Diclofenac (Systemic)

Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Diclofenac (Systemic)

Boli inflamatorii

Pe cale orală pentru tratamentul simptomatic al osteoartritei, al artritei reumatoide și al spondilitei anchilozante.

Oral în combinație fixă ​​cu misoprostol pentru tratamentul simptomatic al osteoartritei și al artritei reumatoide la pacienții cu risc crescut de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal indus de NSAIA și la pacienții cu risc crescut de a dezvolta complicații de la aceste ulcere.

Topic (sub formă de gel 1% sau soluție 1,5 sau 2%) pentru tratamentul simptomatic al durerilor articulare asociate osteoartritei. Gel utilizat pentru articulațiile care pot fi utilizate pentru terapie locală (de exemplu, mâini, încheieturi, coate, genunchi, glezne, picioare); nu a fost evaluat pe articulațiile coloanei vertebrale, șoldului sau umărului. Soluție topică utilizată pentru simptomele (de exemplu, durere) care afectează genunchii. Colegiul American de Reumatologie (ACR) afirmă că AINS topice poate fi o alegere inițială adecvată pentru terapia farmacologică a osteoartritei pentru unii pacienți cu boală limitată; AINS orale mai potrivite pentru cei cu afectare șold sau poliarticulară.

Oral pentru gestionarea artritei reumatoide juvenile† [off-label].

Oral pentru ameliorarea simptomatică a artritei gutoase acute† [off-label].

Oral sau local pentru tratamentul simptomatic al tromboflebitei superficiale asociate perfuziei† [off-label].

Durere

Oral pentru ameliorarea durerii acute ușoare până la moderate, a durerii postoperatorii (de exemplu, ortopedică, ginecologică, orală) și a durerii ortopedice (de exemplu, entorse musculo-scheletice, distorsiuni traumatice ale articulațiilor).

Transdermic pentru ameliorarea durerii acute cauzate de tulpini minore, entorse și contuzii.

Migrenă

Oral (ca soluție) pentru tratamentul acut al atacurilor de migrenă cu sau fără aură; nu trebuie utilizat pentru profilaxia migrenei.

Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite pentru tratamentul durerii de cap în grup (o populație mai în vârstă, predominant masculină).

Dismenoree

Pe cale orală pentru gestionarea simptomatică a dismenoreei primare.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Diclofenac (Systemic)

General

  • Luați în considerare beneficiile și riscurile potențiale ale terapiei cu Diclofenac, precum și terapiile alternative înainte de a începe terapia cu medicamentul.

    • Administrare

    Administrare orală

    Diclofenac sodic cu eliberare întârziată (acoperite enteric) și comprimatele cu eliberare prelungită nu sunt recomandate pentru ameliorarea durerii acute sau a dismenoreei primare din cauza debutului lent al acțiunii.

    Soluție orală

    Golește conținutul unui pachet care conține 50 mg de pulbere tamponată de diclofenac potasiu pentru soluție orală într-o cană care conține 30–60 ml de apă, se amestecă bine și se administrează imediat. Nu utilizați alte lichide decât apa.

    Administrarea cu alimente poate scădea concentrațiile plasmatice maxime și poate reduce eficacitatea în comparație cu administrarea pe stomacul gol.

    Administrare locală

    Diclofenac Sodiu 1 % Gel

    Aplicați gel de 4 ori pe zi pe articulația afectată. Folosiți cardul de dozare de la producător pentru a măsura doza corespunzătoare. Aplicați gelul în zona alungită a cardului de dozare până la linia corespunzătoare (linia de 2,25 sau 4,5 inci, corespunzătoare la 2 sau, respectiv, 4 g de gel); apoi utilizați cardul de dozare pentru a aplica gelul. Masați ușor gelul în piele; asigurați-vă că gelul este aplicat pe întreaga articulație afectată (de exemplu, picior [inclusiv talpă, vârful piciorului și degetele de la picioare], genunchi, gleznă, mână [inclusiv palmă, dosul mâinii și degete], cot, încheietura mâinii).

    Lăsați locul de aplicare să se usuce timp de 10 minute înainte de a acoperi zona tratată cu îmbrăcăminte; așteptați ≥60 de minute înainte de a face baie sau duș. Spălați mâinile după aplicare, cu excepția cazului în care articulația tratată este în mână.

    Nu aplicați pe răni deschise sau pe zone de piele cu tăieturi, infecții sau erupții cutanate; evitați contactul cu ochii și mucoasele.

    Nu expuneți rostul tratat la căldură exterioară sau la lumina naturală sau artificială a soarelui; nu utilizați pansamente ocluzive.

    Evitați aplicarea cremelor de protecție solară, a produselor cosmetice, a loțiunilor, a cremelor hidratante, a repelentelor de insecte sau a altor agenți topici pe același loc; utilizarea concomitentă cu alți agenți topici nestudiați.

    Diclofenac Sodiu 1,5 sau 2% Soluție Topică

    Soluție Topică 1,5%: Se administrează sub formă de picături distribuite direct pe genunchiul (genunchii) afectat(i); alternativ, se administrează în palma mâinii și se aplică pe genunchiul (genunchii) afectat(i). Pentru a evita scurgerea, aplicați picături în 4 trepte a câte 10 picături fiecare per îmbinare; după fiecare aplicare progresivă, răspândiți soluția uniform în partea din față, din spate și pe părțile laterale ale genunchiului.

    Soluție topică 2%: se administrează prin dozator cu pompă (2 acționări ale pompei per articulație afectată) în palma mâinii; apoi aplicați uniform întregul volum de soluție în jurul părții din față, din spate și pe părțile laterale ale genunchiului. Pompa trebuie amorsată înainte de prima utilizare prin apăsarea completă a mecanismului pompei de 4 ori în timp ce țineți flaconul în poziție verticală.

    Așteptați până când zona tratată este uscată înainte de a o acoperi cu îmbrăcăminte; așteptați ≥30 de minute înainte de a face baie sau duș.

    Spălați-vă mâinile după aplicare.

    Evitați contactul piele pe piele între alte persoane și zona tratată până când zona este complet uscată.

    Nu aplicați pe răni deschise, zone infectate sau inflamate ale pielii sau zone afectate de dermatită exfoliativă; evitați contactul cu ochii și mucoasele.

    Nu expuneți genunchiul tratat la căldură externă și evitați expunerea genunchiului tratat la lumina naturală sau artificială a soarelui; evitați, de asemenea, utilizarea pansamentelor ocluzive.

    Lăsați genunchiul tratat să se usuce complet înainte de a aplica alte preparate topice (de exemplu, protecție solară, insecticide, loțiuni, creme hidratante, produse cosmetice, alte medicamente topice) pe aceeași zonă.

    Sistem transdermic Diclofenac Epolamine

    Aplicați sistemul transdermic pe zona cea mai dureroasă o dată pe zi (Licart) sau de două ori pe zi (Flector). Aplicați pe pielea intactă; nu aplicați pe pielea deteriorată (de exemplu, răni, arsuri, zone de piele infectate, zone afectate de eczeme sau dermatită exudativă).

    Spălați-vă mâinile după manipularea sistemului.

    Evitați contactul cu ochii și membranele mucoase.

    Nu purtați sistemul transdermic în timp ce faceți baie sau duș.

    Dacă un sistem începe să se dezlipească în timpul perioadei de utilizare, marginile sistemului pot fi lipite de piele. Dacă problemele de aderență persistă, un manșon de plasă de plasă neocluzivă (de exemplu, Curad Hold Tite, Pansament elastic tubular Surgilast) poate fi folosit atunci când este necesar (de exemplu, peste glezne, genunchi sau coate) pentru a asigura sistemul.

    Dozaj

    Disponibil sub formă de diclofenac de potasiu, diclofenac de sodiu sau diclofenac epolamină; dozaj exprimat în termeni de sare.

    Pentru a minimiza riscul potențial de evenimente adverse cardiovasculare și/sau gastrointestinale, utilizați cea mai mică doză eficientă și cea mai scurtă durată a terapiei în concordanță cu obiectivele de tratament ale pacientului. Ajustați doza în funcție de cerințele și răspunsul individual; încercați să titrate la cea mai mică doză eficientă.

    Pe baza analizelor de siguranță efectuate pentru a evalua riscul cardiovascular al diclofenacului, unele autorități (de exemplu, Health Canada) recomandă acum ca doza sistemică de diclofenac să nu depășească 100 mg pe zi (cu excepția primei zile de tratament pentru dismenoree, când doza totală). de 200 mg pot fi administrate). (Consultați Efectele trombotice cardiovasculare sub Precauții.)

    Diclofenac oral nu poate fi interschimbabil cu diferite concentrații și formulări. Comprimatele acoperite enteric de diclofenac sodiu, comprimatele cu eliberare prelungită de diclofenac sodiu și tabletele cu eliberare imediată de diclofenac sodiu nu sunt neapărat bioechivalente pe o bază de mg-per-mg. Capsulele umplute cu lichid de diclofenac potasiu și tabletele convenționale nu sunt echivalente.

    Fiecare acționare a dozatorului cu pompă de soluție topică de diclofenac sodiu 2% furnizează 20 mg de diclofenac sodic în 1 g de soluție. Soluția topică 1,5% conține diclofenac sodic 16,05 mg/ml. Gelul 1% conține 10 mg de diclofenac sodic per 1 g de gel.

    Adulți

    Boli inflamatorii Oral

    Unele autorități (de exemplu, Health Canada) recomandă ca dozarea sistemică de diclofenac pentru bolile inflamatorii nu depășește 100 mg pe zi. (Vezi Efectele trombotice cardiovasculare sub Precauții.)

    Osteoartrita Orală

    Poate modifica doza la 50 sau 75 mg de două ori pe zi la pacienții care nu tolerează doza obișnuită; cu toate acestea, aceste doze pot fi mai puțin eficiente în prevenirea ulcerelor induse de NSAIA.

    Pregătire

    Dozaj

    Diclofenac potasic comprimate convenționale

    100-150 mg pe zi, administrat ca 50 mg de 2 sau 3 ori pe zi

    Diclofenac sodic comprimate cu eliberare întârziată

    100-150 mg pe zi, administrat ca 50 mg de 2 sau 3 ori pe zi sau 75 mg de două ori pe zi

    Diclofenac sodic comprimate cu eliberare prelungită

    100 mg o dată zilnic

    Diclofenac sodic (în combinație fixă ​​cu misoprostol)

    50 mg de 3 ori pe zi

    Topic (gel)

    Pentru extremitățile inferioare (de exemplu, genunchi, glezne, picioare) dureri articulare, masați 4 g diclofenac sodic 1% gel în articulația afectată de 4 ori pe zi.

    Pentru durerile articulare ale extremităților superioare (adică, coate, încheieturi, mâini), masați 2 g de gel de diclofenac sodic 1% în articulația afectată de 4 ori pe zi.

    Dacă sunt tratate mai multe articulații, doza zilnică totală aplicată tuturor articulațiilor ar trebui să fie ≤32 g de gel pe zi.

    Când este utilizat pentru auto-medicație pentru ameliorarea temporară a durerii artritei, tratați nu mai mult de 2 zone ale corpului în același timp și nu aplicați mai mult de 16 g de gel pe zi pe orice articulație a membrelor inferioare și nu mai mult de 8 g de gel pe zi pe orice articulație a membrelor superioare. Poate fi utilizat timp de până la 21 de zile, cu excepția cazului în care este indicat altfel de către un clinician; întrerupeți dacă nu ameliorează durerea în 7 zile.

    Topic (soluție)

    Diclofenac sodic 1,5% soluție topică: 40 de picături (aproximativ 1,2 ml) aplicate pe fiecare genunchi afectat de 4 ori pe zi.

    Diclofenac sodic 2% soluție locală: 40 mg (2 acționări ale pompei) aplicate fiecărui genunchi afectat de două ori pe zi.

    Artrita reumatoidă Oral

    Poate modifica doza la 50 sau 75 mg de două ori pe zi la pacienții care nu tolerează doza obișnuită. ; totuși, aceste doze pot fi mai puțin eficiente în prevenirea ulcerelor induse de NSAIA.

    Pregătire

    Dozare

    Diclofenac potasiu comprimate convenționale

    150 –200 mg pe zi, administrat ca 50 mg de 3 sau 4 ori pe zi

    Diclofenac sodic comprimate cu eliberare întârziată

    150–200 mg pe zi, administrat ca 50 mg de 3 sau 4 ori pe zi sau 75 mg de două ori pe zi

    Diclofenac sodic comprimate cu eliberare prelungită

    100 mg o dată pe zi; poate crește la 100 mg de două ori pe zi

    Diclofenac sodic (în combinație fixă ​​cu misoprostol)

    50 mg de 3 sau 4 ori pe zi

    Spondilita anchilozantă Oral

    100–125 mg pe zi (sub formă de comprimate cu eliberare întârziată de diclofenac sodic); se administrează 25 mg de 4 ori pe zi, cu a 5-a doză la culcare, după cum este necesar.

    Durere Oral

    50 mg de 3 ori pe zi (sub formă de comprimate convenționale de diclofenac potasic). Unii pacienți pot beneficia de o doză inițială de 100 mg (urmată de doze de 50 mg).

    25 mg de 4 ori pe zi (sub formă de capsule umplute cu diclofenac potasiu lichid) pentru durerea acută ușoară până la moderată.

    Unele autorități (de exemplu, Health Canada) recomandă ca doza să nu depășească 100 mg pe zi. (Consultați Efectele trombotice cardiovasculare sub Precauții.)

    Topic (sistem transdermic)

    Aplicați 1 sistem transdermic (diclofenac epolamină 1,3%) o dată pe zi (Licart) sau de două ori pe zi (Flector).

    Migrenă Oral

    Doză unică de 50 mg (conținutul unui pachet care conține diclofenac potasic pentru soluție orală amestecat cu apă). Siguranța și eficacitatea administrării unei a doua doze nu au fost stabilite.

    Dismenoree Oral

    50 mg de 3 ori pe zi (sub formă de comprimate convenționale de diclofenac potasic). Unii pacienți pot beneficia de o doză inițială de 100 mg (urmată de doze de 50 mg).

    Unele autorități (de exemplu, Health Canada) afirmă că o doză totală de 200 mg poate fi administrată în prima zi a tratament pentru dismenoree, dar doza ulterioară nu trebuie să depășească 100 mg pe zi. (Consultați Efectele trombotice cardiovasculare sub Precauții.)

    Limite de prescripție

    Adulți

    Pe baza analizelor de siguranță efectuate pentru a evalua riscul cardiovascular al diclofenacului, unele autorități (de ex., Health Canada) recomandă acum ca doza sistemică de diclofenac să nu depășească 100 mg pe zi (cu excepția primei zile de tratament pentru dismenoree, când se poate administra o doză totală de 200 mg). (Consultați Efectele trombotice cardiovasculare sub Precauții.)

    Boli inflamatorii Osteoartrita Topic (gel)

    Doza zilnică totală maximă aplicată tuturor articulațiilor afectate: 32 g diclofenac sodic 1% gel. Maxim 16 g de gel aplicat zilnic pe orice articulație a extremităților inferioare și 8 g aplicat zilnic pe orice articulație a extremității superioare.

    Pentru auto-medicație, nu tratați mai mult de 2 zone ale corpului în același timp; maxim 16 g de gel aplicat zilnic pe orice articulație a extremității inferioare și 8 g de gel aplicat zilnic pe orice articulație a extremității superioare. Maxim 21 de zile de tratament, cu excepția cazului în care medicul s-a prescris altfel.

    Migrenă Oral

    Doză unică de 50 mg (sub formă de diclofenac de potasiu pentru soluție orală amestecată cu apă). Siguranța și eficacitatea administrării unei a doua doze nu au fost stabilite.

    Populații speciale

    Insuficiență renală

    Nu este necesară ajustarea dozei. (Consultați Insuficiența renală la Precauții.)

    Insuficiență hepatică

    Poate fi necesară reducerea dozei orale.

    Producătorul de capsule umplute cu lichid de diclofenac potasiu recomandă inițierea tratamentului la cea mai mică doză; dacă nu se obține eficacitatea la acea doză, întrerupeți administrarea diclofenacului și luați în considerare o terapie alternativă.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Hipersensibilitate cunoscută (de exemplu, anafilaxie, reacții dermatologice grave) la diclofenac sau la orice ingredient din formulă.
  • Istoric de astm bronșic, urticarie sau altă reacție de sensibilitate precipitată de aspirina sau alte AINS.
  • În cadrul intervenției chirurgicale CABG.
  • Diclofenac sodic în combinație fixă ​​cu misoprostol: Contraindicat la femeile însărcinate.
  • Sistemul transdermic diclofenac epolamină: Utilizarea pe pielea neintactă sau deteriorată, indiferent de etiologie (de exemplu, dermatită exudativă, eczemă, leziuni infectate, arsuri, răni), este contraindicată.
    • Avertismente/Precauții

    Avertismente

    Luați în considerare beneficiile și riscurile potențiale ale terapiei cu diclofenac, precum și terapiile alternative înainte de a începe terapia cu medicamentul. Utilizați cea mai mică doză eficientă și cea mai scurtă durată a terapiei în concordanță cu obiectivele de tratament ale pacientului.

    Efecte trombotice cardiovasculare

    AINS (inhibitori selectivi de COX-2, AINS prototip) cresc riscul de evenimente trombotice cardiovasculare adverse grave (de exemplu, IM, accident vascular cerebral) la pacienții cu sau fără boală cardiovasculară sau factori de risc pentru boli cardiovasculare .

    Descoperirile analizei FDA a studiilor observaționale, meta-analizei studiilor randomizate controlate și alte informații publicate indică faptul că NSAIA pot crește riscul unor astfel de evenimente cu 10-50% sau mai mult, în funcție de medicamente și dozele studiate.

    Creșterea relativă a riscului pare să fie similară la pacienții cu sau fără boală cardiovasculară subiacentă cunoscută sau factori de risc pentru boli cardiovasculare, dar incidența absolută a evenimentelor trombotice cardiovasculare grave asociate NSAIA este mai mare la cei cu boli cardiovasculare sau factori de risc pentru boli cardiovasculare din cauza riscului lor inițial crescut.

    Riscul crescut poate apărea devreme (în primele săptămâni) după inițierea terapiei și poate crește cu doze mai mari și durate mai lungi de utilizare.

    În studii controlate, s-a observat un risc crescut de infarct miocardic și accident vascular cerebral la pacienții cărora li s-a administrat un inhibitor selectiv de COX-2 pentru analgezie în primele 10-14 zile după intervenția chirurgicală CABG.

    La pacienții cărora li s-a administrat AINS. după IM, risc crescut de reinfarct și deces observat începând cu prima săptămână de tratament.

    Crișterea ratei mortalității la 1 an observată la pacienții cărora li s-a administrat AINS după infarct miocardic; rata absolută a mortalității a scăzut oarecum după primul an post-IM, dar riscul relativ crescut de deces a persistat cel puțin în următorii 4 ani.

    Unele recenzii sistematice ale studiilor observaționale controlate și meta-analize ale studiilor randomizate sugerează că naproxenul poate fi asociat cu un risc mai scăzut de evenimente trombotice cardiovasculare în comparație cu alte AINS. FDA afirmă că limitările acestor studii și comparațiile indirecte exclud concluziile definitive cu privire la riscurile relative ale AINS.

    Descoperirile unor meta-analize și recenzii sistematice sugerează, de asemenea, că riscul cardiovascular al diclofenacului, în special la doze mai mari (de exemplu, ≥150 mg pe zi), este similar cu cel observat cu inhibitorii selectivi ai COX-2. Unele autorități (de exemplu, Health Canada) recomandă ca doza sistemică de diclofenac să nu depășească 100 mg pe zi (cu excepția primei zile de tratament pentru dismenoree). (Consultați Dozajul la Dozare și administrare.)

    Utilizați AINS cu precauție și monitorizare atentă (de exemplu, monitorizați dezvoltarea evenimentelor cardiovasculare pe parcursul terapiei, chiar și la cei fără simptome cardiovasculare anterioare) și la cea mai mică doză eficientă pentru durata cea mai scurtă necesară.

    Unii medici sugerează că ar putea fi prudent să se evite utilizarea NSAIA, ori de câte ori este posibil, la pacienții cu boli cardiovasculare. Evitați utilizarea la pacienții cu IM recent, cu excepția cazului în care se așteaptă ca beneficiile terapiei să depășească riscul de evenimente trombotice cardiovasculare recurente; dacă este utilizat, monitorizați ischemia cardiacă. Contraindicat în cadrul intervenției chirurgicale CABG.

    Nu există dovezi consistente că utilizarea concomitentă a aspirinei în doză mică atenuează riscul crescut de evenimente cardiovasculare adverse grave asociate cu AINS. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Efecte GI

    Toxicitatea GI gravă, uneori fatală (de exemplu, sângerare, ulcerație, perforare a esofagului, stomacului sau intestinului subțire sau gros) poate apărea cu sau fără simptome de avertizare .

    Riscul de sângerare gastrointestinală a crescut de peste zece ori la pacienții cu antecedente de ulcer peptic și/sau sângerare gastrointestinală care primesc AINS, comparativ cu pacienții fără acești factori de risc.

    Alți factori de risc pentru sângerare gastrointestinală includ utilizarea concomitentă de corticosteroizi orali, anticoagulante, aspirină sau ISRS; durata mai lungă a terapiei NSAIA (cu toate acestea, terapia pe termen scurt nu este lipsită de risc); fumat; consumul de alcool; varsta inaintata; stare generală precară de sănătate; și boală hepatică avansată și/sau coagulopatie.

    Cele mai multe raportări spontane de efecte adverse fatale ale GI implică pacienți geriatrici sau debili.

    Frecvența ulcerelor gastrointestinale superioare asociate cu AINS, a sângerării masive sau a perforației este de aproximativ 1% la pacienții cărora li se administrează AINS timp de 3-6 luni și 2-4% la un an.

    Utilizați la cea mai mică doză eficientă pentru cea mai scurtă durată necesară.

    Evitați utilizarea mai multor NSAIA la un moment dat. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Evitați utilizarea AINS la pacienții cu risc mai mare de toxicitate gastrointestinală, cu excepția cazului în care beneficiile așteptate depășesc riscul crescut de sângerare; luați în considerare terapii alternative la pacienții cu risc ridicat și cei cu sângerare gastro-intestinală activă.

    Pentru pacienții cu risc crescut de complicații ale ulcerației GI induse de NSAIA (de exemplu, sângerare, perforație), luați în considerare utilizarea concomitentă de misoprostol; alternativ, luați în considerare utilizarea concomitentă a unui inhibitor al pompei de protoni (de exemplu, omeprazol) sau utilizarea unui NSAIA care este un inhibitor selectiv al COX-2 (de exemplu, celecoxib).

    Monitorizați ulcerația și sângerarea GI; monitorizare chiar mai atentă a sângerării gastrointestinale recomandate la cei cărora li se administrează concomitent aspirină în doze mici pentru profilaxia cardiacă.

    Dacă se suspectează un eveniment gastrointestinal advers grav, inițiați prompt evaluarea și întrerupeți administrarea diclofenacului până la excluderea evenimentului gastrointestinal advers grav.

    Alte avertismente și precauții

    Efecte hepatice

    Reacții hepatice severe (uneori fatale sau care necesită transplant de ficat), inclusiv icter, hepatită fulminantă, necroză hepatică și insuficiență hepatică, raportate rar cu diclofenac.

    S-au raportat creșteri serice ale ALT sau AST. Într-un studiu amplu, deschis, controlat, creșterile ALT/AST au fost observate mai frecvent cu diclofenac decât cu alte AINS. Creșterile aminotransferazelor s-au observat, de asemenea, mai frecvent la pacienții cu osteoartrită decât la cei cu poliartrită reumatoidă. În timpul studiilor clinice, au fost observate anomalii ale testelor în primele 2 luni de terapie cu diclofenac la 82% dintre pacienții care au prezentat creșteri marcate ale aminotransferazelor.

    Studiu retrospectiv bazat pe populație, caz-control al leziunilor hepatice induse de medicamente. utilizarea actuală a diclofenacului este asociată cu un risc crescut de leziuni hepatice (rația de șanse ajustată de 4,1) în comparație cu neutilizarea medicamentului; descoperirile au sugerat, de asemenea, un risc crescut la femei în comparație cu bărbații și cu utilizarea de doze mai mari (≥150 mg) și cu durate mai lungi de terapie (>90 de zile).

    Monitorizați simptomele și/sau semnele care sugerează disfuncție hepatică. Măsurați concentrațiile serice de aminotransferaze la momentul inițial și la 4-8 săptămâni după inițierea terapiei; monitorizați periodic în timpul terapiei pe termen lung.

    Utilizați la cea mai mică doză eficientă pentru cea mai scurtă durată necesară; utilizați cu prudență la pacienții cărora li se administrează alte medicamente potențial hepatotoxice (de exemplu, acetaminofen, anumite antibiotice, agenți anticonvulsivante).

    Întrerupeți imediat dacă rezultatele anormale ale testelor funcției hepatice persistă sau se agravează, dacă semnele și simptomele clinice compatibile cu boala hepatică se dezvoltă sau dacă apar manifestări sistemice (de exemplu, eozinofilie, erupție cutanată).

    Hipertensiune arterială

    Hipertensiune arterială și agravarea hipertensiunii arteriale preexistente raportate; oricare eveniment poate contribui la creșterea incidenței evenimentelor cardiovasculare. Monitorizați TA în timpul inițierii tratamentului cu diclofenac și pe tot parcursul terapiei.

    Poate să apară răspunsul afectat la inhibitorii ECA, antagoniştii receptorilor angiotensinei II, beta-blocantele şi anumite diuretice. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Insuficiență cardiacă și edem

    Retenție de lichide și edem raportate.

    AINS (inhibitori selectivi de COX-2, AINS prototip) pot crește morbiditatea și mortalitatea la pacienții cu insuficiență cardiacă.

    AINS pot diminua efectele cardiovasculare ale diureticelor, inhibitorilor ECA sau antagoniştilor receptorilor de angiotensină II utilizaţi pentru a trata insuficienţa cardiacă sau edem. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Producătorul recomandă evitarea utilizării la pacienții cu insuficiență cardiacă severă, cu excepția cazului în care se așteaptă ca beneficiile terapiei să depășească riscul de agravare a insuficienței cardiace; dacă este utilizat, monitorizați agravarea insuficienței cardiace.

    Unii experți recomandă evitarea utilizării, ori de câte ori este posibil, la pacienții cu fracție de ejecție a ventriculului stâng redusă și simptome actuale sau anterioare de insuficiență cardiacă.

    Efecte renale

    Leziuni renale directe, inclusiv necroză papilară renală, raportate la pacienții cărora li s-a administrat tratament pe termen lung cu AINS.

    Potențial de decompensare renală evidentă. Risc crescut de toxicitate renală la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică sau insuficiență cardiacă, la pacienții vârstnici, la pacienții cu depleție de volum și la cei cărora li se administrează un diuretic, un inhibitor ECA sau un antagonist al receptorilor angiotensinei II. (Consultați Insuficiență renală sub Precauții.)

    Corectați epuizarea lichidelor înainte de a iniția diclofenac; monitorizați funcția renală în timpul terapiei la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, insuficiență cardiacă, deshidratare sau hipovolemie.

    Hiperkaliemie

    Hiperkaliemie raportată cu AINS, chiar și la unii pacienți fără insuficiență renală; la astfel de pacienţi, efecte atribuite unei stări de hiporenină-hipoaldosteron.

    Reacţii de hipersensibilitate

    Reacţii anafilactice raportate. Intervenție medicală imediată și întrerupere pentru anafilaxie.

    A se evita la pacientii cu triada aspirina (sensibilitate la aspirina, astm, polipi nazali); la pacienţii cu astm bronşic dar fără sensibilitate cunoscută la aspirină. monitorizați modificările manifestărilor astmului.

    Sindromul de hipersensibilitate multi-organă cu potențial letal sau care pune viața în pericol (adică reacția medicamentului cu eozinofilie și simptome sistemice [DRESS]) raportat la pacienții cărora li s-a administrat AINS. Prezentarea clinică este variabilă, dar include de obicei eozinofilie, febră, erupție cutanată, limfadenopatie și/sau umflarea feței, posibil asociată cu implicarea altor organe (de exemplu, hepatită, nefrită, anomalii hematologice, miocardită, miozită). Simptomele pot semăna cu cele ale infecției virale acute. Manifestările precoce ale hipersensibilității (de exemplu, febră, limfadenopatie) pot fi prezente în absența erupției cutanate. Dacă apar semne sau simptome ale DRESS, întrerupeți administrarea diclofenacului și evaluați imediat pacientul.

    Reacții dermatologice

    Reacții cutanate grave (de exemplu, dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică) raportate; poate apărea fără avertisment. Întrerupeți la prima apariție a erupției cutanate sau a oricărui alt semn de hipersensibilitate (de exemplu, vezicule, febră, prurit).

    Efecte hematologice

    Anemia raportată rar. Poate fi din cauza pierderii de sânge oculte sau grosolane, retenției de lichide sau unui efect incomplet descris asupra eritropoiezei. Determinați concentrația de hemoglobină sau hematocritul dacă apar semne sau simptome de anemie sau pierderi de sânge.

    AINS pot crește riscul de sângerare. Pacienții cu anumite afecțiuni coexistente (de exemplu, tulburări de coagulare) sau care primesc terapie concomitentă cu anticoagulante, agenți antiplachetari sau inhibitori ai recaptării serotoninei pot prezenta un risc crescut; monitorizați astfel de pacienți pentru sângerare. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Poate inhiba agregarea trombocitelor și poate prelungi timpul de sângerare.

    Precauții specifice gelului sau soluției topice de diclofenac sodic

    Evitați expunerea zonelor tratate la lumina naturală sau artificială a soarelui. Aplicarea topică a formulărilor de gel de diclofenac a dus la debutul precoce al tumorilor pielii legate de lumina ultravioletă (UV) în studiile pe animale. Efectele potențiale ale gelului sau soluției topice de diclofenac asupra răspunsului pielii la deteriorarea UV la om nu sunt cunoscute.

    Aplicarea pe pielea neintactă poate modifica absorbția și tolerabilitatea; se aplica numai pe pielea intacta.

    Evitați contactul cu ochii și membranele mucoase. Dacă apare contactul cu ochii, clătiți bine ochii cu apă sau soluție salină. Dacă iritația oculară persistă mai mult de 1 oră, consultați un medic.

    Precauții specifice sistemului transdermic de diclofenac epolamină

    Evitați contactul cu ochii și membranele mucoase. Dacă apare contactul cu ochii, clătiți bine ochii cu apă sau soluție salină. Dacă iritația oculară persistă mai mult de 1 oră, consultați un medic.

    Nu aplicați pe pielea neintactă sau deteriorată.

    Pacientul trebuie să facă baie sau duș după îndepărtarea unui sistem transdermic și înainte de a aplica un nou sistem; sistemul transdermic nu trebuie purtat în timpul îmbăierii sau al dușului.

    Depozitați și aruncați sistemele transdermice într-un mod care să evite expunerea sau ingerarea accidentală de către copii sau animale de companie.

    Utilizarea excesivă a medicamentelor Cefalee

    Utilizarea excesivă a medicamentelor indicate pentru gestionarea atacurilor de migrenă acute (de exemplu, utilizarea de AINS, agonişti ai receptorilor 5-HT1, ergotamină sau opiacee în mod regulat timp de ≥10 zile pe lună) poate duce la dureri de cap zilnice asemănătoare migrenei sau o creștere marcată a frecvenței atacurilor de migrenă. Detoxifierea, inclusiv retragerea medicamentelor suprautilizate și tratamentul simptomelor de sevraj (care includ adesea agravarea tranzitorie a durerilor de cap), poate fi necesară.

    Utilizarea combinațiilor fixe

    Urmați precauțiile, precauțiile și contraindicațiile obișnuite asociate cu misoprostol. terapie atunci când diclofenacul este utilizat în asociere fixă ​​cu misoprostol.

    Terapia concomitentă AINS

    Nu utilizați mai multe preparate care conțin diclofenac concomitent. Utilizarea concomitentă a formulărilor topice de diclofenac și AINS orale poate crește riscul de reacții adverse. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Alte precauții

    Nu este un substitut pentru terapia cu corticosteroizi; nu este eficient în gestionarea insuficienței suprarenale.

    Poate masca anumite semne de infecție.

    Obțineți periodic CBC și profil chimic în timpul utilizării pe termen lung.

    Populații specifice

    Sarcina

    Utilizarea AINS în timpul sarcinii la aproximativ ≥30 de săptămâni de gestație poate determina închiderea prematură a canalului arterios fetal; utilizarea la aproximativ 20 de săptămâni de gestație asociată cu disfuncție renală fetală care duce la oligohidramnios și, în unele cazuri, insuficiență renală neonatală.

    Efectele AINS asupra fătului uman în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină includ constricția prenatală a canalului arterios, incompetența tricuspidiană și hipertensiunea pulmonară; neînchiderea canalului arterios în perioada postnatală (care poate fi rezistentă la managementul medical); și modificări degenerative miocardice, disfuncție trombocitară cu sângerare rezultată, sângerare intracraniană, disfuncție renală sau insuficiență renală, leziune sau disgeneză renală care poate duce la insuficiență renală prelungită sau permanentă, oligohidramnios, sângerare sau perforație GI și risc crescut de enterocolită necrozantă. >

    Evitați utilizarea AINS la femeile însărcinate la aproximativ 30 de săptămâni de gestație; dacă utilizarea este necesară între aproximativ 20 și 30 de săptămâni de gestație, utilizați cea mai mică doză eficientă și durata cea mai scurtă posibilă a tratamentului și luați în considerare monitorizarea volumului lichidului amniotic prin examinare cu ultrasunete dacă durata tratamentului > 48 de ore; dacă apare oligohidramnios, întrerupeți administrarea medicamentului și urmăriți conform practicii clinice. (Consultați Sfaturi pentru pacienți.)

    Disfuncție renală fetală care are ca rezultat oligohidramnios și, în unele cazuri, insuficiență renală neonatală observată, în medie, după câteva zile până la săptămâni de utilizare maternă a NSAIA; rar, oligohidramnios observat încă de la 48 de ore după inițierea AINS. Oligohidramnios este adesea, dar nu întotdeauna, reversibil (în general în 3-6 zile) după întreruperea tratamentului cu NSAIA. Complicațiile oligohidramniosului prelungit pot include contractura membrelor și maturarea pulmonară întârziată. Într-un număr limitat de cazuri, disfuncția renală neonatală (uneori ireversibilă) a apărut fără oligohidramnios. Unii nou-născuți au necesitat proceduri invazive (de exemplu, schimb transfuzie, dializă). Decese asociate cu insuficiență renală neonatală au fost, de asemenea, raportate. Limitările datelor disponibile (lipsa grupului de control; informații limitate cu privire la doza, durata și momentul expunerii la medicamente; utilizarea concomitentă a altor medicamente) împiedică o estimare fiabilă a riscului de rezultate adverse fetale și neonatale la utilizarea maternă a NSAIA. Datele disponibile privind rezultatele neonatale au implicat în general sugari prematuri; măsura în care riscurile pot fi generalizate la sugarii la termen este incertă.

    Datele despre animale indică roluri importante pentru prostaglandine în dezvoltarea rinichilor și permeabilitatea vasculară endometrială, implantarea blastocistului și decidualizarea. În studiile pe animale, inhibitorii sintezei de prostaglandine au crescut pierderile pre- și post-implantare; de asemenea, afectarea dezvoltării rinichilor la doze relevante clinic.

    Diclofenacul traversează placenta. Nu există dovezi de teratogenitate în studiile pe animale; totuși, s-a observat toxicitate fetală (de exemplu, greutate redusă, creștere și supraviețuire).

    Efectele diclofenacului asupra travaliului și nașterii nu sunt cunoscute. În studiile la animale, AINS, inclusiv diclofenacul, a crescut incidența distociei, întârzierea nașterii și creșterea nașterii mortii.

    Asociație fixă ​​de diclofenac și misoprostol: contraindicată la femeile gravide. Misoprostolul prezintă activitate abortivă și poate provoca vătămări grave asupra fătului.

    Alăptarea

    Poate fi distribuit în lapte; luați în considerare beneficiile pentru dezvoltare și sănătate ale alăptării, împreună cu nevoia clinică a mamei de diclofenac și orice potențiale efecte adverse asupra sugarului alăptat de la medicament sau de la afecțiunea maternă de bază.

    Fertilitatea

    AINS pot fi asociate cu infertilitate reversibilă la unele femei. Întârzieri reversibile ale ovulației observate în studii limitate la femeile cărora li se administrează AINS; studiile pe animale indică faptul că inhibitorii sintezei de prostaglandine pot perturba ruptura foliculară mediată de prostaglandine necesară pentru ovulație.

    Luați în considerare retragerea AINS la femeile care au dificultăți de a concepe sau sunt supuse evaluării infertilității.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copii.

    Rezultate bune cu diclofenac oral obținut la un număr limitat de copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 16 ani pentru gestionarea poliartritei reumatoide juvenile† [off-label].

    Utilizare geriatrică

    Risc crescut de efecte adverse grave cardiovasculare, gastrointestinale și renale. Efectele GI adverse fatale raportate mai frecvent la pacienții geriatrici decât la adulții mai tineri. Dacă beneficiile anticipate depășesc riscurile potențiale, începeți la capătul inferior al intervalului de dozare și monitorizați pentru efectele adverse.

    Diclofenac sodic 1% gel: Nu există diferențe substanțiale în ceea ce privește siguranța și eficacitatea la persoanele cu vârsta ≥65 de ani în comparație cu persoanele mai tinere; posibilitatea unei sensibilități mai mari la medicament la unele persoane geriatrice.

    Diclofenac sodic 1,5% soluție topică: Nu au fost observate diferențe legate de vârstă în incidența reacțiilor adverse.

    Sistemul transdermic diclofenac epolamină: experiență insuficientă la persoanele cu vârsta ≥65 de ani pentru a determina dacă pacienții geriatrici răspund diferit față de persoanele mai tinere.

    Diclofenac potasiu soluție orală: experiență insuficientă la persoanele cu vârsta ≥65 de ani pentru a determina dacă pacienții geriatrici răspund diferit față de persoanele mai tinere.

    Utilizați diclofenac cu prudență din cauza scăderilor legate de vârstă ale functie renala. Poate fi util pentru monitorizarea funcției renale.

    Insuficiență hepatică

    Aproape complet metabolizată în ficat; poate fi necesară reducerea dozei orale.

    Insuficiență renală

    Metaboliți eliminați în principal prin rinichi.

    Poate grăbi progresia disfuncției renale la pacienții cu boală renală preexistentă. Monitorizați pacienții cu boală renală preexistentă pentru agravarea funcției renale.

    Evitați utilizarea la pacienții cu boală renală avansată, cu excepția cazului în care se așteaptă ca beneficiile să depășească riscul de agravare a funcției renale; se recomandă monitorizarea atentă a funcției renale dacă este utilizat.

    Efecte adverse frecvente

    Diclofenac oral: dureri sau crampe abdominale, constipație, diaree, flatulență, sângerare gastrointestinală, perforație gastrointestinală, ulcer peptic, vărsături, dispepsie, greață, amețeli, dureri de cap, funcție hepatică anomalii ale testelor, anomalii ale funcției renale, anemie, timp prelungit de sângerare, prurit, erupții cutanate, tinitus, edem.

    Diclofenac sodiu gel: reacții la locul aplicării (de exemplu, dermatită).

    Diclofenac sodiu soluție topică: reacții la locul aplicării (de exemplu, uscăciune; exfoliere; eritem; prurit; dermatită de contact cu eritem) , indurație sau vezicule).

    Sistemul transdermic diclofenac epolamină: reacții la locul aplicării (de exemplu, prurit, dermatită, iritație, eritem), greață, gust alterat.

    Ce alte medicamente vor afecta Diclofenac (Systemic)

    Metabolizat de izoenzimele CYP, în principal CYP2C9. CYP3A4, uridin difosfat-glucuronoziltransferaza (UGT) 2B7 și CPY2C8 pot contribui la metabolism.

    Medicamente care afectează enzimele microzomale hepatice

    Inhibitori de CYP2C9: posibilă expunere sistemică crescută la diclofenac și risc de apariție adversă efecte. Poate fi necesară ajustarea dozei. Exemplele includ, dar nu sunt limitate la voriconazol.

    Inductori CYP2C9: posibilă eficacitate redusă a diclofenacului. Poate fi necesară ajustarea dozei. Exemplele includ, dar nu se limitează la, rifampină.

    Medicamente legate de proteine

    Înlocuiește doar minim alte medicamente legate de proteine ​​de la locurile de legare; cu toate acestea, poate fi deplasat de la locurile de legare de către alte medicamente puternic legate de proteine.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Inhibitori ECA

    Redus Răspunsul TA la inhibitorul ECA

    Posibilă deteriorare a funcției renale, inclusiv insuficiență renală acută, la pacienții geriatrici și la pacienții cu depleție de volum sau insuficiență renală

    Monitorizați TA

    Asigurați o hidratare adecvată; evaluați funcția renală la inițierea terapiei concomitente și periodic după aceea

    Monitorizați pacienții geriatrici și pacienții cu depleție de volum sau insuficiență renală pentru agravarea funcției renale

    Antagoniștii receptorilor de angiotensină II

    Răspuns redus al TA la antagonistul receptorului de angiotensină II

    Posibilă deteriorare a funcției renale, inclusiv insuficiență renală acută, la pacienții geriatrici și la pacienții cu depleție de volum sau insuficiență renală

    Monitorizați TA

    Asigură o hidratare adecvată; evaluați funcția renală la inițierea terapiei concomitente și, ulterior, periodic

    Monitorizați pacienții geriatrici și pacienții cu depleție de volum sau insuficiență renală pentru agravarea funcției renale

    Antacide (conțin magneziu sau aluminiu)

    p>

    Absorbție întârziată a diclofenacului

    Anticoagulante (warfarină)

    Posibile complicații ale sângerării

    Se recomandă prudență; observați cu atenție semnele de sângerare

    Agenți blocanți β-adrenergici

    Răspuns redus al TA la β-blocante

    Monitorizați TA

    Ciclosporina

    Posibilă creștere a efectelor nefrotoxice ale ciclosporinei

    Se monitorizează înrăutățirea funcției renale

    Digoxină

    Concentrații serice crescute și timpul de înjumătățire prelungit al digoxinei

    Se monitorizează concentrațiile serice de digoxină

    Diuretice (furosemid, tiazide, economisind potasiu)

    Efecte natriuretice reduse

    Diuretice care economisesc potasiu: posibilă creștere a concentrațiilor serice de potasiu

    Triamteren: insuficiență renală reversibilă raportată

    Se monitorizează înrăutățirea renală funcția și pentru adecvarea efectelor diuretice și antihipertensive

    Triamteren: A se utiliza cu precauție

    Litiu

    Concentrații plasmatice crescute de litiu

    Se monitorizează toxicitatea litiului

    Metotrexat

    Posibil risc crescut de toxicitate cu metotrexat (de exemplu, neutropenie, trombocitopenie, disfuncție renală); toxicitate severă, uneori fatală, asociată cu concentrații plasmatice crescute de metotrexat

    Se monitorizează toxicitatea metotrexatului

    AINS

    AINS concomitent și aspirina (doze de analgezic): efectul terapeutic nu este mai mare decât cel al AINS în monoterapie

    AINS concomitent și aspirina: Risc crescut de sângerare și reacții gastro-intestinale adverse grave

    Utilizarea concomitentă de AINS orale și topice poate duce la o incidență mai mare a hemoragiilor și a Scr anormale. concentrațiile de , uree și hemoglobină

    Legarea de proteine ​​a AINS este redusă de aspirina, dar clearance-ul AINS nelegat nu este modificat; importanță clinică necunoscută

    Aspirina: scăderea concentrației plasmatice de vârf și ASC a diclofenacului; date limitate indică faptul că diclofenacul nu inhibă efectul antiplachetar al aspirinei

    Nu există dovezi consistente că aspirina în doze mici atenuează riscul crescut de evenimente cardiovasculare grave asociate cu AINS

    Utilizarea concomitentă a diclofenacului cu Dozele analgezice de aspirină nu sunt, în general, recomandate

    Nu utilizați formulări topice de diclofenac cu AINS orale, decât dacă beneficiile așteptate depășesc riscurile; dacă este utilizat, se recomandă evaluări periodice de laborator

    Sfătuiți pacienții să nu ia doze mici de aspirină fără consultarea clinicianului; monitorizați îndeaproape pacienții cărora li se administrează concomitent agenți antiplachetari (de exemplu, aspirina) pentru sângerare

    Pemetrexed

    Posibil risc crescut de mielosupresie asociată cu pemetrexed, toxicitate renală și toxicitate gastrointestinală

    AINS cu timp de înjumătățire scurt (de exemplu, diclofenac, indometacin): Evitați administrarea începând cu 2 zile înainte și continuând până la 2 zile după administrarea pemetrexedului

    AINS cu timp de înjumătățire mai lung (de exemplu, meloxicam, nabumetonă): în absența datelor, evitați administrarea începând cu cel puțin 5 zile înainte și continuă până la 2 zile după administrarea de pemetrexed

    Pacienți cu Clcr 45–79 ml/minut: monitorizați mielosupresia, toxicitatea renală și toxicitatea GI

    Quinolone (ciprofloxacină)

    Posibil risc crescut de convulsii

    Inhibitori ai recaptării serotoninei (de exemplu, ISRS, SNRI)

    Posibil risc crescut de sângerare din cauza la importanța eliberării serotoninei de către trombocite în hemostază

    Monitorizarea sângerării

    Voriconazol

    Concentrația maximă și ASC ale diclofenacului au crescut cu 114 și, respectiv, 78%

    p>

    Poate fi necesară ajustarea dozei

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare