Estropipate; Estrogens, Esterified

Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Estropipate; Estrogens, Esterified

Utilizarea estrogenilor în monoterapie la femeile aflate în postmenopauză este, în general, denumită terapie de substituție cu estrogeni (ERT); utilizarea estrogenilor în combinație cu progestative este de obicei denumită terapie de substituție hormonală (HRT) sau terapie hormonală postmenopauză.

Terapia de înlocuire cu estrogeni

Managementul simptomelor vasomotorii moderate până la severe asociate menopauzei. Estrogenii esterificați sunt, de asemenea, utilizați în combinație fixă ​​cu metiltestosteron la femeile care nu răspund în mod adecvat doar la estrogeni; FDA reevaluează această combinație.

Managementul atrofiei vulvare și vaginale asociate menopauzei. Dacă estrogenii sunt utilizați numai pentru această indicație, luați în considerare utilizarea preparatelor vaginale topice.

Osteoporoza

Prevenirea osteoporozei în postmenopauză. Utilizat în asociere cu alte măsuri (de exemplu, dietă, calciu, vitamina D, exerciții cu greutate, terapie fizică) pentru a întârzia pierderea osoasă în continuare și progresia osteoporozei la femeile aflate în postmenopauză.

Estrogenii sunt eficienți pentru prevenirea osteoporozei, dar sunt asociați cu o serie de efecte adverse. Dacă prevenirea osteoporozei postmenopauză este singura indicație pentru terapie, luați în considerare terapia alternativă (de exemplu, alendronat, raloxifen, risedronat).

A fost eficient în tratamentul osteoporozei la femeile aflate în postmenopauză. Recomandat anterior ca terapie de primă linie; cu toate acestea, recomandările privind utilizarea adecvată a HRT au fost revizuite pe baza constatărilor studiului WHI. (Consultați avertismentul din casetă.) Evaluați riscurile și beneficiile utilizării TSH pe termen lung în gestionarea osteoporozei, luând în considerare riscul crescut de cancer de sân și boli cardiovasculare, disponibilitatea altor modalități farmacologice (de exemplu, alendronat, Calcitonină, calciu, raloxifen). , risedronat, vitamina D) și factori ai stilului de viață care pot fi modificați.

A fost utilizat la un număr limitat de femei anorexice cu amenoree cronică pentru a reduce pierderea de calciu† [off-label] și, prin urmare, pentru a reduce riscul de osteoporoză.

Osteoporoza indusă de corticosteroizi

A fost utilizată pentru a preveni pierderea osoasă la femeile aflate în postmenopauză care primesc terapie cu corticosteroizi în doze mici până la moderate† [off-label].

Hipoestrogenism

Tratamentul hipoestrogenismului secundar hipogonadismului, castrarii sau insuficienței ovariene primare.

Carcinomul de sân metastatic

Tratamentul paliativ al cancerului de sân metastatic la femei și bărbați selectați. Unul dintre câțiva agenți de linia a doua.

Carcinom de prostată

Tratamentul paliativ al carcinomului de prostată avansat androgeni-dependent.

Reducerea riscului cardiovascular† [off-label]

ERT sau HRT nu scade incidența bolilor cardiovasculare. AHA, Colegiul American de Obstetricieni și Ginecologi, FDA și producătorii recomandă ca terapia hormonală să nu fie utilizată pentru a preveni bolile de inimă la femeile sănătoase (prevenire primară) sau pentru a proteja femeile cu boli cardiace preexistente (prevenire secundară).

Boala Alzheimer

Utilizarea anterioară a HRT, dar nu HRT actuală, cu excepția cazului în care o astfel de utilizare depășește 10 ani, asociată cu risc redus de apariție a bolii Alzheimer† [off-label]. Nu s-a demonstrat că estrogenii previn progresia bolii Alzheimer, iar Academia Americană de Neurologie recomandă ca estrogenii să nu fie utilizați pentru tratamentul bolii Alzheimer.

Inițierea ERT sau HRT la femeile cu vârsta ≥65 de ani nu este asociată. cu o îmbunătățire a funcției cognitive. Unele femei care primesc ERT sau HRT (în special estrogeni conjugați 0,625 mg în asociere cu acetat de medroxiprogesteron 2,5 mg pe zi sau estrogeni conjugați 0,625 mg pe zi) prezintă efecte dăunătoare. Incidența demenței probabile la femeile care au primit ERT sau HRT a fost mai mare decât cea la femeile care au primit placebo. Utilizarea ERT sau HRT pentru a preveni demența sau declinul cognitiv la femeile cu vârsta ≥65 de ani nu este recomandată.

Îngorgerea sânilor postpartum

Folosită în trecut pentru prevenirea ingurgirii sânilor postpartum† [off-label]; FDA a retras aprobarea medicamentelor care conțin estrogeni pentru această indicație, deoarece estrogenii nu s-au dovedit a fi siguri pentru această utilizare. (Consultați Alăptarea sub Precauții.)

Sarcina

Nu este eficient în niciun scop în timpul sarcinii; utilizarea este contraindicată la femeile însărcinate. (Consultați Sarcina sub Precauții.)

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Estropipate; Estrogens, Esterified

General

  • Un progestativ este, în general, adăugat la terapia cu estrogen (HRT) la femeile cu un uter intact. Adăugarea unui progestativ timp de ≥10 zile pe ciclu de administrare de estrogen sau zilnic cu estrogen reduce incidența hiperplaziei endometriale și riscul asociat de carcinom endometrial la femeile cu uterul intact.

    • ERT este adecvată la femeile care au suferit o histerectomie (evită expunerea inutilă la progestative).

    Administrare

    Se administrează pe cale orală estropipat și estrogeni esterificați.

    Terapia cu estrogeni este în general administrată într-un regim de dozare zilnică continuă sau, alternativ, într-un regim ciclic. Când este administrat ciclic, estrogenul este administrat de obicei o dată pe zi timp de 3 săptămâni, urmat de 1 săptămână fără medicament; regimul se repetă după cum este necesar.

    Administrare orală

    Administrați oral de una sau de mai multe ori pe zi.

    Când se utilizează estropipați sau estrogeni esterificați pentru gestionarea simptomelor vasomotorii, începeți tratamentul în orice moment la femeile care nu au avut menstruație în ultimele 2 luni; dacă pacienta are menstruație, începeți administrarea ciclică în ziua 5 a ciclului.

    Dozaj

    Individualizează doza în funcție de afecțiunea tratată și de toleranța și răspunsul terapeutic al pacientului.

    Pentru a minimiza riscul de efecte adverse, utilizați cea mai mică doză eficientă posibilă. Datorită riscului potențial crescut de evenimente cardiovasculare, cancer de sân și evenimente tromboembolice venoase, limitați terapia cu estrogeni și estrogen/progestativ la dozele eficiente cele mai mici și durata cea mai scurtă a terapiei în concordanță cu obiectivele și riscurile tratamentului pentru fiecare femeie.

    Reevaluați periodic terapia cu estrogen și estrogen/progestativ (adică, la intervale de 3 până la 6 luni).

    Adulți

    Terapia de înlocuire cu estrogeni Simptome vasomotorii Oral

    Estropipat: 0,75–6 mg pe zi într-un regim ciclic.

    Estrogeni esterificați: 1,25 mg zilnic în regim ciclic.

    Estrogeni esterificați în combinație fixă ​​cu metiltestosteron: estrogeni esterificați 0,625 mg cu metiltestosteron 1,25 mg zilnic în regim ciclic (3 săptămâni, 1 săptămână de pauză ). Alternativ, estrogeni esterificați 1,25 mg cu metiltestosteron 2,5 mg pe zi într-un regim ciclic.

    Atrofie vulvară și vaginală orală

    Estropipat: 0,75–6 mg pe zi într-un regim ciclic.

    Estrogeni esterificați: 0,3–≥1,25 mg pe zi într-un regim ciclic.

    Prevenirea osteoporozei la femeile în postmenopauză Oral

    Estropipat: 0,75 mg pe zi într-un regim ciclic (25 zile, 6 zile libere).

    Hipoestrogenism Hipogonadism feminin

    Etropipat oral: 1,5–9 mg pe zi timp de 3 săptămâni, urmate de 8–10 zile fără medicament; dacă menstruația nu apare până la sfârșitul perioadei de 8 până la 10 zile fără medicamente, repetați același program de dozare. Numărul de cursuri necesare pentru a induce menstruația variază în funcție de răspunsul endometrial. Dacă nu apare o sângerare de întrerupere satisfăcătoare, se poate administra un progestativ oral concomitent în timpul celei de-a treia săptămâni a ciclului.

    Estrogeni esterificați: 2,5–7,5 mg zilnic în doze divizate timp de 20 de zile, urmate de 10 zile fără medicament. Numărul de cursuri necesare pentru a induce menstruația variază în funcție de răspunsul endometrial. Dacă menstruația nu apare până la sfârșitul primului ciclu complet, repetați același program de dozare. Dacă menstruația are loc înainte de sfârșitul perioadei de 10 zile fără medicamente, inițiați regimul de estrogen-progestativ cu estrogeni esterificați 2,5–7,5 mg administrați zilnic în doze divizate timp de 20 de zile; administrați progestativ oral în ultimele 5 zile de administrare de estrogeni esterificați. Dacă menstruația începe înainte de finalizarea regimului de estrogen-progestativ, întrerupeți terapia și reluați apoi în a cincea zi de menstruație.

    Castrarea feminină sau insuficiența ovariană primară Oral

    Estropipat: 1,5–9 mg pe zi, timp de 3 săptămâni, urmat cu 8-10 zile fără medicament. Ajustați doza în funcție de severitatea simptomelor și răspunsul terapeutic.

    Estrogeni esterificați: 1,25 mg pe zi într-un regim ciclic. Ajustați doza în funcție de severitatea simptomelor și răspunsul terapeutic.

    Carcinom mamar metastatic Oral

    Estrogeni esterificați: 10 mg de 3 ori pe zi timp de ≥3 luni.

    Carcinom de prostată Oral

    Estrogeni esterificați: 1,25–2,5 mg de 3 ori pe zi.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Sângerări genitale anormale nediagnosticate.
  • Cancer de sân cunoscut sau suspectat sau antecedente de cancer de sân (cu excepția cazului în care este utilizat pentru tratamentul paliativ al bolii metastatice la indivizi selectați corespunzător).
  • Neoplazie estrogen-dependentă cunoscută sau suspectată.
  • TVP activă sau embolie pulmonară; antecedente de TVP sau embolie pulmonară.
  • Boala tromboembolica arteriala activa sau recenta (in ultimul an) (de exemplu, accident vascular cerebral, IM).
  • Boala sau afectarea ficatului.
  • Sarcina cunoscută sau suspectată.
  • Hipersensibilitate cunoscută la medicament sau la orice ingredient din formulare.
    • Avertismente/Precauții

    Avertismente

    Tulburări cardiovasculare

    Terapia cu estrogeni/progestativ asociată cu risc crescut de IM, accident vascular cerebral, TVP și embolie pulmonară. Terapia cu estrogeni asociată cu risc crescut de accident vascular cerebral și TVP. (Consultați Avertismentul din casetă.) Întrerupeți imediat administrarea de estrogeni dacă oricare dintre aceste evenimente apare sau este suspectat. Utilizarea ERT sau HRT nu este recomandată la femeile cu antecedente de accident vascular cerebral sau atacuri ischemice tranzitorii. (Consultați Contraindicații la Atenționări.)

    Gestionați în mod corespunzător factorii de risc pentru boli cardiovasculare (de exemplu, hipertensiune arterială, diabet zaharat, consum de tutun, hipercolesterolemie, obezitate) și/sau tromboembolism venos (antecedente personale sau familiale de tromboembolism venos, obezitate, lupus eritematos sistemic). (Consultați Contraindicații la Precauții.)

    Întrerupeți administrarea de estrogeni, ori de câte ori este posibil, cu cel puțin 4-6 săptămâni înainte de intervenția chirurgicală care este asociată cu un risc crescut de tromboembolism sau în timpul imobilizării prelungite.

    Cancer endometrial

    Utilizarea terapiei cu estrogeni fără opoziție la femeile care au uter este asociată cu risc crescut de cancer endometrial. Supravegherea și evaluarea clinică sunt esențiale. Efectuați teste de diagnostic pentru a exclude cancerul la femeile cu sângerare vaginală anormală nediagnosticată, persistentă sau recurentă.

    Incidența hiperplaziei endometriale este redusă substanțial atunci când progestativele sunt utilizate concomitent.

    Cancerul de sân

    HRT asociată cu un risc crescut de cancer de sân.

    Toate femeile aflate în postmenopauză ar trebui să primească anual examinări ale sânilor de către un medic și să efectueze autoexaminări lunare. Programați o mamografie periodică pe baza vârstei pacientului și a factorilor de risc.

    Demența

    ERT sau HRT la femeile cu vârsta ≥65 de ani a fost asociată cu risc crescut de a dezvolta demență probabilă. Nu se știe dacă aceste constatări se aplică femeilor mai tinere. (Consultați Boala Alzheimer sub Utilizări.)

    Boala vezicii biliare

    ERT asociată cu risc crescut de boală a vezicii biliare care necesită intervenție chirurgicală.

    Hipercalcemie

    Estrogenii pot provoca hipercalcemie severă la pacienții cu cancer de sân și metastaze osoase. Întrerupeți medicamentul și inițiați terapia adecvată pentru a reduce concentrațiile de calciu seric dacă apare hipercalcemie.

    Efecte oculare

    S-a raportat tromboză retiniană. Întrerupeți examinarea în așteptarea dacă apare pierderea bruscă parțială sau completă a vederii sau debutul brusc de proptoză, diplopie sau migrenă. Întrerupeți administrarea de estrogen dacă edem papilar sau leziuni vasculare retiniene observate la examinare.

    Precauții generale

    TA crescută

    Rareori, creșteri substanțiale ale TA atribuite reacțiilor idiosincratice la estrogen. ERT, în general, nu este asociată cu TA crescută. Monitorizați TA la intervale regulate.

    Hipertrigliceridemie

    Terapia cu estrogeni poate fi asociată cu creșteri ale concentrațiilor plasmatice ale trigliceridelor, ducând la pancreatită la femeile cu lipide serice crescute.

    Retenția de lichide

    Estrogenii pot provoca un anumit grad de retenție de lichide; utilizați cu precauție și monitorizare atentă la pacienții cu afecțiuni care ar putea fi agravate de retenția de lichide (de exemplu, insuficiență cardiacă sau renală).

    Hipocalcemie

    A se utiliza cu prudență la pacienții cu hipocalcemie severă.

    Cancer ovarian

    Terapia cu estrogeni pe termen lung asociată cu o incidență crescută a cancerului ovarian în unele studii epidemiologice. Alte studii nu au arătat o asociere importantă clinic.

    Endometrioza

    Estrogenii pot exacerba endometrioza.

    Transformarea malignă a implanturilor endometriale reziduale a fost raportată rar la femeile care au primit estrogen fără opoziție după histerectomie. Luați în considerare adăugarea de progestativ la femeile cu endometrioză reziduală după histerectomie.

    Alte afecțiuni

    Estrogenii pot exacerba astmul, diabetul zaharat, epilepsia, migrena, porfiria, lupusul eritematos sistemic și hemangioamele hepatice; utilizați cu precauție la pacienții cu aceste afecțiuni.

    Terapia combinată

    Când estrogenii esterificați sunt utilizați în combinație fixă ​​cu metiltestosteron sau estrogenii sunt utilizați împreună cu un progestativ, luați în considerare precauțiile, precauțiile și contraindicațiile agentului concomitent.

    Populații specifice

    Sarcina

    Categoria X. (Consultați Contraindicații sub Precauții.)

    Expunerea in utero a femeilor la dietilstilbestrol (DES [nu mai este disponibil comercial în SUA]) este asociată cu risc crescut de adenoză vaginală, displazie cu celule scuamoase a colului uterin și cancer vaginal cu celule clare mai târziu în viață.

    Expunerea in utero a bărbaților la DES este asociată cu un risc crescut de anomalii genitale și posibil testiculare. cancer mai târziu în viață.

    Femeile care primesc DES în timpul sarcinii pot prezenta un risc crescut de cancer de sân; relație cauzală nedovedită.

    Alăptarea

    Administrarea de estrogeni la femeile care alăptează a fost asociată cu cantități scăzute și calitate mai scăzută a laptelui. Au fost identificate cantități detectabile de estrogeni în laptele femeilor care primesc aceste medicamente. Se recomandă prudență.

    Utilizare pediatrică

    Terapia cu estrogeni a fost utilizată pentru inducerea pubertății la adolescenții cu unele forme de întârziere a pubertății. Siguranța și eficacitatea estrogenilor la copii nu au fost stabilite altfel.

    Utilizați terapia cu estrogeni cu precauție și monitorizare atentă dacă creșterea osoasă nu este încă completă, deoarece estrogenii pot provoca închiderea epifizară prematură.

    Utilizare geriatrică

    Experiență insuficientă cu estrogeni esterificați în combinație fixă ​​cu metiltestosteron (Estratest, Estratest HS) la pacienții geriatrici pentru a determina dacă pacienții geriatrici răspund diferit față de femeile mai tinere. Selectați doza cu prudență din cauza scăderilor legate de vârstă a funcției hepatice, renale și/sau cardiace și a potențialei boli concomitente și a terapiei medicamentoase.

    Posibilă creștere a riscului de a dezvolta demență probabilă la femeile cu vârsta ≥65 de ani. (Consultați Demența sub Precauții.)

    Insuficiență hepatică

    Estrogenii pot fi metabolizați slab la pacienții cu insuficiență hepatică. (Consultați Contraindicații la Precauții.)

    Atenție recomandată la pacienții cu antecedente de icter colestatic asociat cu utilizarea anterioară de estrogen sau cu sarcină; întrerupeți dacă icterul reapare.

    Insuficiență renală

    A se utiliza cu precauție. (Consultați Reținerea de lichide sub Precauții.)

    Efecte adverse frecvente

    Hemoragie vaginală, moniliaza vaginală.

    Ce alte medicamente vor afecta Estropipate; Estrogens, Esterified

    Pare a fi metabolizat parțial de CYP3A4.

    Medicamente care afectează enzimele microzomale hepatice

    Inhibitori de CYP3A4: Interacțiune farmacocinetică potențială (concentrații plasmatice crescute de estrogen).

    Inductori CYP3A4: Interacțiune farmacocinetică potențială (concentrații plasmatice scăzute de estrogen).

    Medicamente și alimente specifice

    Medicament sau alimente

    Interacțiune

    Comentarii

    Anticoagulante orale

    Posibilă scădere a acțiunii anticoagulante

    Monitorizați; creșteți doza de warfarină dacă este necesar

    Antifungice, azoli (itraconazol, ketoconazol)

    Posibilă creștere a concentrațiilor plasmatice de estrogen; potențial crescut de reacții adverse

    Carbamazepină

    Posibilă scădere a concentrațiilor plasmatice de estrogen; potențial de scădere a efectelor terapeutice și/sau modificări ale sângerării uterine

    Corticosteroizi (hidrocortizon)

    Efecte antiinflamatorii sporite ale hidrocortizonului la pacienții cu boală inflamatorie cronică a pielii

    Observați semnele efectelor excesive ale corticosteroizilor; ajustați doza de corticosteroizi la inițierea sau întreruperea tratamentului cu estrogen

    Suc de grepfrut

    Posibilă creștere a concentrațiilor plasmatice de estrogen; potențial crescut de reacții adverse

    Antibiotice macrolide (claritromicină, eritromicină)

    Posibilă creștere a concentrațiilor plasmatice de estrogen; potențial crescut de efecte adverse

    Fenobarbital

    Posibilă scădere a concentrațiilor plasmatice de estrogen; potențial de scădere a efectelor terapeutice și/sau modificări ale sângerării uterine

    Rifampină

    Posibilă scădere a concentrațiilor plasmatice de estrogen; potențial de scădere a efectelor terapeutice și/sau modificări ale sângerării uterine

    Ritonavir

    Posibilă creștere a concentrațiilor plasmatice de estrogen; potențial crescut de efecte adverse

    Sf. sunătoare (Hypericum perforatum)

    Posibilă scădere a concentrațiilor plasmatice de estrogen; potențial de scădere a efectelor terapeutice și/sau modificări ale sângerării uterine

    Agenți tiroidieni

    Concentrații crescute de globulină care leagă tiroida

    Poate fi necesare doze crescute de agenți de înlocuire a tiroidei; monitorizați funcția tiroidiană

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare