Delafloxacin

Торгові марки: Baxdela
Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Delafloxacin

Інфекції шкіри та структур шкіри

Лікування гострих бактеріальних інфекцій шкіри та структур шкіри (ABSSSI), спричинених чутливим Staphylococcus aureus (включаючи метицилінрезистентний S. aureus [MRSA; також відомий як оксацилінрезистентний S. .aureus або ORSA] і метицилін-чутливий S. aureus), S. haemolyticus, S. lugdunensis, Streptococcus pyogenes (β-гемолітичні стрептококи групи A, GAS), S. agalactiae (стрептококи групи B, GBS), група S. anginosus (включає S. anginosus, S. intermedius і S. constellatus), Enterococcus faecalis, EscheriChia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae або Pseudomonas aeruginosa.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Delafloxacin

Адміністрування

Приймати перорально або шляхом повільної внутрішньовенної інфузії.

Пероральне застосування

Приймати таблетки перорально незалежно від прийому їжі. (Див. Харчування у розділі «Фармакокінетика»).

Приймайте перорально принаймні за 2 години до або через 6 годин після антацидів, що містять магній або алюміній, катіони металів (наприклад, заліза), сукральфат, полівітаміни або дієтичні добавки, що містять залізо або цинк, або забуферені препарати диданозину. (Див. окремі препарати у розділі «Взаємодія».)

В/в інфузія

Потрібно відновити та додатково розвести перед внутрішньовенною інфузією. Дотримуйтеся суворої техніки асептики під час приготування внутрішньовенних розчинів.

Не вводьте одночасно через ту саму трубку інші препарати. Не вводьте жодним розчином, що містить багатовалентні катіони (наприклад, кальцій, магній).

Якщо для введення інших препаратів використовується звичайна внутрішньовенна система, промивайте 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином декстрози до та після кожної ін’єкції делафлоксацину для інфузії.

Флакони з ліофілізованим порошком для ін’єкцій призначені лише для одноразового використання.

Інформацію про сумісність розчину та препарату див. у розділі «Сумісність у стабільності».

Розведення

Відновлення флакон, що містить 300 мг делафлоксацину, додавши 10,5 мл 0,9% розчину натрію хлориду для ін’єкцій або 5% розчину декстрози для ін’єкцій, щоб отримати розчин, що містить 25 мг/мл.

Енергійно струсіть флакон, доки вміст повністю не розчиниться. Відновлений розчин має мати прозорий колір від жовтого до бурштинового.

Розведення

Щоб приготувати 300 мг дози делафлоксацину в інфузійному пакеті об’ємом 250 мл, що містить 0,9% розчин натрію хлориду для ін’єкцій або 5% розчин декстрози, вийміть 12 мл розчинника з інфузійного пакета, а потім введіть 12 мл розчиненого розчину делафлоксацину в сумка. Концентрація кінцевого інфузійного розчину становить 1,2 мг/мл.

Щоб приготувати 200 мг дози делафлоксацину в інфузійному пакеті об’ємом 250 мл, що містить 0,9% розчин натрію хлориду для ін’єкцій або 5% розчин декстрози, вийміть 8 мл розчинника з інфузійного пакету, а потім введіть 8 мл відновлений розчин делафлоксацину в мішок. Концентрація кінцевого інфузійного розчину становить 0,8 мг/мл.

Швидкість введення

Вводити шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 1 години.

Дозування

Доступний як делафлоксацин меглюмін; дозування, виражене в перерахунку на делафлоксацин.

Дорослі

Інфекції шкіри та структур шкіри Перорально

450 мг кожні 12 годин протягом 5–14 днів.

В/в

300 мг кожні 12 годин протягом 5–14 днів.

На розсуд клініциста внутрішньовенне лікування можна замінити на пероральне. Загальна тривалість внутрішньовенної та пероральної терапії становить 5–14 днів.

Особливі групи пацієнтів

Печінкова недостатність

Легка, помірна або тяжка печінкова недостатність (Чайлд-П’ю клас A, B або C): коригування дози не потрібне.

Ниркова недостатність

Перорально

Помірна, помірна або важка ниркова недостатність (розрахована ШКФ [eGFR] 15–89 мл) /хв на 1,73 м2): коригування дози не потрібне.

Термінальна стадія ниркової недостатності (eGFR <15 мл/хв на 1,73 м2): не рекомендовано.

IV

Легке або помірне порушення функції нирок (РШКФ 30–89 мл/хв на 1,73 м2): коригування дози не потрібне.

Важке порушення функції нирок (РШКФ 15–29 мл/хв на 1,73 м2) : 200 мг кожні 12 годин.

Остання стадія ниркової недостатності (eGFR <15 мл/хв на 1,73 м2): не рекомендовано.

Пацієнти літнього віку

Немає коригувань дозування, за винятком випадків, пов’язаних із порушенням функції нирок. (Див. Порушення функції нирок у розділі «Дозування та застосування»).

Попередження

Протипоказання
  • Відома гіперчутливість до делафлоксацину, будь-якого компонента препарату або інших фторхінолонів.
    • Попередження/застереження

    Попередження

    Серйозні побічні реакції, що призводять до інвалідності та потенційно незворотні

    Системні фторхінолони пов’язані з серйозними побічними реакціями, що призводять до інвалідності та потенційно незворотними (наприклад, тендиніт і розрив сухожилля, периферична нейропатія, вплив на ЦНС), які можуть виникати разом у той самий пацієнт. Може виникнути протягом годин або тижнів після початку системного лікування фторхінолонами; спостерігалися в усіх вікових групах і у пацієнтів без попередніх факторів ризику таких побічних реакцій.

    Негайно припиніть прийом при перших ознаках або симптомах будь-яких серйозних побічних реакцій.

    Уникайте системного застосування фторхінолонів, у тому числі делафлоксацину, у пацієнтів, у яких спостерігалися серйозні побічні реакції, пов’язані з фторхінолонами.

    Тендиніт і розрив сухожилля

    Системні фторхінолони пов’язані з підвищеним ризиком тендиніту та розриву сухожилля в усіх вікових групах.

    Ризик розвитку тендиніту та розриву сухожиль, пов’язаних із застосуванням фторхінолонів, підвищується у людей похилого віку (зазвичай старше 60 років), осіб, які одночасно отримують кортикостероїди, а також у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, серця чи легенів. (Див. розділ «Застосування для літніх людей із застереженнями»).

    Інші фактори, які незалежно можуть підвищити ризик розриву сухожилля, включають напружену фізичну роботу, ниркову недостатність і попередні захворювання сухожиль, такі як ревматоїдний артрит. Повідомлялося про тендиніт і розрив сухожилля у пацієнтів, які отримували фторхінолони та не мали жодних факторів ризику для таких побічних реакцій.

    Асоційований із фторхінолонами тендиніт і розрив сухожилля найчастіше стосується ахіллового сухожилля; також повідомлялося про ротаторну манжету (плече), руку, біцепс, великий палець та інші ділянки сухожилля.

    Тендиніт і розрив сухожиль можуть виникнути протягом годин або днів після початку терапії або протягом кількох місяців після завершення терапія; може виникнути двосторонньо.

    Негайно припиніть прийом делафлоксацину, якщо виникає біль, набряк, запалення або розрив сухожилля. (Див. Рекомендації пацієнтам.)

    Уникайте системного застосування фторхінолонів, у тому числі делафлоксацину, у пацієнтів, у яких в анамнезі є розлади сухожиль або які перенесли тендиніт чи розрив сухожиль.

    Периферична нейропатія.

    Системні фторхінолони є асоціюється з підвищеним ризиком периферичної нейропатії.

    Сенсорна або сенсомоторна аксональна полінейропатія, що вражає малі та/або великі аксони, що призводить до парестезій, гіпестезій, дизестезій і слабкості, про які повідомлялося при застосуванні фторхінолонів, включаючи делафлоксацин. Симптоми можуть виникнути незабаром після початку прийому препарату та у деяких пацієнтів можуть бути незворотними.

    Негайно припиніть прийом делафлоксацину, якщо виникають симптоми периферичної нейропатії (наприклад, біль, печіння, поколювання, оніміння та/або слабкість) або якщо спостерігаються інші зміни у відчуттях (наприклад, легкий дотик, біль, температура, відчуття положення, відчуття вібрації та/або сила двигуна).

    Уникайте системних фторхінолонів, у тому числі делафлоксацину, у пацієнтів, які перенесли периферичну нейропатію.

    Вплив на ЦНС

    Системні фторхінолони пов’язані з підвищеним ризиком несприятливих психіатричних ефектів, включаючи токсичний психоз, галюцинації, параноя, депресія, суїцидальні думки або дії, делірій, дезорієнтація, сплутаність свідомості, порушення уваги, тривога, збудження, нервозність, безсоння, кошмари та порушення пам’яті. Ці побічні ефекти можуть виникнути після першої дози.

    Системні фторхінолони пов’язані з підвищеним ризиком конвульсій (нападів), підвищення внутрішньочерепного тиску (включаючи псевдопухлину головного мозку), запаморочення та тремору. Використовуйте делафлоксацин пацієнтам із відомими або підозрюваними розладами ЦНС (наприклад, важким церебральним атеросклерозом, епілепсією) або іншими факторами ризику, які сприяють розвитку судом або знижують судомний поріг, лише якщо потенційна користь переважає ризик.

    Якщо психіатричне або інше захворювання ЦНС Якщо виникають наслідки, негайно припиніть прийом делафлоксацину та вживіть відповідних заходів. (Див. поради пацієнтам.)

    Загострення міастенії

    Фторхінолони мають нервово-м’язову блокуючу дію та можуть посилювати м’язову слабкість у пацієнтів з міастенією; повідомляється про смерть або потребу в штучній вентиляції легенів.

    Уникайте застосування пацієнтам з відомою історією міастенії. (Див. Поради пацієнтам.)

    Реакції чутливості

    Гіперчутливість

    Серйозні та іноді летальні реакції гіперчутливості та/або анафілактичні реакції, про які повідомлялося у пацієнтів, які отримували фторхінолони. Ці реакції можуть виникнути під час першої або наступних доз.

    Деякі реакції гіперчутливості, про які повідомлялося при застосуванні фторхінолонів, супроводжувалися серцево-судинним колапсом, втратою свідомості, поколюванням, набряком (глотки або обличчя), задишкою, кропив’янкою або сверблячкою.

    У пацієнтів, які отримували делафлоксацин, повідомлялося про випадки гіперчутливості та кропив’янки.

    Негайно припиніть прийом делафлоксацину при першій появі висипу або будь-яких інших ознак гіперчутливості. (Див. Поради пацієнтам.)

    Світлочутливість

    Немає доказів фототоксичного потенціалу.

    Інші попередження та застереження

    Ризик аневризми та розшарування аорти

    Повідомлялося про розрив або розшарування аневризми аорти у пацієнтів, які отримували системні фторхінолони. Епідеміологічні дослідження вказують на підвищений ризик аневризми та розшарування аорти протягом 2 місяців після застосування системних фторхінолонів, особливо у пацієнтів літнього віку. Причина цього підвищеного ризику не встановлена.

    Якщо немає інших варіантів лікування, не використовуйте системні фторхінолони, включаючи делафлоксацин, у пацієнтів з аневризмою аорти або з підвищеним ризиком аневризми аорти. Це стосується пацієнтів похилого віку та пацієнтів із периферичним атеросклеротичним захворюванням судин, гіпертензією або певними генетичними захворюваннями (наприклад, синдромом Марфана, синдромом Елерса-Данлоса).

    Якщо пацієнт повідомляє про побічні ефекти, що вказують на аневризму або розшарування аорти, негайно припинити прийом фторхінолонів. (Див. Поради пацієнтам.)

    Гіпоглікемія або гіперглікемія

    Системні фторхінолони пов'язані зі змінами концентрації глюкози в крові, включаючи симптоматичну гіпоглікемію та гіперглікемію. Порушення рівня глюкози в крові під час терапії фторхінолонами зазвичай виникали у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримували пероральний протидіабетичний засіб (наприклад, глібурид) або інсулін.

    При застосуванні деяких системних фторхінолонів повідомлялося про тяжкі випадки гіпоглікемії, що призводили до коми або смерті. Хоча більшість зареєстрованих випадків гіпоглікемічної коми стосувалися пацієнтів із факторами ризику гіпоглікемії (наприклад, літній вік, цукровий діабет, ниркова недостатність, одночасне застосування антидіабетичних засобів [особливо сульфонілсечовини]), деякі стосувалися пацієнтів, які отримували фторхінолони, які не хворіли на діабет і не отримували пероральний протидіабетичний засіб або інсулін.

    Ретельно контролювати концентрацію глюкози в крові, коли системні фторхінолони, включаючи делафлоксацин, застосовуються у хворих на діабет, які отримують антидіабетичні засоби.

    Якщо виникає гіпоглікемічна реакція, припиніть прийом фторхінолонів і негайно розпочніть відповідну терапію. (Див. поради пацієнтам.)

    Діарея та коліт, пов’язані з C. difficile

    Лікування протиінфекційними засобами змінює нормальну флору товстої кишки та може призвести до надмірного росту Clostridioides difficile (раніше відомого як Clostridium difficile). Інфекція C. difficile (CDI) та діарея та коліт, пов’язані з C. difficile (CDAD; також відомі як діарея та коліт, пов’язані з прийомом антибіотиків або псевдомембранозний коліт), про які повідомлялося майже при застосуванні всіх протиінфекційних засобів, у тому числі делафлоксацину, і можуть варіюватися за ступенем тяжкості від легкого діарея до смертельного коліту. C. difficile виробляє токсини A і B, які сприяють розвитку CDAD; Штами C. difficile, що продукують гіпертоксин, пов’язані з підвищеною захворюваністю та смертністю, оскільки вони можуть бути резистентними до протиінфекційних препаратів і може знадобитися колектомія.

    Розгляньте CDAD, якщо діарея розвивається під час або після терапії, і лікуйте її відповідно. Отримайте ретельний анамнез, оскільки CDAD може виникнути через ≥2 місяці після припинення протиінфекційної терапії.

    Якщо підозрюється або підтверджується CDAD, якнайшвидше припиніть прийом протиінфекційних засобів, не спрямованих проти C. difficile. Застосовуйте відповідну протиінфекційну терапію, спрямовану проти C. difficile (наприклад, ванкоміцин, фідаксоміцин, метронідазол), підтримуючу терапію (наприклад, контроль рідини та електролітів, білкові добавки) та хірургічне обстеження за клінічними показаннями.

    Вибір і використання протиінфекційних засобів

    Щоб зменшити розвиток бактерій, стійких до ліків, і зберегти ефективність делафлоксацину та інших антибактеріальних препаратів, використовуйте лише для лікування інфекцій, спричинених чутливими бактеріями або підозрюваними на них.

    p>

    Під час вибору або модифікації протиінфекційної терапії використовуйте результати культурального дослідження та аналізу чутливості in vitro. За відсутності таких даних враховуйте місцеву епідеміологію та закономірності сприйнятливості під час вибору протиінфекційних засобів для емпіричної терапії.

    Інформація про методи тестування та стандарти контролю якості для тестування чутливості in vitro до антибактеріальних агентів і специфічні критерії інтерпретації для таке тестування, визнане FDA, доступне на [Веб].

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Доступних даних щодо застосування вагітним жінкам недостатньо, щоб повідомити про будь-який ризик викиднів або серйозних вроджених дефектів, пов’язаний із прийомом препарату.

    При пероральному введенні вагітним щурам не вади розвитку або загибель плода, що спостерігаються при концентраціях делафлоксацину, що в 7 разів перевищують оцінену клінічну експозицію. Токсичність для матері та зниження маси тіла плода спостерігалися при найвищих дозах (1,6 г/кг на добу); спостерігаються затримки окостеніння плода при всіх дозах. Після внутрішньовенного введення щурам на пізніх термінах вагітності через лактацію не спостерігалося жодних негативних впливів на потомство при застосуванні клінічно значущих концентрацій. невідомо, чи потрапляє в грудне молоко, впливає на немовля, яке перебуває на грудному вигодовуванні, чи впливає на вироблення молока.

    Враховуйте переваги грудного вигодовування для розвитку та здоров’я разом із клінічною потребою матері в делафлоксацині; також враховуйте можливий несприятливий вплив препарату або основного захворювання матері на немовля, яке знаходиться на грудному вигодовуванні.

    Застосування в педіатрії

    Безпека та ефективність у дітей або підлітків віком до 18 років не встановлені; використання у педіатричних пацієнтів не рекомендовано.

    Хінолони викликають артропатію у молодих тварин.

    Виробник стверджує, що клінічні випробування делафлоксацину для лікування бактеріальних інфекцій шкіри та структур шкіри не включали пацієнтів віком до 18 років. віку, оскільки співвідношення ризиків і користі не підтримує використання препарату для лікування таких інфекцій у цій віковій групі.

    AAP стверджує, що використання системного фторхінолону може бути виправданим у дітей віком до 18 років за певних обставин, коли не існує безпечних і ефективних альтернатив, а препарат, як відомо, ефективний.

    Геріатричне застосування

    Приблизно 15% пацієнтів, які отримували делафлоксацин у клінічних дослідженнях, були віком ≥65 років. Рівень клінічної відповіді через 48–72 години становив приблизно 76% у пацієнтів віком ≥65 років порівняно з приблизно 82% у пацієнтів віком <65 років.

    Ризик серйозних захворювань сухожилля, включаючи розрив сухожилля, є збільшується у людей похилого віку (зазвичай у тих, хто старше 60 років). Цей ризик додатково підвищується у тих, хто одночасно отримує кортикостероїди. (Див. тендиніт і розрив сухожиль у розділі «Застереження»). Будьте обережні у пацієнтів літнього віку, особливо тих, хто одночасно отримує кортикостероїди.

    Ризик аневризми та розшарування аорти може бути підвищеним у пацієнтів літнього віку. (Див. Ризик аневризми та розшарування аорти під застереженнями.)

    Порушення функції печінки

    Немає клінічно важливих відмінностей у фармакокінетиці у дорослих із легким, помірним або тяжким порушенням функції печінки (клас A, B або C за Чайлдом-П’ю) ; коригування дози таким пацієнтам не потрібне.

    Ниркова недостатність

    Тяжка ниркова недостатність (ШКФ 15–29 мл/хв на 1,73 м2): накопичення внутрішньовенного носія делафлоксацину, сульфобутилового ефіру-β-циклодекстрину (SBECD), відбувається. Зменшіть дозу (див. розділ «Порушення функції нирок» у розділі «Дозування та застосування») і ретельно контролюйте рівень креатиніну крові та швидкість клубочкової фільтрації у пацієнтів, які отримують делафлоксацин внутрішньовенно. Розгляньте можливість переходу на пероральний прийом делафлоксацину, якщо Scr підвищується під час внутрішньовенного лікування делафлоксацином. Якщо рШКФ знижується до <15 мл/хв на 1,73 м2, припиніть застосування делафлоксацину.

    Термінальна стадія ниркової недостатності (рШКФ <15 мл/хв на 1,73 м2): відбувається накопичення внутрішньовенного носія делафлоксацину (SBECD). Застосування делафлоксацину (перорально або внутрішньовенно) не рекомендується.

    Поширені побічні ефекти

    ШКТ (нудота, діарея, блювання), головний біль, підвищення концентрації амінотрансфераз.

    Які інші препарати вплинуть Delafloxacin

    Не інгібує CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 або 3A4/5 in vitro в клінічно значущих концентраціях; не виявляє потенціалу для індукції CYP1A2, 2B6, 2C19 або 2C8. Помірна індукція CYP2C9 і 3A4 in vitro.

    Лікарські засоби, що впливають або впливають на мембранні транспортери

    Субстрат транспорту P-глікопротеїну (P-gp) і білок резистентності до раку молочної залози (BCRP) in vitro; клінічне значення одночасного застосування з інгібіторами P-gp та/або інгібіторами BCRP невідоме.

    Не інгібує ген множинної стійкості до лікарських засобів (MDR) 1, BCRP, транспортер органічних аніонів (OAT) 1, OAT3, органічний поліпептид, що транспортує аніони (OATP) 1B1, OATP1B3, насос для експорту жовчних солей (BSEP) або транспортер органічних катіонів (OCT) 1 або OCT2 у клінічно значущих концентраціях.

    Не є субстратом для OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, OATP1B1 або OATP1B3.

    Окремі препарати

    Лікарський засіб

    Взаємодія

    Коментарі

    Антациди (з вмістом алюмінію або магнію)

    Можливе зниження пероральної абсорбції та зниження системної концентрації делафлоксацину; вплив на в/в делафлоксацин невідомий

    Приймайте пероральний делафлоксацин принаймні за 2 години до або через 6 годин після антацидів, що містять алюміній або магній

    Антибактеріальні засоби

    Азтреонам, цефтазидим, колістин (комерційно доступний у США як колістиметат натрію), ко-тримоксазол, даптоміцин, лінезолід, меропенем, тайгециклін або ванкоміцин: немає in vitro доказів синергічної чи антагоністичної антибактеріальної дії ефекти

    Диданозин

    Можливе зниження абсорбції при пероральному прийомі та зниження системних концентрацій делафлоксацину при одночасному застосуванні з забуференим диданозином (дитячий порошок для перорального розчину); вплив на внутрішньовенне введення делафлоксацину невідомо

    Приймайте пероральний делафлоксацин принаймні за 2 години до або через 6 годин після забуференого диданозину

    Препарати заліза

    Можливе зниження пероральної абсорбції та зниження системних концентрацій делафлоксацину; вплив на внутрішньовенне введення делафлоксацину невідомий

    Приймайте пероральний делафлоксацин принаймні за 2 години до або через 6 годин після препаратів заліза

    Мідазолам

    Немає істотного впливу на пікові концентрації в плазмі або AUC мідазоламу або його метаболіту (1-гідроксимідазоламу)

    Мультивітаміни та дієтичні добавки

    Можливе зниження пероральної абсорбції та зниження системної концентрації делафлоксацину; вплив на в/в делафлоксацин невідомий

    Приймайте пероральний делафлоксацин принаймні за 2 години до або через 6 годин після полівітамінів або дієтичних добавок, що містять залізо або цинк

    Сукральфат

    Можливе зниження перорального всмоктування та зниження системної концентрації делафлоксацину; вплив на в/в делафлоксацин невідомий

    Приймайте пероральний делафлоксацин принаймні за 2 години до або через 6 годин після сукральфату

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова