Dihydroergotamine

薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Dihydroergotamine

血管性頭痛

片頭痛発作(前兆の有無にかかわらず)または群発頭痛の急性治療。

中等度から重度の片頭痛、または NSAIA に反応が悪い軽度から中等度の片頭痛におけるいくつかの好ましい初期療法のうちの 1 つ。

難治性片頭痛の IV 治療† [適応外] (例:片頭痛の状態† [適応外]);通常、IV 制吐薬と組み合わせて使用​​されます。

片麻痺または脳底部片頭痛の管理、または片頭痛の予防または慢性的な毎日の管理には推奨されません。

その他の用途

術後 DVT および肺塞栓症の予防のために、低用量ヘパリン療法と組み合わせて使用​​されます。一般に、他のより効果的な治療法(低分子量ヘパリン単独、ワルファリンなど)に置き換えられています。

薬物に関連する

使い方 Dihydroergotamine

一般

血管性頭痛
  • 血管性頭痛の最初の症状が現れたら、できるだけ早く投与します。
  • 初回投与後、患者は静かな暗い部屋で横になり、リラックスしてください。
  • 投与

    IM、IV、またはサブQ注射、またはスプレーポンプを使用した鼻吸入によって投与します。

    片頭痛の急性治療には、鼻吸入、または IM、サブ Q、または直接 IV 注射によって投与します。非経口経路による自己投与が必要な場合は、投与が容易であるため、一般にサブ Q 注射が好まれます。

    群発頭痛の急性治療には、IM、サブ Q、または直接 IV 注射によって投与します。一般に、サブ Q 注射は、投与が簡単であるため、自己投与に好まれます。

    入院患者における難治性片頭痛の急性期治療には、直接 IV 注射または持続 IV 注入による投与† [適応外] 。

    ジヒドロエルゴタミン製剤は、毎日長期間使用することはお勧めできません。

    鼻腔内投与

    点鼻液は局所鼻腔内使用のみを目的としており、注射しないでください。

    初めて使用する前に、スプレー ポンプを組み立てて完全にプライミングしてください (つまり、4 回スプレーします)。点鼻スプレーポンプの組み立て、プライミング、および使用方法については、メーカーの患者向け説明書を参照してください。

    各鼻孔に 1 回ずつスプレーしてください。 15 分待ってから、それぞれの鼻孔にもう一度スプレーします。薬を投与している間、頭を後ろに傾けたり、鼻から吸い込んだりしないでください。

    組み立てから 8 時間後に点鼻スプレー アプリケーター (開いたアンプルに薬剤が残っている状態) を廃棄します。

    IV 投与

    溶液と薬剤の適合性情報については、「安定性」の「適合性」を参照してください。

    一部の臨床医は、局所的な悪影響を最小限に抑えるために、薬剤を投与する前に IV ラインまたはポートを 10 ~ 20 mL の 0.45 または 0.9% 塩化ナトリウムで洗い流すことを提案しています。局所的な悪影響を最小限に抑えるために、緩衝液 (例: 重炭酸ナトリウム、酢酸ナトリウム) と混合しないでください (「安定性」の「互換性」を参照)。

    希釈

    持続 IV 注入† [適応外] の場合は、ジヒドロエルゴタミン 3 mg を追加します。メシレートを 1 L の 0.9% 塩化ナトリウムに溶解し、最終濃度は 3 mcg/mL になります。

    投与速度

    希釈せずに 1 ~ 2 分かけて直接 IV 注射で投与する場合があります。

    1 時間あたり 126 mcg (42 mL) の速度で、3 mcg/mL 溶液として持続 IV 注入† [適応外] によって投与されています。

    サブ Q 投与

    吸引後に大腿中央にサブ Q を投与します (偶発的な血管内注射を防ぐため)。

    局所的な悪影響を最小限に抑えるため、一部の臨床医は、通常のサブ Q 用量 (1 mg) を 1 mL の 0.9% 塩化ナトリウムで希釈することを提案しています。局所的な悪影響を最小限に抑えるために、緩衝液 (例: 重炭酸ナトリウム、酢酸ナトリウム) と混合しないでください (「安定性」の「互換性」を参照)。

    用量

    メシル酸ジヒドロエルゴタミンとして入手可能。塩分で表される投与量。

    成人

    血管性頭痛 片頭痛 鼻腔内

    最初は各鼻孔に 0.5 mg (1 スプレー) (合計 1 mg)。 15 分後にこれを繰り返し、総用量 2 mg になります。投与量を増やしても追加の効果は得られません。

    IV

    最初は 1 mg を直接 IV 注射し、その後発作が治まるまで 1 時間間隔で 1 mg を投与するか、24 時間で合計 2 mg を投与します。

    あるいは、難治性片頭痛の治療のために、3 mg が 24 時間にわたる持続 IV † によって投与されています。

    IM

    最初に 1 mg を投与し、その後、発作が治まるまで、または合計で 1 時間間隔で 1 mg を投与します。 24 時間以内に 3 mg を投与しました。

    Sub-Q

    最初に 1 mg を投与し、その後発作が治まるまで 1 時間間隔で 1 mg を投与するか、合計 3 mg を投与します。

    群発頭痛 IV

    最初に 1 mg を投与し、その後発作が治まるまで 1 時間間隔で 1 mg を投与するか、24 時間で合計 2 mg を投与します。

    IM

    最初に 1 mg を投与し、その後発作が治まるまで 1 時間間隔で 1 mg を投与するか、24 時間で合計 3 mg を投与します。

    Sub-Q

    最初は 1 mg、その後は発作が治まるまで 1 時間間隔で 1 mg を投与するか、24 時間で合計 3 mg を投与します。

    処方限度

    < h4>成人 血管性頭痛 鼻腔内

    24 時間で 3 mg 以上、7 日間で 4 mg 以上の安全性は確立されていません。

    IV

    最大 2 mg

    週の最大総投与量: 6 mg。

    IM

    任意の 24 時間で最大 3 mg。

    週あたりの最大総投与量: 6 mg。

    サブ Q

    任意の 24 時間で最大 3 mg。

    p>

    1 週間の最大総投与量: 6 mg。

    警告

    禁忌
  • 妊娠または妊娠の疑いのある女性、授乳中の女性。
  • 末梢血管収縮薬または中枢血管収縮薬、または強力な CYP3A4 阻害薬との併用療法。 5-HT1受容体アゴニスト(スマトリプタンなど)または麦角アルカロイド(エルゴタミン、メチセルギドなど)による最近(つまり24時間)の治療。 (相互作用を参照。)
  • 虚血性心疾患の既知または疑いのある患者(例、狭心症、心筋梗塞の病歴、無症候性虚血の記録)または冠動脈血管けいれん(例、プリンツメタル異型狭心症) )。
  • 既知の末梢動脈疾患、コントロールされていない高血圧、または血管手術後。
  • 重度の肝臓または腎臓の障害。
  • 敗血症。
  • 脳底性片頭痛または片麻痺性片頭痛。
  • 麦角アルカロイドに対する過敏症が知られている。
  • 警告/注意事項

    警告

    片頭痛の明確な診断が確立されている患者にのみ使用してください。

    胎児/新生児の罹患率と死亡率

    胎児に害を及ぼす可能性があります。動物で観察される発生毒性。オキシトシス特性を持っています。

    妊娠中に使用する場合、または治療中に妊娠が生じた場合は、胎児に対する潜在的な危険性について患者に知らせてください。

    線維症

    長期間毎日使用した後、後腹膜および胸膜肺線維症が報告されています。継続的、長期投与により、心臓弁の線維性肥厚の可能性。

    毎日慢性的に投与しないでください。

    心臓への影響

    心筋虚血および/または心筋梗塞、冠動脈けいれん、生命を脅かす心臓調律障害、および死亡の可能性。 (禁忌を参照。)

    認識されていない CAD の可能性が高い患者 (例: 閉経後の女性、40 歳以上の男性、高血圧、高コレステロール血症、肥満、糖尿病などの危険因子を持つ患者) への使用は推奨されません。ただし、事前の心血管評価により、患者が CAD、虚血性心疾患、またはその他の基礎的な心血管疾患を有していないという満足のいく証拠がない場合は除きます。

    患者が以前に薬剤を投与されていない限り、医師の監督下(例えば、臨床医の診察室で、場合によっては心電図検査)の下で満足のいく心血管評価を完了したCADの危険因子を有する患者に初回用量を投与します。

    断続的な長期治療を受ける場合、CAD の危険因子を持つ患者には定期的な心血管評価が推奨されます。

    ジヒドロエルゴタミンの投与後に狭心症を示唆する症状がある患者は、追加投与を受ける前に CAD の存在またはプリンツメタル異型狭心症の素因について評価する必要があります。

    脳血管イベント

    脳出血、くも膜下出血、脳卒中、その他の脳血管イベント(場合によっては致命的)の可能性があります。

    片頭痛患者では、特定の脳血管障害(脳卒中、出血、一過性脳虚血発作など)のリスクが高まる可能性があります。

    その他の心血管または血管けいれんへの影響

    末梢血管虚血および結腸虚血が報告されています。投与後に動脈血流の減少を示唆する兆候や症状(虚血性腸症候群やレイノー現象など)が発生した場合は、さらなる評価が推奨されます。

    高血圧の既往の有無にかかわらず、血圧の大幅な上昇がまれに報告されています。 (禁忌を参照。)

    心臓カテーテル検査を受けている CAD の疑いのある患者に別の 5-HT1 受容体アゴニストを投与した後に観察された平均肺動脈圧の上昇。

    麦角症

    激しい動脈血管収縮によって表され、末梢血管虚血の兆候と症状を引き起こす麦角症の可能性。未治療のまま放置すると壊疽に進行する可能性があります。推奨用量を超えないようにしてください。

    循環障害の兆候や症状が現れた場合は、直ちに治療を中止してください。

    鼻腔内投与の局所的影響

    鼻腔内投与後に鼻または喉の炎症が頻繁に報告されています (注意事項の一般的な副作用を参照)。鼻粘膜および呼吸器粘膜に対する長期反復投与の影響は、これまで体系的に評価されていません。しかし、限られた数の患者に対して行われた鼻と喉の検査では、最長 36 か月にわたる反復投与による粘膜損傷の証拠は見つかりませんでした。

    特定の集団

    妊娠

    カテゴリー X. (胎児/新生児の罹患率と死亡率を参照し、「注意」の禁忌も参照してください。)

    授乳

    ジヒドロエルゴタミンが乳中に分布するかどうかは不明です。ただし、エルゴタミンは牛乳に含まれるため、授乳中の乳児に嘔吐、下痢、脈拍の弱さ、血圧の不安定を引き起こす可能性があります。ジヒドロエルゴタミンは授乳中の女性には禁忌です。

    プロラクチンを阻害します。

    小児への使用

    小児における安全性と有効性は確立されていません。

    高齢者向けの使用

    65 歳以上の患者に対するジヒドロエルゴタミンの鼻腔内投与の経験が不十分であり、高齢者患者の反応が若い成人とは異なるかどうかを判断できません。

    肝障害

    重度の肝障害のある患者には禁忌です。

    腎障害

    重度の腎障害のある患者には禁忌です。

    一般的な副作用

    ジヒドロエルゴタミンの非経口投与により、血管けいれん、感覚異常、高血圧、めまい、不安、呼吸困難、頭痛、潮紅、下痢、発疹、発汗の増加が起こります。

    鼻腔内ジヒドロエルゴタミン、軽度から中等度の鼻または喉の炎症(例、鼻づまり、灼熱感、乾燥、感覚異常、分泌物、鼻出血、痛み、痛み)、味覚障害、鼻炎、適用部位の反応、めまい、吐き気、嘔吐。 p>

    他の薬がどのような影響を与えるか Dihydroergotamine

    主に CYP3A4 によって広範囲に代謝されます。 CYP3Aを阻害します。

    肝ミクロソーム酵素に影響を与える薬剤

    強力な CYP3A4 阻害剤: 潜在的な薬物動態学的相互作用 (血清ジヒドロエルゴタミン濃度の上昇)。潜在的に致命的な脳虚血および/または四肢の虚血の可能性があります。強力な CYP3A4 阻害剤との併用は禁忌です。

    効力の低い CYP3A4 阻害剤: 同様の効果はこれまで報告されていません。ただし、併用時には重篤な毒性が発生する可能性があることを考慮してください。

    特定の薬物および食品

    薬物または食品

    相互作用

    コメント

    抗うつ薬、SSRI (例:フルオキセチン、フルボキサミン、パロキセチン、セルトラリン)

    他の 5-HT1 受容体アゴニストとの併用では、まれに脱力感、反射亢進、および/または協調運動障害が報告されます。

    ジヒドロエルゴタミン代謝の潜在的な低下の可能性

    慎重に使用してください

    抗真菌薬、アゾール (例: フルコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール)

    強力な CYP3A4 阻害剤 (例: イトラコナゾール、ケトコナゾール): ジヒドロエルゴタミン代謝の阻害、および潜在的に致命的な脳虚血および/または脳虚血のリスク増加四肢

    効力の低い CYP3A4 阻害剤 (フルコナゾールなど): ジヒドロエルゴタミン代謝の低下の可能性

    強力な CYP3A4 阻害剤の併用は禁忌です

    効力の低い CYP3A4 阻害剤を使用してください慎重に使用してください

    クロトリマゾール

    ジヒドロエルゴタミン代謝が減少する可能性があります

    慎重に使用してください

    麦角アルカロイド (例: エルゴタミン、メチセルギド)

    過度の血管収縮の可能性

    24 時間以内の使用は禁忌です

    グレープフルーツ ジュース

    ジヒドロエルゴタミンの代謝が低下する可能性があります

    注意して使用してください

    HIV プロテアーゼ阻害剤 (例: リトナビル、ネルフィナビル、インジナビル、サキナビル)

    強力な CYP3A4 阻害剤 (例: リトナビル、ネルフィナビル、インジナビル): ジヒドロエルゴタミン代謝の阻害、および潜在的に致命的な脳虚血および/または四肢の虚血のリスク増加

    効力の低い CYP3A4 阻害剤 (サキナビルなど): ジヒドロエルゴタミン代謝の低下の可能性

    強力な CYP3a4 阻害剤の併用は禁忌です

    効力の弱い CYP3A4 阻害剤の使用は注意してください

    マクロライド系抗生物質 (エリスロマイシン、クラリスロマイシン、トロレアンドマイシンなど)

    ジヒドロエルゴタミン代謝の阻害;潜在的に致死的な脳虚血および/または四肢虚血のリスク増加

    併用禁忌

    ネファゾドン

    ジヒドロエルゴタミン代謝の低下の可能性

    注意して使用してください

    ニコチン

    血管収縮と虚血反応の増加の可能性があります

    注意して使用してください

    プロプラノロール

    ジヒドロエルゴタミンの血管収縮作用の増強

    慎重に使用してください

    セロトニン (5-HT1) 受容体作動薬 (スマトリプタンなど)

    追加の血管収縮作用

    24 時間以内の使用は禁忌です

    p>

    血管収縮薬、末梢または中枢

    血圧の相加的上昇

    併用禁忌

    ジロートン

    ジヒドロエルゴタミンの減少の可能性代謝

    注意して使用してください

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