Estropipate; Estrogens, Esterified

Geneesmiddelklasse: Antineoplastische middelen

Gebruik van Estropipate; Estrogens, Esterified

Het gebruik van alleen oestrogenen bij postmenopauzale vrouwen wordt over het algemeen oestrogeensubstitutietherapie (ERT) genoemd; Het gebruik van oestrogenen in combinatie met progestagenen wordt gewoonlijk hormoonsubstitutietherapie (HRT) of postmenopauzale hormoontherapie genoemd.

Oestrogeensubstitutietherapie

Beheer van matige tot ernstige vasomotorische symptomen geassocieerd met de menopauze. Veresterde oestrogenen worden ook gebruikt in een vaste combinatie met methyltestosteron bij vrouwen die niet adequaat reageren op oestrogenen alleen; De FDA evalueert deze combinatie opnieuw.

Beheer van vulvaire en vaginale atrofie geassocieerd met de menopauze. Als oestrogenen uitsluitend voor deze indicatie worden gebruikt, overweeg dan het gebruik van plaatselijke vaginale preparaten.

Osteoporose

Preventie van postmenopauzale osteoporose. Gebruikt in combinatie met andere maatregelen (bijvoorbeeld dieet, calcium, vitamine D, gewichtdragende oefeningen, fysiotherapie) om verder botverlies en progressie van osteoporose bij postmenopauzale vrouwen te vertragen.

Oestrogenen zijn effectief voor de preventie van osteoporose, maar gaan gepaard met een aantal bijwerkingen. Als preventie van postmenopauzale osteoporose de enige indicatie voor therapie is, overweeg dan een alternatieve therapie (bijv. alendronaat, raloxifene, risedronaat).

Is effectief geweest bij de behandeling van osteoporose bij postmenopauzale vrouwen. Vroeger aanbevolen als eerstelijnstherapie; de aanbevelingen over het juiste gebruik van HST zijn echter herzien op basis van de bevindingen van het WHI-onderzoek. (Zie de waarschuwing in het kader.) Evalueer de risico’s en voordelen van langdurig HST-gebruik bij de behandeling van osteoporose, rekening houdend met het verhoogde risico op borstkanker en hart- en vaatziekten, de beschikbaarheid van andere farmacologische modaliteiten (bijv. alendronaat, Calcitonine, calcium, raloxifene). , risedronaat, vitamine D) en leefstijlfactoren die kunnen worden aangepast.

Is gebruikt bij een beperkt aantal vrouwen met anorexia en chronische amenorroe om calciumverlies† [off-label] te verminderen en daardoor het risico op osteoporose te verminderen.

Door corticosteroïden geïnduceerde osteoporose

Is gebruikt om botverlies te voorkomen bij postmenopauzale vrouwen die een lage tot matige dosis corticosteroïdentherapie† kregen [off-label].

Hypo-oestrogenisme

Behandeling van hypo-oestrogenisme secundair aan hypogonadisme, castratie of primair ovariumfalen.

Gemetastaseerd borstcarcinoom

Palliatieve behandeling van gemetastaseerde borstkanker bij geselecteerde vrouwen en mannen. Eén van de vele tweedelijnsagenten.

Prostaatcarcinoom

Palliatieve behandeling van gevorderd androgeenafhankelijk prostaatcarcinoom.

Cardiovasculaire risicoreductie† [off-label]

ERT of HST verminderen de incidentie van hart- en vaatziekten niet. AHA, American College of Obstetricians and Gynecologists, FDA en fabrikanten bevelen aan dat hormoontherapie niet wordt gebruikt om hartziekten bij gezonde vrouwen te voorkomen (primaire preventie) of om vrouwen met reeds bestaande hartziekten te beschermen (secundaire preventie).

De ziekte van Alzheimer

Eerder gebruik van HST, maar geen huidige HST tenzij dergelijk gebruik langer duurt dan 10 jaar, geassocieerd met een verminderd risico op de ziekte van Alzheimer† [off-label]. Het is niet aangetoond dat oestrogenen de progressie van de ziekte van Alzheimer voorkomen, en de American Academy of Neurology beveelt aan dat oestrogenen niet worden gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer.

Initiatie van ERT of HST bij vrouwen ≥65 jaar oud, niet geassocieerd met een verbetering van de cognitieve functie. Sommige vrouwen die ERT of HST krijgen (met name geconjugeerde oestrogenen 0,625 mg in combinatie met medroxyprogesteronacetaat 2,5 mg per dag of geconjugeerde oestrogenen 0,625 mg per dag) ervaren schadelijke effecten. De incidentie van waarschijnlijke dementie bij vrouwen die ERT of HST kregen was hoger dan die bij vrouwen die placebo kregen. Het gebruik van ERT of HST om dementie of cognitieve achteruitgang te voorkomen bij vrouwen ≥65 jaar wordt niet aanbevolen.

Postpartum borstvergroting

In het verleden gebruikt voor de preventie van postpartum borstvergroting† [off-label]; De FDA heeft de goedkeuring van oestrogeenbevattende geneesmiddelen voor deze indicatie ingetrokken, omdat niet is aangetoond dat oestrogenen veilig zijn voor dit gebruik. (Zie Borstvoeding onder Waarschuwingen.)

Zwangerschap

Voor geen enkel doel effectief tijdens de zwangerschap; gebruik gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen. (Zie Zwangerschap onder Waarschuwingen.)

Breng medicijnen in verband

Hoe te gebruiken Estropipate; Estrogens, Esterified

Algemeen

  • Bij vrouwen met een intacte baarmoeder wordt doorgaans een progestageen toegevoegd aan oestrogeentherapie (HRT). Toevoeging van een progestageen gedurende ≥10 dagen per cyclus van oestrogeentoediening of dagelijks samen met oestrogeen vermindert de incidentie van endometriumhyperplasie en het daarmee gepaard gaande risico op endometriumcarcinoom bij vrouwen met een intacte baarmoeder.

    • ERT is geschikt bij vrouwen die een hysterectomie hebben ondergaan (vermijdt onnodige blootstelling aan progestagenen).

    Toediening

    Dien estropipaat en veresterde oestrogenen oraal toe.

    Oestrogeentherapie wordt over het algemeen toegediend in een continu dagelijks doseringsregime of, als alternatief, in een cyclisch regime. Bij cyclische toediening wordt oestrogeen gewoonlijk eenmaal daags toegediend gedurende 3 weken, gevolgd door 1 week zonder het medicijn; indien nodig wordt het regime herhaald.

    Orale toediening

    Een of meerdere keren per dag oraal toedienen.

    Als estropipaat of veresterde oestrogenen worden gebruikt voor de behandeling van vasomotorische symptomen, dient u op elk moment met de behandeling te beginnen bij vrouwen die de afgelopen 2 maanden niet hebben gemenstrueerd; als de patiënt menstrueert, begin dan met de cyclische toediening op dag 5 van de cyclus.

    Dosering

    Individualiseer de dosering op basis van de te behandelen aandoening en de tolerantie en therapeutische respons van de patiënt.

    Gebruik de laagst mogelijke effectieve dosering om het risico op bijwerkingen te minimaliseren. Vanwege het potentieel verhoogde risico op cardiovasculaire voorvallen, borstkanker en veneuze trombo-embolische voorvallen, moet de behandeling met oestrogeen en oestrogeen/progestageen worden beperkt tot de laagste effectieve doses en de kortste behandelingsduur, consistent met de behandeldoelen en risico's voor de individuele vrouw.

    Evalueer de oestrogeen- en oestrogeen/progestageentherapie periodiek opnieuw (d.w.z. met tussenpozen van 3 tot 6 maanden).

    Volwassenen

    Oestrogeensubstitutietherapie Vasomotorische symptomen Oraal

    Estropipaat: 0,75–6 mg per dag in een cyclisch regime.

    Veresterde oestrogenen: 1,25 mg per dag in een cyclisch regime.

    Veresterde oestrogenen in vaste combinatie met methyltestosteron: Veresterde oestrogenen 0,625 mg met methyltestosteron 1,25 mg per dag in een cyclisch regime (3 weken wel, 1 week vrij ). Als alternatief kunnen veresterde oestrogenen 1,25 mg met methyltestosteron 2,5 mg per dag in een cyclisch regime worden gebruikt.

    Vulvaire en vaginale atrofie Oraal

    Estropipaat: 0,75-6 mg per dag in een cyclisch regime.

    Veresterde oestrogenen: 0,3–≥1,25 mg per dag in een cyclisch regime.

    Osteoporosepreventie bij postmenopauzale vrouwen Oraal

    Estropipaat: 0,75 mg per dag in een cyclisch regime (25 dagen wel, 6 dagen vrij).

    Hypo-oestrogenisme Hypogonadisme bij vrouwen Oraal

    Estropipaat: 1,5–9 mg per dag gedurende 3 weken, gevolgd door 8–10 dagen zonder het medicijn; als de menstruatie aan het einde van de medicijnvrije periode van 8 tot 10 dagen niet optreedt, herhaal dan hetzelfde doseringsschema. Het aantal benodigde kuren om de menstruatie op te wekken varieert afhankelijk van de endometriale respons. Als er geen bevredigende onttrekkingsbloeding optreedt, kan gelijktijdig een oraal progestageen worden toegediend tijdens de derde week van de cyclus.

    Veresterde oestrogenen: 2,5-7,5 mg per dag in verdeelde doses gedurende 20 dagen, gevolgd door 10 dagen zonder de medicijn. Het aantal benodigde kuren om de menstruatie op te wekken varieert afhankelijk van de endometriale respons. Als de menstruatie aan het einde van de eerste volledige cyclus niet optreedt, herhaal dan hetzelfde doseringsschema. Als de menstruatie vóór het einde van de medicijnvrije periode van 10 dagen optreedt, start dan een oestrogeen-progestageenregime met veresterde oestrogenen 2,5-7,5 mg dagelijks toegediend in verdeelde doses gedurende 20 dagen; dien oraal progestageen toe tijdens de laatste 5 dagen van toediening van veresterde oestrogenen. Als de menstruatie begint voordat het oestrogeen-progestageenregime is voltooid, stop dan met de behandeling en hervat deze op de vijfde dag van de menstruatie.

    Castratie bij vrouwen of primair ovariumfalen Oraal

    Estropipaat: 1,5-9 mg per dag gedurende 3 weken, gevolgd door met 8-10 dagen zonder het medicijn. Pas de dosering aan op basis van de ernst van de symptomen en de therapeutische respons.

    Veresterde oestrogenen: 1,25 mg per dag in een cyclisch regime. Pas de dosering aan op basis van de ernst van de symptomen en de therapeutische respons.

    Gemetastaseerd borstcarcinoom Oraal

    Veresterde oestrogenen: 10 mg 3 maal daags gedurende ≥3 maanden.

    Prostaatcarcinoom Oraal

    Veresterde oestrogenen: 1,25–2,5 mg driemaal daags.

    Waarschuwingen

    Contra-indicaties
  • Niet-gediagnosticeerde abnormale genitale bloedingen.
  • Bekende of vermoedelijke borstkanker of een voorgeschiedenis van borstkanker (behalve wanneer gebruikt voor de palliatieve behandeling van metastatische ziekte bij op de juiste wijze geselecteerde personen).
  • Bekende of vermoedelijke oestrogeenafhankelijke neoplasie.
  • Actieve DVT of longembolie; geschiedenis van DVT of longembolie.
  • Actieve of recente (in het afgelopen jaar) arteriële trombo-embolische ziekte (bijv. beroerte, MI).
  • Leverziekte of -stoornis.
  • Bekende of vermoedelijke zwangerschap.
  • Bekende overgevoeligheid voor het geneesmiddel of voor enig ingrediënt in de formulering.
    • Waarschuwingen/voorzorgsmaatregelen

    Waarschuwingen

    Cardiovasculaire aandoeningen

    Oestrogeen/progestageentherapie geassocieerd met verhoogd risico op MI, beroerte, DVT en longembolie. Oestrogeentherapie geassocieerd met verhoogd risico op beroerte en DVT. (Zie de waarschuwing in het kader.) Stop onmiddellijk met het gebruik van oestrogenen als een van deze gebeurtenissen zich voordoet of wordt vermoed. Het gebruik van ERT of HST wordt niet geadviseerd bij vrouwen met een voorgeschiedenis van een beroerte of TIA. (Zie Contra-indicaties onder Waarschuwingen.)

    Ga op de juiste manier om met risicofactoren voor hart- en vaatziekten (bijv. hypertensie, diabetes mellitus, tabaksgebruik, hypercholesterolemie, obesitas) en/of veneuze trombo-embolie (persoonlijke of familiale voorgeschiedenis van veneuze trombo-embolie, obesitas, systemische lupus erythematosus). (Zie Contra-indicaties onder Waarschuwingen.)

    Stop, waar mogelijk, de oestrogenen ten minste 4 tot 6 weken vóór een operatie die gepaard gaat met een verhoogd risico op trombo-embolie of tijdens langdurige immobilisatie.

    Endometriumkanker

    Het gebruik van ongehinderde oestrogeentherapie bij vrouwen met een baarmoeder wordt in verband gebracht met een verhoogd risico op endometriumkanker. Klinische surveillance en evaluatie zijn essentieel. Voer diagnostische tests uit om maligniteit uit te sluiten bij vrouwen met niet-gediagnosticeerde, aanhoudende of terugkerende abnormale vaginale bloedingen.

    De incidentie van endometriumhyperplasie wordt aanzienlijk verminderd als progestagenen gelijktijdig worden gebruikt.

    Borstkanker

    HST geassocieerd met een verhoogd risico op borstkanker.

    Alle postmenopauzale vrouwen moeten jaarlijks een borstonderzoek ondergaan door een arts en maandelijks zelfonderzoek doen. Plan periodieke mammografie op basis van de leeftijd van de patiënt en risicofactoren.

    Dementie

    ERT of HST bij vrouwen ≥65 jaar is in verband gebracht met een verhoogd risico op het ontwikkelen van waarschijnlijke dementie. Of deze bevindingen ook op jongere vrouwen van toepassing zijn, is onbekend. (Zie de ziekte van Alzheimer onder gebruik.)

    Galblaasziekte

    ERT geassocieerd met verhoogd risico op galblaasaandoeningen die een operatie vereisen.

    Hypercalciëmie

    Oestrogenen kunnen ernstige hypercalciëmie veroorzaken bij patiënten met borstkanker en botmetastasen. Staak het gebruik van het geneesmiddel en start een geschikte therapie om de serumcalciumconcentraties te verlagen als hypercalciëmie optreedt.

    Oculaire effecten

    Retinale trombose gemeld. Stop in afwachting van het onderzoek als er plotseling gedeeltelijk of volledig verlies van gezichtsvermogen of plotseling optreden van proptosis, diplopie of migraine optreedt. Stop met oestrogeen als bij onderzoek papiloedeem of vasculaire laesies in het netvlies worden opgemerkt.

    Algemene voorzorgsmaatregelen

    Verhoogde bloeddruk

    In zeldzame gevallen worden substantiële stijgingen van de bloeddruk toegeschreven aan idiosyncratische reacties op oestrogeen. ERT is over het algemeen niet geassocieerd met verhoogde bloeddruk. Controleer de bloeddruk met regelmatige tussenpozen.

    Hypertriglyceridemie

    Oestrogeentherapie kan gepaard gaan met verhogingen van de plasmatriglyceridenconcentraties, resulterend in pancreatitis bij vrouwen met verhoogde serumlipiden.

    Vloeistofretentie

    Oestrogenen kunnen een zekere mate van vochtretentie veroorzaken; gebruik het met voorzichtigheid en zorgvuldige monitoring bij patiënten met aandoeningen die kunnen verergeren door vochtretentie (bijv. hart- of nierfunctiestoornis).

    Hypocalciëmie

    Voorzichtig gebruiken bij patiënten met ernstige hypocalciëmie.

    Eierstokkanker

    Langdurige oestrogeentherapie is in sommige epidemiologische onderzoeken geassocieerd met een verhoogde incidentie van eierstokkanker. Andere onderzoeken lieten geen klinisch belangrijk verband zien.

    Endometriose

    Oestrogenen kunnen endometriose verergeren.

    Kwaadaardige transformatie van resterende endometriumimplantaten werd zelden gerapporteerd bij vrouwen die ongehinderd oestrogeen kregen na hysterectomie. Overweeg de toevoeging van progestageen bij vrouwen met resterende endometriose na hysterectomie.

    Overige aandoeningen

    Oestrogenen kunnen astma, diabetes mellitus, epilepsie, migraine, porfyrie, systemische lupus erythematosus en hepatische hemangiomen verergeren; wees voorzichtig bij gebruik bij patiënten met deze aandoeningen.

    Combinatietherapie

    Wanneer veresterde oestrogenen worden gebruikt in een vaste combinatie met methyltestosteron of oestrogenen worden gebruikt in combinatie met een progestageen, houd dan rekening met de voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen en contra-indicaties van het gelijktijdig gebruikte middel.

    Specifieke populaties

    Zwangerschap

    Categorie X. (Zie Contra-indicaties onder Voorzorgsmaatregelen.)

    In utero blootstelling van vrouwen aan diethylstilbestrol (DES [niet langer in de handel verkrijgbaar in de VS]) is geassocieerd met een verhoogd risico op vaginale adenose, plaveiselceldysplasie van de baarmoederhals en vaginale kanker met heldere cellen op latere leeftijd.

    In utero blootstelling van mannen aan DES wordt geassocieerd met een verhoogd risico op genitale afwijkingen en mogelijk testiculaire afwijkingen kanker op latere leeftijd.

    Vrouwen die DES tijdens de zwangerschap krijgen, lopen mogelijk een verhoogd risico op borstkanker; causaal verband niet bewezen.

    Borstvoeding

    Toediening van oestrogenen aan vrouwen die borstvoeding geven is in verband gebracht met verminderde hoeveelheden en een lagere kwaliteit van melk. Er zijn detecteerbare hoeveelheden oestrogenen geïdentificeerd in de melk van vrouwen die deze medicijnen kregen. Voorzichtigheid geboden.

    Gebruik bij kinderen

    Oestrogeentherapie is gebruikt voor het induceren van de puberteit bij adolescenten met bepaalde vormen van puberteitvertraging. De veiligheid en werkzaamheid van oestrogenen bij kinderen zijn niet anderszins vastgesteld.

    Gebruik oestrogeentherapie met voorzichtigheid en zorgvuldige monitoring als de botgroei nog niet voltooid is, aangezien oestrogenen voortijdige epifysaire sluiting kunnen veroorzaken.

    Geriatrisch gebruik

    Onvoldoende ervaring met veresterde oestrogenen in vaste combinatie met methyltestosteron (Estratest, Estratest HS) bij geriatrische patiënten om te bepalen of geriatrische patiënten anders reageren dan jongere vrouwen. Kies de dosering met voorzichtigheid vanwege de leeftijdsgebonden afname van de lever-, nier- en/of hartfunctie en mogelijke bijkomende ziekten en medicamenteuze behandeling.

    Mogelijk verhoogd risico op het ontwikkelen van waarschijnlijke dementie bij vrouwen ≥65 jaar oud. (Zie Dementie onder Waarschuwingen.)

    Leverfunctiestoornis

    Oestrogenen kunnen slecht worden gemetaboliseerd bij patiënten met een leverfunctiestoornis. (Zie Contra-indicaties onder Waarschuwingen.)

    Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met een voorgeschiedenis van cholestatische geelzucht geassocieerd met eerder oestrogeengebruik of met zwangerschap; stop als de geelzucht terugkeert.

    Nierfunctiestoornis

    Gebruik met voorzichtigheid. (Zie Vloeistofretentie onder Waarschuwingen.)

    Veel voorkomende bijwerkingen

    Vaginale bloeding, vaginale moniliasis.

    Welke andere medicijnen zullen invloed hebben Estropipate; Estrogens, Esterified

    Lijkt gedeeltelijk te worden gemetaboliseerd door CYP3A4.

    Geneesmiddelen die microsomale leverenzymen beïnvloeden

    CYP3A4-remmers: mogelijke farmacokinetische interactie (verhoogde plasma-oestrogeenconcentraties).

    CYP3A4-inductoren: Potentiële farmacokinetische interactie (verlaagde plasma-oestrogeenconcentraties).

    Specifieke medicijnen en voedingsmiddelen

    Geneesmiddelen of voedsel

    Interactie

    Opmerkingen

    Anticoagulantia, oraal

    Mogelijk verminderde antistollingswerking

    Monitor; verhoog de dosis warfarine indien nodig

    Antischimmelmiddelen, azolen (itraconazol, ketoconazol)

    Mogelijk verhoogde plasma-oestrogeenconcentraties; verhoogd potentieel voor bijwerkingen

    Carbamazepine

    Mogelijk verlaagde plasma-oestrogeenconcentraties; potentieel voor afname van therapeutische effecten en/of veranderingen in baarmoederbloedingen

    Corticosteroïden (hydrocortison)

    Verbeterde ontstekingsremmende effecten van hydrocortison bij patiënten met chronische inflammatoire huidziekte

    Observeer op tekenen van overmatige effecten van corticosteroïden; pas de dosis corticosteroïden aan bij het starten of stoppen van oestrogeen

    Grapefruitsap

    Mogelijk verhoogde plasma-oestrogeenconcentraties; verhoogd potentieel voor bijwerkingen

    Macrolide-antibiotica (claritromycine, erytromycine)

    Mogelijk verhoogde plasma-oestrogeenconcentraties; verhoogd potentieel voor schadelijke effecten

    Fenobarbital

    Mogelijk verlaagde plasma-oestrogeenconcentraties; potentieel voor afname van therapeutische effecten en/of veranderingen in baarmoederbloeding

    Rifampicine

    Mogelijk verlaagde plasma-oestrogeenconcentraties; potentieel voor afname van therapeutische effecten en/of veranderingen in baarmoederbloeding

    Ritonavir

    Mogelijk verhoogde plasma-oestrogeenconcentraties; verhoogd potentieel voor schadelijke effecten

    St. Janskruid (Hypericum perforatum)

    Mogelijk verlaagde plasma-oestrogeenconcentraties; potentieel voor afname van therapeutische effecten en/of veranderingen in baarmoederbloedingen

    Schildkliermiddelen

    Verhoogde concentraties van schildklierbindend globuline

    Verhoogde doseringen van schildkliervervangende middelen kunnen nodig zijn; controleer de schildklierfunctie

    Disclaimer

    Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

    Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

    Populaire trefwoorden

    AI Assitant