Dimethyl Fumarate (Systemic)

Nama jenama: Tecfidera
Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Dimethyl Fumarate (Systemic)

Sklerosis Berbilang

Rawatan bentuk MS yang berulang, termasuk sindrom terpencil secara klinikal, penyakit relapsing-remit dan penyakit progresif sekunder aktif.

Dimetil fumarat ialah salah satu daripada beberapa terapi pengubahsuaian penyakit yang digunakan dalam pengurusan bentuk MS yang berulang. Walaupun tidak kuratif, terapi ini semuanya telah ditunjukkan untuk mengubah suai beberapa ukuran aktiviti penyakit, termasuk kadar kambuh, lesi pengimejan resonans magnetik (MRI) baharu atau mempertingkatkan, dan perkembangan kecacatan.

Akademi Neurologi Amerika (AAN) mengesyorkan bahawa terapi pengubahsuaian penyakit ditawarkan kepada pesakit dengan bentuk MS berulang yang telah mengalami kambuh baru-baru ini dan/atau aktiviti lesi MRI. Pakar klinik harus mempertimbangkan kesan buruk, toleransi, kaedah pentadbiran, keselamatan, keberkesanan, dan kos ubat sebagai tambahan kepada keutamaan pesakit apabila memilih terapi yang sesuai.

Kajian perbandingan langsung antara dimetil fumarat dan ubat oral lain yang digunakan dalam bentuk MS yang berulang (cth., fingolimod, teriflunomide) tidak dilakukan sehingga kini; walau bagaimanapun, pengalaman klinikal menunjukkan bahawa dimetil fumarat mungkin lebih berkesan daripada teriflunomide dan lebih diterima daripada fingolimod.

Keberkesanan tidak ditetapkan pada pesakit dengan MS† progresif primer [luar label].

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Dimethyl Fumarate (Systemic)

Umum

Pemantauan Pesakit

  • Oleh kerana risiko limfopenia, dapatkan CBC (termasuk kiraan limfosit) sebelum memulakan terapi, pada 6 bulan, dan kemudian setiap 6–12 bulan selepas itu seperti yang ditunjukkan secara klinikal.
  • Oleh kerana kemungkinan kecederaan hepatik, lakukan ujian fungsi hati (iaitu, aminotransferase serum, alkali fosfatase dan jumlah kepekatan bilirubin) sebelum memulakan terapi dan kemudian seperti yang ditunjukkan secara klinikal.

    • Premedikasi dan Profilaksis

  • Pentadbiran aspirin bersalut bukan enterik (sehingga dos 325 mg) 30 minit sebelum dimetil fumarat boleh mengurangkan kejadian atau keterukan pembilasan akibat dadah.

    • Pentadbiran

    Pentadbiran Lisan

    Beri secara lisan dua kali sehari dengan atau tanpa makanan. Pentadbiran dengan makanan boleh mengurangkan kejadian pembilasan dan meningkatkan toleransi GI.

    Telan kapsul pelepasan tertunda secara utuh dan utuh. Jangan hancurkan atau kunyah kapsul; jangan taburkan kandungan kapsul pada makanan.

    Dos

    Dewasa

    Bentuk Berulang Sklerosis Berbilang Oral

    Pada mulanya, 120 mg dua kali sehari. Selepas 7 hari, tingkatkan kepada dos penyelenggaraan sebanyak 240 mg dua kali sehari.

    Pada pesakit yang tidak bertolak ansur dengan dos penyelenggaraan biasa, pertimbangkan pengurangan dos sementara daripada 240 mg dua kali sehari kepada 120 mg dua kali sehari. Sambung semula dos penyelenggaraan yang disyorkan sebanyak 240 mg dua kali sehari dalam masa 4 minggu. Pertimbangkan pemberhentian ubat pada pesakit yang tidak dapat bertolak ansur dengan kembalinya kepada dos penyelenggaraan biasa.

    Populasi Khas

    Kerosakan Hepatik

    Tiada pelarasan dos diperlukan.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Tiada pelarasan dos diperlukan.

    Pesakit Geriatrik

    Tiada pelarasan dos diperlukan.

    Amaran

    Kontraindikasi
  • Hipersensitiviti yang diketahui kepada dimetil fumarat atau sebarang eksipien dalam perumusan.
  • Penggunaan serentak diroximel fumarate .
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Anafilaksis dan Angioedema

    Boleh menyebabkan anafilaksis atau angioedema selepas dos pertama atau pada bila-bila masa semasa terapi. Tanda dan gejala tindak balas hipersensitiviti termasuk kesukaran bernafas, urtikaria, dan bengkak tekak dan lidah.

    Progressive Multifocal Leukoencephalopathy (PML)

    PML, jangkitan oportunistik otak yang disebabkan oleh virus JC, dilaporkan. Kes maut PML berlaku pada pesakit MS yang dirawat dengan dimetil fumarat selama 4 tahun dalam percubaan klinikal. Pesakit mempunyai limfopenia yang berpanjangan (iaitu, bilangan limfosit kebanyakannya <500/mm3 selama 3.5 tahun) tetapi tiada keadaan lain yang diketahui berkaitan dengan fungsi imun yang terjejas.

    PML juga melaporkan semasa pengalaman pasca pemasaran dengan kehadiran limfopenia yang berterusan selama >6 bulan. Di samping itu, beberapa kes PML telah dilaporkan di Eropah pada pesakit yang menerima persediaan lain yang mengandungi dimetil fumarat.

    Pada tanda pertama atau gejala yang menunjukkan PML, segera tahan terapi dimetil fumarat dan lakukan penilaian diagnostik yang sesuai. Tanda-tanda MRI PML mungkin nyata sebelum manifestasi klinikal berkembang.

    Komplikasi Berjangkit

    Kes serius herpes zoster dan jangkitan oportunistik lain (virus, kulat dan bakteria) dilaporkan pada pesakit dengan limfopenia serta pada pesakit dengan jumlah limfosit mutlak yang normal. Boleh berlaku pada bila-bila masa semasa terapi.

    Pantau tanda dan gejala herpes zoster atau jangkitan oportunistik lain. Jika manifestasi jangkitan sedemikian berlaku, segera menilai dan merawat pesakit dengan sewajarnya. Pertimbangkan gangguan terapi dimetil fumarat sehingga jangkitan sembuh.

    Lymphopenia

    Boleh mengurangkan bilangan limfosit. Dalam ujian klinikal terkawal plasebo, purata kiraan limfosit menurun kira-kira 30% semasa tahun pertama terapi dan kekal stabil selepas itu. Kiraan limfosit bertambah baik 4 minggu selepas pemberhentian ubat, tetapi tidak kembali kepada nilai asas.

    Walaupun peningkatan kejadian jangkitan serius tidak diperhatikan pada pesakit dengan penurunan jumlah limfosit dalam ujian terkawal, satu kes PML berkembang dalam keadaan limfopenia yang berpanjangan.

    Tidak dikaji pada pesakit dengan jumlah limfosit rendah yang sedia ada.

    Dapatkan CBC, termasuk kiraan limfosit, sebelum memulakan dimetil fumarat, pada 6 bulan, dan kemudian setiap 6-12 bulan semasa terapi selepas itu, dan seperti yang ditunjukkan secara klinikal.

    Pada pesakit dengan bilangan limfosit <500/mm3 berterusan selama >6 bulan, pertimbangkan gangguan terapi. Pertimbangkan untuk memantau kiraan limfosit sehingga limfopenia telah diselesaikan kerana pemulihan limfosit mungkin ditangguhkan berikutan pemberhentian ubat.

    Pada pesakit yang mengalami jangkitan serius, pertimbangkan untuk menghentikan terapi dimetil fumarat sehingga jangkitan sembuh. Pertimbangkan keadaan klinikal pesakit apabila memutuskan sama ada untuk memulakan semula terapi dimetil fumarat.

    Kecederaan Hepatik

    Keabnormalan ujian fungsi hati (cth., peningkatan dalam kepekatan aminotransferase serum kepada lebih daripada lima kali ganda ULN dan peningkatan dalam jumlah kepekatan bilirubin kepada lebih daripada dua kali ganda ULN) yang dilaporkan semasa pengalaman pasca pemasaran. Berlaku dalam beberapa hari hingga beberapa bulan selepas memulakan terapi dan diselesaikan selepas pemberhentian rawatan. Walaupun kegagalan hati atau kematian tidak berlaku, peningkatan yang ketara dalam ujian fungsi hati mungkin menunjukkan kecederaan hepatik yang serius.

    Lakukan ujian fungsi hati (iaitu, aminotransferase serum, alkali fosfatase dan jumlah kepekatan bilirubin) sebelum dan semasa terapi seperti yang ditunjukkan secara klinikal. Hentikan dadah jika kecederaan hati disyaki.

    Membilas

    Boleh menyebabkan pembilasan (cth., kehangatan, kemerahan, gatal-gatal, rasa terbakar). Dalam ujian klinikal, 40% pesakit yang dirawat dimetil fumarat mengalami pembilasan. Gejala umumnya ringan hingga sederhana, bermula sejurus selepas memulakan terapi, dan bertambah baik atau hilang dari semasa ke semasa.

    Pentadbiran dengan makanan atau prarawatan dengan aspirin tidak bersalut enterik boleh mengurangkan kejadian dan/atau keterukan pembilasan.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Tiada data yang mencukupi tentang risiko perkembangan yang berkaitan dengan penggunaan semasa kehamilan. Kesan embriotoksik diperhatikan dalam kajian haiwan.

    Pendaftaran kehamilan telah diwujudkan untuk Tecfidera. Galakkan pesakit untuk mendaftar dengan menghubungi 866-810-1462 atau melawati [Web].

    Laktasi

    Tidak diketahui sama ada dimetil fumarat atau metabolitnya mengedarkan ke dalam susu manusia.

    Kesan ubat pada bayi yang menyusu atau pada pengeluaran susu tidak diketahui.

    Pertimbangkan faedah penyusuan susu ibu bersama-sama dengan keperluan klinikal wanita untuk dimetil fumarat dan sebarang kesan buruk yang berpotensi pada bayi yang diberi susu ibu daripada ubat atau keadaan ibu yang mendasari.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan pada pesakit kanak-kanak <18 tahun.

    Penggunaan Geriatrik

    Pengalaman yang tidak mencukupi dalam pesakit ≥ 65 tahun untuk menentukan sama ada mereka bertindak balas secara berbeza daripada orang dewasa yang lebih muda.

    Kerosakan Hepatik

    Farmakokinetik tidak dikaji pada pesakit yang mengalami kerosakan hepatik.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Farmakokinetik tidak dikaji pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang.

    Kesan Buruk Yang Biasa

    Kemerahan, sakit perut, cirit-birit, loya.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Dimethyl Fumarate (Systemic)

    Tidak dimetabolismekan oleh isoenzim CYP; oleh itu, interaksi penting secara klinikal dengan perencat atau inducer CYP tidak dijangka. Tiada potensi interaksi dengan dimetil fumarat atau metabolit MMF aktifnya yang dikenal pasti dalam CYP, P-glikoprotein (P-gp) atau kajian pengikat protein.

    Ubat Khusus

    Ubat

    Interaksi

    Komen

    Aspirin

    Aspirin tidak bersalut enterik (325 mg diberikan kira-kira 30 minit sebelum dimetil fumarat selama 4 hari) tidak mengubah farmakokinetik MMF atau kejadian kesan buruk GI, tetapi mengurangkan insiden dan keterukan pembilasan

    Diroximel Fumarate

    Diroximel fumarate dan dimethyl fumarate mempunyai metabolit aktif (MMF) yang sama

    Penggunaan serentak adalah kontraindikasi

    Glatiramer asetat

    Dos tunggal glatiramer acetate tidak mengubah farmakokinetik MMF

    Interferon beta

    Dos tunggal interferon beta-1a tidak mengubah farmakokinetik MMF

    Kontraseptif oral

    Tiada kesan klinikal penting pada kontraseptif oral yang mengandungi etinil estradiol dan norelgestromin; kesan pada progestogen lain yang tidak dinilai

    Vaksin

    Vaksin bukan hidup: Pendedahan serentak kepada dimetil fumarat tidak melemahkan tindak balas antibodi terhadap vaksin yang mengandungi toksoid tetanus, vaksin polisakarida pneumokokus atau vaksin meningokokus berbanding tindak balas antibodi dalam pesakit yang dirawat interferon; kesan penemuan ini terhadap keberkesanan vaksin tidak diketahui

    Vaksin dilemahkan hidup: Keselamatan dan keberkesanan pada pesakit yang menerima dimetil fumarat tidak dinilai

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular