Dapsone (Systemic)

Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici , Agenți antineoplazici

Utilizarea Dapsone (Systemic)

Lepră

Tratamentul leprei (boala Hansen) în combinație cu alte antiinfecțioase.

OMS și National Hansen's Disease Program (NHDP) din SUA recomandă terapia multidrog (MDT) pentru tratamentul tuturor formelor de lepră, inclusiv lepra multibacilară și lepra paucibacilară.

Schemele MDT pot ucide rapid Mycobacterium leprae, pot face pacientul neinfecțios după doar câteva zile de tratament, pot întârzia sau preveni apariția M. leprae rezistente și pot reduce riscul de recidivă după întreruperea tratamentului. Regimurile MDT nu sporesc rata de eliminare a bacililor morți din organism; o astfel de eliminare poate dura ani și depinde în mare măsură de răspunsul imun al individului, care poate fi defect la pacienții cu lepră. Episoadele Reactive raportate la pacienții cu lepră care primesc tratament par să se datoreze distrugerii M. leprae și răspunsurilor imune la antigenele bacteriene eliberate. (Consultați Stările de reacție la lepră la Atenționări.)

Pentru tratamentul leprei multibacilare (adică, ≥6 leziuni sau frotiu cUTAnat pozitiv) la adulți, OMS recomandă un regim MDT de 12 luni de dapsonă (o dată pe zi), rifampină (o dată pe lună) și clofazimină (o dată pe zi și o dată pe lună). Pentru tratamentul leprei paucibacilare (adică, 1-5 leziuni) la adulți, OMS recomandă un regim MDT de 6 luni de dapsonă (o dată pe zi) și rifampină (o dată pe lună).

Pentru pacienții din SUA, NHDP recomandă un tratament mai prelungit. NHDP recomandă ca adulții cu lepră multibacilară (adică cei care au frotiu cutanat pozitiv și/sau au biopsie care indică o boală mai avansată) să primească un regim MDT de 24 de luni de dapsonă (o dată pe zi), rifampină (o dată pe zi) și clofazimină (o dată pe zi). zilnic), și că adulții cu lepră paucibacilară (adică cei care au frotiu cutanat negativ fără dovezi de boală mai avansată la biopsie) primesc un regim MDT de 12 luni de dapsonă (o dată pe zi) și rifampină (o dată pe zi). Clofazimina (nu mai este disponibilă comercial în SUA) poate fi obținută de la NHDP în conformitate cu un protocol investigațional de droguri noi (IND) pentru tratamentul leprei.

Tratamentul leprei este complicat și ar trebui efectuat în consultare cu un specialist familiarizat. cu boala. În SUA, clinicienii trebuie să contacteze NHDP la 800-642-2477 în zilele lucrătoare de la 9:00 la 5:30 p.m. Ora standard de Est sau prin e-mail la [email protected] pentru asistență cu diagnosticarea sau tratamentul leprei sau asistență pentru obținerea de clofazimină pentru tratamentul leprei.

Dermatita herpetiformă

Tratamentul dermatitei herpetiforme.

Dietă fără gluten recomandată tuturor pacienților cu dermatită herpetiformă; Respectarea strictă la o astfel de dietă poate duce la rezolvarea lentă a leziunilor cutanate (poate dura luni până la ani) și ameliorarea simptomelor gastrointestinale. Dapsona, utilizată ca adjuvant la dieta fără gluten, are ca rezultat, de obicei, scăderea rapidă a pruritului și rezolvarea leziunilor cutanate la pacienții receptivi. Dapsona nu are niciun efect asupra componentei gastro-intestinale a dermatitei herpetiforme.

Unii pacienți care aderă la o dietă strictă fără gluten pot fi capabili să scadă doza de dapsonă sau să întrerupă medicamentul după câteva luni când manifestările cutanate au răspuns; poate apoi reinițializa dapsona pentru perioade scurte, după cum este necesar, pentru a controla erupțiile.

Pneumonie cu Pneumocystis jirovecii

Alternativă pentru tratamentul și prevenirea pneumoniei cu Pneumocystis jirovecii (fostă Pneumocystis carinii)† [off-label] (PCP) la adulți, adolescenți sau copii. Desemnat medicament orfan de FDA pentru tratamentul și prevenirea PCP.

Co-trimoxazolul este medicamentul de alegere pentru tratamentul PCP ușoară, moderată sau severă la adulți, adolescenți și copii, inclusiv persoanele infectate cu HIV. .

Dapsona în asociere cu trimetoprim este una dintre alternativele recomandate de CDC, NIH și IDSA pentru tratamentul PCP† ușoară până la moderată [off-label] la adulții și adolescenții infectați cu HIV când co-trimoxazolul nu poate fi folosit. Deși datele de eficacitate și siguranță sunt limitate în ceea ce privește utilizarea pentru tratamentul PCP la copii, unii clinicieni recomandă, de asemenea, dapsona în asociere cu trimetoprim ca alternativă pentru tratamentul PCP ușoară până la moderată la copii† [off-label]. Nu este inclus în recomandările CDC, NIH, IDSA și AAP pentru tratamentul PCP sever.

Recomandat de CDC, NIH și IDSA ca alternativă pentru prevenirea episodului inițial de PCP (profilaxie primară)† [off-label] la adulții și adolescenții infectați cu HIV care nu pot tolera medicamentul de elecție (co- trimoxazol); utilizat singur sau în asociere cu pirimetamina (și Leucovorină) pentru profilaxia PCP primară la adulți și adolescenți infectați cu HIV.

Recomandat de CDC, NIH și IDSA ca alternativă pentru terapia de întreținere supresivă sau cronică pe termen lung ( profilaxia secundară) a PCP† [off-label] la adulții și adolescenții infectați cu HIV care nu pot tolera medicamentul de elecție (co-trimoxazol); utilizat singur sau în asociere cu pirimetamina (și leucovorină) pentru profilaxia PCP secundară la adulți și adolescenți infectați cu HIV.

Recomandat de CDC, NIH, IDSA și AAP ca alternativă pentru profilaxia PCP primară și secundară în HIV -copii și sugari infectați cu vârsta ≥1 lunㆠcare nu pot tolera medicamentul de elecție (cotrimoxazol); utilizat singur pentru profilaxia PCP primară și secundară la pacienții copii și adolescenți infectați cu HIV.

Toxoplasmoza

Alternativă pentru profilaxia primară pentru prevenirea episodului inițial de toxoplasmoză cauzată de Toxoplasma gondii† la adulții, adolescenții și copiii infectați cu HIV. Desemnat un medicament orfan de către FDA pentru profilaxia toxoplasmozei la indivizii imunocompromiși sever cu un număr de celule T CD4+ <100/mm3.

Recomandat de CDC, NIH și IDSA ca alternativă preferată pentru prevenirea episoadelor inițiale de toxoplasmoză ( profilaxie primară)† la adulții și adolescenții infectați cu HIV care nu pot tolera medicamentul de elecție (co-trimoxazol); utilizat împreună cu pirimetamina (și leucovorină) pentru profilaxia toxoplasmozei primare la adulții și adolescenții infectați cu HIV.

Recomandat de CDC, NIH, IDSA și AAP ca alternativă preferată pentru profilaxia toxoplasmozei primare† la persoanele infectate cu HIV. copii și sugari cu vârsta ≥ 1 lună care nu pot tolera medicamentul de elecție (co-trimoxazol); utilizat împreună cu pirimetamina (și leucovorin) pentru profilaxia toxoplasmozei primare la pacienții copii și adolescenți infectați cu HIV.

Nu este inclus în recomandările CDC, NIH, IDSA și AAP pentru tratamentul toxoplasmozei sau terapia de întreținere cronică pentru prevenirea recăderii a toxoplasmozei (profilaxie secundară) la adulți, adolescenți și copii infectați cu HIV.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Dapsone (Systemic)

Administrare

Administrare orală

Se administrează pe cale orală.

Pentru cei care nu pot înghiți comprimatele întregi, comprimatele au fost zdrobite și dizolvate în sirop de căpșuni; biodisponibilitatea unor astfel de preparate nu a fost evaluată până în prezent.

Dozaj

Pacienți pediatrici

Lepră Lepră multibacilară Orală

Copii cu vârsta cuprinsă între 10-14 ani: OMS recomandă 50 mg o dată zilnic în asociere cu rifampină orală (450 mg o dată pe lună) și clofazimină orală (50 mg o dată la două zile și 150 mg o dată pe lună) administrate timp de 12 luni.

Copii <10 ani: OMS recomandă în mod corespunzător doză ajustată în funcție de greutate (de exemplu, dapsonă 2 mg/kg o dată pe zi în asociere cu rifampină [10 mg/kg o dată pe lună] și clofazimină [1 mg/kg o dată la două zile] administrate timp de 12 luni).

Copii din SUA: NHDP recomandă 1 mg/kg o dată pe zi în asociere cu rifampină orală (10–20 mg/kg [până la 600 mg] o dată pe zi) și clofazimină orală (1 mg/kg o dată pe zi sau 2 mg/kg o dată pe zi) la două zile) administrat timp de 24 de luni.

Lepră paucibacilară Oral

Copii cu vârsta cuprinsă între 10 și 14 ani: OMS recomandă 50 mg o dată pe zi în asociere cu rifampină orală (450 mg o dată pe lună) administrată timp de 6 luni.

Copii cu vârsta <10 ani: OMS recomandă o doză ajustată corespunzător în funcție de greutate (de exemplu, dapsonă 2 mg/kg o dată pe zi în asociere cu rifampină [10 mg/kg o dată pe lună] administrată timp de 6 luni).

Copii din SUA: NHDP recomandă 1 mg/kg o dată pe zi în asociere cu rifampină orală (10–20 mg/kg [până la 600 mg] o dată pe zi) administrată timp de 12 luni.

Dermatită herpetiformă orală

Titrați individual doza pentru a găsi doza zilnică care controlează cel mai eficient pruritul și leziunile; Doza zilnică ar trebui apoi redusă la o doză minimă de întreținere cât mai curând posibil.

Producătorul afirmă că doza la copii ar trebui să se bazeze pe doza obișnuită pentru adulți, utilizând doze corespunzătoare mai mici. (Consultați Dozajul pentru adulți la Dozare și administrare).

Pneumonia cu Pneumocystis jirovecii (PCP)† Tratamentul PCP uşoară până la moderatㆠOral

Copii: 2 mg/kg (până la 100 mg) o dată pe zi timp de 21 de zile în asociere cu trimetoprim oral (5 mg/kg de 3 ori pe zi timp de 21 de zile).

Adolescenți cu vârsta ≥13 ani: 100 mg o dată pe zi timp de 21 de zile în asociere cu trimetoprim oral (5 mg/kg de 3 ori pe zi timp de 21 de zile).

Prevenirea episodului inițial (profilaxia primară) de PCP† Oral

Copii cu vârsta ≥1 lună: 2 mg/kg (până la 100 mg) o dată pe zi sau 4 mg/kg (până la 200 mg) o dată săptămânal.

Adolescenți cu vârsta ≥13 ani: 100 mg o dată pe zi sau 50 mg de două ori pe zi. Alternativ, 50 mg o dată pe zi în asociere cu pirimetamina orală (50 mg o dată pe săptămână) și leucovorin oral (25 mg o dată pe săptămână). Alternativ, 200 mg o dată pe săptămână în asociere cu pirimetamina orală (75 mg o dată pe săptămână) și leucovorin oral (25 mg o dată pe săptămână).

Copii născuți din mame infectate cu HIV: Inițiază profilaxia PCP primară la 4-6 ani. săptămâni și continuă până când copilul se dovedește a fi non-infectat cu HIV sau prezumtiv ne-infectat cu HIV.

Sugari infectați cu HIV <1 an: Inițiază profilaxia PCP primară indiferent de celulele T CD4+ număr sau procent CD4+; cel puțin, continuați pe tot parcursul primului an de viață.

Copii infectați cu HIV cu vârsta cuprinsă între 1 și <6 ani: Inițiați profilaxia PCP primară dacă numărul de celule T CD4+ <500/mm3 sau procentul de CD4+ <15%.

Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani infectați cu HIV: se inițiază profilaxia PCP primară dacă numărul de celule T CD4+ <200/mm3 sau procentul CD4+ <15%.

Luați în considerare întreruperea tratamentului cu PCP primar profilaxia la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și <6 ani infectați cu HIV care au primit ≥6 luni de terapie antiretrovială și au un număr de celule T CD4+ care a rămas ≥500/mm3 sau procente CD4+ care au rămas ≥15% timp de >3 luni. Evaluați numărul de celule T CD4+ și procentul de CD4+ la fiecare 3 luni; reinițializați dacă este indicat pe baza pragurilor specifice vârstei.

Luați în considerare întreruperea profilaxiei PCP primare la copiii infectați cu HIV, cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani, care au primit ≥6 luni de terapie antiretrovială și au un număr de celule T CD4+ care au rămas ≥200/mm3 sau procente CD4+ care au rămas ≥15% timp de >3 luni. Evaluați numărul de celule T CD4+ și procentul de CD4+ la fiecare 3 luni; reporniți dacă este indicat pe baza pragurilor specifice vârstei.

Criteriile pentru inițierea sau întreruperea profilaxiei primare PCP† la adolescenții infectați cu HIV sunt aceleași cu cele recomandate pentru adulți. (Consultați Dozajul pentru adulți la Dozare și administrare.)

Prevenirea recurenței (profilaxia secundară) PCP† Oral

Copii cu vârsta ≥1 lună: 2 mg/kg (până la 100 mg) o dată pe zi sau 4 mg /kg (până la 200 mg) o dată pe săptămână.

Adolescenți cu vârsta ≥13 ani: 100 mg o dată pe zi sau 50 mg de două ori pe zi. Alternativ, 50 mg o dată pe zi în asociere cu pirimetamina orală (50 mg o dată pe săptămână) și leucovorin oral (25 mg o dată pe săptămână). Alternativ, 200 mg o dată pe săptămână în asociere cu pirimetamina orală (75 mg o dată pe săptămână) și leucovorin oral (25 mg o dată pe săptămână).

Inițiați profilaxia PCP secundară la toți sugarii și copiii infectați cu HIV cu antecedente de PCP.

Luați în considerare întreruperea profilaxiei PCP secundare la copiii infectați cu HIV cu vârsta cuprinsă între 1 și <6 ani care au primit ≥6 luni de terapie antiretrovială și au un număr de celule T CD4+ care a rămas ≥500/mm3 sau Procente CD4+ care au rămas ≥15% timp de >3 luni. Evaluați numărul de celule T CD4+ și procentul de CD4+ la fiecare 3 luni; reinițiați dacă este indicat pe baza pragurilor specifice vârstei.

Luați în considerare întreruperea profilaxiei PCP secundare la copiii infectați cu HIV, cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani, care au primit ≥6 luni de terapie antiretrovială și au un număr de celule T CD4+ care au rămas ≥200/mm3 sau procente CD4+ care au rămas ≥15% timp de >3 luni. Evaluați numărul de celule T CD4+ și procentul de CD4+ la fiecare 3 luni; reinițiați dacă este indicat pe baza pragurilor specifice vârstei.

Criteriile pentru inițierea sau întreruperea profilaxiei PCP secundare la adolescenții infectați cu HIV sunt aceleași cu cele recomandate pentru adulți. (Consultați Dozajul pentru adulți la Dozare și administrare.)

Toxoplasmoza† Prevenirea episodului inițial (profilaxia primară) de toxoplasmozㆠOrală

Copii cu vârsta ≥1 lună: 2 mg/kg sau 15 mg/m2 (până la 25 mg) o dată pe zi în asociere cu pirimetamina orală (1 mg/kg [până la 25 mg] o dată pe zi) și leucovorină orală (5 mg o dată la 3 zile).

Adolescenți: 50 mg o dată pe zi în în asociere cu pirimetamina orală (50 mg o dată pe săptămână) și leucovorin oral (25 mg o dată pe săptămână). Alternativ, 200 mg o dată pe săptămână în asociere cu pirimetamina orală (75 mg o dată pe săptămână) și leucovorin oral (25 mg o dată pe săptămână).

Copii infectați cu HIV seropozitivi pentru T. gondii: Inițiază profilaxia toxoplasmozei primare la cei care <6 ani dacă procentul de celule T CD4+ <15% și la cei ≥6 ani dacă numărul de celule T CD4+ <100/mm3.

Luați în considerare întreruperea profilaxiei primare a toxoplasmozei la copiii infectați cu HIV, cu vârsta cuprinsă între 1 și <6 ani, care au primit ≥6 luni de terapie antiretrovială și au procente de celule T CD4+ care au rămas ≥15% timp de >3 luni. Reinițializați dacă procentul de celule T CD4+ scade la <15%.

Luați în considerare întreruperea profilaxiei primare a toxoplasmozei la copiii cu vârsta ≥6 ani infectați cu HIV care au primit ≥6 luni de terapie antiretrovială și au celule T CD4+. numere care au rămas >200/mm3 timp de >3 luni. Reinițializați dacă numărul de celule T CD4+ scade la <100–200/mm3.

Criteriile pentru inițierea sau întreruperea profilaxiei primare a toxoplasmozei la adolescenții infectați cu HIV sunt aceleași cu cele recomandate pentru adulți. (Consultați Dozajul pentru adulți la Dozare și administrare.)

Adulți

Lepră Multibacilar Lepră orală

OMS recomandă 100 mg o dată pe zi în asociere cu rifampină orală (600 mg o dată pe lună) și clofazimină orală ( 50 mg o dată pe zi și 300 mg o dată pe lună) administrat timp de 12 luni.

Adulți din SUA: NHDP recomandă 100 mg o dată pe zi în asociere cu rifampină orală (600 mg o dată pe zi) și clofazimină orală (50 mg o dată pe zi) administrate timp de 24 de luni.

Lepră paucibacilară Oral

OMS recomandă 100 mg o dată pe zi în asociere cu rifampină orală (600 mg o dată pe lună) administrată timp de 6 luni.

Adulți din SUA: NHDP recomandă 100 mg o dată pe zi în asociere cu rifampină orală (600 mg o dată pe zi) administrată timp de 12 luni.

Dermatită herpetiformă Orală

Titrați doza individual pentru a găsi doza zilnică care controlează cel mai eficient pruritul și leziunile; doza zilnică ar trebui apoi redusă la o doză minimă de întreținere cât mai curând posibil.

Producătorul recomandă inițial 50 mg zilnic; dacă controlul total nu este atins în intervalul de 50-300 mg pe zi, se poate încerca o doză mai mare.

Unii clinicieni afirmă că dozele de 25-100 mg zilnic controlează de obicei simptomele.

Pot să apară ocazional leziuni noi (3 sau 4 pe săptămână) în timpul terapiei de întreținere și, în general, nu reprezintă o indicație pentru modificarea dozei de întreținere. Doza de întreținere poate fi adesea redusă sau administrarea medicamentului poate fi întreruptă după câteva luni la pacienții care aderă la o dietă fără gluten. Producătorul afirmă că timpul mediu pentru reducerea dozei este de 8 luni (interval de la 4 luni la 2,5 ani) și timpul mediu înainte de întreruperea tratamentului este de 29 de luni (interval de la 6 luni la 9 ani).

Pneumonia cu Pneumocystis jirovecii (PCP)† Tratamentul ușoară la PCP moderat† Oral

100 mg o dată pe zi în asociere cu trimetoprim oral (5 mg/kg de 3 ori pe zi) timp de 21 de zile.

Prevenirea episodului inițial (profilaxia primară) de PCP† Oral

100 mg o dată pe zi sau 50 mg de două ori pe zi.

În mod alternativ, 50 mg o dată pe zi în asociere cu pirimetamina orală (50 mg o dată pe săptămână) și leucovorin oral (25 mg o dată pe săptămână).

În mod alternativ, 200 mg o dată pe săptămână în asociere cu pirimetamina orală (75 mg o dată pe săptămână) și leucovorin oral (25 mg o dată pe săptămână).

Inițiați profilaxia PCP primară la adulții infectați cu HIV cu un număr de celule T CD4+ <200/mm3 sau antecedente de candidoză orofaringiană. Luați în considerare, de asemenea, profilaxia PCP primară dacă procentul de celule T CD4+ <14% sau există antecedente de boală care definește SIDA. De asemenea, luați în considerare la cei cu un număr de celule T CD4+ >200/mm3, dar <250/mm3 dacă nu este posibilă monitorizarea frecventă (de exemplu, la fiecare 3 luni).

Întrerupeți profilaxia PCP primară la adulții infectați cu HIV care răspund la terapiei antiretrovirale care au un număr de celule T CD4+ care a rămas >200/mm3 timp de >3 luni.

Reinițializați profilaxia PCP primară dacă numărul de celule T CD4+ scade la <200/mm3.

Prevenire de recurență (profilaxia secundară) a PCP† Oral

100 mg o dată pe zi sau 50 mg de două ori pe zi.

În mod alternativ, 50 mg o dată pe zi în asociere cu pirimetamina orală (50 mg o dată pe săptămână) și leucovorin oral (25 mg o dată pe săptămână).

În mod alternativ, 200 mg o dată pe săptămână în asociere cu pirimetamina orală (75 mg o dată pe săptămână) și leucovorin oral (25 mg o dată pe săptămână).

Inițiați profilaxia PCP secundară la toți adulții infectați cu HIV cu antecedente de PCP.

Luați în considerare întreruperea profilaxiei PCP secundare la adulții infectați cu HIV care au răspuns la terapia antiretrovială și au T CD4+ -număr de celule care au rămas >200/mm3 timp de >3 luni. Reinițializați profilaxia PCP secundară dacă numărul de celule T CD4+ scade la <200/mm3 sau PCP reapare când numărul de celule T CD4+ >200/mm3.

Luați în considerare continuarea profilaxiei secundare pe viață (indiferent de celulele T CD4+ dacă PCP a apărut sau a recidivat când numărul de celule T CD4+ >200/mm3.

Toxoplasmoza† Prevenirea episodului inițial (profilaxia primară) de toxoplasmozㆠOral

50 mg o dată pe zi în combinație cu pirimetamina orală (50 mg o dată pe săptămână) și leucovorină orală (25 mg o dată pe săptămână).

În mod alternativ, 200 mg o dată pe săptămână în asociere cu pirimetamina orală (75 mg o dată pe săptămână) și leucovorin oral (25 mg o dată pe săptămână).

Inițiați profilaxia primară a toxoplasmozei la toți adulții infectați cu HIV seropozitivi pentru anticorpi IgG Toxoplasma și care au un număr de celule T CD4+ <100/mm3.

Întrerupeți profilaxia toxoplasmozei primare la adulții infectați cu HIV care răspund la terapiei antiretrovirale care au un număr de celule T CD4+ care a rămas >200/mm3 timp de >3 luni.

Reinițializați profilaxia primară a toxoplasmozei dacă numărul de celule T CD4+ scade la <100–200/mm3.

Limite de prescripție

Pacienți pediatrici

Lepră multibacilară sau paucibacilă Lepră orală

Maximum 100 mg o dată pe zi.

Pneumonie cu Pneumocystis jirovecii (PCP)† Prevenirea episodului inițial ( Profilaxia primară) a PCP† sau prevenirea recidivei (profilaxia secundară) a PCP† oral

Copii cu vârsta ≥1 lună: maxim 100 mg o dată pe zi sau maxim 200 mg o dată pe săptămână.

Toxoplasmoza† Prevenirea episodului inițial (profilaxia primară) de toxoplasmozㆠOrală

Copii ≥1 lună: Maxim 25 mg o dată pe zi.

Populații speciale

Nicio recomandare specială de dozare pentru populație în acest moment.

Avertizări

Contraindicații
  • Hipersensibilitate la dapsonă sau derivați de dapsonă.
    • Avertismente/Precauții

    Avertismente

    Efecte hematologice

    S-au raportat agranulocitoză, anemie aplastică și alte discrazii sanguine; au avut loc decese.

    Pacienții cu anemie severă trebuie tratați pentru anemie înainte de inițierea tratamentului cu dapsona; monitorizați hemoglobina.

    Hemoliza și formarea corpului Heinz pot fi exagerate la persoanele cu deficit de glucoză-6-dehidrogenază (G-6-PD), deficit de methemoglobin reductază sau hemoglobină M. Utilizați cu precauție la astfel de pacienți. Unii clinicieni recomandă screening-ul pentru deficiența G-6-PD înainte de a iniția dapsone, în special la persoanele infectate cu HIV.

    A se utiliza cu prudență la pacienții care sunt expuși la alte medicamente sau agenți care sunt capabili de a induce hemoliză (vezi Interacțiuni) și la pacienții cu afecțiuni asociate cu hemoliză (de exemplu, anumite infecții, cetoză diabetică). Hemoliza și methemoglobina pot fi slab tolerate de către pacienții cu boală cardiopulmonară severă.

    Reacții de sensibilitate

    Reacții de hipersensibilitate

    Hipersensibilitatea la dapsonă poate duce rar la reacții cutanate grave (de exemplu, reacții buloase, dermatită exfoliativă, eritem toxic, eritem multiform, necroliză epidermică toxică, reacții scarlatiniforme, reacții morbiliforme și morbiliforme). eritem nodos).

    Dacă apar reacții dermatologice noi sau toxice, întrerupeți imediat tratamentul cu dapsone și instituiți terapia adecvată.

    Sindromul sulfon

    O reacție de hipersensibilitate cu potențial fatală, cu simptome de febră, stare generală de rău, icter ( cu necroză hepatică), dermatită exfoliativă, limfadenopatie, methemoglobinemie și anemie hemolitică.

    Precauții generale

    Reacții dermatologice

    Pot să apară efecte cutanate adverse, inclusiv dermatită exfoliativă, eritem toxic, eritem multiform, necroliză epidermică toxică, erupții morbiliforme și scarlatiniforme, urticarie și eritem nodos.

    Dacă apar reacții dermatologice noi sau toxice, întrerupeți administrarea dapsonei și începeți terapia adecvată.

    Erupția cutanată apare la aproximativ 30-40% dintre pacienții cu SIDA care primesc dapsonă în asociere cu trimetoprim, dar apare mai puțin. frecvent la cei care primesc monoterapie cu dapsonă.

    Efecte asupra sistemului nervos

    Neuropatie periferică cu pierdere motorie raportată rar la doze mari de dapsonă (200–500 mg pe zi).

    Dacă apare slăbiciune musculară, întrerupeți administrarea dapsonei. Recuperarea completă poate apărea dacă medicamentul este retras, dar poate dura de la multe luni la câțiva ani.

    S-au raportat, de asemenea, insomnie, dureri de cap, nervozitate, vertij și psihoză.

    Efecte hepatice

    S-au raportat hepatită toxică și icter colestatic. Icterul colestatic poate fi o reacție de hipersensibilitate și, în general, pare a fi reversibilă după întreruperea administrării dapsonei.

    Efecte hepatice adverse raportate la scurt timp după inițierea terapiei cu dapsonă și se pot manifesta prin creșterea concentrațiilor serice de fosfatază alcalină, AST, bilirubină. , și LDH. Anomaliile testelor funcției hepatice apar mai frecvent atunci când dapsona este utilizată în asociere cu trimetoprim decât atunci când este utilizată monoterapia cu dapsonă.

    Monitorizare de laborator

    Monitorizați periodic concentrațiile de hemoglobină, hematocrit și methemoglobină, în special la persoanele infectate cu HIV care primesc dapsonă în în asociere cu trimetoprim. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Efectuați frecvent CBC. Când este posibil, efectuați CBC o dată pe săptămână în timpul primei luni de terapie, o dată pe lună în următoarele 6 luni și o dată la 6 luni după aceea. Dacă este evidentă o reducere substanțială a leucocitelor, trombocitelor sau hematopoiezei, întrerupeți administrarea de dapsonă și monitorizați îndeaproape pacientul.

    Atunci când este posibil, efectuați teste ale funcției hepatice de bază și monitorizați în timpul terapiei. Dacă este evidentă orice anomalie a funcției hepatice, întrerupeți administrarea dapsonei până la stabilirea sursei anomaliei.

    Stare de reacție la lepră

    La pacienții cu lepră, tratamentul eficient cu dapsonă sau cu alți agenți antilepră duce, în general, la modificări bruște ale clinicii. și starea imună și mulți pacienți au episoade (reacții) reactive care pot fi ușoare până la severe. Episoadele reactive la lepră pot apărea înainte, în timpul sau după terminarea tratamentului și se pare că rezultă din distrugerea M. leprae și răspunsul imun la antigenele bacteriene eliberate.

    Episoadele reactive sunt clasificate în 2 tipuri: reacții de inversare (tip 1) și reacții de eritem nodos lepros (ENL) (tip 2). Alte reacții (de exemplu, nevrita sau neuropatii silențioase, iridociclită, orhită) pot apărea, de asemenea, inDependent de episoadele reactive.

    Reacții de inversare (tip 1) evidentiate de obicei prin edem și eritem al leziunilor preexistente; probabil apar deoarece `pacientul este capabil să monteze un răspuns de hipersensibilitate întârziat sporit la infecția reziduală care duce la umflarea leziunilor existente ale pielii și ale nervilor. Leziunile existente devin eritematoase și edematoase și se pot ulcera; febră și creșterea numărului de leucocite apar frecvent; se pot dezvolta nevrita acută și pierderea funcției nervoase.

    Reacțiile ENL (tip 2) sunt reacții recurente mediate imunologic și se manifestă de obicei prin febră și noduli eritematoși dureroși; De asemenea, pot apărea nevrita periferică, orhită, limfadenită, iridociclită, nefrită, periostita, artralgie, stare de rău, albuminurie, epistaxis sau depresie. ENL a raportat mai puțin frecvent cu regimurile MDT recomandate în prezent, care includ clofazimină, comparativ cu monoterapia cu dapsonă. Aceste reacții considerate a fi o manifestare a bolii mai degrabă decât o reacție adversă la regimurile antilepră.

    Tratamentul stărilor de reacție de lepră depinde de severitatea manifestărilor; reacțiile severe pot necesita spitalizare. Regimul antilepră a continuat, de obicei, în ciuda apariției unei stări de reacție de lepră și, dacă leziunile nervoase sau ulcerația pielii sunt amenințate, se administrează corticosteroizi.

    Reacțiile de inversare care includ nevrita sau ulcerația necesită întotdeauna tratament cu corticosteroizi (de exemplu, prednison 1 mg/). kg zilnic); poate fi necesară doar un curs scurt de tratament cu corticosteroizi dacă pacientul are boală doar minim activă și nu are nevrită, dar poate fi necesar un tratament prelungit (4-6 luni) la cei cu nevrită. Reacțiile ENL ușoare pot necesita niciun tratament sau doar măsuri simptomatice (de exemplu, analgezice); tratamentul cu corticosteroizi în general eficient și întotdeauna indicat la cei cu nevrită acută pentru a preveni leziunile nervoase permanente. Talidomida și clofazimina sunt, de asemenea, eficiente pentru tratamentul reacțiilor ENL.

    Diagnoza precoce și tratamentul stărilor reacționale de lepră sunt importante, deoarece aceste reacții sunt asociate cu o morbiditate considerabilă, mai ales dacă apare ENL recurent cronic.

    Terapia pentru lepră și stările reacționale de lepră ar trebui efectuată în consultare cu un expert în tratamentul leprei. În SUA, clinicienii ar trebui să consulte NHDP la 800-642-2477 în zilele lucrătoare de la 9:00 a.m. la 5:30 p.m. Ora standard de Est sau prin e-mail la [email protected] pentru informații despre gestionarea stărilor de reacție ale lepră.

    Populații specifice

    Sarcina

    Categoria C.

    La pacientele cu lepră, unii medici recomandă menținerea tratamentului cu dapsonă în timpul sarcinii. În plus, dapsona a fost importantă pentru gestionarea dermatitei herpetiforme la unele femei însărcinate.

    Infertilitatea a fost raportată la unii bărbați care au primit dapsonă; fertilitatea poate fi restabilită după întreruperea medicamentului.

    Alăptarea

    Distribuită în lapte; la nou-născuți pot apărea reacții hemolitice. Întrerupeți alăptarea sau medicamentul, ținând cont de importanța medicamentului pentru femeie.

    Utilizare pediatrică

    Etichetat pentru tratamentul leprei și pentru tratamentul dermatitei herpetiforme la copii. În general, considerată a nu avea niciun efect asupra creșterii, dezvoltării și dezvoltării funcționale a copiilor.

    Deși datele sunt limitate cu privire la eficacitatea și siguranța la copii, dapsona în asociere cu trimetoprim recomandată ca alternativă pentru tratamentul PCP uşoară până la moderată în copii† și monoterapia cu dapsonă recomandată ca alternativă pentru profilaxia PCP primară și secundară la copiii infectați cu HIV cu vârsta ≥1 lunㆠ(vezi Pneumonia Pneumocystis jirovecii la Utilizari). Dapsona în asociere cu pirimetamina (și leucovorină) recomandată ca alternativă pentru profilaxia primară a toxoplasmozei la copiii infectați cu HIV cu vârsta ≥ 1 lunㆠ(vezi Toxoplasmoza sub Utilizări).

    Efecte adverse frecvente

    Anemia hemolitică și methemoglobinemie legate de doză.

    Ce alte medicamente vor afecta Dapsone (Systemic)

    Medicamente asociate cu efecte hematologice adverse

    Risc crescut de efecte hematologice adverse dacă este utilizat cu antagonişti ai acidului folic (de exemplu, pirimetamina); monitorizați mai frecvent decât de obicei pentru efecte hematologice adverse.

    Risc crescut de hemoliză la pacienții cu deficit de G-6-PD dacă sunt utilizate împreună cu alte medicamente sau agenți capabili să inducă hemoliză la acești indivizi (de exemplu, nitriți, anilină, fenilhidrazină, naftalină, niridazol, nitrofurantoină, primachină). ); fii prudent.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Clofazimină

    Dapsona poate interferează cu unele efecte antiinflamatorii ale clofaziminei la pacienții cu reacții ENL

    Poate fi necesară o doză mai mare de clofazimină pentru a controla reacțiile ENL

    Didanozina

    Posibilă scădere a absorbției GI a dapsonei și scăderea eficacității dapsonei pentru profilaxia PCP (rată mai mare de recădere) raportată la unii pacienți infectați cu HIV care primesc didanozină

    Studiile care utilizează didanozină tamponată nu indică niciun efect important din punct de vedere clinic asupra concentrațiilor de vârf de dapsonă sau ASC

    Unii medici sugerează ca dozele de dapsonă și didanozină tamponată să fie administrate la cel puțin 2 ore între ele

    Pirimetamina

    Efecte hematologice adverse aditive; Risc crescut de agranulocitoză

    Se monitorizează mai frecvent decât de obicei pentru efectele hematologice adverse

    Rifamicinele (rifabutină, rifampină, rifapentină)

    Rifabutină: ASC scăzută a dapsonei

    Rifampicina: Poate accelera metabolismul dapsonei; scăderea concentrațiilor de dapsonă raportate

    Rifapentină: poate accelera metabolismul dapsonei

    Rifampină: pot fi necesare ajustări ale dozelor; nu sunt necesare ajustări ale dozei atunci când se utilizează cu dapsonă pentru tratamentul leprei

    Rifapentină: pot fi necesare ajustări ale dozelor

    Trimetoprim

    Concentrații crescute de dapsonă și risc crescut de reacții adverse asociate dapsonei (de exemplu, methemoglobinemie); concentrații posibile crescute de trimetoprim, dar nu există dovezi ale riscului crescut de efecte adverse asociate trimetoprimului

    Monitorizați periodic toxicitatea potențială (de exemplu, methemoglobinemie)

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare