Dihydroergotamine

Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Dihydroergotamine

Mal di testa vascolare

Trattamento acuto degli attacchi di emicrania (con o senza aura) o cefalea a grappolo.

Una delle numerose terapie iniziali preferite per l'emicrania da moderata a grave o per l'emicrania da lieve a moderata che risponde scarsamente agli NSAIA.

Trattamento endovenoso dell'emicrania intrattabile† [off-label] (ad es. stato emicranico† [off-label]); solitamente usato in combinazione con antiemetici IV.

Non raccomandato per la gestione dell'emicrania emiplegica o basilare o per la profilassi o la gestione quotidiana cronica dell'emicrania.

Altri usi

Utilizzato in combinazione con terapia con eparina a basso dosaggio per la prevenzione della TVP postoperatoria e dell'embolia polmonare; generalmente è stata sostituita da altre terapie più efficaci (ad esempio, sola eparina a basso peso molecolare, warfarin).

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Dihydroergotamine

Generale

Mal di testa vascolare
  • Somministrare il più presto possibile dopo la comparsa dei primi sintomi di mal di testa vascolare.
  • Dopo aver somministrato la dose iniziale, il paziente deve sdraiarsi e rilassarsi in una stanza tranquilla e buia.

    • Somministrazione

    Somministrare tramite iniezione IM, IV o sub-Q o tramite inalazione nasale utilizzando una pompa spray.

    Somministrare mediante inalazione nasale o tramite iniezione IM, sub-Q o IV diretta per il trattamento acuto dell'emicrania; se si desidera l'autosomministrazione per via parenterale, l'iniezione sub-Q generalmente è preferita per la facilità di somministrazione.

    Somministrare tramite iniezione IM, sub-Q o IV diretta per il trattamento acuto della cefalea a grappolo; l'iniezione sub-Q generalmente è preferita per l'autosomministrazione a causa della facilità di somministrazione.

    Somministrare mediante iniezione endovenosa diretta o infusione endovenosa continua† [off-label] per il trattamento acuto dell'emicrania intrattabile in ambito ospedaliero .

    I preparati di diidroergotamina non sono raccomandati per un uso quotidiano prolungato.

    Somministrazione intranasale

    Soluzione nasale destinata esclusivamente all'uso topico intranasale e non deve essere iniettata.

    Prima dell'uso iniziale, assemblare e adescare completamente la pompa di spruzzatura (ovvero spruzzare 4 volte). Consultare le istruzioni per il paziente del produttore per informazioni sul montaggio, l'adescamento e l'uso della pompa spray nasale.

    Spruzzare una volta in ciascuna narice; attendere 15 minuti e spruzzare nuovamente in ciascuna narice. Non inclinare la testa all'indietro o inalare attraverso il naso durante la somministrazione del farmaco.

    Eliminare l'applicatore spray nasale (con l'eventuale farmaco rimanente nella fiala aperta) 8 ore dopo l'assemblaggio.

    Somministrazione endovenosa

    Per informazioni sulla compatibilità della soluzione e del farmaco, vedere Compatibilità in Stabilità.

    Per ridurre al minimo gli effetti locali avversi, alcuni medici suggeriscono di lavare la linea o la porta IV con 10-20 ml di cloruro di sodio allo 0,45 o allo 0,9% prima di somministrare il farmaco. Non mescolare con tamponi (ad es. bicarbonato di sodio, acetato di sodio) per ridurre al minimo gli effetti avversi locali (vedere Compatibilità in Stabilità).

    Diluizione

    Per infusione endovenosa continua† [off-label], aggiungere 3 mg di diidroergotamina mesilato in 1 L di cloruro di sodio 0,9%, ottenendo una concentrazione finale di 3 mcg/mL.

    Velocità di somministrazione

    Può essere somministrato non diluito tramite iniezione endovenosa diretta in 1-2 minuti.

    È stato somministrato mediante infusione endovenosa continua† [off-label] come soluzione da 3 mcg/ml a una velocità di 126 mcg (42 ml) all'ora.

    Somministrazione Sub-Q

    Somministrare sub-Q al centro della coscia dopo l'aspirazione (per proteggersi da un'iniezione intravascolare accidentale).

    Per ridurre al minimo gli effetti locali avversi , alcuni medici suggeriscono di diluire la dose abituale di sub-Q (1 mg) con 1 ml di cloruro di sodio allo 0,9%. Non mescolare con tamponi (ad es. bicarbonato di sodio, acetato di sodio) per ridurre al minimo gli effetti avversi locali (vedere Compatibilità in Stabilità).

    Dosaggio

    Disponibile come diidroergotamina mesilato; dosaggio espresso in termini di sale.

    Adulti

    Mal di testa vascolare Emicrania intranasale

    0,5 mg (1 spruzzo) in ciascuna narice (1 mg in totale) inizialmente; ripetere 15 minuti dopo per una dose totale di 2 mg. Dosaggi più elevati non forniscono alcun beneficio aggiuntivo.

    IV

    Inizialmente 1 mg tramite iniezione endovenosa diretta, seguito da 1 mg a intervalli di 1 ora fino alla scomparsa dell'attacco o fino alla somministrazione di un totale di 2 mg in un periodo di 24 ore.

    In alternativa, Sono stati somministrati 3 mg mediante infusione endovenosa continua† nell'arco di 24 ore per il trattamento dell'emicrania intrattabile.

    IM

    1 mg inizialmente, seguito da 1 mg a intervalli di 1 ora fino alla scomparsa dell'attacco o ad un totale di Sono stati somministrati 3 mg in un periodo di 24 ore.

    Sub-Q

    1 mg inizialmente, seguito da 1 mg a intervalli di 1 ora fino alla scomparsa dell'attacco o fino alla somministrazione di un totale di 3 mg un periodo di 24 ore.

    Cefalea a grappolo IV

    1 mg inizialmente, seguito da 1 mg a intervalli di 1 ora fino alla scomparsa dell'attacco o fino alla somministrazione di un totale di 2 mg in un periodo di 24 ore.

    IM

    1 mg inizialmente, seguito da 1 mg a intervalli di 1 ora fino alla scomparsa dell'attacco o fino alla somministrazione di un totale di 3 mg in un periodo di 24 ore.

    Sub-Q

    1 mg inizialmente, seguito da 1 mg a intervalli di 1 ora fino alla scomparsa dell'attacco o fino alla somministrazione di un totale di 3 mg in un periodo di 24 ore.

    Limiti di prescrizione

    < h4>Adulti Cefalea vascolare intranasale

    La sicurezza di >3 mg in qualsiasi periodo di 24 ore e >4 mg in qualsiasi periodo di 7 giorni non è stata stabilita.

    IV

    Massimo 2 mg in qualsiasi periodo di 24 ore.

    Dosaggio settimanale totale massimo: 6 mg.

    IM

    Massimo 3 mg in qualsiasi periodo di 24 ore.

    Dosaggio settimanale totale massimo: 6 mg.

    Sub-Q

    Massimo 3 mg in qualsiasi periodo di 24 ore.

    Dosaggio settimanale totale massimo: 6 mg.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Gravidanza accertata o sospetta e nelle donne che allattano.
  • Terapia concomitante con vasocostrittori periferici o centrali o potenti inibitori del CYP3A4; terapia recente (cioè 24 ore) con un agonista del recettore 5-HT1 (ad esempio sumatriptan) o un alcaloide dell'ergot (ad esempio ergotamina, metisergide). (Vedi Interazioni.)
  • Cardiopatia ischemica nota o sospetta (ad es. angina pectoris, storia di infarto miocardico, ischemia silente documentata) o vasospasmo dell'arteria coronaria (ad es. angina variante di Prinzmetal) ).
  • Malattia arteriosa periferica nota, ipertensione non controllata o dopo chirurgia vascolare.
  • Grave insufficienza epatica o renale.
  • Sepsi.
  • Emicrania basilare o emiplegica.
  • Ipersensibilità nota agli alcaloidi della segale cornuta.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Avvertenze

    Utilizzare solo in pazienti in cui sia stata stabilita una chiara diagnosi di emicrania.

    Morbilità e mortalità fetale/neonatale

    Può causare danni al feto; tossicità sullo sviluppo osservata negli animali. Possiede proprietà ossitociche.

    Se utilizzato durante la gravidanza, o se si verifica una gravidanza durante la terapia, informare la paziente del potenziale pericolo per il feto.

    Fibrosi

    Fibrosi retroperitoneale e pleuropolmonare segnalata in seguito all'uso quotidiano a lungo termine. Possibile ispessimento fibrotico delle valvole cardiache con somministrazione continua a lungo termine.

    Non somministrare su base cronica quotidiana.

    Effetti cardiaci

    Possibile ischemia miocardica e/o infarto, vasospasmo coronarico, disturbi del ritmo cardiaco potenzialmente letali e morte. (Vedere Controindicazioni.)

    L'uso non è raccomandato nei pazienti in cui è probabile una CAD non riconosciuta (ad esempio, donne in postmenopausa, uomini di età superiore a 40 anni, pazienti con fattori di rischio quali ipertensione, ipercolesterolemia, obesità, diabete mellito , fumo o storia familiare di CAD) a meno che non vi sia evidenza soddisfacente da una precedente valutazione cardiovascolare che il paziente non abbia CAD, cardiopatia ischemica o altra malattia cardiovascolare sottostante.

    Somministrare la dose iniziale ai pazienti con fattori di rischio per CAD che hanno completato una valutazione cardiovascolare soddisfacente sotto supervisione medica (ad esempio, nello studio del medico, eventualmente seguita da ECG) a meno che il paziente non abbia precedentemente ricevuto il farmaco.

    Valutazione cardiovascolare periodica raccomandata nei pazienti con fattori di rischio per CAD se sottoposti a terapia intermittente a lungo termine.

    I pazienti con sintomi suggestivi di angina dopo aver ricevuto diidroergotamina devono essere valutati per la presenza di CAD o predisposizione all'angina variante di Prinzmetal prima di ricevere dosi aggiuntive.

    Eventi cerebrovascolari

    Possibile emorragia cerebrale o subaracnoidea, ictus e altri eventi cerebrovascolari, talvolta fatali.

    Il rischio di alcuni eventi cerebrovascolari (ad esempio ictus, emorragia, attacco ischemico transitorio) può essere aumentato nei pazienti con emicrania.

    Altri effetti cardiovascolari o vasospastici

    ​​Riportata ischemia vascolare periferica e ischemia del colon. Si raccomanda un’ulteriore valutazione se dopo la somministrazione si verificano segni o sintomi suggestivi di una diminuzione del flusso arterioso (ad esempio, manifestazioni di sindrome dell’intestino ischemico o fenomeno di Raynaud).

    Incrementi sostanziali della pressione arteriosa riportati raramente in pazienti con o senza storia di ipertensione. (Vedere Controindicazioni.)

    Aumenti della pressione media dell'arteria polmonare osservati in seguito alla somministrazione di un altro agonista del recettore 5-HT1 a pazienti con sospetta CAD sottoposti a cateterismo cardiaco.

    Ergotismo

    Potenziale ergotismo, manifestato da un'intensa vasocostrizione arteriosa, che produce segni e sintomi di ischemia vascolare periferica; se non trattata, può progredire fino alla cancrena. Non superare i dosaggi consigliati.

    Se si verificano segni e sintomi di circolazione compromessa, interrompere immediatamente la terapia.

    Effetti locali della somministrazione intranasale

    Irritazione nasale o della gola segnalata frequentemente in seguito alla somministrazione intranasale (vedere Effetti avversi comuni nella sezione Avvertenze). Gli effetti della somministrazione ripetuta a lungo termine sulla mucosa nasale e respiratoria non sono stati finora valutati in modo sistematico; tuttavia, gli esami del naso e della gola eseguiti in un numero limitato di pazienti non hanno rivelato prove di lesioni della mucosa a seguito di somministrazioni ripetute per periodi fino a 36 mesi.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Categoria X. (Vedere Morbilità e mortalità fetale/neonatale e vedere anche Controindicazioni, nella sezione Avvertenze.)

    Allattamento

    Non è noto se la diidroergotamina sia distribuita nel latte; tuttavia, l'ergotamina si distribuisce nel latte e può causare vomito, diarrea, polso debole e pressione arteriosa instabile nei lattanti. La diidroergotamina è controindicata nelle donne che allattano.

    Inibisce la prolattina.

    Uso pediatrico

    Sicurezza ed efficacia non stabilite nei bambini.

    Uso geriatrico

    Esperienza insufficiente con diidroergotamina intranasale in pazienti di età ≥65 anni per determinare se i pazienti geriatrici rispondono in modo diverso rispetto agli adulti più giovani.

    Compromissione epatica

    Controindicato nei pazienti con grave compromissione epatica.

    Compromissione renale

    Controindicato nei pazienti con grave compromissione renale.

    Effetti avversi comuni

    Con diidroergotamina parenterale, vasospasmo, parestesia, ipertensione, vertigini, ansia, dispnea, mal di testa, vampate, diarrea, eruzione cutanea, aumento della sudorazione.

    Con diidroergotamina intranasale, irritazione nasale o della gola da lieve a moderata (ad es. congestione, sensazione di bruciore, secchezza, parestesia, secrezione, epistassi, dolore, indolenzimento), disturbi del gusto, rinite, reazioni nel sito di applicazione, vertigini, nausea, vomito.

    Quali altri farmaci influenzeranno Dihydroergotamine

    Ampiamente metabolizzato, principalmente dal CYP3A4. Inibisce il CYP3A.

    Farmaci che influenzano gli enzimi microsomiali epatici

    Potenti inibitori del CYP3A4: potenziale interazione farmacocinetica (aumento delle concentrazioni sieriche di diidroergotamina); Possibile ischemia cerebrale e/o ischemia delle estremità potenzialmente fatale. L'uso concomitante con potenti inibitori del CYP3A4 è controindicato.

    Inibitori del CYP3A4 meno potenti: effetti simili non riportati fino ad oggi; considerare tuttavia la possibilità di grave tossicità durante l'uso concomitante.

    Farmaci e alimenti specifici

    Farmaci o alimenti

    Interazione

    Commento

    Antidepressivi, SSRI (ad es. fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina)

    Debolezza, iperreflessia e/o incoordinazione segnalati raramente con altri agonisti dei recettori 5-HT1

    Potenziale diminuzione del metabolismo della diidroergotamina

    Utilizzare con cautela

    Antifungini, azoli (ad es. fluconazolo, itraconazolo, ketoconazolo)

    Potenti inibitori del CYP3A4 (ad es. itraconazolo, ketoconazolo): inibizione del metabolismo della diidroergotamina e aumento del rischio di ischemia cerebrale potenzialmente fatale e/o ischemia di le estremità

    Inibitori meno potenti del CYP3A4 (ad es. fluconazolo): potenziale diminuzione del metabolismo della diidroergotamina

    Uso concomitante di potenti inibitori del CYP3A4 controindicato

    Utilizzare inibitori del CYP3A4 meno potenti con cautela

    Clotrimazolo

    Potenziale diminuzione del metabolismo della diidroergotamina

    Usare con cautela

    Alcaloidi dell'ergot (ad es. ergotamina, metisergide)

    Potenziale di vasocostrizione eccessiva

    Controindicato l'uso entro 24 ore

    Succo di pompelmo

    Potenziale diminuzione del metabolismo della diidroergotamina

    Usare con cautela

    Inibitori della proteasi dell'HIV ( ad es. ritonavir, nelfinavir, indinavir, saquinavir)

    Potinti inibitori del CYP3A4 (ad es. ritonavir, nelfinavir, indinavir): inibizione del metabolismo della diidroergotamina e aumento del rischio di ischemia cerebrale e/o ischemia delle estremità potenzialmente fatale

    Inibitori meno potenti del CYP3A4 (ad es. saquinavir): potenziale diminuzione del metabolismo della diidroergotamina

    Uso concomitante di potenti inibitori del CYP3a4 controindicato

    Usare inibitori del CYP3A4 meno potenti con cautela

    Antibiotici macrolidi (ad es. eritromicina, claritromicina, troleandomicina)

    Inibizione del metabolismo della diidroergotamina; aumento del rischio di ischemia cerebrale e/o ischemia delle estremità potenzialmente fatale

    Uso concomitante controindicato

    Nefazodone

    Potenziale diminuzione del metabolismo della diidroergotamina

    Usare con cautela

    Nicotina

    Possibile vasocostrizione e aumento della risposta ischemica

    Usare con cautela

    Propranololo

    Potenziamento dell'azione vasocostrittrice della diidroergotamina

    Usare con cautela

    Agonisti dei recettori della serotonina (5-HT1) (ad es. sumatriptan)

    Effetti vasocostrittori additivi

    L'uso entro 24 ore è controindicato

    Vasocostrittori, periferici o centrali

    Aumenti aggiuntivi della pressione arteriosa

    Uso concomitante controindicato

    Zileuton

    Potenziale diminuzione della diidroergotamina metabolismo

    Usare con cautela

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