Ketorolac (Systemic)

Marchi: Sprix
Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Ketorolac (Systemic)

Dolore

Considerare i potenziali benefici e rischi della terapia con ketorolac e le terapie alternative prima di iniziare la terapia con il farmaco. Utilizzare il dosaggio efficace più basso e la durata della terapia più breve possibile in linea con gli obiettivi terapeutici del paziente.

Ketorolac parenterale o ketorolac parenterale e orale sequenziale: gestione a breve termine (ovvero fino a 5 giorni) del dolore acuto moderatamente grave che richiede analgesia a livello degli oppiacei; utilizzato principalmente nel contesto postoperatorio.

Ketorolac intranasale: gestione a breve termine (vale a dire fino a 5 giorni) del dolore da moderato a moderatamente grave che richiede analgesia a livello degli oppiacei.

Il ketorolac parenterale è stato usato in concomitanza con analgesici agonisti degli oppiacei (ad es. meperidina, morfina) per la gestione del dolore postoperatorio da moderato a grave senza apparenti interazioni farmacologiche avverse. L'uso combinato può comportare una riduzione del fabbisogno di analgesici oppiacei. (Vedi Compatibilità delle siringhe in Stabilità.)

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Ketorolac (Systemic)

Generale

  • Gli attuali principi di gestione del dolore indicano che gli analgesici, compreso il ketorolac, devono essere somministrati a intervalli regolarmente programmati, sebbene il farmaco sia stato somministrato anche in base alle necessità (ovvero, sospendendo le dosi successive fino alla ricomparsa del dolore).
  • Considerare i potenziali benefici e rischi della terapia con ketorolac e le terapie alternative prima di iniziare la terapia con il farmaco.

    • Somministrazione

    Somministrare tramite iniezione IM o IV, per via orale o intranasale.

    Passare i pazienti alla terapia analgesica alternativa non appena clinicamente possibile.

    Somministrazione orale

    La formulazione orale è utilizzata come terapia di continuazione solo se necessaria dopo il ketorolac parenterale iniziale (IV o IM).

    Il produttore non fornisce raccomandazioni specifiche riguardo la somministrazione durante i pasti; un pasto ricco di grassi può diminuire la velocità ma non l'entità dell'assorbimento e ridurre le concentrazioni plasmatiche di picco.

    Somministrazione IV

    Per informazioni sulla compatibilità della soluzione e del farmaco, vedere Compatibilità in Stabilità.

    Velocità di somministrazione

    Somministrare in ≥15 secondi.

    Somministrazione IM

    Somministrare IM lentamente e in profondità nel muscolo.

    Per informazioni sulla compatibilità dei farmaci, vedere Compatibilità in Stabilità.

    Somministrazione intranasale

    Somministrare la soluzione nasale utilizzando una pompa spray dosata. Adescare la pompa prima dell'uso iniziale. Consultare le istruzioni del produttore per l'uso della pompa spray nasale.

    Non è un prodotto per inalazione; pertanto, il paziente non deve inalare durante la somministrazione.

    Evitare il contatto con gli occhi; in caso di contatto, sciacquare gli occhi interessati con acqua o soluzione salina. Il paziente deve consultare il medico se l'irritazione oculare persiste per >1 ora.

    Utilizzare ciascuna bottiglia di soluzione nasale solo per 24 ore e poi scartarla; il produttore dichiara che la pompa spray non erogherà la dose prevista dopo 24 ore.

    Dosaggio

    Disponibile come ketorolac trometamina; dosaggio espresso in termini di sale.

    La pompa spray nasale eroga 15,75 mg di ketorolac trometamina per spray dosato da 100 µl e 8 spray per flacone giornaliero.

    Per ridurre al minimo il potenziale rischio di eventi avversi cardiovascolari e/o gastrointestinali, utilizzare il dosaggio efficace più basso e la durata della terapia più breve compatibile con gli obiettivi terapeutici del paziente. Regolare il dosaggio in base alle esigenze e alla risposta individuali; tentare di titolare al dosaggio efficace più basso.

    Per il dolore episodico intenso, integrare con basse dosi di analgesici oppiacei (a meno che non sia controindicato) secondo necessità piuttosto che dosi più alte o più frequenti di ketorolac.

    Adulti

    Dolore orale

    Adulti di età compresa tra 17 e 64 anni: quando si passa dalla terapia parenterale a quella orale, la prima dose orale è di 20 mg, seguita da 10 mg ogni 4-6 ore al bisogno (massimo 40 mg in un periodo di 24 ore).

    Peso <50 kg: quando si passa dalla terapia parenterale a quella orale, 10 mg ogni 4-6 ore al bisogno (massimo 40 mg in un periodo di 24 ore).

    IV

    30 mg per la terapia a dose singola. Per la terapia a dosi multiple, 30 mg ogni 6 ore.

    Peso <50 kg: 15 mg per la terapia a dose singola. Per la terapia a dosi multiple, 15 mg ogni 6 ore.

    IM

    60 mg per la terapia a dose singola. Per la terapia a dosi multiple, 30 mg ogni 6 ore.

    Peso <50 kg: 30 mg per la terapia a dose singola. Per la terapia a dosi multiple, 15 mg ogni 6 ore.

    Intranasale

    31,5 mg (uno spruzzo in ciascuna narice) ogni 6–8 ore (massimo 126 mg [4 dosi] al giorno).

    Peso <50 kg: 15,75 mg (uno spruzzo in una sola narice) ogni 6–8 ore (massimo 63 mg [4 dosi] al giorno).

    Limiti di prescrizione

    Adulti

    Dolore

    La durata totale della terapia con ketorolac (compresa la terapia parenterale, orale e intranasale) non deve superare i 5 giorni.

    Orale

    Tutti gli adulti: massimo 40 mg in un periodo di 24 ore.

    Somministrare le dosi non più frequentemente di ogni 4-6 ore.

    IV o IM

    Massimo 120 mg in un periodo di 24 ore.

    Peso <50 kg: massimo 60 mg in un periodo di 24 ore.

    Intranasale

    Massimo 126 mg (4 dosi) al giorno.

    Peso <50 kg: massimo 63 mg (4 dosi) al giorno.

    Popolazioni speciali

    Compromissione epatica

    L'evidenza in pazienti con cirrosi suggerisce che l'aggiustamento del dosaggio potrebbe non essere necessario.

    < h4>Danno renale Dolore

    Controindicato nei pazienti con malattia renale avanzata. Utilizzare un dosaggio ridotto nei soggetti con Scr moderatamente aumentato.

    Orale

    Quando si passa dalla terapia parenterale a quella orale, 10 mg ogni 4-6 ore al bisogno (massimo 40 mg in un periodo di 24 ore).

    IV

    15 mg per terapia singola terapia della dose. Per la terapia a dosi multiple, 15 mg ogni 6 ore (massimo 60 mg in un periodo di 24 ore).

    IM

    30 mg per la terapia a dose singola. Per la terapia a dosi multiple, 15 mg ogni 6 ore (massimo 60 mg in un periodo di 24 ore).

    Intranasale

    15,75 mg (uno spruzzo in una sola narice) ogni 6-8 ore (massimo 63 mg [4 dosi] al giorno).

    Pazienti geriatrici

    Adulti di età ≥65 anni: utilizzare il dosaggio raccomandato per gli adulti di peso <50 kg e per quelli con Scr. moderatamente aumentato.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Ulcera peptica, recente sanguinamento o perforazione gastrointestinale o storia di ulcera peptica o sanguinamento gastrointestinale.
  • Insufficienza renale avanzata o rischio di insufficienza renale secondaria a deplezione di volume.
  • Travaglio e parto.
  • Ipersensibilità nota (ad esempio anafilassi, reazioni dermatologiche gravi) al ketorolac o qualsiasi ingrediente nella formulazione.
  • Anamnesi di asma, orticaria o altre reazioni di sensibilità scatenate dall'aspirina o da altri FANS.
  • Utilizzare come analgesico profilattico prima di un intervento chirurgico importante.
  • Nel contesto di un intervento di CABG.
  • Sanguinamento cerebrovascolare sospetto o confermato, diatesi emorragica o emostasi incompleta; alto rischio di sanguinamento.
  • Somministrazione neuroassiale (epidurale o intratecale).
  • Uso concomitante con probenecid o pentossifillina.

  • I produttori di ketorolac orale e parenterale affermano inoltre che il farmaco è controindicato nei pazienti che ricevono una terapia concomitante con aspirina o FANS.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Avvertenze

    Durata della terapia

    La durata totale della terapia (comprese le formulazioni parenterali, orali e intranasali) non deve superare i 5 giorni.

    Effetti trombotici cardiovascolari

    ​​Gli FANS (inibitori selettivi della COX-2, NSAIA prototipici) aumentano il rischio di eventi trombotici cardiovascolari avversi gravi (ad es. IM, ictus) in pazienti con o senza malattie cardiovascolari o fattori di rischio per malattie cardiovascolari .

    I risultati della revisione degli studi osservazionali da parte della FDA, la meta-analisi di studi randomizzati controllati e altre informazioni pubblicate indicano che gli NSAIA possono aumentare il rischio di tali eventi del 10-50% o più, a seconda dei farmaci e dosaggi studiati.

    L'aumento relativo del rischio sembra essere simile nei pazienti con o senza malattia cardiovascolare sottostante nota o fattori di rischio per malattia cardiovascolare, ma l'incidenza assoluta di eventi trombotici cardiovascolari gravi associati agli NSAIA è più elevata in quelli con malattie cardiovascolari o fattori di rischio per malattie cardiovascolari a causa del loro elevato rischio basale.

    Un aumento del rischio può verificarsi precocemente (entro le prime settimane) dopo l'inizio della terapia e può aumentare con dosaggi più elevati e durate di utilizzo più lunghe.

    In studi controllati, è stato osservato un aumento del rischio di infarto miocardico e ictus nei pazienti che ricevevano un inibitore selettivo della COX-2 per l'analgesia nei primi 10-14 giorni successivi all'intervento di CABG.

    Nei pazienti che ricevevano FANS dopo IM, aumento del rischio di reinfarto e morte osservato a partire dalla prima settimana di trattamento.

    Aumento del tasso di mortalità a 1 anno osservato nei pazienti trattati con FANS a seguito di IM; il tasso di mortalità assoluto è diminuito leggermente dopo il primo anno successivo all’infarto, ma l’aumento del rischio relativo di morte è persistito almeno nei successivi 4 anni.

    Alcune revisioni sistematiche di studi osservazionali controllati e meta-analisi di studi randomizzati suggeriscono che il naprossene può essere associato a un minor rischio di eventi trombotici cardiovascolari rispetto ad altri FANS. La FDA afferma che i limiti di questi studi e i confronti indiretti precludono conclusioni definitive sui rischi relativi dei FANS.

    Usare i FANS con cautela e un attento monitoraggio (ad esempio, monitorare lo sviluppo di eventi cardiovascolari durante la terapia, anche in quelli senza precedente sintomi cardiovascolari) e al dosaggio efficace più basso per la durata più breve necessaria.

    Alcuni medici suggeriscono che potrebbe essere prudente evitare l'uso dei FANS, quando possibile, in pazienti con malattie cardiovascolari. Evitare l'uso in pazienti con IM recente a meno che non si preveda che i benefici della terapia superino il rischio di eventi trombotici cardiovascolari ricorrenti; se utilizzato, monitorare l'ischemia cardiaca. Controindicato nel contesto dell'intervento di CABG.

    Non vi sono prove coerenti che l'uso concomitante di aspirina a basso dosaggio riduca l'aumento del rischio di eventi cardiovascolari avversi gravi associati ai FANS. (Vedere Farmaci specifici nella sezione Interazioni.)

    Effetti gastrointestinali

    Tossicità gastrointestinale grave, talvolta fatale (ad es. sanguinamento, ulcerazione o perforazione dell'esofago, dello stomaco o dell'intestino tenue o crasso) può verificarsi con o senza preavviso sintomi.

    Il rischio di sanguinamento gastrointestinale è aumentato di oltre dieci volte nei pazienti con una storia di ulcera peptica e/o sanguinamento gastrointestinale che ricevono NSAIA rispetto ai pazienti senza questi fattori di rischio.

    Altri fattori di rischio per il sanguinamento gastrointestinale includono l'uso concomitante di corticosteroidi orali, aspirina, anticoagulanti o SSRI; durata più lunga della terapia con FANS; fumare; consumo di alcol; età avanzata; cattivo stato di salute generale; e malattia epatica avanzata e/o coagulopatia. (Vedere Controindicazioni nella sezione Avvertenze.)

    I pazienti geriatrici o debilitati sembrano tollerare l'ulcerazione e il sanguinamento meno bene rispetto ad altri individui; la maggior parte delle segnalazioni spontanee di effetti gastrointestinali fatali coinvolge tali pazienti.

    Utilizzare al dosaggio efficace più basso per la durata più breve necessaria. Evitare l'uso di più di un FANS alla volta. (Vedere Farmaci specifici nella sezione Interazioni.)

    Evitare l'uso di FANS in pazienti a rischio più elevato di tossicità gastrointestinale a meno che i benefici attesi non superino l'aumento del rischio di sanguinamento; prendere in considerazione terapie alternative.

    I FANS possono esacerbare la malattia infiammatoria intestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn); usare con grande cautela nei pazienti con una storia di tale malattia.

    Effetti ematologici

    Può inibire l'aggregazione piastrinica e prolungare il tempo di sanguinamento. Usare con cautela e attento monitoraggio in pazienti con disturbi della coagulazione. (Vedere Controindicazioni nella sezione Avvertenze.)

    Ematomi e altri segni di sanguinamento della ferita riportati in pazienti che hanno ricevuto il farmaco nel periodo perioperatorio; intraprendere la somministrazione postoperatoria con cautela quando l'emostasi è critica. (Vedere Controindicazioni nella sezione Avvertenze.)

    Aumento del rischio di ematoma intramuscolare in seguito alla somministrazione IM in pazienti in terapia con anticoagulanti.

    Somministrare con cautela nei pazienti che ricevono dosi terapeutiche di anticoagulanti (ad esempio eparina, warfarin). L'uso concomitante di eparina a basso dosaggio a scopo profilattico (2500-5000 unità ogni 12 ore), warfarin o destrani non è stato ampiamente studiato, ma può anche essere associato ad un aumento del rischio di sanguinamento. Somministrare con cautela quando i potenziali benefici giustificano i possibili rischi. (Vedere Farmaci specifici nella sezione Interazioni.)

    Aumento del rischio di sanguinamento dopo tonsillectomia nei pazienti pediatrici.

    Effetti renali

    Danno renale diretto, inclusa necrosi papillare renale, segnalato in pazienti sottoposti a terapia con NSAIA a lungo termine. Nefrite interstiziale e sindrome nefrosica segnalate in pazienti trattati con ketorolac.

    Potenziali di scompenso renale manifesto. Aumento del rischio di tossicità renale in pazienti con compromissione renale o epatica o insufficienza cardiaca; in pazienti con deplezione di volume; nei pazienti geriatrici; e in quelli che ricevono un diuretico, un ACE inibitore o un antagonista del recettore dell'angiotensina II. (Vedere Insufficienza renale e anche Controindicazioni in Avvertenze e Insufficienza renale in Dosaggio e somministrazione.)

    Correggere l'ipovolemia prima di iniziare la terapia con ketorolac.

    Altre avvertenze e precauzioni

    Ipertensione

    Riportati ipertensione e peggioramento dell'ipertensione preesistente; entrambi gli eventi possono contribuire all’aumento dell’incidenza di eventi cardiovascolari. Monitorare la pressione arteriosa.

    Potrebbe verificarsi una risposta compromessa agli ACE inibitori, agli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, ai β-bloccanti e ad alcuni diuretici. (Vedere Farmaci specifici nella sezione Interazioni.)

    Insufficienza cardiaca ed edema

    Riportati ritenzione di liquidi ed edema.

    Gli FANS (inibitori selettivi della COX-2, NSAIA prototipici) possono aumentare la morbilità e la mortalità nei pazienti con insufficienza cardiaca.

    I FANS possono diminuire gli effetti cardiovascolari dei diuretici, degli ACE inibitori o degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II usati per trattare l'insufficienza cardiaca o l'edema. (Vedere Farmaci specifici nella sezione Interazioni.)

    Il produttore consiglia di evitarne l'uso in pazienti con grave insufficienza cardiaca a meno che non si preveda che i benefici della terapia superino il rischio di peggioramento dell'insufficienza cardiaca; se utilizzato, monitorare il peggioramento dell'insufficienza cardiaca.

    Alcuni esperti raccomandano di evitare l'uso, quando possibile, in pazienti con frazione di eiezione ventricolare sinistra ridotta e sintomi attuali o precedenti di insufficienza cardiaca.

    Reazioni di ipersensibilità

    Reazioni anafilattoidi segnalate (ad es. anafilassi, angioedema). Intervento medico immediato e interruzione per anafilassi.

    Evitare in pazienti con triade di aspirina (sensibilità all'aspirina, asma, polipi nasali); cautela nei pazienti con asma.

    Sindrome di ipersensibilità multiorgano potenzialmente fatale o pericolosa per la vita (cioè reazione al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici [DRESS]) segnalata in pazienti trattati con FANS. La presentazione clinica è variabile, ma tipicamente comprende eosinofilia, febbre, rash, linfoadenopatia e/o gonfiore del viso, possibilmente associati al coinvolgimento di altri organi (ad es. epatite, nefrite, anomalie ematologiche, miocardite, miosite). I sintomi possono assomigliare a quelli dell’infezione virale acuta. Manifestazioni precoci di ipersensibilità (ad es. febbre, linfoadenopatia) possono essere presenti in assenza di eruzione cutanea. Se si sviluppano segni o sintomi di DRESS, interrompere il ketorolac e valutare immediatamente il paziente.

    Reazioni dermatologiche

    Sono state segnalate reazioni cutanee gravi (ad es. dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica); può verificarsi senza preavviso. Interrompere alla prima comparsa di eruzione cutanea o qualsiasi altro segno di ipersensibilità (ad es. vesciche, febbre, prurito).

    Effetti epatici

    Reazioni gravi tra cui ittero, epatite fulminante fatale, necrosi epatica e insufficienza epatica (a volte fatale) riportati raramente con i FANS.

    Incrementi di ALT o AST segnalati.

    Monitorare i sintomi e/o i segni che suggeriscono una disfunzione epatica; monitorare i risultati anomali dei test di funzionalità epatica. Interrompere il ketorolac se associato a risultati anomali dei test di funzionalità epatica.

    Altre precauzioni

    Non sostituisce la terapia con corticosteroidi; non efficace nella gestione dell'insufficienza surrenalica.

    Può mascherare alcuni segni di infezione o altre malattie.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    L'uso di FANS durante la gravidanza a circa ≥ 30 settimane di gestazione può causare la chiusura prematura del dotto arterioso fetale; l’uso a circa ≥ 20 settimane di gestazione è associato a disfunzione renale fetale con conseguente oligoidramnios e, in alcuni casi, insufficienza renale neonatale.

    Gli effetti dei FANS sul feto umano durante il terzo trimestre di gravidanza comprendono la costrizione prenatale del dotto arterioso, l'incompetenza della tricuspide e l'ipertensione polmonare; mancata chiusura del dotto arterioso durante il periodo postnatale (che può essere resistente alla gestione medica); e alterazioni degenerative del miocardio, disfunzione piastrinica con conseguente sanguinamento, sanguinamento intracranico, disfunzione renale o insufficienza renale, danno renale o disgenesia potenzialmente risultante in insufficienza renale prolungata o permanente, oligoidramnios, sanguinamento o perforazione gastrointestinale e aumento del rischio di enterocolite necrotizzante.

    Evitare l'uso di FANS nelle donne in gravidanza a circa ≥ 30 settimane di gestazione; se l'uso è richiesto tra la 20a e la 30a settimana di gestazione, utilizzare il dosaggio efficace più basso e la durata del trattamento più breve possibile e considerare il monitoraggio del volume del liquido amniotico tramite esame ecografico se la durata del trattamento è >48 ore; se si verifica oligoidramnios, interrompere il farmaco e seguire il follow-up secondo la pratica clinica. (Vedere Consigli ai pazienti.)

    Disfunzione renale fetale con conseguente oligoidramnios e, in alcuni casi, insufficienza renale neonatale osservata, in media, dopo giorni o settimane di utilizzo materno di FANS; raramente, oligoidramnios osservato già 48 ​​ore dopo l’inizio dei FANS. L'oligoidramnios è spesso, ma non sempre, reversibile (generalmente entro 3-6 giorni) dopo la sospensione dell'NSAIA. Le complicanze dell'oligoidramnios prolungato possono includere contrattura degli arti e maturazione polmonare ritardata. In un numero limitato di casi, la disfunzione renale neonatale (talvolta irreversibile) si è verificata senza oligoidramnios. Alcuni neonati hanno richiesto procedure invasive (ad esempio, exsanguinotrasfusione, dialisi). Sono stati segnalati anche decessi associati a insufficienza renale neonatale. Le limitazioni dei dati disponibili (mancanza di un gruppo di controllo; informazioni limitate riguardanti dosaggio, durata e tempi di esposizione al farmaco; uso concomitante di altri farmaci) precludono una stima affidabile del rischio di esiti avversi fetali e neonatali con l’uso materno di NSAIA. I dati disponibili sugli esiti neonatali riguardavano generalmente neonati prematuri; la misura in cui i rischi possono essere generalizzati ai neonati a termine non è certa.

    I dati sugli animali indicano ruoli importanti per le prostaglandine nello sviluppo renale e nella permeabilità vascolare endometriale, nell'impianto di blastocisti e nella decidualizzazione. Negli studi sugli animali, gli inibitori della sintesi delle prostaglandine hanno aumentato le perdite pre e post-impianto; ha inoltre compromesso lo sviluppo renale a dosi clinicamente rilevanti.

    Negli studi sugli animali, ketorolac ha ritardato il parto e aumentato l'incidenza di distocia. Gli studi sugli animali condotti durante l’organogenesi non hanno rivelato prove di danni al feto.

    Ketorolac può influenzare negativamente la circolazione fetale e inibire le contrazioni uterine durante il travaglio e il parto, aumentando il rischio di emorragia uterina. (Vedere Controindicazioni nella sezione Avvertenze.)

    Allattamento

    Può essere distribuito nel latte in piccole quantità.

    Considerare i benefici per lo sviluppo e la salute derivanti dall'allattamento al seno insieme al bisogno clinico della madre di ketorolac ed eventuali potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno derivanti dal farmaco o da condizioni materne sottostanti.

    Sebbene non siano stati segnalati eventi avversi specifici nei lattanti, prestare attenzione e consigliare alle donne di contattare il medico del loro bambino se osservano eventuali eventi avversi .

    Fertilità

    Gli FANS possono essere associati a infertilità reversibile in alcune donne. Ritardi reversibili nell'ovulazione osservati in studi limitati condotti in donne trattate con FANS; studi sugli animali indicano che gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono interrompere la rottura follicolare mediata dalle prostaglandine necessaria per l'ovulazione.

    Considerare la sospensione degli FANS nelle donne che hanno difficoltà a concepire o sottoposte a valutazione dell'infertilità.

    Uso pediatrico

    La sicurezza e l'efficacia di ketorolac (orale, parenterale o intranasale) non sono state stabilite nei pazienti pediatrici di età <17 anni. Il produttore afferma che ketorolac spray nasale non deve essere utilizzato nei pazienti pediatrici <2 anni di età.

    Meta-analisi dei dati di 13 studi randomizzati e controllati che hanno confrontato l'efficacia analgesica postoperatoria di ketorolac (qualsiasi dosaggio e qualsiasi via di somministrazione ) con quello del placebo o di un altro trattamento attivo dopo qualsiasi tipo di intervento chirurgico in pazienti pediatrici fino a 18 anni di età hanno indicato che i dati disponibili erano inadeguati per determinare l'efficacia o valutare la sicurezza in questa popolazione.

    Sanguinamento riportato in seguito a tonsillectomia. . (Vedere Effetti ematologici nella sezione Avvertenze.)

    Uso geriatrico

    Aumento del rischio di gravi effetti avversi cardiovascolari, gastrointestinali e renali. Effetti avversi gastrointestinali fatali sono stati riportati più frequentemente nei pazienti geriatrici rispetto agli adulti più giovani. L’incidenza e la gravità delle complicanze gastrointestinali aumentano con l’aumentare della dose e della durata della terapia.

    Sostanzialmente escreto dai reni; il rischio di effetti avversi può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa; poiché i pazienti geriatrici hanno maggiori probabilità di avere una funzionalità renale ridotta, considerare il monitoraggio della funzionalità renale.

    Si consiglia estrema cautela e un attento monitoraggio clinico. Se i benefici attesi superano i rischi potenziali, iniziare il ketorolac al limite inferiore dell'intervallo di dosaggio; aggiustare la dose e la frequenza di somministrazione in base alla risposta alla terapia iniziale. (Vedere Pazienti geriatrici sotto Dosaggio e somministrazione.)

    Compromissione epatica

    Sono possibili reazioni epatiche gravi. Usare con cautela nei pazienti con insufficienza epatica o con una storia di malattia epatica. (Vedere Insufficienza epatica sotto dosaggio e somministrazione.)

    Insufficienza renale

    Usare con cautela in pazienti con insufficienza renale o con una storia di malattia renale poiché ketorolac è un potente inibitore della sintesi delle prostaglandine e il farmaco e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente dai reni; monitorare attentamente. (Vedere Controindicazioni nella sezione Avvertenze.)

    La clearance potrebbe essere ridotta. È necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con Scr moderatamente elevato. (Vedere Insufficienza renale in Dosaggio e somministrazione.)

    I pazienti con insufficienza renale sottostante sono a rischio di sviluppare insufficienza renale acuta; considerare rischi e benefici prima di istituire la terapia in questi pazienti.

    Effetti avversi comuni

    Orale o parenterale: mal di testa, sonnolenza o sonnolenza, vertigini, dispepsia, nausea, dolore gastrointestinale, diarrea, edema.

    Intranasale: fastidio nasale, rinalgia, aumento della lacrimazione, irritazione della gola, oliguria, eruzione cutanea, bradicardia, diminuzione della produzione di urina, aumento della concentrazione di ALT e/o AST, ipertensione, rinite.

    Quali altri farmaci influenzeranno Ketorolac (Systemic)

    Non induce né inibisce gli enzimi epatici coinvolti nel metabolismo dei farmaci; è improbabile che alteri il proprio metabolismo di quello o di altri farmaci metabolizzati dagli isoenzimi CYP.

    Farmaci legati alle proteine

    Potrebbero essere spostati dai siti di legame o potrebbero spostarsi dai siti di legame, alcuni altri farmaci legati alle proteine.

    Farmaci che influenzano l'emostasi

    Possibile aumento del rischio di complicanze emorragiche; monitorare attentamente i pazienti che ricevono una terapia che influisce sull'emostasi.

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    ACE inibitori

    Ridotto Risposta della pressione arteriosa all'ACE inibitore

    Possibile deterioramento reversibile della funzionalità renale, inclusa insufficienza renale acuta, in pazienti geriatrici o pazienti con deplezione di volume o insufficienza renale

    Monitorare la pressione arteriosa

    Garantire un'idratazione adeguata; valutare la funzionalità renale quando si inizia la terapia concomitante e successivamente periodicamente

    Monitorare i pazienti geriatrici e i pazienti con deplezione di volume o insufficienza renale per un peggioramento della funzionalità renale

    Pacetaminofene

    Nessuna alterazione il legame proteico del ketorolac

    antagonisti del recettore dell'angiotensina II

    ridotta risposta della pressione arteriosa all'antagonista del recettore dell'angiotensina II

    Possibile deterioramento reversibile della funzione renale, inclusa insufficienza renale acuta, in pazienti geriatrici o pazienti con deplezione di volume o insufficienza renale

    Monitorare la pressione arteriosa

    Garantire un'idratazione adeguata; valutare la funzionalità renale all'inizio della terapia concomitante e successivamente periodicamente

    Monitorare i pazienti geriatrici e i pazienti con deplezione di volume o insufficienza renale per il peggioramento della funzionalità renale

    Antiacidi

    Nessun effetto sull'entità dell'assorbimento orale di ketorolac

    Anticonvulsivanti

    Convulsioni riportate in pazienti trattati con carbamazepina o fenitoina

    La fenitoina non altera il legame proteico del ketorolac

    Agenti bloccanti β-adrenergici

    Ridotta risposta della pressione arteriosa al β-bloccante

    Monitoraggio della pressione arteriosa

    Ciclosporina

    Possibile aumento della nefrotossicità associata alla ciclosporina

    Monitorare il peggioramento della funzionalità renale

    Destrani

    Possibile aumento del rischio di sanguinamento

    Monitorare attentamente i pazienti

    Digossina

    Riportati aumento delle concentrazioni sieriche di digossina ed emivita prolungata

    Nessuna alterazione nel legame proteico di entrambi i farmaci

    Monitorare le concentrazioni sieriche di digossina

    Diuretici (furosemide , tiazidici)

    Effetto natriuretico ridotto

    Possibile aumento del rischio di insufficienza renale dovuto alla diminuzione del flusso sanguigno renale derivante dall'inibizione delle prostaglandine

    Monitorare il peggioramento della funzionalità renale e l'adeguatezza degli effetti diuretici e antipertensivi

    Fluticasone, intranasale

    Ketorolac intranasale: nessuna variazione nella velocità o nell'entità dell'assorbimento di ketorolac in soggetti con rinite allergica sintomatica

    Eparina

    Aumento del rischio di complicanze emorragiche

    Aumento del tempo di sanguinamento quando somministrato con eparina 5000 unità; uso concomitante con eparina 2500–5000 unità sub-Q ogni 12 ore non studiato estensivamente

    Estrema cautela consigliata nei pazienti che ricevono dosi terapeutiche di eparina; monitorare attentamente i pazienti

    Litio

    Aumento delle concentrazioni plasmatiche di litio

    Monitoraggio della tossicità del litio

    Metotrexato

    Aumento delle concentrazioni plasmatiche di metotrexato in pazienti che ricevono altri FANS; non sono stati condotti studi con ketorolac

    Monitorare la tossicità del metotrexato (ad es. neutropenia, trombocitopenia, disfunzione renale)

    Rilassanti dei muscoli scheletrici non depolarizzanti

    Possono potenziare gli effetti del miorilassante con conseguente apnea

    Monitoraggio dell'apnea

    FANS

    FANS concomitanti e aspirina (dosaggi analgesici): effetto terapeutico non superiore a quello dei soli FANS ; aumento del rischio di sanguinamento ed eventi gastrointestinali gravi

    Aspirina: nessuna prova coerente che l'aspirina a basso dosaggio riduca l'aumento del rischio di eventi cardiovascolari gravi associati ai FANS

    Concentrazioni terapeutiche antinfiammatorie di salicilati (300 mcg/ml) possono spostare il ketorolac dai siti di legame; ibuprofene, naprossene o piroxicam non alterano il legame proteico di ketorolac

    Il legame proteico degli NSAIA è ridotto dall'aspirina, ma la clearance degli NSAIA non legati non è alterata; importanza clinica sconosciuta

    L'uso concomitante di ketorolac e dosaggi analgesici di aspirina generalmente non è raccomandato; produttori di ketorolac orale e parenterale l'uso concomitante con aspirina o altri FANS è controindicato

    Avvisare i pazienti che ricevono ketorolac di non assumere aspirina a basse dosi senza consultare il medico; monitorare attentamente i pazienti che ricevono contemporaneamente agenti antipiastrinici, inclusa l'aspirina, per eventuali sanguinamenti

    Ossimetazolina, intranasale

    Ketorolac intranasale: nessuna variazione nella velocità o nell'entità dell'assorbimento di ketorolac in soggetti con rinite allergica sintomatica

    Pemeterxed

    Possibile aumento del rischio di mielosoppressione, tossicità renale e tossicità gastrointestinale associate al pemeterxed

    FANS a breve emivita (ad es. diclofenac, indometacina): evitare di iniziare 2 giorni prima e continuando fino a 2 giorni dopo la somministrazione di pemeterxed

    FANS con emivita più lunga (ad es. meloxicam, nabumetone): in assenza di dati, evitare di iniziare almeno 5 giorni prima e di continuare fino a 2 giorni dopo somministrazione di pemeterxed

    Pazienti con Clcr 45–79 mL/minuto: monitorare mielosoppressione, tossicità renale e tossicità gastrointestinale

    Pentossifillina

    Aumento del rischio di sanguinamento

    Concomitante uso controindicato

    Probenecid

    Aumento delle concentrazioni plasmatiche e dell'AUC di ketorolac

    Uso concomitante controindicato

    Agenti psicoterapeutici (ad es. fluoxetina, tiotixene, alprazolam)

    Allucinazioni segnalate

    Monitorare le allucinazioni

    Inibitori della ricaptazione della serotonina (ad es. SSRI, SNRI)

    Possibile aumento del rischio di sanguinamento a causa dell'importanza del rilascio di serotonina da parte delle piastrine nell'emostasi

    Monitoraggio del sanguinamento

    Agenti trombolitici

    Possibile aumento del rischio di sanguinamento

    Monitorare attentamente i pazienti

    Tolbutamide

    Nessuna alterazione del legame proteico di ketorolac

    Warfarin

    Aumento del rischio di complicanze emorragiche; l'uso simultaneo non è stato studiato approfonditamente

    Possibile leggero spostamento del warfarin (ma non del ketorolac) dai siti di legame; altre interazioni farmacocinetiche improbabili

    Si consiglia estrema cautela nei pazienti che ricevono dosi terapeutiche di warfarin; monitorare attentamente i pazienti

    Disclaimer

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