Fenofibric Acid/Fenofibrate

Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Fenofibric Acid/Fenofibrate

Dislipidemii

Adjuvanti la terapia dietetică pentru a scădea concentrațiile crescute ale colesterolului total și LDL, trigliceridelor și apolipoproteinei B (apo B) și pentru a crește concentrațiile de colesterol HDL în gestionarea hipercolesterolemiei primare și dislipidemie mixtă, inclusiv hipercolesterolemia familială heterozigotă și alte cauze ale hipercolesterolemiei. Efecte antilipemice aditive atunci când sunt utilizate concomitent cu alți agenți antilipemici (de exemplu, colesevelam, ezetimib).

Adjuvanti la terapia dietetică în gestionarea hipertrigliceridemiei severe. Nu este stabilită eficacitatea în reducerea riscului de pancreatită la pacienții cu creșteri marcate ale concentrațiilor trigliceridelor (adică >2000 mg/dL).

Efectele asupra morbidității și mortalității cardiovasculare sau asupra mortalității noncardiovasculare nu au fost stabilite. (Consultați Efectele asupra morbidității și mortalității sub Precauții.)

Liniile directoare de management al colesterolului AHA/ACC afirmă că modificarea stilului de viață este fundamentul reducerii riscului cardiovascular. Dacă este nevoie de terapie farmacologică, statinele sunt medicamentele de primă linie de elecție datorită beneficiilor demonstrate în reducerea riscului de boală cardiovasculară aterosclerotică (ASCVD). Medicamentele nonstatine pot fi considerate ca terapie adjuvantă la anumiți pacienți cu risc ridicat, dar alte medicamente (de exemplu, ezetimib) sunt în general recomandate. Deși fibrații au efecte ușoare de scădere a LDL, studiile controlate randomizate nu susțin utilizarea lor ca terapie suplimentară la statine.

Dacă terapia cu fibrați este necesară la un pacient tratat cu statine, AHA/ACC afirmă că Este mai sigur să utilizați fenofibratul decât Gemfibrozil, din cauza riscului mai mic de miopatie severă.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Fenofibric Acid/Fenofibrate

General

  • Pacienții trebuie să urmeze o dietă standard de scădere a lipidelor înainte de inițierea terapiei cu fenofibrat sau acid fenofibric și trebuie să rămână pe această dietă în timpul tratamentului cu medicamentul.
  • Monitorizați periodic concentrațiile serice de lipoproteine ​​în timpul terapiei.

    • Administrare

    Administrare orală

    Se administrează pe cale orală o dată pe zi.

    Fenofibratul este disponibil comercial ca medicament nemicronizat în capsule (de exemplu, Lipofen), medicament nemicronizat în tablete (de exemplu, Fenoglide), medicament micronizat în capsule (de exemplu, Antara), medicament „nanocristal” în tablete (de ex. , TriCor) sau medicamentul „microparticule insolubile de livrare a medicamentelor (IDD-P)” în tablete (adică, Triglide). Acidul fenofibric este disponibil comercial sub formă de capsule cu eliberare întârziată (de exemplu, Trilipix) sau tablete (de exemplu, Fibricor). Aceste formulări nu sunt bioechivalente și variază substanțial în ceea ce privește potența și efectele alimentare.

    Administrați comprimatele Fenoglide și capsulele Lipofen cu alimente. Poate administra capsule micronizate Antara, tablete TriCor, tablete Triglide, tablete Fibricor și capsule Trilipix cu eliberare întârziată, indiferent de mese.

    Înghițiți capsule Antara, tablete Fenoglide, tablete Fibricor, capsule Lipofen și capsule Trilipix cu eliberare întârziată intacte; nu deschideți, zdrobiți, dizolvați sau mestecați.

    Dozare

    Se monitorizează periodic concentrațiile de lipoproteine; luați în considerare reducerea dozelor la pacienții ale căror concentrații serice de lipoproteine ​​scad sub intervalul țintă dorit. Întrerupeți terapia la pacienții care nu reușesc să obțină un răspuns adecvat după 2 luni de terapie cu doza maximă recomandată.

    Disponibil comercial în mai multe preparate diferite, cu doze variate, de la doze mici (40–67 mg) la formulări cu doze mai mari (120–200 mg). Cu excepția echivalentelor generice, aceste preparate nu sunt bioechivalente și variază substanțial în ceea ce privește efectele și potența alimentelor.

    Adulți

    Dislipidemii Hipercolesterolemie primară și dislipidemie mixtă Orală

    Antara (fenofibrat) capsule micronizate: Inițial, 130 mg pe zi.

    Fenoglide (fenofibrat) comprimate: 120 mg zilnic.

    Fibricor (acid fenofibric) comprimate: 105 mg pe zi.

    Lipofen (fenofibrat) capsule: 150 mg pe zi.

    Capsule micronizate cu fenofibrat: 200 mg pe zi.

    TriCor (fenofibrat) comprimate sau echivalente generice: 145 mg pe zi.

    Triglide (fenofibrat) comprimate: 160 mg pe zi.

    Trilipix (acid fenofibric) capsule cu eliberare întârziată sau echivalente generice: 135 mg o dată pe zi.

    Hipertrigliceridemie Oral

    Capsule micronizate Antara (fenofibrat): Inițial, 43–130 mg pe zi.

    Comprimate Fenoglide (fenofibrat): 40–120 mg pe zi.

    Comprimate Fibricor (acid fenofibric): 35 –105 mg pe zi.

    Lipofen (fenofibrat) capsule: 50–150 mg pe zi.

    Capsule micronizate de fenofibrat: 67–200 mg pe zi.

    TriCor (fenofibrat) comprimate sau echivalente generice: 48–145 mg pe zi.

    Triglide (fenofibrat) comprimate: 160 mg pe zi.

    Trilipix (acid fenofibric) capsule cu eliberare întârziată sau echivalente generice: 45–135 mg o dată pe zi.

    Ajustați doza la intervale de 4-8 săptămâni până când se observă efectul dorit asupra concentrațiilor de lipoproteine ​​sau se atinge dozele maxime recomandate.

    Limite de prescripție

    Adulți

    Dislipidemii Hipertrigliceridemie Orală

    Antara (fenofibrat) capsule micronizate: Maxim 130 mg pe zi.

    Fenoglide (fenofibrat) comprimate: maxim 120 mg pe zi.

    Fibricor (acid fenofibric) comprimate: 105 mg pe zi.

    Lipofen (fenofibrat) capsule: maxim 150 mg pe zi.

    Capsule micronizate de fenofibrat: Maxim 200 mg pe zi.

    TriCor (fenofibrat) comprimate sau echivalente generice: maxim 145 mg pe zi.

    Triglide (fenofibrat) comprimate: maxim 160 mg pe zi.

    Trilipix (acid fenofibric) cu eliberare întârziată capsule sau echivalente generice: Maxim 135 mg o dată pe zi.

    Populații speciale

    Insuficiență renală

    Dislipidemii Orală

    Reduceți doza inițială la pacienții cu insuficiență renală uşoară până la moderată ( RFG estimat 30–59 mL/minut per 1,73 m2); crește numai după ce efectele medicamentului asupra funcției renale și asupra concentrațiilor lipidelor au fost evaluate. Evitați utilizarea la pacienții cu insuficiență renală severă (GFR estimat <30 ml/minut per 1,73 m2).

    Următoarele ajustări ale dozei sunt recomandate la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată:

    Capsule micronizate Antara (fenofibrat): Inițial, 43 mg pe zi.

    Fenoglide (fenofibrat) comprimate: inițial, 40 mg pe zi.

    Fibricor (acid fenofibric) comprimate: inițial, 35 mg pe zi.

    Lipofen (fenofibrat) capsule: inițial, 50 mg pe zi.

    Capsule micronizate de fenofibrat: Inițial, 67 mg pe zi.

    TriCor (fenofibrat) comprimate sau echivalente generice: inițial, 48 mg pe zi.

    Triglide (fenofibrat) comprimate: producătorul afirmă să evite utilizarea la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată.

    Trilipix (acid fenofibric) capsule cu eliberare întârziată: inițial, 45 mg o dată pe zi.

    Pacienți geriatrici

    Selectați doza în funcție de funcția renală. (Vezi Insuficiență renală la Dozare și administrare și, de asemenea, la Precauții.) Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții geriatrici cu funcție renală normală.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Pacienții cu insuficiență renală severă, inclusiv cei care fac dializă.
  • Boală hepatică activă, inclusiv ciroza biliară primară și anomalie inexplicabilă și persistentă a funcției hepatice.
  • Boala preexistentă a vezicii biliare.
  • Femei care alăptează.
  • Hipersensibilitate cunoscută la fenofibrat sau acid fenofibric.
    • Avertismente/Precauții

    Reacții de sensibilitate

    Reacții de hipersensibilitate

    Reacții acute de hipersensibilitate, inclusiv angioedem și anafilaxie, raportate la unii pacienți care au primit fenofibrat. Unele cazuri puneau viața în pericol și necesitau tratament de urgență.

    Dacă un pacient dezvoltă semne și simptome ale unei reacții de hipersensibilitate acută, întrerupeți administrarea medicamentului și solicitați imediat asistență medicală.

    Reacții dermatologice

    Reacții cUTAnate severe, inclusiv sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică și DRESS (reacție medicamentoasă și eozinofilie și simptome sistemice) raportate în timpul experienței de după punerea pe piață cu fenofibrat.

    Dacă apar astfel de reacții, întrerupeți administrarea medicamentului și tratați pacienții în mod corespunzător.

    Efecte asupra morbidității și mortalității

    Efectele asupra morbidității și mortalității cardiovasculare și asupra mortalității noncardiovasculare nu au fost stabilite.

    În mai multe studii randomizate, controlate cu placebo, la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, fenofibratul nu a redus substanțial riscul de evenimente cardiovasculare (de exemplu, IM nonfatal, accident vascular cerebral nefatal, deces cardiovascular) în ciuda efectelor favorabile asupra plasmei. concentrații de lipide. Terapia combinată cu fenofibrat și o statină (simvastatină) nu a redus în mod substanțial rata evenimentelor cardiovasculare adverse majore (de exemplu, IM nonfatal, accident vascular cerebral nefatal, evenimente cardiovasculare fatale) în comparație cu monoterapia cu statine.

    Deoarece fenofibratul și acidul fenofibric sunt similari din punct de vedere chimic, farmacologic și clinic cu alți derivați ai acidului fibric (de exemplu, gemfibrozil, clofibrat [nu mai sunt disponibile comercial în SUA]), constatările adverse cu aceste alte medicamente (de exemplu, incidența crescută a colelitiazelor, colecistita care necesită intervenție chirurgicală, complicații postcolecistectomie, malignitate, pancreatită și afecțiuni ale vezicii biliare și mortalitate generală crescută) se pot aplica și la fenofibrat și acid fenofibric.

    Efecte musculo-scheletice

    Toxicitate musculară gravă, inclusiv miopatie și rabdomioliză, raportată la pacienții cărora li s-a administrat derivați de acid fibric. Riscul pare să fie crescut la pacienții geriatrici și la pacienții cu diabet zaharat, insuficiență renală sau hipotiroidism. Utilizarea concomitentă cu statine sau alte medicamente (de exemplu, colchicină) poate crește riscul. (Consultați Interacțiuni.)

    Monitorizați periodic concentrațiile de CK (CPK) la pacienții care raportează efecte adverse musculo-scheletice. Luați în considerare miopatia la orice pacient care dezvoltă mialgii difuze, sensibilitate sau slăbiciune musculară și/sau creșteri marcate ale concentrațiilor de CK. (Consultați Sfaturile pentru pacienți.)

    Întrerupeți terapia dacă concentrațiile serice de CK devin semnificativ crescute sau dacă este suspectată sau diagnosticată miozită/miopatie.

    Efecte hepatice

    Crișteri legate de doză ale concentrațiilor serice de aminotransferază (adică, AST, ALT) > de trei ori LSN raportată. Concentrațiile revin de obicei la valorile pre-tratament în timpul tratamentului continuat sau după întreruperea tratamentului.

    Hepatita cronică activă și hepatita colestatică au apărut încă de la câteva săptămâni și până la câțiva ani după inițierea terapiei; ciroza asociată cu hepatită cronică activă raportată rar.

    Efectuați teste ale funcției hepatice înainte de a începe terapia și periodic după aceea. Dacă concentrațiile serice ale aminotransferazei de ≥3 ori LSN persistă, întrerupeți terapia.

    Efecte renale

    S-au raportat creșteri tranzitorii ale Scr. Creșteri, în general, stabile în timp, fără nicio dovadă de creșteri continue după terapia pe termen lung; creșterile au revenit de obicei la valoarea inițială după întreruperea tratamentului. Importanța clinică nu este cunoscută.

    Colelitiaza

    Poate crește excreția de colesterol în bilă, ducând la colelitiază. Întrerupeți terapia dacă studiile vezicii biliare indică prezența calculilor biliari.

    Pancreatită

    Pancreatită raportată cu fenofibrat, acid fenofibric și alți derivați ai acidului fibric; poate fi cauzată de progresia hipertrigliceridemiei (adică, rezultată din eșecul răspunsului la terapie la pacienții cu hipertrigliceridemie severă), unui efect direct al medicamentului sau unui efect secundar (de exemplu, calculi în tractul biliar sau formarea de nămol care duce la obstrucția comună). canal biliar).

    Efecte hematologice

    Scăderi ușoare până la moderate ale hemoglobinei, hematocritului și numărului de leucocite; se stabilizează în general în timpul terapiei pe termen lung.

    S-au raportat, de asemenea, trombocitopenia și agranulocitoza.

    Monitorizați periodic numărul de celule sanguine în primele 12 luni de terapie.

    Tromboembolism

    Incidența crescută a evenimentelor tromboembolice venoase (de exemplu, TVP, EP, tromboflebită) observată cu derivații de acid fibric.

    Scăderea concentrațiilor de HDL-colesterol

    Scăderea paradoxală a concentrațiilor de HDL-colesterol (de exemplu, până la 2 mg/dL), însoțită de o scădere a concentrațiilor de apolipoproteină A1. A apărut de la 2 săptămâni până la câțiva ani după inițierea terapiei. Concentrațiile de HDL-colesterol au revenit rapid la valoarea inițială și au rămas la niveluri normale după întreruperea terapiei. Importanța clinică nu este cunoscută.

    Determinați concentrațiile de HDL-colesterol în primele câteva luni după inițierea terapiei. Dacă concentrațiile sunt sever deprimate, întrerupeți definitiv medicamentul și monitorizați până când concentrațiile HDL-colesterol revin la normal.

    Populații specifice

    Sarcina

    Date insuficiente la femeile însărcinate. În studiile de reproducere la animale, nu există dovezi de toxicitate embriofetală.

    Utilizați în timpul sarcinii numai dacă beneficiile potențiale justifică riscurile potențiale pentru făt.

    Alăptarea

    Potențial de efecte adverse grave la sugarii care alăptează. Contraindicat femeilor care alăptează; întrerupeți alăptarea sau medicamentul.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copiii cu vârsta sub 18 ani.

    Utilizare geriatrică

    Riscul de reacții adverse poate fi crescut la pacienții cu vârsta ≥65 de ani din cauza funcției renale potențiale scăzute la acești pacienți. Selectați doza în funcție de funcția renală. (Vezi Pacienți geriatrici și, de asemenea, Insuficiență renală la Dozare și Administrare.) Luați în considerare monitorizarea funcției renale.

    Insuficiență hepatică

    Nu a fost evaluată la pacienții cu insuficiență hepatică.

    Insuficiență renală

    Reduceți doza la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată; evitați utilizarea la pacienții cu insuficiență renală severă. (Consultați Insuficiența renală la Dozare și administrare.)

    Monitorizați funcția renală la pacienții cu insuficiență renală preexistentă; luați în considerare monitorizarea funcției renale la pacienții cu risc de a dezvolta insuficiență renală (de exemplu, pacienții geriatrici, cei cu diabet zaharat).

    Efecte adverse frecvente

    Fenofibrat: teste anormale ale funcției hepatice (de exemplu, creșterea ALT și/sau AST), tulburări respiratorii, dureri abdominale, dureri de spate, cefalee, concentrații crescute de CK, diaree, greață , rinită, constipație, astenie, sindrom gripal.

    Acid fenofibric (singur sau în combinație cu o statină): cefalee, dureri de spate, rinofaringită, greață, mialgie, diaree, infecție a căilor respiratorii superioare.

    Ce alte medicamente vor afecta Fenofibric Acid/Fenofibrate

    Medicamente metabolizate de enzimele microzomale hepatice

    Fenofibratul și acidul fenofibric sunt inhibitori ușori până la moderati ai CYP2C9 și inhibitori slabi ai izoenzimelor CYP 2C8, 2A6 și 2C19; nu inhibați izoenzimele CYP 3A4, 2D6, 2E1 sau 1A2 in vitro.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Anticoagulante orale (de exemplu, warfarină)

    Prelungirea PT/INR și riscul potențial crescut de sângerare

    A se utiliza concomitent cu precauție

    Monitorizați frecvent PT/INR până când se stabilește și ajustați doza de anticoagulant după cum este necesar

    Agenți antidiabetici (de exemplu, glimepiridă, metformină, rosiglitazonă)

    Glimepiridă: creșterea expunerii sistemice și concentrațiile plasmatice maxime ale Glimepiridei; concentrațiile de glucoză reduse substanțial; farmacocinetica fenofibratului nu este modificată

    Metformină, rosiglitazonă: ușoare modificări ale farmacocineticii fiecărui medicament

    Sechestranți ai acizilor biliari (de exemplu, colestiramină, colestipol)

    Posibilă scădere a absorbției fenofibratului sau acidului fenofibric

    Se administrează fenofibrat sau acid fenofibric cu 1 oră înainte sau 4–6 ore după sechestrarea acizilor biliari

    Colchicină

    Risc crescut de miopatie, inclusiv rabdomioliză

    Utilizați concomitent cu precauție

    Ezetimibe

    Ezetimib cu atorvastatina: Concentrații plasmatice maxime crescute și expunere sistemică la ezetimib; farmacocinetica atorvastatinei și acidului fenofibric nu este modificată în mod substanțial

    Inhibitori ai HMG-CoA reductazei (statine)

    Risc crescut de efecte adverse musculo-scheletice (de exemplu, creșterea CK, mioglobinurie, rabdomioliză)

    Atorvastatina, fluvastatina, pravastatina, rosuvastatina, simvastatina: modificări ușoare ale farmacocineticii acidului fenofibric; efecte mai pronunțate asupra farmacocineticii statinei

    Posibilă scădere a ASC a atorvastatinei; concentrații plasmatice maxime crescute și ASC ale fluvastatinei, pravastatinei (și metabolitului activ) și rosuvastatinei; și scăderea concentrațiilor plasmatice maxime și ASC ale simvastatinei (și metabolitului activ)

    Evitați utilizarea concomitentă cu excepția cazului în care beneficiul potențial depășește riscul

    Agenți imunosupresori (de exemplu, ciclosporină, tacrolimus)

    Risc crescut de nefrotoxicitate indusă de ciclosporină sau tacrolimus

    Luați în considerare cu atenție riscurile versus beneficiile terapiei concomitente; utilizați cele mai mici doze eficiente și monitorizați funcția renală

    Omeprazol

    Concentrații plasmatice maxime crescute de acid fenofibric observate în condiții de repaus alimentar, dar nu și atunci când acidul fenofibric a fost administrat cu alimente; expunerea sistemică la acid fenofibric nu este modificată în mod substanțial

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare