Estrogens, Conjugated

の使用法 Estrogens, Conjugated

閉経後の女性に対するエストロゲン単独の使用は、一般にエストロゲン補充療法 (ERT) と呼ばれます。エストロゲンとプロゲスチンを組み合わせた使用は、通常、ホルモン補充療法 (HRT) または閉経後ホルモン療法と呼ばれます。別の治療オプションには、エストロゲンアゴニスト-アンタゴニストとエストロゲンを組み合わせた使用が含まれます。この組み合わせは、組織選択的エストロゲン複合体 (TSEC) と呼ばれます。

ERT

閉経に伴う中等度から重度の血管運動症状の管理。

重度の膣の乾燥、性交痛、閉経に伴う外陰部および膣の萎縮の管理。この適応のみに使用する場合は、局所膣製剤の使用を検討してください。

骨粗鬆症

骨粗鬆症の予防。閉経後の女性のさらなる骨量減少と骨粗鬆症の進行を遅らせるために、他の手段（食事、カルシウム、ビタミンD、体重を支える運動、理学療法など）と補助的に使用されます。

エストロゲンは骨粗鬆症の予防に効果的ですが、多くの副作用を伴います。閉経後骨粗鬆症の予防が唯一の治療適応である場合は、代替療法（アレンドロネート、ラロキシフェン、リセドロネートなど）を検討してください。

閉経後の女性の骨粗鬆症の治療に効果があります。以前は第一選択療法として推奨されていました。ただし、HRT の適切な使用に関する推奨事項は、WHI 研究結果に基づいて改訂されました。（囲みの警告を参照。）乳がんおよび心血管疾患のリスク増加、他の薬理学的手段（アレンドロネート、カルシトニン、カルシウム、ラロキシフェンなど）の利用可能性を考慮して、骨粗鬆症の管理における長期 HRT 使用のリスクと利点を評価してください。、リセドロン酸、ビタミンD）、および修正可能なライフスタイル要因。

限られた数の慢性無月経の拒食症女性に、カルシウム損失を軽減するために使用されてきました† [適応外]、それによって骨粗鬆症のリスクを軽減します。

コルチコステロイド誘発性骨粗鬆症

低用量から中用量のコルチコステロイド療法† [適応外]を受けている閉経後の女性の骨量減少を防ぐために使用されています。

低エストロゲン症

性腺機能低下症、去勢、または原発性卵巣不全に続発する低エストロゲン症の治療。性腺機能低下症による思春期遅延のある青年の思春期誘発に使用されます。

転移性乳がん

選択された女性および男性を対象とした転移性乳がんの緩和治療。数人の二次エージェントのうちの 1 人。

前立腺癌

進行性アンドロゲン依存性前立腺癌の緩和治療。

異常子宮出血

器質的病状がない場合の、ホルモンの不均衡による異常子宮出血の治療。

心血管リスク低減† [適応外]

ERT または HRT は心血管疾患の発生率を減少させません。 AHA、米国産科婦人科学会、FDA、および製造業者は、健康な女性の心臓病の予防（一次予防）や、既存の心臓病を持つ女性を保護する（二次予防）ためにホルモン療法を使用しないことを推奨しています。

アルツハイマー病

以前の HRT の使用。ただし、10 年を超えない限り、現在の HRT は使用せず、アルツハイマー病のリスク低下に関連する† [適応外]。エストロゲンがアルツハイマー病の進行を防ぐことは証明されていません。米国神経学会は、アルツハイマー病の治療にエストロゲンを使用しないことを推奨しています。

65 歳以上の女性における ERT または HRT の開始は、認知機能の改善と関連しません。 ERT または HRT を受けている女性の中には、有害な影響を経験する人もいます。 ERTまたはHRTを受けている女性における認知症の可能性の発生率は、プラセボを受けている女性よりも高かった。 (囲みの警告を参照。)65 歳以上の女性の認知症または認知機能低下を予防するために ERT または HRT を使用することは推奨されません。

産後の乳房の張り

過去に産後の乳房の張りを予防するために使用されていました† [適応外]。エストロゲンがこの用途に対して安全であることが証明されていないため、FDA はこの適応症に対するエストロゲン含有医薬品の承認を取り消しました。 (注意事項の「授乳」を参照してください。)

妊娠

妊娠中はいかなる目的にも効果がありません。妊婦の使用は禁忌です。 (注意事項の「妊娠」を参照してください。)

薬物に関連する

使い方 Estrogens, Conjugated

一般

通常、無傷の子宮を持つ女性のエストロゲン療法 (HRT) にはプロゲスチンが追加されます。エストロゲンのサイクルごとに 10 日以上プロゲスチンを追加するか、エストロゲンを毎日投与すると、無傷の子宮を持つ女性における子宮内膜過形成の発生率とそれに伴う子宮内膜癌のリスクが減少します。

プロゲスチンの代替品として、バゼドキシフェン (エストロゲン作動薬-拮抗薬) を結合型エストロゲンと固定的に組み合わせて使用すると、子宮内膜過形成のリスクが軽減されます。

ERT は、子宮摘出術を受けた女性に適しています (プロゲスチンへの不必要な曝露を避けるため)。

投与

結合型エストロゲン USP は通常、経口投与されます。膣内に投与したり、深いIMやゆっくりとしたIV注射によって投与することもできます。

合成結合型エストロゲン A および合成結合型エストロゲン B を経口投与します。

エストロゲン療法は一般に、毎日継続的に投与するか、あるいは周期的に投与します。エストロゲンを周期的に投与する場合、通常、エストロゲンを 1 日 1 回 3 週間投与し、その後 1 週間薬剤を投与しないか、または 1 日 1 回 25 日間投与し、その後 5 日間休薬します。必要に応じてレジメンが繰り返されます。

結合型エストロゲン USP の非経口投与が必要な場合は、IM 注射と比較して反応が速いため、IV 注射が推奨されます。

経口投与

経口製剤酢酸メドロキシプロゲステロンと抱合型エストロゲンの組み合わせを含む酢酸メドロキシプロゲステロンを単相性または二相処方として USP で販売しており、ユーザーが処方された用量スケジュールを遵守するのに役立つ記憶型の調剤パッケージで市販されています。

酢酸バゼドキシフェンと抱合型エストロゲンを固定的に組み合わせて含む経口製剤エストロゲンは、それぞれ 15 錠入りのブリスターパック 2 つを含む 30 日分のパッケージで市販されています。

IV 投与

溶液および薬剤の適合性情報については、「安定性」の「適合性」を参照してください。

直接 IV 注射によって投与します。

再構成

25 mg の結合型エストロゲン USP を含むバイアルを 5 mL の注射用滅菌水で再構成します。激しく振らないでください。溶解後すぐに投与します。

投与速度

ゆっくりと投与します（紅潮反応を避けるため）。

IM 投与

深い IM 注射によって投与します。

再構成

25 mg の結合型エストロゲン USP を含むバイアルを 5 mL の注射用滅菌水で再構成します。激しく振らないでください。溶解後すぐに投与してください。

膣投与

膣クリームとして膣内に投与します。

投与量

状態に応じて投与量を個別に決定します。治療、患者の耐性と治療反応。

副作用のリスクを最小限に抑えるために、可能な限り最小の有効用量を使用してください。心血管イベント、乳がん、静脈血栓塞栓イベントのリスクが増加する可能性があるため、エストロゲン、エストロゲン/プロゲスチン、または結合型エストロゲンとバゼドキシフェンとの固定組み合わせの使用は、治療目標およびリスクに合致する最低有効用量および最短の治療期間に制限してください。個性的な女性。

エストロゲン、エストロゲン/プロゲスチン、または結合型エストロゲンとバゼドキシフェンとの固定組み合わせでの使用を定期的に再評価します (つまり、3 ～ 6 か月間隔)。

小児患者

低エストロゲン症経口

結合型エストロゲン USP: 1 日あたり 0.15 mg を摂取すると、乳房の発育を誘導する可能性があります。適切な骨年齢の進行と骨端閉鎖を達成するには、6 ～ 12 か月の間隔で投与量を増やしてください。

結合型エストロゲン USP: 人工周期月経を誘発し、骨格成熟後に骨密度 (BMD) を維持するのに十分な、1 日あたり 0.625 mg (プロゲスチンを含む)。

成人

エストロゲン補充療法の血管運動症状経口

結合型エストロゲン USP: 最初は、毎日 0.3 mg を継続的または周期的レジメン (25 日間投与、5 日間休薬) で投与します。患者の反応に基づいて投与量を調整します。

合成結合型エストロゲン A: 最初は 1 日あたり 0.45 mg。用量を 1 日あたり 1.25 mg まで増量できます。

合成結合型エストロゲン B: 最初は 1 日あたり 0.3 mg。 1日あたり最大1.25 mgまで投与量を増やすことができます。患者の反応に基づいて投与量を調整します。

結合型エストロゲン USP と酢酸メドロキシプロゲステロン (Prempro) の固定組み合わせ、単相性レジメン: 最初は結合型エストロゲン USP 0.3 mg と酢酸メドロキシプロゲステロン 1.5 mg を毎日投与します。あるいは、結合型エストロゲン USP 0.45 mg と酢酸メドロキシプロゲステロン 1 日 1.5 mg、結合型エストロゲン USP 0.625 mg と酢酸メドロキシプロゲステロン 1 日 2.5 mg、または結合型エストロゲン USP 0.625 mg と酢酸メドロキシプロゲステロン 1 日 5 mg を併用します。

結合型エストロゲン USPと酢酸メドロキシプロゲステロン (Premphase)、二相性レジメン: 結合型エストロゲン USP 1 日あたり 0.625 mg。酢酸メドロキシプロゲステロン 5 mg を周期の 15 ～ 28 日目に毎日投与します。

結合型エストロゲンと酢酸バゼドキシフェンの固定組み合わせ: 結合型エストロゲン 0.45 mg とバゼドキシフェン 20 mg を 1 日 1 回投与します。

外陰部および膣の萎縮経口

結合型エストロゲン USP: 最初は、毎日 0.3 mg を継続的に、または周期的レジメン (25 日間摂取、5 日間休薬) で摂取します。患者の反応に基づいて投与量を調整します。

合成結合型エストロゲン A: 1 日あたり 0.3 mg。

合成結合型エストロゲン B: 1 日あたり 0.3 mg。

結合型エストロゲン USPと酢酸メドロキシプロゲステロン (Premphase)、二相性レジメン: 結合型エストロゲン USP 1 日あたり 0.625 mg。酢酸メドロキシプロゲステロン 5 mg をサイクルの 15 ～ 28 日目に毎日 5 mg。

膣

結合型エストロゲン USP: 周期的レジメンで毎日 0.5 ～ 2 g (3 週間摂取、1 週間休止)。

骨粗鬆症の予防閉経後の女性における経口

結合型エストロゲン USP: 最初は毎日 0.3 mg を継続的に、または周期的レジメン (25 日間投与、5 日間休薬) で投与します。臨床反応および BMD 反応に基づいて投与量を調整します。

結合型エストロゲン USP と酢酸メドロキシプロゲステロン (Premphase)、二相性レジメン: 結合型エストロゲン USP 1 日 0.625 mg。酢酸メドロキシプロゲステロン 5 mg をサイクルの 15 ～ 28 日目に毎日投与します。

結合型エストロゲンと酢酸バゼドキシフェンの固定組み合わせ: 結合型エストロゲン 0.45 mg とバゼドキシフェン 20 mg を 1 日 1 回。

低エストロゲン症女性の性腺機能低下症経口

結合型エストロゲン USP: 周期的レジメンで毎日 0.3 ～ 0.625 mg (3 週間摂取、1 週間休止)。症状の重症度および子宮内膜の反応性に基づいて投与量を調整します。

女性の去勢または原発性卵巣不全経口

結合型エストロゲン USP: 周期的レジメンで 1 日 1.25 mg。症状の重症度および臨床反応に基づいて投与量を調整します。

転移性乳癌経口

結合型エストロゲン USP: 10 mg を 1 日 3 回、3 か月以上継続します。

前立腺癌経口

結合型エストロゲン USP: 1.25 ～ 2.5 mg を 1 日 3 回。

異常子宮出血 IV または IM

結合型エストロゲン USP: 25 mg。 6～12 時間以内に繰り返し投与できます。

警告

禁忌

診断されていない異常な性器出血。

乳がんの既知または疑いのある患者、または乳がんの病歴 (適切に選択された個人の転移性疾患の緩和治療に使用される場合を除く)。

エストロゲン依存性腫瘍の既知または疑い。

活動性のDVTまたは肺塞栓症。 DVTまたは肺塞栓症の病歴。

活動中または最近（過去 1 年以内）の動脈血栓塞栓症（脳卒中、心筋梗塞など）。

肝臓の病気または機能障害。

既知のプロテイン C、プロテイン S、アンチトロンビン欠乏症、またはその他の既知の血栓形成性疾患。

妊娠が判明している、または妊娠の疑いがある。

エストロゲンまたは配合成分に対する既知の過敏症。

警告/注意事項

警告

心血管疾患

エストロゲン/プロゲスチン療法は、MI、脳卒中、DVT、肺塞栓症のリスク増加と関連しています。エストロゲン療法は脳卒中およびDVTのリスク増加と関連しています。 (囲みの警告を参照。)これらの事象が発生した場合、またはその疑いがある場合は、直ちにエストロゲンの使用を中止してください。 ERT または HRT の使用は、脳卒中または一過性脳虚血発作の病歴のある女性には推奨されません。 (「注意事項」の「禁忌」を参照。)

心血管疾患 (高血圧、糖尿病、喫煙、高コレステロール血症、肥満など) および/または静脈血栓塞栓症 (静脈血栓塞栓症の個人歴または家族歴、肥満、全身性エリテマトーデス）。 (「注意事項」の「禁忌」を参照。)

血栓塞栓症のリスクが高まる手術の少なくとも 4 ～ 6 週間前、または長期間の固定期間中は、可能な限りエストロゲンの投与を中止してください。

子宮内膜がん

子宮を持つ女性に対する無抵抗のエストロゲン療法の使用は、子宮内膜がんのリスク増加と関連しています。臨床監視と評価は不可欠です。未診断、持続性または再発性の異常性器出血がある女性には、悪性腫瘍を除外するために診断検査を実施します。

プロゲスチンを併用すると、子宮内膜過形成の発生率が大幅に減少します。エストロゲンアゴニスト/アンタゴニストのバゼドキシフェンを併用すると、結合型エストロゲンに関連する子宮内膜過形成のリスクも軽減されます。

乳がん

HRT は乳がんのリスク増加またはさらなる評価を必要とするマンモグラム異常の増加と関連しています。

すべての閉経後の女性は、医師による乳房検査を年に一度受け、自己検査を毎月行う必要があります。患者の年齢と危険因子に基づいて定期的なマンモグラフィーのスケジュールを設定します。

認知症

65 歳以上の女性における ERT または HRT は、おそらく認知症を発症するリスクの増加と関連しています。これらの調査結果が若い女性に当てはまるかどうかは不明です。 (「使用」の「アルツハイマー病」を参照。)

胆嚢疾患

ERT は、手術が必要な胆嚢疾患のリスク増加と関連しています。

高カルシウム血症

エストロゲンは、乳がんや骨転移のある患者において重度の高カルシウム血症を引き起こす可能性があります。高カルシウム血症が発生した場合は、薬剤の投与を中止し、血清カルシウム濃度を下げるための適切な治療を開始してください。

眼への影響

網膜血栓症が報告されています。突然の部分的または完全な視力喪失、または眼球突出、複視、片頭痛の突然の発症が発生した場合は、保留中の検査を中止してください。検査で乳頭浮腫または網膜血管病変が指摘された場合は、エストロゲンを中止してください。

一般的な予防措置

血圧上昇

まれに、エストロゲンに対する特異な反応が原因で血圧が大幅に上昇することがあります。 ERT は一般に血圧上昇とは関連しません。定期的に血圧を監視します。

高トリグリセリド血症

エストロゲン療法は、血清脂質が増加した女性において血漿トリグリセリド濃度の上昇を引き起こし、膵炎を引き起こす可能性があります。膵炎が発生した場合は、治療の中止を検討してください。

体液貯留

エストロゲンは、ある程度の体液貯留を引き起こす可能性があります。体液貯留により悪化する可能性のある症状（心臓または腎臓の障害など）を持つ患者には、慎重に使用し、注意深く監視してください。

低カルシウム血症

エストロゲン誘発性の低カルシウム血症が発生する可能性があるため、副甲状腺機能低下症の患者には注意して使用してください。

遺伝性血管浮腫

エストロゲンは、遺伝性血管浮腫のある女性の血管浮腫の症状を悪化させる可能性があります。

卵巣がん

一部の疫学研究では、長期のエストロゲン療法は卵巣がんの発生率増加と関連しています。他の研究では、臨床的に重要な関連性は示されませんでした。

子宮内膜症

エストロゲンは子宮内膜症を悪化させる可能性があります。

子宮摘出術後に抗エストロゲンを投与されていない女性において、残存子宮内膜インプラントの悪性変化がまれに報告されています。子宮摘出術後に子宮内膜症が残存している女性にはプロゲスチンの追加を検討してください。

その他の症状

エストロゲンは喘息、糖尿病、てんかん、片頭痛、ポルフィリン症、全身性エリテマトーデス、肝血管腫を悪化させる可能性があります。このような症状のある患者には注意して使用してください。

膣内投与に特有の予防措置

結合型エストロゲン USP 膣用クリームにさらされると、ラテックスコンドームが弱くなる可能性があります。クリームが弱くなり、ラテックスまたはゴム製のコンドーム、隔膜、子宮頸管キャップの保護機能が損なわれる可能性を考慮してください。

固定組み合わせの使用

プロゲスチンをエストロゲン療法と併用する場合は、次の注意事項を考慮してください。、プロゲスチン療法に関連する注意事項、および禁忌。

バゼドキシフェンを結合型エストロゲンと組み合わせて使用する場合は、バゼドキシフェンに関連する通常の注意事項、注意事項、禁忌、および相互作用を考慮してください。特定の集団（妊娠中または授乳中の女性、肝機能障害または腎機能障害のある人、高齢者など）に適用される注意情報は、固定組み合わせの各薬剤について考慮する必要があります。

特定の集団

妊娠

カテゴリー X. (注意事項の禁忌を参照。)

女性の子宮内でのジエチルスチルベストロール (DES [米国では販売終了]) への曝露が関連している。後年に膣腺症、子宮頸部扁平上皮異形成、膣明細胞がんのリスクが増加します。

男性の子宮内での DES への曝露は、生殖器の異常、場合によっては精巣の異常のリスク増加と関連しています。

妊娠中に DES を受ける女性は、乳がんのリスクが高まる可能性があります。因果関係は証明されていません。

授乳

授乳中の女性へのエストロゲンの投与は、母乳の量の減少と質の低下に関連しています。これらの薬を投与されている女性の乳汁中には、検出可能な量のエストロゲンが確認されています。注意が必要です。結合型エストロゲン/バゼドキシフェンの固定組み合わせは、授乳中の女性への使用は推奨されません。

小児への使用

エストロゲン療法は、ある種の思春期遅延のある青年の思春期の誘導に使用されてきました。小児におけるエストロゲンの安全性と有効性は確立されていません。

エストロゲンは骨端線の早期閉鎖を引き起こす可能性があるため、骨の成長がまだ完了していない場合は、エストロゲン療法を注意深く監視しながら使用してください。

思春期前の少女に対するエストロゲン療法は、乳房の早期発育と膣の角質化を誘発します。性器出血を引き起こす可能性があります。少年に対するエストロゲン療法は、正常な思春期のプロセスを変える可能性があります。

高齢者向けの使用

65 歳以上の女性では、若い女性と比較して安全性に実質的な差はありません。 75歳以上の女性では、若い女性と比較して脳卒中および浸潤性乳がんの発生率が増加していることが報告されています。

結合型エストロゲン/バゼドキシフェンの固定組み合わせは、75 歳以上の女性への使用は推奨されません。

65 歳以上の女性では、おそらく認知症を発症するリスクが増加する可能性があります。 (「注意事項の認知症」を参照。)

エストロゲン単独またはプロゲスチンとの併用の臨床研究では、高齢者患者の反応が若い患者とは異なるかどうかを判断するのに十分な数の 65 歳以上の患者が含まれていませんでした。

肝障害

肝障害のある患者では、エストロゲンが十分に代謝されない可能性があります。 (「注意事項」の「禁忌」を参照。)

以前のエストロゲン使用または妊娠に伴う胆汁うっ滞性黄疸の病歴のある患者には注意が必要です。黄疸が再発する場合は中止してください。

腎障害

注意して使用してください。 (「注意」の「液体保持」を参照してください。)

一般的な副作用

腹痛、無力症、鼓腸、脚のけいれん、そう痒症、膣出血、膣炎、膣モニリア症。

他の薬がどのような影響を与えるか Estrogens, Conjugated

CYP3A4 によって部分的に代謝されるようです。

肝ミクロソーム酵素に影響を与える薬剤

CYP3A4 阻害剤: 潜在的な薬物動態学的相互作用 (血漿エストロゲン濃度の上昇)。

CYP3A4 誘導物質: 潜在的な薬物動態学的相互作用 (血漿エストロゲン濃度の低下)。

特定の薬物および食品

薬物または食品

相互作用

抗凝固剤、経口

抗凝固作用が低下している可能性があります

監視します。必要に応じてワルファリンの投与量を増やします

抗真菌薬、アゾール類（イトラコナゾール、ケトコナゾール）

血漿エストロゲン濃度が上昇する可能性。副作用の可能性が高まる

カルバマゼピン

血漿エストロゲン濃度が低下する可能性。治療効果の低下および/または子宮出血の変化の可能性

コルチコステロイド (ヒドロコルチゾン)

慢性炎症性皮膚疾患患者における抗炎症効果の増強

過剰なコルチコステロイド効果の兆候がないか観察します。エストロゲンの開始または中止時にコルチコステロイドの投与量を調整する

グレープフルーツジュース

血漿エストロゲン濃度が上昇する可能性。副作用の可能性が増加する

マクロライド系抗生物質 (クラリスロマイシン、エリスロマイシン)

血漿エストロゲン濃度が増加する可能性。悪影響の可能性が高まる

メドロキシプロゲステロン

相互作用の可能性は低い

フェノバルビタール

血漿エストロゲン濃度が低下する可能性。治療効果の低下および/または子宮出血の変化の可能性

リファンピン

血漿エストロゲン濃度の低下の可能性。治療効果の低下および/または子宮出血の変化の可能性

リトナビル

血漿エストロゲン濃度が上昇する可能性。悪影響の可能性が高まる

St.セントジョーンズワート (オトギリソウ)

血漿エストロゲン濃度が低下する可能性があります。治療効果の低下および/または子宮出血の変化の可能性

甲状腺剤

甲状腺結合グロブリン濃度の増加

甲状腺代替剤の投与量の増加が必要な場合があります。甲状腺機能を監視する

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