Estropipate; Estrogens, Esterified

薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Estropipate; Estrogens, Esterified

閉経後の女性に対するエストロゲン単独の使用は、一般にエストロゲン補充療法 (ERT) と呼ばれます。エストロゲンとプロゲスチンを組み合わせた使用は、通常、ホルモン補充療法 (HRT) または閉経後ホルモン療法と呼ばれます。

エストロゲン補充療法

閉経に伴う中等度から重度の血管運動神経症状の管理。エステル化エストロゲンは、エストロゲンだけでは十分に反応しない女性にメチルテストステロンと固定的に組み合わせて使用されます。 FDA はこの組み合わせを再評価しています。

閉経に伴う外陰部および膣の萎縮の管理。エストロゲンがこの適応症のみに使用される場合は、局所膣製剤の使用を検討してください。

骨粗鬆症

閉経後骨粗鬆症の予防。閉経後の女性のさらなる骨量減少と骨粗鬆症の進行を遅らせるために、他の手段（食事、カルシウム、ビタミンD、体重を支える運動、理学療法など）と補助的に使用されます。

エストロゲンは骨粗鬆症の予防に効果的ですが、多くの副作用を伴います。閉経後骨粗鬆症の予防が唯一の治療適応である場合は、代替療法（アレンドロネート、ラロキシフェン、リセドロネートなど）を検討してください。

閉経後女性の骨粗鬆症の治療に効果があります。以前は第一選択療法として推奨されていました。ただし、HRT の適切な使用に関する推奨事項は、WHI 研究結果に基づいて改訂されました。（囲みの警告を参照。）乳がんおよび心血管疾患のリスク増加、他の薬理学的手段（アレンドロネート、カルシトニン、カルシウム、ラロキシフェンなど）の利用可能性を考慮して、骨粗鬆症の管理における長期 HRT 使用のリスクと利点を評価してください。、リセドロン酸、ビタミンD）、および修正可能なライフスタイル要因。

限られた数の慢性無月経の拒食症女性に、カルシウム損失を軽減するために使用されてきました† [適応外]、それによって骨粗鬆症のリスクを軽減します。

コルチコステロイド誘発性骨粗鬆症

低用量から中用量のコルチコステロイド療法† [適応外]を受けている閉経後の女性の骨量減少を防ぐために使用されています。

低エストロゲン症

性腺機能低下症、去勢、または原発性卵巣不全に続発する低エストロゲン症の治療。

転移性乳がん

選択された女性および男性を対象とした転移性乳がんの緩和治療。数人の二次エージェントのうちの 1 人。

前立腺癌

進行性アンドロゲン依存性前立腺癌の緩和治療。

心血管リスク低減† [適応外]

ERT または HRT は心血管疾患の発生率を減少させません。 AHA、米国産科婦人科学会、FDA、および製造業者は、健康な女性の心臓病の予防（一次予防）や、既存の心臓病を持つ女性を保護する（二次予防）ためにホルモン療法を使用しないことを推奨しています。

アルツハイマー病

以前の HRT の使用。ただし、10 年を超えない限り、現在の HRT は使用せず、アルツハイマー病のリスク低下に関連する† [適応外]。エストロゲンがアルツハイマー病の進行を防ぐことは証明されておらず、米国神経学会はアルツハイマー病の治療にエストロゲンを使用しないよう推奨しています。

65 歳以上の女性における ERT または HRT の開始には関連性がない認知機能の改善とともに。 ERTまたはHRT（具体的には、結合型エストロゲン0.625mgと酢酸メドロキシプロゲステロン1日2.5mg、または結合型エストロゲン1日0.625mg）を受けている女性の中には、有害な影響を経験する人もいます。 ERTまたはHRTを受けている女性における認知症の可能性の発生率は、プラセボを受けている女性よりも高かった。 65 歳以上の女性の認知症または認知機能低下を予防するために ERT または HRT を使用することは推奨されません。

産後の乳房の張り

過去に産後の乳房の張りを予防するために使用されていました† [適応外]。エストロゲンがこの用途に対して安全であることが証明されていないため、FDA はこの適応症に対するエストロゲン含有医薬品の承認を取り消しました。 (注意事項の「授乳」を参照してください。)

妊娠

妊娠中はいかなる目的にも効果がありません。妊婦の使用は禁忌です。 (注意事項の「妊娠」を参照してください。)

薬物に関連する

使い方 Estropipate; Estrogens, Esterified

一般

通常、無傷の子宮を持つ女性のエストロゲン療法 (HRT) にはプロゲスチンが追加されます。エストロゲン投与のサイクルごとに 10 日以上プロゲスチンを追加するか、エストロゲンを毎日投与すると、子宮が無傷の女性における子宮内膜増殖症の発生率とそれに伴う子宮内膜癌のリスクが減少します。

ERTは子宮摘出術を受けた女性に適しています（プロゲスチンへの不必要な曝露を避けるため）。

投与

エストロピペートおよびエステル化エストロゲンを経口投与します。

エストロゲン療法は一般に、毎日継続的に投与するか、または周期的に投与します。周期的に投与する場合、通常、エストロゲンを 1 日 1 回 3 週間投与し、その後 1 週間は薬剤を投与しません。必要に応じてレジメンが繰り返されます。

経口投与

1 日 1 回以上経口投与します。

血管運動症状の管理にエストロピペートまたはエステル化エストロゲンを使用する場合、過去 2 か月以内に月経のない女性はいつでも治療を開始してください。患者が月経中の場合は、周期の 5 日目に周期投与を開始します。

投与量

治療対象の状態、患者の耐性および治療反応に応じて投与量を個別に決定します。

副作用のリスクを最小限に抑えるために、可能な限り最小の有効用量を使用してください。心血管イベント、乳がん、静脈血栓塞栓イベントのリスクが増加する可能性があるため、エストロゲンおよびエストロゲン/プロゲスチン療法は、個々の女性の治療目標とリスクに合致する最低有効量と最短の治療期間に制限してください。

エストロゲンおよびエストロゲン/プロゲスチン療法を定期的に再評価します (つまり、3 ～ 6 か月間隔)。

成人

エストロゲン補充療法血管運動症状経口

エストロピペート: 周期的投与で毎日 0.75 ～ 6 mg。

エステル化エストロゲン: 周期的レジメンで毎日 1.25 mg。

メチルテストステロンと固定組み合わせでのエステル化エストロゲン: 周期的レジメンでエステル化エストロゲン 0.625 mg とメチルテストステロン 1.25 mg を毎日投与 (3 週間摂取、1 週間休薬) ）。または、エステル化エストロゲン 1.25 mg とメチルテストステロン 2.5 mg を周期的投与で毎日投与します。

外陰部および膣萎縮症経口

エストロピペート: 周期的投与で毎日 0.75 ～ 6 mg を投与します。

エステル化エストロゲン:周期的レジメンで毎日 0.3 ～ ≥1.25 mg を摂取。

閉経後女性の骨粗鬆症の予防経口

エストロピペート: 周期的レジメンで毎日 0.75 mg (25 日間投与、6 日間休薬)。

低エストロゲン症女性の性腺機能低下症経口

エストロピペート: 毎日 1.5 ～ 9 mg を 3 週間服用し、その後 8 ～ 10 日間は薬を服用しません。 8～10日間の休薬期間が終わるまでに月経が来ない場合は、同じ投与スケジュールを繰り返します。月経を誘発するために必要なコースの数は、子宮内膜の反応性によって異なります。満足のいく消退出血が起こらない場合は、サイクルの 3 週目に経口プロゲスチンを併用してもよい。

エステル化エストロゲン: 1 日あたり 2.5 ～ 7.5 mg を数回に分けて 20 日間服用し、その後 10 日間服用しない。薬。月経を誘発するために必要なコースの数は、子宮内膜の反応性によって異なります。最初の完全な周期の終わりまでに月経が起こらない場合は、同じ投与スケジュールを繰り返します。 10日間の休薬期間が終了する前に月経が起こった場合は、エステル化エストロゲン2.5～7.5mgを20日間に分けて毎日投与するエストロゲン・プロゲスチン療法を開始します。エステル化エストロゲン投与の最後の 5 日間に経口プロゲスチンを投与します。エストロゲン - プロゲスチン療法が完了する前に月経が始まった場合は、治療を中止し、月経の 5 日目に再開します。

女性の去勢または原発性卵巣不全経口

エストロピペート: 1 日 1.5 ～ 9 mg を 3 週間継続薬を服用しなくても8〜10日までに。症状の重症度と治療反応に応じて投与量を調整します。

エステル化エストロゲン: 周期的レジメンで 1 日あたり 1.25 mg。症状の重症度と治療反応に応じて投与量を調整します。

転移性乳がん経口

エステル化エストロゲン: 10 mg を 1 日 3 回、3 か月間以上投与します。

前立腺がん経口

エステル化エストロゲン: 1.25 ～ 2.5 mg を 1 日 3 回。

警告

禁忌

診断されていない異常な性器出血。

乳がんの既知または疑いのある患者、または乳がんの病歴 (適切に選択された個人の転移性疾患の緩和治療に使用される場合を除く)。

エストロゲン依存性腫瘍の既知または疑い。

活動性のDVTまたは肺塞栓症。 DVTまたは肺塞栓症の病歴。

活動中または最近（過去 1 年以内）の動脈血栓塞栓症（脳卒中、心筋梗塞など）。

肝臓の病気または機能障害。

妊娠が判明している、または妊娠の疑いがある。

薬剤または製剤中の成分に対する既知の過敏症。

警告/注意事項

警告

心血管疾患

エストロゲン/プロゲスチン療法は、MI、脳卒中、DVT、肺塞栓症のリスク増加と関連しています。エストロゲン療法は脳卒中およびDVTのリスク増加と関連しています。 (囲みの警告を参照。)これらの事象が発生した場合、またはその疑いがある場合は、直ちにエストロゲンの使用を中止してください。 ERT または HRT の使用は、脳卒中または一過性脳虚血発作の病歴のある女性には推奨されません。 (「注意事項」の「禁忌」を参照。)

心血管疾患 (高血圧、糖尿病、喫煙、高コレステロール血症、肥満など) および/または静脈血栓塞栓症 (静脈血栓塞栓症の個人歴または家族歴、肥満、全身性エリテマトーデス）。 (「注意事項」の「禁忌」を参照。)

血栓塞栓症のリスクが高まる手術の少なくとも 4 ～ 6 週間前、または長期間の固定期間中は、可能な限りエストロゲンの投与を中止してください。

子宮内膜がん

子宮を持つ女性に対する無抵抗のエストロゲン療法の使用は、子宮内膜がんのリスク増加と関連しています。臨床監視と評価は不可欠です。未診断、持続性または再発性の異常性器出血がある女性には、悪性腫瘍を除外するために診断検査を実施します。

プロゲスチンを併用すると、子宮内膜過形成の発生率が大幅に減少します。

乳がん

HRT は乳がんのリスク増加と関連しています。

すべての閉経後の女性は、医師による乳房検査を年に一度受け、自己検査を毎月行う必要があります。患者の年齢と危険因子に基づいて定期的なマンモグラフィーのスケジュールを設定します。

認知症

65 歳以上の女性における ERT または HRT は、おそらく認知症を発症するリスクの増加と関連しています。これらの調査結果が若い女性に当てはまるかどうかは不明です。 (「使用」の「アルツハイマー病」を参照。)

胆嚢疾患

ERT は、手術が必要な胆嚢疾患のリスク増加と関連しています。

高カルシウム血症

エストロゲンは、乳がんや骨転移のある患者において重度の高カルシウム血症を引き起こす可能性があります。高カルシウム血症が発生した場合は、薬剤の投与を中止し、血清カルシウム濃度を下げるための適切な治療を開始してください。

眼への影響

網膜血栓症が報告されています。突然の部分的または完全な視力喪失、または眼球突出、複視、片頭痛の突然の発症が発生した場合は、保留中の検査を中止してください。検査で乳頭浮腫または網膜血管病変が指摘された場合は、エストロゲンを中止してください。

一般的な予防措置

血圧上昇

まれに、エストロゲンに対する特異な反応が原因で血圧が大幅に上昇することがあります。 ERT は一般に血圧上昇とは関連しません。定期的に血圧を監視します。

高トリグリセリド血症

エストロゲン療法は、血清脂質が増加した女性において血漿トリグリセリド濃度の上昇を引き起こし、膵炎を引き起こす可能性があります。

体液貯留

エストロゲンは、ある程度の体液貯留を引き起こす可能性があります。体液貯留により悪化する可能性のある症状（心臓または腎臓の障害など）を持つ患者には、慎重に使用し、注意深く監視してください。

低カルシウム血症

重度の低カルシウム血症の患者には注意して使用してください。

卵巣がん

一部の疫学研究では、長期のエストロゲン療法は卵巣がんの発生率増加と関連しています。他の研究では、臨床的に重要な関連性は示されませんでした。

子宮内膜症

エストロゲンは子宮内膜症を悪化させる可能性があります。

子宮摘出術後に抗エストロゲンを投与されていない女性において、残存子宮内膜インプラントの悪性変化がまれに報告されています。子宮摘出術後に子宮内膜症が残存している女性にはプロゲスチンの追加を検討してください。

その他の症状

エストロゲンは喘息、糖尿病、てんかん、片頭痛、ポルフィリン症、全身性エリテマトーデス、肝血管腫を悪化させる可能性があります。このような症状のある患者には注意して使用してください。

併用療法

エステル化エストロゲンをメチルテストステロンと固定的に組み合わせて使用する場合、またはエストロゲンをプロゲスチンと併用する場合は、併用薬の予防措置、注意事項、禁忌を考慮してください。

特定の集団

妊娠

カテゴリー X. (「注意事項」の禁忌を参照)

女性の子宮内でのジエチルスチルベストロール (DES [米国では販売終了]) への曝露が関連している後年に膣腺症、子宮頸部扁平上皮異形成、膣明細胞がんのリスクが増加します。

男性の子宮内での DES への曝露は、生殖器の異常、場合によっては精巣の異常のリスク増加と関連しています。

妊娠中に DES を受ける女性は、乳がんのリスクが高まる可能性があります。因果関係は証明されていません。

授乳

授乳中の女性へのエストロゲンの投与は、母乳の量の減少と質の低下に関連しています。これらの薬を投与されている女性の乳汁中には、検出可能な量のエストロゲンが確認されています。注意が必要です。

小児への使用

エストロゲン療法は、ある種の思春期遅延のある青年の思春期の誘導に使用されてきました。小児におけるエストロゲンの安全性と有効性は確立されていません。

エストロゲンは骨端線の早期閉鎖を引き起こす可能性があるため、骨の成長がまだ完了していない場合は、エストロゲン療法を注意深く監視しながら使用してください。

高齢者向けの使用

メチルテストステロンと固定組み合わせでエステル化エストロゲンを使用した経験が不十分(Estratest、Estratest HS) を高齢者患者に実施し、高齢者患者の反応が若い女性とは異なるかどうかを判定します。加齢に伴う肝、腎、心機能の低下、および付随する疾患や薬物療法の可能性があるため、用量の選択は慎重に行ってください。

65 歳以上の女性では、認知症の可能性が高まるリスクが増加する可能性があります。 (注意事項の「認知症」を参照してください。)

肝障害

肝障害のある患者では、エストロゲンの代謝が不十分になる可能性があります。 (「注意事項」の「禁忌」を参照。)

以前のエストロゲン使用または妊娠に伴う胆汁うっ滞性黄疸の病歴のある患者には注意が必要です。黄疸が再発する場合は中止してください。

腎障害

注意して使用してください。 (「注意」の「液体保持」を参照してください。)

一般的な副作用

膣出血、膣モニリア症。

他の薬がどのような影響を与えるか Estropipate; Estrogens, Esterified

CYP3A4 によって部分的に代謝されるようです。

肝ミクロソーム酵素に影響を与える薬剤

CYP3A4 阻害剤: 潜在的な薬物動態学的相互作用 (血漿エストロゲン濃度の上昇)。

CYP3A4 誘導物質: 潜在的な薬物動態学的相互作用 (血漿エストロゲン濃度の低下)。

特定の薬物および食品

薬物または食品

相互作用

抗凝固剤、経口

抗凝固作用が低下している可能性があります

監視します。必要に応じてワルファリンの投与量を増やします

抗真菌薬、アゾール類（イトラコナゾール、ケトコナゾール）

血漿エストロゲン濃度が上昇する可能性。副作用の可能性が高まる

カルバマゼピン

血漿エストロゲン濃度が低下する可能性。治療効果の低下および/または子宮出血の変化の可能性

コルチコステロイド (ヒドロコルチゾン)

慢性炎症性皮膚疾患患者におけるヒドロコルチゾンの抗炎症効果の増強

過剰なコルチコステロイド効果の兆候を観察します。エストロゲンの開始または中止時にコルチコステロイドの投与量を調整する

グレープフルーツジュース

血漿エストロゲン濃度が上昇する可能性。副作用の可能性が増加する

マクロライド系抗生物質 (クラリスロマイシン、エリスロマイシン)

血漿エストロゲン濃度が増加する可能性。悪影響の可能性が高まる

フェノバルビタール

血漿エストロゲン濃度が低下する可能性。治療効果の低下および/または子宮出血の変化の可能性

リファンピン

血漿エストロゲン濃度の低下の可能性。治療効果の低下および/または子宮出血の変化の可能性

リトナビル

血漿エストロゲン濃度が上昇する可能性。悪影響の可能性が高まる

St.セントジョーンズワート (オトギリソウ)

血漿エストロゲン濃度が低下する可能性があります。治療効果の低下および/または子宮出血の変化の可能性

甲状腺剤

甲状腺結合グロブリン濃度の増加

甲状腺置換剤の投与量を増やす必要がある場合があります。甲状腺機能を監視する

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