Dihydroergotamine

Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Dihydroergotamine

Dureri de cap vasculare

Tratamentul acut al atacurilor de migrenă (cu sau fără aură) sau al durerilor de cap în grup.

Una dintre numeroasele terapii inițiale preferate în migrenele moderate până la severe sau migrenele ușoare până la moderate care răspund slab la AINS.

Tratamentul IV al migrenelor insolubile† [off-label] (de ex., status migrainosus† [off-label]); utilizat de obicei în combinație cu antiemetic IV.

Nu este recomandat pentru gestionarea migrenei hemiplegice sau bazilare sau pentru profilaxia sau gestionarea zilnică cronică a migrenei.

Alte utilizări

Folosit în combinație cu terapia cu heparină în doze mici pentru prevenirea TVP postoperatorie și embolie pulmonară; în general, a fost înlocuită cu alte terapii mai eficiente (de exemplu, heparină cu greutate moleculară mică, warfarină).

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Dihydroergotamine

General

Dureri de cap vasculare
  • Se administrează cât mai curând posibil după apariția primelor simptome de cefalee vasculară.
  • După administrarea dozei inițiale, pacientul trebuie să se întindă și să se relaxeze într-o cameră liniștită, întunecată.

    • Administrare

    Se administrează prin injecție IM, IV sau sub-Q sau prin inhalare nazală folosind o pompă de pulverizare.

    Se administrează prin inhalare nazală sau prin injecție IM, sub-Q sau IV directă pentru tratamentul acut al migrenei; dacă se dorește autoadministrarea pe cale parenterală, injecția sub-Q este în general preferată din cauza ușurinței administrării.

    Se administrează prin injecție IM, sub-Q sau IV directă pentru tratamentul acut al durerilor de cap în cluster; Injecția sub-Q este, în general, preferată pentru autoadministrare, datorită ușurinței administrării.

    Se administrează prin injecție IV directă sau perfuzie IV continuㆠ[off-label] pentru tratamentul acut al migrenelor intratabile într-un cadru de spitalizare. .

    Preparatele cu dihidroergotamină nu sunt recomandate pentru utilizare zilnică prelungită.

    Administrare intranazală

    Soluție nazală destinată exclusiv utilizării topice intranazale și nu trebuie injectată.

    Înainte de prima utilizare, asamblați și amorsați complet pompa de pulverizare (adică pulverizați de 4 ori). Consultați instrucțiunile producătorului pentru pacient pentru informații despre asamblarea, amorsarea și utilizarea pompei de pulverizare nazală.

    Stropiți o dată în fiecare nară; așteptați 15 minute și pulverizați din nou în fiecare nară. Nu înclinați capul înapoi și nu inspirați prin nas în timpul administrării medicamentului.

    Aruncați aplicatorul de spray nazal (cu orice medicament rămas în fiola deschisă) la 8 ore după asamblare.

    Administrare IV

    Pentru informații despre soluție și compatibilitatea medicamentului, consultați Compatibilitate sub Stabilitate.

    Pentru a minimiza efectele adverse locale, unii clinicieni sugerează spălarea conductei sau portului IV cu 10–20 ml de clorură de sodiu 0,45 sau 0,9% înainte de administrarea medicamentului. Nu se amestecă cu soluții tampon (de exemplu, bicarbonat de sodiu, acetat de sodiu) pentru a minimiza efectele adverse locale (vezi Compatibilitate sub Stabilitate).

    Diluție

    Pentru perfuzia IV continuㆠ[off-label], adăugați 3 mg de dihidroergotamina mesilat în 1 L de clorură de sodiu 0,9%, rezultând o concentrație finală de 3 mcg/mL.

    Viteza de administrare

    Se poate administra nediluat prin injectare IV directă timp de 1-2 minute.

    A fost administrat prin perfuzie IV continuㆠ[off-label] sub formă de soluție de 3 mcg/mL la o rată de 126 mcg (42 mL) pe oră.

    Administrarea Sub-Q

    Se administrează sub-Q în mijlocul coapsei după aspirație (pentru a evita injectarea accidentală intravasculară).

    Pentru a minimiza efectele locale adverse , unii clinicieni sugerează diluarea dozei obișnuite sub-Q (1 mg) cu 1 ml de clorură de sodiu 0,9%. Nu se amestecă cu soluții tampon (de exemplu, bicarbonat de sodiu, acetat de sodiu) pentru a minimiza efectele adverse locale (vezi Compatibilitate sub Stabilitate).

    Dozare

    Disponibil ca mesilat de dihidroergotamină; dozaj exprimat în termeni de sare.

    Adulți

    Dureri de cap vasculare Migrenă intranazală

    0,5 mg (1 spray) în fiecare nară (1 mg total) inițial; repetați 15 minute mai târziu pentru o doză totală de 2 mg. Dozele mai mari nu oferă niciun beneficiu suplimentar.

    IV

    1 mg prin injectare IV directă inițial, urmată de 1 mg la intervale de 1 oră până când atacul a atenuat sau s-au administrat un total de 2 mg într-o perioadă de 24 de ore.

    Alternativ, 3 mg au fost administrate prin perfuzie IV continuㆠtimp de 24 de ore pentru tratamentul migrenelor insolubile.

    IM

    1 mg inițial, urmat de 1 mg la intervale de 1 oră până când atacul s-a atenuat sau un total de S-au administrat 3 mg într-o perioadă de 24 de ore.

    Sub-Q

    1 mg inițial, urmat de 1 mg la intervale de 1 oră până când atacul a atenuat sau s-au administrat un total de 3 mg în o perioadă de 24 de ore.

    Cefalee în grupă IV

    1 mg inițial, urmat de 1 mg la intervale de 1 oră până când atacul a atenuat sau s-au administrat un total de 2 mg într-o perioadă de 24 de ore.

    IM

    1 mg inițial, urmat de 1 mg la intervale de 1 oră până când atacul a atenuat sau s-au administrat un total de 3 mg într-o perioadă de 24 de ore.

    Sub-Q

    1 mg inițial, urmat de 1 mg la intervale de 1 oră până când atacul a atenuat sau s-au administrat un total de 3 mg într-o perioadă de 24 de ore.

    Limite de prescripție

    < h4>Adulți Dureri de cap vasculare Intranazală

    Nu a fost stabilită siguranța >3 mg în orice perioadă de 24 de ore și >4 mg în orice perioadă de 7 zile.

    IV

    Maximum 2 mg în orice perioadă de 24 de ore.

    Doza totală săptămânală maximă: 6 mg.

    IM

    Maximum 3 mg în orice perioadă de 24 de ore.

    Doza totală maximă săptămânală: 6 mg.

    Sub-Q

    Maximum 3 mg în orice perioadă de 24 de ore.

    Doza săptămânală totală maximă: 6 mg.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Sarcina cunoscută sau suspectată și la femeile care alăptează.
  • Terapia concomitentă cu vasoconstrictoare periferice sau centrale sau inhibitori puternici ai CYP3A4; terapie recentă (de exemplu, 24 de ore) cu un agonist al receptorului 5-HT1 (de exemplu, sumatriptan) sau un alcaloid de ergot (de exemplu, ergotamina, metisergidă). (Vezi Interacțiuni.)
  • Boală cardiacă ischemică cunoscută sau suspectată (de exemplu, angina pectorală, antecedente de infarct miocardic, ischemie silențioasă documentată) sau vasospasm al arterei coronare (de exemplu, angina variantă Prinzmetal). ).
  • Boală arterială periferică cunoscută, hipertensiune arterială necontrolată sau după o intervenție chirurgicală vasculară.
  • Insuficiență hepatică sau renală severă.
  • Sepsis.
  • Migrenă bazilară sau hemiplegică.
  • Hipersensibilitate cunoscută la alcaloizii din ergot.
    • Avertismente/Precauții

    Avertismente

    A se utiliza numai la pacienții la care a fost stabilit un diagnostic clar de migrenă.

    Morbiditatea și mortalitatea fetală/neonatală

    Poate provoca vătămări fetale; toxicitate asupra dezvoltării observată la animale. Posedă proprietăți oxitocice.

    Dacă este utilizat în timpul sarcinii sau dacă sarcina are loc în timpul terapiei, informați pacienta despre pericolul potențial pentru făt.

    Fibroză

    Fibroză retroperitoneală și pleuropulmonară raportată în urma utilizării zilnice pe termen lung. Posibilă îngroșare fibrotică a valvelor cardiace cu administrare continuă, pe termen lung.

    Nu se administrează zilnic în mod cronic.

    Efecte cardiace

    Posibilă ischemie și/sau infarct miocardic, vasospasm coronarian, tulburări ale ritmului cardiac care pun viața în pericol și moarte. (Consultați Contraindicații.)

    Utilizarea nu este recomandată la pacienții la care este probabil CAD nerecunoscut (de exemplu, femei în postmenopauză, bărbați > 40 de ani, pacienți cu factori de risc precum hipertensiune arterială, hipercolesterolemie, obezitate, diabet zaharat). , fumat sau istoric familial de CAD) cu excepția cazului în care există dovezi satisfăcătoare dintr-o evaluare cardiovasculară anterioară că pacientul nu are BC, boală cardiacă ischemică sau altă boală cardiovasculară subiacentă.

    Se administrează doza inițială la pacienții cu factori de risc pentru CAD care au efectuat o evaluare cardiovasculară satisfăcătoare sub supraveghere medicală (de exemplu, în cabinetul medicului, posibil urmată de ECG), cu excepția cazului în care pacientul a primit anterior medicamentul.

    Evaluarea cardiovasculară periodică recomandată la pacienții cu factori de risc pentru CAD dacă primesc terapie intermitentă pe termen lung.

    Pacienții cu simptome care sugerează angina pectorală după ce au primit dihidroergotamină trebuie evaluați pentru prezența CAD sau predispoziția la angina variantă Prinzmetal înainte de a primi doze suplimentare.

    Evenimente cerebrovasculare

    Posibilă hemoragie cerebrală sau subarahnoidiană, accident vascular cerebral și alte evenimente cerebrovasculare, uneori fatale.

    Riscul anumitor evenimente cerebrovasculare (de exemplu, accident vascular cerebral, hemoragie, atac ischemic tranzitoriu) poate fi crescut la pacienții cu migrenă.

    Alte efecte cardiovasculare sau vasospastice

    S-au raportat ischemie vasculară periferică și ischemie colonică. Se recomandă evaluare ulterioară dacă semne sau simptome care sugerează scăderea fluxului arterial (de exemplu, manifestări ale sindromului ischemic intestinal sau fenomenul Raynaud) apar după administrare.

    Creșteri substanțiale ale TA raportate rar la pacienții cu sau fără antecedente de hipertensiune arterială. (Consultați Contraindicații.)

    Creșteri ale presiunii medii în artera pulmonară observate după administrarea unui alt agonist al receptorului 5-HT1 la pacienții cu suspectare de CAD care au fost supuși cateterismului cardiac.

    Ergotism

    Potențial de ergotism, manifestat prin vasoconstricție arterială intensă, producând semne și simptome de ischemie vasculară periferică; dacă este lăsată netratată, poate evolua spre cangrenă. Nu depășiți dozele recomandate.

    Dacă apar semne și simptome de afectare a circulației, întrerupeți imediat terapia.

    Efecte locale ale administrării intranazale

    Iritarea nazală sau a gâtului raportată frecvent după administrarea intranazală (vezi Reacții adverse frecvente la Precauții). Efectele administrării repetate pe termen lung asupra mucoasei nazale și respiratorii nu au fost evaluate sistematic până în prezent; totuși, examinările nazale și ale gâtului efectuate la un număr limitat de pacienți nu au evidențiat nicio dovadă de leziune a mucoasei după administrarea repetată pe perioade de până la 36 de luni.

    Populații specifice

    Sarcina

    Categoria X. (Vezi Morbiditatea și mortalitatea fetală/neonatală și vezi, de asemenea, Contraindicații, sub Precauții.)

    Alăptarea

    Nu se știe dacă dihidroergotamina este distribuită în lapte; cu toate acestea, ergotamina este distribuită în lapte și poate provoca vărsături, diaree, puls slab și TA instabilă la sugarii care alăptează. Dihidroergotamina este contraindicată femeilor care alăptează.

    Inhibă prolactina.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copii.

    Utilizare geriatrică

    Experiență insuficientă cu dihidroergotamina intranazală la pacienții cu vârsta ≥65 de ani pentru a determina dacă pacienții geriatrici răspund diferit față de adulții mai tineri.

    Insuficiență hepatică

    Contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

    Insuficiență renală

    Contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă.

    Efecte adverse frecvente

    Cu dihidroergotamina parenterală, vasospasm, parestezie, hipertensiune arterială, amețeli, anxietate, dispnee, cefalee, înroșire, diaree, erupții cutanate, transpirație crescută.

    Cu dihidroergotamina intranazală, iritație ușoară până la moderată a nazului sau a gâtului (de exemplu, congestie, senzație de arsură, uscăciune, parestezie, secreții, epistaxis, durere, durere), tulburări ale gustului, rinită, reacții la locul aplicării, amețeli, greață, vărsături.

    Ce alte medicamente vor afecta Dihydroergotamine

    Metabolizat pe scară largă, în principal de către CYP3A4. Inhibă CYP3A.

    Medicamente care afectează enzimele microzomale hepatice

    Inhibitori potenți ai CYP3A4: Interacțiune farmacocinetică potențială (concentrații serice crescute de dihidroergotamină); ischemie cerebrală potențial fatală și/sau ischemie a extremităților posibile. Utilizarea concomitentă cu inhibitori puternici ai CYP3A4 este contraindicată.

    Inhibitori mai puțin potenți ai CYP3A4: efecte similare nu au fost raportate până în prezent; totuși, luați în considerare posibilitatea de toxicitate gravă în timpul utilizării concomitente.

    Medicamente și alimente specifice

    Medicament sau alimente

    Interacțiune

    Comentariu

    Antidepresive, ISRS (de ex., fluoxetină, fluvoxamină, paroxetină, sertralină)

    Slăbiciune, hiperreflexie și/sau necoordonare raportate rar cu alți agonişti ai receptorilor 5-HT1

    Scădere potențială a metabolismului dihidroergotaminei

    Folosiți cu precauție

    Antifungice, azol (de exemplu, fluconazol, itraconazol, ketoconazol)

    Inhibitori potenți ai CYP3A4 (de exemplu, itraconazol, ketoconazol): inhibarea metabolizării dihidroergotaminei și riscul crescut de ischemie potențial sau fatală sau cerebrală este extremități

    Inhibitori mai puțin potenți ai CYP3A4 (de exemplu, fluconazol): scădere potențială a metabolismului dihidroergotaminei

    Utilizarea concomitentă a inhibitorilor CYP3A4 puternici este contraindicată

    Folosiți inhibitori mai puțin puternici ai CYP3A4 cu prudență

    Clotrimazol

    Scădere potențială a metabolismului dihidroergotaminei

    A se utiliza cu precauție

    Alcaloizi de ergot (de exemplu, ergotamină, metisergidă)

    Potențial de vasoconstricție excesivă

    Contraindicat se utilizează în 24 de ore

    Suc de grepfrut

    Scădere potențială a metabolismului dihidroergotaminei

    A se utiliza cu precauție

    Inhibitori de protează HIV ( de exemplu, ritonavir, nelfinavir, indinavir, saquinavir)

    Inhibitori potenți ai CYP3A4 (de exemplu, ritonavir, nelfinavir, indinavir): inhibarea metabolismului dihidroergotaminei și risc crescut de ischemie cerebrală potențial fatală și/sau ischemie a extremităților

    Inhibitori mai puțin potenți ai CYP3A4 (de exemplu, saquinavir): scădere potențială a metabolismului dihidroergotaminei

    Utilizarea concomitentă a inhibitorilor CYP3a4 puternici este contraindicată

    Folosiți cu prudență inhibitori CYP3A4 mai puțin potenți

    Antibiotice cu macrolide (de exemplu, eritromicină, claritromicină, troleandomicină)

    Inhibarea metabolismului dihidroergotaminei; risc crescut de ischemie cerebrală potențial fatală și/sau ischemie a extremităților

    Utilizarea concomitentă este contraindicată

    Nefazodonă

    Scădere potențială a metabolismului dihidroergotaminei

    A se utiliza cu prudență

    Nicotina

    Posibilă vasoconstricție și răspuns ischemic crescut

    A se utiliza cu precauție

    Propranolol

    Potențarea acțiunii vasoconstrictoare a dihidroergotaminei

    A se utiliza cu prudență

    Agonişti ai receptorilor serotoninei (5-HT1) (de exemplu, sumatriptan)

    Efecte vasoconstrictoare aditive

    Contraindicat utilizarea în 24 de ore

    Vasoconstrictoare, periferice sau centrale

    Crește aditive ale TA

    Utilizarea concomitentă este contraindicată

    Zileuton

    Scădere potențială a dihidroergotaminei metabolism

    Folosiți cu precauție

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare