Ketoconazole (Systemic)

Nama jenama: Nizoral
Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Ketoconazole (Systemic)

Blastomycosis

Alternatif untuk rawatan blastomycosis yang disebabkan oleh Blastomyces dermatitidis. Gunakan hanya jika jangkitan serius atau mengancam nyawa, antikulat berkesan lain tidak tersedia atau tidak diterima, dan potensi manfaat ketokonazol oral melebihi potensi risiko.

Ubat pilihan ialah IV amphotericin B atau itraconazole oral; flukonazol oral adalah alternatif. Ketoconazole telah digunakan sebagai alternatif, tetapi mungkin kurang berkesan.

Jangan gunakan untuk jangkitan yang melibatkan CNS, termasuk blastomycosis serebrum; Kepekatan CSF ketoconazole tidak dapat diramalkan dan mungkin diabaikan selepas pemberian oral, dan kegagalan rawatan atau kambuh dilaporkan.

Rujuk garis panduan amalan klinikal IDSA semasa yang tersedia di [Web] untuk mendapatkan maklumat tambahan tentang pengurusan blastomycosis.

Chromomycosis

Alternatif untuk rawatan kromomikosis (chromoblastomycosis) yang disebabkan oleh Phialophora; tindak balas mungkin tidak dapat dicapai pada mereka yang mempunyai penyakit yang lebih meluas. Gunakan hanya jika jangkitan serius atau mengancam nyawa, antikulat berkesan lain tidak tersedia atau tidak diterima, dan potensi manfaat ketokonazol oral melebihi potensi risiko.

Rejimen optimum untuk kromomikosis tidak dikenal pasti. Flucytosine mungkin merupakan ubat pilihan yang digunakan secara bersendirian atau bersama-sama dengan antikulat lain (cth., IV amphotericin B, itraconazole oral).

Coccidioidomycosis

Alternatif untuk rawatan coccidioidomycosis yang disebabkan oleh Coccidioides immitis. Gunakan hanya jika jangkitan serius atau mengancam nyawa, antikulat berkesan lain tidak tersedia atau tidak diterima, dan potensi manfaat ketokonazol oral melebihi potensi risiko.

Ubat pilihan untuk rawatan awal pulmonari bergejala, fibrokavitari kronik, atau coccidioidomycosis tersebar ialah flukonazol oral atau itraconazole oral; IV amphotericin B disyorkan sebagai alternatif dan lebih disukai untuk rawatan awal pesakit yang sakit teruk yang mengalami hipoksia atau penyakit yang berkembang pesat, untuk pesakit imunokompromi, atau apabila antikulat azole tidak boleh digunakan (cth., wanita hamil).

Jangan gunakan untuk jangkitan kulat yang melibatkan CNS, termasuk meningitis coccidioidal; Kepekatan CSF ketoconazole tidak dapat diramalkan dan mungkin diabaikan selepas pemberian oral, dan kegagalan rawatan atau kambuh dilaporkan.

Rujuk garis panduan amalan klinikal IDSA semasa yang terdapat di [Web] dan garis panduan amalan klinikal CDC, NIH dan IDSA semasa tentang pencegahan dan rawatan jangkitan oportunistik dalam individu yang dijangkiti HIV yang terdapat di [Web] untuk mendapatkan maklumat tambahan tentang pengurusan coccidioidomycosis.

Histoplasmosis

Alternatif untuk rawatan histoplasmosis yang disebabkan oleh Histoplasma capsulatum. Gunakan hanya jika jangkitan serius atau mengancam nyawa, antikulat berkesan lain tidak tersedia atau tidak diterima, dan potensi manfaat ketokonazol oral melebihi potensi risiko.

IV amphotericin B atau itraconazole oral adalah ubat pilihan. IV amphotericin B diutamakan untuk rawatan awal jangkitan yang teruk dan mengancam nyawa, terutamanya pada pesakit imunokompromi (termasuk pesakit yang dijangkiti HIV). Antikulat azole lain (fluconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole) dianggap sebagai alternatif baris kedua kepada itraconazole oral.

Rujuk garis panduan amalan klinikal IDSA semasa yang terdapat di [Web] dan garis panduan amalan klinikal CDC, NIH dan IDSA semasa tentang pencegahan dan rawatan jangkitan oportunistik dalam individu yang dijangkiti HIV yang terdapat di [Web] untuk mendapatkan maklumat tambahan tentang pengurusan histoplasmosis.

Paracoccidioidomycosis

Alternatif untuk rawatan paracoccidioidomycosis (blastomycosis Amerika Selatan) yang disebabkan oleh Paracoccidioides brasiliensis. Gunakan hanya jika jangkitan serius atau mengancam nyawa, antikulat berkesan lain tidak tersedia atau tidak diterima, dan potensi manfaat ketokonazol oral melebihi potensi risiko.

IV amphotericin B ialah ubat pilihan untuk rawatan awal paracoccidioidomycosis yang teruk. Itraconazole oral adalah ubat pilihan untuk jangkitan kurang teruk atau setempat dan untuk terapi susulan jangkitan teruk selepas tindak balas diperoleh dengan IV amphotericin B.

Dermatophytoses

Telah digunakan secara lisan pada masa lalu untuk rawatan jangkitan dermatofit† [luar label] (cth., tinea capitis† [luar label], tinea corporis† [luar label], tinea pedis† [luar label], tinea unguium† [luar label] [onikomikosis]†). Tidak lagi disyorkan dan tidak lagi dilabel oleh FDA untuk jangkitan ini.

Jangan gunakan untuk rawatan jangkitan dermatofit. Jangkitan kulat kulit dan kuku pada individu yang sihat tidak mengancam nyawa dan risiko yang dikaitkan dengan ketokonazol oral melebihi faedah.

Jangkitan Acanthamoeba

Telah digunakan bersama-sama dengan anti-jangkitan topikal (cth., miconazole, neomycin, metronidazole, propamidine isethionate) dalam rawatan Acanthamoeba keratitis†. Terapi optimum untuk keratitis Acanthamoeba masih belum ditetapkan dengan jelas, tetapi terapi tempatan dan sistemik yang berpanjangan dengan pelbagai anti-jangkitan dan selalunya rawatan pembedahan (cth., keratoplasti tembus) biasanya diperlukan.

Sindrom Cushing

Telah digunakan dengan berkesan untuk rawatan paliatif sindrom Cushing† (hiperkortisolisme), termasuk hiperfungsi adrenokortikal yang dikaitkan dengan adenoma adrenal atau pituitari atau tumor yang merembeskan kortikotropin ektopik.

Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan dan tidak dilabel oleh FDA untuk kegunaan ini.

Hirsutisme dan Akil baligh Sebelumnya

Telah digunakan dengan beberapa kejayaan dalam bilangan pesakit yang terhad untuk rawatan hirsutisme yang tidak berfungsi†.

Telah digunakan dalam bilangan terhad kanak-kanak lelaki untuk rawatan akil baligh sebelum matang†.

Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan dan tidak dilabel oleh FDA untuk kegunaan ini.

Hypercalcemia

Telah digunakan dengan sedikit kejayaan untuk rawatan hiperkalsemia pada orang dewasa dengan sarcoidosis†. Telah mengurangkan kepekatan kalsium serum dalam beberapa, tetapi tidak semua, pesakit dengan hiperkalsemia yang berkaitan dengan sarcoidosis; hiperkalsemia dan peningkatan kepekatan 1,25-dihydroxyvitamin D serum mungkin berulang apabila dos ketoconazole dikurangkan atau ubat dihentikan. Dianggap sebagai alternatif pada pesakit yang gagal bertindak balas atau tidak boleh bertolak ansur dengan kortikosteroid.

Telah berkesan dalam beberapa remaja untuk rawatan hiperkalsemia yang berkaitan dengan tuberkulosis†.

Telah berkesan dalam beberapa bayi† untuk rawatan hiperkalsemia dan hiperkalsiuria kanak-kanak idiopatik†.

p>

Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan dan tidak dilabel oleh FDA untuk kegunaan ini.

Kanser Prostat

Oleh kerana keupayaan ketokonazol untuk menghalang sintesis steroid testis dan adrenal, ubat ini telah digunakan dalam rawatan karsinoma prostat lanjut†.

Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan dan tidak dilabel oleh FDA untuk kegunaan ini.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Ketoconazole (Systemic)

Pentadbiran

Pentadbiran Lisan

Mentadbir secara lisan.

Pesakit yang menerima ubat yang mengurangkan pengeluaran asid gastrik atau meningkatkan pH gastrik: Ambil tablet ketoconazole dengan minuman berasid (cth., cola bukan diet) dan ambil ubat pengurangan asid sekurang-kurangnya 1 jam sebelum atau 2 jam selepas ketokonazol. (Lihat Ubat yang Mempengaruhi Keasidan Gastrik di bawah Interaksi.)

Pesakit dengan achlorhydria: Untuk memastikan penyerapan (lihat Penyerapan di bawah Farmakokinetik), sesetengah doktor mencadangkan mengambil setiap 200 mg ketoconazole dengan minuman berasid (cth., Coca-Cola , Pepsi) atau melarutkan dos dalam 60 mL jus sitrus; walau bagaimanapun, kerana strategi ini mungkin tidak mencukupi untuk semua pesakit dengan achlorhydria, pantau dengan teliti untuk kegagalan terapeutik.

Dos

Pesakit Pediatrik

Dos Pediatrik Am Rawatan Jangkitan Kulat Oral

Kanak-kanak >2 tahun: 3.3–6.6 mg/kg sekali sehari telah digunakan.

Pengilang menyatakan tempoh biasa rawatan untuk jangkitan kulat sistemik ialah 6 bulan; berterusan sehingga jangkitan kulat aktif reda.

Hiperkalsemia† Lisan

3–9 mg/kg setiap hari telah digunakan untuk rawatan hiperkalsemia bayi idiopatik dan hiperkalsiuria† pada bayi berumur 4 hari hingga 17 bulan†.

3 mg/ kg setiap 8 jam telah digunakan pada remaja dengan hiperkalsemia yang berkaitan dengan tuberkulosis†.

Dewasa

Dos Umum Dewasa Rawatan Jangkitan Kulat Oral

200 mg sekali sehari. Dos boleh ditingkatkan kepada 400 mg sekali sehari jika tindak balas klinikal yang dijangkakan tidak tercapai.

Jangan melebihi dos yang disyorkan; dos yang lebih tinggi dikaitkan dengan peningkatan ketoksikan. (Lihat Awas.)

Pengilang menyatakan tempoh biasa rawatan untuk jangkitan kulat sistemik ialah 6 bulan; berterusan sehingga jangkitan kulat aktif reda.

Blastomikosis Lisan

Dos awal 400 mg setiap hari; jika tindak balas tidak mencukupi, sesetengah doktor mencadangkan dos boleh ditingkatkan kepada 800 mg setiap hari. Dos 400–800 mg setiap hari telah digunakan sebagai susulan selepas tindak balas diperolehi dengan IV amphotericin B. Pertimbangkan risiko ketoksikan jika dos melebihi 400 mg setiap hari (lihat Awas).

Tempoh rawatan biasa ialah 6–12 bulan.

Chromomycosis Oral

200–400 mg setiap hari.

Coccidioidomycosis Oral

400 mg sekali sehari. Rawatan jangka panjang (bulan hingga tahun) adalah perlu.

Pesakit yang dijangkiti HIV yang dirawat secukupnya untuk coccidioidomycosis harus menerima terapi penindasan atau penyelenggaraan jangka panjang (profilaksis sekunder) dengan itrakonazol oral atau flukonazol oral untuk mengelakkan kambuh.

Histoplasmosis Oral

400–800 mg setiap hari. Pertimbangkan risiko ketoksikan jika dos melebihi 400 mg setiap hari (lihat Awas).

Biasanya dirawat selama 6–12 minggu; rawatan yang lebih berpanjangan (sekurang-kurangnya 12 bulan) mungkin diperlukan untuk penyakit pulmonari kavitary kronik atau histoplasmosis tersebar.

Pesakit yang dijangkiti HIV yang dirawat secukupnya untuk histoplasmosis harus menerima terapi penindasan atau penyelenggaraan jangka panjang (profilaksis sekunder) dengan itraconazole oral untuk mengelakkan berulang.

Paracocciodioidomycosis Oral

200–400 mg sekali sehari.

Hiperkalsemia† Oral

200–800 mg setiap hari telah digunakan untuk rawatan hiperkalsemia pada orang dewasa dengan sarcoidosis. Pertimbangkan risiko ketoksikan jika dos melebihi 400 mg setiap hari (lihat Awas).

Kanser Prostat† Mulut

400 mg setiap 8 jam telah digunakan untuk rawatan karsinoma prostat† atau sebagai tambahan dalam pengurusan pembekuan intravaskular tersebar (DIC) yang dikaitkan dengan karsinoma prostat†. Pertimbangkan risiko ketoksikan, termasuk risiko fungsi adrenokortikal yang tertekan, jika dos melebihi 400 mg setiap hari (lihat Awas).

Had Penetapan

Dewasa

Lisan

400 mg setiap hari.

Amaran

Kontraindikasi
  • Hipersensitiviti kepada ketokonazol.
  • Penyakit hati akut atau kronik.
  • Penggunaan serentak dengan ubat tertentu yang dimetabolismekan oleh CYP3A4 (cth., colchicine, eplerenone, alkaloid ergot, felodipine, irinotecan, lovastatin, lurasidone, nisoldipine, simvastatin, tolvaptan); peningkatan kepekatan plasma ubat-ubatan ini mungkin berlaku dan meningkatkan atau memanjangkan kesan terapeutik dan/atau buruknya. (Lihat Interaksi.)
  • Penggunaan serentak dengan ubat tertentu (cth., cisapride, disopyramide, dofetilide, dronedarone, methadone, pimozide, quinidine, ranolazine); peningkatan kepekatan plasma ubat-ubatan ini mungkin berlaku dan boleh membawa kepada pemanjangan selang QT, kadang-kadang mengakibatkan takiaritmia ventrikel yang mengancam nyawa seperti torsades de pointes. (Lihat Interaksi.)
  • Penggunaan serentak dengan benzodiazepin tertentu (cth., alprazolam, midazolam oral, triazolam oral); peningkatan kepekatan plasma ubat-ubatan ini boleh mempotensikan dan memanjangkan kesan hipnosis dan sedatif, terutamanya dengan dos berulang atau penggunaan kronik.
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Amaran

    Kesan Buruk Yang Serius

    Kesan buruk yang serius (cth., hepatotoksisiti, kekurangan adrenal) dan interaksi ubat yang dilaporkan dengan ketoconazole oral. Gunakan hanya dalam jangkitan kulat yang serius atau mengancam nyawa apabila antikulat berkesan lain tidak tersedia atau tidak diterima dan potensi manfaat ketoconazole oral melebihi potensi risiko.

    Oleh kerana interaksi ubat boleh mengakibatkan kesan buruk yang serius atau berpotensi mengancam nyawa, semak semula semua ubat yang pesakit terima untuk menilai kemungkinan interaksi dengan ketokonazol. (Lihat Interaksi.)

    Hepatotoksisiti

    Hepatotoksisiti serius dilaporkan, termasuk kes yang membawa maut atau memerlukan pemindahan hati.

    Simptom hepatotoksisiti biasanya kelihatan dalam beberapa bulan pertama terapi ketokonazol, tetapi kadangkala mungkin nyata dalam minggu pertama terapi. Walaupun hepatotoksisiti akibat ketoconazole biasanya boleh diterbalikkan selepas pemberhentian ubat, pemulihan mungkin mengambil masa beberapa bulan; jarang, kematian telah berlaku.

    Hepatotoksisiti akibat ketokonazol telah dilaporkan pada pesakit yang tidak mempunyai faktor risiko yang jelas untuk penyakit hati. Sesetengah kes dilaporkan pada pesakit yang menerima dos ketokonazol oral yang tinggi untuk tempoh rawatan yang singkat; yang lain dilaporkan pada mereka yang menerima dos oral yang rendah untuk tempoh yang lama. Banyak kes telah dilaporkan pada pesakit yang menerima ubat untuk tinea unguium (onychomycosis)† atau kronik, dermatophytoses refraktori†.

    Hepatitis yang disebabkan oleh ketokonazol telah dilaporkan pada kanak-kanak.

    Sebelum memulakan ketoconazole oral, lakukan ujian fungsi hati, termasuk serum AST, ALT, alkali fosfatase, γ-glutamyltransferase (γ-glutamyltranspeptidase, GGT, GGTP), dan jumlah bilirubin, serta PT, INR, dan ujian untuk hepatitis virus.

    Semasa terapi ketokonazol, pantau kepekatan ALT serum setiap minggu. Pengiktirafan segera kecederaan hati adalah penting. Jika ALT meningkat melebihi ULN atau 30% melebihi garis dasar atau jika pesakit mengalami gejala, ganggu terapi ketokonazol dan lakukan set penuh ujian hati. Ulangi ujian hati untuk memastikan nilai menjadi normal.

    Peningkatan kecil tanpa gejala dalam keputusan ujian fungsi hati mungkin kembali kepada kepekatan prarawatan semasa terapi ketoconazole berterusan. Jika ketokonazol oral dimulakan semula, pantau pesakit dengan kerap untuk mengesan sebarang kecederaan hati yang berulang; hepatotoksisiti telah berlaku selepas memulakan semula ubat (cabar semula).

    Nasihatkan pesakit untuk mengelakkan penggunaan alkohol semasa terapi ketoconazole. Di samping itu, elakkan penggunaan serentak ubat lain yang berpotensi hepatotoksik. (Lihat Interaksi.)

    Pemanjangan QT

    Selang QT yang berpanjangan dilaporkan.

    Dos oral 200 mg dua kali sehari selama 3-7 hari meningkatkan selang QT (QTc) yang diperbetulkan; min peningkatan maksimum kira-kira 6-12 msec dilaporkan kira-kira 1-4 jam selepas dos.

    Penggunaan serentak dengan ubat-ubatan tertentu yang memanjangkan selang QT (cth., cisapride, disopyramide, dofetilide, dronedarone, methadone, pimozide, quinidine, ranolazine) adalah kontraindikasi. (Lihat Interaksi.)

    Kesan Endokrin dan Metabolik

    Penurunan rembesan kortikosteroid adrenal dilaporkan dengan dos ketoconazole ≥400 mg. Boleh menghalang sintesis kortisol, terutamanya pada pesakit yang menerima dos harian yang agak tinggi atau dos harian dibahagikan. Tindak balas adrenokortikal terhadap kortikotropin (ACTH) mungkin sekurang-kurangnya berkurangan sementara dan pengurangan kepekatan kortisol serum dan bebas kencing mungkin berlaku. Kekurangan adrenokortikal dilaporkan jarang berlaku.

    Dalam 350 pesakit yang menerima ketokonazol dos tinggi (1.2 g setiap hari) untuk karsinoma prostat metastatik, 11 kematian berlaku dalam masa 2 minggu selepas memulakan ubat. Pesakit ini mempunyai penyakit asas yang serius; tidak mungkin untuk memastikan daripada maklumat yang tersedia sama ada kematian ini berkaitan dengan ketoconazole atau kekurangan adrenokortikal.

    Hipofungsi adrenokortikal biasanya boleh diterbalikkan selepas pemberhentian ubat, tetapi jarang sekali mungkin berterusan.

    Gynecomastia dilaporkan pada pesakit yang menerima ketokonazol. Ubat ini boleh menghalang sintesis testosteron dan penurunan sementara dalam testosteron serum mungkin berlaku; kepekatan biasanya kembali kepada nilai asas selepas ubat dihentikan. Dos ketoconazole sebanyak 800 mg setiap hari mengurangkan tahap testosteron serum; manifestasi klinikal tahap penurunan ini mungkin termasuk ginekomastia, mati pucuk, dan oligospermia.

    Pantau fungsi adrenal pada pesakit dengan kekurangan adrenal atau dengan fungsi adrenal sempadan dan pada mereka yang mengalami tekanan yang berpanjangan (cth., pembedahan besar, rawatan rapi).

    Untuk meminimumkan risiko kemungkinan kesan endokrin dan metabolik, jangan melebihi dos yang disyorkan (iaitu, 200–400 mg setiap hari pada orang dewasa).

    Reaksi Kepekaan

    Reaksi Hipersensitiviti

    Anafilaksis dilaporkan selepas dos pertama.

    Tindak balas hipersensitiviti lain, termasuk tindak balas anafilaktoid, eritema multiforme, ruam, dermatitis, eritema, urtikaria dan pruritus, telah berlaku. Pustulosis exanthematous umum akut, fotosensitiviti, angioedema, alopecia, dan xeroderma juga dilaporkan.

    Langkah Berjaga-jaga Am

    Meningitis dan Jangkitan CNS Lain

    Oleh kerana kepekatan CSF ketoconazole tidak dapat diramalkan dan mungkin diabaikan selepas pemberian oral dan kerana kegagalan rawatan atau kambuh telah dilaporkan, jangan gunakan untuk merawat jangkitan kulat yang melibatkan CNS, termasuk blastomycosis serebrum atau meningitis coccidioidal.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Kategori C.

    Tiada kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil; gunakan hanya apabila manfaat berpotensi mewajarkan potensi risiko kepada janin.

    Telah teratogenik (syndactylia dan oligodactylia) dalam kajian haiwan.

    Kesuburan

    Oligospermia dan, jarang sekali, azoospermia dilaporkan pada lelaki dewasa yang menerima dos >400 mg setiap hari†.

    Laktasi

    Diedarkan ke dalam susu manusia. Hentikan penyusuan atau ubat.

    Penggunaan Pediatrik

    Gunakan dalam pesakit kanak-kanak hanya apabila potensi manfaat melebihi risiko.

    Tidak dikaji secara sistematik pada kanak-kanak pada sebarang umur. Telah digunakan dalam bilangan terhad kanak-kanak berumur >2 tahun; pada dasarnya tiada maklumat tersedia mengenai penggunaan pada kanak-kanak berumur <2 tahun.

    Kesan Buruk Biasa

    Kesan GI (loya, cirit-birit, sakit perut), sakit kepala, keputusan ujian fungsi hati yang tidak normal.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Ketoconazole (Systemic)

    Menghalang CYP3A4; dimetabolismekan oleh CYP3A4.

    Menghalang sistem pengangkutan P-glikoprotein (P-gp).

    Ubat yang Mempengaruhi atau Dimetabolismekan oleh Enzim Mikrosomal Hepatik

    Substrat CYP3A4: Kemungkinan peningkatan kepekatan CYP3A4 substrat dan peningkatan atau berpanjangan terapeutik dan/atau kesan buruk yang berkaitan dengan ubat tersebut.

    Perencat CYP3A4: Kemungkinan peningkatan kepekatan ketoconazole dan peningkatan risiko kesan buruk yang berkaitan dengan antikulat.

    Pengaruh CYP3A4: Kemungkinan penurunan kepekatan ketoconazole dan penurunan keberkesanan antikulat.

    Ubat yang Mempengaruhi atau Terjejas oleh Pengangkutan P-glikoprotein

    Substrat P-gp: Kemungkinan peningkatan kepekatan substrat tersebut.

    Ubat yang Memanjangkan Selang QT

    h3>

    Potensi interaksi dengan ubat-ubatan yang merupakan substrat CYP3A4 yang memanjangkan selang QT; kemungkinan peningkatan kepekatan substrat CYP3A4 yang ditadbir secara serentak yang boleh membawa kepada pemanjangan selang QT, kadangkala mengakibatkan disarrhythmia ventrikel yang mengancam nyawa seperti torsades de pointes. Penggunaan serentak dengan ubat-ubatan ini adalah kontraindikasi.

    Ubat-ubatan yang Mempengaruhi Keasidan Gastrik

    Oleh kerana keasidan gastrik diperlukan untuk pembubaran dan penyerapan ketokonazol, penggunaan serentak ubat-ubatan yang mengurangkan pengeluaran asid gastrik atau meningkatkan pH gastrik boleh mengurangkan penyerapan ketoconazole yang mengakibatkan penurunan kepekatan daripada antikulat.

    Ubat Hepatotoksik

    Elakkan penggunaan serentak dengan ubat lain yang berpotensi hepatotoksik. (Lihat Hepatotoksisiti di bawah Awas.)

    Ubat Khusus

    Ubat

    Interaksi

    Komen

    Alkohol

    Tindak balas disulfiram (kemerahan, ruam, edema periferal, loya, sakit kepala) jarang dilaporkan apabila alkohol ditelan semasa menerima ketoconazole; biasanya diselesaikan dalam beberapa jam

    Elakkan penggunaan alkohol semasa terapi ketoconazole; sesetengah doktor mengesyorkan mengelakkan alkohol semasa dan selama 48 jam selepas pemberhentian ubat

    Aliskiren

    Kemungkinan peningkatan kepekatan aliskiren

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; memantau dengan teliti untuk kesan aliskiren yang meningkat atau berpanjangan; kurangkan dos aliskiren jika perlu

    Antacid

    Kemungkinan penurunan penyerapan ketoconazole

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati

    Berikan ketoconazole dengan minuman berasid (cth., cola bukan diet) dan berikan antasid ≥1 jam sebelum atau ≥2 jam selepas ketoconazole; pantau aktiviti antikulat dan laraskan dos ketoconazole jika perlu

    Agen antiarrhythmic (disopyramide, dofetilide, dronedarone, quinidine)

    Disopyramide, dofetilide, dronedarone, quinidine: Kemungkinan peningkatan kepekatan agen antiarrhythmic dan peningkatan risiko kesan buruk kardiovaskular yang serius atau mengancam nyawa, termasuk pemanjangan selang QT dan takiaritmia ventrikel seperti torsades de pointes

    Disopyramide, dofetilide, dronedarone, quinidine: Penggunaan serentak dikontraindikasikan; sebagai tambahan, jangan gunakan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole

    Antikkoagulan, oral (dabigatran, rivaroxaban, warfarin)

    Dabigatran, rivaroxaban: Kemungkinan peningkatan kepekatan antikoagulan

    p>

    Warfarin: Kemungkinan kesan antikoagulan yang dipertingkatkan

    Dabigatran: Gunakan serentak dengan berhati-hati; memantau dengan teliti untuk kesan dabigatran yang meningkat atau berpanjangan; pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang sederhana (Clcr 50–80 mL/minit), pertimbangkan penurunan dos dabigatran sebanyak 75 mg dua kali sehari

    Rivaroxaban: Elakkan semasa dan sehingga 1 minggu selepas pemberhentian ketoconazole; jika penggunaan serentak tidak dapat dielakkan, pantau kesan rivaroxaban yang meningkat atau berpanjangan

    Warfarin: Gunakan serentak dengan berhati-hati; memantau PT atau ujian lain yang sesuai dengan teliti; laraskan dos antikoagulan jika perlu

    Antikonvulsan (Carbamazepine, phenytoin)

    Carbamazepine: Kemungkinan peningkatan kepekatan carbamazepine; kemungkinan penurunan kepekatan ketoconazole dan penurunan keberkesanan antikulat

    Fenitoin: Kemungkinan penurunan kepekatan ketokonazol

    Carbamazepine: Elakkan selama 2 minggu sebelum dan semasa rawatan ketoconazole dan elakkan sehingga 1 minggu selepas pemberhentian ketokonazol; jika penggunaan serentak tidak dapat dielakkan, pantau untuk kesan carbamazepine yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan atau ganggu dos carbamazepine jika perlu; juga memantau aktiviti antikulat dan meningkatkan dos ketokonazol jika perlu

    Fenitoin: Elakkan selama 2 minggu sebelum dan semasa rawatan ketoconazole; jika penggunaan serentak tidak dapat dielakkan, pantau aktiviti antikulat dan tingkatkan dos ketoconazole jika perlu

    Agen antidiabetes (repaglinide, saxagliptin)

    Repaglinide, saxagliptin: Kemungkinan peningkatan kepekatan agen antidiabetik

    Repaglinide, saxagliptin: Gunakan serentak dengan berhati-hati; pantau kesan peningkatan atau berpanjangan agen antidiabetik dan kurangkan dos agen antidiabetik jika perlu

    Antihistamin (loratadine)

    Loratadine: Peningkatan kepekatan dan AUC loratadine dan metabolit aktifnya; tiada bukti perubahan dalam selang QT atau kejadian kesan buruk

    Ubat antimalaria

    Gabungan tetap artemether dan lumefantrine (artemether/lumefantrine): Peningkatan kepekatan artemether, metabolit aktif artemether, dan lumefantrine; peningkatan risiko pemanjangan selang QT

    Mefloquine: Kepekatan mefloquine meningkat dengan ketara, AUC, dan separuh hayat penyingkiran; peningkatan risiko pemanjangan selang QTc yang berpotensi membawa maut

    Kuinin: Peningkatan AUC kina dan pengurangan kelegaan kina

    Artemether/lumefantrine: Pelarasan dos untuk artemether/lumefantrine tidak diperlukan; gunakan serentak dengan berhati-hati

    Mefloquine: Jangan gunakan ketoconazole serentak dengan mefloquine atau dalam tempoh 15 minggu selepas dos mefloquine terakhir

    Kuinin: Pelarasan dos kina tidak diperlukan; pantau dengan teliti untuk kesan buruk yang berkaitan dengan kina

    Antimikobakteria (isoniazid, rifabutin, rifampin)

    Isoniazid: Kemungkinan penurunan kepekatan ketoconazole

    Rifabutin: Kemungkinan peningkatan kepekatan rifabutin; kemungkinan penurunan kepekatan ketoconazole dan penurunan keberkesanan antikulat

    Rifampin: Penurunan kepekatan ketokonazol dan kemungkinan penurunan keberkesanan antikulat

    Isoniazid: Elakkan selama 2 minggu sebelum dan semasa rawatan ketoconazole; jika penggunaan serentak tidak dapat dielakkan, pantau aktiviti antikulat dan tingkatkan dos ketoconazole jika perlu

    Rifabutin: Elakkan selama 2 minggu sebelum dan semasa rawatan ketokonazol dan elakkan sehingga 1 minggu selepas pemberhentian ketokonazol; jika penggunaan serentak tidak dapat dielakkan, pantau kesan rifabutin yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan atau ganggu dos rifabutin jika perlu; juga memantau aktiviti antikulat dan meningkatkan dos ketokonazol jika perlu

    Rifampin: Elakkan selama 2 minggu sebelum dan semasa rawatan ketoconazole; jika penggunaan serentak tidak dapat dielakkan, pantau aktiviti antikulat dan tingkatkan dos ketokonazol jika perlu

    Antiretroviral, perencat kemasukan HIV

    Maraviroc: Kemungkinan peningkatan kepekatan maraviroc

    Maraviroc : Gunakan serentak dengan berhati-hati; pantau kesan buruk yang berkaitan dengan maraviroc dan kurangkan dos maraviroc jika perlu

    Antiretroviral, HIV nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs)

    Delavirdine: Kemungkinan peningkatan kepekatan delavirdine

    Efavirenz, nevirapine: Kemungkinan penurunan kepekatan ketoconazole dan mengurangkan keberkesanan antikulat

    Etravirine: Kemungkinan peningkatan kepekatan etravirine dan penurunan kepekatan ketoconazole

    Rilpivirine: Peningkatan kepekatan rilpivirine dan AUC; penurunan kepekatan ketoconazole dan AUC

    Efavirenz, nevirapine: Penggunaan serentak tidak disyorkan; elakkan selama 2 minggu sebelum dan semasa rawatan ketoconazole; jika penggunaan serentak tidak dapat dielakkan, pantau aktiviti antikulat dan tingkatkan dos ketoconazole jika perlu

    Etravirine: Pelarasan dos ketoconazole mungkin diperlukan bergantung pada ubat lain yang diberikan serentak

    Rilpivirine: Pelarasan dos rilpivirine tidak diperlukan; pantau jangkitan kulat terobosan

    Antiretroviral, perencat protease HIV (PI)

    Kemungkinan interaksi farmakokinetik jika ketokonazol digunakan dalam pesakit yang menerima PI (cth., atazanavir yang dipertingkatkan ritonavir atau dirangsang kobisistat, ritonavir -darunavir yang dipertingkatkan atau dipertingkatkan oleh cobicistat, fosamprenavir [dengan atau tanpa ritonavir dos rendah], indinavir, gabungan tetap lopinavir dan ritonavir [lopinavir/ritonavir], nelfinavir, saquinavir yang dipertingkatkan ritonavir, tipranavir yang dipertingkatkan ritonavir); kepekatan PI yang diubah dan/atau antikulat

    atazanavir yang dipertingkatkan dengan Ritonavir atau dipertingkatkan kobisistat: Gunakan serentak dengan berhati-hati

    darunavir yang dipertingkatkan Ritonavir atau dipertingkatkan kobisistat: Gunakan serentak dengan berhati-hati ; memantau dengan teliti untuk peningkatan kesan buruk berkaitan ketoconazole, darunavir, dan ritonavir atau cobicistat; pertimbangkan penurunan dos ketokonazol dan pantau kepekatan plasma ketokonazol jika perlu; jangan melebihi dos ketoconazole sebanyak 200 mg setiap hari bagi mereka yang menerima darunavir yang dipertingkatkan ritonavir

    Fosamprenavir yang dipertingkatkan Ritonavir: Gunakan serentak dengan berhati-hati; memantau kesan buruk yang berkaitan dengan ketokonazol; pertimbangkan penurunan dos ketokonazol dan pantau kepekatan plasma ketokonazol jika perlu; jangan melebihi dos ketokonazol 200 mg setiap hari

    Fosamprenavir (tanpa ritonavir dos rendah): Penurunan dos ketokonazol mungkin diperlukan bagi mereka yang menerima >400 mg ketokonazol setiap hari

    Indinavir (tanpa ritonavir dos rendah): Gunakan serentak dengan berhati-hati; memantau kesan buruk yang berkaitan dengan indinavir; gunakan dos indinavir sebanyak 600 mg setiap 8 jam

    Lopinavir/ritonavir: Jangan melebihi dos ketoconazole sebanyak 200 mg setiap hari

    Saquinavir yang dipertingkatkan Ritonavir: Gunakan serentak dengan berhati-hati dan pantau dengan teliti; jangan melebihi dos ketoconazole sebanyak 200 mg setiap hari

    tipranavir yang dipertingkatkan dengan Ritonavir: Gunakan serentak dengan berhati-hati; jangan melebihi dos ketoconazole sebanyak 200 mg setiap hari

    Aprepitant

    Kemungkinan peningkatan kepekatan aprepitant

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan aprepitant meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos aprepitant jika perlu

    Aripiprazole

    Peningkatan pendedahan aripiprazole dan metabolit aktifnya

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; mengurangkan dos aripiprazole sebanyak 50%; pantau kesan aripiprazole yang meningkat atau berpanjangan

    Benzodiazepines (alprazolam, midazolam, triazolam)

    Alprazolam, midazolam, triazolam: Peningkatan kepekatan benzodiazepin; kemungkinan kesan sedatif dan hipnosis yang berpanjangan, terutamanya pada mereka yang menerima terapi berulang atau kronik dengan ubat

    Alprazolam, midazolam oral, triazolam oral: Penggunaan serentak dengan ketoconazole dikontraindikasikan; sebagai tambahan, jangan gunakan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole

    Midazolam parenteral: Gunakan serentak dengan berhati-hati; pantau kesan midazolam yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos midazolam jika perlu

    Bortezomib

    Kemungkinan peningkatan kepekatan bortezomib

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan bortezomib yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos bortezomib jika perlu

    Bosentan

    Peningkatan kepekatan bosentan dan AUC

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pelarasan dos bosentan tidak diperlukan; pantau dengan teliti untuk peningkatan kesan buruk yang berkaitan dengan bosentan

    Buspiron

    Peningkatan kepekatan Buspirone

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan buspirone yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos buspirone jika perlu

    Busulfan

    Kemungkinan penurunan pelepasan busulfan dan peningkatan pendedahan sistemik

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan busulfan yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos busulfan jika perlu;

    Penyekat saluran kalsium

    Amlodipine, felodipine, nicardipine, nifedipine, verapamil: Peningkatan kepekatan penyekat saluran kalsium ; kesan inotropik negatif penyekat saluran kalsium mungkin menjadi tambahan kepada ketokonazol; kemungkinan peningkatan risiko edema dan kegagalan jantung kongestif

    Felodipine, nisoldipine: Penggunaan serentak adalah kontraindikasi; sebagai tambahan, jangan gunakan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole

    Dihydropyridines lain (cth., amlodipine, nicardipine, nifedipine): Gunakan serentak dengan berhati-hati; pantau kesan peningkatan atau berpanjangan penyekat saluran kalsium dan kurangkan dos penyekat saluran kalsium jika perlu

    Verapamil: Gunakan serentak dengan berhati-hati; pantau kesan verapamil yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos verapamil jika perlu

    Cilostazol

    Peningkatan kepekatan dan AUC cilostazol

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan cilostazol yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos cilostazol jika perlu

    CinaCalcet

    Kemungkinan peningkatan kepekatan cinacalcet

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan cinacalcet yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos cinacalcet jika perlu

    Cisapride

    Peningkatan kepekatan cisapride dan peningkatan risiko kesan buruk (cth., kesan kardiovaskular)

    Penggunaan serentak adalah kontraindikasi; di samping itu, jangan gunakan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole

    Colchicine

    Kemungkinan peningkatan kepekatan colchicine dan peningkatan risiko kesan buruk yang boleh membawa maut

    Pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang atau hati: Penggunaan serentak adalah kontraindikasi; sebagai tambahan, jangan gunakan sehingga 1 minggu selepas rawatan ketoconazole selesai

    Pesakit tanpa gangguan buah pinggang atau hepatik: Penggunaan serentak tidak disyorkan; elakkan semasa dan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole, melainkan manfaat melebihi potensi peningkatan risiko kesan buruk yang berkaitan dengan colchicine; jika penggunaan bersamaan tidak dapat dielakkan, pantau kesan colchicine yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan atau ganggu dos colchicine jika perlu

    Kortikosteroid

    Budesonide, ciclesonide, dexamethasone, fluticasone, methylprednisolone, prednisolone: ​​Kemungkinan peningkatan kepekatan kortikosteroid; kemungkinan peningkatan kesan penindasan adrenal

    Budesonide, ciclesonide, dexamethasone, methylprednisolone: ​​Gunakan serentak dengan berhati-hati; pantau kesan kortikosteroid yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos kortikosteroid jika perlu

    Flutikason propionat: Penggunaan serentak tidak digalakkan melainkan potensi manfaat melebihi potensi risiko kesan buruk kortikosteroid sistemik

    Prednisolone: ​​Pantau dengan teliti; pelarasan dos prednisolon mungkin diperlukan

    Dasatinib

    Kemungkinan peningkatan kepekatan dasatinib

    Penggunaan serentak tidak disyorkan; elakkan semasa dan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole, melainkan manfaat melebihi potensi peningkatan risiko kesan buruk yang berkaitan dengan dasatinib; jika penggunaan serentak tidak dapat dielakkan, pantau kesan dasatinib yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan atau ganggu dos dasatinib jika perlu

    Digoxin

    Peningkatan kepekatan digoxin dilaporkan; hubungan penyebab tidak jelas

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati dan pantau kepekatan digoxin

    Docetaxel

    Penurunan pelepasan docetaxel dalam pesakit kanser

    Gunakan serentak dengan berhati-hati; pantau kesan docetaxel yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan docetaxel jika perlu

    Eletriptan

    Kemungkinan peningkatan kepekatan eletriptan

    Jangan gunakan dalam masa 72 jam rawatan ketoconazole; jika digunakan secara serentak, berhati-hati dinasihatkan; pantau kesan eletriptan yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos eletriptan jika perlu

    Eplerenone

    Peningkatan AUC eplerenone; peningkatan risiko hiperkalemia dan hipotensi

    Penggunaan serentak adalah kontraindikasi; sebagai tambahan, jangan gunakan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole

    alkaloid Ergot

    Peningkatan kepekatan alkaloid ergot; kemungkinan ergotisme (iaitu, risiko kekejangan vaskular yang berpotensi membawa kepada iskemia serebrum dan/atau iskemia pada bahagian kaki)

    Penggunaan serentak adalah kontraindikasi; sebagai tambahan, jangan gunakan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole

    Erlotinib

    Kemungkinan peningkatan kepekatan erlotinib

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan erlotinib yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos erlotinib jika perlu

    Fesoterodine

    Kemungkinan peningkatan kepekatan fesoterodine

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan fesoterodine yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos fesoterodine jika perlu

    Haloperidol

    Kemungkinan peningkatan kepekatan haloperidol

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan haloperidol yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos haloperidol jika perlu

    Perencat polimerase HCV

    Gabungan tetap ombitasvir, paritaprevir dan ritonavir (ombitasvir/paritaprevir/ritonavir) dengan dasabuvir: Peningkatan ketoconazole AUC

    Ombitasvir/paritaprevir/ritonavir dengan dasabuvir: Jangan melebihi dos ketoconazole 200 mg setiap hari

    Perencat protease HCV

    Ombitasvir/paritaprevir/ritonavir dengan dasabuvir: Peningkatan AUC ketoconazole

    Simeprevir: Kemungkinan peningkatan kepekatan simeprevir

    Ombitasvir/paritaprevir/ritonavir dengan atau tanpa dasabuvir: Jangan melebihi dos ketoconazole 200 mg setiap hari

    Simeprevir: Penggunaan serentak tidak disyorkan

    Perencat kompleks replikasi HCV

    Daclatasvir: Peningkatan kepekatan daclatasvir dan AUC

    Elbasvir atau grazoprevir: Peningkatan kepekatan dan AUC elbasvir atau grazoprevir; kemungkinan peningkatan risiko hepatotoksisiti

    Ombitasvir/paritaprevir/ritonavir dengan dasabuvir: Peningkatan AUC ketoconazole

    Velpatasvir: Tiada interaksi penting secara klinikal

    Daclatasvir: Jika digunakan serentak dengan ketoconazole, gunakan dos daclatasvir sebanyak 30 mg sekali sehari

    Gabungan tetap elbasvir dan grazoprevir (elbasvir/grazoprevir) : Penggunaan serentak dengan ketokonazol tidak disyorkan

    Ombitasvir/paritaprevir/ritonavir dengan atau tanpa dasabuvir: Jangan melebihi dos ketokonazol 200 mg setiap hari

    Antagonis reseptor histamin H2 (cth., cimetidine, ranitidine)

    Kemungkinan penurunan penyerapan ketokonazol

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati

    Berikan ketokonazol dengan minuman berasid (cth., cola bukan diet) dan berikan reseptor H2 antagonis ≥1 jam sebelum atau ≥2 jam selepas ketokonazol; pantau aktiviti antikulat dan laraskan dos ketoconazole jika perlu

    HMG-CoA reductase inhibitors (statin)

    Atorvastatin, lovastatin, simvastatin: Peningkatan kepekatan statin; peningkatan kesan statin dan peningkatan risiko kesan buruk yang berkaitan dengan statin (cth., myopathy, rhabdomyolysis)

    Atorvastatin: Gunakan serentak dengan berhati-hati; pantau kesan atorvastatin yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos atorvastatin jika perlu

    Lovastatin, simvastatin: Penggunaan serentak adalah kontraindikasi; sebagai tambahan, jangan gunakan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole

    Imatinib

    Kemungkinan peningkatan kepekatan imatinib

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan imatinib yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos imatinib jika perlu

    Agen imunosupresif (siklosporin, everolimus, sirolimus, tacrolimus)

    Cyclosporine: Peningkatan kepekatan siklosporin; peningkatan Scr

    Everolimus: Kemungkinan peningkatan kepekatan everolimus

    Sirolimus: Peningkatan kepekatan dan AUC sirolimus

    Tacrolimus: Peningkatan kepekatan tacrolimus

    Cyclosporine: Gunakan serentak dengan berhati-hati; pemantauan yang teliti, dengan kemungkinan pelarasan dos, disyorkan; memantau fungsi buah pinggang dan kepekatan siklosporin; pertimbangkan pengurangan dos siklosporin atau penggunaan agen imunosupresif lain; pesakit yang stabil pada kedua-dua ubat mungkin memerlukan peningkatan dos siklosporin apabila ketoconazole dihentikan

    Everolimus: Penggunaan serentak tidak disyorkan; elakkan semasa dan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole, melainkan manfaat melebihi potensi peningkatan risiko kesan buruk; jika penggunaan serentak tidak dapat dielakkan, pantau untuk kesan everolimus yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan atau ganggu dos everolimus jika perlu

    Sirolimus: Penggunaan serentak tidak disyorkan; elakkan semasa dan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole, melainkan manfaat melebihi potensi peningkatan risiko kesan buruk; jika penggunaan serentak tidak dapat dielakkan, pantau untuk peningkatan atau kesan sirolimus yang berpanjangan dan kurangkan atau ganggu dos sirolimus jika perlu

    Tacrolimus: Gunakan serentak dengan berhati-hati; pantau kesan tacrolimus yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos tacrolimus jika perlu

    Irinotecan

    Kemungkinan peningkatan kepekatan irinotecan; kemungkinan peningkatan risiko kesan buruk yang membawa maut

    Penggunaan serentak adalah kontraindikasi; sebagai tambahan, jangan gunakan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole

    Ixabepilone

    Kemungkinan peningkatan kepekatan ixabepilone

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan ixabepilone yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos ixabepilone jika perlu

    Lapatinib

    Kemungkinan peningkatan kepekatan lapatinib

    Penggunaan serentak tidak disyorkan; elakkan semasa dan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole, melainkan manfaat melebihi potensi peningkatan risiko kesan buruk; jika penggunaan serentak tidak dapat dielakkan, pantau untuk peningkatan atau kesan lapatinib yang berpanjangan dan kurangkan atau ganggu dos lapatinib jika perlu

    Lurasidone

    Kemungkinan peningkatan kepekatan lurasidone

    Penggunaan serentak kontraindikasi; sebagai tambahan, jangan gunakan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole

    Nadolol

    Kemungkinan peningkatan kepekatan nadolol

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan nadolol yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos nadolol jika perlu

    Nilotinib

    Kemungkinan peningkatan kepekatan nilotinib

    Penggunaan serentak tidak disyorkan; elakkan semasa dan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole, melainkan manfaat melebihi potensi peningkatan risiko kesan buruk; jika penggunaan serentak tidak dapat dielakkan, pantau untuk kesan nilotinib yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan atau ganggu dos nilotinib jika perlu

    Agonis opiat atau agonis separa

    Alfentanil, fentanyl, sufentanil: Kemungkinan peningkatan opiat kepekatan agonis; kemungkinan peningkatan risiko kemurungan pernafasan yang berpotensi membawa maut

    Buprenorphine: Kemungkinan peningkatan kepekatan buprenorfin

    Methadone: Kemungkinan peningkatan kepekatan metadon dan peningkatan risiko kesan buruk kardiovaskular yang serius, termasuk pemanjangan selang QT

    Oxycodone: Kemungkinan kepekatan oxycodone meningkat

    Alfentanil, fentanyl, sufentanil: Gunakan serentak dengan berhati-hati; pantau kesan opiat yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos agonis opiat jika perlu

    Buprenorphine: Gunakan serentak dengan berhati-hati; pantau kesan buprenorfin yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos buprenorfin jika perlu

    Methadone: Penggunaan serentak adalah kontraindikasi; sebagai tambahan, jangan gunakan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole

    Oxycodone: Gunakan serentak dengan berhati-hati; pantau kesan oksikodon yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos oksikodon jika perlu

    Paclitaxel

    Bukti in vitro bahawa ketokonazol boleh menghalang metabolisme paclitaxel

    Kepentingan klinikal tidak jelas; gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan paclitaxel yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos paclitaxel jika perlu

    Perencat Phosphodiesterase jenis 5 (PDE5) (sildenafil, tadalafil, vardenafil)

    Peningkatan kepekatan perencat PDE5 dan peningkatan risiko kesan buruk yang berkaitan dengan perencat PDE5 (cth., tekanan darah rendah, pengsan, perubahan visual, ereksi berpanjangan)

    Sildenafil: Gunakan serentak dengan berhati-hati; memantau kesan sildenafil yang meningkat atau berpanjangan dan mengurangkan dos sildenafil jika perlu; pengilang negeri sildenafil mempertimbangkan dos awal sildenafil sebanyak 25 mg bagi mereka yang menerima ketokonazol

    Tadalafil: Gunakan serentak dengan berhati-hati; memantau kesan tadalafil yang meningkat atau berpanjangan dan mengurangkan dos tadalafil jika perlu; pengilang tadalafil mengesyorkan tidak lebih daripada 10 mg tadalafil sekali setiap 72 jam pada mereka yang menerima ketoconazole; jika rejimen tadalafil sekali sehari digunakan, tidak lebih daripada 2.5 mg tadalafil sekali sehari disyorkan

    Vardenafil: Gunakan serentak dengan berhati-hati; memantau kesan vardenafil yang meningkat atau berpanjangan dan mengurangkan dos vardenafil jika perlu; pengilang vardenafil mengesyorkan tidak lebih daripada satu dos 5 mg vardenafil dalam tempoh 24 jam pada mereka yang menerima ketokonazol 200 mg setiap hari dan tidak lebih daripada satu dos 2.5 mg vardenafil dalam tempoh 24 jam bagi mereka yang menerima ketokonazol 400 mg setiap hari

    Pimozide

    Kemungkinan peningkatan kepekatan pimozide; boleh mengakibatkan pemanjangan selang QTc, kadangkala mengakibatkan takiaritmia ventrikel yang mengancam nyawa seperti torsades de pointes

    Penggunaan serentak adalah kontraindikasi; di samping itu, jangan gunakan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole

    Praziquantel

    Kemungkinan peningkatan kepekatan praziquantel

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan praziquantel yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos praziquantel jika perlu

    Perencat pam proton

    Kemungkinan penurunan penyerapan ketokonazol

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati

    Berikan ketoconazole dengan minuman berasid (cth., cola bukan diet) dan berikan perencat pam proton ≥1 jam sebelum atau ≥2 jam selepas ketokonazol; pantau aktiviti antikulat dan laraskan dos ketokonazol jika perlu

    Quetiapine

    Kemungkinan peningkatan kepekatan quetiapine

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan quetiapine yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos quetiapine jika perlu

    Ramelteon

    Kemungkinan peningkatan kepekatan ramelteon

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan ramelteon yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos ramelteon jika perlu

    Ranolazine

    Kemungkinan peningkatan kepekatan ranolazine dan peningkatan risiko kesan buruk kardiovaskular yang serius, termasuk pemanjangan selang QT

    Penggunaan serentak adalah kontraindikasi; sebagai tambahan, jangan gunakan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole

    Risperidone

    Kemungkinan peningkatan kepekatan risperidone

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan risperidone yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos risperidone jika perlu

    Salmeterol

    Kemungkinan peningkatan kepekatan salmeterol

    Penggunaan serentak tidak disyorkan; elakkan semasa dan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole, melainkan manfaat melebihi potensi peningkatan risiko kesan buruk; jika penggunaan serentak tidak dapat dielakkan, pantau untuk peningkatan atau kesan salmeterol yang berpanjangan dan kurangkan atau ganggu dos salmeterol jika perlu

    Solifenacin

    Kemungkinan peningkatan kepekatan solifenacin

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan solifenacin yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos solifenacin jika perlu

    Tamsulosin

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tamsulosin

    Penggunaan serentak tidak disyorkan; elakkan semasa dan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole, melainkan manfaat melebihi potensi peningkatan risiko kesan buruk; jika penggunaan serentak tidak dapat dielakkan, pantau kesan tamsulosin yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan atau ganggu dos tamsulosin jika perlu

    Telitromisin

    Kemungkinan peningkatan AUC telitromisin; peningkatan risiko kejadian buruk yang berkaitan dengan telithromycin

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan telitromisin yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos telitromisin jika perlu

    Temsirolimus

    Kemungkinan peningkatan kepekatan temsirolimus

    Penggunaan serentak tidak disyorkan; elakkan semasa dan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole, melainkan manfaat melebihi potensi peningkatan risiko kesan buruk; jika penggunaan serentak tidak dapat dielakkan, pantau kesan temsirolimus yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan atau ganggu dos temsirolimus jika perlu

    Teofilin

    Data yang bercanggah; kemungkinan penurunan kepekatan teofilin

    Sementara menunggu pengumpulan data selanjutnya, pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos teofilin jika perlu apabila ketoconazole dimulakan atau dihentikan pada pesakit yang menerima teofilin

    Tolterodine

    Penurunan pelepasan jelas oral tolterodine dan peningkatan kepekatan tolterodine

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan tolterodine yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos tolterodine jika perlu

    Tolvaptan

    Pendedahan tolvaptan meningkat; peningkatan dos ketoconazole dijangka menghasilkan peningkatan yang lebih besar dalam pendedahan tolvaptan

    Penggunaan serentak adalah kontraindikasi; sebagai tambahan, jangan gunakan sehingga 1 minggu selepas selesai rawatan ketoconazole; data tidak mencukupi untuk menentukan pelarasan dos tolvaptan yang selamat jika digunakan serentak dengan perencat CYP3A yang kuat

    Trazodone

    Kemungkinan kepekatan trazodone plasma yang meningkat dengan ketara dan berpotensi untuk kesan buruk

    Pertimbangkan pengurangan dos trazodone pada pesakit yang menerima ketokonazol

    Trimetrexate

    Kemungkinan perencatan metabolisme trimetrexate dan peningkatan kepekatan trimetrexate

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan trimetrexate yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos trimetrexate jika perlu

    Alkaloid Vinca

    Vincristine, vinblastine, vinorelbine: Kemungkinan perencatan metabolisme alkaloid vinca dan peningkatan kepekatan alkaloid vinca

    p>

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau kesan alkaloid vinca yang meningkat atau berpanjangan dan kurangkan dos alkaloid vinca jika perlu

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular