Diroximel Fumarate (Systemic)

ブランド名： Vumerity
薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Diroximel Fumarate (Systemic)

多発性硬化症

臨床的に孤立した症候群、再発寛解型疾患、活動性二次進行性疾患などの再発型 MS の治療。

フマル酸ジロキシメルは薬理学的に代謝されて同じものになります。活性代謝物 (フマル酸モノメチル [MMF]) : フマル酸ジメチル;したがって、有効性はフマル酸ジメチルとの確立された生物学的同等性に基づいています。フマル酸ジロキシメルの有効性と安全性は、再発率および新規または拡大する T2 病変を大幅に減少させることが示されているフマル酸ジメチルと同様であると予想されます。

フマル酸ジロキシメルは、フマル酸ジメチルと比較して、活性代謝物 (MMF) への曝露は同等ですが、消化管耐容性の向上に関連しています。

フマル酸ジロキシメルは、再発性 MS の管理に使用されるいくつかの疾患修飾療法のうちの 1 つです。治癒的ではありませんが、これらの治療法はすべて、再発率、磁気共鳴画像法（MRI）病変の新規または増強、障害の進行などの疾患活動性のいくつかの尺度を修正することが示されています。

米国神経学会 (AAN) は、最近再発したり MRI 病変が活動した再発型 MS の患者に疾患修飾療法を提供することを推奨しています。臨床医は、適切な治療法を選択する際、患者の希望に加えて、薬剤の副作用、忍容性、投与方法、安全性、有効性、コストを考慮する必要があります。

薬物に関連する

使い方 Diroximel Fumarate (Systemic)

一般

患者モニタリング

リンパ球減少症のリスクがあるため、臨床上の指示に従って、治療開始前、6 か月後に全血球検査（リンパ球数を含む）を取得し、その後は 6 ～ 12 か月ごとに検査します。

肝損傷の可能性があるため、治療を開始する前に肝機能検査（血清アミノトランスフェラーゼ、アルカリホスファターゼ、総ビリルビン濃度など）を実施し、その後は臨床上の指示に従ってください。

前投薬と予防

フマル酸ジロキシメルの 30 分前に非腸溶性コーティングされたアスピリン (最大 325 mg) を投与すると、紅潮の発生率や重症度が軽減される可能性があります。

投与

経口投与

食事の有無にかかわらず、1日2回経口投与します。

食事とともに投与すると、症状が軽減される可能性があります。紅潮の発生率;ただし、高脂肪、高カロリーの食事やスナックと一緒に投与することは避けてください。食事と一緒に摂取する場合、食事またはスナックに含まれるカロリーは 700 カロリー以下、脂肪は 30 g 以下である必要があります。

遅延放出カプセルはそのまま丸ごと飲み込んでください。カプセルを砕いたり噛んだりしないでください。カプセルを開けて中身を食べ物に振りかけないでください。

投与量

成人

再発性多発性硬化症経口

最初は 231 mg を 1 日 2 回。 7 日後、1 日 2 回の維持用量 462 mg まで増量します。

1 日 2 回の 462 mg の用量に耐えられない患者の場合は、一時的に 1 日 2 回の 231 mg に減量することを検討し、その後推奨維持用量の 462 mg を再開します。 4週間以内に1日2回。患者が推奨維持用量までの増量に耐えられない場合は、治療の中止を検討してください。

特殊な集団

肝障害

用量の調整は必要ありません。研究は行われていませんが、肝障害は活性代謝物への曝露に影響を与えるとは予想されません。

腎障害

軽度の腎障害のある患者では用量調整は必要ありません。主要代謝産物への曝露が増加する可能性があるため、中等度または重度の腎障害のある患者には推奨されません。

高齢患者

メーカーは具体的な投与量を推奨していません。

警告

禁忌

フマル酸ジロキシメルまたはフマル酸ジメチル、または製剤中の賦形剤に対する既知の過敏症。

フマル酸ジメチルの併用。

警告/注意事項

アナフィラキシーおよび血管浮腫

初回投与後または治療中のいつでも、アナフィラキシーまたは血管浮腫を引き起こす可能性があります。フマル酸ジメチル（フマル酸ジロキシメルと同じ活性代謝物を含む薬剤）では、呼吸困難、蕁麻疹、喉や舌の腫れなどの過敏反応が報告されています。

アナフィラキシーの兆候や症状がある場合は、フマル酸ジロキシメルを中止してください。または血管浮腫が発生します。

進行性多巣性白質脳症 (PML)

PML は、JC ウイルスによって引き起こされる脳の日和見感染症で、フマル酸ジメチル (フマル酸ジロキシメルと同じ活性代謝物を含む薬剤) を投与されている患者で報告されています。 PML は、3 年半にわたってリンパ球数が 500/mm3 未満だった MS 患者における PML の死亡例を含め、長期のリンパ球減少症におけるフマル酸ジメチルで報告されています。

最初の兆候または症状のときPML を示唆する場合は、直ちに治療を中止し、適切な診断評価を行ってください。 PML の MRI 徴候は、臨床症状が発現する前に明らかになる場合があります。

感染性合併症

フマル酸ジメチル (フマル酸ジロキシメルと同じ活性代謝物を含む薬剤) による帯状疱疹およびその他の日和見感染症 (ウイルス、真菌、細菌) の重篤な症例が報告されています。リンパ球数が正常な患者だけでなく、リンパ球減少症の患者にも発生しています。治療中いつでも発生する可能性があります。

帯状疱疹やその他の日和見感染症の兆候や症状を観察してください。このような感染症の症状が現れた場合は、直ちに患者を評価し、適切に治療してください。重篤な感染症を患っている患者の場合は、感染が治まるまで治療を中断することを検討してください。

リンパ球減少症

リンパ球数が減少する可能性があります。フマル酸ジメチル（フマル酸ジロキシメルと同じ活性代謝物を含む薬剤）を用いた臨床試験では、治療の最初の1年間に平均リンパ球数が約30％減少しました。リンパ球数は薬の中止後 4 週間で改善しましたが、ベースライン値には戻りませんでした。

リンパ球数が減少した患者では重篤な感染症の発生率の増加は観察されませんでしたが、PML の 1 例が以下の状況で発症しました。長期にわたるリンパ球減少症。

既存のリンパ球数が低い患者では研究されていません。

治療開始前の 6 か月後にリンパ球数を含む CBC を取得し、その後治療中は 6 ～ 12 か月ごとに検査します。

リンパ球数が 500/mm3 未満の状態が 6 か月以上続く患者では、治療の中断を検討してください。リンパ球の回復が遅れる可能性があるため、薬の中止後はリンパ球減少が解消するまでリンパ球数をモニタリングすることを検討してください。

重篤な感染症を患っている患者の場合は、感染が解消するまで治療を控えることを検討してください。治療を再開するかどうかを決定する際には、患者の臨床状況を考慮してください。

肝損傷

フマル酸ジメチル (フマル酸ジロキシメルと同じ活性代謝物を含む薬剤) による肝損傷が報告されており、場合によっては入院が必要になります。肝機能検査異常（例、ULNの5倍を超える血清アミノトランスフェラーゼ濃度の上昇およびULNの2倍を超える総ビリルビン濃度の上昇）が観察された。治療開始後数日から数か月以内に発生し、治療を中止すると解消しました。

肝不全、肝移植、または死亡に至った症例はありませんでした。ただし、異常な肝機能検査は重篤な肝損傷を予測する可能性があります。

臨床的に必要とされる治療前および治療中に肝機能検査 (血清アミノトランスフェラーゼ、アルカリホスファターゼ、総ビリルビン濃度など) を実施してください。肝障害が疑われる場合は、薬剤の使用を中止してください。

紅潮

紅潮（熱感、発赤、かゆみ、灼熱感など）を引き起こす可能性があります。フマル酸ジメチル（フマル酸ジロキシメルと同じ活性代謝物を含む薬）の臨床試験では、その薬を投与された患者の40％で紅潮が報告されました。症状は一般に軽度から中等度で、治療開始後すぐに始まり、時間の経過とともに改善または解消します。

食事による投与、または非腸溶性アスピリンによる前治療（最大 325 mg の用量） 30 分フマル酸ジロキシメルを使用すると紅潮の発生率や重症度が軽減される可能性があります。

特定の集団

妊娠

妊娠中の使用に関連する発育リスクに関する適切なデータはありません。動物データに基づくと、胎児に害を及ぼす可能性があります。

授乳

フマル酸ジロキシメルまたはその代謝産物が母乳に混入するかどうかは不明です。

授乳中の乳児や乳生産への影響も不明です。 .

母乳育児の利点と、女性のフマル酸ジロキシメルの臨床的必要性、および薬物や母体の基礎疾患による母乳育児の乳児への潜在的な悪影響を考慮してください。

小児への使用

小児患者における安全性と有効性は確立されていません。

高齢者向けの使用

65 歳以上の患者に対する経験が不十分で、若い成人と異なる反応を示すかどうかを判断できません。

肝障害

米国では研究されていません。肝障害のある人;肝障害は活性型MMF代謝産物への全身曝露に影響を与えるとは予想されません。

肝障害のある患者では用量調整は必要ありません。

腎障害

軽度の腎障害のある患者では用量調整は必要ありません.

不活性な主要代謝産物 HES への全身曝露が増加するため、中等度または重度の腎障害のある患者には推奨されません。長期使用に関するデータは入手できません。

一般的な副作用

フマル酸ジロキシメルで報告された副作用 (プラセボより 10% 以上および 2% 以上多い): 紅潮、腹痛、下痢、吐き気。

フマル酸ジロキシメルで報告された副作用は、フマル酸ジメチルの場合と同様です。

他の薬がどのような影響を与えるか Diroximel Fumarate (Systemic)

CYP、P-糖タンパク質、またはタンパク質結合研究で確認されたフマル酸ジロキシメルまたはその主要な活性代謝物である MMF との潜在的な薬物相互作用はありません。

特定の薬物

薬物

相互作用

アルコール

ピーク血漿MMF濃度の減少。ただし、MMF への総曝露量には影響しません

併用は避けてください。

アスピリン

フマル酸ジメチル（フマル酸ジメチル）の約 30 分前に、非腸溶性コーティングされたアスピリン 325 mg を投与します。フマル酸ジロキシメルと同じ活性代謝物に代謝される) 4 日間にわたって MMF の薬物動態は変化しませんでしたが、潮紅の発生率と重症度は減少しました。

フマル酸ジメチル

フマル酸ジロキシメルとフマル酸ジメチルは同じ活性代謝物 (MMF) を持っています

併用は禁忌です

フマル酸ジロキシメルはフマル酸ジメチルの中止翌日から開始できます

経口避妊薬

フマル酸ジメチル（フマル酸ジロキシメルと同じ活性代謝物に代謝される）は、エチニルエストラジオールまたはノルエルゲストロミンに対して臨床的に重要な影響を及ぼさなかった

フマル酸ジメチルまたはフマル酸ジロキシメルとの相互作用研究他のプロゲストーゲンを含む経口避妊薬とは併用しない。

ワクチン

非生ワクチン: フマル酸ジメチル (フマル酸ジロキシメルと同じ活性代謝物に代謝される) への同時曝露は抗体反応を弱めなかった破傷風トキソイド含有ワクチン、肺炎球菌多糖体ワクチン、または髄膜炎菌ワクチンに対する、インターフェロン治療患者の抗体反応との比較。ワクチンの有効性に対するこれらの発見の影響は不明

生ワクチンまたは弱毒化生ワクチン: フマル酸ジロキシメル投与を受けている患者における安全性と有効性は評価されていない

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