Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor
Tên thương hiệu: Trikafta
Nhóm thuốc:
Chất chống ung thư
Cách sử dụng Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor
Xơ nang
Liệu pháp phối hợp Elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor: Điều trị bệnh xơ nang ở bệnh nhân ≥6 tuổi có ít nhất một đột biến F508del ở gen CFTR hoặc có ít nhất một đột biến ở gen CFTR. gen CFTR đáp ứng với chế độ dùng thuốc kết hợp dựa trên dữ liệu in vitro.
Được FDA chỉ định là một loại thuốc mồ côi cho mục đích sử dụng này.
Nếu không biết kiểu gen của bệnh nhân, hãy sử dụng xét nghiệm đột biến xơ nang được FDA phê chuẩn để xác nhận sự hiện diện của ít nhất một đột biến F508del hoặc đột biến đáp ứng dựa trên dữ liệu in vitro.
Có một số liệu pháp đã được phê duyệt cho các nhóm bệnh nhân xơ nang cụ thể; tuy nhiên, hiệu quả điều trị ở một số đột biến (ví dụ như đồng hợp tử F508del) là rất khiêm tốn. Elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor cung cấp một lựa chọn điều trị mới cho những bệnh nhân có đột biến không được các bộ điều biến CFTR phê duyệt khác áp dụng.
Hướng dẫn về phổi của Tổ chức Xơ nang năm 2018 đề cập cụ thể đến việc sử dụng bộ điều biến CFTR ở bệnh nhân mắc bệnh xơ nang. Elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor đã được phê duyệt sau khi xuất bản hướng dẫn và do đó không được giải quyết.
Thuốc liên quan
- Abemaciclib (Systemic)
- Acyclovir (Systemic)
- Adenovirus Vaccine
- Aldomet
- Aluminum Acetate
- Aluminum Chloride (Topical)
- Ambien
- Ambien CR
- Aminosalicylic Acid
- Anacaulase
- Anacaulase
- Anifrolumab (Systemic)
- Antacids
- Anthrax Immune Globulin IV (Human)
- Antihemophilic Factor (Recombinant), Fc fusion protein (Systemic)
- Antihemophilic Factor (recombinant), Fc-VWF-XTEN Fusion Protein
- Antihemophilic Factor (recombinant), PEGylated
- Antithrombin alfa
- Antithrombin alfa
- Antithrombin III
- Antithrombin III
- Antithymocyte Globulin (Equine)
- Antivenin (Latrodectus mactans) (Equine)
- Apremilast (Systemic)
- Aprepitant/Fosaprepitant
- Articaine
- Asenapine
- Atracurium
- Atropine (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Axicabtagene (Systemic)
- Clidinium
- Clindamycin (Systemic)
- Clonidine
- Clonidine (Epidural)
- Clonidine (Oral)
- Clonidine injection
- Clonidine transdermal
- Co-trimoxazole
- COVID-19 Vaccine (Janssen) (Systemic)
- COVID-19 Vaccine (Moderna)
- COVID-19 Vaccine (Pfizer-BioNTech)
- Crizanlizumab-tmca (Systemic)
- Cromolyn (EENT)
- Cromolyn (Systemic, Oral Inhalation)
- Crotalidae Polyvalent Immune Fab
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (Systemic)
- Cysteamine Bitartrate
- Cysteamine Hydrochloride
- Cysteamine Hydrochloride
- Cytomegalovirus Immune Globulin IV
- A1-Proteinase Inhibitor
- A1-Proteinase Inhibitor
- Bacitracin (EENT)
- Baloxavir
- Baloxavir
- Bazedoxifene
- Beclomethasone (EENT)
- Beclomethasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Belladonna
- Belsomra
- Benralizumab (Systemic)
- Benzocaine (EENT)
- Bepotastine
- Betamethasone (Systemic)
- Betaxolol (EENT)
- Betaxolol (Systemic)
- Bexarotene (Systemic)
- Bismuth Salts
- Botulism Antitoxin (Equine)
- Brimonidine (EENT)
- Brivaracetam
- Brivaracetam
- Brolucizumab
- Brompheniramine
- Budesonide (EENT)
- Budesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Bulk-Forming Laxatives
- Bupivacaine (Local)
- BuPROPion (Systemic)
- Buspar
- Buspar Dividose
- Buspirone
- Butoconazole
- Cabotegravir (Systemic)
- Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate
- Calcitonin
- Calcium oxybate, magnesium oxybate, potassium oxybate, and sodium oxybate
- Calcium Salts
- Calcium, magnesium, potassium, and sodium oxybates
- Candida Albicans Skin Test Antigen
- Cantharidin (Topical)
- Capmatinib (Systemic)
- Carbachol
- Carbamide Peroxide
- Carbamide Peroxide
- Carmustine
- Castor Oil
- Catapres
- Catapres-TTS
- Catapres-TTS-1
- Catapres-TTS-2
- Catapres-TTS-3
- Ceftolozane/Tazobactam (Systemic)
- Cefuroxime
- Centruroides Immune F(ab′)2
- Cetirizine (EENT)
- Charcoal, Activated
- Chloramphenicol
- Chlorhexidine (EENT)
- Chlorhexidine (EENT)
- Cholera Vaccine Live Oral
- Choriogonadotropin Alfa
- Ciclesonide (EENT)
- Ciclesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Ciprofloxacin (EENT)
- Citrates
- Dacomitinib (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Daridorexant
- Darolutamide (Systemic)
- Dasatinib (Systemic)
- DAUNOrubicin and Cytarabine
- Dayvigo
- Dehydrated Alcohol
- Delafloxacin
- Delandistrogene Moxeparvovec (Systemic)
- Dengue Vaccine Live
- Dexamethasone (EENT)
- Dexamethasone (Systemic)
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine (Intravenous)
- Dexmedetomidine (Oromucosal)
- Dexmedetomidine buccal/sublingual
- Dexmedetomidine injection
- Dextran 40
- Diclofenac (Systemic)
- Dihydroergotamine
- Dimethyl Fumarate (Systemic)
- Diphenoxylate
- Diphtheria and Tetanus Toxoids
- Diphtheria and Tetanus Toxoids and Acellular Pertussis Vaccine Adsorbed
- Diroximel Fumarate (Systemic)
- Docusate Salts
- Donislecel-jujn (Systemic)
- Doravirine, Lamivudine, and Tenofovir Disoproxil
- Doxepin (Systemic)
- Doxercalciferol
- Doxycycline (EENT)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxylamine
- Duraclon
- Duraclon injection
- Dyclonine
- Edaravone
- Edluar
- Efgartigimod Alfa (Systemic)
- Eflornithine
- Eflornithine
- Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor
- Elranatamab (Systemic)
- Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, and tenofovir Disoproxil Fumarate
- Emicizumab-kxwh (Systemic)
- Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate
- Entrectinib (Systemic)
- EPINEPHrine (EENT)
- EPINEPHrine (Systemic)
- Erythromycin (EENT)
- Erythromycin (Systemic)
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogens, Conjugated
- Estropipate; Estrogens, Esterified
- Eszopiclone
- Ethchlorvynol
- Etranacogene Dezaparvovec
- Evinacumab (Systemic)
- Evinacumab (Systemic)
- Factor IX (Human), Factor IX Complex (Human)
- Factor IX (Recombinant)
- Factor IX (Recombinant), albumin fusion protein
- Factor IX (Recombinant), Fc fusion protein
- Factor VIIa (Recombinant)
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor XIII A-Subunit (Recombinant)
- Faricimab
- Fecal microbiota, live
- Fedratinib (Systemic)
- Fenofibric Acid/Fenofibrate
- Fibrinogen (Human)
- Flunisolide (EENT)
- Fluocinolone (EENT)
- Fluorides
- Fluorouracil (Systemic)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Fluticasone (EENT)
- Fluticasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Fluticasone and Vilanterol (Oral Inhalation)
- Ganciclovir Sodium
- Gatifloxacin (EENT)
- Gentamicin (EENT)
- Gentamicin (Systemic)
- Gilteritinib (Systemic)
- Glofitamab
- Glycopyrronium
- Glycopyrronium
- Gonadotropin, Chorionic
- Goserelin
- Guanabenz
- Guanadrel
- Guanethidine
- Guanfacine
- Haemophilus b Vaccine
- Hepatitis A Virus Vaccine Inactivated
- Hepatitis B Vaccine Recombinant
- Hetlioz
- Hetlioz LQ
- Homatropine
- Hydrocortisone (EENT)
- Hydrocortisone (Systemic)
- Hydroquinone
- Hylorel
- Hyperosmotic Laxatives
- Ibandronate
- Igalmi buccal/sublingual
- Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam
- Inclisiran (Systemic)
- Infliximab, Infliximab-dyyb
- Influenza Vaccine Live Intranasal
- Influenza Vaccine Recombinant
- Influenza Virus Vaccine Inactivated
- Inotuzumab
- Insulin Human
- Interferon Alfa
- Interferon Beta
- Interferon Gamma
- Intermezzo
- Intuniv
- Iodoquinol (Topical)
- Iodoquinol (Topical)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (Systemic, Oral Inhalation)
- Ismelin
- Isoproterenol
- Ivermectin (Systemic)
- Ivermectin (Topical)
- Ixazomib Citrate (Systemic)
- Japanese Encephalitis Vaccine
- Kapvay
- Ketoconazole (Systemic)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (Systemic)
- Ketotifen
- Lanthanum
- Lecanemab
- Lefamulin
- Lemborexant
- Lenacapavir (Systemic)
- Leniolisib
- Letermovir
- Letermovir
- Levodopa/Carbidopa
- LevoFLOXacin (EENT)
- LevoFLOXacin (Systemic)
- L-Glutamine
- Lidocaine (Local)
- Lidocaine (Systemic)
- Linezolid
- Lofexidine
- Loncastuximab
- Lotilaner (EENT)
- Lotilaner (EENT)
- Lucemyra
- Lumasiran Sodium
- Lumryz
- Lunesta
- Mannitol
- Mannitol
- Mb-Tab
- Measles, Mumps, and Rubella Vaccine
- Mecamylamine
- Mechlorethamine
- Mechlorethamine
- Melphalan (Systemic)
- Meningococcal Groups A, C, Y, and W-135 Vaccine
- Meprobamate
- Methoxy Polyethylene Glycol-epoetin Beta (Systemic)
- Methyldopa
- Methylergonovine, Ergonovine
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- Miltown
- Minipress
- Minocycline (EENT)
- Minocycline (Systemic)
- Minoxidil (Systemic)
- Mometasone
- Mometasone (EENT)
- Moxifloxacin (EENT)
- Moxifloxacin (Systemic)
- Nalmefene
- Naloxone (Systemic)
- Natrol Melatonin + 5-HTP
- Nebivolol Hydrochloride
- Neomycin (EENT)
- Neomycin (Systemic)
- Netarsudil Mesylate
- Nexiclon XR
- Nicotine
- Nicotine
- Nicotine
- Nilotinib (Systemic)
- Nirmatrelvir
- Nirmatrelvir
- Nitroglycerin (Systemic)
- Ofloxacin (EENT)
- Ofloxacin (Systemic)
- Oliceridine Fumarate
- Olipudase Alfa-rpcp (Systemic)
- Olopatadine
- Omadacycline (Systemic)
- Osimertinib (Systemic)
- Oxacillin
- Oxymetazoline
- Pacritinib (Systemic)
- Palovarotene (Systemic)
- Paraldehyde
- Peginterferon Alfa
- Peginterferon Beta-1a (Systemic)
- Penicillin G
- Pentobarbital
- Pentosan
- Pilocarpine Hydrochloride
- Pilocarpine, Pilocarpine Hydrochloride, Pilocarpine Nitrate
- Placidyl
- Plasma Protein Fraction
- Plasminogen, Human-tmvh
- Pneumococcal Vaccine
- Polymyxin B (EENT)
- Polymyxin B (Systemic, Topical)
- PONATinib (Systemic)
- Poractant Alfa
- Posaconazole
- Potassium Supplements
- Pozelimab (Systemic)
- Pramoxine
- Prazosin
- Precedex
- Precedex injection
- PrednisoLONE (EENT)
- PrednisoLONE (Systemic)
- Progestins
- Propylhexedrine
- Protamine
- Protein C Concentrate
- Protein C Concentrate
- Prothrombin Complex Concentrate
- Pyrethrins with Piperonyl Butoxide
- Quviviq
- Ramelteon
- Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate
- Remdesivir (Systemic)
- Respiratory Syncytial Virus Vaccine, Adjuvanted (Systemic)
- RifAXIMin (Systemic)
- Roflumilast (Systemic)
- Roflumilast (Topical)
- Roflumilast (Topical)
- Rotavirus Vaccine Live Oral
- Rozanolixizumab (Systemic)
- Rozerem
- Ruxolitinib (Systemic)
- Saline Laxatives
- Selenious Acid
- Selexipag
- Selexipag
- Selpercatinib (Systemic)
- Sirolimus (Systemic)
- Sirolimus, albumin-bound
- Smallpox and Mpox Vaccine Live
- Smallpox Vaccine Live
- Sodium Chloride
- Sodium Ferric Gluconate
- Sodium Nitrite
- Sodium oxybate
- Sodium Phenylacetate and Sodium Benzoate
- Sodium Thiosulfate (Antidote) (Systemic)
- Sodium Thiosulfate (Protectant) (Systemic)
- Somatrogon (Systemic)
- Sonata
- Sotorasib (Systemic)
- Suvorexant
- Tacrolimus (Systemic)
- Tafenoquine (Arakoda)
- Tafenoquine (Krintafel)
- Talquetamab (Systemic)
- Tasimelteon
- Tedizolid
- Telotristat
- Tenex
- Terbinafine (Systemic)
- Tetrahydrozoline
- Tezacaftor and Ivacaftor
- Theophyllines
- Thrombin
- Thrombin Alfa (Recombinant) (Topical)
- Timolol (EENT)
- Timolol (Systemic)
- Tixagevimab and Cilgavimab
- Tobramycin (EENT)
- Tobramycin (Systemic)
- TraMADol (Systemic)
- Trametinib Dimethyl Sulfoxide
- Trancot
- Tremelimumab
- Tretinoin (Systemic)
- Triamcinolone (EENT)
- Triamcinolone (Systemic)
- Trimethobenzamide
- Tucatinib (Systemic)
- Unisom
- Vaccinia Immune Globulin IV
- Valoctocogene Roxaparvovec
- Valproate/Divalproex
- Valproate/Divalproex
- Vanspar
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline Tartrate (EENT)
- Vecamyl
- Vitamin B12
- Vonoprazan, Clarithromycin, and Amoxicillin
- Wytensin
- Xyrem
- Xywav
- Zaleplon
- Zirconium Cyclosilicate
- Zolpidem
- Zolpidem (Oral)
- Zolpidem (Oromucosal, Sublingual)
- ZolpiMist
- Zoster Vaccine Recombinant
- 5-hydroxytryptophan, melatonin, and pyridoxine
Cách sử dụng Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor
Chung
Sàng lọc trước điều trị
Theo dõi bệnh nhân
Quản lý
Quản lý bằng đường uống
Dùng bằng đường uống cùng với thực phẩm chứa chất béo (ví dụ: trứng , phô mai, các loại hạt, sữa nguyên chất, thịt, thực phẩm chế biến với bơ hoặc dầu) để tăng khả năng hấp thu thuốc toàn thân.
Nuốt cả viên.
Nếu dùng một liều elexacaftor/tezacaftor /liệu pháp phối hợp /ivacaftor bị bỏ lỡ trong vòng 6 giờ, nên dùng liều ngay khi nhớ ra và nên bắt đầu lại lịch dùng thuốc ban đầu.
Nếu bỏ lỡ một liều buổi sáng > 6 giờ, nên dùng liều càng sớm càng tốt và nên bỏ qua liều ivacaftor đơn độc vào buổi tối; nên dùng liều kết hợp cố định vào buổi sáng vào ngày hôm sau vào thời gian đã định thường xuyên.
Nếu bỏ lỡ liều buổi tối của ivacaftor đơn độc > 6 giờ, thì nên bỏ qua liều buổi tối và Nên dùng liều kết hợp cố định vào sáng hôm sau vào thời gian đã định thường xuyên.
Không dùng liều buổi sáng và buổi tối cùng lúc.
Liều dùng
Có sẵn dưới dạng bộ sản phẩm gồm 4 vỉ hàng tuần gồm 14 viên chứa các viên kết hợp cố định elexacaftor 100 mg, tezacaftor 50 mg và ivacaftor 75 mg được đóng gói chung với 7 viên chứa 150 mg ivacaftor đơn chất.
Cũng có sẵn dưới dạng bộ sản phẩm gồm 4 vỉ hàng tuần gồm 14 viên chứa các viên kết hợp cố định elexacaftor 50 mg, tezacaftor 25 mg và ivacaftor 37,5 mg được đóng gói chung với 7 viên chứa 75 mg ivacaftor đơn chất.
Bệnh nhân nhi khoa
Xơ nang đường uốngTrẻ em từ 6 đến <12 tuổi: Liều khuyến cáo dựa trên cân nặng. Đối với bệnh nhân <30 kg, liều khuyến cáo là elexacaftor 100 mg/tezacaftor 50 mg/ivacaftor 75 mg (dùng dưới dạng 2 viên kết hợp cố định, mỗi viên chứa elexacaftor 50 mg, tezacaftor 25 mg và ivacaftor 37,5 mg) mỗi ngày một lần vào buổi sáng và ivacaftor 75 mg (dùng dưới dạng viên đơn) một lần mỗi ngày vào buổi tối, cách nhau khoảng 12 giờ. Đối với bệnh nhân ≥30 kg, liều lượng khuyến cáo là như nhau cho trẻ em ≥12 tuổi và người lớn.
Trẻ em ≥12 tuổi: Elexacaftor 200 mg/tezacaftor 100 mg/ivacaftor 150 mg (dùng 2 lần) mỗi viên nén kết hợp cố định chứa elexacaftor 100 mg, tezacaftor 50 mg và ivacaftor 75 mg) một lần mỗi ngày vào buổi sáng và ivacaftor 150 mg (dùng dưới dạng viên đơn) một lần mỗi ngày vào buổi tối, cách nhau khoảng 12 giờ.
Cần điều chỉnh liều lượng khi sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A vừa hoặc mạnh. (Xem Các loại thuốc ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi các enzyme của vi thể gan trong phần Tương tác.)
Người lớn
Xơ nang đường uốngElexacaftor 200 mg/tezacaftor 100 mg/ivacaftor 150 mg (dùng dưới dạng 2 loại kết hợp cố định mỗi viên chứa elexacaftor 100 mg, tezacaftor 50 mg và ivacaftor 75 mg) một lần mỗi ngày vào buổi sáng và ivacaftor 150 mg (dùng dưới dạng viên đơn) một lần mỗi ngày vào buổi tối, cách nhau khoảng 12 giờ.
Cần điều chỉnh liều lượng khi dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A vừa hoặc mạnh. (Xem Các loại thuốc ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi các enzyme của vi thể gan trong phần Tương tác.)
Các nhóm đối tượng đặc biệt
Suy gan
Suy gan nhẹ (Child-Pugh loại A): Không cần điều chỉnh liều lượng.
Suy gan vừa phải (Child-Pugh loại B): Sử dụng thận trọng với liều giảm 2 viên phối hợp cố định vào buổi sáng ngày 1 và một viên phối hợp cố định trong buổi sáng ngày thứ 2; tiếp tục dùng thuốc với 2 viên elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor và một viên ivacaftor cách ngày vào buổi sáng. Không dùng ivacaftor liều buổi tối ở những bệnh nhân như vậy.
Suy gan nặng (Child-Pugh loại C): Không nên sử dụng.
Suy thận
Suy thận nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều.
Suy thận nặng (eGFR <30 mL/phút trên 1,73 m2) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD): Khuyến cáo thận trọng. p>
Bệnh nhân lão khoa
Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể tại thời điểm này.
Cảnh báo
Chống chỉ định
Cảnh báo/Thận trọngTác động lên gan
Đã báo cáo nồng độ aminotransferase (ALT hoặc AST) và bilirubin tăng cao.
Đánh giá nồng độ ALT, AST và bilirubin huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị, 3 tháng một lần trong suốt thời gian điều trị năm điều trị đầu tiên và hàng năm sau đó. Ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh gan mật hoặc xét nghiệm chức năng gan tăng cao, hãy cân nhắc theo dõi thường xuyên hơn.
Điều trị gián đoạn ở những bệnh nhân có ALT hoặc AST tăng >5 lần ULN hoặc ở những người có ALT hoặc AST tăng >3 gấp ULN khi nồng độ bilirubin tăng cao >2 lần ULN; theo dõi bệnh nhân chặt chẽ cho đến khi những bất thường được giải quyết. Sau khi giải quyết tình trạng tăng xét nghiệm chức năng gan, hãy xem xét lợi ích và rủi ro của việc tiếp tục điều trị.
Tương tác với các chất gây cảm ứng CYP3A
Việc sử dụng đồng thời elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor và các chất gây cảm ứng CYP3A mạnh (ví dụ: rifampin, rifabutin, phenobarbital, Carbamazepine, phenytoin, St. John's wort [Hypericum perforatum]) giảm đáng kể mức phơi nhiễm toàn thân của ivacaftor và có thể làm giảm mức phơi nhiễm của elexacaftor và tezacaftor; giảm phơi nhiễm có thể làm giảm hiệu quả điều trị. Không nên sử dụng đồng thời với các chất gây cảm ứng CYP3A mạnh.
Tương tác với các chất ức chế CYP3A
Sử dụng đồng thời elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor và các chất ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình (ví dụ: ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, Telithromycin, clarithromycin, fluconazol, erythromycin) làm tăng nồng độ toàn thân của elexacaftor, tezacaftor và ivacaftor. Giảm liều elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor khi dùng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A vừa hoặc mạnh.
Tác động lên mắt
Đục thủy tinh thể ở mắt (không phải bẩm sinh) được báo cáo ở bệnh nhân nhi dùng chế độ điều trị bằng thuốc có chứa ivacaftor. Mặc dù có các yếu tố nguy cơ khác trong một số trường hợp (ví dụ: sử dụng corticosteroid, phơi nhiễm phóng xạ), không thể loại trừ nguy cơ có thể xảy ra do điều trị bằng ivacaftor. Khuyến cáo khám nhãn khoa cơ bản và theo dõi ở bệnh nhi.
Các nhóm đối tượng cụ thể
Mang thaiDữ liệu có sẵn còn hạn chế về việc sử dụng liệu pháp kết hợp elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor hoặc các thành phần riêng lẻ của nó ở phụ nữ mang thai. Không quan sát thấy bằng chứng về khả năng gây quái thai hoặc tác dụng phụ đối với sự phát triển của thai nhi ở động vật dùng elexacaftor, tezacaftor hoặc ivacaftor. Không có dữ liệu trên động vật về việc sử dụng đồng thời elexacaftor, tezacaftor và ivacaftor. Sự chuyển giao qua nhau thai của các thành phần riêng lẻ được quan sát thấy ở động vật.
Cho con búPhân bố vào sữa ở chuột; chưa biết có phân bố vào sữa mẹ hay không. Xem xét các lợi ích về phát triển và sức khoẻ của việc cho con bú và tầm quan trọng lâm sàng của việc điều trị đối với người phụ nữ khi quyết định nên thận trọng hay ngừng cho con bú. Chưa rõ tác dụng của elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor đối với trẻ bú mẹ hoặc sản xuất sữa.
Sử dụng cho trẻ emTính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở bệnh nhi <6 tuổi.
Sử dụng cho người cao tuổiCác thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy không bao gồm bất kỳ bệnh nhân nào ≥65 tuổi.
Suy ganSuy gan nhẹ (Child-Pugh loại A): Không cần điều chỉnh liều. Theo dõi chặt chẽ các xét nghiệm chức năng gan.
Suy gan vừa phải (Child-Pugh loại B): Tăng phơi nhiễm; sử dụng thận trọng và giảm liều sau khi cân nhắc rủi ro và lợi ích của việc điều trị. Theo dõi chặt chẽ các xét nghiệm chức năng gan. Trong một nghiên cứu lâm sàng trên 11 đối tượng bị suy gan vừa phải (Child-Pugh loại B), một đối tượng đã tăng bilirubin toàn phần và trực tiếp >2 lần ULN và một đối tượng đã tăng bilirubin trực tiếp >4,5 lần ULN.
Suy gan nặng (Child-Pugh loại C): Ảnh hưởng lên dược động học chưa được nghiên cứu, nhưng dự kiến mức phơi nhiễm sẽ tăng lên. Không nên sử dụng.
Suy thậnSuy thận nhẹ hoặc trung bình: Không cần điều chỉnh liều.
Suy thận nặng (eGFR <30 mL/phút trên 1,73 m2) hoặc ESRD: Sử dụng cùng với thận trọng.
Rối loạn chức năng phổi nghiêm trọngĐộ an toàn và hiệu quả ở 18 bệnh nhân có FEV1 ban đầu <40% dự đoán nhận được liệu pháp kết hợp elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor trong một trong những nghiên cứu về hiệu quả chính có thể so sánh với tổng thể nghiên cứu. p>
Tác dụng phụ thường gặp
Tác dụng phụ xảy ra ở ≥5% bệnh nhân: Nhức đầu, nhiễm trùng đường hô hấp trên, đau bụng, tiêu chảy, phát ban, tăng nồng độ ALT, nghẹt mũi, tăng nồng độ CK, tăng nồng độ AST, chảy nước mũi, viêm mũi, cúm, viêm xoang, tăng nồng độ bilirubin.
Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor
Elexacaftor là chất nền của isoenzym CYP3A (ví dụ: CYP3A4, 3A5) và vận chuyển P-glycoprotein (P-gp). Trong ống nghiệm, elexacaftor cho thấy khả năng ức chế CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 và P-gp là thấp. Trong ống nghiệm, elexacaftor và chất chuyển hóa M23 của nó ức chế sự hấp thu của polypeptide vận chuyển anion hữu cơ (OATP) 1B1 và 1B3.
Tezacaftor là cơ chất của các isoenzym CYP3A (ví dụ: CYP3A4, 3A5), vận chuyển P-gp, protein kháng ung thư vú (BCRP) và OATP1B1. Trong ống nghiệm, tezacaftor cho thấy khả năng ức chế CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, P-gp, BCRP, chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT) 2, chất vận chuyển anion hữu cơ (OAT) 1 và OAT3 là thấp.
Ivacaftor là chất nền nhạy cảm của CYP3A (ví dụ: CYP3A4, 3A5). Trong ống nghiệm, ivacaftor cho thấy có khả năng ức chế CYP3A và P-gp, đồng thời cũng có thể ức chế CYP2C8 và CYP2C9.
Các thuốc ảnh hưởng hoặc được chuyển hóa bởi các enzym của vi thể gan
Các chất ức chế CYP3A mạnh (ví dụ: , clarithromycin, itraconazol, ketoconazol, posaconazol, telithromycin, voriconazol): Có thể tăng phơi nhiễm elexacaftor, tezacaftor và ivacaftor. Khuyến cáo giảm liều. Sử dụng liều kết hợp cố định thích hợp của elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor (dưới dạng 2 viên kết hợp cố định) một lần mỗi ngày vào buổi sáng hai lần mỗi tuần (cách nhau khoảng 3–4 ngày). Không dùng liều buổi tối của ivacaftor đơn lẻ.
Các chất ức chế CYP3A vừa phải (ví dụ: fluconazole, erythromycin): Có thể tăng phơi nhiễm elexacaftor, tezacaftor và ivacaftor. Khuyến cáo giảm liều. Sử dụng liều kết hợp cố định thích hợp của elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor (dưới dạng 2 viên kết hợp cố định) một lần mỗi ngày vào buổi sáng ngày 1 và liều ivacaftor thích hợp (dùng dưới dạng viên đơn) một lần mỗi ngày vào buổi sáng ngày 2 ; sau đó, tiếp tục dùng 2 viên elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor và một viên ivacaftor cách ngày. Không dùng liều ivacaftor đơn lẻ vào buổi tối.
Chất gây cảm ứng CYP3A mạnh: Có thể giảm phơi nhiễm ivacaftor; mức độ phơi nhiễm elexacaftor và tezacaftor dự kiến giảm. Không nên sử dụng đồng thời.
Thuốc bị ảnh hưởng bởi sự vận chuyển P-glycoprotein
Chất nền P-gp: Có thể tăng phơi nhiễm, kéo dài hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ của thuốc cơ chất. Sử dụng đồng thời các cơ chất P-gp có chỉ số điều trị hẹp một cách thận trọng; theo dõi bệnh nhân một cách thích hợp.
Thuốc bị ảnh hưởng bởi Polypeptide vận chuyển Anion hữu cơ 1B1 và 1B3
Chất nền của OATP1B1 và 1B3: Có thể tăng phơi nhiễm, kéo dài hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ của thuốc thuốc nền. Sử dụng đồng thời các chất nền của các chất vận chuyển này một cách thận trọng; theo dõi bệnh nhân một cách thích hợp.
Thuốc cụ thể
Thuốc
Tương tác
Nhận xét
Thuốc chống co giật (carbamazepine, phenobarbital, phenytoin)
Có thể làm giảm phơi nhiễm elexacaftor, tezacaftor và ivacaftor và giảm hiệu quả của elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor
Không nên sử dụng đồng thời
Các thuốc trị đái tháo đường, sulfonylurea (Glimepiride, Glipizide, glyburide, Nateglinide, Repaglinide)
Có thể tăng nồng độ của glimepiride, glipizide, glyburide, nateglinide, Repaglinide
Sử dụng đồng thời một cách thận trọng và theo dõi bệnh nhân một cách thích hợp
Thuốc chống nấm, azole (fluconazole, itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole)
Itraconazole: Sử dụng đồng thời với tezacaftor/ivacaftor dẫn đến AUC của tezacaftor và ivacaftor tăng lần lượt là 4 và 15,6 lần; sử dụng đồng thời với liều duy nhất elexacaftor và tezacaftor làm tăng AUC của elexacaftor và tezacaftor lần lượt lên 2,8 và 4 đến 4,5 lần
Ketoconazole: Sử dụng đồng thời với một liều ivacaftor 150 mg duy nhất cho kết quả 8,5 -tăng AUC của ivacaftor
Fluconazole: Sử dụng đồng thời với ivacaftor làm tăng AUC của ivacaftor lên 2,9 lần; sử dụng đồng thời với elexacaftor và tezacaftor có thể làm tăng AUC của elexacaftor và tezacaftor lần lượt từ 1,9 đến 2,3 và 2,1 lần
Itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole: Khuyến cáo giảm liều elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor ( Xem Các loại thuốc ảnh hưởng hoặc được chuyển hóa bởi các enzyme của vi thể gan trong phần Tương tác.)
Các chất chống nhiễm trùng, macrolide (clarithromycin, erythromycin)
Có thể tăng phơi nhiễm elexacaftor, tezacaftor và ivacaftor
Clarithromycin, erythromycin, telithromycin: Khuyến cáo giảm liều elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor (Xem phần Tương tác thuốc ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi các enzyme của vi thể gan.)
Thuốc chống lipid máu, hydroxymethylglUTAryl-CoA (HMG-CoA) ) thuốc ức chế reductase (tức là statin)
Có thể tăng phơi nhiễm statin
Sử dụng đồng thời một cách thận trọng và theo dõi bệnh nhân một cách thích hợp
Thuốc kháng vi khuẩn (rifabutin, rifampin)
Rifabutin: Có thể giảm phơi nhiễm elexacaftor, tezacaftor và ivacaftor và giảm hiệu quả của elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor
Rifampin: Giảm mức tiếp xúc với ivacaftor xuống 89% và dự kiến cũng giảm mức tiếp xúc với elexacaftor và tezacaftor; có thể làm giảm hiệu quả của elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor
Không khuyến khích sử dụng đồng thời
Ciprofloxacin
Không có tác dụng quan trọng về mặt lâm sàng đối với phơi nhiễm elexacaftor, tezacaftor hoặc ivacaftor dự kiến
p>Không cần điều chỉnh liều lượng
Digoxin
Tăng phơi nhiễm digoxin; tác dụng điều trị có thể kéo dài của digoxin hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến digoxin
Sử dụng đồng thời một cách thận trọng và theo dõi thích hợp
Estrogen và progestins
Ethinyl estradiol và levonorgestrel : Không có ảnh hưởng đáng kể đến việc tiếp xúc với ethinyl estradiol hoặc levonorgestrel
Các biện pháp tránh thai nội tiết tố: Việc sử dụng đồng thời dự kiến sẽ không ảnh hưởng đến hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết tố
Các biện pháp tránh thai nội tiết tố đồng thời có thể đóng vai trò gây phát ban liên quan đến liệu pháp elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor
Cân nhắc việc ngừng sử dụng elexacaftor /tezacaftor/ivacaftor ở những bệnh nhân dùng thuốc tránh thai nội tiết tố bị phát ban; khi phát ban đã được giải quyết, hãy cân nhắc sử dụng lại elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor mà không dùng biện pháp tránh thai nội tiết tố; nếu phát ban không tái phát, hãy cân nhắc sử dụng lại biện pháp tránh thai nội tiết tố
Nước ép bưởi hoặc bưởi
Có thể tăng phơi nhiễm elexacaftor, tezacaftor và ivacaftor
Tránh sử dụng đồng thời
Thuốc ức chế miễn dịch (cyclosporine, everolimus, sirolimus, tacrolimus)
Có thể tăng phơi nhiễm thuốc ức chế miễn dịch, kéo dài hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến ức chế miễn dịch
Sử dụng đồng thời một cách thận trọng ; theo dõi bệnh nhân một cách thích hợp
St. John's wort (Hypericum perforatum)
Có thể giảm phơi nhiễm elexacaftor, tezacaftor và ivacaftor và giảm hiệu quả của elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor
Không nên sử dụng đồng thời
Warfarin
Có thể tăng warfarin phơi nhiễm
Theo dõi INR và điều chỉnh liều warfarin nếu cần
Tuyên bố từ chối trách nhiệm
Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.
Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.
Từ khóa phổ biến
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions