Citrates

Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Citrates

Le preparazioni contenenti citrato di sodio e acido citrico sono particolarmente utili quando la somministrazione di sali di potassio è indesiderabile o controindicata, mentre quelle contenenti citrato di potassio e acido citrico sono utilizzate quando la somministrazione di sali di sodio è indesiderabile o controindicata.

Alcalinizzazione delle urine

I citrati sono utilizzati per l'alcalinizzazione delle urine (come alternativa al bicarbonato di sodio) in condizioni in cui è auspicabile il mantenimento a lungo termine di un'urina alcalina (ad esempio, gestione dei calcoli di acido urico e cistina delle vie urinarie).

Acidosi metabolica cronica

I citrati sono utilizzati per la gestione dell'acidosi metabolica cronica associata a condizioni quali l'insufficienza renale cronica o l'acidosi tubulare renale.

Adiuvante nella terapia della gotta

I citrati sono utilizzati come adiuvanti degli agenti uricosurici nella terapia della gotta.

Prevenzione della cagliatura del latte

Il citrato di sodio è stato utilizzato per alterare il latte vaccino in modo che non si formi una grossa cagliata dura nello stomaco dei neonati† [off-label].

Neutralizzazione dell'acido gastrico

Alcuni sali citrati (ad esempio, citrato di sodio e acido citrico) utilizzati anche per tamponare e neutralizzare l'acido cloridrico gastrico.

Usi dei composti

Il citrato di sodio e l'acido citrico possono essere utilizzati come tampone per mantenere un pH approssimativo in varie formulazioni estemporanee. (Vedi Compatibilità in Stabilità.)

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Citrates

Generale

  • La selezione di una preparazione specifica può essere in parte determinata dal contenuto di potassio e sodio.
  • A differenza delle soluzioni di bicarbonato di sodio, le soluzioni di citrato generalmente sono considerate altamente appetibili e dal sapore gradevole, e possono essere particolarmente utili come agenti alcalinizzanti nei pazienti che non tollerano il gusto della soluzione orale di bicarbonato di sodio.

    • Somministrazione

    Somministrazione orale

    Diluire le soluzioni orali di citrato con quantità adeguate di acqua prima della somministrazione per ridurre al minimo il rischio di disturbi gastrointestinali complicazioni e far seguire ulteriore acqua dopo la somministrazione; migliorare l'appetibilità raffreddando la soluzione prima della somministrazione.

    Ricostituire il contenuto delle confezioni monodose contenenti citrato di potassio e acido citrico per soluzione orale con acqua fresca o succo prima della somministrazione; somministrare ulteriore acqua o succo dopo la somministrazione.

    Somministrare soluzioni orali di citrato dopo i pasti per evitare l'effetto lassativo salino dei farmaci e disturbi di stomaco.

    Agitare bene le soluzioni orali prima dell'uso, se non diversamente indicato.

    Ricostituzione

    Ricostituire il contenuto delle confezioni monodose contenenti citrato di potassio e acido citrico per soluzione orale con almeno 180 ml di acqua fresca o succo prima della somministrazione.

    Dosaggio

    Pazienti pediatrici

    Dosaggio pediatrico generale Citrato di potassio e acido citrico per via orale

    Di solito, 5–15 ml di soluzione, diluita con 1/2 bicchiere d'acqua , dopo i pasti e prima di coricarsi.

    Non utilizzare confezioni monodose di citrato di potassio e acido citrico per soluzione orale nei pazienti pediatrici, poiché il dosaggio per questi pazienti può essere regolato più facilmente con la soluzione orale disponibile in commercio. Personalizzare il dosaggio in base alla tolleranza e alla risposta del paziente.

    Citrato di sodio e acido citrico per via orale

    Bambini di età ≥ 2 anni: solitamente, 5–15 ml di soluzione, diluiti in 30–90 ml di acqua, dopo i pasti e prima di coricarsi; personalizzare il dosaggio in base alla tolleranza e alla risposta del paziente. Consultare un medico per l'uso nei bambini <2 anni di età.

    Tricitrati orali

    Di solito, 5-15 ml 4 volte al giorno, dopo i pasti e prima di coricarsi; personalizzare il dosaggio in base alla tolleranza e alla risposta del paziente.

    Prevenzione della cagliatura del latte con citrato di sodio orale

    Prevenzione della formazione di cagliata di grandi dimensioni nello stomaco dei neonati: aggiungere 100 mg di citrato di sodio a ogni 30 ml di latte vaccino .

    Adulti

    Dosaggio generale per adulti Citrato di potassio e acido citrico per via orale

    Di solito, 15–30 ml di soluzione, diluita con 1 bicchiere d'acqua, dopo i pasti e prima di coricarsi. La dose abituale di citrato di potassio e acido citrico per soluzione orale è una confezione monodose (contenente 3.300 mg di citrato di potassio monoidrato e 1.002 mg di acido citrico monoidrato), ricostituita come indicato 4 volte al giorno, dopo i pasti e prima di coricarsi. Personalizzare il dosaggio in base alla tolleranza e alla risposta del paziente.

    Citrato di sodio orale

    Di solito, 1–2 g ogni 2–4 ore come necessario per l'effetto alcalinizzante.

    Citrato di sodio e acido citrico orale

    Di solito , 10–30 mL di soluzione, diluiti in 30–90 mL di acqua, dopo i pasti e prima di coricarsi. Personalizza il dosaggio in base alla tolleranza e alla risposta del paziente.

    Tricitrati orali

    Di solito, 15-30 ml di soluzione diluita in acqua 4 volte al giorno, dopo i pasti e prima di coricarsi. Personalizzare il dosaggio in base alla tolleranza e alla risposta del paziente.

    Neutralizzazione dell'acido gastrico Citrato di sodio e acido citrico orale

    15 ml di soluzione, diluiti in 15 ml di acqua, assunti come dose singola.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Citrato di potassio e acido citrico (soluzione orale e per soluzione orale [Cytra-K Crystals]): il produttore dichiara che il preparato è controindicato in caso di grave insufficienza renale con oliguria o azotemia, morbo di Addison non trattato, adinamia episodica ereditaria, disidratazione acuta, crampi da calore, anuria, grave danno miocardico o iperkaliemia (per qualsiasi causa).
  • Soluzione orale di citrato di sodio e acido citrico (Bicitra, Cytra-2): i produttori dichiarano che i preparati sono controindicati nei pazienti che necessitano di una dieta povera di sodio e in quelli con grave insufficienza renale.
  • Sodio citrato e acido citrico (Oracit): il produttore dichiara che il preparato è controindicato in caso di grave insufficienza renale, oliguria o azotemia, morbo di Addison non trattato, adinamia episodica ereditaria, disidratazione acuta, calore crampi, anuria, grave danno miocardico e iperkaliemia.
  • Tricitrati soluzione orale (ad es. Cytra-3): il produttore dichiara che la preparazione è controindicata in caso di grave insufficienza renale con oliguria e azotemia , morbo di Addison non trattato e grave danno miocardico.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Avvertenze

    Disturbi elettrolitici e acido-base

    Formulazioni contenenti potassio: dosi elevate possono causare iperkaliemia e alcalosi, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale. Svogliatezza, debolezza, confusione mentale e formicolio alle estremità possono essere associati a iperkaliemia.

    Formulazioni contenenti sodio: dosi eccessive possono causare alcalosi metabolica, specialmente nei pazienti con ipocalcemia o insufficienza renale. Con dosi elevate può verificarsi tetania o depressione cardiaca associata a ridotte concentrazioni di calcio ionizzato.

    Precauzioni generali

    Malattia concomitante

    Formulazioni contenenti sodio: usare con estrema cautela in pazienti con ridotta produzione di urina (a meno che il paziente non sia attentamente controllato), CHF, ipertensione, disfunzione renale, edema periferico o polmonare o tossiemia della gravidanza.

    Formulazioni contenenti potassio: utilizzare con estrema cautela nei pazienti nei quali un eccesso di potassio può causare effetti deleteri.

    Valutazione e monitoraggio adeguati del paziente

    Valutare le condizioni cliniche del paziente e monitorare le concentrazioni sieriche di elettroliti e acido -equilibrio base periodicamente, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale, per evitare complicazioni.

    Effetti lassativi

    Possibili effetti lassativi salini; diluire la soluzione di citrato con acqua e somministrarla dopo i pasti per ridurre al minimo questo effetto.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Citrato di potassio: Categoria A.

    Allattamento

    Non è noto se il citrato di potassio sia distribuito nel latte. Poiché il potassio si distribuisce liberamente dentro e fuori il latte, l'uso di citrato di potassio da parte di donne che allattano con concentrazioni plasmatiche normali di potassio non dovrebbe avere effetti avversi sul lattante; le concentrazioni di potassio nel latte possono essere aumentate nelle donne iperkaliemiche.

    Insufficienza renale

    Usare i citrati con cautela nei pazienti con insufficienza renale. Monitorare le concentrazioni sieriche di elettroliti e l'equilibrio acido-base per evitare complicazioni (vedere Avvertenze/Precauzioni nella sezione Avvertenze). I produttori affermano che i citrati sono controindicati nei pazienti con grave insufficienza renale (vedere Controindicazioni nella sezione Avvertenze).

    Effetti avversi comuni

    Generalmente ben tollerati ai dosaggi raccomandati in pazienti con funzionalità renale e diuresi normali. (Vedi Avvertenze in Precauzioni.)

    Quali altri farmaci influenzeranno Citrates

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    ACE inibitori

    Potenziale iperkaliemia e tossicità con preparati a base di citrato contenenti potassio

    Anfetamine

    L'alcalinizzazione urinaria può diminuire l'eliminazione renale delle anfetamine

    Evitare l'uso concomitante, soprattutto in caso di sovradosaggio di anfetamine

    Antiacidi (contenenti alluminio)

    Maggiore assorbimento gastrointestinale dell'alluminio; rischio di tossicità da alluminio in pazienti con malattia renale cronica trattati con citrati e farmaci contenenti alluminio

    Evitare l'uso concomitante in pazienti con malattia renale cronica; il bicarbonato di sodio può essere un'alternativa se sono necessari leganti del fosfato contenenti alluminio

    Glicosidi cardiaci

    Potenziale di tossicità

    Clorpropamide

    L'alcalinizzazione urinaria può aumentare l'eliminazione renale della clorpropamide

    Diuretici, risparmiatori di potassio

    Potenziale di iperkaliemia e tossicità con preparati a base di citrato contenenti potassio

    Eplerenone

    Potenziale per iperkaliemia e tossicità con preparati a base di citrato contenenti potassio

    Litio

    L'alcalinizzazione urinaria può aumentare la clearance renale del litio

    Farmaci contenenti potassio

    Potenziale iperkaliemia e tossicità con preparati a base di citrato contenenti potassio

    Pseudoefedrina

    L'alcalinizzazione urinaria può diminuire l'eliminazione della pseudoefedrina

    Può essere necessaria una riduzione del dosaggio della pseudoefedrina

    Chinidina

    L'alcalinizzazione urinaria può diminuire l'eliminazione della chinidina

    Monitorare gli ECG e le concentrazioni sieriche di chinidina se la terapia con citrato viene iniziata o interrotta in un paziente che riceve un dosaggio stabile di chinidina

    Salicilati

    L'alcalinizzazione urinaria può aumentare l'eliminazione renale dei salicilati; possibile diminuzione degli effetti terapeutici e tossici dei salicilati

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