Doxercalciferol

Торгові марки: Hectorol
Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Doxercalciferol

Гіперпаратиреоз внаслідок хронічного захворювання нирок

Лікування вторинного гіперпаратиреозу у пацієнтів із хронічною хворобою нирок (ХНН), які перебувають на діалізі.

Доксеркальциферол для перорального застосування також використовується для лікування вторинного гіперпаратиреозу у пацієнтів із ХХН 3 або 4 стадії, які ще не потребують підтримуючого діалізу (пацієнти, які перебувають на попередньому діалізі).

Пригнічує підвищення рівня паращитовидних залоз у сироватці або плазмі крові. концентрації гормону (ПТГ), пов’язані з вторинним гіперпаратиреозом у пацієнтів із ХХН. Дефіцитне вироблення біологічно активних метаболітів вітаміну D призводить до вторинного гіперпаратиреозу, що сприяє розвитку метаболічного захворювання кісток.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Doxercalciferol

Адміністрування

Адміністрування

Призначати перорально незалежно від прийому їжі або прямою внутрішньовенною ін’єкцією.

Дозування

Індивідуалізуйте дозування доксеркальциферолу на основі концентрації інтактного ПТГ (iPTH) у сироватці або плазмі з ретельним моніторингом сироватки концентрації кальцію і фосфору.

У пацієнтів, які знаходяться на діалізі, вимірюйте сироваткові концентрації iPTH, кальцію та фосфору перед початком прийому препарату та щотижня протягом перших 12 тижнів терапії. Після цього періодично вимірювайте сироваткові концентрації iPTH, кальцію, фосфору та лужної фосфатази.

У пацієнтів, які перебувають на попередньому діалізі, контролюйте концентрацію кальцію, фосфору та iPTH у сироватці принаймні кожні 2 тижні протягом 3 місяців після початку терапії або після наступних змін дозування, а потім щомісяця протягом 3 місяців (якщо дозування стабілізується) ), а потім кожні 3 місяці.

Титруйте дозу доксеркальциферолу, щоб знизити концентрацію iPTH у межах цільового діапазону; конкретні цільові діапазони, рекомендовані виробником, базуються на ступені порушення функції нирок.

Рекомендації виробника базуються на рекомендаціях Національної ниркової фундації KDOQI Clinical Practice Guidelines for Bone Metabolism and Disease in Chronic Kidney Disease 2003.

Виробник- рекомендований цільовий діапазон ПТГ інтактної плазми за стадією ХНН1

Стадія ХХН

ШКФ (мл/хвилина/1,73 м2)

Цільовий іПТГ (пг/мл)

3

30–59

35–70

4

15–29

70–110

5

<15 (або діаліз)

150–300

Фахівці з нефрології наразі стверджують, що оптимальна концентрація iPTH для пацієнтів, які знаходяться на переддіалізі, зі стадією 3a (eGFR 45– 59 мл/хв на 1,73 м2) до 5 стадії ХХН невідомо, але помірні підвищення можуть представляти відповідну адаптивну відповідь на зниження функції нирок.

Для пацієнтів із ХХН 5 стадії, які перебувають на діалізі, деякі експерти пропонують підтримувати концентрацію iPTH у діапазоні, що приблизно в 2–9 разів перевищує ВМН аналізу (може відповідати діапазону приблизно 130–600 пг/мл для комерційних аналізів ). Аналіз ПТГ демонструє значну варіабельність; раніше рекомендований діапазон 150–300 пг/мл для пацієнтів із ХХН 5 стадії, які потребують діалізу, базувався на аналізі, який більше не доступний. Уникайте надмірного пригнічення ПТГ, яке може підвищити ризик адинамічної хвороби кісток.

Експерти з нефрології наразі рекомендують використовувати індивідуальні значення для сироваткового кальцію та фосфору (оцінених разом) замість математичної конструкції продукту кальцію, помноженого на фосфор, для керівництва клінічною практикою.

Дорослі

Пацієнти на діалізі Гіперпаратиреоз внаслідок хронічного захворювання нирок Рекомендований виробником пероральний режим дозування доксеркальциферолу для пацієнтів на діалізі1

Початкове дозування

Концентрації iPTH

Дозування

>400 пг/мл

10 мкг 3 рази на тиждень під час діалізу (приблизно через день)

Титрування дози

Концентрації iPTH

Дозування

>300 пг/мл

За потреби збільшуйте на 2,5 мкг з 8-тижневими інтервалами; максимальна рекомендована доза становить 20 мкг 3 рази на тиждень (60 мкг на тиждень)

150–300 пг/мл

Підтримуйте дозування

<100 пг/мл

Припиніть на 1 тиждень, почніть знову з дози, що принаймні на 2,5 мкг нижча за останню дозу

Якщо гіперкальціємія, гіперфосфатемія або рівень кальцію в сироватці крові (у мг/дл) перевищує сироватковий фосфор (у мг/дл) продукту >55 мг2/дл2, зменшіть дозу або припиніть терапію та/або відкоригуйте дозу супутніх фосфатзв’язуючих речовин.

Якщо концентрація кальцію в сироватці крові >1 мг/дл перевищує ВМН, негайно припиніть прийом препарату , запровадити дієту з низьким вмістом кальцію, припинити прийом добавок кальцію та вимірювати концентрацію кальцію в сироватці принаймні щотижня; коли настає нормокальціємія (зазвичай через 2–7 днів), відновіть доксеркальциферол у зменшеній дозі (принаймні на 2,5 мкг менше, ніж попередня доза).

Рекомендований виробником внутрішньовенний режим дозування доксеркальциферолу пацієнтам на діалізі7

Початкове дозування

Концентрації iPTH

Дозування

> 400 пг/мл

4 мкг 3 рази на тиждень наприкінці діалізу (приблизно через день)

Титрування дози

Концентрації iPTH

Дозування

Зменшено на <50% і перевищує 300 пг/мл

Збільште дозу 3 рази на тиждень на 1–2 мкг з 8-тижневими інтервалами, якщо необхідно ; Дози внутрішньовенного введення, що перевищують 18 мкг на тиждень, не досліджувалися

Зменшено на >50% і перевищує 300 пг/мл

Підтримуйте дозування

150–300 пг/мл

Підтримуйте дозування

<100 пг/мл

Припиніть на 1 тиждень, почніть знову з дози щонайменше на 1 мкг нижчої за останню дозу

Якщо гіперкальціємія, гіперфосфатемія або сироватковий кальцій (у мг/дл), помножений на сироватковий фосфор (у мг/дл), продукт >55 мг2/дл2, зменшити дозу або припинити терапію та/або відкоригувати дозу супутніх фосфатзв’язуючих речовин.

Якщо концентрація кальцію в сироватці крові перевищує ВМН на 1 мг/дл, негайно припиніть прийом препарату, запровадьте дієту з низьким вмістом кальцію, відмініть добавки кальцію та вимірювайте концентрацію кальцію в сироватці принаймні щотижня; коли настає нормокальціємія (зазвичай через 2–7 днів), відновіть доксеркальциферол у зменшеній дозі (принаймні на 1 мкг менше, ніж попередня доза). у пацієнтів до діалізу1

Початкове дозування

Концентрації iPTH

Дозування

>70 пг/мл (стадія 3) та >110 пг/мл (стадія 4) )

1 мкг один раз на день

Титрування дози

Концентрації iPTH

Дозування

> 70 пг/мл (етап 3) і >110 пг/мл (етап 4)

За необхідності збільшувати на 0,5 мкг кожні 2 тижні; максимальна рекомендована доза становить 3,5 мкг один раз на день

35–70 пг/мл (стадія 3) і 70–110 пг/мл (стадія 4)

Підтримувати дозу

<35 пг/мл (Стадія 3) і <70 пг/мл (Стадія 4)

Зупиніть на 1 тиждень, почніть знову з дози, що принаймні на 0,5 мкг нижча за останню дозу

p>

Якщо гіперкальціємія, гіперфосфатемія або концентрація кальцію в сироватці крові (у мг/дл) на фосфор (у мг/дл) перевищує 55 мг2/дл2, зменште дозу або припиніть терапію та/або відкоригуйте дозу супутніх фосфатзв’язуючих речовин.

Якщо концентрація кальцію в сироватці >10,7 мг/дл, негайно припиніть прийом препарату, запровадьте дієту з низьким вмістом кальцію, відмініть добавки кальцію та вимірювайте концентрацію кальцію в сироватці принаймні щотижня; коли настає нормокальціємія (зазвичай через 2–7 днів), відновіть доксеркальциферол у зменшеній дозі (принаймні на 0,5 мкг нижче попередньої дози).

Обмеження призначення

Дорослі

Перорально

Максимум: 20 мкг 3 рази на тиждень (60 мкг на тиждень).

IV

Дозування >18 мкг на тиждень не вивчалися.

Попередження

Протипоказання

Схильність до гіперкальціємії.

Докази токсичності вітаміну D.

Доксеркальциферол для ін'єкцій: відома гіперчутливість до доксеркальциферолу або будь-якого інгредієнта препарату. (Див. розділ «Реакції гіперчутливості» під застереженнями.)

Попередження/застереження

Реакції чутливості

Реакції гіперчутливості

Серйозні, іноді смертельні, реакції гіперчутливості, про які повідомлялося у пацієнтів на гемодіалізі, яким вводили доксеркальциферол. Реакції включали анафілаксію з ангіоневротичним набряком (за участю обличчя, губ, язика та дихальних шляхів), гіпотензією, відсутністю реакції, дискомфортом у грудній клітці, задишкою та серцево-легеневою зупинкою.

Після початку внутрішньовенного введення спостерігайте за реакціями гіперчутливості у пацієнтів. лікування доксеркальциферолом. Якщо виникають реакції гіперчутливості, припиніть прийом препарату та запропонуйте клінічно відповідне лікування.

Гіперкальціємія

Ризик токсичності аналогів вітаміну D; можуть знадобитися екстрені заходи.

Гостра гіперкальціємія може збільшити ризик серцевих аритмій, судом, а також синергічних інотропних і токсичних ефектів у присутності серцевих глікозидів.

Хронічна гіперкальціємія підвищує ризик кальцифікації м’яких тканин, включаючи кальцифікацію судин.

Якщо гіперкальціємія розвивається після початку терапії доксеркальциферолом, зменшіть дозу доксеркальциферолу та/або кальційвмісних фосфатзв’язуючих засобів.

Використовуйте рентгенологічну оцінку підозрілих ділянок для раннього виявлення кальцифікації.

Не застосовувати вітамін D та його аналоги під час терапії доксеркальциферолом; можливі додаткові ефекти.

Гіперфосфатемія

Може виникати при токсичності аналога вітаміну D.

У пацієнтів із ХХН використовуйте кальцієвмісні або інші фосфатзв’язувальні речовини, що не містять алюміній, а також дієту з низьким вмістом фосфатів для контролю концентрації фосфатів у сироватці крові.

Якщо гіперфосфатемія розвивається після початку терапії доксеркальциферолом, зменшіть дозу доксеркальциферолу та/або збільште дозу фосфатзв’язуючого.

Гіпермагніємія

Не використовуйте антациди, що містять магній, одночасно з доксеркальциферолом.

Дефіцит вітаміну D

Не використовуйте доксеркальциферол для лікування харчового дефіциту вітаміну D.

Оцініть пацієнтів на наявність дефіциту вітаміну D перед початком терапії доксеркальциферолом; якщо є показання, дефіцит вітаміну D слід лікувати перед початком застосування доксеркальциферолу.

Метаболічні ефекти

Можливий ризик гіперкальціємії, гіперфосфатемії, гіперкальціурії та надмірного пригнічення концентрації iPTH; регулярно контролювати та коригувати дози, щоб мінімізувати ризик таких ефектів.

Більшості пацієнтів потрібне титрування дози доксеркальциферолу, а також коригування супутньої терапії (наприклад, харчові зв’язуючі фосфати) для оптимізації пригнічення iPTH при підтримці сироваткового кальцію та фосфору в межах встановлених діапазонів. (Див. Дозування в розділі «Дозування та застосування»).

Окремі групи населення

Вагітність

Категорія B.

Лактація

Невідомо, чи доксеркальциферол проникає в молоко; припинити годування груддю або прийом препарату через потенційний ризик (наприклад, гіперкальціємія) у немовлят.

Застосування у педіатрії

Безпека та ефективність у педіатричних пацієнтів не встановлені.

Геріатричне використання

Немає суттєвих відмінностей у безпеці та ефективності порівняно з молодшими дорослими.

Порушення функції печінки

Використовуйте з обережністю, оскільки доксеркальциферол може не метаболізуватися належним чином. Частіше перевіряйте сироваткові концентрації iPTH, кальцію та фосфору.

Поширені побічні ефекти

У пацієнтів на діалізі: набряк, головний біль, нездужання, нудота/блювання, запаморочення, задишка, свербіж, брадикардія.

У переддіалізних пацієнтів із ХХН 3 або 4 стадії: інфекція, біль у грудях, запор, диспепсія, анемія, дегідратація, депресія, гіпертонія, безсоння, парестезія, посилення кашлю, задишка, риніт.

< Надмірне споживання вітаміну D (ранні прояви): слабкість, головний біль, сонливість, нудота, блювота, сухість у роті, запор, біль у кістках, металевий присмак, анорексія.

Надмірне споживання вітаміну D (пізні прояви): поліурія, полідипсія, анорексія, втрата ваги, ніктурія, кальцинозний кон’юнктивіт, панкреатит, світлобоязнь, ринорея, свербіж, гіпертермія, зниження лібідо, підвищення BUN, альбумінурія, гіперхолестеринемія, підвищення сироваткові концентрації АСТ і АЛТ, ектопічна кальцифікація, гіпертензія, серцеві аритмії, сенсорні розлади, дегідратація, апатія, зупинка росту, інфекції сечовивідних шляхів.

Які інші препарати вплинуть Doxercalciferol

Ліки, що впливають на мікросомальні ферменти печінки

Можлива фармакокінетична взаємодія з індукторами печінкових ферментів (наприклад, глутетимід, фенобарбітал) або інгібіторами (наприклад, еритроміцин, кетоконазол), що впливає на печінкове гідроксилювання (активацію) доксеркальциферолу.

Окремі препарати

Ліки

Взаємодія

Коментарі

Серцеві глікозиди

Можливі серцеві аритмії

Холестирамін

Всмоктування перорального доксеркальциферолу в кишечнику може зменшуватися

Еритроміцин

Концентрації активної частини доксеркальциферолу в сироватці крові можуть бути знижені

Глютетимід

Метаболізм доксеркальциферолу може бути змінений

Може знадобитися коригування дози доксеркальциферолу

Кетоконазол

Концентрація активної речовини в сироватці крові частка доксеркальциферолу може бути знижена

Антациди, що містять магній

Можлива гіпермагніємія

Мінеральна олія

Можливе зниження всмоктування перорального доксеркальциферолу

Орлістат

Можливе зниження всмоктування перорального доксеркальциферолу

Вітамін D та його аналоги

Потенційний адитивний фармакологічний ефект, що призводить до посилення побічних ефектів, включаючи гіперкальціємію

Фенобарбітал

Метаболізм доксеркальциферолу може бути змінений

Може знадобитися коригування дози доксеркальциферолу

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

Популярні ключові слова