CycloSPORINE (Systemic)
Kelas ubat: Agen Antineoplastik
Penggunaan CycloSPORINE (Systemic)
Renal, Hepatic dan Cardiac Allotransplantation
Pencegahan penolakan allograf dalam pesakit pemindahan buah pinggang, hati atau jantung.
Rawatan penolakan allograft kronik pada pesakit yang sebelum ini dirawat dengan agen imunosupresif lain (cth., azathioprine).
Pengeluar menyatakan bahawa terapi kortikosteroid harus digunakan serentak dengan siklosporin IV dan konvensional (tidak diubah suai) formulasi oral (Sandimune) dan ditadbir serentak, sekurang-kurangnya pada mulanya, dengan formulasi oral yang diubah suai (Gengraf atau Neoral). Sebagai alternatif, sesetengah doktor percaya bahawa penggunaan serentak kortikosteroid secara rutin semasa terapi siklosporin tidak diperlukan dan penggunaannya harus dikhaskan untuk tempoh akut penolakan allograf.
Alotransplantasi Sumsum Tulang
Pencegahan penyakit graft-vs-host akut selepas pemindahan sumsum tulang† [luar label].
Telah digunakan untuk rawatan penyakit graft-vs-host yang sederhana hingga teruk† [luar label] selepas pemindahan sumsum tulang.
Rheumatoid Arthritis
Pengurusan peringkat aktif artritis reumatoid yang teruk pada orang dewasa terpilih yang mempunyai tindak balas yang tidak mencukupi untuk methotrexate; boleh digunakan dalam kombinasi dengan methotrexate pada mereka yang tidak bertindak balas secukupnya kepada monoterapi metotreksat.
Rawatan arthritis rheumatoid pada orang dewasa yang mempunyai tindak balas yang tidak mencukupi atau tidak bertolak ansur dengan NSAIA† [luar label] dan DMARD lain† [luar label].
Psoriasis
Rawatan orang dewasa imunokompeten dengan teruk (iaitu, meluas dan/atau melumpuhkan), psoriasis plak keras hati yang tidak responsif secukupnya kepada terapi sistemik ≥1 (cth., retinoid, metotreksat, PUVA) atau pada pesakit yang terapi sistemik lain dikontraindikasikan atau tidak boleh diterima.
Penyakit Crohn
Telah digunakan dengan sedikit kejayaan dalam pengurusan penyakit Crohn yang refraktori, fistulizing dan aktif secara kronik† [luar label].
Kaitkan dadah
- Abemaciclib (Systemic)
- Acyclovir (Systemic)
- Adenovirus Vaccine
- Aldomet
- Aluminum Acetate
- Aluminum Chloride (Topical)
- Ambien
- Ambien CR
- Aminosalicylic Acid
- Anacaulase
- Anacaulase
- Anifrolumab (Systemic)
- Antacids
- Anthrax Immune Globulin IV (Human)
- Antihemophilic Factor (Recombinant), Fc fusion protein (Systemic)
- Antihemophilic Factor (recombinant), Fc-VWF-XTEN Fusion Protein
- Antihemophilic Factor (recombinant), PEGylated
- Antithrombin alfa
- Antithrombin alfa
- Antithrombin III
- Antithrombin III
- Antithymocyte Globulin (Equine)
- Antivenin (Latrodectus mactans) (Equine)
- Apremilast (Systemic)
- Aprepitant/Fosaprepitant
- Articaine
- Asenapine
- Atracurium
- Atropine (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Axicabtagene (Systemic)
- Clidinium
- Clindamycin (Systemic)
- Clonidine
- Clonidine (Epidural)
- Clonidine (Oral)
- Clonidine injection
- Clonidine transdermal
- Co-trimoxazole
- COVID-19 Vaccine (Janssen) (Systemic)
- COVID-19 Vaccine (Moderna)
- COVID-19 Vaccine (Pfizer-BioNTech)
- Crizanlizumab-tmca (Systemic)
- Cromolyn (EENT)
- Cromolyn (Systemic, Oral Inhalation)
- Crotalidae Polyvalent Immune Fab
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (Systemic)
- Cysteamine Bitartrate
- Cysteamine Hydrochloride
- Cysteamine Hydrochloride
- Cytomegalovirus Immune Globulin IV
- A1-Proteinase Inhibitor
- A1-Proteinase Inhibitor
- Bacitracin (EENT)
- Baloxavir
- Baloxavir
- Bazedoxifene
- Beclomethasone (EENT)
- Beclomethasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Belladonna
- Belsomra
- Benralizumab (Systemic)
- Benzocaine (EENT)
- Bepotastine
- Betamethasone (Systemic)
- Betaxolol (EENT)
- Betaxolol (Systemic)
- Bexarotene (Systemic)
- Bismuth Salts
- Botulism Antitoxin (Equine)
- Brimonidine (EENT)
- Brivaracetam
- Brivaracetam
- Brolucizumab
- Brompheniramine
- Budesonide (EENT)
- Budesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Bulk-Forming Laxatives
- Bupivacaine (Local)
- BuPROPion (Systemic)
- Buspar
- Buspar Dividose
- Buspirone
- Butoconazole
- Cabotegravir (Systemic)
- Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate
- Calcitonin
- Calcium oxybate, magnesium oxybate, potassium oxybate, and sodium oxybate
- Calcium Salts
- Calcium, magnesium, potassium, and sodium oxybates
- Candida Albicans Skin Test Antigen
- Cantharidin (Topical)
- Capmatinib (Systemic)
- Carbachol
- Carbamide Peroxide
- Carbamide Peroxide
- Carmustine
- Castor Oil
- Catapres
- Catapres-TTS
- Catapres-TTS-1
- Catapres-TTS-2
- Catapres-TTS-3
- Ceftolozane/Tazobactam (Systemic)
- Cefuroxime
- Centruroides Immune F(ab′)2
- Cetirizine (EENT)
- Charcoal, Activated
- Chloramphenicol
- Chlorhexidine (EENT)
- Chlorhexidine (EENT)
- Cholera Vaccine Live Oral
- Choriogonadotropin Alfa
- Ciclesonide (EENT)
- Ciclesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Ciprofloxacin (EENT)
- Citrates
- Dacomitinib (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Daridorexant
- Darolutamide (Systemic)
- Dasatinib (Systemic)
- DAUNOrubicin and Cytarabine
- Dayvigo
- Dehydrated Alcohol
- Delafloxacin
- Delandistrogene Moxeparvovec (Systemic)
- Dengue Vaccine Live
- Dexamethasone (EENT)
- Dexamethasone (Systemic)
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine (Intravenous)
- Dexmedetomidine (Oromucosal)
- Dexmedetomidine buccal/sublingual
- Dexmedetomidine injection
- Dextran 40
- Diclofenac (Systemic)
- Dihydroergotamine
- Dimethyl Fumarate (Systemic)
- Diphenoxylate
- Diphtheria and Tetanus Toxoids
- Diphtheria and Tetanus Toxoids and Acellular Pertussis Vaccine Adsorbed
- Diroximel Fumarate (Systemic)
- Docusate Salts
- Donislecel-jujn (Systemic)
- Doravirine, Lamivudine, and Tenofovir Disoproxil
- Doxepin (Systemic)
- Doxercalciferol
- Doxycycline (EENT)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxylamine
- Duraclon
- Duraclon injection
- Dyclonine
- Edaravone
- Edluar
- Efgartigimod Alfa (Systemic)
- Eflornithine
- Eflornithine
- Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor
- Elranatamab (Systemic)
- Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, and tenofovir Disoproxil Fumarate
- Emicizumab-kxwh (Systemic)
- Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate
- Entrectinib (Systemic)
- EPINEPHrine (EENT)
- EPINEPHrine (Systemic)
- Erythromycin (EENT)
- Erythromycin (Systemic)
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogens, Conjugated
- Estropipate; Estrogens, Esterified
- Eszopiclone
- Ethchlorvynol
- Etranacogene Dezaparvovec
- Evinacumab (Systemic)
- Evinacumab (Systemic)
- Factor IX (Human), Factor IX Complex (Human)
- Factor IX (Recombinant)
- Factor IX (Recombinant), albumin fusion protein
- Factor IX (Recombinant), Fc fusion protein
- Factor VIIa (Recombinant)
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor XIII A-Subunit (Recombinant)
- Faricimab
- Fecal microbiota, live
- Fedratinib (Systemic)
- Fenofibric Acid/Fenofibrate
- Fibrinogen (Human)
- Flunisolide (EENT)
- Fluocinolone (EENT)
- Fluorides
- Fluorouracil (Systemic)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Fluticasone (EENT)
- Fluticasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Fluticasone and Vilanterol (Oral Inhalation)
- Ganciclovir Sodium
- Gatifloxacin (EENT)
- Gentamicin (EENT)
- Gentamicin (Systemic)
- Gilteritinib (Systemic)
- Glofitamab
- Glycopyrronium
- Glycopyrronium
- Gonadotropin, Chorionic
- Goserelin
- Guanabenz
- Guanadrel
- Guanethidine
- Guanfacine
- Haemophilus b Vaccine
- Hepatitis A Virus Vaccine Inactivated
- Hepatitis B Vaccine Recombinant
- Hetlioz
- Hetlioz LQ
- Homatropine
- Hydrocortisone (EENT)
- Hydrocortisone (Systemic)
- Hydroquinone
- Hylorel
- Hyperosmotic Laxatives
- Ibandronate
- Igalmi buccal/sublingual
- Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam
- Inclisiran (Systemic)
- Infliximab, Infliximab-dyyb
- Influenza Vaccine Live Intranasal
- Influenza Vaccine Recombinant
- Influenza Virus Vaccine Inactivated
- Inotuzumab
- Insulin Human
- Interferon Alfa
- Interferon Beta
- Interferon Gamma
- Intermezzo
- Intuniv
- Iodoquinol (Topical)
- Iodoquinol (Topical)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (Systemic, Oral Inhalation)
- Ismelin
- Isoproterenol
- Ivermectin (Systemic)
- Ivermectin (Topical)
- Ixazomib Citrate (Systemic)
- Japanese Encephalitis Vaccine
- Kapvay
- Ketoconazole (Systemic)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (Systemic)
- Ketotifen
- Lanthanum
- Lecanemab
- Lefamulin
- Lemborexant
- Lenacapavir (Systemic)
- Leniolisib
- Letermovir
- Letermovir
- Levodopa/Carbidopa
- LevoFLOXacin (EENT)
- LevoFLOXacin (Systemic)
- L-Glutamine
- Lidocaine (Local)
- Lidocaine (Systemic)
- Linezolid
- Lofexidine
- Loncastuximab
- Lotilaner (EENT)
- Lotilaner (EENT)
- Lucemyra
- Lumasiran Sodium
- Lumryz
- Lunesta
- Mannitol
- Mannitol
- Mb-Tab
- Measles, Mumps, and Rubella Vaccine
- Mecamylamine
- Mechlorethamine
- Mechlorethamine
- Melphalan (Systemic)
- Meningococcal Groups A, C, Y, and W-135 Vaccine
- Meprobamate
- Methoxy Polyethylene Glycol-epoetin Beta (Systemic)
- Methyldopa
- Methylergonovine, Ergonovine
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- Miltown
- Minipress
- Minocycline (EENT)
- Minocycline (Systemic)
- Minoxidil (Systemic)
- Mometasone
- Mometasone (EENT)
- Moxifloxacin (EENT)
- Moxifloxacin (Systemic)
- Nalmefene
- Naloxone (Systemic)
- Natrol Melatonin + 5-HTP
- Nebivolol Hydrochloride
- Neomycin (EENT)
- Neomycin (Systemic)
- Netarsudil Mesylate
- Nexiclon XR
- Nicotine
- Nicotine
- Nicotine
- Nilotinib (Systemic)
- Nirmatrelvir
- Nirmatrelvir
- Nitroglycerin (Systemic)
- Ofloxacin (EENT)
- Ofloxacin (Systemic)
- Oliceridine Fumarate
- Olipudase Alfa-rpcp (Systemic)
- Olopatadine
- Omadacycline (Systemic)
- Osimertinib (Systemic)
- Oxacillin
- Oxymetazoline
- Pacritinib (Systemic)
- Palovarotene (Systemic)
- Paraldehyde
- Peginterferon Alfa
- Peginterferon Beta-1a (Systemic)
- Penicillin G
- Pentobarbital
- Pentosan
- Pilocarpine Hydrochloride
- Pilocarpine, Pilocarpine Hydrochloride, Pilocarpine Nitrate
- Placidyl
- Plasma Protein Fraction
- Plasminogen, Human-tmvh
- Pneumococcal Vaccine
- Polymyxin B (EENT)
- Polymyxin B (Systemic, Topical)
- PONATinib (Systemic)
- Poractant Alfa
- Posaconazole
- Potassium Supplements
- Pozelimab (Systemic)
- Pramoxine
- Prazosin
- Precedex
- Precedex injection
- PrednisoLONE (EENT)
- PrednisoLONE (Systemic)
- Progestins
- Propylhexedrine
- Protamine
- Protein C Concentrate
- Protein C Concentrate
- Prothrombin Complex Concentrate
- Pyrethrins with Piperonyl Butoxide
- Quviviq
- Ramelteon
- Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate
- Remdesivir (Systemic)
- Respiratory Syncytial Virus Vaccine, Adjuvanted (Systemic)
- RifAXIMin (Systemic)
- Roflumilast (Systemic)
- Roflumilast (Topical)
- Roflumilast (Topical)
- Rotavirus Vaccine Live Oral
- Rozanolixizumab (Systemic)
- Rozerem
- Ruxolitinib (Systemic)
- Saline Laxatives
- Selenious Acid
- Selexipag
- Selexipag
- Selpercatinib (Systemic)
- Sirolimus (Systemic)
- Sirolimus, albumin-bound
- Smallpox and Mpox Vaccine Live
- Smallpox Vaccine Live
- Sodium Chloride
- Sodium Ferric Gluconate
- Sodium Nitrite
- Sodium oxybate
- Sodium Phenylacetate and Sodium Benzoate
- Sodium Thiosulfate (Antidote) (Systemic)
- Sodium Thiosulfate (Protectant) (Systemic)
- Somatrogon (Systemic)
- Sonata
- Sotorasib (Systemic)
- Suvorexant
- Tacrolimus (Systemic)
- Tafenoquine (Arakoda)
- Tafenoquine (Krintafel)
- Talquetamab (Systemic)
- Tasimelteon
- Tedizolid
- Telotristat
- Tenex
- Terbinafine (Systemic)
- Tetrahydrozoline
- Tezacaftor and Ivacaftor
- Theophyllines
- Thrombin
- Thrombin Alfa (Recombinant) (Topical)
- Timolol (EENT)
- Timolol (Systemic)
- Tixagevimab and Cilgavimab
- Tobramycin (EENT)
- Tobramycin (Systemic)
- TraMADol (Systemic)
- Trametinib Dimethyl Sulfoxide
- Trancot
- Tremelimumab
- Tretinoin (Systemic)
- Triamcinolone (EENT)
- Triamcinolone (Systemic)
- Trimethobenzamide
- Tucatinib (Systemic)
- Unisom
- Vaccinia Immune Globulin IV
- Valoctocogene Roxaparvovec
- Valproate/Divalproex
- Valproate/Divalproex
- Vanspar
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline Tartrate (EENT)
- Vecamyl
- Vitamin B12
- Vonoprazan, Clarithromycin, and Amoxicillin
- Wytensin
- Xyrem
- Xywav
- Zaleplon
- Zirconium Cyclosilicate
- Zolpidem
- Zolpidem (Oral)
- Zolpidem (Oromucosal, Sublingual)
- ZolpiMist
- Zoster Vaccine Recombinant
- 5-hydroxytryptophan, melatonin, and pyridoxine
Bagaimana nak guna CycloSPORINE (Systemic)
Umum
Pesakit Transplantasi
Rheumatoid Arthritis
Psoriasis
Pentadbiran
Beri secara lisan sebagai formulasi konvensional (tidak diubah suai) atau diubah suai atau melalui infusi IV.
Pentadbiran Lisan
Formulasi siklosporin yang diubah suai (Gengraf, Neoral), kedua-duanya sebagai larutan dan dalam kapsul berisi cecair, telah meningkatkan bioavailabiliti oral berbanding dengan larutan oral dan cecair konvensional. -kapsul berisi dadah (Sandimmune); rumusan konvensional (tidak diubah suai) dan diubah suai bukanlah bioequivalent. (Lihat Farmakokinetik.) Sebarang perubahan dalam perumusan siklosporin hendaklah dilakukan dengan berhati-hati dan di bawah pengawasan doktor kerana pelarasan dos mungkin diperlukan.
Kapsul Sandimmune konvensional (tidak diubah suai) adalah biosetara dengan larutan oral Sandimmune.
Kapsul oral Neoral yang diubah suai adalah biosetara dengan larutan oral Neoral. Kapsul oral Gengraf yang diubah suai adalah biosetara dengan larutan oral Gengraf. Formulasi lisan yang diubah suai Neoral dan Gengraf adalah bioequivalent antara satu sama lain.
Kapsul Konvensional (Tidak Diubahsuai) (Sandimune)Beri secara lisan sekali sehari pada jadual yang konsisten berkenaan dengan masa hari dan berkaitan dengan makanan.
Kapsul yang Diubah Suai (Gengraf dan Neoral)Beri secara lisan dua kali sehari pada jadual yang konsisten berkenaan dengan masa hari dan berkaitan dengan makanan.
Penyelesaian Oral Konvensional (Tidak Diubahsuai) (Sandimmune)Beri secara lisan sekali sehari mengikut jadual yang konsisten berkenaan dengan masa dalam sehari dan berkaitan dengan makanan.
Sukur dos dengan berhati-hati dengan picagari dos bergraduat yang disediakan oleh pengilang. Tanggalkan penutup pelindung picagari dos dan keluarkan dos yang ditetapkan dari botol dan pindahkan ke bekas kaca (bukan plastik) minuman yang sesuai. Penggunaan bekas kaca boleh meminimumkan pematuhan ubat pada dinding bekas. Jangan gunakan bekas styrofoam; ia berliang dan boleh menyerap dadah.
Untuk meningkatkan kesedapan, campurkan dos yang disukat dengan susu, susu coklat atau jus oren, sebaik-baiknya pada suhu bilik tetapi tidak panas. Elakkan menukar minuman yang dicairkan dengan kerap. Kacau rata dan tadbir dengan segera. Selepas larutan cair awal telah diberikan, bilas bekas dengan pelarut tambahan (cth., jus) dan tadbir campuran yang tinggal untuk memastikan keseluruhan dos telah diberikan.
Selepas digunakan, keringkan bahagian luar picagari dos dengan tuala yang bersih dan kering dan gantikan penutup pelindung. Jangan bilas picagari dos dengan air, alkohol atau agen pembersih lain. Jika picagari memerlukan pembersihan, biarkan ia kering sepenuhnya sebelum digunakan semula, kerana kemasukan air ke dalam produk akan menyebabkan perubahan dalam dos.
Penyelesaian Oral Ubahsuai (Gengraf dan Neoral)Berikan secara lisan dua kali sehari pada jadual yang konsisten berkenaan dengan masa dalam sehari dan berhubung dengan makanan.
Menyediakan dan mentadbir penyelesaian oral ubah suai Gengraf atau Neoral dengan cara yang serupa dengan penyelesaian oral konvensional (tidak diubah suai); bagaimanapun, picagari dos untuk Gengraf tidak mempunyai penutup pelindung.
Untuk meningkatkan kesedapan, campurkan dos yang diukur dengan jus oren atau epal pada suhu bilik; jangan gunakan susu untuk pencairan, kerana campuran yang terhasil boleh menjadi tidak sedap.
Selepas menggunakan larutan oral Gengraf, keringkan bahagian luar picagari dos dengan tuala bersih dan simpan picagari di tempat yang bersih dan kering.
IV Pentadbiran
Untuk maklumat keserasian penyelesaian dan ubat, lihat Keserasian di bawah Kestabilan.
Rizab pentadbiran IV untuk pesakit yang pemberian oral tidak diterima atau dikontraindikasikan (disebabkan oleh risiko anafilaksis dengan pemberian IV).
Tukar pesakit kepada formulasi oral secepat mungkin selepas pembedahan.
Pekatan siklosporin untuk suntikan mesti dicairkan sebelum infusi IV.
PencairanCairkan setiap mL pekat suntikan dalam 20–100 mL 0.9% natrium klorida atau suntikan dekstrosa 5% sejurus sebelum pentadbiran. (Lihat Parenteral di bawah Penyimpanan.)
Kadar PemberianPesakit pemindahan: Infus selama 2–6 jam.
Penyakit Crohn: Infus selama 24 jam.
Dos
Sedangkan dos siklosporin secara individu.
Pesakit Pediatrik
Penerima Transplantasi Kapsul Konvensional dan Penyelesaian Oral (Sandimune) OralPada mulanya, 15 mg/kg diberikan sebagai dos tunggal 4–12 jam sebelum pemindahan. Dos awal yang lebih rendah (cth., 10–14 mg/kg setiap hari) mungkin lebih disukai untuk allotransplantasi buah pinggang.
Selepas pembedahan, teruskan dos awal sekali sehari selama 1-2 minggu; kemudian, tirus sebanyak 5% seminggu (lebih kurang 6-8 minggu) kepada dos penyelenggaraan 5-10 mg/kg setiap hari. Dos penyelenggaraan telah dikurangkan kepada serendah 3 mg/kg setiap hari dalam penerima allograf buah pinggang terpilih tanpa peningkatan ketara dalam kadar penolakan rasuah.
Dalam beberapa kajian, pesakit kanak-kanak memerlukan dan bertolak ansur dengan dos yang lebih tinggi.
Kapsul Ubah Suai dan Penyelesaian Oral (Gengraf dan Neoral) OralPesakit yang baru dipindahkan boleh menerima formulasi oral yang diubah suai pada dos awal yang sama seperti formulasi oral konvensional (tidak diubah).
Dos awal yang dicadangkan (berdasarkan tinjauan 1994 tentang purata dos formulasi konvensional): 9 mg/kg untuk penerima allograft buah pinggang, 8 mg/kg untuk penerima allograft hepatik dan 7 mg/kg untuk penerima allograft jantung yang diberikan dalam 2 dos dibahagikan sama rata setiap hari. Beri dos awal 4-12 jam sebelum pemindahan atau selepas pembedahan.
Laraskan dos untuk mencapai kepekatan siklosporin darah yang telah ditetapkan. Titrasi dos berdasarkan penilaian klinikal penolakan dan toleransi pesakit. Dos penyelenggaraan yang lebih rendah mungkin boleh dilakukan dengan formulasi lisan yang diubah suai berbanding dengan formulasi konvensional (tidak diubahsuai).
Penukaran daripada Formulasi Lisan Konvensional (Sandimmune) kepada Formulasi Lisan Terubahsuai (Gengraf, Neoral) LisanDos awal formulasi yang diubah suai hendaklah sama dengan dos sebelumnya bagi formulasi oral konvensional (tidak diubah suai) (1: 1 penukaran). Laraskan dos untuk mencapai kepekatan darah melalui yang serupa dengan yang dicapai dengan formulasi oral konvensional; walau bagaimanapun, pencapaian kepekatan palung terapeutik akan menghasilkan pendedahan yang lebih besar (AUC) kepada siklosporin daripada yang akan berlaku dengan rumusan oral konvensional.
Pantau kepekatan cyclosporine darah melalui setiap 4-7 hari sehingga ia sama dengan formulasi oral konvensional (tidak diubah suai). Pantau keselamatan pesakit dengan menentukan Scr dan BP setiap 2 minggu untuk 2 bulan pertama selepas penukaran. Laraskan dos jika kepekatan darah melalui di luar julat yang dikehendaki dan/atau langkah keselamatan bertambah buruk. Pentitratan dos harus dipandu oleh kepekatan darah melalui, toleransi, dan tindak balas klinikal.
Pantau kepekatan darah melalui dengan teliti selepas penukaran daripada formulasi oral konvensional (tidak diubah) kepada formulasi oral yang diubah suai pada pesakit yang disyaki penyerapan siklosporin yang lemah daripada formulasi konvensional. Ukur kepekatan darah palung dalam pesakit ini sekurang-kurangnya dua kali seminggu (setiap hari pada pesakit yang menerima >10 mg/kg setiap hari) sehingga kepekatan siklosporin darah palung dikekalkan dalam julat yang diingini, kerana bioavailabiliti yang lebih tinggi daripada formulasi oral yang diubah suai boleh mengakibatkan kepekatan palung yang berlebihan. selepas penukaran kepada formulasi ini. Berhati-hati dengan dos penukaran >10 mg/kg setiap hari.
Pekat untuk Suntikan IVPada mulanya, 5–6 mg/kg sebagai dos tunggal 4–12 jam sebelum pemindahan. Selepas pembedahan, 5-6 mg/kg sekali sehari sehingga pesakit dapat bertolak ansur dengan pemberian oral. Pesakit pediatrik mungkin memerlukan dos yang lebih tinggi.
Pada pesakit yang tidak dapat mengambil siklosporin secara lisan, boleh memberikan ubat melalui infusi IV pada kira-kira satu pertiga daripada dos oral yang disyorkan.
Dewasa
Penerima Transplantasi Kapsul Konvensional dan Penyelesaian Oral (Sandimune) OralPada mulanya, 15 mg/kg diberikan sebagai dos tunggal 4-12 jam sebelum pemindahan. Dos awal yang lebih rendah (cth., 10–14 mg/kg setiap hari) mungkin lebih disukai untuk allotransplantasi buah pinggang.
Selepas pembedahan, teruskan dos awal sekali sehari selama 1-2 minggu; kemudian, tirus sebanyak 5% seminggu (lebih kurang 6-8 minggu) kepada dos penyelenggaraan 5-10 mg/kg setiap hari. Dos penyelenggaraan telah dikurangkan kepada serendah 3 mg/kg setiap hari dalam penerima allograf buah pinggang terpilih tanpa peningkatan ketara dalam kadar penolakan rasuah.
Kapsul Ubah Suai dan Penyelesaian Oral (Gengrafand Neoral) OralPesakit yang baru dipindahkan boleh menerima formulasi oral yang diubah suai pada dos permulaan yang sama seperti formulasi oral konvensional (tidak diubah suai).
Dos awal yang dicadangkan (berdasarkan tinjauan 1994 tentang purata dos formulasi konvensional): 9 mg/kg untuk penerima allograft buah pinggang, 8 mg/kg untuk penerima allograft hepatik dan 7 mg/kg untuk penerima allograft jantung yang diberikan dalam 2 dos dibahagikan sama rata setiap hari. Beri dos awal 4-12 jam sebelum pemindahan atau selepas pembedahan.
Laraskan dos untuk mencapai kepekatan siklosporin darah yang telah ditetapkan. Titrasi dos berdasarkan penilaian klinikal penolakan dan toleransi pesakit. Dos penyelenggaraan yang lebih rendah mungkin boleh dilakukan dengan formulasi lisan yang diubah suai berbanding dengan formulasi konvensional (tidak diubahsuai).
Penukaran daripada Formulasi Lisan Konvensional (Sandimune) kepada Formulasi Lisan Terubahsuai (Gengraf, Neoral) LisanDos awal formulasi oral yang diubah suai hendaklah sama dengan dos sebelumnya bagi formulasi oral konvensional (tidak diubah suai) (1 :1 penukaran). Laraskan dos untuk mencapai kepekatan darah melalui yang serupa dengan yang dicapai dengan formulasi oral konvensional; walau bagaimanapun, pencapaian kepekatan palung terapeutik akan menghasilkan pendedahan yang lebih besar (AUC) kepada siklosporin berbanding dengan perumusan oral konvensional.
Pantau kepekatan cyclosporine darah melalui setiap 4-7 hari sehingga ia sama dengan formulasi oral konvensional (tidak diubah suai). Pantau keselamatan pesakit dengan menentukan Scr dan BP setiap 2 minggu untuk 2 bulan pertama selepas penukaran. Laraskan dos jika kepekatan darah melalui di luar julat yang dikehendaki dan/atau langkah keselamatan bertambah buruk. Pentitratan dos harus dipandu oleh kepekatan darah melalui, toleransi, dan tindak balas klinikal.
Pantau kepekatan darah melalui dengan teliti selepas penukaran daripada formulasi oral konvensional (tidak diubahsuai) kepada formulasi oral yang diubah suai pada pesakit yang disyaki penyerapan siklosporin yang lemah daripada formulasi konvensional. Ukur kepekatan darah palung dalam pesakit ini sekurang-kurangnya dua kali seminggu (setiap hari pada pesakit yang menerima >10 mg/kg setiap hari) sehingga kepekatan siklosporin darah palung dikekalkan dalam julat yang diingini, kerana bioavailabiliti yang lebih tinggi daripada formulasi oral yang diubah suai boleh mengakibatkan kepekatan palung yang berlebihan. selepas penukaran kepada formulasi ini. Berhati-hati dengan dos penukaran >10 mg/kg setiap hari.
Pekat untuk Suntikan IVPada mulanya, 5–6 mg/kg sebagai dos tunggal 4–12 jam sebelum pemindahan. Selepas pembedahan, 5-6 mg/kg sekali sehari sehingga pesakit dapat bertolak ansur dengan pemberian oral.
Pada pesakit yang tidak dapat mengambil siklosporin secara lisan, boleh memberikan ubat melalui infusi IV pada kira-kira satu pertiga daripada dos oral yang disyorkan.
Kapsul Ubah Suai Artritis Rheumatoid dan Penyelesaian Oral (Gengraf dan Neoral) OralPada mulanya, 2.5 mg/kg setiap hari dalam 2 dos dibahagikan. Jika tindak balas tidak mencukupi tetapi toleransi terhadap ubat adalah baik (termasuk Scr <30% di atas garis dasar), boleh meningkatkan dos sebanyak 0.5–0.75 mg/kg setiap hari selepas 8 minggu dan, sekali lagi, selepas 12 minggu (maksimum 4 mg/kg setiap hari) .
Kurangkan dos sebanyak 25–50% untuk mengawal kesan buruk (cth., hipertensi, keabnormalan makmal yang penting secara klinikal) yang berlaku. Urus hipertensi berterusan dengan mengurangkan lagi dos siklosporin atau penggunaan agen antihipertensi. Hentikan jika kesan buruk adalah teruk atau tidak bertindak balas terhadap pengurangan dos.
Kapsul Diubah Suai Psoriasis dan Penyelesaian Oral (Gengraf dan Neoral) OralPada mulanya, 1.25 mg/kg dua kali sehari. Teruskan selama ≥4 minggu melainkan dilarang oleh kesan buruk. Jika dos awal tidak menghasilkan peningkatan klinikal yang ketara dalam masa 4 minggu, tingkatkan dos kira-kira 0.5 mg/kg setiap hari sekali setiap 2 minggu (maksimum 4 mg/kg setiap hari) berdasarkan toleransi dan tindak balas pesakit.
Gunakan dos terendah yang mengekalkan tindak balas yang mencukupi (tidak semestinya jumlah pelepasan psoriasis). Dos <2.5 mg/kg setiap hari mungkin sama berkesan.
Turunkan dos sebanyak 25–50% untuk mengawal kesan buruk (cth., hipertensi, keabnormalan ujian makmal yang penting secara klinikal) yang berlaku. Hentikan jika kesan buruk adalah teruk atau tidak bertindak balas terhadap pengurangan dos.
Kapsul Konvensional (Tidak Diubahsuai) Penyakit Crohn (Sandimune) Oral3.8–8 mg/kg setiap hari telah digunakan.
Pekat untuk Suntikan IVPada mulanya, 4 mg/kg setiap hari selama kira-kira 2 –10 hari telah digunakan. Pesakit yang bertindak balas terhadap rejimen IV awal boleh ditukar kepada terapi oral.
Had Penetapan
Dewasa
Kapsul dan Penyelesaian Oral (Gengraf dan Neoral) Diubah Suai Rheumatoid ArthritisMaksimum 4 mg/kg setiap hari.
Kapsul Ubah Suai Psoriasis dan Penyelesaian Oral (Gengraf dan Neoral) OralMaksimum 4 mg/kg setiap hari.
Populasi Khas
Kerosakan Buah Pinggang
Pantau fungsi buah pinggang dengan teliti; pelarasan dos yang kerap mungkin diperlukan.
Dikontraindikasikan dalam arthritis rheumatoid atau pesakit psoriasis dengan fungsi buah pinggang yang tidak normal.
Amaran
Kontraindikasi
Amaran/Langkah Berjaga-jagaAmaran
Kesan Buah Pinggang
Kemungkinan nefrotoksisiti; peningkatan BUN dan Scr nampaknya berkaitan dengan dos, mungkin dikaitkan dengan kepekatan palung ubat yang tinggi, dan biasanya boleh diterbalikkan apabila ubat dihentikan.
Pada pesakit psoriasis, nefrotoksisiti mungkin berlaku pada dos yang disyorkan, dengan peningkatan risiko apabila dos dan tempoh terapi meningkat.
Risiko nefrotoksisiti mungkin meningkat pada pesakit yang menerima agen lain yang berpotensi nefrotoksik. . (Lihat Interaksi.)
Pantau fungsi buah pinggang dengan teliti. Potensi untuk kerosakan buah pinggang struktur dan disfungsi buah pinggang kekal jika tiada pemantauan dan pelarasan dos yang sesuai.
Menilai dengan teliti penerima allograf renal yang mengalami peningkatan BUN dan Scr sebelum melaraskan dos siklosporin; peningkatan ini tidak semestinya menunjukkan berlakunya penolakan organ. Jika ketinggian BUN dan Scr berterusan tinggi dan tidak bertindak balas terhadap pelarasan dos siklosporin, pertimbangkan untuk beralih kepada terapi imunosupresif lain. Jika penolakan allograft buah pinggang yang teruk dan sukar dikawal berlaku dan tidak bertindak balas terhadap terapi penyelamat dengan kortikosteroid dan antibodi monoklonal, mungkin lebih baik untuk beralih kepada terapi imunosupresif alternatif atau membenarkan buah pinggang ditolak dan dikeluarkan daripada meningkatkan dos siklosporin kepada tahap yang berlebihan dalam percubaan untuk membalikkan episod penolakan.
Kemungkinan hiperkalemia (mungkin dikaitkan dengan asidosis metabolik hiperkloremik), hipomagnesemia, penurunan kepekatan bikarbonat serum dan hiperurikemia.
Pemantauan Kepekatan SiklosporinKeputusan yang diperoleh dengan pelbagai kaedah ujian dan cecair biologi (darah berbanding plasma atau serum) tidak boleh ditukar ganti; rujuk rujukan khusus dan/atau pelabelan pengilang ujian untuk garis panduan tafsiran.
Pantau kepekatan siklosporin palung (pradosis). Seragamkan masa pensampelan untuk setiap pesakit; pertimbangkan kesan dos sekali berbanding dua kali sehari dan masa untuk keseimbangan semula farmakokinetik kepada keadaan mantap berikutan perubahan dos.
Pantau kepekatan siklosporin pradosis secara berkala pada pesakit yang menerima formulasi oral konvensional (tidak diubah suai) (kapsul atau larutan Sandimmune ), memandangkan penyerapan dilaporkan tidak menentu semasa terapi jangka panjang.
Pemantauan mungkin amat penting dalam penerima allograf hepatik, kerana penyerapan ubat dalam pesakit ini mungkin tidak menentu, terutamanya semasa beberapa minggu pertama selepas pemindahan (kerana teknik pembedahan [cth., pengurusan saluran hempedu] atau disfungsi hati akibat pembedahan).
Secara rutin memantau kepekatan darah atau plasma dalam penerima allograf yang menerima formulasi oral yang diubah suai (Gengraf, Neoral) dan secara berkala pada pesakit dengan artritis reumatoid yang dirawat dengan persediaan ini (untuk mengelakkan ketoksikan sekunder terhadap kepekatan siklosporin yang tinggi). Dalam kajian ke atas pesakit psoriasis, kepekatan siklosporin tidak berkait rapat dengan peningkatan klinikal atau kesan buruk.
Pantau kepekatan siklosporin dengan teliti selepas penukaran daripada formulasi oral konvensional (tidak diubah suai) kepada formulasi yang diubah suai. (Lihat Penukaran daripada Formulasi Lisan Konvensional [Sandimune] kepada Formulasi Lisan Diubahsuai [Gengraf, Neoral)] di bawah Dos dan Pentadbiran.)
Laraskan dos untuk mengelakkan ketoksikan akibat daripada kepekatan darah tinggi atau plasma ubat atau untuk mengelakkan kemungkinan penolakan organ akibat kepekatan yang rendah.
Kesan HepatikHepatotoksisiti dilaporkan pada pesakit dengan allograf buah pinggang, jantung atau hati, biasanya semasa bulan pertama terapi apabila dos yang lebih tinggi digunakan. Biasanya boleh diterbalikkan selepas pengurangan dos.
Limfoma dan Keganasan LainKemungkinan peningkatan perkembangan limfoma.
Pengilang memberi amaran bahawa walaupun siklosporin harus diberikan dengan kortikosteroid, formulasi oral konvensional (tidak diubah suai) bagi ubat (Sandimmune) dan pekat untuk suntikan tidak boleh diberikan serentak dengan agen imunosupresif lain, memandangkan peningkatan risiko limfoma. mungkin terhasil. Walau bagaimanapun, pengilang menyatakan bahawa formulasi oral siklosporin (Gengraf dan Neoral) yang diubah suai boleh diberikan bersama agen imunosupresif lain, walaupun tahap imunosupresi yang dihasilkan boleh mengakibatkan peningkatan risiko limfoma dan neoplasma lain.
Menilai pesakit dengan teliti untuk kehadiran keganasan sebelum memulakan terapi siklosporin untuk arthritis rheumatoid, serta semasa kursus rawatan. Penggunaan serentak siklosporin dan agen imunosupresif lain boleh meningkatkan risiko keganasan melalui induksi imunosupresi yang berlebihan.
Kemungkinan peningkatan risiko mengembangkan keganasan kulit dan gangguan limfoproliferatif pada pesakit yang menerima siklosporin untuk merawat psoriasis. Menilai pesakit sedemikian dengan teliti sebelum memulakan terapi siklosporin, serta semasa kursus rawatan, untuk kehadiran keganasan; pertimbangkan bahawa plak psoriatik boleh mengaburkan lesi malignan. Elakkan terapi serentak dengan methotrexate atau agen imunosupresif lain, tar arang batu, PUVA, UVB, atau sinaran lain, kerana potensi untuk imunosupresi yang berlebihan dan peningkatan risiko keganasan. Hadkan pendedahan kepada cahaya matahari atau cahaya UV lain semasa terapi siklosporin.
Komplikasi BerjangkitKemungkinan peningkatan kerentanan kepada jangkitan.
Menilai pesakit psoriasis untuk kehadiran jangkitan ghaib sebelum dan sepanjang terapi.
Pengilang memberi amaran bahawa walaupun siklosporin harus diberikan dengan kortikosteroid, formulasi oral konvensional (tidak diubah suai) bagi ubat tersebut (Sandimmune). ) dan pekat untuk suntikan tidak boleh diberikan serentak dengan agen imunosupresif lain, kerana peningkatan kerentanan terhadap jangkitan mungkin berlaku. Walau bagaimanapun, pengeluar menyatakan bahawa formulasi oral yang diubah suai (Gengraf dan Neoral) boleh diberikan bersama imunosupresif lain, walaupun tahap imunosupresi yang dihasilkan boleh mengakibatkan peningkatan kerentanan terhadap jangkitan.
Jangkitan Viral TerpendamPeningkatan risiko pengaktifan semula jangkitan virus terpendam, termasuk nefropati berkaitan virus BK (BKVN). Terutamanya diperhatikan pada pesakit pemindahan buah pinggang (biasanya dalam tahun pertama selepas pemindahan); boleh mengakibatkan disfungsi allograft yang teruk dan/atau kehilangan rasuah. Risiko nampaknya berkorelasi dengan tahap imunosupresi keseluruhan dan bukannya penggunaan imunosupresan khusus. Pantau dengan teliti untuk tanda-tanda BKVN (cth., kemerosotan fungsi buah pinggang); jika BKVN berkembang, mulakan rawatan awal, dan pertimbangkan untuk mengurangkan terapi imunosupresif.
Bioequivalency FormulasiFormulasi oral cyclosporine yang diubah suai (kapsul dan larutan berisi cecair Gengraf dan Neoral) telah meningkatkan bioavailabiliti oral berbanding dengan formulasi oral konvensional (tidak diubah suai) (kapsul dan larutan berisi cecair Sandimmune); oleh itu, formulasi yang diubah suai dan konvensional (tidak diubahsuai) bukanlah bioequivalent dan tidak boleh digunakan secara bergantian tanpa pengawasan perubatan yang sesuai. (Lihat Penukaran daripada Formulasi Lisan Konvensional [Sandimune] kepada Formulasi Lisan Diubahsuai [Gengraf, Neoral] di bawah Dos dan Pentadbiran.)
Untuk kepekatan palung tertentu, pendedahan siklosporin akan lebih besar dengan persediaan Gengraf dan Neoral daripada dengan Persediaan Sandimmune.
Penukaran daripada persiapan Gengraf atau Neoral kepada Sandimmune menggunakan nisbah 1:1 boleh mengakibatkan kepekatan darah yang lebih rendah; tingkatkan pemantauan untuk mengelakkan potensi terkurang dos.
Kesan HematologiKemungkinan leukopenia, anemia dan trombositopenia.
Risiko untuk membangunkan sindrom trombositopenia dan anemia hemolitik mikroangiopatik (secara patologi serupa dengan sindrom uremik hemolitik); boleh mengakibatkan kegagalan rasuah. Manifestasi termasuk trombosis mikrovaskular buah pinggang dengan trombi platelet-fibrin yang menutup kapilari glomerular dan arteriol aferen, anemia hemolitik mikroangiopatik, trombositopenia, dan penurunan fungsi buah pinggang. Penemuan sedemikian boleh digeneralisasikan kepada agen imunosupresif lain yang digunakan selepas pemindahan. Patogenesis mahupun pengurusan optimum tidak jelas.
Kesan CNSPotensi untuk sawan, terutamanya apabila digunakan dalam kombinasi dengan kortikosteroid dos tinggi.
Ensefalopati, dimanifestasikan oleh kesedaran terjejas, sawan, perubahan visual (mis., buta), kehilangan fungsi motor, gangguan pergerakan, dan gangguan psikiatri, diterangkan pada pesakit yang menerima siklosporin; dalam banyak kes, manifestasi sedemikian disertai dengan perubahan jirim putih. Mungkin dikaitkan dengan darah tinggi atau kepekatan plasma ubat, terapi kortikosteroid dos tinggi serentak, hipertensi, dan/atau hipomagnesemia. Mungkin boleh diterbalikkan apabila ubat dihentikan atau selepas pengurangan dos.
Edem cakera optik dengan kemungkinan kecacatan penglihatan jarang dilaporkan; berlaku lebih kerap pada penerima pemindahan.
Tindak Balas Kepekaan
AnafilaksisRisiko anafilaksis dengan IV siklosporin; rizab untuk pesakit yang tidak dapat bertolak ansur dengan formulasi oral ubat.
Perhatikan pesakit secara berterusan selama ≥30 minit selepas permulaan infusi IV; memantau dengan teliti pada selang masa yang kerap selepas itu untuk kemungkinan manifestasi alahan. Peralatan yang sesuai untuk penyelenggaraan saluran udara yang mencukupi dan langkah-langkah sokongan yang lain dan agen untuk rawatan tindak balas anafilaksis (cth., epinefrin, oksigen) harus sedia ada.
Jika anafilaksis berlaku, hentikan infusi IV dengan segera dan berikan terapi yang sesuai (cth., epinefrin, oksigen) seperti yang ditunjukkan.
Langkah Berjaga-jaga Am
HipertensiHipertensi ringan hingga sederhana berlaku pada kira-kira 50% daripada penerima pemindahan buah pinggang dan kebanyakan pesakit pemindahan jantung yang menerima ubat. Hipertensi dilaporkan dalam kira-kira 28% pesakit psoriasis dan hipertensi sistolik dilaporkan dalam kira-kira 33% pesakit arthritis rheumatoid yang menerima ubat.
Secara amnya berkembang dalam masa beberapa minggu selepas memulakan terapi siklosporin dan menjejaskan kedua-dua SBP dan DBP.
Mungkin bertindak balas terhadap pengurangan dos dan/atau terapi antihipertensi, tetapi tindak balas terhadap terapi antihipertensi mungkin berubah-ubah. DBP yang tinggi mungkin lebih tahan terhadap rawatan daripada SBP yang tinggi.
Dikontraindikasikan dalam arthritis rheumatoid dan pesakit psoriasis dengan hipertensi yang tidak terkawal.
Sindrom MalabsorpsiPesakit dengan malabsorpsi mungkin mengalami kesukaran mencapai kepekatan terapeutik siklosporin dengan formulasi oral konvensional (tidak diubah suai) (Sandimmune).
Populasi Tertentu
KehamilanKategori C.
LaktasiDiagihkan ke dalam susu; wanita tidak boleh menyusukan bayi semasa menerima ubat.
Penggunaan PediatrikTiada kajian yang mencukupi dan terkawal setakat ini; bagaimanapun, siklosporin telah digunakan pada kanak-kanak berumur ≥6 bulan tanpa kesan buruk yang luar biasa. Formulasi lisan yang diubah suai (Gengraf dan Neoral) digunakan pada kanak-kanak berumur ≥1 tahun.
Pertimbangkan kemungkinan nefrotoksisiti yang serius, hipertensi dan/atau sawan mungkin berlaku.
Keselamatan dan keberkesanan siklosporin untuk pengurusan artritis reumatoid remaja atau psoriasis pada kanak-kanak berumur <18 tahun tidak diketahui.
Penggunaan GeriatrikMenilai fungsi buah pinggang dengan penjagaan khusus, disebabkan kekerapan penurunan fungsi buah pinggang yang lebih tinggi diperhatikan pada pesakit geriatrik.
Pesakit ≥65 tahun lebih berkemungkinan untuk mengalami hipertensi sistolik manakala menerima siklosporin untuk merawat artritis reumatoid dalam kajian klinikal dan juga lebih berkemungkinan mengalami peningkatan Scr ≥50% di atas garis dasar selepas terapi selama 3–4 bulan.
Kerosakan RenalGunakan dengan berhati-hati; menilai fungsi buah pinggang sebelum dan secara berkala semasa terapi berpanjangan. Pelarasan dos mungkin perlu bergantung pada tahap kerosakan buah pinggang.
Berhati-hati menilai penerima allograft buah pinggang yang mengalami peningkatan BUN dan Scr sebelum memulakan pelarasan dos siklosporin, kerana peningkatan ini tidak semestinya menunjukkan berlakunya penolakan organ.
Dikontraindikasikan dalam arthritis rheumatoid atau pesakit psoriasis dengan fungsi buah pinggang yang tidak normal.
Kesan Buruk Biasa
Penerima pemindahan: Kerosakan buah pinggang, gegaran, hirsutisme, hipertensi, hiperplasia gusi.
Rheumatoid arthritis: Kerosakan buah pinggang, hipertensi, sakit kepala, gangguan GI, hirsutisme/hipertrikosis.
Psoriasis: Kerosakan buah pinggang, sakit kepala, hipertensi, hipertrigliseridemia, hirsutisme/hipertrikosis, paresthesia atau hiperestesia, simptom seperti selesema, loya/muntah, cirit-birit, ketidakselesaan perut, lesu, sakit muskuloskeletal atau sendi.
Apakah ubat lain yang akan menjejaskan CycloSPORINE (Systemic)
Dimetabolismekan secara meluas oleh CYP3A.
Ubat yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik
Perencat CYP3A: Potensi interaksi farmakokinetik (peningkatan kepekatan siklosporin dalam cecair biologi).
Pengaruh CYP3A: Potensi interaksi farmakokinetik (penurunan kepekatan siklosporin dalam cecair biologi).
Ubat Nefrotoksik
Potentiasi disfungsi buah pinggang terbukti dengan baik; mungkin berkaitan dengan potensi nefrotoksik ubat berinteraksi atau pengumpulan siklosporin yang disebabkan oleh ubat berinteraksi. Gunakan dengan berhati-hati.
Ubat dan Makanan Tertentu
Ubat atau Makanan
Interaksi
Ulasan
Perencat ACE
Kemungkinan hiperkalemia
Awas dinasihatkan dan kawalan kepekatan kalium disyorkan
Allopurinol
Peningkatan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Amiodarone
Peningkatan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Aminoglycosides (gentamicin, tobramycin)
Kemungkinan kesan nefrotoksik aditif
Kemungkinan peningkatan risiko nekrosis tubular akut dalam penerima allograft buah pinggang
Gunakan dengan berhati-hati
Elakkan penggunaan serentak dalam penerima allograft buah pinggang
Amphotericin B
Kemungkinan kesan nefrotoksik aditif
Jika terapi serentak diperlukan, tahan sementara siklosporin sehingga melalui serum siklosporin kepekatan (ditentukan oleh RIA) ialah <150 ng/mL; laraskan dos berikutnya dengan sewajarnya
Penyekat reseptor Angiotensin II
Kemungkinan hiperkalemia
Awas dinasihatkan dan kawalan kepekatan kalium disyorkan
Anticonvulsants (carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital, phenytoin)
Penurunan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Antikulat, azoles (fluconazole, itraconazole, ketoconazole, vorikonazol)
Peningkatan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin dengan berhati-hati; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Bosentan
Penurunan kepekatan plasma siklosporin; peningkatan kepekatan bosentan plasma
Penggunaan serentak dikontraindikasikan
Bromocriptine
Peningkatan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Agen penyekat saluran kalsium
Diltiazem, nicardipine, verapamil: Peningkatan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Nifedipine: Hiperplasia gingival yang kerap
Diltiazem, nicardipine, verapamil: Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Ciprofloxacin
Kemungkinan kesan nefrotoksik aditif
Gunakan dengan berhati-hati
Colchicine
Aditif yang mungkin kesan nefrotoksik; peningkatan plasma atau kepekatan siklosporin dalam darah
Kemungkinan penurunan pelepasan kolkisin meningkatkan potensi ketoksikan kolkisin yang dipertingkatkan (miopati, neuropati)
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin mengikut kesesuaian
Pantau dengan teliti untuk ketoksikan kolkisin; laraskan dos colchicine atau hentikan ubat seperti yang ditunjukkan
Kontraseptif, oral
Peningkatan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Kortikosteroid (methylprednisolone, prednisolone)
Peningkatan kepekatan plasma atau darah siklosporin; kemungkinan penurunan pelepasan prednisolon; sawan dilaporkan dengan gabungan siklosporin dan terapi kortikosteroid dos tinggi
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Co-trimoxazole
Kemungkinan kesan nefrotoksik aditif
Gunakan dengan berhati-hati
Danazol
Peningkatan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Digoxin
Kemungkinan volum pengedaran dan pelepasan digoxin berkurangan; ketoksikan digoxin dilaporkan
Pantau dengan teliti untuk ketoksikan digoxin; laraskan dos digoxin dengan sewajarnya
Diuretik, penjimatan kalium
Kemungkinan hiperkalemia
Penggunaan serentak tidak disyorkan
Derivatif asid fibrik
Kemungkinan kesan nefrotoksik aditif
Gunakan dengan berhati-hati
Jus limau gedang
Peningkatan bioavailabiliti oral siklosporin
Elakkan penggunaan serentak p>
Antagonis reseptor histamin H2 (cimetidine, ranitidine)
Kemungkinan kesan nefrotoksik aditif
Perencat protease HIV (indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir)
Kemungkinan peningkatan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Elakkan penggunaan serentak
Gunakan secara serentak dengan berhati-hati
Perencat HMG CoA reduktase (statin)(atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, pravastatin, simvastatin)
Penurunan pelepasan statin; kemungkinan myositis, myolysis, atau rhabdomyolysis
Kurangkan dos statin; menahan sementara atau menghentikan terapi statin pada mereka yang mempunyai tanda/simptom myopathy atau faktor risiko yang terdedah kepada kecederaan buah pinggang yang teruk akibat rhabdomyolysis
Imatinib
Peningkatan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Agen imunosupresif
Peningkatan risiko limfoma dan kerentanan kepada jangkitan
Elakkan penggunaan serentak formulasi oral (tidak diubah suai) atau pekat untuk suntikan dengan agen imunosupresif lain (kecuali kortikosteroid)
Formulasi oral yang diubah suai (Gengraf, Neoral) boleh diberikan bersama imunosupresif lain, walaupun tahap imunosupresif yang dihasilkan boleh mengakibatkan peningkatan risiko limfoma dan neoplasma lain serta terdedah kepada jangkitan
Pesakit psoriasis tidak boleh menerima siklosporin secara serentak dengan agen imunosupresif lain kerana imunosupresi berlebihan boleh mengakibatkan
Macrolides (azithromycin, clarithromycin, erythromycin)
Peningkatan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Melphalan
Kemungkinan kesan nefrotoksik aditif
Gunakan dengan berhati-hati
Metoclopramide
Peningkatan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Methotrexate
Kemungkinan peningkatan kepekatan plasma methotrexate dan penurunan kepekatan plasma 7-hydroxymethotrexate; tiada kesan ketara pada kepekatan darah siklosporin
Mulakan siklosporin pada dos awal dan julat pelarasan yang sama seperti apabila diberikan secara bersendirian
Secara amnya berikan formulasi siklosporin yang diubah suai (Gengraf, Neoral) pada ≤3 mg/kg setiap hari pada pesakit yang menerima methotrexate ≤15 mg mingguan
Nafcillin
Penurunan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
NSAIA (diclofenac, naproxen, sulindac)
Kemungkinan kesan nefrotoksik aditif; kemungkinan peningkatan BP dan/atau kepekatan kalium serum
Peningkatan AUC diklofenak
Pantau Scr berikutan pengubahsuaian terapi NSAIA serentak (peningkatan dalam dos NSAIA atau permulaan NSAIA baharu)
Pilih dos diklofenak pada hujung bawah julat dos yang disyorkan
Octreotide
Penurunan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Orlistat
Penurunan penyerapan siklosporin
Elakkan penggunaan serentak
Ubat-ubatan yang menjimatkan kalium atau -mengandungi
Kemungkinan hiperkalemia
Awas dinasihatkan; kawalan kepekatan kalium disyorkan
Quinupristin/dalfopristin
Peningkatan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Rifabutin
Kemungkinan peningkatan metabolisme siklosporin
Gunakan dengan berhati-hati
Rifampin
Dikurangkan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
St. John's wort
Penurunan ketara dalam kepekatan cyclosporine dalam darah, mengakibatkan tahap subterapeutik, penolakan organ yang dipindahkan, dan kehilangan cantuman
Elakkan penggunaan serentak
Sirolimus
p>Peningkatan Scr dengan sirolimus bersamaan dan terapi siklosporin dos penuh
Peningkatan kepekatan sirolimus darah dengan pemberian serentak
Peningkatan dalam Scr umumnya boleh diterbalikkan dengan pengurangan dos siklosporin
Berikan sirolimus 4 jam selepas siklosporin untuk meminimumkan kesan ke atas kepekatan sirolimus
Sulfinpyrazone
Penurunan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Tacrolimus
Kemungkinan kesan nefrotoksik aditif
Elakkan penggunaan serentak
Terbinafine
Penurunan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Ticlopidine
Penurunan plasma atau kepekatan darah siklosporin
Pantau kepekatan siklosporin; laraskan dos siklosporin dengan sewajarnya
Vaksin
Kemungkinan tindak balas imun menurun terhadap vaksinasi
Elakkan pemberian vaksin hidup semasa terapi siklosporin
Vancomycin p>
Kemungkinan kesan nefrotoksik aditif
Gunakan dengan berhati-hati
Penafian
Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.
Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.
Kata Kunci Popular
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions