Fenofibric Acid/Fenofibrate

Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Fenofibric Acid/Fenofibrate

Дисліпідемії

Доповнення до дієтичної терапії для зниження підвищеного рівня загального холестерину в сироватці крові та холестерину ЛПНЩ, тригліцеридів і аполіпопротеїну В (аро В), а також для підвищення концентрації холестерину ЛПВЩ у лікуванні первинної гіперхолестеринемії та змішана дисліпідемія, включаючи гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію та інші причини гіперхолестеринемії. Адитивний антиліпемічний ефект при одночасному застосуванні з іншими антиліпемічними засобами (наприклад, колесевелам, езетиміб).

Доповнення до дієтотерапії при лікуванні тяжкої гіпертригліцеридемії. Ефективність щодо зниження ризику панкреатиту у пацієнтів із помітним підвищенням концентрації тригліцеридів (тобто >2000 мг/дл) не встановлена.

Вплив на серцево-судинну захворюваність і смертність або несерцево-судинну смертність не встановлено. (Див. розділ «Вплив на захворюваність і смертність» у розділі «Застереження».)

У рекомендаціях щодо контролю холестерину AHA/ACC зазначено, що зміна способу життя є основою зниження ризику серцево-судинних захворювань. Якщо необхідна фармакологічна терапія, статини є препаратами першої лінії вибору через їх продемонстровані переваги щодо зниження ризику атеросклеротичного серцево-судинного захворювання (ASCVD). Нестатинові препарати можуть розглядатися як допоміжна терапія у деяких пацієнтів із високим ризиком, але зазвичай рекомендуються інші препарати (наприклад, езетиміб). Хоча фібрати мають помірний ефект зниження ЛПНЩ, рандомізовані контрольовані дослідження не підтверджують їх використання як додаткову терапію до статинів.

Якщо терапія фібратами необхідна пацієнту, який приймає статини, AHA/ACC стверджує, що це безпечніше використовувати фенофібрат, ніж гемфіброзил, через менший ризик тяжкої міопатії.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Fenofibric Acid/Fenofibrate

Загальні

  • Перед початком терапії фенофібратом або фенофібриновою кислотою пацієнти повинні дотримуватися стандартної гіполіпідемічної дієти та дотримуватися цієї дієти під час лікування препаратом.
  • Під час терапії періодично контролюйте концентрацію ліпопротеїнів у сироватці крові.

    • Застосування

    Пероральне застосування

    Приймати перорально один раз на день.

    Фенофібрат комерційно доступний у вигляді немікронізованого препарату в капсулах (наприклад, Ліпофен), немікронізованого препарату в таблетках (наприклад, Феноглід), мікронізованого препарату в капсулах (наприклад, Антара), «нанокристалічного» препарату в таблетках (тобто , TriCor) або «нерозчинні мікрочастинки для доставки ліків (IDD-P)» у таблетках (тобто Triglide). Фенофібринова кислота комерційно доступна у вигляді капсул із уповільненим вивільненням (наприклад, Trilipix) або таблеток (наприклад, Fibricor). Ці препарати не є біоеквівалентними і суттєво відрізняються за силою дії та харчовими ефектами.

    Приймати таблетки Феноглід і капсули Ліпофен під час їжі. Можна застосовувати мікронізовані капсули Antara, таблетки TriCor, таблетки Triglide, таблетки Fibricor і капсули з уповільненим вивільненням Trilipix незалежно від прийому їжі.

    Проковтнути капсули Antara, таблетки Fenoglide, таблетки Fibricor, капсули Lipofen та капсули Trilipix із затримкою вивільнення непошкодженими; не відкривайте, не розчавлюйте, не розчиняйте та не жуйте.

    Дозування

    Періодично контролювати концентрацію ліпопротеїнів; розглянути можливість зменшення дози у пацієнтів, у яких концентрація ліпопротеїнів у сироватці крові нижче бажаного цільового діапазону. Припиніть терапію у пацієнтів, які не досягли адекватної відповіді після 2 місяців терапії максимальною рекомендованою дозою.

    Комерційно доступний у кількох різних препаратах із різними дозами від низьких доз (40–67 мг) до вищих доз (120–200 мг). За винятком загальних еквівалентів, ці препарати не є біоеквівалентними та суттєво різняться щодо харчових ефектів та ефективності.

    Дорослі

    Дисліпідемії Первинна гіперхолестеринемія та змішана дисліпідемія

    Антара (фенофібрат) мікронізовані капсули: спочатку 130 мг на день.

    Феноглід (фенофібрат) таблетки: 120 мг щодня.

    Фібрикор (фенофібринова кислота) в таблетках: 105 мг на день.

    Ліпофен (фенофібрат) в капсулах: 150 мг на день.

    Фенофібрат у мікронізованих капсулах: 200 мг на день.

    Таблетки TriCor (фенофібрат) або загальні еквіваленти: 145 мг на день.

    Таблетки Triglide (фенофібрат): 160 мг на день.

    Триліпікс (фенофібринова кислота) у капсулах із уповільненим вивільненням або загальні еквіваленти: 135 мг один раз на день.

    Гіпертригліцеридемія Перорально

    Антара (фенофібрат) мікронізовані капсули: спочатку 43–130 мг на день.

    Феноглід (фенофібрат) таблетки: 40–120 мг на день.

    Фібрикор (фенофібринова кислота) таблетки: 35 –105 мг на день.

    Ліпофен (фенофібрат) в капсулах: 50–150 мг на день.

    Мікронізовані капсули фенофібрату: 67–200 мг на день.

    Таблетки TriCor (фенофібрат) або загальні еквіваленти: 48–145 мг на день.

    Таблетки триглід (фенофібрат): 160 мг на день.

    Капсули триліпікс (фенофібринова кислота) із уповільненим вивільненням або загальні еквіваленти: 45–135 мг один раз на день.

    Коригуйте дозу з інтервалами 4–8 тижнів, доки не буде спостерігатися бажаний ефект щодо концентрації ліпопротеїнів або досягнуті максимальні рекомендовані дози.

    Обмеження призначення

    Дорослі

    Дисліпідемії Гіпертригліцеридемія Перорально

    Антара (фенофібрат) мікронізовані капсули: максимум 130 мг на день.

    Феноглід (фенофібрат) таблетки: максимум 120 мг на день.

    Фібрикор (фенофібринова кислота) в таблетках: 105 мг на день.

    Ліпофен (фенофібрат) в капсулах: максимум 150 мг на день.

    Мікронізовані капсули фенофібрату: максимум 200 мг на день.

    Таблетки TriCor (фенофібрат) або загальні еквіваленти: максимум 145 мг на день.

    Таблетки Triglide (фенофібрат): максимум 160 мг на день.

    Триліпікс (фенофібринова кислота) із затримкою вивільнення капсули або загальні еквіваленти: максимум 135 мг один раз на день.

    Особливі групи населення

    Ниркова недостатність

    Дисліпідемії Перорально

    Зменшіть початкову дозу для пацієнтів із легким або помірним порушенням функції нирок ( передбачувана ШКФ 30–59 мл/хв на 1,73 м2); підвищення лише після оцінки впливу препарату на функцію нирок і концентрацію ліпідів. Уникайте застосування пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (розрахована ШКФ <30 мл/хв на 1,73 м2).

    Рекомендується наступне коригування дози для пацієнтів із легким та помірним порушенням функції нирок:

    Антара (фенофібрат) мікронізовані капсули: спочатку 43 мг на день.

    Феноглід (фенофібрат) таблетки: спочатку 40 мг на день.

    Фібрикор (фенофібринова кислота) таблетки: спочатку 35 мг на день.

    Ліпофен (фенофібрат) в капсулах: спочатку 50 мг на день.

    Фенофібрат мікронізовані капсули: спочатку 67 мг на день.

    Таблетки TriCor (фенофібрат) або загальні еквіваленти: спочатку 48 мг на день.

    Таблетки Triglide (фенофібрат): виробник заявляє, що слід уникати використання пацієнтами з легким або помірним порушенням функції нирок.

    Тріліпікс (фенофібринова кислота) капсули з уповільненим вивільненням: спочатку 45 мг один раз на день.

    Пацієнти літнього віку

    Вибирайте дозування залежно від функції нирок. (Див. розділ «Порушення функції нирок» у розділі «Дозування та застосування», а також у розділі «Застереження»). Для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна.

    Попередження

    Протипоказання
  • Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю, включаючи тих, хто перебуває на діалізі.
  • Активне захворювання печінки, включаючи первинний біліарний цироз та непояснені та стійкі порушення функції печінки.
  • Існуюча хвороба жовчного міхура.
  • Жінки, що годують.
  • Відома гіперчутливість до фенофібрату або фенофібринової кислоти.
    • Попередження/застереження

    Реакції чутливості

    Реакції гіперчутливості

    У деяких пацієнтів, які отримували фенофібрат, повідомлялося про гострі реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілаксію. Деякі випадки були небезпечними для життя та вимагали невідкладної допомоги.

    Якщо у пацієнта виникають ознаки та симптоми гострої реакції гіперчутливості, припиніть прийом препарату та негайно зверніться до лікаря.

    Дерматологічні реакції

    Тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз і DRESS (реакція на ліки, еозинофілія та системні симптоми), про які повідомлялося під час постмаркетингового досвіду застосування фенофібрату.

    Якщо такі реакції виникають, припиніть прийом препарату та лікуйте пацієнтів належним чином.

    Вплив на захворюваність і смертність

    Вплив на серцево-судинну захворюваність і смертність і несерцево-судинну смертність не встановлено.

    У кількох рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу фенофібрат суттєво не знижував ризик серцево-судинних подій (наприклад, нефатального ІМ, нефатального інсульту, серцево-судинної смерті), незважаючи на сприятливий вплив на плазму концентрації ліпідів. Комбінована терапія фенофібратом і статином (симвастатином) суттєво не знижувала частоту основних побічних серцево-судинних подій (тобто нефатального ІМ, нелетального інсульту, летальних серцево-судинних подій) порівняно з монотерапією статином.

    Оскільки фенофібрат і фенофібринова кислота хімічно, фармакологічно та клінічно подібні до інших похідних фібронової кислоти (наприклад, гемфіброзил, клофібрат [більше не є комерційно доступним у США]), несприятливі результати з цими іншими препаратами (тобто, підвищення частоти жовчнокам’яної хвороби, холециститу, що потребує хірургічного втручання, ускладнень після холецистектомії, злоякісних новоутворень, панкреатиту та захворювань жовчного міхура, а також підвищення загальної смертності) також може стосуватися фенофібрату та фенофібрової кислоти.

    Вплив на опорно-руховий апарат

    Серйозна токсичність для м’язів, включаючи міопатію та рабдоміоліз, про які повідомлялося у пацієнтів, які отримували похідні фібрової кислоти. Ризик підвищується у пацієнтів літнього віку та пацієнтів із цукровим діабетом, нирковою недостатністю або гіпотиреозом. Одночасне застосування зі статинами або іншими препаратами (наприклад, колхіцином) також може збільшити ризик. (Див. розділ «Взаємодія».)

    Періодично контролюйте концентрацію КК (КФК) у пацієнтів, які повідомляють про несприятливий вплив на опорно-руховий апарат. Розгляньте міопатію у будь-якого пацієнта, у якого розвиваються дифузні міалгії, м’язова чутливість або слабкість та/або помітне підвищення концентрації КК. (Див. Рекомендації пацієнтам.)

    Припиніть терапію, якщо концентрація КФК у сироватці крові стає помітно підвищеною або якщо підозрюється або діагностується міозит/міопатія.

    Вплив на печінку

    Дозозалежне підвищення концентрації амінотрансферази в сироватці крові (тобто АСТ, АЛТ) у 3 рази вище ВМН. Концентрації зазвичай повертаються до значень до лікування під час продовження терапії або після припинення прийому препарату.

    Хронічний активний гепатит і холестатичний гепатит виникали вже через кілька тижнів і навіть через кілька років після початку терапії; рідко повідомлялося про цироз печінки, пов’язаний з хронічним активним гепатитом.

    Перед початком терапії та періодично після неї проводите перевірку функції печінки. Якщо концентрації амінотрансферази в сироватці крові ≥3 рази перевищують ВМН, зберігаються, припиніть терапію.

    Ниркові ефекти

    Повідомлялося про тимчасове підвищення рівня Scr. Підвищення, як правило, стабільне протягом тривалого часу, без ознак тривалого підвищення після тривалої терапії; підвищення зазвичай повертається до вихідного рівня після припинення терапії. Клінічне значення невідоме.

    Жовчнокам'яна хвороба

    Може збільшити виведення холестерину з жовчю, що призводить до жовчнокам'яної хвороби. Припиніть терапію, якщо дослідження жовчного міхура вказують на наявність жовчних каменів.

    Панкреатит

    Повідомлялося про панкреатит при застосуванні фенофібрату, фенофібринової кислоти та інших похідних фібринової кислоти; може бути наслідком прогресування гіпертригліцеридемії (тобто в результаті відсутності відповіді на терапію у пацієнтів з тяжкою гіпертригліцеридемією), прямого впливу препарату або вторинного ефекту (наприклад, утворення каменів у жовчних шляхах або сладжу, що призводить до обструкції загального жовчний проток).

    Гематологічні ефекти

    Повідомляється про легке або помірне зниження гемоглобіну, гематокриту та кількості лейкоцитів; загалом стабілізуються під час тривалої терапії.

    Також повідомлялося про тромбоцитопенію та агранулоцитоз.

    Періодично контролюйте кількість клітин крові протягом перших 12 місяців терапії.

    Тромбоемболія

    Підвищена частота венозних тромбоемболічних явищ (наприклад, ТГВ, ТЕЛА, тромбофлебіт), що спостерігаються при застосуванні похідних фібронової кислоти.

    Зниження концентрації холестерину ЛПВЩ

    Повідомляється про парадоксальне зниження концентрації холестерину ЛПВЩ (наприклад, до 2 мг/дл), що супроводжується зниженням концентрації аполіпопротеїну А1. Виникали від 2 тижнів до кількох років після початку терапії. Концентрації ЛПВЩ-холестерину швидко поверталися до початкового рівня та залишалися на нормальному рівні після припинення терапії. Клінічне значення невідоме.

    Визначте концентрацію холестерину ЛПВЩ протягом перших кількох місяців після початку терапії. Якщо концентрації сильно знижені, назавжди припиніть прийом препарату та спостерігайте, поки концентрація холестерину ЛПВЩ не нормалізується.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Недостатньо даних щодо вагітних жінок. У дослідженнях репродукції на тваринах немає доказів ембріофетальної токсичності.

    Використовуйте під час вагітності, лише якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плоду.

    Лактація

    Потенціал серйозних побічних ефектів у немовлят, які годують грудьми. Протипоказаний годуючим жінкам; припинити годування або прийом препарату.

    Застосування у педіатрії

    Безпека та ефективність у дітей віком до 18 років не встановлені.

    Геріатричне використання

    Ризик побічних ефектів може бути підвищений у пацієнтів віком ≥65 років через потенційне зниження функції нирок у цих пацієнтів. Дозування підбирайте залежно від функції нирок. (Див. розділ «Пацієнти літнього віку», а також розділ «Порушення функції нирок» у розділі «Дозування та застосування»). Слід контролювати функцію нирок.

    Порушення функції печінки

    Не оцінювалося у пацієнтів з порушенням функції печінки.

    Порушення функції нирок

    Зменшіть дозу для пацієнтів із легким або помірним порушенням функції нирок; уникати застосування пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю. (Див. розділ «Порушення функції нирок» у розділі «Дозування та застосування»).

    Моніторинг функції нирок у пацієнтів із існуючим порушенням функції нирок; розглянути можливість моніторингу функції нирок у пацієнтів із ризиком розвитку ниркової недостатності (наприклад, пацієнти літнього віку, хворі на цукровий діабет).

    Поширені побічні ефекти

    Фенофібрат: порушення показників функції печінки (наприклад, підвищення АЛТ та/або АСТ), респіраторний розлад, біль у животі, біль у спині, головний біль, підвищення концентрації КК, діарея, нудота , риніт, запор, астенія, синдром грипу.

    Фенофібринова кислота (окремо або в комбінації зі статином): головний біль, біль у спині, назофарингіт, нудота, міалгія, діарея, інфекції верхніх дихальних шляхів.

    Які інші препарати вплинуть Fenofibric Acid/Fenofibrate

    Ліки, які метаболізуються мікросомальними ферментами печінки

    Фенофібрат і фенофібринова кислота є легкими або помірними інгібіторами CYP2C9 і слабкими інгібіторами ізоферментів CYP 2C8, 2A6 і 2C19; не інгібують ізоферменти CYP 3A4, 2D6, 2E1 або 1A2 in vitro.

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Антикоагулянти, пероральні (наприклад, варфарин)

    Пролонгація PT/INR і потенційне підвищення ризику кровотечі

    Обережно застосовувати одночасно

    Часто контролюйте PT/INR до стабілізації та за необхідності коригуйте дозу антикоагулянту.

    Протидіабетичні препарати (наприклад, глімепірид, метформін, розиглітазон)

    Глімепірид: підвищена системна експозиція та пікові концентрації глімепіриду в плазмі; концентрація глюкози істотно знижена; фармакокінетика фенофібрату не змінена

    Метформін, розиглітазон: незначні зміни у фармакокінетиці кожного препарату

    Секвестранти жовчних кислот (тобто холестирамін, колестипол)

    Можливе зниження всмоктування фенофібрату або фенофібринової кислоти

    Призначати фенофібрат або фенофібринову кислоту за 1 годину до або через 4–6 годин після секвестранту жовчних кислот

    Колхіцин

    Підвищений ризик міопатії, включаючи рабдоміоліз

    Застосовувати з обережністю одночасно

    Езетиміб

    Езетиміб з аторвастатином: підвищення пікової концентрації в плазмі та системної експозиції езетимібу; фармакокінетика аторвастатину та фенофібринової кислоти суттєво не змінена

    Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини)

    Підвищений ризик несприятливих ефектів з боку опорно-рухового апарату (наприклад, підвищення КК, міоглобінурія, рабдоміоліз)

    Аторвастатин, флувастатин, правастатин, розувастатин, симвастатин: незначні зміни у фармакокінетиці фенофібринової кислоти; більш виражений вплив на фармакокінетику статину

    Можливе зниження AUC аторвастатину; підвищення пікових концентрацій у плазмі крові та AUC флувастатину, правастатину (та активного метаболіту) та розувастатину; і зниження пікової концентрації в плазмі крові та AUC симвастатину (та активного метаболіту)

    Уникайте одночасного застосування, якщо тільки потенційна користь не переважає ризик

    Імуносупресори (наприклад, циклоспорин, такролімус)

    Підвищений ризик нефротоксичності, спричиненої циклоспорином або такролімусом

    Ретельно оцініть ризики та переваги супутньої терапії; використовуйте найнижчі ефективні дози та контролюйте функцію нирок

    Омепразол

    Підвищення пікових концентрацій фенофібринової кислоти в плазмі спостерігалося натще, але не під час прийому фенофібринової кислоти з їжею; системний вплив фенофібринової кислоти суттєво не змінюється

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова