Edaravone

Nama jenama: Radicava; Radicava ORS
Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Edaravone

Sklerosis Lateral Amyotropik

Rawatan sklerosis sisi amyotropik (ALS; penyakit Lou Gehrig, sklerosis Charcot); ditetapkan sebagai ubat yatim oleh FDA untuk kegunaan ini.

Telah ditunjukkan memperlahankan penurunan dalam fungsi (cth., motor halus, motor kasar, bulbar dan fungsi pernafasan) seperti yang dinilai oleh skala penilaian standard (ALSFRS- R) digunakan pada pesakit dengan ALS.

Tiada ubat untuk ALS dan pilihan rawatan terhad tersedia yang hanya menunjukkan faedah sederhana dalam melambatkan perkembangan penyakit dan kematian.

Akademi Neurologi Amerika menerbitkan garis panduan berasaskan bukti untuk ALS pada tahun 2009; namun, satu-satunya ubat pengubahsuai penyakit yang ada pada masa itu ialah riluzole. Ketersediaan edaravone menawarkan pilihan lain; walau bagaimanapun, kedua-dua ubat memberikan peningkatan yang terhad dalam kemandirian.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Edaravone

Umum

Pemantauan Pesakit

  • Pantau pesakit untuk tindak balas hipersensitiviti semasa pentadbiran edaravone; segera hentikan ubat pada tanda atau simptom pertama tindak balas sedemikian.

    • Pentadbiran

    Berikan secara lisan (sebagai penggantungan oral) atau melalui infusi IV .

    Pentadbiran IV

    Kelolakan melalui infusi IV.

    Terdapat secara komersil dalam beg infusi polipropilena yang dibalut dengan pembungkus sekunder yang mengandungi penyerap oksigen, direka untuk melindungi ubat daripada pengoksidaan, dan penunjuk oksigen. Penunjuk hendaklah berwarna merah jambu apabila paras oksigen yang boleh diterima hadir; jangan gunakan jika penunjuk telah bertukar menjadi biru atau ungu sebelum membuka bungkusan.

    Jangan campurkan dengan ubat lain.

    Kadar Pemberian

    Berikan setiap dos 60 mg sebagai 2 beg infusi IV 30 mg berturut-turut selama 60 minit (kadar infusi lebih kurang 1 mg seminit [3.33 mL seminit]).

    Pentadbiran Lisan

    Berikan melalui mulut atau melalui tiub suapan.

    Diberikan pada waktu pagi semasa perut kosong selepas berpuasa semalaman. (Lihat Jadual 1 untuk keadaan puasa tertentu.) Jangan mengambil makanan selama 1 jam selepas pentadbiran kecuali air.

    Jadual 1: Pentadbiran Suspensi Oral Edaravone Berbanding Jenis Penggunaan Makanan1

    Jenis makanan/suplemen kalori yang diambil

    Waktu berpuasa sebelum dan selepas pemberian dos penggantungan oral edaravone berkaitan dengan jenis makanan

    Hidangan tinggi lemak (800–1000 kalori, 50% lemak)

    8 jam sebelum pentadbiran dan 1 jam selepas pentadbiran

    Hidangan rendah lemak (400–500 kalori, 25% lemak)

    4 jam sebelum pentadbiran dan 1 jam selepas pentadbiran

    Suplemen kalori (250 kalori; cth., minuman protein)

    2 jam sebelum pentadbiran dan 1 jam selepas pentadbiran

    Sebelum setiap penggunaan, terbalikkan bekas dan goncang kuat-kuat ≥30 saat. Berikan suspensi oral menggunakan picagari oral 5-mL yang dibekalkan; sudu teh isi rumah bukanlah alat pengukur yang mencukupi.

    Pentadbiran melalui Tiub Suapan

    Penggantungan oral boleh diberikan melalui tiub nasogastrik atau tiub gastrostomi endoskopik perkUTAneus (PEG) yang diperbuat daripada silikon, polivinil klorida (PVC), atau poliuretana. Gunakan picagari hujung kateter untuk menyiram tiub dengan sekurang-kurangnya 1 auns (30 mL) air sebelum dan selepas pentadbiran ubat.

    Dos

    Dewasa

    ALS IV

    60 mg (diberikan sebagai 2 infus 30 mg berturut-turut selama 60 minit) dalam kitaran rawatan 28 hari mengikut jadual berikut:

    Kitaran rawatan awal: Berikan pada hari 1– 14, diikuti dengan tempoh bebas dadah selama 14 hari.

    Kitaran rawatan seterusnya: Berikan selama 10 daripada 14 hari pertama, diikuti dengan tempoh bebas dadah selama 14 hari.

    Lisan

    105 mg (5 mL) melalui mulut atau melalui tiub suapan menggunakan suspensi oral dalam kitaran rawatan 28 hari mengikut jadual berikut:

    Kitaran rawatan awal: Berikan pada hari 1–14, diikuti dengan tempoh bebas dadah selama 14 hari.

    Kitaran rawatan seterusnya: Berikan selama 10 daripada 14 hari pertama, diikuti dengan tempoh bebas dadah selama 14 hari.

    Bertukar daripada IV kepada Oral

    Pesakit yang menerima IV edaravone 60 mg boleh ditukar kepada oral edaravone 105 mg (5 mL suspensi oral) menggunakan kekerapan dos yang sama.

    Setelah bertukar kepada terapi oral, ikut pengesyoran dos untuk penggantungan oral berkenaan dengan penggunaan makanan.

    Populasi Khas

    Kerosakan Hepatik

    Pelarasan dos tidak diperlukan.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Kerosakan buah pinggang ringan atau sederhana: Pelarasan dos tidak diperlukan. Tiada data tentang kerosakan buah pinggang yang teruk.

    Penggunaan Geriatrik

    Pelarasan dos tidak diperlukan; sesetengah individu yang lebih tua mungkin menunjukkan sensitiviti yang lebih tinggi.

    Amaran

    Kontraindikasi
  • Sejarah hipersensitiviti kepada edaravone atau mana-mana ramuan dalam formulasi.
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Reaksi Kepekaan

    Reaksi Hipersensitiviti

    Reaksi hipersensitiviti (cth., kemerahan, wheals, erythema multiforme), termasuk kes anafilaksis (cth., urtikaria, hipotensi, dyspnea), dilaporkan semasa pengalaman pasca pemasaran.

    Pantau pesakit dengan teliti. Jika tindak balas hipersensitiviti berlaku, hentikan ubat dan mulakan rawatan yang sesuai; pantau pesakit sehingga keadaan pulih.

    Sensitiviti Sulfit

    Mengandungi natrium bisulfit; boleh menyebabkan tindak balas jenis alahan (cth., simptom anafilaksis, episod asma yang mengancam nyawa atau kurang teruk) dalam individu yang mudah terdedah.

    Keseluruhan kelaziman sensitiviti sulfit dalam populasi umum tidak diketahui. Kepekaan sulfit berlaku lebih kerap pada individu yang menghidap asma.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Tiada data yang mencukupi tentang risiko perkembangan apabila digunakan pada wanita hamil. Dalam kajian haiwan, kesan perkembangan buruk (cth., peningkatan kematian, penurunan pertumbuhan, perkembangan seksual yang lambat, tingkah laku yang diubah) dan ketoksikan ibu diperhatikan pada dos yang berkaitan secara klinikal.

    Laktasi

    Tidak diketahui sama ada edaravone diagihkan ke dalam susu manusia atau jika ubat mempunyai sebarang kesan pada bayi yang diberi susu ibu atau pengeluaran susu. Diedarkan ke dalam susu dalam tikus.

    Pertimbangkan manfaat penyusuan susu ibu yang diketahui bersama dengan keperluan klinikal wanita untuk edaravone dan sebarang potensi kesan buruk ubat atau penyakit pada bayi.

    Penggunaan Pediatrik

    Keberkesanan dan keselamatan tidak ditetapkan.

    Penggunaan Geriatrik

    Tiada perbezaan keseluruhan dalam keberkesanan atau keselamatan berbanding dengan orang dewasa yang lebih muda. Walau bagaimanapun, peningkatan sensitiviti tidak boleh diketepikan.

    Kerosakan Hepatik

    Perubahan dalam pendedahan yang diperhatikan pada pesakit dengan kemerosotan hepatik yang ringan, sederhana atau teruk tidak dianggap signifikan secara klinikal; oleh itu, pelarasan dos tidak diperlukan pada pesakit yang mengalami masalah hepatik.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Perubahan diperhatikan dalam purata kepekatan plasma puncak dan AUC pada pesakit dengan kerosakan buah pinggang ringan hingga sederhana tidak dianggap penting secara klinikal; pelarasan dos oleh itu tidak diperlukan pada pesakit tersebut. Kesan kerosakan buah pinggang yang teruk tidak dikaji.

    Kesan Buruk Biasa

    Reaksi buruk yang paling biasa (≥10%): lebam, gangguan gaya berjalan, sakit kepala.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Edaravone

    Dimetabolismekan oleh pelbagai enzim uridin difosfat-glucuronosyltransferase (UGT) (iaitu, UGT 1A1, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 dan 2B17). Tidak dijangka menghalang UGT 1A1 atau 2B7 dengan ketara.

    Tidak dijangka dengan ketara menghalang isoenzim CYP utama (iaitu, isoenzim CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, atau 3A4) mahupun mendorong isoenzim CYP 1A2, 3A4, atau kepekatan klinikal yang berkaitan.

    Tidak dijangka dengan ketara menghalang pengangkut utama (iaitu, P-glikoprotein [P-gp], protein rintangan kanser payudara [BCRP], polipeptida pengangkut anion organik [OATP] 1B1, OATP1B3, pengangkut anion organik [OAT ] 1, OAT3, pengangkut kation organik [OKT] 2, MATE1, MATE2-K).

    Ubat-ubatan yang Mempengaruhi atau Dimetabolismekan oleh Enzim Mikrosomal Hepatik

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin.

    Ubat yang Mempengaruhi atau Dimetabolismekan oleh Enzim UGT

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin.

    Ubat yang Mempengaruhi atau Terjejas oleh Pengangkut Membran

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin.

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Ulasan

    Furosemide

    Tiada perubahan dalam kepekatan plasma puncak atau AUC furosemide (substrat OAT3)

    Riluzole

    Interaksi farmakokinetik tidak dijangka; diberikan secara serentak dengan edaravone pada kebanyakan pesakit dalam kajian klinikal

    Rosuvastatin

    Tiada perubahan dalam kepekatan plasma puncak atau AUC rosuvastatin (substrat BCRP)

    Sildenafil

    Tiada perubahan dalam kepekatan plasma puncak atau AUC sildenafil (substrat CYP3A4)

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular

    AI Assitant