Dexmedetomidine

Marchi: Precedex
Classe del farmaco: Agenti antineoplastici , Agenti antineoplastici , Agenti antineoplastici

Utilizzo di Dexmedetomidine

Sedazione in ambienti di terapia intensiva

Sedazione di pazienti inizialmente intubati e ventilati meccanicamente in un ambiente di terapia intensiva (ad esempio, unità di terapia intensiva).

Può essere utilizzato per fornire livelli di sedazione da lievi a moderati, ma non è considerato adatto per la sedazione profonda.

Con etichetta FDA per l'uso solo per la sedazione a breve termine (<24 ore); tuttavia, è stato utilizzato per la sedazione prolungata† [off-label] in ambito di terapia intensiva. (Vedere Tolleranza e tachifilassi nella sezione Avvertenze.)

Produce sedazione, ansiolisi e analgesia senza causare depressione respiratoria significativa.

Sembra essere efficace quanto il propofol e le benzodiazepine (ad esempio, midazolam, lorazepam) per la sedazione negli adulti critici ventilati meccanicamente; tuttavia, a causa di alcuni modesti benefici clinici (ad esempio, durata ridotta della ventilazione meccanica, tempo più breve all'estubazione, rischio ridotto di delirio), i sedativi non benzodiazepinici (dexmedetomidina o propofol) sono generalmente preferiti alle benzodiazepine.

Quando si seleziona un agente sedativo appropriato, considerare gli obiettivi di sedazione individuali del paziente oltre a quelli specifici correlati al farmaco (ad esempio, farmacologia, farmacocinetica, effetti avversi, disponibilità, costi) e correlati al paziente (ad esempio, condizioni di comorbilità come come ansia, convulsioni o astinenza da alcol o benzodiazepine).

I pazienti che ricevono dexmedetomidina sono più risvegliabili di quelli che ricevono altri sedativi, il che può essere particolarmente utile per le prove quotidiane del risveglio.

Poiché la dexmedetomidina non ha un effetto depressivo respiratorio sostanziale, le infusioni del farmaco possono essere continuate dopo l'estubazione, se necessario.

Sedazione procedurale

Sedazione di pazienti non intubati prima e/o durante procedure chirurgiche o di altro tipo.

Efficacia comparativa con altri agenti sedativi non stabilita. Può essere preferito in alcuni pazienti (ad esempio, quelli in cui la compromissione respiratoria con le benzodiazepine costituisce un problema); tuttavia, considera i rischi rispetto ai benefici.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Dexmedetomidine

Generale

  • Somministrare solo da persone esperte nella gestione di pazienti in terapia intensiva o in ambito chirurgico.
  • Personalizzare il dosaggio e titolare al livello di sedazione desiderato.
  • Monitora continuamente il paziente.

    • Amministrazione

    Amministrazione IV

    Per informazioni sulla compatibilità della soluzione e del farmaco, vedere Compatibilità in Stabilità.

    Somministrare tramite infusione endovenosa.

    Può essere assorbito da alcuni tipi di gomma naturale; utilizzare componenti per la somministrazione realizzati con guarnizioni in gomma naturale sintetica o rivestita.

    Disponibile in commercio come concentrato per iniezione che deve essere diluito prima dell'infusione endovenosa o come soluzione premiscelata pronta per l'uso (dexmedetomidina cloridrato in soluzione di sodio allo 0,9% di cloruro).

    Diluizione

    È necessario diluire il concentrato per iniezione in una soluzione iniettabile di cloruro di sodio allo 0,9% prima della somministrazione. Per preparare la concentrazione di 4 mcg/ml utilizzata per le infusioni di carico e di mantenimento, un metodo di diluizione consiste nell'aggiungere 2 ml di concentrato (100 mcg/ml) a 48 ml di soluzione iniettabile di cloruro di sodio allo 0,9%.

    Tasso di Somministrazione

    Somministrare mediante infusione endovenosa lenta tramite un dispositivo di infusione controllata.

    Infusione endovenosa rapida associata a perdita di selettività α2-adrenergica ed effetti cardiovascolari avversi. (Vedere Azioni e vedere anche Effetti cardiovascolari nella sezione Avvertenze.)

    Dosaggio

    Disponibile come dexmedetomidina cloridrato; il dosaggio è espresso in termini di dexmedetomidina.

    Adulti

    Sedazione in terapia intensiva IV

    Inizio della sedazione: 1 mcg/kg come infusione di carico in 10 minuti. A causa del rischio di effetti emodinamici avversi, molti medici non raccomandano una dose di carico; se viene utilizzata una dose di carico, si consiglia cautela, in particolare nei pazienti con bradicardia, blocco cardiaco o instabilità emodinamica. Il produttore afferma che la dose di carico potrebbe non essere richiesta nei pazienti che stanno passando da un agente sedativo alternativo.

