Fenofibric Acid/Fenofibrate

Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Fenofibric Acid/Fenofibrate

Dislipidemie

Adiuvanti alla terapia dietetica per ridurre le concentrazioni sieriche elevate di colesterolo LDL, trigliceridi e apolipoproteina B (apo B) e per aumentare le concentrazioni di colesterolo HDL nella gestione dell'ipercolesterolemia primaria e dislipidemia mista, inclusa ipercolesterolemia familiare eterozigote e altre cause di ipercolesterolemia. Effetti antilipemici additivi quando usati in concomitanza con altri agenti antilipemici (ad es. colesevelam, ezetimibe).

Adiuvanti alla terapia dietetica nella gestione dell'ipertrigliceridemia grave. L’efficacia nel ridurre il rischio di pancreatite in pazienti con marcati aumenti delle concentrazioni di trigliceridi (cioè >2000 mg/dl) non è stata stabilita.

Effetti sulla morbilità e mortalità cardiovascolare o sulla mortalità non cardiovascolare non stabiliti. (Vedere Effetti su morbilità e mortalità nella sezione Avvertenze.)

Le linee guida sulla gestione del colesterolo AHA/ACC affermano che la modifica dello stile di vita è il fondamento della riduzione del rischio cardiovascolare. Se è necessaria una terapia farmacologica, le statine sono i farmaci di prima scelta a causa dei loro benefici dimostrati nel ridurre il rischio di malattia cardiovascolare aterosclerotica (ASCVD). I farmaci diversi dalle statine possono essere considerati come terapia aggiuntiva in alcuni pazienti ad alto rischio, ma in genere sono raccomandati altri farmaci (ad es. ezetimibe). Sebbene i fibrati abbiano lievi effetti di riduzione delle LDL, studi randomizzati e controllati non ne supportano l'uso come terapia aggiuntiva alle statine.

Se la terapia con fibrati è necessaria in un paziente trattato con statine, l'AHA/ACC afferma che è necessaria è più sicuro usare il fenofibrato rispetto al Gemfibrozil a causa del minor rischio di miopatia grave.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Fenofibric Acid/Fenofibrate

Generale

  • I pazienti devono essere sottoposti a una dieta ipolipemizzante standard prima di iniziare la terapia con fenofibrato o acido fenofibrico e devono continuare a seguire questa dieta durante il trattamento con il farmaco.
  • Monitorare periodicamente le concentrazioni di lipoproteine ​​sieriche durante la terapia.

    • Somministrazione

    Somministrazione orale

    Somministrazione per via orale una volta al giorno.

    Il fenofibrato è disponibile in commercio come farmaco non micronizzato in capsule (ad es. Lipofen), farmaco non micronizzato in compresse (ad es. Fenoglide), farmaco micronizzato in capsule (ad es. Antara), farmaco “nanocristalli” in compresse (ad es. , TriCor) o farmaco "microparticelle di rilascio di farmaci insolubili (IDD-P)" in compresse (ad esempio Triglide). L'acido fenofibrico è disponibile in commercio sotto forma di capsule a rilascio ritardato (ad esempio Trilipix) o compresse (ad esempio Fibricor). Queste formulazioni non sono bioequivalenti e variano sostanzialmente in potenza ed effetti alimentari.

    Somministrare le compresse di Fenoglide e le capsule di Lipofen con il cibo. Può somministrare capsule micronizzate Antara, compresse TriCor, compresse Triglide, compresse Fibricor e capsule a rilascio ritardato Trilipix indipendentemente dai pasti.

    Deglutire le capsule di Antara, le compresse di Fenoglide, le compresse di Fibricor, le capsule di Lipofen e le capsule a rilascio ritardato di Trilipix intatte; non aprire, schiacciare, sciogliere o masticare.

    Dosaggio

    Monitorare periodicamente le concentrazioni di lipoproteine; prendere in considerazione la riduzione del dosaggio nei pazienti le cui concentrazioni di lipoproteine ​​sieriche scendono al di sotto dell'intervallo target desiderato. Interrompere la terapia nei pazienti che non riescono a ottenere una risposta adeguata dopo 2 mesi di terapia con la dose massima raccomandata.

    Disponibile in commercio in diverse preparazioni con dosaggi variabili che vanno dalle formulazioni a basso dosaggio (40–67 mg) a quelle a dosaggio più elevato (120–200 mg). Ad eccezione degli equivalenti generici, questi preparati non sono bioequivalenti e variano sostanzialmente rispetto agli effetti e alla potenza del cibo.

    Adulti

    Dislipidemia Ipercolesterolemia primaria e dislipidemia mista Orale

    Antara (fenofibrato) capsule micronizzate: inizialmente, 130 mg al giorno.

    Fenoglide (fenofibrato) compresse: 120 mg ogni giorno.

    Compresse di Fibricor (acido fenofibrico): 105 mg al giorno.

    Capsule di lipofen (fenofibrato): 150 mg al giorno.

    Capsule micronizzate di fenofibrato: 200 mg al giorno.

    TriCor (fenofibrato) compresse o equivalenti generici: 145 mg al giorno.

    Triglide (fenofibrato) compresse: 160 mg al giorno.

    Trilipix (acido fenofibrico) capsule a rilascio ritardato o equivalenti generici: 135 mg una volta al giorno.

    Ipertrigliceridemia orale

    Capsule micronizzate di Antara (fenofibrato): inizialmente, 43–130 mg al giorno.

    Compresse di fenoglide (fenofibrato): 40–120 mg al giorno.

    Compresse di Fibricor (acido fenofibrico): 35 –105 mg al giorno.

    Capsule di lipofen (fenofibrato): 50-150 mg al giorno.

    Capsule micronizzate di fenofibrato: 67–200 mg al giorno.

    Compresse TriCor (fenofibrato) o equivalenti generici: 48–145 mg al giorno.

    Compresse di Triglide (fenofibrato): 160 mg al giorno.

    Capsule a rilascio ritardato di Trilipix (acido fenofibrico) o equivalenti generici: 45–135 mg una volta al giorno.

    Regolare il dosaggio a intervalli di 4–8 settimane fino a quando non si osserva l'effetto desiderato sulle concentrazioni di lipoproteine ​​o fino al raggiungimento dei dosaggi massimi raccomandati.

    Limiti di prescrizione

    Adulti

    Dislipidemia Ipertrigliceridemia orale

    Antara (fenofibrato) capsule micronizzate: massimo 130 mg al giorno.

    Fenoglide (fenofibrato) compresse: massimo 120 mg al giorno.

    Compresse di Fibricor (acido fenofibrico): 105 mg al giorno.

    Capsule di lipofen (fenofibrato): massimo 150 mg al giorno.

    Capsule micronizzate di fenofibrato: massimo 200 mg al giorno.

    TriCor (fenofibrato) compresse o equivalenti generici: massimo 145 mg al giorno.

    Triglide (fenofibrato) compresse: massimo 160 mg al giorno.

    Trilipix (acido fenofibrico) a rilascio ritardato capsule o equivalenti generici: massimo 135 mg una volta al giorno.

    Popolazioni speciali

    Danno renale

    Dislipidemia Orale

    Ridurre la dose iniziale nei pazienti con danno renale da lieve a moderato ( GFR stimato 30–59 ml/minuto per 1,73 m2); aumentano solo dopo che sono stati valUTAti gli effetti del farmaco sulla funzionalità renale e sulle concentrazioni lipidiche. Evitare l'uso in pazienti con grave insufficienza renale (GFR stimato <30 ml/minuto per 1,73 m2).

    I seguenti aggiustamenti posologici sono raccomandati nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata:

    Capsule micronizzate di Antara (fenofibrato): inizialmente, 43 mg al giorno.

    Fenoglide (fenofibrato) compresse: inizialmente, 40 mg al giorno.

    Fibricor (acido fenofibrico) compresse: inizialmente, 35 mg al giorno.

    Lipofen (fenofibrato) capsule: inizialmente, 50 mg al giorno.

    Capsule micronizzate di fenofibrato: inizialmente 67 mg al giorno.

    Compresse TriCor (fenofibrato) o equivalenti generici: inizialmente, 48 mg al giorno.

    Compresse Triglide (fenofibrato): il produttore dichiara di evitare l'uso in pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata.

    Trilipix (acido fenofibrico) capsule a rilascio ritardato: inizialmente, 45 mg una volta al giorno.

    Pazienti geriatrici

    Selezionare il dosaggio in base alla funzionalità renale. (Vedere Insufficienza renale nella sezione Dosaggio e somministrazione e anche nella sezione Avvertenze.) Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti geriatrici con funzionalità renale normale.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Pazienti con grave insufficienza renale, compresi quelli sottoposti a dialisi.
  • Malattia epatica attiva, inclusa cirrosi biliare primitiva e anomalie della funzionalità epatica inspiegabili e persistenti.
  • Malattia preesistente della colecisti.
  • Donne che allattano.
  • Ipersensibilità nota al fenofibrato o all'acido fenofibrico.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Reazioni di sensibilità

    Reazioni di ipersensibilità

    Reazioni di ipersensibilità acute inclusi angioedema e anafilassi riportate in alcuni pazienti in trattamento con fenofibrato. Alcuni casi erano pericolosi per la vita e hanno richiesto un trattamento di emergenza.

    Se un paziente sviluppa segni e sintomi di una reazione di ipersensibilità acuta, interrompere il farmaco e consultare immediatamente un medico.

    Reazioni dermatologiche

    Gravi reazioni cutanee tra cui sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica e DRESS (reazione al farmaco ed eosinofilia e sintomi sistemici) segnalate durante l'esperienza post-marketing con fenofibrato.

    Se si verificano tali reazioni, interrompere il farmaco e trattare i pazienti in modo appropriato.

    Effetti su morbilità e mortalità

    Effetti su morbilità e mortalità cardiovascolare e mortalità non cardiovascolare non stabiliti.

    In diversi studi randomizzati e controllati con placebo condotti su pazienti con diabete mellito di tipo 2, il fenofibrato non ha ridotto sostanzialmente il rischio di eventi cardiovascolari (ad es. IM non fatale, ictus non fatale, morte cardiovascolare) nonostante gli effetti favorevoli sul plasma concentrazioni di lipidi. La terapia di combinazione con fenofibrato e una statina (simvastatina) non ha ridotto sostanzialmente il tasso di eventi cardiovascolari avversi maggiori (ad esempio, infarto miocardico non fatale, ictus non fatale, eventi cardiovascolari fatali) rispetto alla monoterapia con statine.

    Poiché il fenofibrato e l'acido fenofibrico sono chimicamente, farmacologicamente e clinicamente simili ad altri derivati ​​dell'acido fibrico (ad es. gemfibrozil, clofibrato [non più disponibile in commercio negli Stati Uniti]), risultati avversi con questi altri farmaci (ad es. aumento dell’incidenza di colelitiasi, colecistite che richiede un intervento chirurgico, complicanze postcolecistectomia, tumori maligni, pancreatite e malattie della colecisti e aumento della mortalità complessiva) può applicarsi anche al fenofibrato e all’acido fenofibrico.

    Effetti muscoloscheletrici

    Grave tossicità muscolare, inclusa miopatia e rabdomiolisi, segnalata in pazienti in trattamento con derivati ​​dell'acido fibrico. Il rischio sembra essere aumentato nei pazienti geriatrici e nei pazienti con diabete mellito, insufficienza renale o ipotiroidismo. Anche l'uso concomitante con statine o altri farmaci (ad esempio, colchicina) può aumentare il rischio. (Vedi Interazioni.)

    Monitorare periodicamente le concentrazioni di CK (CPK) nei pazienti che segnalano effetti muscoloscheletrici avversi. Considerare la miopatia in tutti i pazienti che sviluppano mialgie diffuse, dolorabilità o debolezza muscolare e/o marcati aumenti delle concentrazioni di CK. (Vedere Consigli ai pazienti.)

    Interrompere la terapia se le concentrazioni sieriche di CK diventano marcatamente elevate o se si sospetta o viene diagnosticata una miosite/miopatia.

    Effetti epatici

    Aumenti correlati alla dose delle concentrazioni di aminotransferasi sierica (ovvero AST, ALT) >3 volte l'ULN riportato. Le concentrazioni generalmente ritornano ai valori pretrattamento durante il proseguimento della terapia o dopo la sospensione del farmaco.

    L'epatite cronica attiva e l'epatite colestatica si sono verificate già diverse settimane e diversi anni dopo l'inizio della terapia; cirrosi associata ad epatite cronica attiva segnalata raramente.

    Eseguire test di funzionalità epatica prima di iniziare la terapia e successivamente periodicamente. Se persistono concentrazioni di aminotransferasi sierica ≥ 3 volte l’ULN, interrompere la terapia.

    Effetti renali

    Riportati aumenti transitori di Scr. Gli aumenti sono generalmente stabili nel tempo, senza evidenza di continui aumenti dopo la terapia a lungo termine; gli aumenti generalmente ritornavano ai valori basali dopo l’interruzione della terapia. Importanza clinica non nota.

    Calcolitiasi

    Può aumentare l'escrezione di colesterolo nella bile, causando colelitiasi. Interrompere la terapia se gli studi sulla colecisti indicano la presenza di calcoli biliari.

    Pancreatite

    Pancreatite segnalata con fenofibrato, acido fenofibrico e altri derivati ​​dell'acido fibrico; può essere dovuto alla progressione dell'ipertrigliceridemia (ovvero derivante dalla mancata risposta alla terapia in pazienti con ipertrigliceridemia grave), a un effetto diretto del farmaco o a un effetto secondario (ad es. calcoli nel tratto biliare o formazione di fango che porta all'ostruzione delle vie biliari comuni). Dotto biliare).

    Effetti ematologici

    Riportate diminuzioni da lievi a moderate dell'emoglobina, dell'ematocrito e della conta leucocitaria; generalmente si stabilizzano durante la terapia a lungo termine.

    Sono state segnalate anche trombocitopenia e agranulocitosi.

    Monitorare periodicamente la conta delle cellule del sangue durante i primi 12 mesi di terapia.

    Tromboembolia

    Aumento dell'incidenza di eventi tromboembolici venosi (ad es. TVP, EP, tromboflebite) osservato con i derivati ​​dell'acido fibrico.

    Diminuzione delle concentrazioni di colesterolo HDL

    Riportata diminuzione paradossale delle concentrazioni di colesterolo HDL (ad esempio fino a 2 mg/dL), accompagnata da una diminuzione delle concentrazioni di apolipoproteina A1. Si è verificato già da 2 settimane fino a diversi anni dopo l’inizio della terapia. Le concentrazioni di colesterolo HDL sono tornate rapidamente ai valori basali e sono rimaste a livelli normali dopo l’interruzione della terapia. Importanza clinica non nota.

    Determinare le concentrazioni di colesterolo HDL entro i primi mesi dopo l'inizio della terapia. Se le concentrazioni sono gravemente ridotte, interrompere permanentemente il farmaco e monitorare fino a quando le concentrazioni di colesterolo HDL ritornano alla normalità.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Dati insufficienti nelle donne in gravidanza. Negli studi sulla riproduzione animale, nessuna evidenza di tossicità embriofetale.

    Utilizzare durante la gravidanza solo se i potenziali benefici giustificano potenziali rischi per il feto.

    Allattamento

    Potenziali effetti avversi gravi nei lattanti. Controindicato nelle donne che allattano; interrompere l'allattamento o il farmaco.

    Uso pediatrico

    Sicurezza ed efficacia non stabilite nei bambini di età <18 anni.

    Uso geriatrico

    Il rischio di effetti avversi può aumentare nei pazienti di età ≥ 65 anni a causa della funzionalità renale potenzialmente ridotta in questi pazienti. Selezionare il dosaggio in base alla funzionalità renale. (Vedere Pazienti geriatrici e anche Insufficienza renale nella sezione Dosaggio e somministrazione.) Considerare il monitoraggio della funzionalità renale.

    Compromissione epatica

    Non valutato in pazienti con compromissione epatica.

    Compromissione renale

    Ridurre il dosaggio nei pazienti con compromissione renale da lieve a moderata; evitare l'uso in pazienti con grave insufficienza renale. (Vedere Insufficienza renale in Dosaggio e somministrazione.)

    Monitorare la funzionalità renale nei pazienti con insufficienza renale preesistente; prendere in considerazione il monitoraggio della funzionalità renale nei pazienti a rischio di sviluppare insufficienza renale (ad esempio, pazienti geriatrici, quelli con diabete mellito).

    Effetti avversi comuni

    Fenofibrato: test di funzionalità epatica anomali (ad es. aumento di ALT e/o AST), disturbi respiratori, dolore addominale, mal di schiena, mal di testa, aumento delle concentrazioni di CK, diarrea, nausea , rinite, stitichezza, astenia, sindrome influenzale.

    Acido fenofibrico (da solo o in combinazione con una statina): mal di testa, mal di schiena, nasofaringite, nausea, mialgia, diarrea, infezione del tratto respiratorio superiore.

    Quali altri farmaci influenzeranno Fenofibric Acid/Fenofibrate

    Farmaci metabolizzati dagli enzimi microsomiali epatici

    Il fenofibrato e l'acido fenofibrico sono inibitori da lievi a moderati del CYP2C9 e deboli inibitori degli isoenzimi CYP 2C8, 2A6 e 2C19; non inibiscono gli isoenzimi CYP 3A4, 2D6, 2E1 o 1A2 in vitro.

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    Anticoagulanti orali (ad es. warfarin)

    Prolungamento di PT/INR e potenziale aumento del rischio di sanguinamento

    Usare in concomitanza con cautela

    Monitorare frequentemente PT/INR fino alla stabilizzazione e aggiustare il dosaggio dell'anticoagulante secondo necessità

    Agenti antidiabetici (ad esempio, Glimepiride, metformina, rosiglitazone)

    Glimepiride: aumento dell'esposizione sistemica e delle concentrazioni plasmatiche di picco di glimepiride; concentrazioni di glucosio sostanzialmente ridotte; farmacocinetica del fenofibrato non alterata

    Metformina, rosiglitazone: lievi alterazioni nella farmacocinetica di ciascun farmaco

    Sequestranti degli acidi biliari (ad es. colestiramina, colestipolo)

    Possibile diminuzione dell'assorbimento di fenofibrato o acido fenofibrico

    Somministrare fenofibrato o acido fenofibrico 1 ora prima o 4-6 ore dopo il sequestrante degli acidi biliari

    Colchicina

    Aumento del rischio di miopatia, inclusa rabdomiolisi

    Usare in concomitanza con cautela

    Ezetimibe

    Ezetimibe con atorvastatina: aumento delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell'esposizione sistemica di ezetimibe; farmacocinetica di atorvastatina e acido fenofibrico non sostanzialmente alterata

    Inibitori della HMG-CoA reduttasi (statine)

    Aumento del rischio di effetti muscoloscheletrici avversi (ad esempio, aumento della CK, mioglobinuria, rabdomiolisi)

    Atorvastatina, fluvastatina, pravastatina, rosuvastatina, simvastatina: lievi alterazioni nella farmacocinetica dell'acido fenofibrico; effetti più pronunciati sulla farmacocinetica della statina

    Possibile diminuzione dell'AUC dell'atorvastatina; aumento delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell'AUC di fluvastatina, pravastatina (e metabolita attivo) e rosuvastatina; e diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell'AUC della simvastatina (e del metabolita attivo)

    Evitare l'uso concomitante a meno che il potenziale beneficio non superi il rischio

    Agenti immunosoppressori (ad es. ciclosporina, tacrolimus)

    Aumento del rischio di nefrotossicità indotta da ciclosporina o tacrolimus

    Considerare attentamente i rischi rispetto ai benefici della terapia concomitante; utilizzare i dosaggi efficaci più bassi e monitorare la funzionalità renale

    Omeprazolo

    Aumento delle concentrazioni plasmatiche di picco di acido fenofibrico osservato in condizioni di digiuno, ma non quando l'acido fenofibrico è stato somministrato con il cibo; esposizione sistemica all'acido fenofibrico non sostanzialmente alterata

    Disclaimer

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