Edaravone

Marchi: Radicava; Radicava ORS
Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Edaravone

Sclerosi laterale amiotrofica

Trattamento della sclerosi laterale amiotrofica (SLA; malattia di Lou Gehrig, sclerosi di Charcot); designato farmaco orfano dalla FDA per questo uso.

Ha dimostrato di rallentare il declino del funzionamento (ad esempio, motricità fine, motricità grossolana, bulbare e respiratoria) come valUTAto da una scala di valutazione standard (ALSFRS- R) utilizzato in pazienti affetti da SLA.

Non esiste una cura per la SLA e sono disponibili opzioni terapeutiche limitate che hanno mostrato solo benefici modesti nel ritardare la progressione della malattia e la morte.

L'American Academy of Neurology ha pubblicato una linea guida basata sull'evidenza per la SLA nel 2009; tuttavia, l’unico farmaco modificante la malattia disponibile a quel tempo era il riluzolo. La disponibilità di edaravone offre un'altra opzione; tuttavia, entrambi i farmaci forniscono un miglioramento limitato in termini di sopravvivenza.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Edaravone

Generale

Monitoraggio del paziente

  • Monitorare i pazienti per reazioni di ipersensibilità durante la somministrazione di edaravone; interrompere immediatamente il farmaco al primo segno o sintomo di tale reazione.

    • Somministrazione

    Somministrare per via orale (come sospensione orale) o mediante infusione endovenosa .

    Somministrazione IV

    Somministrare tramite infusione IV.

    Disponibile in commercio in sacche per infusione in polipropilene avvolte con un imballaggio secondario contenente un assorbitore di ossigeno, progettato per proteggere il farmaco da ossidazione e un indicatore di ossigeno. L'indicatore dovrebbe essere rosa quando sono presenti livelli di ossigeno accettabili; non utilizzare se l'indicatore è diventato blu o viola prima dell'apertura della confezione.

    Non mescolare con altri farmaci.

    Velocità di somministrazione

    Somministrare ciascuna dose da 60 mg come 2 sacche per infusione endovenosa consecutive da 30 mg per un totale di 60 minuti (velocità di infusione di circa 1 mg al minuto [3,33 ml al minuto]).

    Somministrazione orale

    Somministrare per via orale o tramite sonda di alimentazione.

    Somministrare al mattino a stomaco vuoto dopo il digiuno notturno. (Vedere la Tabella 1 per le condizioni di digiuno specifiche.) Non consumare cibo per 1 ora dopo la somministrazione, ad eccezione dell'acqua.

    Tabella 1: Somministrazione di Edaravone Sospensione orale in relazione al tipo di consumo alimentare1

    Tipo di cibo/integratore calorico consumato

    Tempo di digiuno prima e dopo la somministrazione della dose di sospensione orale di edaravone in relazione al tipo di pasto

    Pasto ricco di grassi (800–1000 calorie, 50% di grassi)

    8 ore prima della somministrazione e 1 ora dopo la somministrazione

    Pasto a basso contenuto di grassi (400–500 calorie, 25% di grassi)

    4 ore prima della somministrazione e 1 ora dopo la somministrazione

    Integratore calorico (250 calorie; ad es. bevanda proteica)

    2 ore prima della somministrazione e 1 ora dopo la somministrazione

    Prima di ogni utilizzo, capovolgere il contenitore e agitare vigoroSAMente per ≥30 secondi. Somministrare la sospensione orale utilizzando la siringa orale da 5 ml fornita; un cucchiaino domestico non è un dispositivo di misurazione adeguato.

    Somministrazione tramite sonda di alimentazione

    La sospensione orale può essere somministrata tramite sondini nasogastrici o tubi per gastrostomia endoscopica percutanea (PEG) in silicone, cloruro di polivinile (PVC) o poliuretano. Utilizzare una siringa con punta di catetere per irrigare il tubo con almeno 1 oncia (30 ml) di acqua prima e dopo la somministrazione del farmaco.

    Dosaggio

    Adulti

    ALS IV

    60 mg (somministrati come 2 infusioni consecutive da 30 mg per un totale di 60 minuti) in cicli di trattamento di 28 giorni secondo il seguente schema:

    Ciclo di trattamento iniziale: somministrare nei giorni 1– 14, seguito da un periodo senza farmaco di 14 giorni.

    Cicli di trattamento successivi: somministrare per 10 dei primi 14 giorni, seguiti da un periodo senza farmaco di 14 giorni.

    Orale

    105 mg (5 mL) per bocca o tramite sonda di alimentazione utilizzando la sospensione orale in cicli di trattamento di 28 giorni secondo il seguente programma:

    Ciclo di trattamento iniziale: somministrare nei giorni 1–14, seguito da un periodo di 14 giorni senza farmaco.

    Cicli di trattamento successivi: somministrare per 10 dei primi 14 giorni, seguiti da un periodo di 14 giorni senza farmaco.

    Passaggio da edaravone per via endovenosa a orale

    I pazienti che ricevono edaravone 60 mg per via endovenosa possono passare a edaravone orale 105 mg (5 ml di sospensione orale) utilizzando la stessa frequenza di dosaggio.

    Al passaggio a edaravone orale terapia orale, seguire le raccomandazioni sul dosaggio per la sospensione orale per quanto riguarda il consumo di cibo.

    Popolazioni speciali

    Compromissione epatica

    Aggiustamenti della dose non necessari.

    Danno renale

    Danno renale lieve o moderato: non sono necessari aggiustamenti del dosaggio. Nessun dato sull'insufficienza renale grave.

    Uso geriatrico

    Aggiustamenti del dosaggio non necessari; alcuni individui più anziani possono mostrare una maggiore sensibilità.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Anamnesi di ipersensibilità all'edaravone o a qualsiasi ingrediente nella formulazione.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Reazioni di sensibilità

    Reazioni di ipersensibilità

    Reazioni di ipersensibilità (ad es. arrossamento, ponfi, eritema multiforme), inclusi casi di anafilassi (ad es. ortIcaria, ipotensione, dispnea), segnalati durante l'esperienza postmarketing.

    Monitora attentamente i pazienti. Se si verifica una reazione di ipersensibilità, interrompere il farmaco e iniziare un trattamento appropriato; monitorare il paziente fino alla risoluzione delle condizioni.

    Sensibilità al solfito

    Contiene bisolfito di sodio; può causare reazioni di tipo allergico (ad esempio sintomi anafilattici, episodi asmatici potenzialmente letali o episodi asmatici meno gravi) in individui sensibili.

    Prevalenza complessiva della sensibilità ai solfiti nella popolazione generale sconosciuta. La sensibilità ai solfiti si verifica più frequentemente nei soggetti con asma.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Non esistono dati adeguati sul rischio di sviluppo quando utilizzato in donne in gravidanza. Negli studi sugli animali, sono stati osservati effetti avversi sullo sviluppo (ad es. aumento della mortalità, diminuzione della crescita, ritardo dello sviluppo sessuale, comportamento alterato) e tossicità materna a dosi clinicamente rilevanti.

    Allattamento

    Non è noto se edaravone sia distribuito nel latte materno o se il farmaco ha effetti sul lattante allattato al seno o sulla produzione di latte. Distribuito nel latte dei ratti.

    Considerare i benefici noti dell'allattamento al seno insieme al bisogno clinico di edaravone da parte della donna e qualsiasi potenziale effetto avverso del farmaco o della malattia sul bambino.

    Uso pediatrico

    Efficacia e sicurezza non stabilite.

    Uso geriatrico

    Nessuna differenza complessiva in efficacia o sicurezza rispetto agli adulti più giovani. Tuttavia, non si può escludere un aumento della sensibilità.

    Compromissione epatica

    Le variazioni delle esposizioni osservate in pazienti con compromissione epatica lieve, moderata o grave non sono considerate clinicamente significative; pertanto, non sono necessari aggiustamenti della dose nei pazienti con insufficienza epatica.

    Insufficienza renale

    Le variazioni osservate nella concentrazione plasmatica media di picco e nell'AUC in pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata non sono considerate clinicamente importanti; pertanto non sono necessari aggiustamenti della dose in tali pazienti. Gli effetti della grave insufficienza renale non sono stati studiati.

    Effetti avversi comuni

    Reazioni avverse più comuni (≥10%): contusione, disturbi dell'andatura, mal di testa.

    Quali altri farmaci influenzeranno Edaravone

    Metabolizzato da molteplici enzimi uridina difosfato-glucuronosiltransferasi (UGT) (ad esempio, UGT 1A1, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 e 2B17). Non si prevede che inibisca sostanzialmente UGT 1A1 o 2B7.

    Non si prevede che inibisca sostanzialmente i principali isoenzimi CYP (ad esempio, gli isoenzimi CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 o 3A4) né induca gli isoenzimi CYP 1A2, 2B6 o 3A4 a concentrazioni clinicamente rilevanti.

    Non si prevede che inibisca sostanzialmente i principali trasportatori (ad esempio, glicoproteina P [P-gp], proteina di resistenza del cancro al seno [BCRP], polipeptide trasportatore di anioni organici [OATP] 1B1, OATP1B3, trasportatore di anioni organici [OAT ] 1, OAT3, trasportatore di cationi organici [OCT] 2, MATE1, MATE2-K).

    Farmaci che influenzano o metabolizzano gli enzimi microsomiali epatici

    Interazioni farmacocinetiche improbabili.

    Farmaci che influenzano o metabolizzano gli enzimi UGT

    Interazioni farmacocinetiche improbabili.

    Farmaci che influenzano o sono influenzati dai trasportatori di membrana

    Interazioni farmacocinetiche improbabili.

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    Furosemide

    Nessun cambiamento nella concentrazione plasmatica di picco o nell'AUC della furosemide (substrato di OAT3)

    Riluzolo

    Interazione farmacocinetica non prevista; somministrato in concomitanza con edaravone nella maggior parte dei pazienti negli studi clinici

    Rosuvastatina

    Nessun cambiamento nella concentrazione plasmatica di picco o nell'AUC di rosuvastatina (substrato BCRP)

    Sildenafil

    Nessun cambiamento nella concentrazione plasmatica di picco o nell'AUC del sildenafil (substrato del CYP3A4)

    Disclaimer

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