Isoproterenol

の使用法 Isoproterenol

不整脈および心停止

心臓ブロックおよびアダムス・ストークス発作の治療に使用されます。房室結節ブロックおよび頸動脈洞過敏症に続発する心室不整脈の治療にも使用されています。しかし、不整脈を患う患者に対する効果を裏付ける証拠は一般に不足しています。心臓ペーシングやその他の薬物療法など、より安全で効果的な代替手段が利用可能です。

除細動や緊急ペースメーカー療法が使用できるようになるまで、心停止の治療に使用されてきました。しかし専門家らは、イソプロテレノールはACLSで選択される薬剤ではなく、この状況ではアトロピンに反応しない症候性徐脈の治療、またはペースメーカー治療が開始できるまでの一時的な措置としてのみ考慮されるべきであると述べている。有害な影響（虚血の悪化、不整脈、末梢血管拡張など）が生じる可能性があるため、心停止または低血圧の患者の蘇生には使用しないでください。

アセチルコリンエステラーゼ誘発性徐脈の患者には投与しないでください。ただし、β アドレナリン遮断薬によって引き起こされる難治性徐脈には、高用量で効果がある可能性があります。

ショック

ショックの治療において心臓刺激と血管拡張をもたらす補助療法として使用されます。

ショック状態におけるイソプロテレノール療法の価値は、この薬が酸素要求量を増加させるため疑問視されています。心筋や他の組織では、血流の増加では満たされないレベルまで低下します。難治性ショックにおける死亡率を低下させる効果は実証されていない。

ノルエピネフリンやエピネフリンなどの昇圧剤は、一般にショックの効果的な血行動態管理に最適な薬剤と考えられている。

イソプロテレノールは一般に心原性ショックには推奨されない。通常、心筋の酸素消費量と心臓の仕事量の増加が利点を上回り、不整脈が発生しやすくなります。

薬物誘発性の分布性ショックのある患者には使用しないでください。全身の血管抵抗がさらに低下するため、低血圧が悪化する可能性があります。

気管支けいれん

イソプロテレノールの静注は、麻酔中に発生する気管支けいれんに有効である可能性がありますが、シクロプロパンまたはハロゲン化炭化水素全身麻酔薬を受けている患者には、投与する場合には細心の注意を払って投与する必要があります。

慢性気管支炎、肺気腫、気管支拡張症、およびその他の慢性閉塞性肺疾患に関連して発生する可能性がある気管支喘息および可逆性気管支けいれんの対症療法における気管支拡張薬として使用されています。ただし、この薬物の経口、舌下、および経口吸入製剤は米国では販売されていません。

肺塞栓症

心拍出量と循環肺血液量の減少を逆転させ、肺塞栓症中に発生する肺動脈圧と肺血管抵抗の増加を逆転させるために、IV 点滴によって使用されています† [適応外] ]。

CAD およびその他の心臓異常の診断

CAD† [適応外] の診断の補助として使用されています。心筋の酸素消費量を増加させ、虚血の症状を強化することにより、CAD の診断にも使用されています。

僧帽弁閉鎖不全症 † [適応外] の病因診断の補助としても使用されています。

薬物に関連する

使い方 Isoproterenol

一般

患者の反応と特定の臨床状況に応じて用量と投与方法を選択します。

推奨用量の最低量で治療を開始し、患者の様子を観察しながら必要に応じて徐々に増やしてください。

心拍数、中心静脈圧、全身血圧、尿量などの臨床パラメータおよび血行力学的パラメータに従って投与量を調整します。

投与

通常は点滴で投与します。

非常に緊急の場合には心臓内注射で投与する場合があります（成人の場合）。緊急性の低い状況では、最初の IM またはサブ Q 注射が推奨されます。

IV 投与前に市販の塩酸イソプロテレノール注射液を希釈します。 IM、サブ Q、または心臓内注射の場合は、希釈していない注射液を投与します。

IV 投与

溶液および薬剤の適合性情報については、「安定性」の「適合性」を参照してください。

直接 (「ボーラス」) IV 注射または IV 注入によって投与します。

希釈

直接 IV 注射用の希釈溶液を調製するには、塩酸イソプロテレノール 0.2 mg/mL を含む注射液 1 mL を 0.9 の 9 mL に加えます。 % 塩化ナトリウム注射液または 5% ブドウ糖注射液。

IV 点滴用の希釈液を調製するには、塩酸イソプロテレノール 0.2 mg/mL を含む注射液 10 mL を 5% ブドウ糖注射液 500 mL に加えます。

> 投与速度

特にショック治療の補助として薬物を IV 注入によって投与する場合は、患者の心拍数、中心静脈圧、全身血圧、尿流量に基づいて注入速度を調整します。

心拍数が 110 拍/分を超える場合、または早拍や ECG の変化が生じた場合は、注入速度を遅くするか、注入を一時的に中止することを検討してください。

投与量

イソプロテレノール塩酸塩として入手可能。

小児患者

心臓不整脈と心停止 IV

小児患者を対象とした、投与量に関する情報を提供するための十分に管理された研究は行われていません。ただし、AHA は、小児† [適応外] では初期投与量を 1 分あたり 0.1 mcg/kg とし、その後の投与量は通常 1 分あたり 0.1 ～ 1 mcg/kg の範囲とすることを推奨しています。

完全な心臓ブロックの管理の場合心室中隔欠損の閉鎖後、乳児には 0.01 ～ 0.03 mg の IV 用量が投与されています。

成人

心不整脈および心停止

メーカーは心停止患者に対する用量推奨を行っていますが、、ほとんどの専門家は、イソプロテレノールは心肺蘇生に使用すべきではないと述べています。 (「使用」の「心臓不整脈と心停止」を参照してください。)

IV 注入

メーカーは、心臓ブロック、アダムス・ストークス発作、心臓ブロック、アダムス・ストークス発作、または心停止。患者の反応に基づいてその後の投与量を調整します（通常、2～20 μg/分の範囲）。

ACLS 中のアトロピンに反応しない症候性徐脈の治療の場合、推奨投与量は 2～10 μg/分です。心拍数とリズム反応に応じて注入速度を調整します。

IV 注射

メーカーは、心臓ブロック、アダムス・ストークス発作、または心停止。その後の用量は 0.01 ～ 0.2 mg (希釈液 0.5 ～ 10 mL) の範囲です。

心室中隔欠損閉鎖後の完全な心臓ブロックの管理には、0.04 ～ 0.06 mg の IV 用量が使用されています。

メーカーは、心臓ブロック、アダムス・ストークス発作、または心停止の治療には、初回用量 0.2 mg (市販の 0.2 mg/mL 注射液を希釈せずに 1 mL) を推奨しています。その後の投与量は 0.02 ～ 1 mg の範囲です。

Sub-Q

メーカーは、心臓ブロックの治療には初回投与量 0.2 mg (希釈せずに市販の 0.2 mg/mL 注射液 1 mL) を推奨しています、とアダムス氏は述べています。ストークス発作、または心停止。その後の用量は 0.15 ～ 0.2 mg の範囲です。

ショック IV 注入

メーカーは 1 分あたり 0.5 ～ 5 mcg (希釈溶液 0.25 ～ 2.5 mL) を推奨しています。ショックの進行段階では、30 mcg/分を超える速度が使用されます。

IV 注射

メーカーは、初回用量 0.01 ～ 0.02 mg (希釈溶液 0.5 ～ 1 mL) を推奨しています。必要に応じて、用量を繰り返すことができます。

気管支けいれん IV

0.01 ～ 0.02 mg の IV 用量で投与され、必要に応じて繰り返し投与されます。

CAD およびその他の心臓異常の診断 IV 注入

CAD または病変† [適応外] の診断の場合には 1 ～ 3 mcg/分の速度で、または僧帽弁閉鎖不全症の病因診断の補助として 4 mcg/分の速度で IV 注入によって投与されます。

特殊な集団

腎障害

特定の推奨用量はありません。慎重に投与してください。

高齢患者

加齢による肝臓、腎臓、心臓の機能低下、付随する疾患や薬物療法の可能性があるため、慎重な用量選択が推奨されます。用量範囲の下限で治療を開始してください。

警告

禁忌

狭心症。

既存の不整脈（特に、変力療法を必要とする心室性不整脈および頻脈性不整脈）。

強心配糖体中毒による頻脈または心臓ブロック。

警告/注意事項

警告

心血管への影響

急性心筋梗塞の患者において、イソプロテレノールは心筋に対する虚血性損傷の程度を増大させる可能性があります。 MI後の心原性ショックの治療における初期薬剤としてこの薬剤を使用することは推奨されません。心筋細胞の限局性壊死を引き起こす可能性があります。

逆説的ですが、この薬剤は正常な洞調律または一過性の房室ブロックを持つ一部の患者においてアダムス・ストークス発作を引き起こす可能性があります。これらの患者は房室結節またはその分枝の器質的疾患を患っている可能性があることが示唆されています。

一過性心筋虚血の証拠 (つまり、ECG の変化およびクレアチンキナーゼの心臓 [MB] フラクションの上昇 [小児の重篤な喘息増悪の治療にイソプロテレノール IV 点滴を使用した場合、CK、クレアチンホスホキナーゼ、CPK]) または心筋機能障害 (すなわち、ECG 所見の異常) が報告されています。イソプロテレノール点滴を受けている喘息患者には、酸素を同時に投与します。心拍数、血圧、動脈血ガスを監視します（動脈血酸素圧 [PaO2 ] >60 mm Hg を維持します）。そして心電図を監視します。 CK の MB 画分を測定することで、心筋虚血を示唆する ECG 変化を確認します。

イソプロテレノールによって生じる心臓のリズムと心拍数の障害は、動悸や VT を引き起こす可能性があります。イソプロテレノールは、心拍数が 130 拍/分を超えるのに十分な用量で、致死的な心室不整脈を引き起こす可能性があります。

ショック状態にある患者へのイソプロテレノールの投与は、血液、血漿、体液、および血液の補充の代替品ではありません。

薬剤を投与する前に、血液量の減少を可能な限り完全に修正する必要があります。

CAD、冠動脈不全、糖尿病、甲状腺機能亢進症、およびその他の疾患のある患者には注意して使用してください。交感神経興奮性アミンに対する感受性。

過敏症反応

亜硫酸塩過敏症

一部の製剤には亜硫酸塩が含まれており、感受性の高い特定の人にアレルギー型反応（アナフィラキシーや生命を脅かす、またはそれほど重度ではない喘息エピソードを含む）を引き起こす可能性があります。

一般的な予防措置

血液量減少症

昇圧療法は、血液、血漿、体液、および/または電解質の補充の代替品ではありません。イソプロテレノール療法を開始する前に、血液量の減少を可能な限り完全に修正します。

イソプロテレノールの投与中に追加の血液量の補充も必要になる場合があります。輸液投与は、イソプロテレノール誘発性血管拡張を補うのに十分でなければなりません。そうしないと、ショックが悪化する可能性があります。

血液量減少の検出と治療: 中心静脈圧または左心室充満圧をモニタリングします。さらに、心血管系への過負荷、血清電解質濃度の希釈、CHF の沈殿を避けるために、中心静脈または肺動脈の拡張期圧を監視します。

監視

ECG、血圧、心拍数、尿流量、中心静脈圧、血液のpH、および血液のPCO2または重炭酸塩の濃度。（「注意」の「低酸素症、高炭酸ガス血症、アシドーシス、電解質障害」を参照。）心拍出量と循環時間を測定して、患者の状態と治療に対する反応を判断します。十分な換気を確保してください。ショック状態にある患者を注意深く観察してください。イソプロテレノールは、心筋の酸素需要を増加させながら、毛細管灌流と酸素供給の改善をもたらさない可能性を考慮してください。

低酸素症、高炭酸ガス血症、アシドーシス、および電解質障害

イソプロテレノールの投与前または投与中に特定し、修正する必要があります。薬。イソプロテレノールの有効性が低下したり、副作用の発生率が増加したりする可能性があります。

疾患の状態

高齢者患者、糖尿病患者、腎疾患または心血管疾患（高血圧、CAD、冠動脈不全、心臓病などを含む）のある患者では注意して使用してください。変性心疾患）、甲状腺機能亢進症、交感神経刺激性アミンに対する過敏症の既往歴のある患者。

特定の集団

妊娠

カテゴリー C.

授乳

イソプロテレノールが母乳中に分布するかどうかは不明です。注意が必要です。

小児への使用

安全性と有効性は確立されていません。特定の症状（難治性喘息、徐脈など）に対して小児†で使用されています。

難治性喘息の小児患者に対する毎分 0.05 ～ 2.7 mcg/kg の IV 注入は、臨床症状の悪化、心筋壊死、CHF、および死亡を引き起こしました。このリスクは、アシドーシス、低酸素症、および/またはこれらの小児に使用される可能性が高い他の薬剤（キサンチン誘導体、コルチコステロイドなど[相互作用の特定の薬剤を参照]）の併用によって増加する可能性があります。難治性喘息の小児患者に使用する場合は、バイタルサインを継続的に監視し、ECG を頻繁に監視し、血清 CK (CPK) の心臓特異的 (MB) 割合を毎日測定します。

高齢者向けの使用

65 歳以上の患者では経験が不十分高齢者の塩酸イソプロテレノールに対する反応が若い患者とは異なるかどうかを判断するための年齢。健康な高齢者や高血圧患者は、若い成人よりもβアドレナリン刺激に対する反応が鈍い可能性があります。加齢に伴う肝臓、腎臓、心臓の機能の低下、および付随する疾患や薬物療法の可能性があるため、注意して使用してください。 (「用法・用量」の「高齢者患者」を参照。)

腎障害

慎重に使用してください。

一般的な副作用

神経過敏、頭痛、めまい、落ち着きのなさ、不眠症、不安、緊張、目のかすみ、恐怖、興奮、頻脈、動悸、狭心症、アダム・ストークス症候群、肺水腫、高血圧、低血圧、心室性不整脈、頻脈性不整脈、皮膚の紅潮、発汗、軽度の震え、脱力感。

他の薬がどのような影響を与えるか Isoproterenol

特定の薬物

薬剤

相互作用

一般的な麻酔薬（ハロゲン化炭化水素 [ハロタン]、シクロプロパンなど）

次の可能性不整脈

使用する場合は注意してください

β-アドレナリン遮断薬

イソプロテレノールの心臓作用は拮抗されます

交感神経刺激薬 (例: エピネフリン)

相加効果と心毒性の増加

同時に投与しないでください。適切な用量間隔で交互に使用する場合があります。

キサンチン誘導体（アミノフィリン、テオフィリンなど）

心毒性効果が増加または追加される可能性があります。致死的な心筋壊死が報告されています

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