    Mantenimento della sedazione: si raccomanda infusione endovenosa continua a una velocità di 0,2-0,7 mcg/kg all'ora. Regolare la velocità di infusione al livello di sedazione desiderato; nella maggior parte dei casi, nei pazienti critici ventilati meccanicamente si raccomanda un livello di sedazione leggero piuttosto che profondo. Valutare la profondità e la qualità della sedazione utilizzando uno strumento di valutazione convalidato e affidabile. Regolare lentamente il dosaggio per ridurre il rischio di ipotensione e altri effetti avversi.

    Le prove provenienti da studi clinici supportano l'uso di velocità di infusione fino a 1,5 mcg/kg all'ora.

    Il produttore dichiara che l'infusione endovenosa continua di dexmedetomidina non deve superare le 24 ore. Tuttavia, il farmaco è stato utilizzato per la sedazione prolungata (>24 ore) in terapia intensiva.

    Sedazione procedurale IV

    Inizio della sedazione: 1 mcg/kg come infusione di carico in 10 minuti. Un'infusione di carico di 0,5 mcg/kg in 10 minuti può essere adatta per procedure meno invasive (ad esempio, chirurgia oftalmica). Per l'intubazione a fibre ottiche da sveglio, si consiglia un'infusione di carico di 1 mcg/kg in 10 minuti.

    Mantenimento della sedazione: avviare l'infusione di mantenimento a una velocità di 0,6 mcg/kg all'ora; regolare la velocità entro un intervallo di 0,2–1 mcg/kg all'ora per ottenere il livello di sedazione desiderato. Per l'intubazione a fibra ottica negli adulti da svegli, si consiglia un'infusione di mantenimento di 0,7 mcg/kg all'ora fino al fissaggio del tubo endotracheale.

    Popolazioni speciali

    Compromissione epatica

    Prendere in considerazione la riduzione del dosaggio.

    Danno renale

    Il produttore non fornisce raccomandazioni speciali sul dosaggio.

    Pazienti geriatrici

    Per l'inizio e il mantenimento della sedazione in terapia intensiva nei pazienti geriatrici di età superiore a 65 anni, considerare la riduzione del dosaggio.

    Per la sedazione procedurale in pazienti geriatrici di età superiore a 65 anni, ridurre la dose di carico a 0,5 mcg/kg in 10 minuti; considerare la riduzione del dosaggio per il mantenimento della sedazione procedurale.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Nessuna.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Precauzioni somministrative

    Per ridurre al minimo il rischio di effetti avversi, seguire le raccomandazioni per la somministrazione e il monitoraggio della terapia con dexmedetomidina. (Vedi Informazioni generali in Dosaggio e somministrazione.)

    Effetti cardiovascolari

    Bradicardia e arresto sinusale segnalati in adulti giovani e sani con tono vagale elevato; associato anche ad altri metodi di somministrazione, inclusa la somministrazione endovenosa rapida.

    Ipotensione e/o bradicardia segnalate frequentemente; sebbene l'intervento sia raramente richiesto, alcuni casi hanno avuto esito fatale. Può essere più pronunciato nei pazienti geriatrici o in quelli con ipovolemia, diabete mellito o ipertensione cronica. Se è necessario un trattamento, prendere in considerazione il rallentamento o l'interruzione dell'infusione di dexmedetomidina, l'aumento dei liquidi EV, il sollevamento delle estremità inferiori e/o l'uso di vasopressori; prendere in considerazione agenti anticolinergici EV (ad es., atropina solfato, glicopirrolato) per modificare il tono vagale. Potrebbero essere necessarie misure di rianimazione più avanzate nei pazienti con disfunzione cardiovascolare significativa.

    Ipertensione transitoria segnalata con la dose di carico; il trattamento generalmente non è richiesto, sebbene possa essere auspicabile una riduzione della velocità di infusione della dose di carico.

    Tachicardia sopraventricolare e ventricolare, fibrillazione atriale, extrasistoli e arresto cardiaco segnalati durante l'esperienza postmarketing.

    Usare con cautela nei pazienti con (o a rischio di) blocco cardiaco avanzato e/o grave disfunzione ventricolare e nei pazienti che ricevono contemporaneamente farmaci che rallentano la conduzione cardiaca.

    Effetti da astinenza

    La brusca sospensione della dexmedetomidina può provocare sintomi di astinenza simili alla clonidina. Eventi correlati all’astinenza (ad es. nausea, vomito, agitazione, tachicardia, ipertensione) riportati a seguito dell’interruzione della terapia in alcuni pazienti dopo infusione prolungata (fino a 7 giorni) per la sedazione in terapia intensiva. Sintomi da astinenza non riportati con infusioni a breve termine (<6 ore) per la sedazione procedurale.

    Se si verificano tachicardia e/o ipertensione dopo l'interruzione della dexmedetomidina, istituire una terapia di supporto.

    Risvegliabilità

    Alcuni pazienti hanno osservato di essere risvegliabili e vigili quando stimolati; non deve essere considerato come prova di mancanza di efficacia in assenza di altri segni e sintomi.

    Tolleranza e tachifilassi

    L'uso di dexmedetomidina per durate >24 ore è associato a tolleranza, tachifilassi e aumento correlato alla dose degli effetti avversi.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Categoria C.

    Non esistono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. Nessuna evidenza di teratogenicità negli studi sugli animali; tuttavia, è stata osservata tossicità fetale (ad es. perdita postimpianto, ridotta vitalità dei cuccioli, ridotto peso dei cuccioli).

    Utilizzare durante la gravidanza solo quando i potenziali benefici giustificano potenziali rischi per il feto.

    Allattamento

    Distribuito in latte nei ratti; non è noto se sia distribuito nel latte umano. Attenzione se usato in donne che allattano.

    Uso pediatrico

    Il produttore dichiara che la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite nei pazienti pediatrici di età <18 anni. Tuttavia, il farmaco è stato utilizzato in pazienti pediatrici sottoposti a sedazione in terapia intensiva o in altri ambienti per facilitare la ventilazione meccanica o altre procedure (ad esempio, imaging radiologico). Sono necessari ulteriori studi per valutare la sicurezza del farmaco in questa popolazione.

    Uso geriatrico

    Ipotensione e/o bradicardia possono essere più pronunciate. Considerare la riduzione del dosaggio. (Vedere Pazienti geriatrici sotto Dosaggio e somministrazione.)

    Compromissione renale

    La farmacocinetica nei pazienti con grave compromissione renale (Clcr <30 ml/minuto) e negli individui sani è simile.

    Compromissione epatica

    Clearance può essere ridotto. Considerare la riduzione del dosaggio. (Vedere Compromissione epatica in Dosaggio e somministrazione.)

    Effetti avversi comuni

    Infusioni a breve termine (<24 ore) per la sedazione in terapia intensiva: ipotensione, ipertensione, nausea, bradicardia, febbre, vomito, ipovolemia, atelettasia, fibrillazione atriale, ipossia, tachicardia , emorragia, anemia, secchezza delle fauci.

    Infusioni a lungo termine (>24 ore) per la sedazione in terapia intensiva: ipotensione, bradicardia, ipertensione, tachicardia, ipokaliemia, agitazione, iperglicemia, costipazione, ipoglicemia, insufficienza respiratoria.

    Sedazione procedurale: ipotensione, depressione respiratoria, bradicardia, ipertensione, tachicardia, nausea, secchezza delle fauci.

    Quali altri farmaci influenzeranno Dexmedetomidine

    Metabolizzato dagli isoenzimi CYP, principalmente CYP2A6. Tuttavia, non vi sono prove di interazioni farmacologiche clinicamente importanti mediate dal CYP in vitro.

    Farmaci con effetti cronotropi negativi

    Potenziale interazione farmacodinamica (effetti farmacodinamici additivi). Usare con cautela.

    Farmaci legati alle proteine

    Interazione farmacocinetica improbabile.

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    Anestetici

    Effetti farmacologici additivi

    Possono richiedere una riduzione del dosaggio di dexmedetomidina o di farmaci concomitanti

    Digossina

    Cambiamento trascurabile nel legame alle proteine ​​della dexmedetomidina in vitro; spostamento trascurabile della digossina dai siti di legame delle proteine ​​in vitro

    Possibili effetti ipotensivi e bradicardici additivi

    Si consiglia cautela

    Fentanil

    Cambiamento trascurabile nel legame delle proteine ​​della dexmedetomidina in vitro

    Ibuprofene

    Spostamento trascurabile dell'ibuprofene dai siti di legame delle proteine ​​in vitro

    Ketorolac

    Cambiamento trascurabile della dexmedetomidina legame proteico in vitro

    Lidocaina

    Cambiamento trascurabile nel legame proteico della dexmedetomidina in vitro

    Agenti bloccanti neuromuscolari

    Aumento delle concentrazioni plasmatiche di rocuronio

    Nessun effetto clinicamente importante sul blocco neuromuscolare

    Agonisti degli oppiacei

    Effetti farmacologici additivi

    Possono richiedere una riduzione del dosaggio di dexmedetomidina o del farmaco concomitante

    Fenitoina

    Spostamento trascurabile di fenitoina dai siti di legame delle proteine ​​in vitro

    Propranololo

    Spostamento trascurabile del propranololo dai siti di legame delle proteine ​​in vitro

    Sedativi/ipnotici

    Effetti farmacologici additivi

    Possono richiedere una riduzione del dosaggio di dexmedetomidina o di farmaci concomitanti

    Teofillina

    Cambiamento trascurabile nel legame proteico della dexmedetomidina in vitro; spostamento trascurabile della teofillina dai siti di legame delle proteine ​​in vitro

    Vasodilatatori

    Possibili effetti ipotensivi additivi

    Usare con cautela

    Warfarin

    Spostamento trascurabile del warfarin dai siti di legame delle proteine ​​in vitro

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