Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Tratamentul infecției cu HIV

Tratamentul infecției cu HIV-1 la adulți și copii și adolescenți cu greutatea ≥17 kg; trebuie utilizat împreună cu alte antiretrovirale.

INTI duali utilizați împreună cu un inhibitor de transfer al catenei de integrază HIV (INSTI), un inhibitor nonnucleozidic al transcriptazei inverse HIV (NNRTI) sau un inhibitor al proteazei HIV (PI) în INSTI, INNTI sau PI regimuri. Combinații fixe utilizate în anumite grupuri de pacienți pentru a reduce povara comprimatelor și pentru a îmbunătăți complianța.

Pentru tratamentul inițial la adulții și adolescenții infectați cu HIV, experții afirmă că FTC/TDF este o opțiune NRTI duală recomandată pentru utilizarea în majoritatea regimurilor bazate pe INSTI, INNRT și PI.

Pentru tratamentul inițial la pacienții pediatrici naivi cu antiretrovirale, experții afirmă că FTC/TDF este o opțiune alternativă duală NRTI pentru utilizare la copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani și o opțiune duală NRTI preferată la adolescenții cu vârsta ≥12 ani cu SMR. 4 sau 5.

De asemenea, poate fi utilizat ca parte a unui regim antiretroviral combinat la pacienții tratați anterior; selectați antiretrovirale într-un nou regim pentru pacienții care se confruntă cu eșecul tratamentului, pe baza istoricului tratamentului antiretroviral și a rezultatelor testelor de rezistență actuale și trecute.

Deoarece ambele medicamente au activitate atât împotriva HIV, cât și împotriva HBV, FTC/TDF este preferat opțiune duală NRTI pentru regimurile antiretrovirale la pacienții infectați cu HIV și coinfectați cu VHB.

Cel mai adecvat regim antiretroviral nu poate fi definit pentru fiecare scenariu clinic; selectați regimul pe baza informațiilor privind potența antiretrovială, rata potențială de dezvoltare a rezistenței, toxicitățile cunoscute, potențialul de interacțiuni farmacocinetice și caracteristicile virologice, imunologice și clinice ale pacientului. Ghidurile pentru managementul infecției cu HIV, inclusiv recomandări specifice pentru tratamentul inițial la pacienții naivi cu antiretrovirale și recomandări pentru schimbarea regimurilor antiretrovirale, sunt disponibile pe [Web].

Profilaxia pre-expunere pentru prevenirea infecției cu HIV-1 (PrEP)

FTC/TDF utilizat pentru PrEP în combinație cu practici sexuale mai sigure pentru a reduce riscul de HIV-1 dobândit sexual la HIV-1-negativ adulți și adolescenți cu risc, cu o greutate ≥35 kg.

Adulții și adolescenții expuși riscului includ pe cei cu partener (parteneri) despre care se știe că sunt infectați cu HIV-1 sau cei care se angajează în activități sexuale într-o zonă sau rețea socială cu prevalență ridicată și cu ≥1 dintre următorii factori: utilizarea inconsecventă sau fără prezervativ, infecții cu transmitere sexuală trecute sau actuale, consum de droguri ilicite, Dependență de alcool sau partener(i) cu statut HIV-1 necunoscut.

PrEP cu FTC/TDF nu este întotdeauna eficientă în prevenirea dobândirii infecției cu HIV-1; trebuie utilizat ca parte a unei strategii cuprinzătoare de prevenire care include practici sexuale mai sigure.

Profilaxia postexpunere în urma expunerii profesionale la HIV (PEP)

Profilaxia postexpunere a infecției cu HIV în urma expunerii profesionale† [off-label] (PEP) la personalul medical și la alții expuși prin leziuni percutanate (de ex. , înțepătură cu ac, tăiat cu un obiect ascuțit) sau membrana mucoasă sau pielea neintactă (de exemplu, crăpată, abraziune, dermatită) contact cu sânge, țesut sau alte fluide corporale care ar putea conține HIV. Folosit împreună cu alte antiretrovirale.

USPHS recomandă regimul de 3 medicamente de raltegravir în combinație cu FTC și TDF ca regim preferat pentru PEP după expunerile profesionale la HIV. Se recomandă, de asemenea, mai multe regimuri alternative care includ un INSTI, INNRT sau IP și 2 INRT (INRT duali). Opțiunea NRTI duală preferată pentru regimurile PEP este FTC și TDF (poate fi administrată ca combinație fixă ​​FTC/TDF); opțiunile alternative duale NRTI sunt TDF și lamivudină, lamivudină și zidovudină (pot fi administrate sub formă de lamivudină/zidovudină; Combivir) sau zidovudină și emtricitabină.

Managementul expunerilor profesionale la HIV este complex și în evoluție; consultați un specialist în boli infecțioase, un clinician cu experiență în administrarea agenților antiretrovirali și/sau linia telefonică națională de profilaxie post-expunere a clinicienilor (PEPline la 888-448-4911) ori de câte ori este posibil. Nu amânați inițierea PEP în timp ce așteptați consultarea unui expert.

Profilaxia postexpunere în urma expunerii nonprofesionale la HIV (nPEP)

Profilaxia postexpunere a infecției cu HIV în urma expunerii nonprofesionale† [off-label] (nPEP) la persoanele expuse la sânge, secreții genitale sau alte tipuri potențial infecțioase fluide corporale care ar putea conține HIV atunci când expunerea reprezintă un risc substanțial pentru transmiterea HIV. Folosit împreună cu alte antiretrovirale.

Când nPEP este indicat la adulți și adolescenți cu vârsta ≥13 ani cu funcție renală normală, CDC afirmă că regimul preferat este fie raltegravir, fie dolutegravir utilizat împreună cu FTC/TDF; regimul alternativ recomandat la acești pacienți este darunavirul amplificat cu ritonavir, utilizat în asociere cu FTC/TDF.

Consultați specialistul în boli infecțioase, clinicianul cu experiență în administrarea agenților antiretrovirali și/sau linia telefonică națională de profilaxie post-expunere a clinicienilor. (PEPline la 888-448-4911) dacă nPEP este indicat la anumite persoane expuse (de exemplu, femeile însărcinate, copiii, cei cu afecțiuni medicale, cum ar fi insuficiența renală) sau dacă se ia în considerare un regim care nu este inclus în ghidurile CDC, virusul sursă este cunoscut sau probabil. să fie rezistent la antiretrovirale sau furnizorul de asistență medicală nu are experiență în prescrierea de antiretrovirale. Nu întârziați inițierea nPEP în timp ce așteptați consultarea unui expert.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

General

Depistarea pretratamentului

  • Înainte de sau la inițierea FTC/TDF, testați pacienții pentru infecția cu VHB.
  • Înainte de inițierea FTC/TDF, evaluați Scr, Clcr estimat, glucoza în urină și proteină din urină la toți pacienții; la pacienții cu boală cronică de rinichi, se evaluează și fosforul seric.
  • Imediat înainte de inițierea FTC/TDF pentru HIV-1 PrEP, screening-ul pentru infecția cu HIV-1. Dacă sunt suspectate expuneri recente (<1 lună) la HIV-1 sau sunt prezente simptome clinice în concordanță cu infecția acută cu HIV-1, utilizați un test aprobat sau aprobat de FDA ca ajutor în diagnosticarea infecției acute sau primare cu HIV-1. .

    • Monitorizarea pacientului

  • Monitorizați îndeaproape funcția hepatică cu urmărire clinică și de laborator timp de cel puțin câteva luni după întreruperea tratamentului FTC/TDF la pacienții infectați cu HBV.
  • Într-un program adecvat din punct de vedere clinic, evaluați Scr, Clcr estimat, glucoza din urină și proteina din urină la toți pacienții; la pacienții cu boală cronică de rinichi, se evaluează și fosforul seric.
  • La pacienții cărora li se administrează FTC/TDF pentru PrEP, depistați infecția cu HIV-1 cel puțin o dată la 3 luni și după diagnostic a oricăror alte infecții cu transmitere sexuală.
  • Luați în considerare monitorizarea densității minerale osoase (DMO) la pacienții adulți și copii care au antecedente de fractură osoasă patologică sau alți factori de risc pentru osteoporoză sau os pierdere.

    • Administrare

    Administrare orală

    Administrați o combinație fixă ​​de FTC/TDF pe cale orală o dată pe zi, indiferent de alimente.

    A se utiliza împreună cu alte antiretrovirale pentru tratamentul HIV-1; utilizat singur ca regim complet pentru PrEP pentru prevenirea HIV-1 cu transmitere sexuală.

    Dozaj

    Comprimatele FTC/TDF conțin emtricitabină și Tenofovir DF; doza de tenofovir DF exprimată în termeni de tenofovir DF.

    Pacienți pediatrici

    Tratamentul infecției cu HIV Oral

    Copii cu o greutate ≥35 kg: 1 comprimat care conține FTC 200 mg și TDF 300 mg o dată pe zi.

    Copii cu greutatea între 17 și <35 kg: Dozați bazată pe greutate și utilizați o combinație fixă ​​de concentrație scăzută comprimat. (Consultați Tabelul 1.) Monitorizați greutatea periodic și ajustați doza de FTC/TDF în consecință.

    Tabelul 1. Doza emtricitabină/tenofovir DF pentru tratamentul infecției cu HIV-1 la copiii cu greutatea ≥17 kg1

    Greutate (kg)

    Doza de Emtricitabină/Tenofovir DF administrată o dată pe zi

    17 până la <22 kg

    1 comprimat (emtricitabină 100 mg și tenofovir DF 150 mg)

    22 până la <28 kg

    1 comprimat (emtricitabină 133 mg și tenofovir DF 200 mg)

    28 până la <35 kg

    1 comprimat ( emtricitabină 167 mg și tenofovir DF 250 mg)

    ≥35 kg

    1 comprimat (emtricitabină 200 mg și tenofovir DF 300 mg)

    Profilaxia pre-expunere pentru prevenirea infecției cu HIV-1 (PrEP) Adolescenți HIV-1 negativi cu risc oral

    Adolescenți cu greutatea ≥35 kg: 1 comprimat care conține FTC 200 mg și TDF 300 mg o dată pe zi.

    Adulți

    Tratamentul infecției cu HIV Oral

    1 comprimat care conține FTC 200 mg și TDF 300 mg o dată pe zi.

    Profilaxia pre-expunere pentru prevenirea infecției cu HIV-1 (PrEP) Adulți HIV-1 negativi cu risc Oral

    1 comprimat care conține FTC 200 mg și TDF 300 mg o dată pe zi.

    Profilaxia post-expunere în urma expunerii profesionale la HIV (PEP)† [off-label] Oral

    1 comprimat care conține FTC 200 mg și TDF 300 mg o dată pe zi. Utilizați împreună cu un INSTI, NNRTI sau PI recomandat.

    Inițiați PEP cât mai curând posibil după expunerea profesională la HIV (de preferință în câteva ore); continuați timp de 4 săptămâni, dacă este tolerat.

    Profilaxia post-expunere în urma expunerii nonprofesionale la HIV (nPEP)† [off-label] Oral

    1 comprimat care conține FTC 200 mg și TDF 300 mg o dată pe zi. Utilizați împreună cu un INSTI, INNRT sau PI preferat sau alternativ.

    Inițiați nPEP cât mai curând posibil (în termen de 72 de ore) după expunerea non-profesională care reprezintă un risc substanțial de transmitere a HIV și continuați timp de 28 de zile.

    nPEP nu este recomandat dacă persoana expusă solicită îngrijire la >72 de ore după expunere.

    Populații speciale

    Insuficiență hepatică

    Tratamentul infecției cu HIV

    FTC nu este metabolizat în mod substanțial de enzimele hepatice; nu au fost studiate în mod specific, dar modificări importante din punct de vedere clinic ale metabolismului nu sunt așteptate la pacienții cu insuficiență hepatică.

    Nu s-au observat modificări ale farmacocineticii tenofovirului la pacienții cu insuficiență hepatică moderată până la severă care au primit o doză de 300 mg de TDF.

    FTC/TDF: Nu a fost studiat în insuficiența hepatică.

    Insuficiență renală

    Tratamentul infecției cu HIV

    Adulți cu Clcr 50–80 ml/minut: Utilizați doza uzuală.

    Adulți cu Clcr 30–49 ml/minut: reduceți doza la 1 comprimat (FTC 200 mg și TDF 300 mg) o dată la 48 de ore; monitorizați răspunsul clinic și funcția renală, deoarece doza nu a fost evaluată clinic.

    Adulți cu Clcr <30 ml/minut (inclusiv pacienții cu hemodializă): a nu se utiliza.

    Pacienți copii cu insuficiență renală: Date insuficiente pentru a face recomandări privind dozele.

    Profilaxia pre-expunere pentru prevenirea infecției cu HIV-1 (PrEP)

    Adulți cu Clcr ≥60 ml/minut: Folosiți doza obișnuită.

    Adulți cu Clcr < 60 ml/minut: nu utilizați.

    Dacă Clcr scade în timpul utilizării pentru PrEP, evaluați cauzele potențiale și reevaluați riscurile și beneficiile potențiale ale utilizării continue.

    Pacienți pediatrici cu insuficiență renală: date insuficiente pentru a face recomandări privind dozele.

    Pacienți geriatrici

    Recomandări specifice privind dozele nu sunt disponibile.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Nu utilizați pentru PrEP a infecției cu HIV-1 la persoane cu statut HIV-1 necunoscut sau pozitiv.
    • Avertismente/Precauții

    Avertismente

    Persoanele cu infecție cu VHB

    Testați toți pacienții pentru prezența VHB înainte de a iniția FTC/TDF.

    Exacerbări acute severe ale VHB raportate după întreruperea tratamentului FTC/TDF la VHB- pacienti infectati. Exacerbările VHB au fost asociate cu decompensarea hepatică și insuficiența hepatică.

    Oferiți vaccinare împotriva VHB persoanelor neinfectate cu VHB.

    Monitorizați îndeaproape funcția hepatică, cu urmărire atât clinică, cât și de laborator pentru cel puțin la câteva luni după ce FTC/TDF este întrerupt la pacienții infectați cu VHB. Dacă este adecvat din punct de vedere clinic, începeți tratamentul HBV.

    FTC/TDF nu este indicat pentru tratamentul infecției cronice cu HBV.

    Precauții legate de profilaxia pre-expunere la HIV-1

    Utilizați FTC/TDF pentru HIV- 1 PrEP numai la adulți sau adolescenți (≥35 kg) care sunt HIV-1-negativi. COnfirmați un test HIV-1 negativ imediat înainte de inițierea PrEP și depistați infecția cu HIV-1 cel puțin o dată la 3 luni și după diagnosticarea oricărei alte infecții cu transmitere sexuală în timpul PrEP.

    HIV-1 rezistent la medicamente. au fost identificate variante atunci când FTC/TDF PrEP a fost utilizată după infecția acută cu HIV-1 nedetectată. Nu inițiați PrEP dacă sunt prezente semne sau simptome de infecție acută cu HIV-1, cu excepția cazului în care se confirmă starea negativă a infecției.

    Unele teste HIV-1 detectează doar anticorpii anti-HIV și este posibil să nu identifice HIV-1 în timpul stadiul acut al infecției. Înainte de a iniția PrEP, evaluați persoanele HIV negative pentru semne sau simptome actuale sau recente în concordanță cu infecțiile virale acute (de exemplu, febră, oboseală, mialgie, erupție cutanată) și întrebați despre orice eventuale evenimente de expunere în ultima lună (de exemplu, sex neprotejat, prezervativul s-a rupt în timpul actului sexual cu un partener cu statut HIV-1 necunoscut sau stare viremică necunoscută, o infecție recentă cu transmitere sexuală).

    Dacă sunt suspectate expuneri recente (<1 lună) la HIV-1 sau simptomele clinice sunt consistente cu infecție acută cu HIV-1 sunt prezente, utilizați un test aprobat sau aprobat de FDA ca ajutor în diagnosticarea infecției acute sau primare cu HIV-1.

    Timpul de la inițierea FTC/TDF pentru HIV-1. 1 PrEP pentru protecția maximă împotriva infecției cu HIV-1 necunoscută.

    Consiliați persoanele neinfectate să respecte cu strictețe programul de dozare FTC/TDF recomandat. Eficacitatea în reducerea riscului de dobândire a HIV-1 este strâns corelată cu aderența. Unele persoane (de exemplu, adolescenții) pot beneficia de vizite și consiliere mai frecvente pentru a susține aderența.

    Efecte adverse similare cu cele raportate la pacienții infectați cu HIV care primesc medicamente pentru tratamentul infecției cu HIV-1.

    Alte avertismente/precauții

    Insuficiență renală

    Insuficiență renală, inclusiv cazuri de insuficiență renală acută și sindrom Fanconi (leziune tubulară renală cu hipofosfatemie severă), raportată cu utilizarea TDF.

    Evaluați Scr, Clcr estimat, glucoza din urină și proteina din urină înainte de a iniția FTC/TDF și monitorizați în timpul tratamentului la toți pacienții, după caz ​​clinic. La pacienții cu boală renală cronică, evaluați și fosforul seric.

    La persoanele cu risc de disfuncție renală, evaluați funcția renală dacă sunt posibile manifestări ale tubulopatiei renale proximale (de exemplu, durere osoasă persistentă sau agravată, durere la extremități, apar fracturi, dureri musculare sau slăbiciune).

    Atunci când este utilizat pentru tratamentul infecției cu HIV-1, se recomandă ajustarea intervalului de dozare a FTC/TDF și monitorizarea atentă a funcției renale la pacienții cu Clcr estimat la 30–49 ml. /minut. Nu există date de siguranță sau eficacitate disponibile la pacienții cu insuficiență renală care au primit FTC/TDF utilizând aceste ghiduri de dozare; să evalueze beneficiul potențial al terapiei cu FTC/TDF față de riscul potențial de toxicitate renală. Utilizarea FTC/TDF pentru tratamentul infecției cu HIV-1 nu este recomandată la pacienții cu Clcr estimată <30 ml/min sau la pacienții care necesită hemodializă.

    Utilizarea FTC/TDF pentru PrEP nu este recomandată la pacienții cu Clcr estimată. <60 ml/minut. Dacă se observă o scădere a Clcr estimată în timpul utilizării FTC/TDF pentru HIV-1 PrEP, evaluați cauzele potențiale și reevaluați potențialele riscuri și beneficii ale utilizării continue.

    Evitați FTC/TDF la pacienții cu utilizare concomitentă sau recentă. a unui agent nefrotoxic (de exemplu, agenți antiinflamatori nesteroidieni cu doze mari sau multiple [AINS]). Cazuri de insuficiență renală acută după inițierea de AINS cu doze mari sau multiple raportate la pacienții infectați cu HIV cu factori de risc pentru disfuncție renală care păreau stabili pe TDF; unii pacienţi au necesitat spitalizare şi terapie de substituţie renală. Luați în considerare alternative la NSAIA, dacă este necesar, la pacienții cu risc de disfuncție renală.

    Sindromul de reconstituire imună

    Sindromul de reconstituire imună raportat la pacienții infectați cu HIV care primesc terapie antiretrovială cu mai multe medicamente, inclusiv FTC/TDF.

    În timpul tratamentului inițial, pacienții infectați cu HIV care răspund la terapia antiretrovială pot dezvolta un răspuns inflamator la infecții oportuniste indolente sau reziduale (de exemplu, Mycobacterium avium complex [MAC], M. tuberculosis, citomegalovirus [CMV], Pneumocystis jirovecii [ fost P. carinii]); acest lucru poate necesita o evaluare și un tratament suplimentar.

    Tulburările autoimune (de exemplu, boala Graves, polimiozita, sindromul Guillain-Barré, hepatita autoimună) raportate, de asemenea, în contextul reconstituirii imune; timpul până la debut este mai variabil și poate apărea la multe luni după inițierea terapiei antiretrovirale.

    Pierderea osoasă și defecte de mineralizare

    Scăderea DMO față de valoarea inițială, creșterea mai multor markeri biochimici ai metabolismului osos și creșterea nivelului seric al hormonului paratiroidian. și nivelurile de 1,25-vitamina D raportate în timpul studiilor clinice cu TDF. Efectele modificărilor DMO asociate tenofovirului asupra sănătății osoase pe termen lung și riscul de fractură viitor necunoscut.

    În studiile clinice la subiecți infectați cu HIV-1 cu vârsta cuprinsă între 2 ani și <18 ani, efectele osoase în subiecții copii și adolescenți care au primit TDF au fost similare cu cele observate la subiecții adulți, sugerând o creștere a turnover-ului osos. Creșterea totală a DMO a fost mai mică la subiecții copii și adolescenți infectați cu HIV-1 tratați cu TDF, comparativ cu grupurile de control. Tendințe similare au fost observate la subiecții adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și <18 ani tratați pentru infecția cronică cu VHB. Creșterea scheletului (înălțimea) a apărut neafectată în studiile pediatrice.

    Osteomalacia asociată cu tubulopatie renală proximală, care s-a manifestat prin dureri osoase sau dureri la nivelul extremităților și poate contribui la fracturi, raportată la pacienții cărora li s-a administrat TDF. Artralgie și dureri sau slăbiciune musculară au fost, de asemenea, raportate la pacienții cu tubulopatie renală proximală. Luați în considerare hipofosfatemia și osteomalacia secundare tubulopatiei renale proximale la pacienții cu risc de disfuncție renală care prezintă simptome osoase sau musculare persistente sau agravate în timp ce primesc preparate care conțin TDF.

    Luați în considerare monitorizarea DMO la pacienții adulți și copii care au o istoric de fractură osoasă patologică sau alți factori de risc pentru osteoporoză sau pierderea osoasă. Deși efectul suplimentelor cu calciu și vitamina D nu a fost studiat, o astfel de suplimentare poate fi benefică. Dacă se suspectează anomalii osoase, obțineți o consultație adecvată.

    Acidoză lactică și hepatomegalie severă cu steatoză

    Acidoză lactică și hepatomegalie severă cu steatoză (uneori fatală) raportate la pacienții cărora li s-a administrat INRT HIV, inclusiv FTC și TDF, singuri sau în combinație cu alți agenți antiretrovirali.

    Întrerupeți tratamentul cu FTC/TDF la orice pacient care dezvoltă constatări clinice sau de laborator care sugerează acidoză lactică sau hepatotoxicitate pronunțată (semnele de hepatotoxicitate pot include hepatomegalie și steatoză chiar și în absența creșterilor marcate). în concentraţiile serice de aminotransferaze).

    Interacţiuni

    Utilizarea concomitentă cu anumite medicamente poate duce la interacţiuni medicamentoase cunoscute sau potenţial importante din punct de vedere clinic, dintre care unele pot creşte concentraţiile plasmatice ale medicamentelor concomitente, ducând la reacţii adverse importante clinic. (Consultați Interacțiuni.)

    Luați în considerare potențialul de interacțiuni medicamentoase înainte și în timpul terapiei cu FTC/TDF; revizuiți medicamentele concomitente în timpul terapiei cu FTC/TDF și monitorizați pentru efectele adverse.

    Utilizarea combinațiilor fixe

    Luați în considerare precauțiile, precauțiile, contraindicațiile și interacțiunile asociate cu fiecare componentă a FTC/TDF. Luați în considerare informațiile de precauție aplicabile unor populații specifice (de exemplu, femeile însărcinate sau care alăptează, persoane cu insuficiență hepatică sau renală, pacienți geriatrici) pentru fiecare medicament din combinația fixă.

    FTC/TDF este utilizat împreună cu alte antiretrovirale pentru tratamentul infecției cu HIV-1. FTC/TDF este utilizat singur, fără alte antiretrovirale pentru PrEP pentru prevenirea infecției cu HIV-1.

    Populații specifice

    Sarcina

    Registrul de sarcini antiretrovirale (APR) la 800-258-4263 sau [Web].

    Datele disponibile din APR arată o incidență a malformațiilor congenitale majore cu expunerea în primul trimestru de 2,3 sau, respectiv, 2,1% pentru FTC sau TDF, în comparație cu o rată de fond pentru defecte congenitale majore de 2,7% în SUA. populația de referință a Programului Metropolitan Atlanta de defecte congenitale.

    Experții afirmă că FTC/TDF este o opțiune NRTI duală preferată pentru utilizare împreună cu un INSTI HIV sau PI HIV pentru tratamentul inițial al infecției cu HIV-1 în antiretroviral -femeile însărcinate naive și este o opțiune duală NRTI preferată la gravidele coinfectate cu VHB. Acești experți afirmă că FTC/TDF în combinație cu un INNRT HIV este un regim alternativ pentru tratamentul inițial al infecției cu HIV-1 la femeile însărcinate naive cu medicamente antiretrovirale.

    Experții afirmă că opțiunea duală NRTI de FTC/TDF utilizat în asociere cu lopinavir/ritonavir, dolutegravir, raltegravir sau darunavir/ritonavir este printre regimurile preferate pentru tratamentul infecției cu HIV de tip 2 (HIV-2)† [off-label] la femeile gravide.

    În Femeile HIV-1-negative cu risc de a contracta HIV-1, iau în considerare metode de prevenire a HIV-1, inclusiv inițierea sau continuarea FTC/TDF PrEP, ținând cont de riscul potențial crescut de infecție cu HIV-1 în timpul sarcinii și riscul crescut de transmitere de la mamă la copil în timpul infecției acute cu HIV-1.

    Alăptarea

    FTC/TDF distribuit în laptele uman în concentrații scăzute.

    Nu se știe dacă FTC/TDF afectează producția de lapte matern sau afectează copilul alăptat.

    Instruiți femeile infectate cu HIV să nu alăpteze din cauza riscului de transmitere a HIV (la sugarii HIV negativi), a riscului de dezvoltare a rezistenței virale (la sugarii HIV pozitivi). ), și riscul de efecte adverse la sugar.

    La femeile neinfectate cu HIV, luați în considerare beneficiile pentru dezvoltare și sănătate ale alăptării și nevoia clinică a mamei de FTC/TDF pentru HIV-1 PrEP, împreună cu orice potențiale efecte adverse asupra copilului alăptat de la FTC/TDF și riscul de dobândire a HIV-1 din cauza neaderării și transmiterii ulterioare de la mamă la copil. Sfatuiți femeile să nu alăpteze dacă se suspectează infecția acută cu HIV-1 din cauza riscului de transmitere a HIV-1 la sugar.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea în tratamentul infecției HIV-1 nu au fost stabilite în copii și adolescenți cu greutatea <17 kg; siguranța și eficacitatea pentru HIV-1 PrEP nu au fost stabilite la copii și adolescenți cu greutatea <35 kg.

    Reacții adverse raportate la copiii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și <18 ani cărora li se administrează FTC în studii clinice similare cu cele la adulți, cu cu excepția frecvenței mai mari a anemiei și hiperpigmentării. Efectele adverse raportate la copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și <18 ani care au primit TDF în studiile clinice au fost similare cu cele la adulți.

    Efectele adverse raportate la adolescenții cu vârsta între 15 și 18 ani cărora li se administrează FTC/TDF în studiile clinice pentru HIV-1 PrEP similare celor la adulți.

    În studiile clinice la subiecții infectați cu HIV-1 cu vârsta cuprinsă între 2 ani și <18 ani, efecte osoase similare au fost observate la copii și adolescenți care au primit TDF comparativ cu cu subiecți adulți, sugerând un turnover osos crescut. Creșterea totală a DMO a scăzut la subiecții copii și adolescenți infectați cu HIV-1 tratați cu TDF în comparație cu grupurile de control. Tendințe similare au fost observate la subiecții adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și <18 ani tratați pentru infecția cronică cu VHB. Creșterea scheletului (înălțimea) a părut neafectată în toate studiile pediatrice.

    Luați în considerare monitorizarea DMO la copii și adolescenți cu antecedente de fractură osoasă patologică sau alți factori de risc pentru osteoporoză sau pierderea osoasă. Deși efectele suplimentelor cu calciu și vitamina D nu au fost studiate, o astfel de suplimentare poate fi benefică. Dacă se suspectează anomalii osoase, solicitați consultanță adecvată.

    Utilizare geriatrică

    Experiență insuficientă la pacienții cu vârsta ≥65 de ani pentru a determina dacă aceștia răspund diferit față de adulții mai tineri.

    Insuficiență hepatică

    Nu a fost studiată în pacienți cu insuficiență hepatică.

    Insuficiență renală

    Evaluați Scr, Clcr estimat, glucoza din urină și proteina din urină înainte de a iniția FTC/TDF și monitorizați în mod obișnuit în timpul tratamentului la toți pacienții, după caz ​​clinic. La pacienții cu boală cronică de rinichi, se evaluează, de asemenea, fosforul seric la momentul inițial și în timpul tratamentului, după caz ​​clinic.

    Nu se utilizează pentru tratamentul HIV-1 la pacienții cu Clcr <30 ml/minut sau la pacienții cu stadiul bolii renale care necesită dializă. Ajustări ale dozelor necesare atunci când sunt utilizate pentru tratamentul infecției cu HIV-1 la cei cu Clcr 30-49 ml/minut. Nu utilizați pentru PrEP la adulții neinfectați cu HIV-1 cu Clcr <60 ml. Dacă Clcr scade în timpul PrEP FTC/TDF, evaluați cauzele potențiale și reevaluați riscurile și beneficiile potențiale ale utilizării continue.

    Efecte adverse frecvente

    Pacienți infectați cu HIV (≥10% dintre pacienți): greață, oboseală, dureri de cap, amețeli, depresie, insomnie, vise anormale, erupții cutanate.

    PrEP (≥2% dintre pacienți): dureri de cap, dureri abdominale, scădere în greutate.

    Ce alte medicamente vor afecta Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

    Nu au fost raportate interacțiuni farmacocinetice între componentele combinației fixe (adică, FTC, TDF). Administrarea FTC 200 mg o dată pe zi cu TDF 300 mg o dată pe zi timp de 7 zile la subiecții sănătoși nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii tenofovirului; s-a observat o creștere a concentrației minime de FTC de 20% și nicio modificare a concentrației maxime a FTC sau a ASC.

    Următoarele interacțiuni medicamentoase se bazează pe studiile care utilizează numai FTC sau TDF sau combinația fixă ​​de FTC/TDF sau sunt preconizate a avea loc. Luați în considerare interacțiunile asociate cu fiecare medicament din combinația fixă.

    Medicamente care afectează sau metabolizate de enzimele microzomale hepatice

    FTC nu este un substrat al izoenzimelor CYP și nu inhibă CYP1A2, 2A6, 2B6 , 2C9, 2C19, 2D6 sau 3A4.

    Tenofovirul nu este un substrat al izoenzimelor CYP; studiile in vitro nu inhibă izoenzimele CYP 3A4, 2D6, 2C9 sau 2E1, dar poate avea un ușor efect inhibitor asupra CYP1A.

    Pe baza studiilor in vitro și a studiilor clinice de farmacocinetică de interacțiune medicament-medicament, farmacocinetică interacțiunile dintre FTC/TDF și medicamentele care afectează sau metabolizate de enzimele microzomale hepatice sunt puțin probabile.

    Medicamente care afectează sau sunt afectate de transportul glicoproteinei P

    TDF este un substrat al glicoproteinei P (P- gp). Atunci când este utilizat concomitent cu un inhibitor al P-gp, poate apărea o creștere a absorbției tenofovirului.

    Medicamente care afectează sau sunt afectate de proteina rezistentă la cancerul de sân

    TDF este un substrat al proteinei rezistente la cancerul de sân (BCRP). Când sunt utilizate concomitent cu un inhibitor al BCRP, poate apărea o creștere a absorbției tenofovirului.

    Medicamentele care afectează funcția renală

    FTC și TDF sunt excretate în principal de rinichi printr-o combinație de filtrare glomerulară și secreție tubulară activă.

    Nu au fost observate interacțiuni medicament-medicament datorate competiției pentru excreția renală; cu toate acestea, interacțiuni farmacocinetice potențiale dacă FTC/TDF sunt utilizate concomitent cu medicamente care reduc funcția renală sau concurează pentru secreția tubulară activă (de exemplu, aciclovir, adefovir dipivoxil, aminoglicozide [de exemplu, gentamicină], cidofovir, ganciclovir, valaciclovir, valganciclovir sau valganciclovir înalt agenți antiinflamatori nesteroidieni multipli [AINS]); poate duce la concentrații crescute de FTC, TDF și/sau medicamentul concomitent și risc crescut de reacții adverse. Evitați utilizarea concomitentă a FTC/TDF și a medicamentelor nefrotoxice.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Abacavir

    Nu există dovezi de antagonism între FTC sau TDF și abacavir

    Fără efect al FTC/TDF privind farmacocinetica abacavirului

    Adefovir dipivoxil

    Creșterea potențială a concentrațiilor de FTC/TDF și/sau adefovir

    Evitați utilizarea concomitentă a FTC/TDF cu medicamente nefrotoxice

    Aminoglicozide

    Creșterea potențială a concentrațiilor de FTC/TDF și/sau aminoglicozide

    Evitați utilizarea concomitentă a FTC/TDF cu medicamente nefrotoxice

    Amprenavir

    Nu s-a observat niciun antagonism între FTC sau TDF și amprenavir

    Atazanavir

    Nu există dovezi in vitro de efecte antiretrovirale antagoniste între FTC și atazanavir

    Interacțiune farmacocinetică: TDF scade concentrațiile de atazanavir; atazanavirul poate crește, de asemenea, concentrațiile de tenofovir

    Atunci când este utilizat concomitent cu FTC/TDF, utilizați atazanavir (300 mg) administrat cu ritonavir (100 mg); monitorizați pacienții cărora li se administrează FTC/TDF concomitent cu atazanavir potențat cu ritonavir pentru reacțiile adverse asociate tenofovirului

    Întrerupeți administrarea FTC/TDF la pacienții care dezvoltă reacții adverse asociate tenofovirului

    Darunavir/ritonavir

    p>

    Interacțiune farmacocinetică: darunavirul amplificat cu ritonavir crește concentrațiile de tenofovir

    Monitorizați pacienții cărora li se administrează FTC/TDF concomitent cu darunavir potențat cu ritonavir pentru reacțiile adverse asociate tenofovirului; întrerupeți FTC/TDF la pacienții care dezvoltă reacții adverse asociate tenofovirului

    Delavirdină

    Nu există dovezi de antagonism între FTC sau TDF și delavirdină

    Didanozină

    Interacțiune farmacocinetică: TDF crește concentrațiile de didanozină; poate duce la toxicitate la didanozină (de exemplu, pancreatită, neuropatie)

    Nu există dovezi de antagonism între TDF și didanozină

    Monitorizați îndeaproape pacienții cărora li se administrează FTC/TDF și didanozină concomitent pentru reacțiile adverse asociate didanozinei

    Pacienți cu greutatea >60 kg: Reduceți doza de didanozină la 250 mg atunci când este utilizată concomitent cu FTC/TDF

    Pacienți (adulți sau copii) cu greutatea <60 kg: Datele nu sunt disponibile pentru recomandă o doză ajustată de didanozină la pacienții cărora li se administrează FTC/TDF

    Atunci când sunt utilizate concomitent, FTC/TDF și capsulele de didanozină cu eliberare întârziată (Videx EC) pot fi luate în condiții de repaus alimentar sau cu o masă ușoară (<400 kcal, 20% grăsime)

    Întrerupeți administrarea didanozinei la pacienții care dezvoltă reacții adverse asociate didanozinei

    Efavirenz

    Nu există dovezi de antagonism între FTC sau TDF și efavirenz

    Fără farmacocinetică importantă clinic interacțiuni între TDF și efavirenz

    Elbasvir și grazoprevir

    Asociație fixă ​​de elbasvir și grazoprevir (elbasvir/grazoprevir): interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic cu emtricitabină nu sunt așteptate

    Entecavir

    Interacțiunea farmacocinetică este puțin probabilă

    Etravirina

    Nu există dovezi in vitro de efecte antiretrovirale antagoniste între FTC și etravirină

    Indinavir

    Fără interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic între FTC și indinavir

    Nu s-a observat niciun antagonism între TDF și indinavir

    Lamivudină

    Nu beneficiul potențial al utilizării concomitente cu FTC

    Nu utilizați concomitent

    Ledipasvir/sofosbuvir

    Interacțiune farmacocinetică: concentrații crescute de tenofovir

    Monitorizați pacienții care primesc FTC/TDF concomitent cu ledipasvir/sofosbuvir fără un inhibitor de protează HIV-1/ritonavir sau inhibitor de protează HIV-1/cobicistat pentru reacțiile adverse asociate cu tenofovir

    Pacienții cărora li se administrează FTC/TDF concomitent cu ledipasvir/sofosbuvir și un inhibitor de protează HIV-1/ritonavir sau o combinație inhibitor de protează HIV-1/cobicistat: Luați în considerare o terapie alternativă pentru VHC sau antiretroviral, deoarece siguranța concentrațiilor crescute de tenofovir în acest context nu este stabilită; dacă este necesară administrarea concomitentă, monitorizați reacțiile adverse asociate cu tenofovir

    Lopinavir/ritonavir

    Interacțiune farmacocinetică: concentrații crescute de tenofovir

    Monitorizați pacienții cărora li se administrează FTC/TDF concomitent cu lopinavir/ritonavir pentru reacțiile adverse asociate tenofovirului; întrerupeți FTC/TDF la pacienții care dezvoltă reacții adverse asociate tenofovirului

    Maraviroc

    Nu există dovezi in vitro de efecte antiretrovirale antagoniste între FTC și maraviroc

    Metadonă

    p>

    Nu se preconizează interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic între TDF și metadonă

    Nelfinavir

    Nu s-a observat niciun antagonism între FTC sau TDF și nelfinavir

    Fără farmacocinetică importantă clinic interacțiunile dintre TDF și nelfinavir

    Nevirapină

    Nu există dovezi de antagonism între FTC sau TDF și nevirapină

    NSAIA

    Creșterea potențială a concentrațiilor de FTC/TDF și/sau NSAIA, în special în cazul utilizării în doze mari sau multiple AINS

    Luați în considerare alternative la AINS, dacă este necesar, la pacienții cu risc de disfuncție renală

    Agenți antivirali nucleozidici și nucleotidici (aciclovir, cidofovir, ganciclovir, valaciclovir , valganciclovir)

    Potențial de creștere a concentrațiilor de FTC/TDF și/sau agent antiviral din cauza competiției pentru secreția tubulară activă și/sau funcție renală redusă

    Famciclovir: nu există interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic între FTC și famciclovir

    Ribavirină: nu există interacțiuni farmacocinetice importante clinic între TDF și ribavirină

    Evitați utilizarea concomitentă a FTC/TDF cu medicamente nefrotoxice

    Contraceptive orale

    Nu se preconizează interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic între TDF și contraceptivele orale

    Rilpivirin

    Interacțiuni farmacocinetice puțin probabile

    Nu în dovezi vitro ale efectelor antiretrovirale antagoniste între FTC și rilpivirină

    Ritonavir

    Nu s-a observat niciun antagonism între FTC sau TDF și ritonavir

    Saquinavir

    Nu antagonism observat între FTC sau TDF și saquinavir

    Saquinavir/ritonavir

    Interacțiune farmacocinetică: potențial de creștere a concentrațiilor de tenofovir și/sau saquinavir; nu se așteaptă să fie importante din punct de vedere clinic

    Nu sunt necesare ajustări ale dozelor

    Simeprevir

    Interacțiuni importante din punct de vedere clinic cu FTC nu sunt de așteptat

    Sofosbuvir

    Interacțiuni importante din punct de vedere clinic cu FTC sau TDF nu sunt de așteptat

    Sofosbuvir/velpatasvir

    Interacțiuni farmacocinetice: concentrații crescute de tenofovir

    Monitorizați efectele adverse asociate tenofovirului

    Sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir

    Interacțiune farmacocinetică: concentrații crescute de tenofovir

    Se monitorizează efectele adverse asociate tenofovirului

    Stavudină

    Nici o interacțiune farmacocinetică importantă clinic între FTC și stavudină

    Nu s-a observat niciun antagonism între FTC sau TDF și stavudină

    Tacrolimus

    Interacțiuni importante din punct de vedere clinic între tacrolimus și FTC/TDF sunt puțin probabile

    Tipranavir

    Au fost observate dovezi in vitro ale efectelor antiretrovirale aditive între FTC și tipranavir

    Tipranavir/ritonavir

    Potențiale interacțiuni farmacocinetice; efecte variabile asupra farmacocineticii tenofovirului și tipranavirului observate

    Zidovudină

    Nu s-a observat niciun antagonism între FTC sau TDF și zidovudină

    Fără interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic între FTC și zidovudină

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare