Edaravone

Nume de marcă: Radicava; Radicava ORS
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Edaravone

Scleroza laterală amiotrofică

Tratamentul sclerozei laterale amiotrofice (ALS; boala Lou Gehrig, scleroza Charcot); desemnat medicament orfan de către FDA pentru această utilizare.

S-a dovedit că încetinește declinul funcționării (de exemplu, motricitate fină, motricitate generală, bulbară și funcție respiratorie) după cum este evaluat de o scală standard de evaluare (ALSFRS- R) utilizat la pacienţii cu SLA.

Nu există nici un remediu pentru SLA și sunt disponibile opțiuni limitate de tratament care au arătat doar beneficii modeste în întârzierea progresiei bolii și a decesului.

Academia Americană de Neurologie a publicat un ghid bazat pe dovezi pentru SLA în 2009; cu toate acestea, singurul medicament care modifica boala disponibil la acel moment era riluzolul. Disponibilitatea edaravonei oferă o altă opțiune; cu toate acestea, ambele medicamente asigură o îmbunătățire limitată a supraviețuirii.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Edaravone

General

Monitorizarea pacientului

  • Monitorizați pacienții pentru reacții de hipersensibilitate în timpul administrării edaravonei; întrerupeți imediat medicamentul la primul semn sau simptom al unei astfel de reacții.

    • Administrare

    Administrați pe cale orală (sub formă de suspensie orală) sau prin perfuzie IV. .

    Administrare IV

    Administrare prin perfuzie IV.

    Disponibil comercial în pungi de perfuzie din polipropilenă supraînvelite cu ambalaj secundar care conține un absorbant de oxigen, conceput pentru a proteja medicamentul de oxidare și un indicator de oxigen. Indicatorul trebuie să fie roz când există niveluri acceptabile de oxigen; nu utilizați dacă indicatorul a devenit albastru sau violet înainte de a deschide ambalajul.

    Nu se amestecă cu alte medicamente.

    Viteza de administrare

    Se administrează fiecare doză de 60 mg în 2 pungi consecutive de 30 mg IV pentru perfuzie timp de 60 de minute (viteză de perfuzie de aproximativ 1 mg pe minut [3,33 ml pe minut]).

    Administrare orală

    Se administrează pe gură sau prin sonda de alimentare.

    Se administrează dimineața pe stomacul gol, după postul de noapte. (Consultați tabelul 1 pentru condiții specifice de post.) Nu consumați alimente timp de 1 oră după administrare, cu excepția apei.

    Tabelul 1: Administrarea suspensiei orale de Edaravone în raport cu tipul de consum alimentar1

    Tipul de hrană/supliment caloric consumat

    Timp de post înainte și după administrarea dozei de suspensie orală de edaravonă în funcție de tipul de masă

    Mâncare bogată în grăsimi (800–1000 de calorii, 50% grăsimi)

    8 ore înainte de administrare și 1 oră după administrare

    Mâncare cu conținut scăzut de grăsimi (400–500 calorii, 25% grăsime)

    4 ore înainte de administrare și 1 oră după administrare

    Supliment caloric (250 calorii; de exemplu, băutură proteică)

    2 ore înainte de administrare și La 1 oră după administrare

    Înainte de fiecare utilizare, răsturnați recipientul și agitați puternic ≥30 de secunde. Administrați suspensia orală folosind seringa orală de 5 ml furnizată; o linguriță de uz casnic nu este un dispozitiv de măsurare adecvat.

    Administrare prin tub de alimentare

    Suspensia orală poate fi administrată prin tuburi nazogastrice sau tuburi de gastrostomie endoscopică percUTAnată (PEG) din silicon, clorură de polivinil (PVC) sau poliuretan. Utilizați o seringă cu vârf de cateter pentru a spăla tubul cu cel puțin 1 uncie (30 ml) de apă înainte și după administrarea medicamentului.

    Dozaj

    Adulți

    SLA IV

    60 mg (administrat sub formă de 2 perfuzii consecutive de 30 mg timp de un total de 60 de minute) în cicluri de tratament de 28 de zile, conform următorului program:

    Ciclul de tratament inițial: se administrează în zilele 1– 14, urmată de o perioadă de 14 zile fără medicamente.

    Cicurile de tratament ulterioare: se administrează timp de 10 din primele 14 zile, urmate de o perioadă de 14 zile fără medicamente.

    Oral

    105 mg (5 ml) pe gură sau prin sonda de alimentare folosind suspensia orală în cicluri de tratament de 28 de zile, conform următorului program:

    Ciclul inițial de tratament: se administrează în zile 1–14, urmată de o perioadă fără medicamente de 14 zile.

    Cicurile de tratament ulterioare: se administrează timp de 10 din primele 14 zile, urmate de o perioadă de 14 zile fără medicamente.

    Trecerea de la IV la Oral

    Pacienții cărora li se administrează edaravonă IV 60 mg pot fi trecuți la edaravonă orală 105 mg (5 ml de suspensie orală) folosind aceeași frecvență de dozare.

    La trecerea la terapie orală, urmați recomandările de dozare pentru suspensia orală în ceea ce privește consumul de alimente.

    Populații speciale

    Insuficiență hepatică

    Nu sunt necesare ajustări ale dozei.

    Insuficiență renală

    Insuficiență renală ușoară sau moderată: nu sunt necesare ajustări ale dozei. Nu există date privind insuficiența renală severă.

    Uz geriatric

    Nu sunt necesare ajustări ale dozelor; unele persoane mai în vârstă pot prezenta o sensibilitate mai mare.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Istoric de hipersensibilitate la edaravonă sau la orice ingredient din formulă.
    • Avertismente/Precauții

    Reacții de sensibilitate

    Reacții de hipersensibilitate

    Reacții de hipersensibilitate (de exemplu, roșeață, roci, eritem multiform), inclusiv cazuri de anafilaxie (de exemplu, urtIcarie, hipotensiune arterială, dispnee), raportate în timpul experienței de după punerea pe piață.

    Monitorizați cu atenție pacienții. Dacă apare o reacție de hipersensibilitate, întrerupeți medicamentul și începeți tratamentul adecvat; monitorizați pacientul până când starea se rezolvă.

    Sensibilitate la sulfiți

    Conține bisulfit de sodiu; poate provoca reacții de tip alergic (de exemplu, simptome anafilactice, episoade astmatice care pun viața în pericol sau mai puțin severe) la persoanele susceptibile.

    Prevalența generală a sensibilității la sulfiți în populația generală nu este cunoscută. Sensibilitatea la sulfiți apare mai frecvent la persoanele cu astm bronșic.

    Populații specifice

    Sarcina

    Nu există date adecvate privind riscul de dezvoltare atunci când este utilizat la femeile gravide. În studiile pe animale, efectele adverse asupra dezvoltării (de exemplu, creșterea mortalității, scăderea creșterii, dezvoltarea sexuală întârziată, comportamentul alterat) și toxicitatea maternă au fost observate la doze relevante din punct de vedere clinic.

    Alăptarea

    Nu se știe dacă edaravona este distribuită în laptele uman sau dacă medicamentul are vreun efect asupra sugarului alăptat sau asupra producției de lapte. Distribuit în lapte la șobolani.

    Luați în considerare beneficiile cunoscute ale alăptării împreună cu nevoia clinică de edaravonă a femeii și orice potențiale efecte adverse ale medicamentului sau ale bolii asupra sugarului.

    Utilizare pediatrică

    Eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite.

    Utilizare geriatrică

    Nu există diferențe generale de eficacitate sau siguranță în comparație cu adulții mai tineri. Cu toate acestea, sensibilitatea crescută nu poate fi exclusă.

    Insuficiență hepatică

    Modificări ale expunerilor observate la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară, moderată sau severă neconsiderate semnificative clinic; prin urmare, nu sunt necesare ajustări ale dozelor la pacienții cu insuficiență hepatică.

    Insuficiență renală

    Modificări observate în concentrația plasmatică maximă medie și ASC la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată neconsiderate importante din punct de vedere clinic; prin urmare, ajustarea dozelor nu este necesară la astfel de pacienţi. Efectele insuficienței renale severe nu au fost studiate.

    Efecte adverse frecvente

    Cele mai frecvente reacții adverse (≥10%): contuzie, tulburări de mers, cefalee.

    Ce alte medicamente vor afecta Edaravone

    Metabolizat de mai multe enzime uridin difosfat-glucuronoziltransferază (UGT) (adică, UGT 1A1, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 și 2B17). Nu se așteaptă să inhibe substanțial UGT 1A1 sau 2B7.

    Nu se așteaptă să inhibe substanțial izoenzimele CYP majore (de exemplu, izoenzimele CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 sau 3A4) și nici să inducă izoenzimele CYP 1A2, 2B6 sau 3A4 relevante clinic.

    Nu se așteaptă să inhibe substanțial transportatorii majori (adică, glicoproteina P [P-gp], proteina rezistentă la cancerul de sân [BCRP], polipeptidă transportoare de anioni organici [OATP] 1B1, OATP1B3, transportor de anioni organici [OAT] ] 1, OAT3, transportor de cationi organici [OCT] 2, MATE1, MATE2-K).

    Medicamente care afectează sau metabolizate de enzimele microzomale hepatice

    Interacțiuni farmacocinetice puțin probabile.

    Medicamente care afectează sau metabolizate de enzimele UGT

    Interacțiunile farmacocinetice sunt puțin probabile.

    Medicamente care afectează sau sunt afectate de transportatorii membranari

    Interacțiuni farmacocinetice puțin probabile.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Furosemid

    Nici o modificare a concentrației plasmatice de vârf sau ASC a furosemidului (substrat OAT3)

    Riluzol

    Nu se așteaptă interacțiunea farmacocinetică; administrată concomitent cu edaravonă la majoritatea pacienților din studiile clinice

    Rosuvastatina

    Fără modificare a concentrației plasmatice de vârf sau ASC a rosuvastatinei (substrat BCRP)

    Sildenafil

    >

    Nici o modificare a concentrației plasmatice de vârf sau ASC a sildenafilului (substrat CYP3A4)

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare