Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate

薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate

CNS 刺激

疲労した患者の覚醒状態を維持し、精神的な覚醒を回復するために経口的に使用されます。

抗ヒスタミン薬の鎮静作用を克服するために、抗ヒスタミン薬と組み合わせて使用​​されます。しかし、有効性と必要な用量は十分に確立されていません。

カフェインと安息香酸ナトリウムの注射は、CNS 抑制薬（アヘン鎮痛薬、アルコールなど）の過剰摂取に伴う呼吸抑制を治療するための補助的手段と併用されてきました。感電あり。しかし、ほとんどの当局は、カフェインの効果には疑問があり、一時的な作用があるため、カフェインや他の蘇生薬はこれらの症状には使用すべきではないと考えており、他の支持療法を推奨しています。

未熟児無呼吸

在胎週数 28 ～ 33 週未満の新生児（未熟児無呼吸症候群と呼ばれる）の未熟児無呼吸に対する短期（10 ～ 12 日間）治療（経口または点滴クエン酸カフェイン）

無呼吸の他の原因 (CNS 障害、原発性肺疾患、貧血、敗血症、代謝障害、心血管異常、閉塞性無呼吸など) が除外された後にのみ使用してください。または適切に扱われます。

頭痛

血管性頭痛 (片頭痛や群発頭痛など) を予防または中止するためにエルゴタミンと組み合わせて使用​​されます。ただし、急性片頭痛発作の治療におけるこの併用の有効性については矛盾する証拠があります。

片頭痛発作を含む頭痛の治療に、経口単独で、または鎮痛薬（アセトアミノフェン、アスピリンなど）と組み合わせて使用​​されます。

鎮痛剤とカフェインの組み合わせは、鎮痛剤単独よりもわずかに多くの鎮痛をもたらし、気分に有益な効果をもたらす可能性があるといういくつかの証拠。ただし、これらの結果は、十分に管理された研究で常に再現できるわけではありません。カフェインが鎮痛補助剤として役割を果たしている場合、その役割を明らかにするには追加の研究が必要です。

一部の専門家は、アセトアミノフェン、アスピリン、カフェインの組み合わせが軽度から中等度の片頭痛に対する合理的な第一選択療法であると述べています。

カフェインと安息香酸ナトリウムの注射は、脊椎穿刺† [適応外] 後の頭痛の症状緩和に使用されています。

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その他の用途

乳児突然死症候群† [適応外] (SIDS) または人工呼吸器を装着した乳児の抜管前† [適応外] の予防におけるクエン酸カフェインの安全性と有効性

月経に伴う緊張、疲労、体液貯留を軽減するために、経口単独で、または他の薬剤（鎮痛薬、利尿薬など）と組み合わせて使用​​されてきました。体液貯留のある患者におけるカフェインの利尿作用は最小限であるため、有用性には疑問があります。

薬物に関連する

使い方 Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate

一般

未熟児無呼吸

  • クエン酸カフェイン療法を開始する前に、テオフィリンで以前に治療を受けた新生児 (相互作用の「特定の薬物と臨床検査」を参照)、および出産前にカフェインを摂取した母親から生まれた乳児のベースライン血清カフェイン濃度を決定します。
  • 毒性を避けるために、治療中に血清カフェイン濃度を定期的に監視する必要がある場合があります。

    • 投与

    経口投与します（カフェイン錠剤）。 、クエン酸カフェイン経口溶液）、ゆっくりとした IV 注入（クエン酸カフェイン）、またはゆっくりとした IV 注射または IM またはサブ Q† [適応外] 注射（カフェインおよび安息香酸ナトリウム）によって行われます。酒石酸エルゴタミンと組み合わせて直腸内に投与します。

    鎮痛薬、制酸薬、抗ヒスタミン薬、解熱薬、鎮咳薬、ベラドンナ アルカロイド、利尿薬、酒石酸エルゴタミン、去痰薬、鼻うっ血除去薬、骨格筋弛緩薬、交感神経興奮薬、ビタミン。

    経口投与

    カフェインクエン酸塩経口液

    防腐剤を含まない経口液として使い捨てバイアルで入手可能。未使用の部分は廃棄してください。

    正確な測定を確保するために、用量を投与するには、バイアルからゴム栓を取り外し、1 mL またはその他の適切なシリンジを使用して適切な用量を取り出して投与します。

    IV 投与

    溶液と薬剤の適合性に関する情報については、「安定性」の「適合性」を参照してください。

    クエン酸カフェインは、防腐剤を含まない注射剤として単回使用バイアルで入手できます。未使用部分は破棄してください。新生児にクエン酸カフェイン注射を行うには、シリンジ注入ポンプを使用します。

    投与速度

    クエン酸カフェイン: 未熟児無呼吸の治療の場合、30 分間かけてゆっくりと IV 注入することで負荷用量を投与します。 10 分間かけてゆっくりと静注して維持量を注入します。

    カフェインと安息香酸ナトリウム: ゆっくりとした IV 注射によって投与します。

    投与量

    カフェイン、クエン酸カフェイン、カフェインと安息香酸ナトリウムとして入手可能。無水カフェインで表したカフェイン（単独または安息香酸ナトリウムとの固定組み合わせ）の投与量。塩換算で表したクエン酸カフェインの投与量。

    カフェインは、鎮痛薬、制酸薬、抗ヒスタミン薬、解熱薬、鎮咳薬、ベラドンナ アルカロイド、利尿薬、酒石酸エルゴタミン、去痰薬、鼻づまり改善薬、骨格筋弛緩薬、交感神経刺激薬、ビタミンと組み合わせて市販されています。特定の製剤の適切な用量については、メーカーの製品ラベルを参照してください。

    小児患者

    中枢神経系刺激 経口

    カフェイン: 小児では 100 ～ 200 mg を 3 ～ 4 時間ごと以上の頻度で投与しない12歳。

    IV† [適応外]、IM†、または Sub-Q†

    カフェインおよび安息香酸ナトリウム注射: 8 mg/kg (最大 500 mg) (無水カフェインに換算すると 4 mg/kg) ) または必要に応じて 250 mg/m2 (無水カフェイン換算で 125 mg/m2) を 4 時間ごとに投与することが推奨されています。しかし、ほとんどの臨床医は、カフェインの蘇生的使用を強く推奨しません。

    未熟児無呼吸 経口クエン酸カフェインの負荷用量†

    単回用量として 10 ～ 20 mg/kg † (無水カフェインに換算すると 5 ～ 10 mg/kg) の負荷用量が使用されています。

    IV

    単回投与量として負荷用量 20 mg/kg (無水カフェイン換算で 10 mg/kg)。

    あるいは、負荷用量 10 ～ 20 mg/kg kg† (無水カフェイン換算で 5 ～ 10 mg/kg) が 1 回の投与量として使用されます。

    IM†

    単回投与量として 10 ～ 20 mg/kg † (無水カフェイン換算で 5 ～ 10 mg/kg) の負荷用量が使用されています。

    クエン酸カフェインによる維持療法 経口

    5 mg/kg (無水カフェイン換算で 2.5 mg/kg) を、負荷用量の 24 時間後から開始し、10 ～ 12 日間以内、24 時間ごとに投与します。 (用量および用量の処方限度を参照。)

    または、負荷用量の 24 時間後から 1 日 1 回、5 ～ 10 mg/kg† (無水カフェイン換算で 2.5 ～ 5 mg/kg) 、使用されてきました。患者の反応、耐性、血漿カフェイン濃度に応じて維持量を調整します。

    IV

    負荷用量の 24 時間後から開始し、10～12 日間を超えない期間、24 時間ごとに 5 mg/kg (無水カフェイン換算で 2.5 mg/kg) を摂取します。 (用量および用量の処方限度を参照。)

    または、負荷用量の 24 時間後から 1 日 1 回、5 ～ 10 mg/kg† (無水カフェイン換算で 2.5 ～ 5 mg/kg) 、使用されてきました。患者の反応、耐性、血漿カフェイン濃度に応じて維持量を調整します。

    IM†

    5 ～ 10 mg/kg† (無水カフェイン換算で 2.5 ～ 5 mg/kg) を 1 日 1 回、負荷量の 24 時間後に開始して使用されています。患者の反応、耐性、血漿カフェイン濃度に応じて維持量を調整します。

    頭痛 経口

    自己治療のための鎮痛薬 (アセトアミノフェン、アスピリン、サリチルアミドなど) と固定的に組み合わせたカフェイン: 組み合わせと用量の強さはさまざまです。特定の製剤の適切な投与量については、メーカーの製品ラベルを参照してください。

    緊張性頭痛 経口

    12 歳以上の小児のブタルビタール、アセトアミノフェン、カフェイン: 4 時間ごとに 1 または 2 カプセルまたは錠剤 (それぞれブタルビタール 50 mg、アセトアミノフェン 325 mg、カフェイン 40 mg を含む) 1日最大6カプセルまたはタブレット）。または、12 歳以上の小児には 4 時間ごとに 1 カプセルまたは錠剤（ブタルビタール 50 mg、アセトアミノフェン 500 mg、カフェイン 40 mg を含む）を投与します。長期にわたる繰り返しの使用は避けてください。

    12 歳以上の小児のブタルビタール、アスピリン、カフェイン：4 時間ごとに 1 錠または 2 錠（それぞれブタルビタール 50 mg、アスピリン 325 mg、カフェイン 40 mg を含む）（1 日最大 6 錠） ）。長期にわたる反復使用は避けてください。

    成人

    中枢神経系刺激 軽度の中枢神経系刺激 経口

    カフェイン: 100 ～ 200 mg を 3 ～ 4 時間ごとに投与します。

    緊急呼吸不全 IV

    カフェインおよび安息香酸ナトリウム: 500 mg ～ 1 g (無水カフェインに換算すると 250 ～ 500 mg)。しかし、ほとんどの臨床医は、カフェインの蘇生的使用を強く推奨しません。

    中枢神経系抑制剤の過剰摂取および電気ショックに伴う呼吸抑制 IM

    カフェインおよび安息香酸ナトリウム: 500 mg ～ 1 g (無水カフェインに換算すると 250 ～ 500 mg)。しかし、ほとんどの臨床医は、カフェインの蘇生的使用を強く推奨しません。

    頭痛 経口

    自己治療のための鎮痛薬 (アセトアミノフェン、アスピリン、サリチルアミドなど) と固定的に組み合わせたカフェイン: 組み合わせと用量の強さはさまざまです。特定の製剤の適切な投与量については、メーカーの製品ラベルを参照してください。

    緊張型頭痛 口腔

    ブタルビタール、アセトアミノフェン、カフェイン: 4 時間ごとに 1 または 2 カプセルまたは錠剤 (それぞれブタルビタール 50 mg、アセトアミノフェン 325 mg、カフェイン 40 mg を含む) (1 日最大 6 カプセルまたは錠剤)。あるいは、4 時間ごとに 1 カプセルまたは錠剤 (ブタルビタール 50 mg、アセトアミノフェン 500 mg、カフェイン 40 mg を含む) を服用します。長期にわたる繰り返しの使用は避けてください。

    ブタルビタール、アスピリン、カフェイン: 4 時間ごとに 1 または 2 カプセルまたは錠剤 (それぞれブタルビタール 50 mg、アスピリン 325 mg、カフェイン 40 mg を含む) (1 日最大 6 カプセルまたは錠剤)。長期にわたる反復使用は避けてください。

    ブタルビタール、アセトアミノフェン、カフェイン、リン酸コデイン: 4 回ごとに 1 カプセルまたは 2 カプセル (それぞれブタルビタール 50 mg、アセトアミノフェン 325 mg、カフェイン 40 mg、リン酸コデイン 30 mg を含む)時間（1日最大6カプセルまで）。長期にわたる反復使用は避けてください。

    ブタルビタール、アスピリン、カフェイン、リン酸コデイン: 4 回ごとに 1 カプセルまたは 2 カプセル (それぞれブタルビタール 50 mg、アスピリン 325 mg、カフェイン 40 mg、リン酸コデイン 30 mg を含む)時間（1日最大6カプセルまで）。長期にわたる反復使用は避けてください。

    血管性頭痛 経口

    アセトアミノフェン、アスピリン、カフェイン: 片頭痛の治療用 2 錠 (それぞれアセトアミノフェン 250 mg、アスピリン 250 mg、カフェイン 65 mg を含む)。

    エルゴタミンとカフェイン: 最初に 2 錠 (それぞれ酒石酸エルゴタミン 1 mg とカフェイン 100 mg を含む)、その後発作が治まるまで 30 分間隔で 1 錠ずつ服用します (発作ごとに最大 6 錠)。

    直腸

    エルゴタミンとカフェイン：最初は坐薬1錠（酒石酸エルゴタミン2mgとカフェイン100mgを含む）。必要に応じて、1 時間以内に 2 回目の投与 (座薬 1 個) を投与することもできます。

    朝に群発頭痛が起こる一部の患者では、就寝前に短期的に 1 ～ 2 個の座薬を投与することがあります。

    処方制限

    小児患者

    中枢神経系刺激 経口

    12 歳以上の小児のカフェイン: 3 ～ 4 時間ごとに最大 200 mg。

    IV†、IM†、または Sub-Q†

    カフェインおよび安息香酸ナトリウム注射: 1 回の投与あたり最大 500 mg (無水カフェインとして表した場合は 250 mg)。

    カフェインによる未熟児無呼吸維持療法クエン酸塩 経口、IV、または IM†

    10 ～ 12 日を超える投与期間の安全性と有効性は確立されていません。

    頭痛 緊張性頭痛 経口

    12 歳以上の小児におけるブタルビタール、アセトアミノフェン、およびカフェイン: 最大 6 カプセルまたは錠剤 (それぞれに次の成分が含まれています)ブタルビタール 50 mg、アセトアミノフェン 325 または 500 mg、カフェイン 40 mg) を毎日摂取します。

    12 歳以上の小児のブタルビタール、アスピリン、カフェイン: 1 日最大 6 錠 (それぞれブタルビタール 50 mg、アスピリン 325 mg、カフェイン 40 mg を含む)。

    成人

    CNS 刺激 軽度の CNS 刺激 経口

    カフェイン: 3 ～ 4 時間ごとに最大 200 mg。

    緊急呼吸不全 IV

    カフェインおよび安息香酸ナトリウム: 1 回の投与量として最大 1 g (無水カフェインに換算すると 500 mg)。 1 日あたり最大 2.5 g (無水カフェインに換算すると 1.25 g)。

    中枢神経系抑制剤の過剰摂取および筋肉内電気ショックに伴う呼吸抑制

    カフェインおよび安息香酸ナトリウム: 最大 1 g (無水カフェインに換算すると 500 mg)無水カフェインの用語）を単回投与として。 1 日最大 2.5 g (無水カフェイン換算で 1.25 g)。

    頭痛 緊張 頭痛 経口

    ブタルビタール、アセトアミノフェン、カフェイン: 最大 6 カプセルまたは錠剤 (それぞれブタルビタール 50 mg、アセトアミノフェン 325 または 500 を含む) mg、カフェイン40 mg）を毎日摂取します。

    ブタルビタール、アスピリン、カフェイン: 1 日最大 6 カプセルまたは錠剤 (それぞれブタルビタール 50 mg、アスピリン 325 mg、カフェイン 40 mg を含む)。

    ブタルビタール、アセトアミノフェン、カフェイン、リン酸コデイン: 1 日最大 6 カプセル (それぞれブタルビタール 50 mg、アセトアミノフェン 325 mg、カフェイン 40 mg、リン酸コデイン 30 mg を含む)。

    ブタルビタール、アスピリン、カフェイン、リン酸コデイン: 1 日最大 6 カプセル (各カプセルにブタルビタール 50 mg、アスピリン 325 mg、カフェイン 40 mg、リン酸コデイン 30 mg を含む)。

    血管性頭痛 経口

    アセトアミノフェン、アスピリン、カフェイン: 臨床医の指示がない限り、24 時間以内に最大 2 錠 (各錠剤にアセトアミノフェン 250 mg、アスピリン 250 mg、カフェイン 65 mg を含む) を摂取します。

    エルゴタミンおよびカフェイン: 発作あたり最大 6 錠 (それぞれ酒石酸エルゴタミン 1 mg およびカフェイン 100 mg を含む)、または 1 週間あたり 10 錠。

    直腸

    エルゴタミンおよびカフェイン: 坐剤最大 2 錠 (それぞれ酒石酸エルゴタミン 2 mg およびカフェインを含む)発作ごとに 100 mg)、週に 5 回の坐薬を投与します。

    特殊な集団

    肝障害

    未熟児無呼吸 経口または点滴

    毒性を避けるためにクエン酸カフェインの投与量を調整します。慎重に使用し、血清カフェイン濃度を監視してください。

    腎障害

    未熟児無呼吸 経口または点滴

    毒性を避けるためにクエン酸カフェインの投与量を調整します。慎重に使用し、血清カフェイン濃度を監視してください。

    警告

    禁忌
  • カフェインまたは配合成分に対する既知の過敏症。
    • 警告/注意事項

    警告

    壊死性腸炎

    クエン酸カフェインを投与されている新生児において、致命的な可能性のある壊死性腸炎が報告されています。クエン酸カフェインを投与されている場合は、（すべての早産児に推奨されているように）壊死性腸炎の発症を注意深く監視することが推奨されます。

    一般的な予防措置

    心臓への影響

    大量摂取により、頻脈、期外収縮、および場合によってはその他の心臓不整脈が発生する可能性があります。一般に、症候性の不整脈や動悸のある患者、および AMI 後の最初の数日から数週間はカフェインを避けることが推奨されています。

    心血管疾患のある乳児には注意して使用してください。

    神経系影響

    大量に摂取すると、不眠症、落ち着きのなさ、神経過敏、軽度のせん妄、頭痛、興奮、興奮、不安神経症に似た状態、閃光暗点、知覚過敏、耳鳴り、筋肉の震えやけいれんを引き起こす可能性があります。

    カフェインの過剰摂取による発作が報告されています。発作障害のある乳児には注意して使用してください。

    カフェインと安息香酸ナトリウムによる過剰な治療は、すでにうつ病になっている患者において中枢神経系のうつ病を増加させる可能性があります。

    消化管への影響

    胃潰瘍を伴う動物への慢性投与;人間における因果関係は十分に確立されていない。消化性潰瘍の病歴のある患者には注意して使用してください。

    血糖異常

    カフェインを摂取している患者で低血糖および高血糖が報告されています。クエン酸カフェインを摂取している新生児では、血糖濃度の定期的なモニタリングが必要な場合があります。

    セルフメディケーション

    時折の使用のみを目的としています。睡眠の代わりとして使用しないでください。

    固定組み合わせの使用

    他の薬剤と固定組み合わせで使用する場合（「製剤」を参照）、併用薬剤に関連する注意、注意事項、および禁忌を考慮してください。

    特定の集団

    妊娠

    カテゴリー C.

    授乳

    牛乳に混入。乳汁と血漿の比率は 0.5 ～ 0.76 であると報告されています。通常の量のカフェイン入り飲料から摂取されるカフェインの量は、母乳育児と両立すると考えられています。母親が中程度から大量にカフェインを摂取すると、授乳中の乳児にカフェインが蓄積する可能性があります。

    小児への使用

    12 歳未満の子供の自己治療目的でのカフェイン錠剤の使用は推奨されません。成人と比較して、小児におけるCNS影響の重症度が増加する可能性。 (「注意」の「神経系への影響」を参照してください。)

    新生児へのカフェインおよび安息香酸ナトリウム注射の使用は避けてください。安息香酸ナトリウムは核黄疸を引き起こす可能性があります。

    腎機能や肝機能が低下している未熟児、心血管疾患、または発作障害のある未熟児では、クエン酸カフェインを慎重に使用してください (「注意」の「心臓への影響」と「神経系への影響」を参照。また、「特別事項」も参照)用量および投与下の集団）。血清カフェイン濃度のモニタリングが必要になる可能性を考慮してください (「用量および投与」の「一般」を参照)。血糖濃度を定期的に監視します。新生児では低血糖と高血糖が報告されています。

    長期追跡研究では、未熟児へのカフェイン投与が神経系の発達や成長に悪影響を与えることは示されていません。

    肝障害

    クエン酸カフェインの薬物動態肝障害のある未熟児では評価されない。慎重に使用してください。 (用法・用量の肝障害を参照。)

    腎障害

    腎障害のある未熟児ではクエン酸カフェインの薬物動態は評価されていない。慎重に使用してください。 (「用法および用量」の「腎障害」を参照してください。)

    一般的な副作用

    CNS 刺激 (例: 不眠症、落ち着きのなさ、神経過敏、軽度のせん妄)、消化管刺激 (例: 吐き気、嘔吐、胃の炎症)。

    未熟児無呼吸の新生児: 発疹、摂食不耐症、敗血症、壊死性腸炎。

    他の薬がどのような影響を与えるか Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate

    主に CYP1A2 によって代謝されるようです。

    肝ミクロソーム酵素に影響を与えるまたは代謝される薬物

    CYP1A2 によって代謝される薬物または CYP1A2 誘導剤または阻害剤との薬物動態学的相互作用が考えられます。

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    特定の薬物および臨床検査

    薬物または検査

    相互作用

    コメント

    抗けいれん薬 (フェノバルビタール、フェニトイン)

    カフェインの除去が増加し、血清カフェイン濃度が低下する可能性があります

    フェノバルビタールの代謝が増加する可能性があります

    カフェインの投与量を増やす必要がある可能性があります

    β-アドレナリン作動薬

    心臓の変力作用を増加させる可能性があります

    シメチジン

    カフェインの排出量が減少し、血清カフェイン濃度が上昇する可能性があります

    カフェインの投与量を減らす必要がある場合があります

    ジスルフィラム

    カフェイン代謝を阻害する可能性があり、カフェインのクリアランスが大幅に減少します。カフェインの効果が誇張または長期化する可能性

    臨床的重要性は不明

    ケトコナゾール

    カフェインの排出が減少し、血清カフェイン濃度が上昇する可能性

    カフェインの減少投与量が必要な場合があります

    ケトプロフェン

    尿量減少の可能性

    臨床的重要性は不明

    血清尿酸値の検査

    血清尿酸値の偽陽性上昇ビットナー法による測定

    尿中 5-ヒドロキシインドール酢酸 (5-HIAA) の検査

    尿中 5-HIAA 濃度のわずかな増加

    尿中 5-HIAA の検査カテコールアミンおよびバニリルマンデル酸 (VMA)

    VMA およびカテコー​​ルアミンの尿中濃度がわずかに増加。褐色細胞腫および神経芽腫の検査では偽陽性の結果が生じる可能性があります

    検査中はカフェインの摂取を避けてください

    テオフィリン

    未熟児新生児においてカフェインとテオフィリン間の相互変換が報告されている

    未熟児では併用は推奨されない

    カフェイン療法を開始する前に血清カフェイン濃度をモニタリングする以前にテオフィリンで治療を受けた新生児

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