Dimethyl Fumarate (Systemic)

Tên thương hiệu: Tecfidera
Nhóm thuốc: Chất chống ung thư

Cách sử dụng Dimethyl Fumarate (Systemic)

Bệnh đa xơ cứng

Điều trị các dạng MS tái phát, bao gồm hội chứng cô lập trên lâm sàng, bệnh tái phát-thuyên giảm và bệnh tiến triển thứ phát đang hoạt động.

Dimethyl fumarate là một trong một số liệu pháp điều trị bệnh được sử dụng trong việc quản lý các dạng MS tái phát. Mặc dù không có tác dụng chữa bệnh, nhưng các liệu pháp này đều đã được chứng minh là có thể thay đổi một số thước đo về hoạt động của bệnh, bao gồm tỷ lệ tái phát, các tổn thương hình ảnh cộng hưởng từ (MRI) mới hoặc tăng cường và tiến triển khuyết tật.

Viện Hàn lâm Thần kinh học Hoa Kỳ (AAN) khuyến cáo rằng nên cung cấp liệu pháp điều chỉnh bệnh cho những bệnh nhân có dạng MS tái phát đã bị tái phát gần đây và/hoặc hoạt động của tổn thương MRI. Các bác sĩ lâm sàng nên xem xét các tác dụng phụ, khả năng dung nạp, phương pháp dùng thuốc, độ an toàn, hiệu quả và giá thành của thuốc bên cạnh sở thích của bệnh nhân khi lựa chọn liệu pháp thích hợp.

Các nghiên cứu so sánh trực tiếp giữa dimethyl fumarate và các thuốc uống khác được sử dụng trong các dạng MS tái phát (ví dụ: fingolimod, teriflunomide) chưa được thực hiện cho đến nay; tuy nhiên, kinh nghiệm lâm sàng cho thấy dimethyl fumarate có thể hiệu quả hơn teriflunomide và dung nạp tốt hơn fingolimod.

Hiệu quả chưa được thiết lập ở những bệnh nhân mắc bệnh MS tiến triển nguyên phát† [off-label].

Thuốc liên quan

Cách sử dụng Dimethyl Fumarate (Systemic)

Chung

Theo dõi bệnh nhân

  • Do nguy cơ giảm bạch cầu, hãy lấy CBC (bao gồm cả số lượng tế bào lympho) trước khi bắt đầu điều trị, lúc 6 tháng, và sau đó cứ 6–12 tháng sau đó theo chỉ định lâm sàng.
  • Do có thể bị tổn thương gan, hãy thực hiện các xét nghiệm chức năng gan (tức là aminotransferase huyết thanh, phosphatase kiềm và tổng nồng độ bilirubin) trước khi bắt đầu điều trị và sau đó theo chỉ định lâm sàng.

    • Dùng thuốc trước và điều trị dự phòng

  • Dùng aspirin dạng bọc không tan trong ruột (lên đến liều 325 mg) 30 phút trước khi dùng dimethyl fumarate có thể làm giảm tỷ lệ mắc hoặc mức độ nghiêm trọng của chứng đỏ bừng do thuốc.

    • Quản lý

    Quản lý bằng đường uống

    Dùng bằng đường uống hai lần mỗi ngày có hoặc không có thức ăn. Dùng cùng với thức ăn có thể làm giảm tỷ lệ đỏ bừng mặt và cải thiện khả năng dung nạp ở đường tiêu hóa.

    Nuốt nguyên viên nang giải phóng chậm. Không nghiền nát hoặc nhai viên nang; không rắc nội dung của viên nang vào thức ăn.

    Liều dùng

    Người lớn

    Các dạng tái phát của bệnh đa xơ cứng uống

    Ban đầu, 120 mg hai lần mỗi ngày. Sau 7 ngày, tăng lên liều duy trì 240 mg hai lần mỗi ngày.

    Ở những bệnh nhân không dung nạp liều duy trì thông thường, hãy cân nhắc giảm liều tạm thời từ 240 mg hai lần mỗi ngày xuống 120 mg hai lần mỗi ngày. Tiếp tục dùng liều duy trì khuyến nghị là 240 mg hai lần mỗi ngày trong vòng 4 tuần. Xem xét việc ngừng thuốc ở những bệnh nhân không thể dung nạp để quay lại liều duy trì thông thường.

    Đối tượng đặc biệt

    Suy gan

    Không cần điều chỉnh liều.

    Suy thận

    Không cần điều chỉnh liều.

    Bệnh nhân lớn tuổi

    Không cần điều chỉnh liều.

    Cảnh báo

    Chống chỉ định
  • Đã biết quá mẫn cảm với dimethyl fumarate hoặc bất kỳ tá dược nào trong công thức.
  • Sử dụng đồng thời diroximel fumarate .
    • Cảnh báo/Thận trọng

    Sốc phản vệ và phù mạch

    Có thể gây sốc phản vệ hoặc phù mạch sau liều đầu tiên hoặc bất kỳ lúc nào trong quá trình điều trị. Các dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng quá mẫn bao gồm khó thở, nổi mề đay, sưng họng và lưỡi.

    Bệnh não chất trắng đa ổ tiến triển (PML)

    PML, một bệnh nhiễm trùng cơ hội ở não do vi rút JC gây ra, đã được báo cáo. Một trường hợp tử vong do PML đã xảy ra ở một bệnh nhân mắc MS được điều trị bằng dimethyl fumarate trong 4 năm trong một thử nghiệm lâm sàng. Bệnh nhân bị giảm bạch cầu kéo dài (tức là số lượng tế bào lympho chủ yếu < 500/mm3 trong 3,5 năm) nhưng không có tình trạng bệnh lý nào khác liên quan đến chức năng miễn dịch bị tổn hại.

    PML cũng được báo cáo trong kinh nghiệm hậu mãi về tình trạng giảm bạch cầu kéo dài >6 tháng. Ngoài ra, một số trường hợp PML đã được báo cáo ở châu Âu ở những bệnh nhân dùng các chế phẩm khác có chứa dimethyl fumarate.

    Khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên gợi ý đến PML, hãy ngừng điều trị bằng dimethyl fumarate ngay lập tức và thực hiện đánh giá chẩn đoán thích hợp. Dấu hiệu MRI của PML có thể rõ ràng trước khi biểu hiện lâm sàng phát triển.

    Biến chứng nhiễm trùng

    Các trường hợp nghiêm trọng của bệnh herpes zoster và các bệnh nhiễm trùng cơ hội khác (vi rút, nấm và vi khuẩn) được báo cáo ở những bệnh nhân bị giảm bạch cầu cũng như ở những bệnh nhân có số lượng tế bào lympho tuyệt đối bình thường. Có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị.

    Theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh herpes zoster hoặc các bệnh nhiễm trùng cơ hội khác. Nếu xảy ra các biểu hiện nhiễm trùng như vậy, hãy kịp thời đánh giá và điều trị cho bệnh nhân một cách thích hợp. Hãy cân nhắc việc ngừng điều trị bằng dimethyl fumarate cho đến khi hết nhiễm trùng.

    Giảm bạch huyết

    Có thể làm giảm số lượng tế bào lympho. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả dược, số lượng tế bào lympho trung bình giảm khoảng 30% trong năm đầu điều trị và duy trì ổn định sau đó. Số lượng tế bào lympho được cải thiện 4 tuần sau khi ngừng thuốc, nhưng không trở lại giá trị ban đầu.

    Mặc dù không thấy tỷ lệ nhiễm trùng nghiêm trọng tăng lên ở những bệnh nhân có số lượng tế bào lympho giảm trong các thử nghiệm có đối chứng, nhưng một trường hợp mắc PML đã phát triển trong bối cảnh giảm bạch cầu kéo dài.

    Không được nghiên cứu ở những bệnh nhân có số lượng tế bào lympho thấp từ trước.

    Lấy CBC, bao gồm số lượng tế bào lympho, trước khi bắt đầu dùng dimethyl fumarate, sau 6 tháng và sau đó cứ sau 6–12 tháng trong quá trình điều trị sau đó và theo chỉ định lâm sàng.

    Ở những bệnh nhân có số lượng tế bào lympho <500/mm3 kéo dài >6 tháng, hãy cân nhắc việc ngừng điều trị. Cân nhắc theo dõi số lượng tế bào lympho cho đến khi tình trạng giảm bạch cầu được giải quyết vì quá trình phục hồi tế bào lympho có thể bị trì hoãn sau khi ngừng thuốc.

    Ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng nghiêm trọng, hãy cân nhắc việc ngừng điều trị bằng dimethyl fumarate cho đến khi hết nhiễm trùng. Hãy xem xét hoàn cảnh lâm sàng của bệnh nhân khi quyết định có nên bắt đầu lại liệu pháp dimethyl fumarate hay không.

    Tổn thương gan

    Các bất thường về xét nghiệm chức năng gan (ví dụ: tăng nồng độ aminotransferase trong huyết thanh lên hơn 5 lần ULN và tăng nồng độ bilirubin toàn phần lên hơn 2 lần ULN) được báo cáo trong quá trình trải nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường. Xảy ra trong vòng vài ngày đến vài tháng sau khi bắt đầu điều trị và hết khi ngừng điều trị. Mặc dù suy gan hoặc tử vong không xảy ra, nhưng sự gia tăng rõ rệt trong các xét nghiệm chức năng gan có thể là dấu hiệu của tổn thương gan nghiêm trọng.

    Thực hiện các xét nghiệm chức năng gan (tức là aminotransferase huyết thanh, phosphatase kiềm và tổng nồng độ bilirubin) trước khi thực hiện và trong quá trình điều trị theo chỉ định lâm sàng. Ngừng thuốc nếu nghi ngờ tổn thương gan.

    Đỏ bừng

    Có thể gây đỏ bừng (ví dụ: nóng, đỏ, ngứa, cảm giác nóng rát). Trong các thử nghiệm lâm sàng, 40% bệnh nhân được điều trị bằng dimethyl fumarate bị đỏ bừng mặt. Các triệu chứng thường ở mức độ nhẹ đến trung bình, bắt đầu ngay sau khi bắt đầu điều trị và cải thiện hoặc thuyên giảm theo thời gian.

    Dùng cùng với thức ăn hoặc điều trị trước bằng aspirin không tan trong ruột có thể làm giảm tỷ lệ mắc và/hoặc mức độ nghiêm trọng của chứng đỏ bừng mặt.

    Các nhóm đối tượng cụ thể

    Mang thai

    Không có dữ liệu đầy đủ về nguy cơ phát triển liên quan đến việc sử dụng trong thời kỳ mang thai. Tác dụng gây độc cho phôi được quan sát thấy trong các nghiên cứu trên động vật.

    Một cơ quan đăng ký mang thai đã được thiết lập cho Tecfidera. Khuyến khích bệnh nhân đăng ký bằng cách gọi 866-810-1462 hoặc truy cập [Web].

    Cho con bú

    Không biết liệu dimethyl fumarate hoặc các chất chuyển hóa của nó có phân phối vào sữa mẹ hay không.

    Tác dụng của thuốc đối với trẻ bú mẹ hoặc việc sản xuất sữa chưa được biết.

    Hãy xem xét lợi ích của việc cho con bú cùng với nhu cầu lâm sàng của người phụ nữ về dimethyl fumarate và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ khỏi thuốc hoặc tình trạng tiềm ẩn của bà mẹ.

    Sử dụng ở trẻ em

    Tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định ở bệnh nhi <18 tuổi.

    Sử dụng ở người cao tuổi

    Thiếu kinh nghiệm ở bệnh nhân ≥ 65 tuổi để xác định xem họ có phản ứng khác với những người trẻ tuổi hay không.

    Suy gan

    Dược động học chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan.

    Suy thận

    Dược động học chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận.

    Tác dụng phụ thường gặp

    Đỏ bừng mặt, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn.

    Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Dimethyl Fumarate (Systemic)

    Không được chuyển hóa bởi isoenzym CYP; do đó, dự kiến ​​sẽ không có tương tác quan trọng về mặt lâm sàng với các chất ức chế hoặc cảm ứng CYP. Không có khả năng tương tác với dimethyl fumarate hoặc chất chuyển hóa MMF có hoạt tính của nó được xác định trong các nghiên cứu về CYP, P-glycoprotein (P-gp) hoặc liên kết với protein.

    Thuốc cụ thể

    Thuốc

    Tương tác

    Nhận xét

    Aspirin

    Aspirin không tan trong ruột (325 mg dùng khoảng 30 phút trước khi dùng dimethyl fumarate trong 4 ngày) không làm thay đổi dược động học của MMF hoặc tỷ lệ tác dụng phụ trên đường tiêu hóa, nhưng giảm tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của chứng đỏ bừng

    Diroximel Fumarate

    Diroximel fumarate và dimethyl fumarate có cùng chất chuyển hóa hoạt động (MMF)

    Chống chỉ định sử dụng đồng thời

    Glatiramer acetate

    Liều duy nhất glatiramer acetate không làm thay đổi dược động học của MMF

    Interferon beta

    Liều duy nhất interferon beta-1a không làm thay đổi dược động học của MMF

    Thuốc tránh thai đường uống

    Không có tác dụng quan trọng về mặt lâm sàng đối với thuốc tránh thai đường uống có chứa ethinyl estradiol và norelgestromin; tác dụng lên các progestogen khác chưa được đánh giá

    Vắc xin

    Vắc xin không sống: Phơi nhiễm đồng thời với dimethyl fumarate không làm giảm đáp ứng kháng thể với vắc xin chứa giải độc tố uốn ván, vắc xin polysaccharide phế cầu khuẩn hoặc vắc xin não mô cầu liên quan đến đáp ứng kháng thể ở bệnh nhân được điều trị bằng interferon; tác động của những phát hiện này đến hiệu quả của vắc xin chưa được biết

    Vắc xin sống giảm độc lực: Tính an toàn và hiệu quả ở những bệnh nhân dùng dimethyl fumarate chưa được đánh giá

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    Từ khóa phổ biến