Edaravone

Торгові марки: Radicava; Radicava ORS
Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Edaravone

Бічний аміотрофічний склероз

Лікування бічного аміотрофічного склерозу (БАС; хвороба Лу Геріга, склероз Шарко); визначено FDA як орфанний препарат для цього використання.

Було показано, що він уповільнює погіршення функціонування (наприклад, дрібної моторики, великої моторики, бульбарної та дихальної функції), як оцінено за стандартною рейтинговою шкалою (ALSFRS- R) використовується у пацієнтів з БАС.

Немає ліків від АЛС, і доступні обмежені варіанти лікування, які продемонстрували лише помірні переваги щодо затримки прогресування захворювання та смерті.

У 2009 році Американська академія неврології опублікувала науково обґрунтоване керівництво щодо БАС; однак єдиним доступним на той час препаратом, що модифікує захворювання, був рилузол. Доступність едаравону пропонує інший варіант; однак обидва препарати забезпечують обмежене покращення виживання.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Edaravone

Загальне

Моніторинг пацієнтів

  • Моніторинг пацієнтів на наявність реакцій гіперчутливості під час введення едаравону; негайно припиніть прийом препарату при перших ознаках або симптомах такої реакції.

    • Спосіб застосування

    Приймати перорально (у вигляді пероральної суспензії) або шляхом внутрішньовенної інфузії .

    В/в введення

    Вводити шляхом внутрішньовенної інфузії.

    Комерційно доступний у поліпропіленових інфузійних мішках, обгорнутих вторинною упаковкою, що містить поглинач кисню, призначений для захисту препарату від окислення та індикатор кисню. Індикатор має бути рожевим, коли присутній прийнятний рівень кисню; не використовуйте, якщо індикатор став синім або фіолетовим до відкриття упаковки.

    Не змішуйте з іншими препаратами.

    Швидкість введення

    Кожну 60-мг дозу вводьте у вигляді 2 послідовних внутрішньовенних інфузійних пакетів по 30 мг протягом 60 хвилин (швидкість інфузії приблизно 1 мг на хвилину [3,33 мл на хвилину]).

    Пероральне застосування

    Приймати через рот або через зонд для годування.

    Приймати вранці натщесерце після нічного голодування. (Див. Таблицю 1 для конкретних умов голодування.) Не вживайте їжу протягом 1 години після прийому, за винятком води.

    Таблиця 1: Застосування пероральної суспензії Edaravone відносно типу споживання їжі1

    Тип споживаної їжі/калорійної добавки

    Час голодування до та після введення дози пероральної суспензії едаравону залежно від типу їжі

    Їжа з високим вмістом жиру (800–1000 калорій, 50% жиру)

    8 годин до прийому та через 1 годину після прийому

    Їжа з низьким вмістом жиру (400–500 калорій, 25% жиру)

    4 години до введення та через 1 годину після введення

    Калорійна добавка (250 калорій; наприклад, білковий напій)

    2 години до введення та Через 1 годину після прийому

    Перед кожним використанням перевертайте контейнер і енергійно струшуйте ≥30 секунд. Введіть пероральну суспензію за допомогою перорального шприца на 5 мл, що входить до комплекту; побутова чайна ложка не є адекватним вимірювальним приладом.

    Введення через зонд для годування

    Оральну суспензію можна вводити через назогастральні зонди або черезшкірні ендоскопічні гастростомічні (ПЕГ) трубки, виготовлені із силікону, полівінілхлориду (ПВХ) або поліуретану. Використовуйте шприц із наконечником катетера, щоб промити трубку принаймні 1 унцією (30 мл) води до та після введення препарату.

    Дозування

    Дорослі

    ALS В/в

    60 мг (у вигляді 2 послідовних інфузій по 30 мг протягом загалом 60 хвилин) у 28-денних циклах лікування за такою схемою:

    Початковий цикл лікування: введення в дні 1– 14, а потім 14-денний період без наркотиків.

    Подальші цикли лікування: призначати протягом 10 із перших 14 днів, після чого слід 14-денний період без прийому препарату.

    Перорально

    105 мг (5 мл) через рот або через зонд для годування з використанням пероральної суспензії протягом 28-денних циклів лікування відповідно до такої схеми:

    Початковий цикл лікування: вводити в дні 1–14, після чого слідує 14-денний період без наркотиків.

    Подальші цикли лікування: призначати протягом 10 із перших 14 днів, після чого слідує 14-денний період без наркотиків.

    Перехід від внутрішньовенного до перорального прийому

    Пацієнти, які отримують едаравон 60 мг внутрішньовенно, можуть перейти на пероральний едаравон 105 мг (5 мл пероральної суспензії), використовуючи ту саму частоту дозування.

    Після переходу на пероральної терапії, дотримуйтеся рекомендацій щодо дозування пероральної суспензії щодо споживання їжі.

    Особливі групи пацієнтів

    Печінкова недостатність

    Коригування дози не потрібне.

    Ниркова недостатність

    Помірна або помірна ниркова недостатність: корекція дози не потрібна. Немає даних про тяжку ниркову недостатність.

    Застосування в літньому віці

    Коригування дози не потрібне; деякі люди похилого віку можуть проявляти більшу чутливість.

    Попередження

    Протипоказання
  • Історія гіперчутливості до едаравону або будь-якого інгредієнта препарату.
    • Попередження/застереження

    Реакції чутливості

    Реакції гіперчутливості

    Реакції гіперчутливості (наприклад, почервоніння, набряки, мультиформна еритема), включаючи випадки анафілаксії (наприклад, кропив’янка, артеріальна гіпотензія, задишка), про які повідомлялося в постмаркетинговому періоді.

    Уважно спостерігайте за пацієнтами. Якщо виникає реакція гіперчутливості, припиніть прийом препарату та розпочніть відповідне лікування; спостерігайте за пацієнтом, доки стан не зникне.

    Чутливість до сульфіту

    Містить бісульфіт натрію; може спричинити реакції алергічного типу (наприклад, анафілактичні симптоми, небезпечні для життя або менш важкі епізоди астми) у сприйнятливих осіб.

    Загальна поширеність чутливості до сульфітів у загальній популяції невідома. Чутливість до сульфітів частіше виникає в осіб з астмою.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Немає адекватних даних щодо ризику розвитку при застосуванні вагітним жінкам. У дослідженнях на тваринах спостерігали несприятливий вплив на розвиток (наприклад, підвищення смертності, зниження росту, затримку статевого розвитку, зміну поведінки) і токсичність для матері при застосуванні клінічно значущих доз.

    Лактація

    Невідомо, чи проникає едаравон у грудне молоко або якщо препарат має будь-який вплив на немовля, яке знаходиться на грудному вигодовуванні, або на виробництво молока. Розповсюджується в молоці щурів.

    Враховуйте відомі переваги грудного вигодовування разом із клінічною потребою жінки в едаравоні та будь-яким потенційним несприятливим впливом препарату чи захворювання на немовля.

    Використання в педіатрії

    Ефективність і безпека не встановлені.

    Геріатричне використання

    Немає загальних відмінностей в ефективності або безпеці порівняно з молодшими дорослими. Однак не можна виключити підвищену чутливість.

    Порушення функції печінки

    Зміни в експозиції, що спостерігаються у пацієнтів із легким, помірним або тяжким порушенням функції печінки, не вважаються клінічно значущими; тому корекція дози не потрібна пацієнтам із порушенням функції печінки.

    Порушення функції нирок

    Зміни, що спостерігаються у середній піковій концентрації в плазмі та AUC у пацієнтів із порушенням функції нирок легкого та помірного ступеня, не вважаються клінічно важливими; Тому корекція дози таким пацієнтам не потрібна. Наслідки тяжкої ниркової недостатності не вивчені.

    Поширені побічні ефекти

    Найпоширеніші побічні реакції (≥10%): забій, порушення ходи, головний біль.

    Які інші препарати вплинуть Edaravone

    Метаболізується декількома ферментами уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферази (UGT) (наприклад, UGT 1A1, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 та 2B17). Не очікується суттєве пригнічення UGT 1A1 або 2B7.

    Не очікується, що він суттєво пригнічує основні ізоферменти CYP (тобто ізоферменти CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 або 3A4), а також індукує ізоферменти CYP 1A2, 2B6 або 3A4 у клінічно значущих концентраціях.

    Не очікується, що вони суттєво пригнічують основні транспортери (наприклад, P-глікопротеїн [P-gp], білок резистентності раку молочної залози [BCRP], поліпептид, що транспортує органічні аніони [OATP] 1B1, OATP1B3, транспортер органічних аніонів [OAT] ] 1, OAT3, транспортер органічних катіонів [OCT] 2, MATE1, MATE2-K).

    Ліки, що впливають або метаболізуються мікросомальними ферментами печінки

    Фармакокінетичні взаємодії малоймовірні.

    Ліки, що впливають або метаболізуються ферментами UGT

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна.

    Лікарські засоби, що впливають або впливають на мембранні транспортери

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна.

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Фуросемід

    Немає змін у піковій концентрації в плазмі або AUC фуросеміду (субстрат OAT3).

    Рилузол

    Фармакокінетична взаємодія не очікується; застосовувався одночасно з едаравоном у більшості пацієнтів у клінічних дослідженнях

    Розувастатин

    Немає змін у піковій концентрації в плазмі крові або AUC розувастатину (субстрат BCRP)

    Силденафіл

    Немає змін у піковій концентрації в плазмі або AUC силденафілу (субстрат CYP3A4)

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова