Estropipate; Estrogens, Esterified

Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Estropipate; Estrogens, Esterified

Penggunaan estrogen sahaja dalam wanita menopaus secara amnya dirujuk sebagai terapi penggantian estrogen (ERT); penggunaan estrogen dalam kombinasi dengan progestin biasanya dirujuk sebagai terapi penggantian hormon (HRT) atau terapi hormon selepas menopaus.

Terapi Penggantian Estrogen

Pengurusan simptom vasomotor sederhana hingga teruk yang dikaitkan dengan menopaus. Estrogen tersterifikasi juga digunakan dalam kombinasi tetap dengan metiltestosteron pada wanita yang tidak bertindak balas secukupnya kepada estrogen sahaja; FDA sedang menilai semula gabungan ini.

Pengurusan vulva dan atrofi faraj yang berkaitan dengan menopaus. Jika estrogen digunakan semata-mata untuk petunjuk ini, pertimbangkan penggunaan sediaan faraj topikal.

Osteoporosis

Pencegahan osteoporosis selepas menopaus. Digunakan secara tambahan dengan langkah-langkah lain (cth., diet, kalsium, vitamin D, senaman menahan berat badan, terapi fizikal) untuk melambatkan kehilangan tulang dan perkembangan osteoporosis pada wanita menopause.

Estrogen berkesan untuk mencegah osteoporosis tetapi dikaitkan dengan beberapa kesan buruk. Jika pencegahan osteoporosis selepas menopaus adalah satu-satunya petunjuk untuk terapi, pertimbangkan terapi alternatif (cth., alendronate, raloxifene, risedronate).

Telah berkesan dalam rawatan osteoporosis pada wanita menopause. Dahulu disyorkan sebagai terapi lini pertama; bagaimanapun, cadangan mengenai penggunaan HRT yang sesuai telah disemak berdasarkan penemuan kajian WHI. (Lihat Amaran Berkotak.) Nilaikan risiko dan faedah penggunaan HRT jangka panjang dalam pengurusan osteoporosis, dengan mengambil kira peningkatan risiko kanser payudara dan penyakit kardiovaskular, ketersediaan modaliti farmakologi lain (cth., alendronate, Calcitonin, kalsium, raloxifene , risedronate, vitamin D), dan faktor gaya hidup yang boleh diubah suai.

Telah digunakan dalam sebilangan terhad wanita anoreksia dengan amenorea kronik untuk mengurangkan kehilangan kalsium† [luar label] dan, dengan itu, mengurangkan risiko osteoporosis.

Osteoporosis akibat kortikosteroid

Telah digunakan untuk mencegah kehilangan tulang pada wanita menopause yang menerima terapi kortikosteroid dos rendah hingga sederhana† [luar label].

Hipoestrogenisme

Rawatan hipoestrogenisme akibat hipogonadisme, pengebirian atau kegagalan ovari primer.

Karsinoma Payudara Metastatik

Rawatan paliatif kanser payudara metastatik pada wanita dan lelaki terpilih. Salah satu daripada beberapa ejen barisan kedua.

Karsinoma Prostat

Rawatan paliatif bagi karsinoma prostat bergantung kepada androgen lanjutan.

Pengurangan Risiko Kardiovaskular† [luar label]

ERT atau HRT tidak mengurangkan kejadian penyakit kardiovaskular. AHA, American College of Obstetricians and Gynecologists, FDA, dan pengeluar mengesyorkan bahawa terapi hormon tidak digunakan untuk mencegah penyakit jantung pada wanita yang sihat (pencegahan utama) atau untuk melindungi wanita dengan penyakit jantung yang sedia ada (pencegahan sekunder).

Penyakit Alzheimer

Penggunaan HRT sebelum ini, tetapi bukan HRT semasa melainkan penggunaan sedemikian melebihi 10 tahun, dikaitkan dengan pengurangan risiko penyakit Alzheimer† [luar label]. Estrogen tidak ditunjukkan untuk mencegah perkembangan penyakit Alzheimer, dan American Academy of Neurology mengesyorkan agar estrogen tidak digunakan untuk rawatan penyakit Alzheimer.

Permulaan ERT atau HRT pada wanita ≥65 tahun tidak dikaitkan dengan peningkatan dalam fungsi kognitif. Sesetengah wanita yang menerima ERT atau HRT (estrogen terkonjugasi khusus 0.625 mg bersama-sama dengan medroksiprogesteron asetat 2.5 mg setiap hari atau estrogen terkonjugasi 0.625 mg setiap hari) mengalami kesan yang memudaratkan. Insiden kemungkinan demensia pada wanita yang menerima ERT atau HRT adalah lebih tinggi daripada wanita yang menerima plasebo. Penggunaan ERT atau HRT untuk mencegah demensia atau penurunan kognitif pada wanita berumur ≥65 tahun tidak disyorkan.

Pembengkakan Payudara Selepas Bersalin

Digunakan pada masa lalu untuk mencegah pembengkakan payudara selepas bersalin† [luar label]; FDA telah menarik balik kelulusan ubat yang mengandungi estrogen untuk petunjuk ini, kerana estrogen tidak terbukti selamat untuk kegunaan ini. (Lihat Laktasi di bawah Awas.)

Kehamilan

Tidak berkesan untuk sebarang tujuan semasa kehamilan; penggunaan kontraindikasi pada wanita hamil. (Lihat Kehamilan di bawah Awas.)

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Estropipate; Estrogens, Esterified

Umum

  • Progestin biasanya ditambah kepada terapi estrogen (HRT) pada wanita dengan rahim yang utuh. Penambahan progestin selama ≥10 hari bagi setiap kitaran pemberian estrogen atau setiap hari dengan estrogen mengurangkan kejadian hiperplasia endometrium dan risiko karsinoma endometrium pada wanita dengan rahim yang utuh.

    • ERT sesuai untuk wanita yang telah menjalani histerektomi (mengelakkan pendedahan yang tidak perlu kepada progestin).

    Pentadbiran

    Berikan estrogen estropipate dan esterifikasi secara lisan.

    Terapi estrogen secara amnya diberikan dalam rejimen dos harian yang berterusan atau, sebagai alternatif, dalam rejimen kitaran. Apabila diberikan secara kitaran, estrogen biasanya diberikan sekali sehari selama 3 minggu diikuti dengan 1 minggu tanpa ubat; rejimen diulang mengikut keperluan.

    Pentadbiran Lisan

    Mentadbir secara lisan satu atau lebih kali sehari.

    Apabila estropipate atau estrogen yang telah diester digunakan untuk pengurusan gejala vasomotor, mulakan rawatan pada bila-bila masa pada wanita yang tidak datang haid dalam tempoh 2 bulan sebelumnya; jika pesakit sedang haid, mulakan pemberian kitaran pada hari ke-5 kitaran.

    Dos

    Sedangkan dos mengikut keadaan yang dirawat dan toleransi serta tindak balas terapeutik pesakit.

    Untuk meminimumkan risiko kesan buruk, gunakan dos berkesan serendah mungkin. Oleh kerana potensi peningkatan risiko kejadian kardiovaskular, kanser payudara, dan kejadian tromboemboli vena, hadkan terapi estrogen dan estrogen/progestin kepada dos berkesan terendah dan tempoh terapi terpendek yang konsisten dengan matlamat rawatan dan risiko untuk individu wanita.

    Nilai semula terapi estrogen dan estrogen/progestin secara berkala (iaitu, pada selang 3 hingga 6 bulan).

    Dewasa

    Terapi Penggantian Estrogen Simptom Vasomotor Oral

    Estropipat: 0.75–6 mg setiap hari dalam rejimen kitaran.

    Estrogen yang disterilkan: 1.25 mg setiap hari dalam rejimen kitaran.

    Estrogen yang disterilkan dalam kombinasi tetap dengan metiltestosteron: Estrogen yang disterilkan 0.625 mg dengan metiltestosteron 1.25 mg setiap hari dalam rejimen kitaran (3 minggu pada, cuti 1 minggu ). Sebagai alternatif, estrogen terester 1.25 mg dengan metiltestosteron 2.5 mg setiap hari dalam rejimen kitaran.

    Vulvar dan Atrofi Faraj Oral

    Estropipate: 0.75–6 mg setiap hari dalam rejimen kitaran.

    Estrogen tersterifikasi: 0.3–≥1.25 mg setiap hari dalam rejimen kitaran.

    Pencegahan Osteoporosis dalam Wanita Selepas Menopaus Oral

    Estropipat: 0.75 mg setiap hari dalam rejimen kitaran (25 hari, 6 hari cuti).

    Hipoestrogenisme Wanita Hipogonadisme Oral

    Estropipate: 1.5–9 mg setiap hari selama 3 minggu diikuti dengan 8–10 hari tanpa ubat; jika haid tidak berlaku pada penghujung tempoh 8 hingga 10 hari tanpa dadah, ulangi jadual dos yang sama. Bilangan kursus yang diperlukan untuk mendorong haid berbeza-beza bergantung pada tindak balas endometrium. Jika pendarahan pengeluaran yang memuaskan tidak berlaku, boleh berikan progestin oral secara serentak pada minggu ketiga kitaran.

    Estrogen tersterifikasi: 2.5–7.5 mg setiap hari dalam dos dibahagikan selama 20 hari, diikuti dengan 10 hari tanpa dadah. Bilangan kursus yang diperlukan untuk mendorong haid berbeza-beza bergantung pada tindak balas endometrium. Jika haid tidak berlaku pada penghujung kitaran lengkap pertama, ulangi jadual dos yang sama. Jika haid berlaku sebelum tamat tempoh bebas dadah selama 10 hari, mulakan rejimen estrogen-progestin dengan estrogen terester 2.5-7.5 mg diberikan setiap hari dalam dos dibahagikan selama 20 hari; berikan progestin oral dalam tempoh 5 hari terakhir pentadbiran estrogen yang diesterkan. Jika haid bermula sebelum rejimen estrogen-progestin selesai, hentikan terapi dan kemudian mulakan semula pada hari kelima haid.

    Kastrasi Wanita atau Kegagalan Ovari Utama Oral

    Estropipate: 1.5–9 mg setiap hari selama 3 minggu, diikuti dengan 8-10 hari tanpa ubat. Laraskan dos mengikut keterukan simptom dan tindak balas terapeutik.

    Esterified estrogen: 1.25 mg setiap hari dalam rejimen kitaran. Laraskan dos mengikut keterukan simptom dan tindak balas terapeutik.

    Oral Karsinoma Payudara Metastatik

    Estrogen tersterifikasi: 10 mg 3 kali sehari selama ≥3 bulan.

    Oral Karsinoma Prostat

    Estrogen yang diesterkan: 1.25–2.5 mg 3 kali sehari.

    Amaran

    Kontraindikasi
  • Pendarahan alat kelamin luar biasa yang tidak didiagnosis.
  • Diketahui atau disyaki kanser payudara atau sejarah kanser payudara (kecuali apabila digunakan untuk rawatan paliatif penyakit metastatik pada individu yang dipilih dengan betul).
  • Diketahui atau disyaki neoplasia bergantung kepada estrogen.
  • DVT aktif atau embolisme pulmonari; sejarah DVT atau embolisme pulmonari.
  • Penyakit tromboembolik arteri aktif atau baru-baru ini (dalam tahun lepas) (cth., strok, MI).
  • Penyakit atau kemerosotan hati.
  • Diketahui atau disyaki mengandung.
  • Hipersensitiviti yang diketahui kepada ubat atau mana-mana bahan dalam formulasi.
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Amaran

    Gangguan Kardiovaskular

    Terapi estrogen/progestin yang dikaitkan dengan peningkatan risiko MI, strok, DVT dan embolisme pulmonari. Terapi estrogen yang dikaitkan dengan peningkatan risiko strok dan DVT. (Lihat Amaran Berkotak.) Hentikan estrogen dengan segera jika mana-mana kejadian ini berlaku atau disyaki. Penggunaan ERT atau HRT tidak digalakkan pada wanita yang mempunyai sejarah strok atau serangan iskemia sementara. (Lihat Kontraindikasi di bawah Awas.)

    Uruskan faktor risiko penyakit kardiovaskular dengan sewajarnya (cth., hipertensi, diabetes mellitus, penggunaan tembakau, hiperkolesterolemia, obesiti) dan/atau tromboembolisme vena (sejarah peribadi atau keluarga tromboembolisme vena, obesiti, lupus eritematosus sistemik). (Lihat Kontraindikasi di bawah Awas.)

    Hentikan estrogen, apabila boleh, sekurang-kurangnya 4-6 minggu sebelum pembedahan yang dikaitkan dengan peningkatan risiko tromboembolisme atau semasa imobilisasi yang berpanjangan.

    Kanser Endometrium

    Penggunaan terapi estrogen tanpa lawan pada wanita yang mempunyai rahim dikaitkan dengan peningkatan risiko kanser endometrium. Pengawasan dan penilaian klinikal adalah penting. Lakukan ujian diagnostik untuk menolak keganasan pada wanita dengan pendarahan faraj yang tidak didiagnosis, berterusan atau berulang.

    Insiden hiperplasia endometrium berkurangan dengan ketara apabila progestin digunakan secara serentak.

    Kanser Payudara

    HRT dikaitkan dengan peningkatan risiko kanser payudara.

    Semua wanita menopause perlu menerima pemeriksaan payudara tahunan oleh doktor dan melakukan pemeriksaan sendiri bulanan. Jadual mamografi berkala berdasarkan umur pesakit dan faktor risiko.

    Demensia

    ERT atau HRT pada wanita berumur ≥65 tahun telah dikaitkan dengan peningkatan risiko mengalami kemungkinan demensia. Sama ada penemuan ini terpakai kepada wanita yang lebih muda tidak diketahui. (Lihat Penyakit Alzheimer di bawah Kegunaan.)

    Penyakit Pundi Hempedu

    ERT dikaitkan dengan peningkatan risiko penyakit pundi hempedu yang memerlukan pembedahan.

    Hiperkalsemia

    Estrogen boleh menyebabkan hiperkalsemia teruk pada pesakit dengan kanser payudara dan metastasis tulang. Hentikan ubat dan mulakan terapi yang sesuai untuk mengurangkan kepekatan kalsium serum jika hiperkalsemia berlaku.

    Kesan Okular

    Trombosis retina dilaporkan. Hentikan pemeriksaan yang belum selesai jika kehilangan penglihatan separa atau lengkap secara tiba-tiba, atau timbul secara tiba-tiba proptosis, diplopia, atau migrain. Hentikan estrogen jika papilledema atau lesi vaskular retina diperhatikan pada pemeriksaan.

    Langkah Berjaga-jaga Am

    Peningkatan BP

    Jarang sekali, peningkatan ketara dalam BP disebabkan oleh tindak balas idiosinkratik kepada estrogen. ERT secara amnya tidak dikaitkan dengan peningkatan BP. Pantau BP pada selang masa yang tetap.

    Hipertrigliseridemia

    Terapi estrogen mungkin dikaitkan dengan peningkatan kepekatan trigliserida plasma yang mengakibatkan pankreatitis pada wanita dengan peningkatan lipid serum.

    Pengekalan Cecair

    Estrogen boleh menyebabkan beberapa tahap pengekalan cecair; gunakan dengan berhati-hati dan pemantauan berhati-hati pada pesakit dengan keadaan yang mungkin bertambah teruk oleh pengekalan cecair (cth., kerosakan jantung atau buah pinggang).

    Hypocalcemia

    Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hypocalcemia yang teruk.

    Kanser Ovari

    Terapi estrogen jangka panjang yang dikaitkan dengan peningkatan insiden kanser ovari dalam beberapa kajian epidemiologi. Kajian lain tidak menunjukkan persatuan penting secara klinikal.

    Endometriosis

    Estrogen boleh memburukkan lagi endometriosis.

    Transformasi malignan implan endometrium sisa dilaporkan jarang berlaku pada wanita yang menerima estrogen tanpa lawan selepas histerektomi. Pertimbangkan penambahan progestin pada wanita dengan endometriosis sisa selepas histerektomi.

    Keadaan Lain

    Estrogen boleh memburukkan lagi asma, diabetes mellitus, epilepsi, migrain, porfiria, lupus erythematosus sistemik, dan hemangioma hepatik; gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan keadaan ini.

    Terapi Gabungan

    Apabila estrogen yang diester digunakan dalam kombinasi tetap dengan metiltestosteron atau estrogen digunakan bersama-sama dengan progestin, pertimbangkan langkah berjaga-jaga, amaran dan kontraindikasi agen bersamaan.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Kategori X. (Lihat Kontraindikasi di bawah Awas.)

    Pendedahan dalam rahim wanita kepada diethylstilbestrol (DES [tidak lagi tersedia secara komersial di AS]) dikaitkan dengan peningkatan risiko adenosis faraj, displasia sel skuamosa serviks dan kanser faraj sel jernih di kemudian hari.

    Pendedahan dalam rahim lelaki kepada DES dikaitkan dengan peningkatan risiko keabnormalan alat kelamin dan mungkin testis kanser di kemudian hari.

    Wanita yang menerima DES semasa hamil mungkin berisiko tinggi mendapat kanser payudara; hubungan sebab akibat tidak terbukti.

    Laktasi

    Pentadbiran estrogen kepada wanita yang menyusu telah dikaitkan dengan penurunan jumlah dan kualiti susu yang lebih rendah. Jumlah estrogen yang boleh dikesan telah dikenal pasti dalam susu wanita yang menerima ubat ini. Berhati-hati dinasihatkan.

    Penggunaan Pediatrik

    Terapi estrogen telah digunakan untuk induksi akil baligh dalam kalangan remaja dengan beberapa bentuk kelewatan akil baligh. Keselamatan dan keberkesanan estrogen pada kanak-kanak yang tidak ditentukan sebaliknya.

    Gunakan terapi estrogen dengan berhati-hati dan pemantauan berhati-hati jika pertumbuhan tulang belum lengkap, kerana estrogen boleh menyebabkan penutupan epifisis pramatang.

    Penggunaan Geriatrik

    Pengalaman yang tidak mencukupi dengan estrogen yang telah diesterkan dalam kombinasi tetap dengan metiltestosteron (Estratest, Estratest HS) dalam pesakit geriatrik untuk menentukan sama ada pesakit geriatrik bertindak balas secara berbeza daripada wanita yang lebih muda. Pilih dos dengan berhati-hati kerana penurunan berkaitan usia dalam fungsi hepatik, buah pinggang dan/atau jantung dan kemungkinan penyakit bersamaan dan terapi ubat.

    Kemungkinan peningkatan risiko mengalami kemungkinan demensia pada wanita berumur ≥65 tahun. (Lihat Demensia di bawah Awas.)

    Kerosakan Hepatik

    Estrogen mungkin kurang dimetabolismekan pada pesakit yang mengalami kemerosotan hepatik. (Lihat Kontraindikasi di bawah Awas.)

    Awas dinasihatkan pada pesakit yang mempunyai sejarah jaundis kolestatik yang berkaitan dengan penggunaan estrogen sebelumnya atau semasa kehamilan; hentikan jika jaundis berulang.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Gunakan dengan berhati-hati. (Lihat Pengekalan Cecair di bawah Awas.)

    Kesan Buruk Biasa

    Pendarahan faraj, moniliasis faraj.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Estropipate; Estrogens, Esterified

    Nampaknya dimetabolismekan sebahagiannya oleh CYP3A4.

    Ubat yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Perencat CYP3A4: Potensi interaksi farmakokinetik (peningkatan kepekatan estrogen plasma).

    Pengaruh CYP3A4: Potensi interaksi farmakokinetik (penurunan kepekatan estrogen plasma).

    Ubat dan Makanan Tertentu

    Ubat atau Makanan

    Interaksi

    Ulasan

    Antikoagulan, oral

    Kemungkinan penurunan tindakan antikoagulan

    Pantau; tingkatkan dos warfarin jika perlu

    Antikulat, azoles (itraconazole, ketoconazole)

    Kemungkinan peningkatan kepekatan estrogen plasma; peningkatan potensi untuk kesan buruk

    Carbamazepine

    Kemungkinan penurunan kepekatan estrogen plasma; potensi penurunan dalam kesan terapeutik dan/atau perubahan dalam pendarahan rahim

    Kortikosteroid (hydrocortisone)

    Kesan anti-radang hidrokortison yang dipertingkatkan pada pesakit dengan penyakit kulit radang kronik

    Perhatikan tanda-tanda kesan kortikosteroid yang berlebihan; laraskan dos kortikosteroid apabila memulakan atau menghentikan estrogen

    Jus limau gedang

    Kemungkinan peningkatan kepekatan estrogen plasma; peningkatan potensi untuk kesan buruk

    Antibiotik Macrolide (clarithromycin, erythromycin)

    Kemungkinan peningkatan kepekatan estrogen plasma; peningkatan potensi untuk kesan buruk

    Phenobarbital

    Kemungkinan penurunan kepekatan estrogen plasma; potensi penurunan dalam kesan terapeutik dan/atau perubahan dalam pendarahan rahim

    Rifampin

    Kemungkinan penurunan kepekatan estrogen plasma; potensi penurunan dalam kesan terapeutik dan/atau perubahan dalam pendarahan rahim

    Ritonavir

    Kemungkinan peningkatan kepekatan estrogen plasma; peningkatan potensi untuk kesan buruk

    St. John's wort (Hypericum perforatum)

    Kemungkinan penurunan kepekatan estrogen plasma; potensi penurunan dalam kesan terapeutik dan/atau perubahan dalam pendarahan rahim

    Agen tiroid

    Peningkatan kepekatan globulin pengikat tiroid

    Peningkatan dos ejen pengganti tiroid mungkin diperlukan; memantau fungsi tiroid

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular