Fenofibric Acid/Fenofibrate

Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Fenofibric Acid/Fenofibrate

Dislipidemias

Tambahan kepada terapi diet untuk mengurangkan jumlah serum yang tinggi dan kepekatan LDL-kolesterol, trigliserida, dan apolipoprotein B (apo B), dan untuk meningkatkan kepekatan HDL-kolesterol dalam pengurusan hiperkolesterolemia primer dan dislipidemia campuran, termasuk hiperkolesterolemia familial heterozigot dan punca hiperkolesterolemia lain. Kesan antilipemik aditif apabila digunakan secara serentak dengan agen antilipemik lain (cth., colesevelam, ezetimibe).

Tambahan kepada terapi diet dalam pengurusan hipertrigliseridemia yang teruk. Keberkesanan dalam mengurangkan risiko pankreatitis pada pesakit dengan peningkatan ketara dalam kepekatan trigliserida (iaitu,> 2000 mg/dL) tidak ditetapkan.

Kesan ke atas morbiditi dan mortaliti kardiovaskular atau mortaliti bukan kardiovaskular tidak ditubuhkan. (Lihat Kesan pada Morbiditi dan Kematian di bawah Awas.)

Garis panduan pengurusan kolesterol AHA/ACC menyatakan bahawa pengubahsuaian gaya hidup adalah asas pengurangan risiko kardiovaskular. Jika terapi farmakologi diperlukan, statin adalah ubat pilihan pertama kerana manfaatnya yang ditunjukkan dalam mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular aterosklerotik (ASCVD). Ubat nonstatin boleh dianggap sebagai terapi tambahan dalam pesakit berisiko tinggi tertentu, tetapi ubat lain (cth., ezetimibe) biasanya disyorkan. Walaupun fibrat mempunyai kesan penurunan LDL yang ringan, kajian terkawal rawak tidak menyokong penggunaannya sebagai terapi tambahan kepada statin.

Jika terapi fibrat diperlukan dalam pesakit yang dirawat statin, AHA/ACC menyatakan bahawa ia adalah lebih selamat untuk menggunakan fenofibrate daripada Gemfibrozil kerana risiko miopati teruk yang lebih rendah.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Fenofibric Acid/Fenofibrate

Umum

  • Pesakit harus diletakkan pada diet penurun lipid standard sebelum memulakan terapi fenofibrate atau asid fenofibrik dan harus kekal dalam diet ini semasa rawatan dengan ubat.
  • Pantau kepekatan lipoprotein serum secara berkala semasa terapi.

    • Pentadbiran

    Pentadbiran Lisan

    Mentadbir secara lisan sekali sehari.

    Fenofibrate boleh didapati secara komersial sebagai ubat bukan mikron dalam kapsul (cth., Lipofen), ubat bukan mikron dalam tablet (cth., Fenoglide), ubat mikron dalam kapsul (cth., Antara ), ubat "nanocrystal" dalam tablet (cth. , TriCor), atau ubat "penyampaian ubat-mikropartikel (IDD-P)" yang tidak larut dalam tablet (iaitu, Triglide ). Asid fenofibrik boleh didapati secara komersil sebagai kapsul pelepasan tertunda (cth., Trilipix) atau tablet (cth., Fibricor). Formulasi ini bukan bioequivalent dan berbeza dengan ketara dalam potensi dan kesan makanan.

    Berikan tablet Fenoglide dan kapsul Lipofen dengan makanan. Boleh mentadbir kapsul mikronisasi Antara, tablet TriCor, tablet Triglide, tablet Fibricor dan kapsul pelepasan tertunda Trilipix tanpa mengira makanan.

    Kapsul Telan Antara, tablet Fenoglide, tablet Fibricor, kapsul Lipofen dan kapsul pelepasan tertunda Trilipix utuh; jangan buka, hancurkan, larutkan atau kunyah.

    Dos

    Pantau kepekatan lipoprotein secara berkala; pertimbangkan untuk mengurangkan dos pada pesakit yang kepekatan lipoprotein serumnya berada di bawah julat sasaran yang dikehendaki. Hentikan terapi pada pesakit yang gagal mencapai tindak balas yang mencukupi selepas 2 bulan terapi dengan dos maksimum yang disyorkan.

    Terdapat secara komersil dalam beberapa sediaan berbeza dengan kekuatan dos yang berbeza-beza dari dos rendah (40–67 mg) kepada formulasi dos yang lebih tinggi (120–200 mg). Dengan pengecualian kesetaraan generik, sediaan ini bukan kesetaraan bio dan berbeza dengan ketara berkenaan dengan kesan dan potensi makanan.

    Dewasa

    Dislipidemia Hiperkolesterolemia Primer dan Dislipidemia Campuran Oral

    Kapsul mikronisasi Antara (fenofibrate): Pada mulanya, 130 mg setiap hari.

    Tablet Fenoglide (fenofibrate): 120 mg setiap hari.

    Tablet Fibricor (asid fenofibrat): 105 mg setiap hari.

    Kapsul Lipofen (fenofibrate): 150 mg setiap hari.

    Kapsul mikronisasi Fenofibrate: 200 mg setiap hari.

    TriCor (fenofibrat) tablet atau setara generik: 145 mg setiap hari.

    Triglide (fenofibrate) tablet: 160 mg setiap hari.

    Kapsul pelepasan tertunda Trilipix (asid fenofibric) atau setara generik: 135 mg sekali sehari.

    Hipertrigliseridemia Oral

    Kapsul mikronisasi Antara (fenofibrate): Pada mulanya, 43–130 mg setiap hari.

    Tablet Fenoglide (fenofibrate): 40–120 mg setiap hari.

    Tablet Fibricor (asid fenofibrat): 35 –105 mg setiap hari.

    Kapsul Lipofen (fenofibrat): 50–150 mg setiap hari.

    Kapsul mikron Fenofibrate: 67–200 mg setiap hari.

    TriCor (fenofibrat) tablet atau setara generik: 48–145 mg setiap hari.

    Triglid (fenofibrate) tablet: 160 mg setiap hari.

    Trilipix (asid fenofibric) kapsul pelepasan tertunda atau setara generik: 45–135 mg sekali sehari.

    Laraskan dos pada selang 4-8 minggu sehingga kesan yang diingini pada kepekatan lipoprotein diperhatikan atau dos maksimum yang disyorkan dicapai.

    Had Penetapan

    Dewasa

    Dislipidemia Hipertrigliseridemia Lisan

    Kapsul mikronisasi Antara (fenofibrate): Maksimum 130 mg setiap hari.

    Fenoglide (fenofibrate) tablet: Maksimum 120 mg setiap hari.

    Tablet Fibricor (asid fenofibrik): 105 mg setiap hari.

    Kapsul Lipofen (fenofibrat): Maksimum 150 mg setiap hari.

    Kapsul mikron Fenofibrate: Maksimum 200 mg setiap hari.

    TriCor (fenofibrate) tablet atau setara generik: Maksimum 145 mg setiap hari.

    Triglide (fenofibrate) tablet: Maksimum 160 mg setiap hari.

    Trilipix (asid fenofibrat) tertunda-pelepasan kapsul atau setara generik: Maksimum 135 mg sekali sehari.

    Populasi Khas

    Kerosakan Buah Pinggang

    Dislipidemias Oral

    Kurangkan dos awal pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan hingga sederhana ( anggaran GFR 30–59 mL/minit setiap 1.73 m2); meningkat hanya selepas kesan ubat pada fungsi buah pinggang dan kepekatan lipid telah dinilai. Elakkan penggunaan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (anggaran GFR <30 mL/minit setiap 1.73 m2).

    Pelarasan dos berikut disyorkan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan hingga sederhana:

    Kapsul mikronisasi Antara (fenofibrat): Pada mulanya, 43 mg setiap hari.

    Fenoglide Tablet (fenofibrat): Pada mulanya, 40 mg setiap hari.

    Tablet Fibricor (asid fenofibrat): Pada mulanya, 35 mg setiap hari.

    Kapsul Lipofen (fenofibrate): Pada mulanya, 50 mg setiap hari.

    Kapsul mikronisasi Fenofibrate: Pada mulanya, 67 mg setiap hari.

    TriCor (fenofibrate) tablet atau setara generik: Pada mulanya, 48 mg setiap hari.

    Triglide (fenofibrate) tablet: Pengilang menyatakan untuk mengelakkan penggunaan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan hingga sederhana.

    Kapsul pelepasan tertunda Trilipix (asid fenofibrik): Pada mulanya, 45 mg sekali sehari.

    Pesakit Geriatrik

    Pilih dos berdasarkan fungsi buah pinggang. (Lihat Kerosakan Buah Pinggang di bawah Dos dan Pentadbiran dan juga di bawah Awas.) Tiada pelarasan dos diperlukan dalam pesakit geriatrik dengan fungsi buah pinggang yang normal.

    Amaran

    Kontraindikasi
  • Pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk, termasuk mereka yang menjalani dialisis.
  • Penyakit hati aktif, termasuk sirosis hempedu primer dan keabnormalan fungsi hati yang tidak dapat dijelaskan dan berterusan.
  • Penyakit pundi hempedu yang sedia ada.
  • Wanita menyusu.
  • Hipersensitiviti yang diketahui kepada fenofibrate atau asid fenofibrik.
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Tindak Balas Kepekaan

    Tindak balas Hipersensitiviti

    Tindak balas hipersensitiviti akut termasuk angioedema dan anafilaksis yang dilaporkan dalam sesetengah pesakit yang menerima fenofibrate. Sesetengah kes mengancam nyawa dan memerlukan rawatan kecemasan.

    Jika pesakit mengalami tanda dan gejala tindak balas hipersensitiviti akut, hentikan ubat dan dapatkan rawatan perubatan segera.

    Reaksi Dermatologi

    Reaksi kulit yang teruk termasuk sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik, dan DRESS (tindak balas ubat dan eosinofilia dan gejala sistemik) yang dilaporkan semasa pengalaman pasca pemasaran dengan fenofibrate.

    Jika tindak balas sedemikian berlaku, hentikan ubat dan rawat pesakit dengan sewajarnya.

    Kesan ke atas Morbiditi dan Kematian

    Kesan ke atas morbiditi dan mortaliti kardiovaskular dan mortaliti bukan kardiovaskular tidak ditentukan.

    Dalam beberapa kajian rawak, terkawal plasebo pada pesakit diabetes mellitus jenis 2, fenofibrate tidak mengurangkan dengan ketara risiko kejadian kardiovaskular (cth., MI bukan maut, strok bukan maut, kematian kardiovaskular) walaupun kesan yang menggalakkan pada plasma. kepekatan lipid. Terapi gabungan dengan fenofibrate dan statin (simvastatin) tidak banyak mengurangkan kadar kejadian kardiovaskular yang buruk (iaitu, MI bukan fatal, strok bukan fatal, kejadian kardiovaskular yang membawa maut) berbanding dengan monoterapi statin.

    Oleh kerana fenofibrate dan asid fenofibrat secara kimia, farmakologi dan klinikal serupa dengan derivatif asid fibrik lain (cth., gemfibrozil, clofibrate [tidak lagi tersedia secara komersial di AS]), penemuan buruk dengan ubat lain ini (iaitu, peningkatan insiden cholelithiasis, cholecystitis yang memerlukan pembedahan, komplikasi postcholecystectomy, keganasan, pankreatitis, dan penyakit pundi hempedu, dan peningkatan kematian keseluruhan) juga boleh digunakan untuk fenofibrate dan asid fenofibrik.

    Kesan Muskuloskeletal

    Ketoksikan otot yang serius, termasuk myopathy dan rhabdomyolysis, dilaporkan pada pesakit yang menerima derivatif asid fibrik. Risiko nampaknya meningkat pada pesakit geriatrik dan pada pesakit diabetes mellitus, gangguan buah pinggang, atau hipotiroidisme. Penggunaan serentak dengan statin atau ubat lain (cth., colchicine) juga boleh meningkatkan risiko. (Lihat Interaksi.)

    Pantau kepekatan CK (CPK) secara berkala pada pesakit yang melaporkan kesan muskuloskeletal yang buruk. Pertimbangkan myopathy dalam mana-mana pesakit yang mengalami myalgias meresap, kelembUTAn otot atau kelemahan, dan/atau peningkatan ketara dalam kepekatan CK. (Lihat Nasihat kepada Pesakit.)

    Hentikan terapi jika kepekatan CK serum meningkat dengan ketara atau jika myositis/myopathy disyaki atau didiagnosis.

    Kesan Hepatik

    Kenaikan berkaitan dos dalam kepekatan serum aminotransferase (iaitu, AST, ALT) >3 kali ULN dilaporkan. Kepekatan biasanya kembali kepada nilai prarawatan semasa terapi berterusan atau selepas pemberhentian ubat.

    Hepatitis aktif kronik dan hepatitis kolestatik telah berlaku seawal beberapa minggu dan selewat beberapa tahun selepas memulakan terapi; sirosis yang dikaitkan dengan hepatitis aktif kronik jarang dilaporkan.

    Lakukan ujian fungsi hati sebelum memulakan terapi dan secara berkala selepas itu. Jika kepekatan aminotransferase serum ≥3 kali ULN berterusan, hentikan terapi.

    Kesan Buah Pinggang

    Ketinggian sementara Scr dilaporkan. Ketinggian biasanya stabil dari semasa ke semasa, tanpa bukti peningkatan berterusan selepas terapi jangka panjang; Ketinggian biasanya kembali ke garis dasar selepas pemberhentian terapi. Kepentingan klinikal tidak diketahui.

    Cholelithiasis

    Boleh meningkatkan perkumuhan kolesterol dalam hempedu, mengakibatkan cholelithiasis. Hentikan terapi jika kajian pundi hempedu menunjukkan kehadiran batu karang.

    Pankreatitis

    Pankreatitis dilaporkan dengan fenofibrate, asid fenofibrik dan derivatif asid fibrik lain; mungkin disebabkan oleh perkembangan hipertrigliseridemia (iaitu, akibat kegagalan tindak balas terhadap terapi pada pesakit dengan hipertrigliseridemia yang teruk), kesan langsung ubat, atau kesan sekunder (cth., batu saluran hempedu atau pembentukan enap cemar yang membawa kepada halangan biasa. saluran hempedu).

    Kesan Hematologi

    Penurunan ringan hingga sederhana dalam bilangan hemoglobin, hematokrit dan WBC dilaporkan; umumnya stabil semasa terapi jangka panjang.

    Trombositopenia dan agranulositosis juga dilaporkan.

    Pantau kiraan sel darah secara berkala sepanjang 12 bulan pertama terapi.

    Tromboembolisme

    Peningkatan kejadian tromboemboli vena (cth., DVT, PE, trombophlebitis) yang diperhatikan dengan terbitan asid fibrik.

    Penurunan Kepekatan HDL-kolesterol

    Penurunan paradoks dalam kepekatan HDL-kolesterol (cth., kepada serendah 2 mg/dL), disertai dengan penurunan kepekatan apolipoprotein A1, dilaporkan. Berlaku seawal 2 minggu hingga selewat beberapa tahun selepas memulakan terapi. Kepekatan HDL-kolesterol dengan cepat kembali ke garis dasar dan kekal pada paras normal berikutan pemberhentian terapi. Kepentingan klinikal tidak diketahui.

    Tentukan kepekatan HDL-kolesterol dalam beberapa bulan pertama selepas memulakan terapi. Jika kepekatan tertekan teruk, hentikan ubat secara kekal dan pantau sehingga kepekatan HDL-kolesterol kembali normal.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Data tidak mencukupi dalam wanita hamil. Dalam kajian pembiakan haiwan, tiada bukti ketoksikan embriofetal.

    Gunakan semasa mengandung hanya jika potensi manfaat membenarkan potensi risiko kepada janin.

    Laktasi

    Berpotensi untuk kesan buruk yang serius pada bayi yang menyusu. Kontraindikasi pada wanita kejururawatan; hentikan penyusuan atau ubat.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan pada kanak-kanak berumur <18 tahun.

    Penggunaan Geriatrik

    Risiko kesan buruk mungkin meningkat pada pesakit ≥65 tahun kerana potensi penurunan fungsi buah pinggang pada pesakit ini. Pilih dos berdasarkan fungsi buah pinggang. (Lihat Pesakit Geriatrik dan juga Kerosakan Buah Pinggang di bawah Dos dan Pentadbiran.) Pertimbangkan untuk memantau fungsi buah pinggang.

    Kerosakan Hepatik

    Tidak dinilai pada pesakit dengan kemerosotan hepatik.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Kurangkan dos pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan hingga sederhana; elakkan penggunaan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk. (Lihat Kerosakan Buah Pinggang di bawah Dos dan Pentadbiran.)

    Pantau fungsi buah pinggang pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang sedia ada; pertimbangkan untuk memantau fungsi buah pinggang pada pesakit yang berisiko mengalami kerosakan buah pinggang (cth., pesakit geriatrik, mereka yang menghidap diabetes mellitus).

    Kesan Buruk Biasa

    Fenofibrate: Ujian fungsi hati yang tidak normal (cth., peningkatan ALT dan/atau AST), gangguan pernafasan, sakit perut, sakit belakang, sakit kepala, peningkatan kepekatan CK, cirit-birit, loya , rinitis, sembelit, asthenia, sindrom selesema.

    Asid fenofibrik (sendirian atau digabungkan dengan statin): Sakit kepala, sakit belakang, nasofaringitis, loya, mialgia, cirit-birit, jangkitan saluran pernafasan atas.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Fenofibric Acid/Fenofibrate

    Ubat Dimetabolismekan oleh Enzim Mikrosomal Hepatik

    Fenofibrate dan asid fenofibrik ialah perencat ringan hingga sederhana CYP2C9 dan perencat lemah isoenzim CYP 2C8, 2A6 dan 2C19; jangan menghalang isoenzim CYP 3A4, 2D6, 2E1 atau 1A2 secara in vitro.

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Ulasan

    Antikoagulan, oral (cth., warfarin)

    Pemanjangan PT/INR dan potensi peningkatan risiko pendarahan

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati

    Pantau PT/INR dengan kerap sehingga stabil dan laraskan dos antikoagulan jika perlu

    Agen antidiabetik (iaitu, Glimepiride, metformin, rosiglitazone)

    Glimepiride: Peningkatan pendedahan sistemik dan kepekatan plasma puncak glimepiride; kepekatan glukosa berkurangan dengan ketara; farmakokinetik fenofibrate tidak diubah

    Metformin, rosiglitazone: Sedikit perubahan dalam farmakokinetik setiap ubat

    Penyerap asid hempedu (iaitu, cholestyramine, colestipol)

    Kemungkinan penurunan penyerapan fenofibrate atau asid fenofibrik

    Berikan fenofibrate atau asid fenofibrik 1 jam sebelum atau 4–6 jam selepas sekuestran asid hempedu

    Colchicine

    Peningkatan risiko miopati, termasuk rhabdomyolysis

    Gunakan serentak dengan berhati-hati

    Ezetimibe

    Ezetimibe dengan atorvastatin: Peningkatan kepekatan plasma puncak dan pendedahan sistemik ezetimibe; farmakokinetik atorvastatin dan asid fenofibrik tidak banyak diubah

    Perencat reduktase HMG-CoA (statin)

    Peningkatan risiko kesan muskuloskeletal yang buruk (iaitu, peningkatan CK, myoglobinuria, rhabdomyolysis)

    Atorvastatin, fluvastatin, pravastatin, rosuvastatin, simvastatin: Sedikit perubahan dalam farmakokinetik asid fenofibrik; kesan yang lebih ketara pada farmakokinetik statin

    Kemungkinan penurunan AUC atorvastatin; peningkatan kepekatan plasma puncak dan AUC fluvastatin, pravastatin (dan metabolit aktif), dan rosuvastatin; dan penurunan kepekatan plasma puncak dan AUC simvastatin (dan metabolit aktif)

    Elakkan penggunaan serentak melainkan potensi manfaat melebihi risiko

    Agen imunosupresif (iaitu, siklosporin, tacrolimus)

    Peningkatan risiko nefrotoksisiti yang disebabkan oleh siklosporin atau tacrolimus

    Pertimbangkan dengan teliti risiko berbanding faedah terapi serentak; gunakan dos berkesan terendah dan pantau fungsi buah pinggang

    Omeprazole

    Peningkatan kepekatan plasma puncak asid fenofibrik yang diperhatikan dalam keadaan berpuasa, tetapi tidak apabila asid fenofibrik diberikan bersama makanan; pendedahan sistemik kepada asid fenofibrik tidak banyak diubah

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular