Estropipate; Estrogens, Esterified

Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Estropipate; Estrogens, Esterified

Застосування лише естрогенів у жінок у постменопаузі зазвичай називають замісною естрогеновою терапією (ЗТ); використання естрогенів у поєднанні з прогестинами зазвичай називають замісною гормональною терапією (ЗГТ) або постменопаузальною гормональною терапією.

Замісна естрогенова терапія

Корієнтація вазомоторних симптомів середнього та тяжкого ступеня, пов’язаних із менопаузою. Етерифіковані естрогени також використовуються у фіксованій комбінації з метилтестостероном у жінок, які не реагують адекватно на одні естрогени; FDA переоцінює цю комбінацію.

Лікування атрофії вульви та піхви, пов’язаної з менопаузою. Якщо естрогени використовуються виключно за цим показанням, розгляньте можливість використання місцевих вагінальних препаратів.

Остеопороз

Профілактика постменопаузального остеопорозу. Використовується разом з іншими заходами (наприклад, дієтою, кальцієм, вітаміном D, фізичними вправами, фізичною терапією) для уповільнення подальшої втрати кісткової маси та прогресування остеопорозу у жінок у постменопаузі.

Естрогени ефективні для профілактики остеопорозу, але пов’язані з низкою побічних ефектів. Якщо профілактика постменопаузального остеопорозу є єдиним показанням до терапії, розгляньте альтернативну терапію (наприклад, алендронат, ралоксифен, ризедронат).

Виявляється ефективним у лікуванні остеопорозу у жінок у постменопаузі. Раніше рекомендувався як терапія першої лінії; проте рекомендації щодо належного використання ЗГТ були переглянуті на основі результатів дослідження WHI. (Див. Попередження в рамці.) Оцініть ризики та переваги тривалого застосування ЗГТ для лікування остеопорозу, беручи до уваги підвищений ризик раку молочної залози та серцево-судинних захворювань, доступність інших фармакологічних модальностей (наприклад, алендронат, кальцитонін, кальцій, ралоксифен). ризедронат, вітамін D) і фактори способу життя, які можна змінити.

Використовувався обмеженій кількості жінок з анорексією та хронічною аменореєю для зменшення втрати кальцію† [не за призначенням] і, таким чином, зниження ризику остеопорозу.

Остеопороз, спричинений кортикостероїдами

Використовується для запобігання втраті кісткової маси у жінок у постменопаузі, які отримують терапію кортикостероїдами від низьких до середніх доз† [не за призначенням].

Гіпоестрогенія

Лікування гіпоестрогенії, вторинної внаслідок гіпогонадизму, кастрації або первинної недостатності яєчників.

Метастатична карцинома молочної залози

Паліативне лікування метастатичного раку молочної залози у окремих жінок і чоловіків. Один із кількох агентів другої лінії.

Карцинома простати

Паліативне лікування прогресуючої андрогензалежної карциноми простати.

Зменшення серцево-судинного ризику† [не за призначенням]

ЗТ або ЗГТ не зменшують частоту серцево-судинних захворювань. AHA, Американський коледж акушерів і гінекологів, FDA та виробники рекомендують не використовувати гормональну терапію для запобігання серцево-судинним захворюванням у здорових жінок (первинна профілактика) або для захисту жінок із наявними серцевими захворюваннями (вторинна профілактика).

Хвороба Альцгеймера

Попереднє застосування ЗГТ, але не поточне застосування ЗГТ, якщо таке використання не перевищує 10 років, пов’язане зі зниженим ризиком хвороби Альцгеймера† [не за призначенням]. Не доведено, що естрогени запобігають прогресуванню хвороби Альцгеймера, і Американська академія неврології рекомендує не використовувати естрогени для лікування хвороби Альцгеймера.

Початок ЗТЗ або ЗГТ у жінок віком ≥65 років не пов’язаний із цим. з поліпшенням когнітивних функцій. Деякі жінки, які отримують ЗЗТ або ЗГТ (зокрема, кон’юговані естрогени 0,625 мг у поєднанні з медроксипрогестерону ацетатом 2,5 мг на день або кон’юговані естрогени 0,625 мг на день), відчувають шкідливі ефекти. Частота ймовірної деменції у жінок, які отримували ЗЗТ або ЗГТ, була вищою, ніж у жінок, які отримували плацебо. Застосування ЗЗТ або ЗГТ для запобігання деменції або зниження когнітивних функцій у жінок віком ≥65 років не рекомендується.

Післяпологове нагрубання грудей

Використовувалося в минулому для профілактики післяпологового нагрубання грудей† [не за призначенням]; FDA відкликало схвалення препаратів, що містять естроген, для цього показання, оскільки естрогени не були доведені як безпечні для цього використання. (Див. лактацію в розділі «Застереження»).

Вагітність

Не ефективний ні для яких цілей під час вагітності; застосування протипоказано вагітним. (Див. розділ «Застереження щодо вагітності»).

Пов'язати наркотики

Як використовувати Estropipate; Estrogens, Esterified

Загальні

  • Прогестин зазвичай додають до терапії естрогенами (ЗГТ) у жінок з неушкодженою маткою. Додавання прогестину протягом ≥10 днів на цикл введення естрогену або щодня з естрогеном знижує частоту гіперплазії ендометрію та супутній ризик карциноми ендометрія у жінок з інтактною маткою.

    • ФЗТ доречна жінкам, які перенесли гістеректомію (уникнення непотрібного впливу прогестинів).

    Застосування

    Естропіпат і етерифіковані естрогени призначають перорально.

    Терапію естрогенами зазвичай проводять у безперервному режимі щоденного дозування або, альтернативно, у циклічному режимі. При циклічному введенні естроген зазвичай призначають один раз на день протягом 3 тижнів, потім 1 тиждень без препарату; режим повторюють за необхідності.

    Пероральне застосування

    Приймати перорально один або кілька разів на день.

    Якщо естропіпат або естерифіковані естрогени використовуються для лікування вазомоторних симптомів, починайте лікування в будь-який час у жінок, у яких не було менструації протягом попередніх 2 місяців; якщо пацієнтка має менструацію, починайте циклічне введення на 5 день циклу.

    Дозування

    Індивідуалізуйте дозування відповідно до стану, який лікується, а також переносимості та терапевтичної реакції пацієнта.

    Щоб мінімізувати ризик побічних ефектів, використовуйте найменшу можливу ефективну дозу. Через потенційно підвищений ризик серцево-судинних подій, раку молочної залози та венозних тромбоемболічних подій обмежте терапію естрогеном та естрогеном/прогестином до найнижчих ефективних доз і найкоротшої тривалості терапії відповідно до цілей лікування та ризиків для окремої жінки.

    Періодично переглядайте естроген і терапію естрогеном/прогестином (тобто з інтервалом у 3-6 місяців).

    Дорослі

    Замісна естрогенова терапія Вазомоторні симптоми Перорально

    Естропіпат: 0,75–6 мг на день у циклічній схемі.

    Етерифіковані естрогени: 1,25 мг на день у циклічній схемі.

    Естерифіковані естрогени у фіксованій комбінації з метилтестостероном: естерифіковані естрогени 0,625 мг із метилтестостероном 1,25 мг на день у циклічній схемі (3 тижні, 1 тиждень перерви) ). Альтернативно, естерифіковані естрогени 1,25 мг з метилтестостероном 2,5 мг на день у циклічній схемі.

    Атрофія вульви та піхви Перорально

    Естропіпат: 0,75–6 мг на день у циклічній схемі.

    Етерифіковані естрогени: 0,3–≥1,25 мг на день у циклічній схемі.

    Профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі Перорально

    Естропіпат: 0,75 мг на день у циклічній схемі (25 днів, 6 днів перерви).

    Гіпоестрогенія Жіночий гіпогонадизм Пероральний

    Естропіпат: 1,5–9 мг щодня протягом 3 тижнів, потім 8–10 днів без препарату; якщо менструація не настала до кінця 8-10-денного періоду без прийому препарату, повторіть ту саму схему дозування. Кількість курсів, необхідних для індукції менструації, залежить від чутливості ендометрію. Якщо задовільної кровотечі відміни не виникає, можна одночасно призначити пероральний прогестин протягом третього тижня циклу.

    Естерифіковані естрогени: 2,5–7,5 мг на день розділеними дозами протягом 20 днів, потім 10 днів без прийому ліки. Кількість курсів, необхідних для індукції менструації, залежить від чутливості ендометрію. Якщо менструація не настала до кінця першого повного циклу, повторіть ту саму схему дозування. Якщо менструація настає до закінчення 10-денного періоду без прийому препарату, розпочніть естроген-прогестиновий режим із застосуванням естерифікованих естрогенів у дозі 2,5–7,5 мг щодня розділеними дозами протягом 20 днів; ввести пероральний прогестин протягом останніх 5 днів прийому естерифікованих естрогенів. Якщо менструація почалася до завершення естроген-прогестинового режиму, припиніть терапію, а потім відновіть її на п’ятий день менструації.

    Кастрація у жінок або первинна недостатність яєчників Перорально

    Естропіпат: 1,5–9 мг щодня протягом 3 тижнів, потім на 8-10 днів без препарату. Відрегулюйте дозу відповідно до тяжкості симптомів і терапевтичної відповіді.

    Етерифіковані естрогени: 1,25 мг на день у циклічній схемі. Відрегулюйте дозу відповідно до тяжкості симптомів і терапевтичної відповіді.

    Метастатична карцинома молочної залози перорально

    Етерифіковані естрогени: 10 мг 3 рази на день протягом ≥3 місяців.

    Карцинома простати перорально

    Етерифіковані естрогени: 1,25–2,5 мг 3 рази на день.

    Попередження

    Протипоказання
  • Недіагностована патологічна генітальна кровотеча.
  • Виявлений або підозрюваний рак молочної залози або рак молочної залози в анамнезі (за винятком випадків, коли використовується для паліативного лікування метастатичного захворювання у відповідно відібраних осіб).
  • Відома або підозрювана естрогензалежна неоплазія.
  • Активний ТГВ або емболія легеневої артерії; ТГВ або тромбоемболія легеневої артерії в анамнезі.
  • Активна або нещодавно перенесена (протягом останнього року) артеріальна тромбоемболічна хвороба (наприклад, інсульт, ІМ).
  • Захворювання або порушення функції печінки.
  • Вагітність або підозра на вагітність.
  • Відома гіперчутливість до препарату або будь-якого інгредієнта препарату.
    • Попередження/застереження

    Попередження

    Серцево-судинні розлади

    Терапія естрогеном/прогестином, пов’язана з підвищеним ризиком ІМ, інсульту, ТГВ та емболії легеневої артерії. Терапія естрогенами пов'язана з підвищеним ризиком інсульту та ТГВ. (Див. Попередження в рамці.) Негайно припиніть прийом естрогенів, якщо будь-яка з цих подій виникне або є підозра. Жінкам з інсультом або транзиторними ішемічними атаками в анамнезі не рекомендується застосовувати ЗЗТ або ЗГТ. (Див. розділ «Протипоказання» під застереженнями.)

    Належним чином керуйте факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад, гіпертензія, цукровий діабет, вживання тютюну, гіперхолестеринемія, ожиріння) та/або венозної тромбоемболії (особистий або сімейний анамнез венозної тромбоемболії, ожиріння, системний червоний вовчак). (Див. розділ «Протипоказання» під застереженнями.)

    Припиніть прийом естрогенів, коли це можливо, принаймні за 4–6 тижнів до операції, яка пов’язана з підвищеним ризиком тромбоемболії, або під час тривалої іммобілізації.

    Рак ендометрія

    Застосування терапії естрогенами без протидії у жінок, які мають матку, пов’язане з підвищеним ризиком раку ендометрія. Клінічне спостереження та оцінка є важливими. Проведіть діагностичні тести, щоб виключити злоякісні новоутворення у жінок із недіагностованою, постійною або повторюваною аномальною вагінальною кровотечею.

    При одночасному застосуванні прогестинів частота гіперплазії ендометрію значно знижується.

    Рак молочної залози

    ЗГТ пов'язана з підвищеним ризиком раку молочної залози.

    Усі жінки в постменопаузі повинні щороку проходити обстеження молочних залоз клініцистом і проводити щомісячні самоогляди. Плануйте періодичну мамографію з урахуванням віку пацієнта та факторів ризику.

    Деменція

    ЗГТ або ЗГТ у жінок віком ≥65 років асоціюється з підвищеним ризиком розвитку ймовірної деменції. Чи стосуються ці висновки молодих жінок, невідомо. (Див. «Хвороба Альцгеймера» у розділі «Застосування»).

    Захворювання жовчного міхура

    ЗТП, пов’язане з підвищеним ризиком захворювання жовчного міхура, що вимагає хірургічного втручання.

    Гіперкальціємія

    Естрогени можуть викликати важку гіперкальціємію у пацієнтів з раком молочної залози та метастазами в кістки. Припиніть прийом препарату та розпочніть відповідну терапію для зниження концентрації кальцію в сироватці крові, якщо виникає гіперкальціємія.

    Очні ефекти

    Повідомлялося про тромбоз сітківки. Припиніть очікуване обстеження, якщо виникає раптова часткова або повна втрата зору або раптова поява проптозу, диплопії або мігрені. Припиніть прийом естрогену, якщо під час огляду помічено набряк зорового нерва або ураження судин сітківки.

    Загальні запобіжні заходи

    Підвищений АТ

    Рідко значне підвищення АТ пояснюється ідіосинкразичними реакціями на естроген. ЗЗТ зазвичай не пов’язана з підвищенням АТ. Контролюйте АТ через регулярні проміжки часу.

    Гіпертригліцеридемія

    Терапія естрогенами може бути пов’язана з підвищенням концентрації тригліцеридів у плазмі крові, що призводить до панкреатиту у жінок із підвищеним вмістом ліпідів у сироватці крові.

    Затримка рідини

    Естрогени можуть певною мірою викликати затримку рідини; застосовувати з обережністю та під ретельним наглядом у пацієнтів зі станами, які можуть посилюватися затримкою рідини (наприклад, серцева або ниркова недостатність).

    Гіпокальціємія

    Використовуйте з обережністю пацієнтам із тяжкою гіпокальціємією.

    Рак яєчників

    Довгострокова терапія естрогенами пов’язана зі збільшенням частоти раку яєчників у деяких епідеміологічних дослідженнях. Інші дослідження не показали клінічно важливого зв’язку.

    Ендометріоз

    Естрогени можуть загострити ендометріоз.

    Рідко повідомлялося про злоякісну трансформацію залишкових ендометріальних імплантатів у жінок, які отримували естроген без протидії після гістеректомії. Розгляньте можливість додавання прогестину жінкам із залишковим ендометріозом після гістеректомії.

    Інші захворювання

    Естрогени можуть загострити астму, цукровий діабет, епілепсію, мігрень, порфірію, системний червоний вовчак і гемангіому печінки; застосовувати з обережністю у пацієнтів з цими станами.

    Комбінована терапія

    Коли естерифіковані естрогени використовуються у фіксованій комбінації з метилтестостероном або естрогени використовуються разом з прогестином, враховуйте запобіжні заходи, застереження та протипоказання супутнього препарату.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Категорія X. (Див. Протипоказання під застереженнями.)

    Внутрішньоутробний вплив на самок діетилстильбестролу (DES [більше не доступний у продажу в США]) пов’язаний з підвищеним ризиком вагінального аденозу, плоскоклітинної дисплазії шийки матки та світлоклітинного вагінального раку в подальшому житті.

    Внутрішньоутробний вплив DES на самців пов’язаний із підвищеним ризиком аномалій статевих органів і, можливо, яєчок. рак у більш пізньому віці.

    Жінки, які отримують DES під час вагітності, можуть мати підвищений ризик раку молочної залози; причинно-наслідковий зв'язок не доведений.

    Лактація

    Призначення естрогенів жінкам, які годують грудьми, асоціюється зі зменшенням кількості та погіршенням якості молока. Виявлені кількості естрогенів були виявлені в молоці жінок, які отримували ці препарати. Рекомендується бути обережним.

    Застосування в педіатрії

    Терапію естрогенами використовували для індукції статевого дозрівання у підлітків із деякими формами затримки статевого дозрівання. Безпека та ефективність естрогенів у дітей іншим чином не встановлені.

    Використовуйте терапію естрогенами з обережністю та ретельним моніторингом, якщо ріст кісток ще не завершено, оскільки естрогени можуть спричинити передчасне закриття епіфіза.

    Застосування в геріатрії

    Недостатній досвід застосування етерифікованих естрогенів у фіксованій комбінації з метилтестостероном (Estratest, Estratest HS) у геріатричних пацієнтів, щоб визначити, чи літні пацієнти реагують інакше, ніж молодші жінки. Обережно підбирайте дозування через вікове зниження функції печінки, нирок та/або серця та можливі супутні захворювання та медикаментозну терапію.

    Можливий підвищений ризик розвитку ймовірної деменції у жінок віком ≥65 років. (Див. Деменція під застереженнями.)

    Печінкова недостатність

    Естрогени можуть погано метаболізуватися у пацієнтів із печінковою недостатністю. (Див. розділ «Протипоказання» в розділі «Застереження»).

    Рекомендується з обережністю пацієнтам з холестатичною жовтяницею в анамнезі, пов’язаною з попереднім застосуванням естрогенів або вагітністю; припинити, якщо жовтяниця рецидивує.

    Порушення функції нирок

    Використовуйте з обережністю. (Див. розділ «Затримка рідини» в розділі «Застереження».)

    Поширені побічні ефекти

    Вагінальна кровотеча, вагінальний моніліоз.

    Які інші препарати вплинуть Estropipate; Estrogens, Esterified

    Здається, частково метаболізується CYP3A4.

    Ліки, що впливають на мікросомальні ферменти печінки

    Інгібітори CYP3A4: потенційна фармакокінетична взаємодія (підвищення концентрації естрогену в плазмі).

    Індуктори CYP3A4: потенційна фармакокінетична взаємодія (зниження концентрації естрогену в плазмі).

    Окремі ліки та харчові продукти

    Ліки чи продукти харчування

    Взаємодія

    Коментарі

    Антикоагулянти, пероральні

    Можливе зниження антикоагулянтної дії

    Монітор; при необхідності збільшити дозу варфарину

    Протигрибкові препарати, азоли (ітраконазол, кетоконазол)

    Можливе підвищення концентрації естрогену в плазмі крові; підвищений потенціал побічних ефектів

    Карбамазепін

    Можливе зниження концентрації естрогену в плазмі; можливість зниження терапевтичних ефектів та/або зміни маткової кровотечі

    Кортикостероїди (гідрокортизон)

    Посилення протизапальної дії гідрокортизону у пацієнтів із хронічними запальними захворюваннями шкіри

    Спостерігайте за ознаками надмірної дії кортикостероїдів; відрегулювати дозу кортикостероїдів на початку або припиненні прийому естрогену

    Грейпфрутовий сік

    Можливе підвищення концентрації естрогену в плазмі крові; підвищений потенціал побічних ефектів

    Макролідні антибіотики (кларитроміцин, еритроміцин)

    Можливе підвищення концентрації естрогену в плазмі крові; підвищений потенціал побічних ефектів

    Фенобарбітал

    Можливе зниження концентрації естрогену в плазмі крові; можливість зниження терапевтичного ефекту та/або зміни маткової кровотечі

    Рифампін

    Можливе зниження концентрації естрогену в плазмі крові; можливість зниження терапевтичного ефекту та/або зміни маткової кровотечі

    Ритонавір

    Можливе підвищення концентрації естрогену в плазмі крові; підвищений потенціал побічних ефектів

    St. звіробій (Hypericum perforatum)

    Можливе зниження концентрації естрогену в плазмі крові; можливість зниження терапевтичних ефектів та/або зміни маткової кровотечі

    Тиреоїдні препарати

    Підвищення концентрації тиреоїд-зв'язуючого глобуліну

    Можливо знадобитися збільшення доз препаратів для заміщення щитовидної залози; контролювати роботу щитовидної залози

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова