Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

HIV 感染症の治療

体重 17 kg 以上の成人および小児患者における HIV-1 感染症の治療。他の抗レトロウイルス薬と併用する必要があります。

INSTI、NNRTI、または PI ベースの HIV インテグラーゼ鎖転移阻害剤 (INSTI)、HIV 非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤 (NNRTI)、または HIV プロテアーゼ阻害剤 (PI) と併用されるデュアル NRTI養生法。錠剤の負担を軽減し、コンプライアンスを向上させるために、特定の患者グループで使用される組み合わせを修正しました。

HIV に感染した成人および青少年の初期治療では、ほとんどの INSTI、NNRTI、および PI ベースのレジメンでの使用に FTC/TDF が推奨されるデュアル NRTI オプションであると専門家は述べています。

抗レトロウイルス治療を受けていない小児患者の初期治療について、専門家は、FTC/TDF は 2～12 歳の小児に使用するデュアル NRTI の代替選択肢であり、SMR を有する 12 歳以上の青少年には推奨されるデュアル NRTI 選択肢であると述べています。

以前に治療を受けた患者に対する抗レトロウイルス併用療法の一部として使用することもできます。抗レトロウイルス薬の治療歴と現在および過去の耐性検査の結果に基づいて、治療失敗に見舞われている患者の新しいレジメンで抗レトロウイルス薬を選択します。

両薬とも HIV と HBV の両方に対して活性があるため、FTC/TDF が推奨されます。 HBV に同時感染した HIV 感染患者における抗レトロウイルス療法のためのデュアル NRTI オプション。

すべての臨床シナリオに対して最も適切な抗レトロウイルス療法を定義することはできません。抗レトロウイルスの効力、潜在的な耐性発現率、既知の毒性、薬物動態学的相互作用の可能性、患者のウイルス学的、免疫学的、臨床的特徴に関する情報に基づいてレジメンを選択します。抗レトロウイルス治療を受けていない患者の初期治療に関する具体的な推奨事項や、抗レトロウイルス療法の変更に関する推奨事項など、HIV 感染症の管理に関するガイドラインは、[Web] で入手できます。

HIV-1 感染予防のための曝露前予防法 (PrEP)

HIV-1 陰性患者における性行為による HIV-1 感染のリスクを軽減するため、より安全な性行為と併用して PrEP に使用される FTC/TDFリスクのある成人および体重35kg以上の青少年。

リスクにさらされている成人および青少年には、HIV-1 に感染していることが知られているパートナーがいる人、または感染率の高い地域またはソーシャル ネットワーク内で性行為を行っており、以下の要因のうち 1 つ以上を備えている人が含まれます。コンドームの一貫性のない使用または未使用、過去または現在の性感染症、違法薬物の使用、アルコール依存症、またはHIV-1の状態が不明なパートナー。

FTC/TDF を使用した PrEP は、HIV-1 感染の予防に必ずしも有効であるとは限りません。より安全な性行為を含む包括的な予防戦略の一環として使用する必要があります。

HIV への職業的暴露後の暴露後予防（PEP）

医療従事者および経皮傷害（例: 、針刺し、鋭利な物体での切断）、または粘膜または無傷でない皮膚（例、荒れ、擦り傷、皮膚炎）、HIV を含む可能性のある血液、組織、またはその他の体液との接触。他の抗レトロウイルス薬と併用。

USPHS は、職業上の HIV 曝露後の PEP の推奨レジメンとして、ラルテグラビルと FTC および TDF の 3 剤併用レジメンを推奨しています。 INSTI、NNRTI、または PI と 2 つの NRTI (デュアル NRTI) を含むいくつかの代替レジメンも推奨されます。 PEP レジメンに推奨されるデュアル NRTI オプションは、FTC と TDF (FTC/TDF の固定組み合わせとして指定される場合もあります) です。代替のデュアル NRTI オプションは、TDF とラミブジン、ラミブジンとジドブジン (ラミブジン/ジドブジン、コンビビルとして投与される場合もあります)、またはジドブジンとエムトリシタビンです。

職業上の HIV 曝露の管理は複雑であり、進化しています。可能な限り、感染症の専門家、抗レトロウイルス薬の投与の専門知識を持つ臨床医、または国立臨床医の暴露後予防ホットライン (PEPline、888-448-4911) に相談してください。専門家の相談を待っている間に PEP の開始を遅らせないでください。

HIV への非職業的暴露後の暴露後予防 (nPEP)

血液、性器分泌物、またはその他の感染の可能性があるものに暴露された個人における非職業的暴露後の HIV 感染の暴露後予防† [適応外] (nPEP)曝露が HIV 感染の重大なリスクを示す場合、HIV を含む可能性のある体液。他の抗レトロウイルス薬と併用。

腎機能が正常な 13 歳以上の成人および青少年に nPEP が示された場合、CDC は、FTC/TDF と併用するラルテグラビルまたはドルテグラビルのいずれかを推奨するレジメンであると述べています。このような患者に推奨される代替レジメンは、リトナビルをブーストしたダルナビルを FTC/TDF と併用することです。

感染症専門医、抗レトロウイルス薬投与の専門知識を持つ臨床医、および/または国立臨床医の暴露後予防ホットラインに相談してください。 （PEPline 888-448-4911）特定の曝露された個人（妊婦、子供、腎機能障害などの病状のある人など）に nPEP が示されている場合、または CDC ガイドラインに含まれていないレジメンを検討している場合、感染源ウイルスが既知であるか、その可能性が高い抗レトロウイルス薬に耐性がある、または医療提供者が抗レトロウイルス薬の処方に経験が浅い。専門家の相談を待っている間に nPEP の開始を遅らせないでください。

薬物に関連する

使い方 Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

一般

治療前スクリーニング

  • FTC/TDF の開始前または開始時に、患者の HBV 感染を検査します。
  • FTC/TDF の開始前に、Scr、推定 Clcr、尿糖、およびすべての患者の尿タンパク。慢性腎臓病患者の場合は、血清リンも評価します。
  • HIV-1 PrEP の FTC/TDF を開始する直前に、HIV-1 感染のスクリーニングを行います。最近（1 か月未満）の HIV-1 感染が疑われる場合、または急性 HIV-1 感染と一致する臨床症状が存在する場合は、急性または初発 HIV-1 感染の診断の補助として FDA によって承認または認可された検査を使用してください。

    • 患者モニタリング

  • 肝機能のモニタリングは、投与中止後少なくとも数か月間、臨床および検査室での追跡調査により綿密にモニタリングしてください。 HBV 感染患者の FTC/TDF。
  • 臨床的に適切なスケジュールで、すべての患者の Scr、推定 Clcr、尿糖、および尿タンパク質を評価します。慢性腎臓病の患者では、血清リンも評価します。
  • PrEP のために FTC/TDF を受けている患者では、少なくとも 3 か月に 1 回、診断時に HIV-1 感染のスクリーニングを行います。
  • 病的骨折や骨粗鬆症や骨のその他の危険因子の既往歴のある成人および小児患者の骨密度（BMD）モニタリングを検討する

    • 投与

    経口投与

    食物に関係なく、FTC/TDF の固定組み合わせを 1 日 1 回経口投与します。

    HIV-1 の治療には他の抗レトロウイルス薬と併用します。性感染症 HIV-1 の予防のための PrEP の完全なレジメンとして単独で使用します。

    用量

    FTC/TDF 錠剤にはエムトリシタビンとテノホビル DF が含まれています。テノホビル DF の投与量はテノホビル DF で表されます。

    小児患者

    HIV 感染症の治療 経口

    体重 35 kg 以上の小児: FTC 200 mg および TDF 300 mg を含む 1 錠を 1 日 1 回服用します。

    体重 17 ～ 35 kg 未満の小児: 体重に基づいた基本用量と低強度の固定組み合わせを使用します。タブレット。 (表 1 を参照。) 定期的に体重を監視し、それに応じて FTC/TDF の投与量を調整してください。

    表 1. 体重 17 kg 以上の小児における HIV-1 感染症の治療におけるエムトリシタビン/テノホビル DF の投与量1

    体重 (kg)

    エムトリシタビン / テノホビル DF の投与量は 1 日 1 回

    17 ～ <22 kg

    1 錠（エムトリシタビン 100 mg およびテノホビル DF 150 mg）

    22 ～ <28 kg

    1 錠 (エムトリシタビン 133 mg およびテノホビル DF 200 mg)

    28 ～ <35 kg

    1 錠 (エムトリシタビン 167 mg およびテノホビル DF 250 mg)

    ≥35 kg

    1 錠 (エムトリシタビン 200 mg およびテノホビル DF 300 mg)

    HIV-1 感染予防のための暴露前予防 (PrEP) HIV-1 陰性のリスクのある青少年 経口

    体重 35 kg 以上の青少年: FTC 200 mg および TDF 300 mg を含む 1 錠を 1 日 1 回。

    成人

    HIV 感染症の治療 経口

    FTC 200 mg および TDF を含む 1 錠300 mg を 1 日 1 回。

    HIV-1 感染予防のための曝露前予防法（PrEP） HIV-1 陰性のリスクのある成人 経口

    FTC 200 mg および TDF 300 mg を含む 1 錠を 1 日 1 回。

    HIV への職業的暴露後の暴露後予防 (PEP)† [適応外] FTC 200 mg および TDF 300 mg を含む経口

    1 錠を 1 日 1 回。推奨される INSTI、NNRTI、または PI と組み合わせて使用​​してください。

    職業上の HIV 曝露後はできるだけ早く (できれば数時間以内に) PEP を開始してください。許容される場合は、4 週間続けてください。

    HIV への非職業的暴露後の暴露後予防 (nPEP)† [適応外] 経口

    FTC 200 mg および TDF 300 mg を含む 1 錠を 1 日 1 回。優先または代替の INSTI、NNRTI、または PI と併用してください。

    HIV 感染の重大なリスクとなる非職業的曝露後は、できるだけ早く (72 時間以内) nPEP を開始し、28 日間継続してください。

    曝露後 72 時間を超えて曝露された人が治療を必要とする場合、nPEP は推奨されません。

    特殊な集団

    肝障害

    HIV 感染症の治療

    FTC は肝酵素によって実質的に代謝されません。具体的には研究されていないが、臨床的に重要な代謝の変化は、肝障害のある患者では予想されなかった。

    300 mg の TDF を投与された中等度から重度の肝障害のある患者では、テノホビルの薬物動態の変化は観察されなかった。

    FTC/TDF: 肝機能障害については研究されていません。

    腎機能障害

    HIV 感染症の治療

    Clcr 50 ～ 80 mL/分の成人: 通常の用量を使用してください。

    Clcr 30 ～ 49 mL/分の成人: 48 時間ごとに 1 錠 (FTC 200 mg および TDF 300 mg) に用量を減らします。用量は臨床的に評価されていないため、臨床反応と腎機能を監視してください。

    Clcr が 30 mL/ 分未満の成人 (血液透析患者を含む): 使用しないでください。

    腎障害のある小児患者:推奨用量を作成するにはデータが不十分です。

    HIV-1 感染予防のための曝露前予防法 (PrEP)

    Clcr ≧ 60 mL/分の成人: 通常の用量を使用してください。

    Clcr の成人 < 60 mL/分: 使用しないでください。

    PrEP の使用中に Clcr が低下した場合は、潜在的な原因を評価し、継続使用の潜在的なリスクと利点を再評価します。

    腎障害のある小児患者: 推奨用量を作成するにはデータが不十分です。

    高齢者患者

    具体的な推奨用量はありません。

    警告

    禁忌
  • HIV-1 状態が不明または陽性である人の HIV-1 感染の PrEP には使用しないでください。
    • 警告/注意事項

    警告

    HBV 感染者

    FTC/TDF を開始する前に、すべての患者で HBV の有無を検査してください。

    HBV に対する FTC/TDF の中止後に HBV の重度の急性増悪が報告されました。感染した患者。 HBV の増悪は、肝代償不全および肝不全と関連しています。

    HBV に感染していない人には HBV ワクチン接種を提供します。

    少なくとも臨床検査と臨床検査の両方でフォローアップし、肝機能を注意深く監視します。 HBV 感染患者に対する FTC/TDF の中止から数か月後。臨床的に適切な場合は、HBV 治療を開始します。

    FTC/TDF は慢性 HBV 感染症の治療には適応されません。

    HIV-1 曝露前予防に関する予防措置

    HIV には FTC/TDF を使用してください。 1 PrEP は、HIV-1 陰性の成人または青年 (35 kg 以上) にのみ適用されます。 PrEP を開始する直前に HIV-1 検査が陰性であることを確認し、少なくとも 3 か月に 1 回、および PrEP 中に他の性感染症が診断された場合には HIV-1 感染のスクリーニングを行います。

    薬剤耐性 HIV-1急性 HIV-1 感染が検出されなかった後に FTC/TDF PrEP が使用された場合、変異体が特定されました。急性 HIV-1 感染の兆候や症状がある場合は、感染状態が陰性であることが確認されない限り、PrEP を開始しないでください。

    一部の HIV-1 検査では抗 HIV 抗体のみが検出され、検査中に HIV-1 を特定できない場合があります。感染症の急性期。 PrEP を開始する前に、HIV 陰性の人を対象に、急性ウイルス感染症と一致する現在または最近の兆候や症状 (例: 発熱、疲労、筋肉痛、発疹) について評価し、過去 1 か月以内の潜在的な暴露事象 (例: 保護されていない性行為、 HIV-1 の状態が不明またはウイルス血症の状態が不明のパートナーとのセックス中にコンドームが壊れた場合（最近の性感染症）。

    最近（1 か月未満）の HIV-1 への曝露が疑われる場合、または臨床症状が一致している場合急性 HIV-1 感染症が存在する場合は、急性または初発 HIV-1 感染症の診断の補助として FDA によって承認または認可された検査を使用してください。

    HIV に対する FTC/TDF の開始からの時間1 PrEP による HIV-1 感染に対する最大限の防御効果は不明。

    未感染者には、推奨される FTC/TDF 用量スケジュールを厳守するよう指導してください。 HIV-1 感染のリスクを軽減する効果は、アドヒアランスと強く相関しています。一部の個人 (例: 青年) は、服薬遵守をサポートするために、より頻繁な訪問とカウンセリングから恩恵を受ける可能性があります。

    HIV-1 感染症の治療薬を受けている HIV 感染患者で報告されているものと同様の副作用。

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    その他の警告/注意事項

    腎障害

    TDF の使用により、急性腎不全およびファンコーニ症候群 (重度の低リン血症を伴う腎尿細管損傷) の症例を含む腎障害が報告されています。

    FTC/TDF を開始する前に Scr、推定 Clcr、尿グルコース、および尿タンパク質を評価し、臨床的に適切である限りすべての患者を治療中にモニタリングします。慢性腎臓病の患者では、血清リンも評価します。

    腎機能障害のリスクがある個人では、近位腎尿細管障害の症状（例、持続性または悪化する骨の痛み、四肢の痛み、

    HIV-1 感染症の治療に使用する場合、推定 Clcr 30 ～ 49 mL の患者では、FTC/TDF の投与間隔の調整と腎機能の綿密なモニタリングが推奨されます。 /分。これらの投与ガイドラインに従って FTC/TDF を受けた腎障害患者における安全性または有効性のデータは利用できません。腎毒性の潜在的なリスクに対する FTC/TDF 療法の潜在的な利点を評価します。 HIV-1 感染症の治療における FTC/TDF の使用は、推定 Clcr が 30 mL/min 未満の患者、または血液透析を必要とする患者には推奨されません。

    推定 Clcr の患者では、PrEP に対する FTC/TDF の使用は推奨されません。 <60 mL/分。 HIV-1 PrEP に FTC/TDF を使用中に推定 Clcr の減少が観察された場合は、潜在的な原因を評価し、継続使用の潜在的なリスクと利点を再評価します。

    同時使用または最近使用している患者では FTC/TDF を回避してください。腎毒性物質（例、高用量または複数の非ステロイド性抗炎症薬[NSAIA]）の投与。腎機能障害の危険因子を有し、TDF では安定していると思われる HIV 感染患者において、高用量または複数回の NSAIA 投与開始後の急性腎不全の症例が報告されています。一部の患者には入院と腎代替療法が必要でした。腎機能障害のリスクがある患者では、必要に応じて NSAIA の代替療法を検討します。

    免疫再構成症候群

    免疫再構成症候群は、FTC/TDF を含む多剤抗レトロウイルス療法を受けている HIV 感染患者で報告されています。

    初期治療中、抗レトロウイルス療法に反応する HIV 感染患者は、緩徐進行性感染症または残存日和見感染症（例：鳥型結核菌 [MAC]、結核菌、サイトメガロウイルス [CMV]、ニューモシスチス ジロベシイ [以前は P. carinii]);これにはさらなる評価と治療が必要になる場合があります。

    自己免疫疾患 (バセドウ病、多発性筋炎、ギラン・バレー症候群、自己免疫性肝炎など) も免疫再構築の状況で報告されています。発症までの時間はさらにばらつきがあり、抗レトロウイルス療法の開始から何ヶ月も経ってから発症することもあります。

    骨量減少と石灰化障害

    ベースラインからの BMD の減少、骨代謝のいくつかの生化学マーカーの増加、血清副甲状腺ホルモンレベルの増加TDFの臨床試験中に報告された1,25-ビタミンDレベル。テノホビルに関連する BMD の変化が長期的な骨の健康および将来の骨折リスクに及ぼす影響は不明。

    2 歳から 18 歳未満の HIV-1 感染者を対象とした臨床試験では、骨への影響は明らかでなかった。 TDFを受けた小児および青少年の被験者は成人被験者で観察された被験者と同様であり、骨代謝回転の増加が示唆されました。全身のBMD増加量は、対照群と比較して、TDF治療を受けたHIV-1感染小児被験者では少なかった。同様の傾向が、慢性HBV感染症の治療を受けた12歳から18歳未満の青年被験者でも観察されました。小児試験では、骨格の成長（身長）は影響を受けないように見えました。

    近位腎尿細管症に関連する骨軟化症は、骨の痛みや四肢の痛みとして現れ、骨折の一因となる可能性があり、TDF を受けている患者で報告されています。近位腎尿細管症の患者では、関節痛および筋肉痛または筋力低下も報告されています。 TDF を含む製剤の投与中に骨または筋肉の症状が持続または悪化し、腎機能障害のリスクがある患者では、近位腎尿細管症に続発する低リン血症および骨軟化症を考慮してください。

    次のような症状がある成人および小児患者では、BMD モニタリングを検討してください。病的骨折の病歴、または骨粗鬆症または骨量減少のその他の危険因子。カルシウムとビタミン D の補給の効果は研究されていませんが、そのような補給は有益である可能性があります。骨の異常が疑われる場合は、適切な相談を受けてください。

    乳酸アシドーシスおよび脂肪症を伴う重度の肝腫大

    FTCおよびTDFを含むHIV NRTIを単独または併用して投与されている患者で、乳酸アシドーシスおよび脂肪症を伴う重度の肝腫大（場合によっては致死的）が報告されています。

    乳酸アシドーシスまたは顕著な肝毒性を示唆する臨床所見または検査所見が発現した患者では、FTC/TDF 治療を中断してください（肝毒性の兆候には、たとえ顕著な増加がない場合でも、肝腫大や脂肪変性が含まれる場合があります）。

    相互作用

    特定の薬物との併用は、既知の、または潜在的に臨床的に重要な薬物相互作用を引き起こす可能性があり、その一部は併用薬物の血漿濃度を上昇させ、臨床的に重要な副作用を引き起こす可能性があります。 (相互作用を参照。)

    FTC/TDF 治療前および治療中の薬物相互作用の可能性を考慮してください。 FTC/TDF 療法中の併用薬を確認し、副作用を監視します。

    固定組み合わせの使用

    FTC/TDF の各成分に関連する注意事項、注意事項、禁忌、および相互作用を考慮します。固定組み合わせの各薬剤について、特定の集団（妊娠中または授乳中の女性、肝機能障害または腎機能障害のある人、高齢患者など）に適用される注意情報を考慮してください。

    FTC/TDF は他の抗レトロウイルス薬と併用されます。 HIV-1感染症の治療に。 FTC/TDF は、HIV-1 感染予防のための PrEP として、他の抗レトロウイルス薬を使用せずに単独で使用されます。

    特定の集団

    妊娠

    抗レトロウイルス妊娠登録 (APR) (800-258-4263 または [Web])。

    APR から入手可能なデータによると、米国における重大な先天異常のバックグラウンド率 2.7% と比較して、FTC または TDF では妊娠第 1 期の曝露による重大な先天異常の発生率がそれぞれ 2.3 または 2.1% であることが示されています。

    専門家らは、抗レトロウイルス薬による HIV-1 感染症の初期治療には、HIV INSTI または HIV PI と併用するための、FTC/TDF が望ましいデュアル NRTI 選択肢であると述べています。 -未治療の妊婦、HBV に重複感染した妊婦に好ましいデュアル NRTI 選択肢です。これらの専門家は、FTC/TDF と HIV NNRTI の併用が、抗レトロウイルス薬の投与を受けていない妊婦における HIV-1 感染症の初期治療の代替レジメンであると述べています。

    専門家は、FTC/TDF の二重 NRTI オプションであると述べています。ロピナビル/リトナビル、ドルテグラビル、ラルテグラビル、またはダルナビル/リトナビルと併用することは、妊婦の HIV 2 型 (HIV-2) 感染症† [適応外] の治療に好ましいレジメンの 1 つです。

    HIV-1 感染のリスクがある HIV-1 陰性の女性は、妊娠中の HIV-1 感染リスクの潜在的な増加と感染リスクの増加を考慮して、FTC/TDF PrEP の開始または継続を含む HIV-1 を予防する方法を検討してください。

    授乳

    FTC/TDF は低濃度で母乳中に分布します。

    FTC/TDF が母乳の生産や母乳の生産に影響を及ぼすかどうかは不明です。

    HIV 感染のリスク (HIV 陰性の乳児の場合)、ウイルス耐性の発現のリスク (HIV 陽性の乳児の場合) のため、HIV に感染した女性には母乳を与えないように指導します。 ）、乳児への悪影響のリスク。

    HIV に感染していない女性の場合は、母乳育児の発達と健康上の利点、HIV-1 PrEP に対する母親の FTC/TDF の臨床的必要性、および FTC/TDF による母乳育児の子供への潜在的な悪影響を考慮してください。遵守不履行とその後の母子感染による HIV-1 感染のリスク。乳児への HIV-1 感染のリスクがあるため、急性 HIV-1 感染が疑われる場合は、授乳をしないよう女性にアドバイスしてください。

    小児への使用

    HIV-1 感染症の治療における安全性と有効性は、米国では確立されていません。体重が17kg未満の小児患者。 HIV-1 PrEP の安全性と有効性は体重 35 kg 未満の小児患者では確立されていません。

    成人と同様の臨床研究で FTC を受けている生後 3 か月から 18 歳未満の小児で報告された副作用。貧血と色素沈着過剰の頻度が高いことを除きます。臨床試験で TDF を投与された 2 歳から 18 歳未満の小児で報告された副作用は、成人の場合と同様でした。

    臨床試験で FTC/TDF を投与された 15 ～ 18 歳の青少年で報告された副作用

    2 歳から 18 歳未満の HIV-1 感染者を対象とした臨床試験では、TDF を受けている小児および青少年の被験者でも同様の骨への影響が観察されました。成人被験者の場合、骨代謝回転の増加が示唆されます。対照群と比較して、TDF 治療を受けた HIV-1 感染小児被験者では総 BMD 増加が減少しました。同様の傾向が、慢性HBV感染症の治療を受けた12歳から18歳未満の青年被験者でも観察されました。骨格の成長（身長）は、すべての小児試験で影響を受けていないようです。

    病的骨折や骨粗鬆症や骨量減少のその他の危険因子の既往歴のある小児患者では、BMD モニタリングを検討してください。カルシウムとビタミン D のサプリメントの効果は研究されていませんが、そのようなサプリメントは有益である可能性があります。骨の異常が疑われる場合は、適切な相談を受けてください。

    高齢者向けの使用

    65 歳以上の患者では、若い成人と異なる反応を示すかどうかを判断するための経験が不十分です。

    肝障害

    米国では研究されていません。

    腎障害

    FTC/TDF を開始する前に Scr、推定 Clcr、尿糖、尿タンパクを評価し、臨床的に適切な場合にはすべての患者を治療中に定期的にモニタリングします。慢性腎臓病の患者では、臨床的に適切な場合には、ベースライン時および治療中に血清リンも評価します。

    Clcr が 30 mL/分未満の患者または末期腎疾患の患者の HIV-1 の治療には使用しないでください。透析が必要な段階の腎臓病。 Clcr 30 ～ 49 mL/分の患者の HIV-1 感染症の治療に使用する場合は、用量の調整が必要です。 Clcr <60 mL の HIV-1 に感染していない成人の PrEP には使用しないでください。 FTC/TDF PrEP 中に Clcr が減少した場合は、潜在的な原因を評価し、潜在的なリスクと継続使用の利点を再評価します。

    一般的な副作用

    HIV 感染患者 (患者の 10% 以上): 吐き気、疲労、頭痛、めまい、うつ病、不眠症、異常な夢、発疹。

    PrEP (患者の 2% 以上): 頭痛、腹痛、体重減少。

    他の薬がどのような影響を与えるか Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

    固定された組み合わせ (つまり、FTC、TDF) の成分間での薬物動態学的相互作用は報告されていません。健常者にFTC 200 mgを1日1回、TDF 300 mgを1日1回7日間投与しても、テノホビルの薬物動態には影響がなかった。 FTC 最小濃度の 20% の増加、FTC ピーク濃度または AUC の変化は観察されませんでした。

    以下の薬物相互作用は、FTC または TDF を単独で使用するか、FTC/TDF または FTC/TDF の固定組み合わせを使用した研究に基づいています。が発生すると予測されています。固定された組み合わせで各薬物に関連する相互作用を考慮します。

    肝ミクロソーム酵素に影響を与えるまたは代謝される薬物

    FTC は CYP アイソザイムの基質ではなく、CYP1A2、2A6、2B6 を阻害しません。 、2C9、2C19、2D6、または 3A4。

    テノホビルは CYP アイソザイムの基質ではありません。 in vitro 研究では、CYP アイソザイム 3A4、2D6、2C9、または 2E1 は阻害されませんが、CYP1A に対してわずかな阻害効果がある可能性があります。

    in vitro 研究および臨床薬物動態学的薬物相互作用試験に基づくと、薬物動態学的FTC/TDF と肝臓ミクロソーム酵素に影響を与える、または肝臓ミクロソーム酵素によって代謝される薬物との間の相互作用は考えられません。

    P 糖タンパク質輸送に影響を与えるまたは影響を受ける薬物

    TDF は P 糖タンパク質 (P-糖タンパク質) の基質です。 GP）。 P-gp 阻害剤と併用すると、テノホビルの吸収が増加する可能性があります。

    乳がん耐性タンパク質に影響を与える薬剤、または乳がん耐性タンパク質の影響を受ける薬剤

    TDF は乳がん耐性タンパク質の基質です。 (BCRP)。 BCRP 阻害剤と併用すると、テノホビルの吸収が増加する可能性があります。

    腎機能に影響を与える薬剤

    FTC と TDF は、主に糸球体濾過と糸球体濾過の組み合わせによって腎臓から排泄されます。

    腎排泄の競合による薬物間相互作用は観察されていません。ただし、腎機能を低下させる薬剤、または活発な尿細管分泌を競合する薬剤（例、アシクロビル、アデホビルジピボキシル、アミノグリコシド［例、ゲンタマイシン］、シドフォビル、ガンシクロビル、バラシクロビル、バルガンシクロビル、高用量または複数の非ステロイド性抗炎症薬[NSAIA]); FTC、TDF、および/または併用薬の濃度が増加し、副作用のリスクが増加する可能性があります。 FTC/TDF と腎毒性薬の併用は避けてください。

    特定の薬物

    薬物

    相互作用

    コメント

    アバカビル

    FTC または TDF とアバカビルとの間に拮抗作用の証拠はない

    FTC/TDF の影響なしアバカビルの薬物動態について

    アデホビル ジピボキシル

    FTC/TDF および/またはアデホビルの濃度上昇の可能性

    FTC/TDF と腎毒性薬の併用は避ける

    アミノグリコシド

    FTC/TDF および/またはアミノグリコシドの濃度が増加する可能性

    FTC/TDF と腎毒性薬との併用は避けてください

    アンプレナビル

    FTC または TDF とアンプレナビルの間に拮抗作用は観察されません

    アタザナビル

    FTC とアタザナビル間の抗レトロウイルス拮抗効果の in vitro 証拠はない

    薬物動態相互作用: TDF はアタザナビル濃度を低下させる。アタザナビルはテノホビル濃度を上昇させる可能性もあります。

    FTC/TDF と併用する場合は、アタザナビル (300 mg) をリトナビル (100 mg) と一緒に使用してください。リトナビルブーストアタザナビルと FTC/TDF を併用投与されている患者のテノホビル関連副作用を監視する

    テノホビル関連副作用が発現した患者では FTC/TDF を中止する

    ダルナビル/リトナビル

    薬物動態相互作用: リトナビルでブーストされたダルナビルはテノホビル濃度を上昇させる

    リトナビルで追加投与されたダルナビルと FTC/TDF を併用投与されている患者のテノホビル関連副作用をモニタリングする。テノホビル関連副作用が発現した患者では FTC/TDF を中止する

    デラビルジン

    FTC または TDF とデラビルジンの間に拮抗作用の証拠はない

    ジダノシン

    薬物動態相互作用: TDF はジダノシン濃度を増加させます。ジダノシン毒性（膵炎、神経障害など）を引き起こす可能性がある

    TDFとジダノシンの間に拮抗作用の証拠はない

    FTC/TDFとジダノシンを併用投与されている患者については、ジダノシン関連の副作用がないか注意深く監視してください

    体重が 60 kg を超える患者: FTC/TDF と併用する場合は、ジダノシンの投与量を 250 mg に減らします。

    体重が 60 kg 未満の患者 (成人または小児): データは利用できません。 FTC/TDF を受けている患者にはジダノシンの調整用量を推奨します。

    FTC/TDF と遅延放出型ジダノシン カプセル (Videx EC) を併用する場合は、絶食状態または軽食 (<400 kcal、脂肪分 20%)

    ジダノシン関連副作用が発現した患者ではジダノシンの投与を中止する

    エファビレンツ

    FTC または TDF とエファビレンツとの間に拮抗作用の証拠はない

    臨床的に重要な薬物動態はないTDF とエファビレンツの相互作用

    エルバスビルとグラゾプレビル

    エルバスビルとグラゾプレビルの固定組み合わせ（エルバスビル/グラゾプレビル）: エムトリシタビンとの臨床的に重要な薬物動態学的相互作用は予想されない

    エンテカビル

    薬物動態学的相互作用の可能性は低い

    エトラビリン

    FTCとエトラビリン間の拮抗性抗レトロウイルス効果のin vitro証拠はない

    インジナビル

    FTC とインジナビルの間に臨床的に重要な薬物動態相互作用はありません

    TDF とインジナビルの間に拮抗作用は観察されません

    ラミブジン

    いいえFTC との併用による潜在的な利点

    併用しないでください。

    レディパスビル/ソホスブビル

    薬物動態学的相互作用: テノホビル濃度の上昇

    患者をモニタリングするテノホビルに関連する副作用のために、HIV-1 プロテアーゼ阻害剤/リトナビルまたは HIV-1 プロテアーゼ阻害剤/コビシスタットの併用を行わずに、レディパスビル/ソホスブビルと FTC/TDF を併用している患者

    レディパスビル/ソホスブビルと FTC/TDF を併用している患者HIV-1 プロテアーゼ阻害剤/リトナビルまたは HIV-1 プロテアーゼ阻害剤/コビシスタットの併用: この状況でのテノホビル濃度上昇の安全性は確立されていないため、代替 HCV 療法または抗レトロウイルス療法を検討してください。併用が必要な場合は、テノホビルに関連する副作用を監視してください

    ロピナビル/リトナビル

    薬物動態学的相互作用: テノホビル濃度の上昇

    ロピナビル/リトナビルと FTC/TDF を併用投与されている患者のテノホビル関連副作用をモニタリングします。テノホビル関連の副作用が発現した患者では FTC/TDF を中止する

    マラビロック

    FTC とマラビロックの間の抗レトロウイルス拮抗効果の in vitro 証拠はない

    メサドン

    TDF とメタドンの間に臨床的に重要な薬物動態学的相互作用は期待されません

    ネルフィナビル

    FTC または TDF とネルフィナビルの間に拮抗作用は観察されません

    臨床的に重要な薬物動態学的相互作用はありませんTDF とネルフィナビルの間の相互作用

    ネビラピン

    FTC または TDF とネビラピンの間に拮抗作用の証拠はない

    NSAIA

    特に FTC/TDF および/または NSAIA の濃度が増加する可能性NSAIA を高用量または複数回使用する場合

    腎機能障害のリスクがある患者では、必要に応じて NSAIA の代替薬を検討する

    ヌクレオシドおよびヌクレオチド抗ウイルス薬（アシクロビル、シドフォビル、ガンシクロビル、バラシクロビル） 、バルガンシクロビル）

    活発な尿細管分泌の競合および/または腎機能の低下により、FTC/TDF および/または抗ウイルス薬の濃度が上昇する可能性

    ファムシクロビル: 臨床的に重要な薬物動態学的相互作用なしFTC とファムシクロビルの間

    リバビリン: TDF とリバビリンの間に臨床的に重要な薬物動態学的相互作用はない

    FTC/TDF と腎毒性薬の併用は避ける

    経口避妊薬

    TDF と経口避妊薬との間に臨床的に重要な薬物動態学的相互作用は予想されない

    リルピビリン

    薬物動態学的相互作用の可能性は低い

    なしFTC とリルピビリン間の抗レトロウイルス拮抗作用の試験管内証拠

    リトナビル

    FTC または TDF とリトナビルの間に拮抗作用は観察されない

    サキナビル

    いいえFTC または TDF とサキナビルの間に拮抗作用が観察されました

    サキナビル/リトナビル

    薬物動態学的相互作用: テノホビルおよび/またはサキナビルの濃度が上昇する可能性。臨床的に重要であるとは予想されない

    用量調整は必要ありません

    シメプレビル

    FTCとの臨床的に重要な相互作用は予想されません

    ソホスブビル

    FTC または TDF との臨床的に重要な相互作用は予想されません

    ソホスブビル/ベルパタスビル

    薬物動態学的相互作用: テノホビル濃度の上昇

    テノホビルに関連する副作用のモニタリング

    ソホスブビル/ベルパタスビル/ボキシラプレビル

    薬物動態相互作用: テノホビル濃度の上昇

    テノホビル関連副作用のモニタリング

    スタブジン

    FTC とスタブジンの間に臨床的に重要な薬物動態相互作用はない

    FTC または TDF とスタブジンの間に拮抗作用は観察されません。

    タクロリムス

    タクロリムスと FTC/TDF の間に臨床的に重要な相互作用がある可能性は低い

    チプラナビル

    FTC とチプラナビルの間の相加的な抗レトロウイルス効果の in vitro 証拠が観察されました

    チプラナビル/リトナビル

    潜在的な薬物動態学的相互作用;テノホビルおよびチプラナビルの薬物動態に対するさまざまな影響が観察されました

    ジドブジン

    FTCまたはTDFとジドブジンの間に拮抗作用は観察されませんでした

    FTCとジドブジンの間に臨床的に重要な薬物動態相互作用はありません

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