Dimethyl Fumarate (Systemic)

Nume de marcă: Tecfidera
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Dimethyl Fumarate (Systemic)

Scleroza multiplă

Tratamentul formelor recidivante de SM, inclusiv sindromul izolat clinic, boala recidivantă-remisiva și boala activă secundar progresivă.

Fumarat de dimetil este una dintre numeroasele terapii de modificare a bolii utilizate în gestionarea formelor recidivante de SM. Deși nu sunt curative, s-a dovedit că toate aceste terapii modifică mai multe măsuri ale activității bolii, inclusiv ratele de recădere, leziuni noi sau îmbunătățite prin imagistica prin rezonanță magnetică (RMN) și progresia dizabilității.

Academia Americană de Neurologie (AAN) recomandă ca terapia de modificare a bolii să fie oferită pacienților cu forme recidivante de SM care au avut recent recidive și/sau activitate leziunilor RMN. Clinicienii ar trebui să ia în considerare efectele adverse, tolerabilitatea, metoda de administrare, siguranța, eficacitatea și costul medicamentelor, în plus față de preferințele pacientului, atunci când selectează o terapie adecvată.

Studii comparative directe între fumaratul de dimetil și alte medicamente orale utilizate în forme recidivante de SM (de exemplu, fingolimod, teriflunomidă) nu au fost efectuate până în prezent; cu toate acestea, experiența clinică sugerează că fumaratul de dimetil poate fi mai eficient decât teriflunomida și mai bine tolerat decât fingolimodul.

Eficacitatea nu a fost stabilită la pacienții cu SM primar-progresiv† [off-label].

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Dimethyl Fumarate (Systemic)

General

Monitorizarea pacientului

  • Din cauza riscului de limfopenie, obțineți CBC (inclusiv numărul de limfocite) înainte de inițierea terapiei, la 6 luni, și apoi la fiecare 6-12 luni după aceea, după cum este indicat clinic.
  • Din cauza unei posibile leziuni hepatice, efectuați teste ale funcției hepatice (de exemplu, aminotransferaza serică, fosfatază alcalină și concentrațiile totale de bilirubină) înainte de a începe tratamentul și apoi conform indicațiilor clinice.

    • Premedicație și profilaxie

  • Administrarea de aspirină non-enterica (până la o doză de 325 mg) cu 30 de minute înainte de fumarat de dimetil poate reduce incidența sau severitatea înroșirii feței induse de medicament.

    • Administrare

    Administrare orală

    Se administrează pe cale orală de două ori pe zi, cu sau fără alimente. Administrarea cu alimente poate reduce incidența înroșirii feței și poate îmbunătăți tolerabilitatea GI.

    Înghițiți capsulele cu eliberare întârziată întregi și intacte. Nu zdrobiți sau mestecați capsulele; nu stropiți conținutul capsulelor pe alimente.

    Dozaj

    Adulți

    Forme recidivante de scleroză multiplă Oral

    Inițial, 120 mg de două ori pe zi. După 7 zile, creșteți la doza de întreținere de 240 mg de două ori pe zi.

    La pacienții care nu tolerează doza obișnuită de întreținere, luați în considerare o reducere temporară a dozei de la 240 mg de două ori pe zi la 120 mg de două ori pe zi. Reluați doza de întreținere recomandată de 240 mg de două ori pe zi în decurs de 4 săptămâni. Luați în considerare întreruperea tratamentului la pacienții care nu pot tolera revenirea la doza de întreținere obișnuită.

    Populații speciale

    Insuficiență hepatică

    Nu este necesară ajustarea dozei.

    Insuficiență renală

    Nu este necesară ajustarea dozei.

    Pacienți geriatrici

    Nu este necesară ajustarea dozei.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Hipersensibilitate cunoscută la fumarat de dimetil sau la orice excipienți din formulă.
  • Utilizarea concomitentă a fumarat de diroximel .
    • Avertismente/Precauții

    Anafilaxie și angioedem

    Poate provoca anafilaxie sau angioedem după prima doză sau în orice moment în timpul terapiei. Semnele și simptomele reacțiilor de hipersensibilitate au inclus dificultăți de respirație, urticarie și umflarea gâtului și a limbii.

    Leucoencefalopatia multifocală progresivă (PML)

    LMP, o infecție oportunistă a creierului cauzată de virusul JC, a fost raportată. Un caz fatal de LMP a apărut la un pacient cu SM tratat cu fumarat de dimetil timp de 4 ani într-un studiu clinic. Pacientul a avut limfopenie prelungită (adică, numărul de limfocite predominant <500/mm3 timp de 3,5 ani), dar nicio altă afecțiune cunoscută asociată cu funcția imunitară compromisă.

    PML a fost raportată, de asemenea, în timpul experienței post-marketing, în prezența limfopeniei care persistă mai mult de 6 luni. În plus, în Europa au fost raportate mai multe cazuri de LMP la pacienții cărora li s-au administrat alte preparate care conțin fumarat de dimetil.

    La primul semn sau simptom care sugerează LMP, întrerupeți imediat terapia cu fumarat de dimetil și efectuați o evaluare diagnostică adecvată. Semnele RMN ale LMP pot fi evidente înainte de apariția manifestărilor clinice.

    Complicații infecțioase

    Cazuri grave de herpes zoster și alte infecții oportuniste (virale, fungice și bacteriene) raportate la pacienții cu limfopenie, precum și la pacienții cu număr absolut normal de limfocite. Poate apărea în orice moment în timpul terapiei.

    Monitorizați semnele și simptomele herpesului zoster sau a altor infecții oportuniste. Dacă apar manifestări ale unor astfel de infecții, evaluați prompt și tratați pacientul în mod corespunzător. Luați în considerare întreruperea terapiei cu fumarat de dimetil până când infecția se rezolvă.

    Limfopenia

    Poate scădea numărul de limfocite. În studiile clinice controlate cu placebo, numărul mediu de limfocite a scăzut cu aproximativ 30% în timpul primului an de terapie și a rămas stabil ulterior. Numărul de limfocite s-a îmbunătățit la 4 săptămâni după întreruperea medicamentului, dar nu a revenit la valorile inițiale.

    Deși incidența crescută a infecțiilor grave nu a fost observată la pacienții cu număr scăzut de limfocite în studiile controlate, s-a dezvoltat un caz de LMP în cadrul limfopeniei prelungite.

    Nu a fost studiat la pacienții cu un număr preexistent de limfocite scăzut.

    Obțineți un CBC, inclusiv numărul de limfocite, înainte de inițierea fumarat de dimetil, la 6 luni și apoi la fiecare 6-12 luni în timpul terapiei ulterior și conform indicațiilor clinice.

    La pacienții cu un număr de limfocite <500/mm3 care persistă > 6 luni, se ia în considerare întreruperea terapiei. Luați în considerare monitorizarea numărului de limfocite până când limfopenia s-a rezolvat, deoarece recuperarea limfocitelor poate fi întârziată după întreruperea medicamentului.

    La pacienții cu infecții grave, luați în considerare întreruperea terapiei cu fumarat de dimetil până când infecția se rezolvă. Luați în considerare circumstanțele clinice ale pacientului atunci când decideți dacă să reporniți terapia cu fumarat de dimetil.

    Afectiuni hepatice

    Anomalii ale testelor funcției hepatice (de exemplu, creșteri ale concentrațiilor serice de aminotransferaze de peste cinci ori LSN și creșteri ale concentrațiilor totale de bilirubină de peste două ori față de LSN) raportate în timpul experienței de după punerea pe piață. A apărut în decurs de câteva zile până la câteva luni după inițierea terapiei și s-a rezolvat la întreruperea tratamentului. Deși nu a avut loc insuficiență hepatică sau deces, creșteri marcate ale testelor funcției hepatice pot indica o leziune hepatică gravă.

    Efectuați teste ale funcției hepatice (adică, aminotransferaza serică, fosfatază alcalină și concentrațiile bilirubinei totale) înainte de și în timpul terapiei conform indicațiilor clinice. Întrerupeți medicamentul dacă se suspectează o leziune hepatică.

    Înroșirea feței

    Poate provoca înroșirea feței (de exemplu, căldură, roșeață, mâncărime, senzație de arsură). În studiile clinice, 40% dintre pacienții tratați cu fumarat de dimetil au prezentat înroșirea feței. Simptomele sunt în general ușoare până la moderate, încep imediat după inițierea terapiei și se ameliorează sau se rezolvă în timp.

    Administrarea cu alimente sau pretratamentul cu aspirină fără acoperire enterică poate reduce incidența și/sau severitatea înroșirii feței.

    Populații specifice

    Sarcina

    Nu există date adecvate privind riscurile de dezvoltare asociate utilizării în timpul sarcinii. Efecte embriotoxice observate în studiile pe animale.

    A fost stabilit un registru de sarcină pentru Tecfidera. Încurajați pacienții să se înscrie sunând la 866-810-1462 sau vizitând [Web].

    Alăptarea

    Nu se știe dacă fumaratul de dimetil sau metaboliții săi se distribuie în laptele uman.

    Efectele medicamentului asupra sugarului care alăptează sau asupra producției de lapte nu sunt cunoscute.

    Luați în considerare beneficiile alăptării împreună cu nevoia clinică a femeii de fumarat de dimetil și orice potențiale efecte adverse asupra copilul alăptat din cauza medicamentului sau a stării materne de bază.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copii și adolescenți cu vârsta <18 ani.

    Utilizare geriatrică

    Experiență insuficientă la pacienți ≥ 65 de ani pentru a determina dacă răspund diferit față de adulții mai tineri.

    Insuficiență hepatică

    Farmacocinetica nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență hepatică.

    Insuficiență renală

    Farmacocinetica nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență renală.

    Efecte adverse frecvente

    Înroșirea feței, dureri abdominale, diaree, greață.

    Ce alte medicamente vor afecta Dimethyl Fumarate (Systemic)

    Nu este metabolizat de izoenzimele CYP; prin urmare, nu sunt de așteptat interacțiuni importante din punct de vedere clinic cu inhibitorii sau inductorii CYP. Nu există interacțiuni potențiale cu fumaratul de dimetil sau cu metabolitul său activ MMF identificate în studiile CYP, glicoproteina P (P-gp) sau de legare la proteine.

    Medicamente specifice

    Medicament

    >

    Interacțiune

    Comentarii

    Aspirina

    Aspirina fără acoperire enterică (325 mg administrată cu aproximativ 30 de minute înainte de fumarat de dimetil timp de 4 zile) nu modifică farmacocinetica MMF sau incidența efectelor adverse GI, dar reduce incidența și severitatea înroșirii feței

    Fumarat de diroximel

    Fumarat de diroximel și fumarat de dimetil au același metabolit activ (MMF)

    Utilizarea concomitentă este contraindicată

    Acetat de glatiramer

    Doza unică de acetat de glatiramer nu a modificat farmacocinetica MMF

    Interferon beta

    Doza unică de interferon beta-1a nu a modificat farmacocinetica MMF

    Contraceptive orale

    Fără efecte clinic importante asupra contraceptivelor orale care conţin etinilestradiol şi norelgestromin; efectele asupra altor progestogeni nu au fost evaluate

    Vaccinuri

    Vaccinuri nevii: expunerea concomitentă la fumarat de dimetil nu a atenuat răspunsul anticorpilor la vaccinul care conține toxoid tetanic, vaccinul antipneumococic polizaharidic sau vaccinul meningococic raportat la răspunsul anticorpilor la pacienții tratați cu interferon; impactul acestor constatări asupra eficacității vaccinului nu este cunoscut

    Vaccinuri vii atenuate: siguranța și eficacitatea la pacienții cărora li se administrează fumarat de dimetil nu au fost evaluate

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare