Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Rawatan Jangkitan HIV

Rawatan jangkitan HIV-1 pada pesakit dewasa dan kanak-kanak dengan berat ≥17 kg; mesti digunakan bersama-sama dengan antiretroviral lain.

Dwi NRTI digunakan bersama-sama dengan HIV integrase strand transfer inhibitor (INSTI), HIV nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI), atau HIV protease inhibitor (PI) dalam INSTI-, NNRTI- atau berasaskan PI rejimen. Gabungan tetap digunakan dalam kumpulan pesakit tertentu untuk mengurangkan beban pil dan meningkatkan pematuhan.

Untuk rawatan awal pada orang dewasa dan remaja yang dijangkiti HIV, pakar menyatakan bahawa FTC/TDF ialah pilihan dwi NRTI yang disyorkan untuk digunakan dalam kebanyakan rejimen berasaskan INSTI-, NNRTI- dan PI.

Untuk rawatan awal dalam pesakit pediatrik naif antiretroviral, pakar menyatakan bahawa FTC/TDF ialah pilihan dwi NRTI alternatif untuk digunakan pada kanak-kanak berumur 2–12 tahun dan pilihan dwi NRTI pilihan pada remaja ≥12 tahun dengan SMR 4 atau 5.

Juga boleh digunakan sebagai sebahagian daripada gabungan rejimen antiretroviral dalam pesakit yang telah dirawat sebelum ini; pilih antiretroviral dalam rejimen baharu untuk pesakit yang mengalami kegagalan rawatan berdasarkan sejarah rawatan antiretroviral dan hasil daripada ujian rintangan semasa dan masa lalu.

Oleh kerana kedua-dua ubat mempunyai aktiviti terhadap kedua-dua HIV dan HBV, FTC/TDF adalah pilihan utama pilihan dwi NRTI untuk rejimen antiretroviral dalam pesakit yang dijangkiti HIV bersamaan dengan HBV.

Rejimen antiretroviral yang paling sesuai tidak boleh ditakrifkan untuk setiap senario klinikal; pilih rejimen berdasarkan maklumat mengenai potensi antiretroviral, kadar potensi perkembangan rintangan, ketoksikan yang diketahui, potensi interaksi farmakokinetik, dan ciri virologi, imunologi dan klinikal pesakit. Garis panduan untuk pengurusan jangkitan HIV, termasuk cadangan khusus untuk rawatan awal pada pesakit naif antiretroviral dan cadangan untuk menukar rejimen antiretroviral, boleh didapati di [Web].

Profilaksis Prapendedahan untuk Pencegahan Jangkitan HIV-1 (PrEP)

FTC/TDF digunakan untuk PrEP bersama-sama dengan amalan seks yang lebih selamat untuk mengurangkan risiko HIV-1 yang diperoleh secara seksual dalam HIV-1-negatif orang dewasa dan remaja yang berisiko dengan berat ≥35 kg.

Orang dewasa dan remaja yang berisiko termasuk mereka yang mempunyai pasangan yang diketahui dijangkiti HIV-1 atau mereka yang melakukan aktiviti seksual dalam kawasan prevalensi tinggi atau rangkaian sosial dan dengan ≥1 daripada faktor berikut: penggunaan kondom yang tidak konsisten atau tiada, jangkitan seksual yang lalu atau semasa, penggunaan dadah terlarang, kebergantungan alkohol, atau pasangan yang tidak diketahui status HIV-1.

PrEP dengan FTC/TDF tidak selalu berkesan dalam mencegah pemerolehan jangkitan HIV-1; mesti digunakan sebagai sebahagian daripada strategi pencegahan komprehensif yang merangkumi amalan seks yang lebih selamat.

Profilaksis Posteksposure berikutan Pendedahan kepada HIV (PEP) Pekerjaan

Profilaksis Postexposure jangkitan HIV berikutan pendedahan pekerjaan† [luar label] (PEP) dalam kakitangan penjagaan kesihatan dan orang lain yang terdedah melalui kecederaan perkutaneus (cth. , batang jarum, dipotong dengan objek tajam) atau selaput lendir atau kulit tidak utuh (cth., pecah-pecah, melecet, dermatitis) bersentuhan dengan darah, tisu atau cecair badan lain yang mungkin mengandungi HIV. Digunakan bersama-sama dengan antiretroviral lain.

USPHS mengesyorkan rejimen 3-ubat raltegravir bersama-sama dengan FTC dan TDF sebagai rejimen pilihan untuk PEP berikutan pendedahan pekerjaan kepada HIV. Beberapa rejimen alternatif yang termasuk INSTI, NNRTI atau PI dan 2 NRTI (NRTI dwi) juga disyorkan. Pilihan dwi NRTI pilihan untuk rejimen PEP ialah FTC dan TDF (boleh diberikan sebagai gabungan tetap FTC/TDF); pilihan dwi NRTI alternatif ialah TDF dan lamivudine, lamivudine dan zidovudine (boleh diberikan sebagai lamivudine/zidovudine; Combivir), atau zidovudine dan emtricitabine.

Pengurusan pendedahan pekerjaan kepada HIV adalah kompleks dan berkembang; berunding dengan pakar penyakit berjangkit, pakar klinik yang mempunyai kepakaran dalam pentadbiran agen antiretroviral, dan/atau Talian Hotline Profilaksis Pasca Pendedahan Pakar Klinikal Kebangsaan (talian PEP di 888-448-4911) apabila boleh. Jangan tangguhkan permulaan PEP sementara menunggu perundingan pakar.

Profilaksis Postexposure berikut Pendedahan Bukan Pekerjaan kepada HIV (nPEP)

Profilaksis Postexposure jangkitan HIV selepas pendedahan bukan pekerjaan† [luar label] (nPEP) pada individu yang terdedah kepada darah, rembesan alat kelamin atau lain-lain yang berpotensi berjangkit cecair badan yang mungkin mengandungi HIV apabila pendedahan itu mewakili risiko besar untuk penghantaran HIV. Digunakan bersama-sama dengan antiretroviral lain.

Apabila nPEP ditunjukkan pada orang dewasa dan remaja ≥13 tahun dengan fungsi buah pinggang yang normal, CDC menyatakan rejimen pilihan adalah sama ada raltegravir atau dolutegravir yang digunakan bersama FTC/TDF; rejimen alternatif yang disyorkan dalam pesakit ini ialah darunavir yang dipertingkatkan ritonavir yang digunakan bersama dengan FTC/TDF.

Berunding dengan pakar penyakit berjangkit, doktor yang mempunyai kepakaran dalam pentadbiran agen antiretroviral, dan/atau Talian Hotline Profilaksis Pasca Pendedahan Pakar Klinikal Kebangsaan (PEPline di 888-448-4911) jika nPEP ditunjukkan pada individu tertentu yang terdedah (cth., wanita hamil, kanak-kanak, mereka yang mempunyai keadaan perubatan seperti gangguan buah pinggang) atau jika mempertimbangkan rejimen yang tidak termasuk dalam garis panduan CDC, virus sumber diketahui atau mungkin untuk menjadi tahan terhadap antiretroviral, atau penyedia penjagaan kesihatan tidak berpengalaman dalam menetapkan antiretroviral. Jangan tangguhkan permulaan nPEP sementara menunggu perundingan pakar.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Umum

Penyaringan Prarawatan

  • Sebelum atau apabila memulakan FTC/TDF, uji pesakit untuk jangkitan HBV.
  • Sebelum memulakan FTC/TDF, nilai Scr, anggaran Clcr, glukosa air kencing dan protein air kencing dalam semua pesakit; pada pesakit dengan penyakit buah pinggang kronik, juga menilai fosforus serum.
  • Sejurus sebelum memulakan FTC/TDF untuk HIV-1 PrEP, skrin untuk jangkitan HIV-1. Jika pendedahan kepada HIV-1 baru-baru ini (<1 bulan) disyaki atau terdapat simptom klinikal yang konsisten dengan jangkitan HIV-1 akut, gunakan ujian yang diluluskan atau diluluskan oleh FDA sebagai bantuan dalam diagnosis jangkitan HIV-1 akut atau primer .
  • Pemantauan Pesakit

  • Pantau fungsi hepatik dengan teliti dengan susulan klinikal dan makmal selama sekurang-kurangnya beberapa bulan selepas pemberhentian FTC/TDF pada pesakit yang dijangkiti HBV.
  • Pada jadual yang sesuai secara klinikal, nilai Scr, anggaran Clcr, glukosa air kencing dan protein air kencing dalam semua pesakit; pada pesakit dengan penyakit buah pinggang kronik, juga menilai fosforus serum.
  • Pada pesakit yang menerima FTC/TDF untuk PrEP, saringan untuk jangkitan HIV-1 sekurang-kurangnya sekali setiap 3 bulan dan selepas diagnosis daripada sebarang jangkitan seksual yang lain.
  • Pertimbangkan pemantauan ketumpatan mineral tulang (BMD) pada pesakit dewasa dan kanak-kanak yang mempunyai sejarah patah tulang patologi atau faktor risiko lain untuk osteoporosis atau tulang kerugian.
  • Pentadbiran

    Pentadbiran Lisan

    Mentadbir gabungan tetap FTC/TDF secara lisan sekali sehari tanpa mengambil kira makanan.

    Gunakan bersama-sama dengan antiretroviral lain untuk rawatan HIV-1; gunakan sahaja sebagai rejimen lengkap untuk PrEP untuk pencegahan HIV-1 yang ditularkan secara seksual.

    Dos

    Tablet FTC/TDF mengandungi emtricitabine dan Tenofovir DF; dos tenofovir DF dinyatakan dalam istilah tenofovir DF.

    Pesakit Pediatrik

    Rawatan Jangkitan HIV Oral

    Kanak-kanak dengan berat ≥35 kg: 1 tablet mengandungi FTC 200 mg dan TDF 300 mg sekali sehari.

    Kanak-kanak dengan berat 17 hingga <35 kg: Dos asas pada berat dan gunakan gabungan tetap berkekuatan rendah tablet. (Lihat Jadual 1.) Pantau berat badan secara berkala dan laraskan dos FTC/TDF dengan sewajarnya.

    Jadual 1. Dos Emtricitabine/tenofovir DF untuk Rawatan Jangkitan HIV-1 pada Kanak-kanak Berberat ≥17 kg1

    Berat (kg)

    Dos Emtricitabine/Tenofovir DF yang diberikan Sekali Setiap Hari

    17 hingga <22 kg

    1 tablet (emtricitabine 100 mg dan tenofovir DF 150 mg)

    22 hingga <28 kg

    1 tablet (emtricitabine 133 mg dan tenofovir DF 200 mg)

    28 hingga <35 kg

    1 tablet ( emtricitabine 167 mg dan tenofovir DF 250 mg)

    ≥35 kg

    1 tablet (emtricitabine 200 mg dan tenofovir DF 300 mg)

    Preexposure Profilaxis for Prevention of HIV-1 Infection (PrEP) HIV-1-negatif Remaja Berisiko Lisan

    Remaja dengan berat ≥35 kg: 1 tablet mengandungi FTC 200 mg dan TDF 300 mg sekali sehari.

    Dewasa

    Rawatan Oral Jangkitan HIV

    1 tablet mengandungi FTC 200 mg dan TDF 300 mg sekali sehari.

    Profilaksis Prapendedahan untuk Pencegahan Jangkitan HIV-1 (PrEP) HIV-1-negatif Dewasa Berisiko Oral

    1 tablet mengandungi FTC 200 mg dan TDF 300 mg sekali sehari.

    Profilaksis Selepas Pendedahan berikutan Pendedahan Pekerjaan kepada HIV (PEP)† [luar label] Lisan

    1 tablet mengandungi FTC 200 mg dan TDF 300 mg sekali sehari. Gunakan bersama INSTI, NNRTI atau PI yang disyorkan.

    Mulakan PEP secepat mungkin selepas pendedahan pekerjaan kepada HIV (sebaik-baiknya dalam beberapa jam); diteruskan selama 4 minggu, jika diterima.

    Profilaksis PascaPendedahan berikutan Pendedahan Bukan Pekerjaan kepada HIV (nPEP)† [luar label] Lisan

    1 tablet mengandungi FTC 200 mg dan TDF 300 mg sekali sehari. Gunakan bersama-sama dengan INSTI, NNRTI atau PI pilihan atau alternatif.

    Mulakan nPEP secepat mungkin (dalam 72 jam) berikutan pendedahan bukan pekerjaan yang mewakili risiko besar untuk penularan HIV dan berterusan selama 28 hari.

    nPEP tidak disyorkan jika individu yang terdedah mendapatkan rawatan >72 jam selepas pendedahan.

    Populasi Khas

    Kerosakan Hepatik

    Rawatan Jangkitan HIV

    FTC tidak dimetabolismekan dengan ketara oleh enzim hati; tidak dikaji secara khusus, tetapi perubahan penting secara klinikal dalam metabolisme tidak dijangka pada pesakit yang mengalami kemerosotan hepatik.

    Tiada perubahan dalam farmakokinetik tenofovir diperhatikan pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik sederhana hingga teruk yang menerima dos TDF 300 mg.

    FTC/TDF: Tidak dikaji dalam kemerosotan hepatik.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Rawatan Jangkitan HIV

    Dewasa dengan Clcr 50–80 mL/minit: Gunakan dos biasa.

    Dewasa dengan Clcr 30–49 mL/minit: Kurangkan dos kepada 1 tablet (FTC 200 mg dan TDF 300 mg) sekali setiap 48 jam; pantau tindak balas klinikal dan fungsi buah pinggang kerana dos tidak dinilai secara klinikal.

    Dewasa dengan Clcr <30 mL/minit (termasuk pesakit hemodialisis): Jangan gunakan.

    Pesakit pediatrik dengan gangguan buah pinggang: Data tidak mencukupi untuk membuat pengesyoran dos.

    Profilaksis Prapendedahan untuk Pencegahan Jangkitan HIV-1 (PrEP)

    Dewasa dengan Clcr ≥60 mL/minit: Gunakan dos biasa.

    Dewasa dengan Clcr < 60 mL/minit: Jangan gunakan.

    Jika Clcr berkurangan semasa penggunaan untuk PrEP, nilaikan punca yang berpotensi dan nilai semula potensi risiko dan faedah penggunaan berterusan.

    Pesakit pediatrik yang mengalami kerosakan buah pinggang: Data tidak mencukupi untuk membuat pengesyoran dos.

    Pesakit Geriatrik

    Pengesyoran dos khusus tidak tersedia.

    Amaran

    Kontraindikasi
  • Jangan gunakan untuk PrEP jangkitan HIV-1 pada individu yang tidak diketahui atau positif status HIV-1.
  • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Amaran

    Individu yang menghidapi Jangkitan HBV

    Uji semua pesakit untuk kehadiran HBV sebelum memulakan FTC/TDF.

    Pemburukan akut HBV yang teruk dilaporkan berikutan pemberhentian FTC/TDF dalam HBV- pesakit yang dijangkiti. Eksaserbasi HBV telah dikaitkan dengan dekompensasi hepatik dan kegagalan hepatik.

    Tawarkan vaksinasi HBV kepada individu yang tidak dijangkiti HBV.

    Pantau dengan teliti fungsi hepatik dengan susulan klinikal dan makmal sekurang-kurangnya beberapa bulan selepas FTC/TDF dihentikan pada pesakit yang dijangkiti HBV. Jika sesuai secara klinikal, mulakan rawatan HBV.

    FTC/TDF tidak ditunjukkan untuk rawatan jangkitan HBV kronik.

    Langkah Berjaga-jaga Berkaitan dengan Profilaksis Prapendedahan HIV-1

    Gunakan FTC/TDF untuk HIV- 1 PrEP hanya pada orang dewasa atau remaja (≥35 kg) yang HIV-1-negatif. Sahkan ujian HIV-1 negatif serta-merta sebelum memulakan PrEP dan saringan untuk jangkitan HIV-1 sekurang-kurangnya sekali setiap 3 bulan dan selepas diagnosis sebarang jangkitan seksual lain semasa PrEP.

    HIV-1 yang tahan dadah varian telah dikenal pasti apabila FTC/TDF PrEP digunakan berikutan jangkitan HIV-1 akut yang tidak dapat dikesan. Jangan mulakan PrEP jika terdapat tanda atau gejala jangkitan HIV-1 akut, melainkan status jangkitan negatif disahkan.

    Sesetengah ujian HIV-1 hanya mengesan antibodi anti-HIV dan mungkin tidak mengenal pasti HIV-1 semasa peringkat akut jangkitan. Sebelum memulakan PrEP, nilai individu HIV-negatif untuk tanda atau simptom semasa atau baru-baru ini yang konsisten dengan jangkitan virus akut (cth., demam, keletihan, myalgia, ruam) dan tanya tentang sebarang kemungkinan kejadian pendedahan dalam bulan lepas (cth., seks tanpa perlindungan, kondom pecah semasa hubungan seks dengan pasangan yang tidak diketahui status HIV-1 atau status viremik yang tidak diketahui, jangkitan seksual baru-baru ini).

    Jika pendedahan kepada HIV-1 baru-baru ini (<1 bulan) disyaki atau gejala klinikal konsisten dengan jangkitan HIV-1 akut terdapat, gunakan ujian yang diluluskan atau diluluskan oleh FDA sebagai bantuan dalam diagnosis jangkitan HIV-1 akut atau primer.

    Masa dari permulaan FTC/TDF untuk HIV- 1 PrEP kepada perlindungan maksimum terhadap jangkitan HIV-1 tidak diketahui.

    Nasihati individu yang tidak dijangkiti untuk mematuhi jadual dos FTC/TDF yang disyorkan. Keberkesanan dalam mengurangkan risiko mendapat HIV-1 berkait rapat dengan pematuhan. Sesetengah individu (cth., remaja) mungkin mendapat manfaat daripada lawatan dan kaunseling yang lebih kerap untuk menyokong pematuhan.

    Kesan buruk yang serupa dengan yang dilaporkan pada pesakit yang dijangkiti HIV yang menerima ubat untuk rawatan jangkitan HIV-1.

    p>

    Amaran/Langkah Berjaga-jaga Lain

    Kerosakan Buah Pinggang

    Kerosakan buah pinggang, termasuk kes kegagalan buah pinggang akut dan sindrom Fanconi (kecederaan tubular renal dengan hipofosfatemia teruk), dilaporkan dengan penggunaan TDF.

    Nilai Scr, anggaran Clcr, glukosa air kencing dan protein air kencing sebelum memulakan FTC/TDF dan pantau semasa rawatan pada semua pesakit mengikut kesesuaian klinikal. Pada pesakit dengan penyakit buah pinggang kronik, nilai juga fosforus serum.

    Pada individu yang berisiko untuk disfungsi buah pinggang, nilai fungsi buah pinggang jika mungkin manifestasi tubulopati renal proksimal (cth., sakit tulang yang berterusan atau semakin teruk, sakit pada bahagian kaki, patah tulang, sakit otot atau kelemahan) berlaku.

    Apabila digunakan untuk rawatan jangkitan HIV-1, pelarasan selang dos FTC/TDF dan pemantauan rapat fungsi buah pinggang disyorkan pada pesakit dengan anggaran Clcr 30–49 mL /minit. Tiada data keselamatan atau keberkesanan tersedia pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang menerima FTC/TDF menggunakan garis panduan dos ini; menilai potensi manfaat terapi FTC/TDF terhadap potensi risiko ketoksikan buah pinggang. Penggunaan FTC/TDF untuk rawatan jangkitan HIV-1 tidak disyorkan pada pesakit dengan anggaran Clcr <30 mL/min atau pesakit yang memerlukan hemodialisis.

    Penggunaan FTC/TDF untuk PrEP tidak disyorkan pada pesakit dengan anggaran Clcr <60 mL/minit. Jika penurunan dalam anggaran Clcr diperhatikan semasa menggunakan FTC/TDF untuk HIV-1 PrEP, nilaikan punca yang berpotensi dan nilai semula potensi risiko dan faedah penggunaan berterusan.

    Elakkan FTC/TDF pada pesakit dengan penggunaan serentak atau terkini. daripada agen nefrotoksik (cth., agen anti-radang bukan steroid dos tinggi atau berbilang [NSAIA]). Kes kegagalan buah pinggang akut selepas memulakan NSAIA dos tinggi atau berbilang yang dilaporkan dalam pesakit yang dijangkiti HIV dengan faktor risiko untuk disfungsi buah pinggang yang kelihatan stabil pada TDF; sesetengah pesakit memerlukan kemasukan ke hospital dan terapi penggantian buah pinggang. Pertimbangkan alternatif kepada NSAIA, jika perlu, pada pesakit yang berisiko untuk disfungsi buah pinggang.

    Sindrom Pemulihan Imun

    Sindrom pemulihan imun yang dilaporkan dalam pesakit yang dijangkiti HIV yang menerima terapi antiretroviral pelbagai ubat, termasuk FTC/TDF.

    Semasa rawatan awal, pesakit yang dijangkiti HIV yang bertindak balas terhadap terapi antiretroviral mungkin mengalami tindak balas keradangan kepada jangkitan oportunistik lembam atau sisa (cth., Mycobacterium avium complex [MAC], M. tuberculosis, cytomegalovirus [CMV], Pneumocystis jirovecii [ dahulunya P. carinii]); ini mungkin memerlukan penilaian dan rawatan lanjut.

    Gangguan autoimun (cth., penyakit Graves, polimiositis, sindrom Guillain-Barré, hepatitis autoimun) juga dilaporkan dalam penetapan semula imun; masa untuk permulaan adalah lebih berubah-ubah dan boleh berlaku beberapa bulan selepas memulakan terapi antiretroviral.

    Kehilangan Tulang dan Kecacatan Mineralisasi

    Penurunan BMD dari garis dasar, peningkatan dalam beberapa penanda biokimia metabolisme tulang, dan peningkatan paras hormon paratiroid serum dan tahap 1,25-vitamin D dilaporkan semasa ujian klinikal TDF. Kesan perubahan yang berkaitan dengan tenofovir dalam BMD pada kesihatan tulang jangka panjang dan risiko patah tulang pada masa hadapan tidak diketahui.

    Dalam ujian klinikal dalam subjek yang dijangkiti HIV-1 berumur 2 tahun hingga <18 tahun, kesan tulang dalam Subjek kanak-kanak dan remaja yang menerima TDF adalah serupa dengan yang diperhatikan dalam subjek dewasa, mencadangkan peningkatan perolehan tulang. Jumlah peningkatan BMD badan adalah kurang dalam subjek kanak-kanak yang dijangkiti HIV-1 yang dirawat TDF berbanding dengan kumpulan kawalan. Trend yang sama diperhatikan dalam subjek remaja berumur 12 tahun hingga <18 tahun yang dirawat untuk jangkitan HBV kronik. Pertumbuhan rangka (ketinggian) kelihatan tidak terjejas dalam ujian pediatrik.

    Osteomalacia yang dikaitkan dengan tubulopati renal proksimal, yang dimanifestasikan sebagai sakit tulang atau sakit pada bahagian kaki dan boleh menyumbang kepada patah tulang, dilaporkan pada pesakit yang menerima TDF. Arthralgia dan sakit otot atau kelemahan juga dilaporkan pada pesakit dengan tubulopati renal proksimal. Pertimbangkan hipofosfatemia dan osteomalacia sekunder kepada tubulopati renal proksimal pada pesakit yang berisiko untuk disfungsi buah pinggang yang hadir dengan gejala tulang atau otot yang berterusan atau semakin teruk semasa menerima persediaan yang mengandungi TDF.

    Pertimbangkan pemantauan BMD pada pesakit dewasa dan pediatrik yang mempunyai sejarah patah tulang patologi atau faktor risiko lain untuk osteoporosis atau kehilangan tulang. Walaupun kesan suplemen kalsium dan vitamin D tidak dikaji, suplemen tersebut mungkin bermanfaat. Jika keabnormalan tulang disyaki, dapatkan perundingan yang sewajarnya.

    Asidosis Laktik dan Hepatomegali Teruk dengan Steatosis

    Asidosis laktik dan hepatomegali teruk dengan steatosis (kadang-kadang maut) dilaporkan pada pesakit yang menerima NRTI HIV, termasuk FTC dan TDF, secara bersendirian atau dalam kombinasi dengan agen antiretroviral lain.

    Ganggu rawatan FTC/TDF dalam mana-mana pesakit yang mengalami penemuan klinikal atau makmal yang menunjukkan asidosis laktik atau hepatotoksisiti yang ketara (tanda hepatotoksisiti mungkin termasuk hepatomegali dan steatosis walaupun tanpa peningkatan yang ketara. dalam kepekatan aminotransferase serum).

    Interaksi

    Penggunaan serentak dengan ubat-ubatan tertentu boleh mengakibatkan interaksi ubat yang diketahui atau berpotensi penting secara klinikal, sesetengah daripadanya boleh meningkatkan kepekatan plasma ubat-ubatan serentak yang membawa kepada tindak balas buruk yang penting secara klinikal. (Lihat Interaksi.)

    Pertimbangkan potensi interaksi ubat sebelum dan semasa terapi FTC/TDF; semak ubat bersamaan semasa terapi FTC/TDF dan pantau kesan buruk.

    Penggunaan Gabungan Tetap

    Pertimbangkan amaran, langkah berjaga-jaga, kontraindikasi dan interaksi yang berkaitan dengan setiap komponen FTC/TDF. Pertimbangkan maklumat berjaga-jaga yang terpakai kepada populasi tertentu (cth., wanita hamil atau menyusu, individu yang mengalami gangguan hepatik atau buah pinggang, pesakit geriatrik) untuk setiap ubat dalam kombinasi tetap.

    FTC/TDF digunakan bersama-sama dengan antiretroviral lain untuk rawatan jangkitan HIV-1. FTC/TDF digunakan secara bersendirian tanpa sebarang antiretroviral lain untuk PrEP untuk pencegahan jangkitan HIV-1.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Pendaftaran Kehamilan Antiretroviral (APR) di 800-258-4263 atau [Web].

    Data yang tersedia daripada APR menunjukkan kejadian kecacatan kelahiran utama dengan pendedahan trimester pertama sebanyak 2.3 atau 2.1% untuk FTC atau TDF, masing-masing, berbanding dengan kadar latar belakang untuk kecacatan kelahiran utama sebanyak 2.7% di AS populasi rujukan Program Kecacatan Kongenital Atlanta Metropolitan.

    Pakar menyatakan bahawa FTC/TDF ialah pilihan dwi NRTI pilihan untuk digunakan bersama dengan INSTI HIV atau PI HIV untuk rawatan awal jangkitan HIV-1 dalam antiretroviral -wanita hamil yang naif, dan merupakan pilihan dwi NRTI yang diutamakan pada wanita hamil yang dijangkiti HBV. Pakar-pakar ini menyatakan bahawa FTC/TDF bersama-sama dengan HIV NNRTI ialah rejimen alternatif untuk rawatan awal jangkitan HIV-1 dalam wanita hamil antiretroviral-naif.

    Pakar menyatakan bahawa pilihan dwi NRTI bagi FTC/TDF digunakan bersama lopinavir/ritonavir, dolutegravir, raltegravir atau darunavir/ritonavir adalah antara rejimen pilihan untuk rawatan jangkitan HIV jenis 2 (HIV-2)† [luar label] pada wanita hamil.

    Dalam Wanita HIV-1-negatif berisiko mendapat HIV-1, pertimbangkan kaedah untuk mencegah HIV-1, termasuk memulakan atau meneruskan FTC/TDF PrEP, dengan mengambil kira potensi peningkatan risiko jangkitan HIV-1 semasa kehamilan dan peningkatan risiko penghantaran ibu kepada anak semasa jangkitan HIV-1 akut.

    Laktasi

    FTC/TDF diedarkan ke dalam susu manusia dalam kepekatan rendah.

    Tidak diketahui sama ada FTC/TDF menjejaskan pengeluaran susu manusia atau memberi kesan kepada bayi yang diberi susu ibu.

    Arahkan wanita yang dijangkiti HIV untuk tidak menyusu kerana risiko penularan HIV (dalam bayi HIV-negatif), risiko perkembangan rintangan virus (dalam bayi yang positif HIV ), dan risiko kesan buruk pada bayi.

    Dalam wanita yang tidak dijangkiti HIV, pertimbangkan faedah perkembangan dan kesihatan penyusuan susu ibu dan keperluan klinikal ibu untuk FTC/TDF untuk HIV-1 PrEP bersama-sama dengan sebarang kesan buruk yang berpotensi pada anak yang diberi susu ibu daripada FTC/TDF dan risiko pemerolehan HIV-1 akibat ketidakpatuhan dan penghantaran ibu kepada anak yang seterusnya. Nasihatkan wanita supaya tidak menyusu jika jangkitan HIV-1 akut disyaki kerana risiko penularan HIV-1 kepada bayi.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan untuk rawatan jangkitan HIV-1 tidak ditetapkan di pesakit kanak-kanak dengan berat <17 kg; keselamatan dan keberkesanan untuk HIV-1 PrEP tidak ditubuhkan pada pesakit kanak-kanak dengan berat <35 kg.

    Kesan buruk yang dilaporkan pada kanak-kanak berumur 3 bulan hingga <18 tahun yang menerima FTC dalam kajian klinikal serupa dengan orang dewasa, dengan pengecualian kekerapan anemia dan hiperpigmentasi yang lebih tinggi. Kesan buruk yang dilaporkan pada kanak-kanak berumur 2 hingga <18 tahun yang menerima TDF dalam kajian klinikal adalah serupa dengan orang dewasa.

    Kesan buruk yang dilaporkan pada remaja 15–18 tahun yang menerima FTC/TDF dalam ujian klinikal untuk PrEP HIV-1 sama seperti pada orang dewasa.

    Dalam ujian klinikal dalam subjek yang dijangkiti HIV-1 berumur 2 tahun hingga <18 tahun, kesan tulang yang serupa diperhatikan dalam subjek pediatrik dan remaja yang menerima TDF berbanding dengan subjek dewasa, mencadangkan peningkatan perolehan tulang. Jumlah keuntungan BMD menurun dalam subjek pediatrik yang dijangkiti HIV-1 yang dirawat TDF berbanding dengan kumpulan kawalan. Trend yang sama diperhatikan dalam subjek remaja berumur 12 tahun hingga <18 tahun yang dirawat untuk jangkitan HBV kronik. Pertumbuhan rangka (ketinggian) kelihatan tidak terjejas dalam semua ujian pediatrik.

    Pertimbangkan pemantauan BMD dalam pesakit pediatrik yang mempunyai sejarah patah tulang patologi atau faktor risiko lain untuk osteoporosis atau kehilangan tulang. Walaupun kesan suplemen kalsium dan vitamin D tidak dikaji, suplemen tersebut mungkin bermanfaat. Jika keabnormalan tulang disyaki, dapatkan perundingan yang sesuai.

    Penggunaan Geriatrik

    Pengalaman yang tidak mencukupi pada pesakit ≥65 tahun untuk menentukan sama ada mereka bertindak balas secara berbeza daripada orang dewasa yang lebih muda.

    Kerosakan Hepatik

    Tidak dikaji di pesakit yang mengalami masalah hepatik.

    Kerosakan Renal

    Menilai Scr, anggaran Clcr, glukosa air kencing dan protein air kencing sebelum memulakan FTC/TDF dan memantau secara rutin semasa rawatan pada semua pesakit mengikut kesesuaian klinikal. Pada pesakit dengan penyakit buah pinggang kronik, nilai juga fosforus serum pada peringkat awal dan semasa rawatan mengikut kesesuaian klinikal.

    Jangan gunakan untuk rawatan HIV-1 pada pesakit dengan Clcr <30 mL/minit atau pesakit dengan end- penyakit buah pinggang peringkat yang memerlukan dialisis. Pelarasan dos diperlukan apabila digunakan untuk rawatan jangkitan HIV-1 pada mereka yang mempunyai Clcr 30–49 mL/minit. Jangan gunakan untuk PrEP dalam HIV-1 dewasa yang tidak dijangkiti dengan Clcr <60 mL. Jika Clcr berkurangan semasa FTC/TDF PrEP, nilaikan punca yang berpotensi dan nilai semula potensi risiko dan faedah penggunaan berterusan.

    Kesan Buruk Biasa

    Pesakit yang dijangkiti HIV (≥10% pesakit): Loya, keletihan, sakit kepala, pening, kemurungan, insomnia, mimpi yang tidak normal, ruam.

    PrEP (≥2% pesakit): Sakit kepala, sakit perut, penurunan berat badan.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

    Tiada interaksi farmakokinetik telah dilaporkan antara komponen gabungan tetap (iaitu, FTC, TDF). Pentadbiran FTC 200 mg sekali sehari dengan TDF 300 mg sekali sehari selama 7 hari dalam subjek yang sihat tidak mempunyai kesan ke atas farmakokinetik tenofovir; peningkatan dalam kepekatan minimum FTC sebanyak 20% dan tiada perubahan dalam kepekatan puncak FTC atau AUC diperhatikan.

    Interaksi ubat berikut adalah berdasarkan kajian menggunakan FTC atau TDF sahaja atau gabungan tetap FTC/TDF atau diramalkan akan berlaku. Pertimbangkan interaksi yang dikaitkan dengan setiap ubat dalam kombinasi tetap.

    Ubat-ubatan yang Mempengaruhi atau Dimetabolismekan oleh Enzim Mikrosomal Hepatik

    FTC bukan substrat isoenzim CYP dan tidak menghalang CYP1A2, 2A6, 2B6 , 2C9, 2C19, 2D6 atau 3A4.

    Tenofovir bukan substrat isoenzim CYP; kajian in vitro tidak menghalang isoenzim CYP 3A4, 2D6, 2C9, atau 2E1, tetapi mungkin mempunyai sedikit kesan perencatan pada CYP1A.

    Berdasarkan kajian in vitro dan ujian interaksi ubat-ubat farmakokinetik klinikal, farmakokinetik interaksi antara FTC/TDF dan ubat-ubatan yang menjejaskan atau dimetabolismekan oleh enzim mikrosomal hepatik tidak mungkin.

    Ubat-ubatan yang Mempengaruhi atau Terjejas oleh P-glikoprotein Pengangkutan

    TDF ialah substrat P-glikoprotein (P- gp). Apabila digunakan secara serentak dengan perencat P-gp, peningkatan dalam penyerapan tenofovir mungkin berlaku.

    Ubat-ubatan yang Mempengaruhi atau Terjejas oleh Protein Rintangan Kanser Payudara

    TDF ialah substrat protein rintangan kanser payudara (BCRP). Apabila digunakan secara serentak dengan perencat BCRP, peningkatan dalam penyerapan tenofovir mungkin berlaku.

    Ubat-ubatan yang Mempengaruhi Fungsi Ginjal

    FTC dan TDF pada dasarnya dikumuhkan oleh buah pinggang melalui gabungan penapisan glomerular dan rembesan tubular aktif.

    Tiada interaksi ubat-ubat disebabkan oleh persaingan untuk perkumuhan buah pinggang telah diperhatikan; bagaimanapun, interaksi farmakokinetik yang berpotensi jika FTC/TDF digunakan serentak dengan ubat-ubatan yang mengurangkan fungsi buah pinggang atau bersaing untuk rembesan tubular aktif (cth., acyclovir, adefovir dipivoxil, aminoglycosides [cth., gentamicin], cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valgancieclovir tinggi atau pelbagai agen anti-radang bukan steroid [NSAIA]); boleh mengakibatkan peningkatan kepekatan FTC, TDF dan/atau ubat bersamaan dan peningkatan risiko kesan buruk. Elakkan penggunaan serentak FTC/TDF dan ubat nefrotoksik.

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Ulasan

    Abacavir

    Tiada bukti antagonisme antara FTC atau TDF dan abacavir

    Tiada kesan FTC/TDF tentang farmakokinetik abacavir

    Adefovir dipivoxil

    Potensi peningkatan kepekatan FTC/TDF dan/atau adefovir

    Elakkan penggunaan serentak FTC/TDF dengan ubat nefrotoksik

    Aminoglycosides

    Potensi peningkatan kepekatan FTC/TDF dan/atau aminoglycoside

    Elakkan penggunaan serentak FTC/TDF dengan ubat nefrotoksik

    Amprenavir

    Tiada antagonisme diperhatikan antara FTC atau TDF dan amprenavir

    Atazanavir

    Tiada bukti in vitro kesan antiretroviral antagonis antara FTC dan atazanavir

    Interaksi farmakokinetik: TDF mengurangkan kepekatan atazanavir; atazanavir juga boleh meningkatkan kepekatan tenofovir

    Apabila digunakan serentak dengan FTC/TDF, gunakan atazanavir (300 mg) yang diberikan bersama ritonavir (100 mg); pantau pesakit yang menerima FTC/TDF serentak dengan atazanavir yang dipertingkatkan ritonavir untuk tindak balas buruk yang berkaitan dengan tenofovir

    Hentikan FTC/TDF pada pesakit yang mengalami reaksi buruk berkaitan tenofovir

    Darunavir/ritonavir

    p>

    Interaksi farmakokinetik: Darunavir yang dipertingkatkan Ritonavir meningkatkan kepekatan tenofovir

    Pantau pesakit yang menerima FTC/TDF serentak dengan darunavir yang dipertingkatkan ritonavir untuk tindak balas buruk yang berkaitan dengan tenofovir; hentikan FTC/TDF pada pesakit yang mengalami tindak balas buruk yang berkaitan dengan tenofovir

    Delavirdine

    Tiada bukti antagonisme antara FTC atau TDF dan delavirdine

    Didanosine

    Interaksi farmakokinetik: TDF meningkatkan kepekatan didanosin; boleh mengakibatkan ketoksikan didanosin (cth., pankreatitis, neuropati)

    Tiada bukti antagonisme antara TDF dan didanosin

    Pantau dengan teliti pesakit yang menerima FTC/TDF dan didanosin secara serentak untuk tindak balas buruk yang berkaitan dengan didanosin

    Pesakit dengan berat >60 kg: Kurangkan dos didanosin kepada 250 mg apabila ia digunakan serentak dengan FTC/TDF

    Pesakit (dewasa atau kanak-kanak) dengan berat <60 kg: Data tidak tersedia untuk mengesyorkan dos yang diselaraskan untuk didanosine pada pesakit yang menerima FTC/TDF

    Apabila digunakan secara serentak, FTC/TDF dan kapsul didanosin pelepasan tertunda (Videx EC) boleh diambil dalam keadaan berpuasa atau dengan hidangan ringan (<400 kcal, 20% lemak)

    Hentikan didanosin pada pesakit yang mengalami reaksi buruk yang berkaitan dengan didanosin

    Efavirenz

    Tiada bukti antagonisme antara FTC atau TDF dan efavirenz

    Tiada farmakokinetik yang penting secara klinikal interaksi antara TDF dan efavirenz

    Elbasvir dan grazoprevir

    Gabungan tetap elbasvir dan grazoprevir (elbasvir/grazoprevir): Interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal dengan emtricitabine tidak dijangka

    Entecavir

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin

    Etravirine

    Tiada bukti in vitro kesan antiretroviral antagonis antara FTC dan etravirine

    Indinavir

    Tiada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal antara FTC dan indinavir

    Tiada antagonisme diperhatikan antara TDF dan indinavir

    Lamivudine

    Tidak potensi manfaat penggunaan serentak dengan FTC

    Jangan gunakan serentak

    Ledipasvir/sofosbuvir

    Interaksi farmakokinetik: Peningkatan kepekatan tenofovir

    Pantau pesakit menerima FTC/TDF serentak dengan ledipasvir/sofosbuvir tanpa perencat protease HIV-1/ritonavir atau kombinasi perencat protease HIV-1/kobisistat untuk tindak balas buruk yang berkaitan dengan tenofovir

    Pesakit yang menerima FTC/TDF serentak dengan ledipasvir/sofosbuvir dan perencat protease HIV-1/ritonavir atau kombinasi perencat protease HIV-1/kobisistat: Pertimbangkan terapi HCV atau antiretroviral alternatif, kerana keselamatan peningkatan kepekatan tenofovir dalam tetapan ini tidak ditetapkan; jika penggunaan bersama perlu, pantau tindak balas buruk yang berkaitan dengan tenofovir

    Lopinavir/ritonavir

    Interaksi farmakokinetik: Peningkatan kepekatan tenofovir

    Pantau pesakit yang menerima FTC/TDF serentak dengan lopinavir/ritonavir untuk tindak balas buruk yang berkaitan dengan tenofovir; hentikan FTC/TDF pada pesakit yang mengalami tindak balas buruk yang berkaitan dengan tenofovir

    Maraviroc

    Tiada bukti in vitro kesan antiretroviral antagonis antara FTC dan maraviroc

    Methadone

    p>

    Tiada interaksi farmakokinetik penting secara klinikal dijangka antara TDF dan metadon

    Nelfinavir

    Tiada antagonisme diperhatikan antara FTC atau TDF dan nelfinavir

    Tiada farmakokinetik penting secara klinikal interaksi antara TDF dan nelfinavir

    Nevirapine

    Tiada bukti antagonisme antara FTC atau TDF dan nevirapine

    NSAIA

    Potensi peningkatan kepekatan FTC/TDF dan/atau NSAIA, terutamanya dengan penggunaan NSAIA berdos tinggi atau berbilang

    Pertimbangkan alternatif kepada NSAIA, jika perlu, pada pesakit yang berisiko untuk disfungsi buah pinggang

    Agen antiviral nukleosida dan nukleotida (acyclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir , valganciclovir)

    Potensi untuk meningkatkan kepekatan FTC/TDF dan/atau agen antivirus disebabkan persaingan untuk rembesan tubular aktif dan/atau fungsi buah pinggang yang berkurangan

    Famciclovir: Tiada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal antara FTC dan famciclovir

    Ribavirin: Tiada interaksi farmakokinetik klinikal yang penting antara TDF dan ribavirin

    Elakkan penggunaan serentak FTC/TDF dengan ubat nefrotoksik

    Kontraseptif oral

    Tiada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal dijangka antara TDF dan kontraseptif oral

    Rilpivirine

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin berlaku

    Tiada dalam bukti vitro kesan antiretroviral antagonis antara FTC dan rilpivirine

    Ritonavir

    Tiada antagonisme diperhatikan antara FTC atau TDF dan ritonavir

    Saquinavir

    Tidak antagonisme diperhatikan antara FTC atau TDF dan saquinavir

    Saquinavir/ritonavir

    Interaksi farmakokinetik: Potensi peningkatan kepekatan tenofovir dan/atau saquinavir; tidak dijangka penting secara klinikal

    Pelarasan dos tidak diperlukan

    Simeprevir

    Interaksi penting secara klinikal dengan FTC tidak dijangka

    Sofosbuvir

    Interaksi penting secara klinikal dengan FTC atau TDF tidak dijangka

    Sofosbuvir/velpatasvir

    Interaksi farmakokinetik: peningkatan kepekatan tenofovir

    Pantau untuk kesan buruk yang berkaitan dengan tenofovir

    Sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir

    Interaksi farmakokinetik: peningkatan kepekatan tenofovir

    Pantau untuk kesan buruk yang berkaitan dengan tenofovir

    Stavudine

    Tiada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal antara FTC dan stavudine

    Tiada antagonisme diperhatikan antara FTC atau TDF dan stavudine

    Tacrolimus

    Interaksi penting secara klinikal antara tacrolimus dan FTC/TDF tidak mungkin

    Tipranavir

    Bukti in vitro kesan antiretroviral aditif antara FTC dan tipranavir diperhatikan

    Tipranavir/ritonavir

    Potensi interaksi farmakokinetik; kesan berubah-ubah pada tenofovir dan farmakokinetik tipranavir diperhatikan

    Zidovudine

    Tiada antagonisme diperhatikan antara FTC atau TDF dan zidovudine

    Tiada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal antara FTC dan zidovudine

    p>

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular