Ketorolac (Systemic)

Торгові марки: Sprix
Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Ketorolac (Systemic)

Біль

Перед початком терапії препаратом обміркуйте потенційні переваги та ризики терапії кеторолаком, а також альтернативних методів лікування. Використовуйте найнижчу ефективну дозу та найкоротшу тривалість терапії відповідно до цілей лікування пацієнта.

Парентеральний кеторолак або послідовне парентеральне та пероральне введення кеторолаку: Короткочасне (тобто до 5 днів) лікування помірно сильного, гострого болю що вимагає знеболювання на рівні опіатів; в основному використовується в післяопераційних умовах.

Інтраназальний кеторолак: короткочасне (тобто до 5 днів) лікування помірного або помірно сильного болю, що потребує знеболювання на рівні опіатів.

Парентеральний кеторолак застосовували одночасно з анальгетики-агоністи опіатів (наприклад, меперидин, морфін) для лікування помірного та сильного післяопераційного болю без видимих ​​побічних взаємодій з лікарськими засобами. Комбіноване застосування може призвести до зниження потреби в опіатних анальгетиках. (Див. Сумісність шприців у розділі «Стабільність»).

Пов'язати наркотики

Як використовувати Ketorolac (Systemic)

Загальні

  • Поточні принципи лікування болю вказують на те, що анальгетики, включаючи кеторолак, слід застосовувати через регулярні проміжки часу, хоча препарат також призначався за потреби (тобто відмова від прийому наступних доз до відновлення болю).
  • Перед початком терапії препаратом обміркуйте потенційні переваги та ризики терапії кеторолаком, а також альтернативних методів лікування.

    • Призначення

    Вводити за допомогою внутрішньом’язової або внутрішньовенної ін’єкції, перорально або інтраназально.

    Перевести пацієнтів на альтернативну знеболювальну терапію якомога швидше.

    Пероральне застосування

    Пероральна форма використовується як продовження терапії лише за необхідності після початкового парентерального (в/в або в/м) кеторолаку.

    Виробник не дає конкретних рекомендацій щодо прийому під час їжі; їжа з високим вмістом жиру може зменшити швидкість, але не ступінь всмоктування, і знизити пікові концентрації в плазмі.

    В/в введення

    Для інформації про сумісність розчину та препарату див. розділ «Сумісність під стабільністю».

    Швидкість введення

    Вводити протягом ≥15 секунд.

    Введення IM

    Вводити IM повільно та глибоко в м’яз.

    Інформацію про сумісність препаратів див. Сумісність при стабільності.

    Інтраназальне введення

    Введіть назальний розчин за допомогою дозованого розпилювача. Заправте насос перед першим використанням. Зверніться до інструкцій виробника щодо використання назального спрею.

    Не є продуктом для інгаляцій; тому пацієнт не повинен вдихати під час введення.

    Уникайте контакту з очима; якщо контакт стався, промийте уражене око (очі) водою або фізіологічним розчином. Пацієнт повинен проконсультуватися з клініцистом, якщо подразнення очей зберігається понад 1 годину.

    Кожну пляшку назального розчину використовуйте лише протягом 24 годин, а потім викиньте; виробник заявляє, що спрей-насос не доставить призначену дозу через 24 години.

    Дозування

    Доступний як кеторолак трометамін; дозування, виражене в перерахунку на сіль.

    Назальний спрей-насос подає 15,75 мг кеторолаку трометаміну на 100 мкл дозованого спрею та 8 розпилень на одноденну пляшку.

    Щоб мінімізувати потенціал ризик несприятливих серцево-судинних та/або шлунково-кишкових подій, використовуйте найнижчу ефективну дозу та найкоротшу тривалість терапії відповідно до цілей лікування пацієнта. Відрегулюйте дозу залежно від індивідуальних потреб і реакції; спробуйте титрувати до найнижчої ефективної дози.

    При проривному болю додайте низькі дози опіатних анальгетиків (якщо немає протипоказань), якщо це необхідно, а не вищі або більш часті дози кеторолаку.

    Дорослі

    Біль у ротовій порожнині

    Дорослі віком 17–64 роки: при переході з парентерального на пероральний прийом перша пероральна доза становить 20 мг, потім 10 мг кожні 4–6 годин за потреби (максимум 40 мг протягом 24 годин).

    Вага <50 кг: при переході з парентерального на пероральний прийом 10 мг кожні 4–6 годин за потреби (максимум 40 мг протягом 24 годин).

    IV

    30 мг для одноразової терапії. Для багаторазової терапії 30 мг кожні 6 годин.

    Вага <50 кг: 15 мг для однодозової терапії. Для багаторазової терапії 15 мг кожні 6 годин.

    ВМ

    60 мг для однодозової терапії. Для багаторазової терапії 30 мг кожні 6 годин.

    Вага <50 кг: 30 мг для однодозової терапії. Для багаторазової терапії 15 мг кожні 6 годин.

    Інтраназально

    31,5 мг (один спрей у кожну ніздрю) кожні 6–8 годин (максимум 126 мг [4 дози] на день).

    Вага <50 кг: 15,75 мг (одне впорскування лише в одну ніздрю) кожні 6–8 годин (максимум 63 мг [4 дози] на день).

    Обмеження призначення

    Дорослі

    Біль

    Загальна тривалість терапії кеторолаком (включаючи парентеральне, пероральне та інтраназальне лікування) не повинна перевищувати 5 днів.

    Перорально

    Усі дорослі: максимум 40 мг протягом 24 годин.

    Призначайте дози не частіше ніж кожні 4–6 годин.

    В/в або в/м

    Максимум 120 мг протягом 24 годин.

    Вага <50 кг: максимум 60 мг протягом 24 годин.

    Інтраназально

    Максимум 126 мг (4 дози) на день.

    Вага <50 кг: максимум 63 мг (4 дози) щодня.

    Особливі групи населення

    Печінкова недостатність

    Дані щодо пацієнтів із цирозом печінки свідчать про те, що коригування дози може не знадобитися.

    < h4>Ниркова недостатність Біль

    Протипоказаний пацієнтам із прогресуючою нирковою недостатністю. Використовуйте знижену дозу для тих, у кого помірно підвищений Scr.

    Перорально

    При переході з парентерального на пероральний прийом 10 мг кожні 4–6 годин за потреби (максимум 40 мг протягом 24 годин).

    В/в

    15 мг для одноразового прийому дозована терапія. Для багаторазової терапії 15 мг кожні 6 годин (максимум 60 мг протягом 24 годин).

    ВМ

    30 мг для однодозової терапії. Для багаторазової терапії 15 мг кожні 6 годин (максимум 60 мг протягом 24 годин).

    Інтраназально

    15,75 мг (одне впорскування лише в одну ніздрю) кожні 6–8 годин (максимум 63 мг). [4 дози] щодня).

    Геріатричні пацієнти

    Дорослі віком ≥65 років: використовуйте дозу, рекомендовану для дорослих вагою <50 кг і осіб із помірно підвищеним Scr.

    Попередження

    Протипоказання
  • Виразкова хвороба, нещодавня шлунково-кишкова кровотеча чи перфорація або виразкова хвороба чи шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі.
  • Поширена ниркова недостатність або ризик ниркової недостатності внаслідок дефіциту об’єму.
  • Пологи.
  • Відома гіперчутливість (наприклад, анафілаксія, серйозні дерматологічні реакції) до кеторолаку або будь-якого інгредієнта препарату.
  • Астма, кропив’янка або інші реакції чутливості, викликані аспірином або іншими нестероїдними протизапальними препаратами, в анамнезі.
  • Використовувати як профілактичний анальгетик перед великою операцією.
  • Під час операції АКШ.
  • Підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез або неповний гемостаз; високий ризик кровотечі.
  • Нейроаксіальне (епідуральне або інтратекальне) введення.
  • Супутнє застосування з пробенецидом або пентоксифіліном.
  • Виробники кеторолаку для перорального та парентерального застосування також заявляють, що препарат протипоказаний пацієнтам, які отримують супутню терапію аспірином або NSAIA.
    • Попередження/застереження

    Попередження

    Тривалість терапії

    Загальна тривалість терапії (включаючи парентеральні, пероральні та інтраназальні форми) не повинна перевищувати 5 днів.

    Серцево-судинні тромботичні ефекти

    NSAIAs (селективні інгібітори ЦОГ-2, прототипові NSAIAs) підвищують ризик серйозних несприятливих серцево-судинних тромботичних подій (наприклад, ІМ, інсульт) у пацієнтів із або без серцево-судинних захворювань або факторів ризику серцево-судинних захворювань .

    Результати огляду FDA обсерваційних досліджень, мета-аналіз рандомізованих контрольованих досліджень та інша опублікована інформація вказують на те, що NSAIAs можуть збільшити ризик таких подій на 10–50% або більше, залежно від препаратів і досліджуваних дозах.

    Відносне збільшення ризику є подібним у пацієнтів із або без відомого основного серцево-судинного захворювання або факторів ризику серцево-судинного захворювання, але абсолютна частота серйозних серцево-судинних тромботичних подій, пов’язаних із NSAIA, вища у цих пацієнтів. із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань через їх підвищений вихідний ризик.

    Підвищений ризик може виникнути рано (протягом перших тижнів) після початку терапії та може збільшуватися з вищими дозами та більшою тривалістю використання.

    У контрольованих дослідженнях підвищений ризик ІМ та інсульту спостерігався у пацієнтів, які отримували селективний інгібітор ЦОГ-2 для знеболювання в перші 10–14 днів після операції АКШ.

    У пацієнтів, які отримували НСАІП після ІМ підвищений ризик повторного інфаркту та смерті спостерігався з першого тижня лікування.

    Підвищений рівень смертності протягом 1 року у пацієнтів, які отримували NSAIA після ІМ; абсолютний рівень смертності дещо знизився після першого року після ІМ, але підвищений відносний ризик смерті зберігався принаймні протягом наступних 4 років.

    Деякі систематичні огляди контрольованих обсерваційних досліджень і мета-аналізи рандомізованих досліджень свідчать про те, що напроксен може бути пов’язаний із меншим ризиком серцево-судинних тромботичних подій порівняно з іншими NSAIAs. FDA стверджує, що обмеження цих досліджень і непрямі порівняння перешкоджають остаточним висновкам щодо відносного ризику NSAIAs.

    Використовуйте NSAIAs з обережністю та ретельним моніторингом (наприклад, спостерігайте за розвитком серцево-судинних подій під час терапії, навіть у тих, хто раніше не приймав їх). серцево-судинні симптоми) і в найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого необхідного періоду часу.

    Деякі клініцисти вважають, що було б доцільно уникати використання NSAIA, коли це можливо, у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Уникайте застосування у пацієнтів з нещодавно перенесеним ІМ, якщо тільки не очікується, що користь від терапії переважатиме ризик повторних серцево-судинних тромботичних подій; якщо використовується, контролювати ішемію серця. Протипоказаний під час операції АКШ.

    Немає переконливих доказів того, що одночасне застосування низьких доз аспірину зменшує підвищений ризик серйозних серцево-судинних подій, пов’язаних із NSAIAs. (Див. окремі препарати в розділі «Взаємодія».)

    Вплив на шлунково-кишковий тракт

    Серйозна, іноді смертельна, токсичність шлунково-кишкового тракту (наприклад, кровотеча, виразка або перфорація стравоходу, шлунка, тонкої чи товстої кишки) може виникнути з попередженням або без нього симптоми.

    Ризик шлунково-кишкової кровотечі підвищується більш ніж у десять разів у пацієнтів з виразковою хворобою та/або шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі, які отримують НПЗІ, порівняно з пацієнтами без цих факторів ризику.

    Інші фактори ризику шлунково-кишкової кровотечі включають одночасне застосування пероральних кортикостероїдів, аспірину, антикоагулянтів або СИОЗС; більша тривалість терапії NSAIA; куріння; вживання алкоголю; старший вік; поганий загальний стан здоров'я; і прогресуюче захворювання печінки та/або коагулопатія. (Див. розділ «Протипоказання» під застереженнями.)

    Геріатричні та ослаблені пацієнти, здається, гірше переносять виразки та кровотечі, ніж інші; більшість спонтанних повідомлень про летальні ефекти на ШКТ стосуються таких пацієнтів.

    Використовуйте найнижчі ефективні дози протягом найкоротшого необхідного періоду часу. Уникайте використання більше ніж одного NSAIA одночасно. (Див. конкретні лікарські засоби у розділі «Взаємодії»).

    Уникайте використання NSAIA у пацієнтів із вищим ризиком токсичності ШКТ, якщо очікувана користь не переважає підвищений ризик кровотечі; розгляньте альтернативні методи лікування.

    NSAIAs можуть загострити запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона); застосовувати з великою обережністю пацієнтам із такими захворюваннями в анамнезі.

    Гематологічні ефекти

    Може пригнічувати агрегацію тромбоцитів і подовжувати час кровотечі. Застосовувати з обережністю та під ретельним наглядом у пацієнтів із порушеннями згортання крові. (Див. Протипоказання під застереженнями.)

    Гематоми та інші ознаки ранової кровотечі, про які повідомлялося у пацієнтів, які отримували препарат після операції; післяопераційне введення слід проводити з обережністю, коли гемостаз критичний. (Див. розділ «Протипоказання» під застереженнями.)

    Підвищений ризик внутрішньом’язової гематоми після внутрішньом’язового введення у пацієнтів, які отримують антикоагулянти.

    Призначайте з обережністю пацієнтам, які отримують терапевтичні дози антикоагулянтів (наприклад, гепарину, варфарину). Одночасне застосування з профілактичними низькими дозами гепарину (2500–5000 одиниць кожні 12 годин), варфарином або декстранами не вивчалося широко, але також може бути пов’язане з підвищеним ризиком кровотечі. Призначайте з обережністю, коли потенційна користь виправдовує можливі ризики. (Див. «Спеціальні препарати» у розділі «Взаємодії»).

    Підвищений ризик кровотечі після тонзилектомії у дітей.

    Вплив на нирки

    Пряме ураження нирок, у тому числі нирковий папілярний некроз, про яке повідомлялося у пацієнтів, які отримували тривалу терапію NSAIA. Повідомлялося про інтерстиціальний нефрит і нефротичний синдром у пацієнтів, які отримували кеторолак.

    Потенціал для явної декомпенсації нирок. Підвищений ризик ниркової токсичності у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки або серцевою недостатністю; у пацієнтів зі зниженим об'ємом; у пацієнтів літнього віку; а також у тих, хто отримує діуретик, інгібітор АПФ або антагоніст рецептора ангіотензину II. (Див. «Порушення функції нирок», а також «Протипоказання» в розділі «Застереження» та «Порушення функції нирок» у розділі «Дозування та застосування»).

    Перед початком терапії кеторолаком усуньте гіповолемію.

    Інші попередження та застереження

    Гіпертонія

    Повідомлялося про гіпертензію та погіршення існуючої гіпертензії; будь-яка подія може сприяти підвищенню частоти серцево-судинних подій. Контролюйте АТ.

    Можна порушити відповідь на інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, β-блокатори та деякі діуретики. (Див. окремі препарати в розділі «Взаємодія».)

    Серцева недостатність і набряки

    Повідомляється про затримку рідини та набряки.

    NSAIAs (селективні інгібітори ЦОГ-2, прототипи NSAIAs) можуть збільшити захворюваність і смертність у пацієнтів із серцевою недостатністю.

    НПЗІ можуть послабити серцево-судинні ефекти діуретиків, інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II, які використовуються для лікування серцевої недостатності або набряків. (Див. окремі препарати у розділі «Взаємодії»).

    Виробник рекомендує уникати застосування пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю, якщо не очікується, що користь від терапії переважатиме ризик погіршення серцевої недостатності; якщо використовується, спостерігайте за погіршенням серцевої недостатності.

    Деякі експерти рекомендують уникати використання, коли це можливо, пацієнтам зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка та поточними чи попередніми симптомами серцевої недостатності.

    Реакції гіперчутливості

    Повідомлялося про анафілактоїдні реакції (наприклад, анафілаксія, ангіоневротичний набряк). Негайне медичне втручання та припинення лікування через анафілаксію.

    Уникайте пацієнтів із аспіриновою тріадою (чутливість до аспірину, астма, поліпи в носі); з обережністю хворим на астму.

    Потенційно смертельний або небезпечний для життя синдром мультиорганної гіперчутливості (тобто реакція на ліки з еозинофілією та системними симптомами [DRESS]), про який повідомлялося у пацієнтів, які отримували NSAIAs. Клінічні прояви варіабельні, але зазвичай включають еозинофілію, лихоманку, висипання, лімфаденопатію та/або набряк обличчя, що, можливо, пов’язано з ураженням інших систем органів (наприклад, гепатит, нефрит, гематологічні відхилення, міокардит, міозит). Симптоми можуть нагадувати симптоми гострої вірусної інфекції. Ранні прояви гіперчутливості (наприклад, гарячка, лімфаденопатія) можуть бути присутніми за відсутності висипань. Якщо з’являються ознаки або симптоми DRESS, припиніть прийом кеторолаку та негайно обстежте пацієнта.

    Дерматологічні реакції

    Повідомлялося про серйозні шкірні реакції (наприклад, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз); може статися без попередження. Припиніть прийом при першій появі висипу або будь-яких інших ознак гіперчутливості (наприклад, пухирів, лихоманки, свербежу).

    Вплив на печінку

    Тяжкі реакції, включаючи жовтяницю, фатальний фульмінантний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність (іноді з летальним наслідком) рідко повідомлялося з NSAIAs.

    Повідомляється про підвищення ALT або AST.

    Моніторинг симптомів та/або ознак дисфункції печінки; відслідковувати аномальні результати аналізів функції печінки. Припиніть прийом кеторолаку, якщо це пов’язано з відхиленнями в результатах аналізів функції печінки.

    Інші запобіжні заходи

    Не є заміною для терапії кортикостероїдами; не ефективний у лікуванні надниркової недостатності.

    Може маскувати певні ознаки інфекції чи іншого захворювання.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Застосування NSAIA під час вагітності на терміні вагітності ≥30 тижнів може спричинити передчасне закриття артеріальної протоки плода; застосування на терміні вагітності ≥20 тижнів, пов’язане з дисфункцією нирок плода, що призводить до олігогідрамніону та, у деяких випадках, до неонатальної ниркової недостатності.

    Вплив NSAIAs на плід людини під час третього триместру вагітності включає внутрішньоутробне звуження артеріальної протоки, трикуспідальну недостатність і легеневу гіпертензію; незакриття артеріальної протоки в постнатальному періоді (що може бути стійким до медикаментозного лікування); і дегенеративні зміни міокарда, дисфункція тромбоцитів з подальшою кровотечею, внутрішньочерепна кровотеча, дисфункція нирок або ниркова недостатність, пошкодження нирок або дисгенезія, що потенційно може призвести до тривалої або постійної ниркової недостатності, олігогідрамніон, шлунково-кишкова кровотеча або перфорація та підвищений ризик некротичного ентероколіту.

    Уникайте використання нестероїдних протизапальних протизапальних препаратів вагітними жінками на терміні вагітності ≥30 тижнів; якщо застосування потрібне між 20 і 30 тижнями вагітності, використовуйте найнижчу ефективну дозу та найкоротшу можливу тривалість лікування та розгляньте можливість моніторингу об’єму амніотичної рідини за допомогою ультразвукового дослідження, якщо тривалість лікування >48 годин; якщо виникає олігогідрамніон, припиніть прийом препарату та спостерігайте відповідно до клінічної практики. (Див. «Поради пацієнтам»).

    Порушення функції нирок плода, що призводить до олігогідрамніону та, у деяких випадках, до неонатальної ниркової недостатності, що спостерігається в середньому через кілька днів або тижнів після застосування матір’ю NSAIA; нечасто олігогідрамніон спостерігається вже через 48 годин після початку застосування нестероїдних протизапальних засобів. Олігогідрамніон часто, але не завжди, є оборотним (зазвичай протягом 3–6 днів) після припинення застосування NSAIA. Ускладнення тривалого олігогідрамніону можуть включати контрактуру кінцівок і затримку дозрівання легень. У обмеженій кількості випадків неонатальна ниркова дисфункція (іноді необоротна) виникала без олігогідрамніону. Деяким новонародженим потрібні інвазивні процедури (наприклад, обмінне переливання крові, діаліз). Також повідомлялося про випадки смерті, пов’язані з неонатальною нирковою недостатністю. Обмеження наявних даних (відсутність контрольної групи; обмежена інформація щодо дозування, тривалості та часу впливу препарату; одночасне застосування інших препаратів) перешкоджає надійній оцінці ризику несприятливих наслідків для плода та новонародженого при застосуванні NSAIA матір’ю. Наявні дані щодо неонатальних наслідків зазвичай стосуються недоношених дітей; Невідомо, наскільки ризики можна поширити на доношених немовлят.

    Дані на тваринах вказують на важливу роль простагландинів у розвитку нирок і проникності судин ендометрію, імплантації бластоцисти та децидуалізації. У дослідженнях на тваринах інгібітори синтезу простагландинів збільшували втрати до та після імплантації; також порушував розвиток нирок у клінічно значущих дозах.

    У дослідженнях на тваринах кеторолак затримував пологи та збільшував частоту дистоції. Дослідження на тваринах, проведені під час органогенезу, не виявили ознак шкоди плоду.

    Кеторолак може негативно впливати на кровообіг плода та гальмувати скорочення матки під час пологів, підвищуючи ризик маткової кровотечі. (Див. розділ «Протипоказання» під застереженнями.)

    Лактація

    Може поширюватися в молоко в невеликих кількостях.

    Враховуйте переваги грудного вигодовування для розвитку та здоров’я, а також клінічну потребу матері в кеторолаку та будь-якому іншому потенційний несприятливий вплив препарату або основного захворювання матері на немовля, яке знаходиться на грудному вигодовуванні.

    Хоча жодних повідомлень про конкретні побічні ефекти у немовлят, які годують грудьми, не було, будьте обережні та порадьте жінкам звернутися до клініциста свого немовляти, якщо вони помітять будь-які побічні ефекти .

    Фертильність

    NSAIA можуть бути пов’язані з оборотним безпліддям у деяких жінок. Зворотні затримки овуляції спостерігалися в обмежених дослідженнях у жінок, які отримували НПЗП; Дослідження на тваринах показали, що інгібітори синтезу простагландинів можуть порушувати опосередкований простагландином розрив фолікула, необхідний для овуляції.

    Розгляньте можливість скасування NSAIAs у жінок, які відчувають труднощі із зачаттям або проходять оцінку безпліддя.

    Застосування у дітей

    Безпека та ефективність кеторолаку (перорального, парентерального або інтраназального) не встановлені у дітей віком до 17 років. Виробник стверджує, що назальний спрей кеторолак не слід застосовувати дітям віком до 2 років.

    Мета-аналіз даних 13 рандомізованих контрольованих досліджень, які порівнювали післяопераційну знеболювальну ефективність кеторолаку (будь-яке дозування та будь-який шлях введення). ) з плацебо або іншим активним лікуванням після будь-якого типу хірургічного втручання у педіатричних пацієнтів віком до 18 років вказує на те, що наявних даних недостатньо для визначення ефективності чи оцінки безпеки в цій популяції.

    Кровотеча, зареєстрована після тонзилектомії . (Див. Гематологічні ефекти під застереженнями.)

    Використання в геріатричній практиці

    Підвищений ризик серйозних несприятливих серцево-судинних, шлунково-кишкових та ниркових ефектів. Смертельні побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту спостерігалися частіше у літніх пацієнтів, ніж у молодших дорослих. Частота та тяжкість шлунково-кишкових ускладнень зростає зі збільшенням дози та тривалості терапії.

    Здебільшого виводиться нирками; ризик побічних ефектів може бути більшим у пацієнтів з порушенням функції нирок; оскільки у пацієнтів літнього віку частіше спостерігається зниження функції нирок, слід контролювати функцію нирок.

    Рекомендується вкрай обережно та ретельний клінічний моніторинг. Якщо очікувані переваги переважають потенційні ризики, розпочніть застосування кеторолаку з нижньої межі діапазону доз; відрегулювати дозу та частоту введення залежно від відповіді на початкову терапію. (Див. Пацієнти літнього віку в розділі «Дозування та застосування»).

    Порушення функції печінки

    Можливі тяжкі реакції з боку печінки. З обережністю застосовувати пацієнтам із порушенням функції печінки або захворюваннями печінки в анамнезі. (Див. «Печінкова недостатність» у розділі «Дозування та застосування»)

    Ниркова недостатність

    Застосовувати з обережністю пацієнтам із нирковою недостатністю або захворюваннями нирок в анамнезі, оскільки кеторолак є потужним інгібітором синтезу простагландинів, і препарат та його метаболіти виводяться з організму. головним чином нирками; уважно стежити. (Див. розділ «Протипоказання» в розділі «Застереження»).

    Кліренс може бути знижений. Необхідна корекція дози у пацієнтів з помірно підвищеним рівнем Scr. (Див. «Порушення функції нирок» у розділі «Дозування та застосування»).

    Пацієнти з основною нирковою недостатністю мають ризик розвитку гострої ниркової недостатності; розглянути ризики та переваги перед початком терапії для цих пацієнтів.

    Загальні побічні ефекти

    Орально або парентерально: головний біль, сонливість або сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, шлунково-кишковий біль, діарея, набряк.

    Інтраназально: дискомфорт у носі, риналгія, підвищене сльозотеча, подразнення горла, олігурія, висипання, брадикардія, зменшення діурезу, підвищення концентрації АЛТ та/або АСТ, гіпертензія, риніт.

    Які інші препарати вплинуть Ketorolac (Systemic)

    Не індукує та не пригнічує печінкові ферменти, що беруть участь у метаболізмі ліків; навряд чи змінить власний метаболізм цього чи інших препаратів, які метаболізуються ізоферментами CYP.

    Лікарські засоби, зв’язані з білками

    Можуть витіснятися з сайтів зв’язування деякими або можуть витіснятися з сайтів зв’язування інші препарати, що зв’язуються з білками.

    Ліки, що впливають на гемостаз

    Можливий підвищений ризик ускладнень кровотечі; ретельно спостерігати за пацієнтами, які отримують терапію, що впливає на гемостаз.

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Інгібітори АПФ

    Зменшено Реакція АТ на інгібітор АПФ

    Можливе оборотне погіршення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, у літніх пацієнтів або пацієнтів із дефіцитом об’єму циркулюючої крові чи порушенням функції нирок

    Моніторинг АТ

    Забезпечте належне зволоження; оцінити функцію нирок на початку супутньої терапії та періодично після цього

    Моніторинг пацієнтів літнього віку та пацієнтів із дефіцитом або порушенням функції нирок на предмет погіршення функції нирок

    Ацетамінофен

    Жодних змін у зв’язування кеторолаку з білками

    Антагоністи рецепторів ангіотензину II

    Зниження АТ у відповідь на антагоніст рецепторів ангіотензину II

    Можливе оборотне погіршення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, у пацієнтів літнього віку або пацієнтів із дефіцитом об’єму крові чи порушенням функції нирок

    Моніторинг АТ

    Забезпечте достатню гідратацію; оцінити функцію нирок на початку супутньої терапії та періодично після цього

    Моніторинг пацієнтів літнього віку та пацієнтів із дефіцитом або порушенням функції нирок на предмет погіршення функції нирок

    Антациди

    Не впливають на ступінь всмоктування кеторолаку при пероральному прийомі

    Протисудомні засоби

    Повідомлялося про напади у пацієнтів, які отримували карбамазепін або фенітоїн

    Фенітоїн не змінює зв’язування кеторолаку з білками

    β-адреноблокатори

    Зниження АТ у відповідь на β-блокатор

    Моніторинг АТ

    Циклоспорин

    Можливе посилення нефротоксичності, пов’язаної з циклоспорином

    Моніторинг погіршення функції нирок

    Декстранси

    Можливий підвищений ризик кровотечі

    Уважно спостерігайте за пацієнтами

    Дигоксин

    Повідомляється про підвищення концентрації дигоксину в сироватці крові та подовження періоду напіввиведення

    Немає змін у зв'язуванні будь-якого препарату з білками

    Моніторинг концентрації дигоксину в сироватці

    Діуретики (фуросемід , тіазиди)

    Зниження натрійуретичного ефекту

    Можливий підвищений ризик ниркової недостатності внаслідок зниження ниркового кровотоку внаслідок інгібування простагландинів

    Моніторинг погіршення функції нирок і адекватності діуретичного та антигіпертензивного ефектів

    Флутиказон, інтраназально

    Інтраназальний кеторолак: відсутність змін у швидкості або ступені всмоктування кеторолаку в осіб із симптоматичним алергічним ринітом

    Гепарин

    Підвищений ризик ускладнень кровотечі

    Збільшення часу кровотечі при введенні з гепарином 5000 од.; одночасне застосування з гепарином 2500–5000 одиниць sub-Q кожні 12 годин детально не вивчалося

    Рекомендується вкрай обережно пацієнтам, які отримують терапевтичні дози гепарину; уважно спостерігати за пацієнтами

    Літій

    Підвищення концентрації літію в плазмі

    Моніторинг токсичності літію

    Метотрексат

    Підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові у пацієнтів, які отримують інші нестероїдні протизапальні засоби; дослідження з кеторолаком не проводились

    Моніторинг токсичності метотрексату (наприклад, нейтропенія, тромбоцитопенія, ниркова дисфункція)

    Недеполяризуючі релаксанти скелетних м’язів

    Можуть потенціювати ефекти м’язового релаксанта, що призводить до апное

    Моніторинг апное

    NSAIAs

    Супутнє застосування NSAIAs та аспірину (анальгетичні дози): терапевтичний ефект не більший, ніж ефект NSAIA окремо ; підвищений ризик кровотечі та серйозних шлунково-кишкових подій

    Аспірин: немає переконливих доказів того, що низькі дози аспірину зменшують підвищений ризик серйозних серцево-судинних подій, пов’язаних із NSAIAs

    Терапевтичні протизапальні концентрації саліцилатів (300 мкг/мл) можуть витісняти кеторолак із місць зв’язування; ібупрофен, напроксен або піроксикам не змінюють зв’язування кеторолаку з білками

    Зв’язування NSAIAs з білками зменшується під дією аспірину, але кліренс незв’язаних NSAIA не змінюється; клінічне значення невідоме

    Супутнє застосування кеторолаку та аналгетиків у дозах аспірину загалом не рекомендується; виробники кеторолаку для перорального та парентерального застосування заявляють, що одночасне застосування з аспірином або іншими нестероїдними протизапальними препаратами протипоказано

    Порадьте пацієнтам, які отримують кеторолак, не приймати низькі дози аспірину без консультації з лікарем; уважно спостерігайте за пацієнтами, які отримують супутні антиагреганти, включаючи аспірин, на предмет кровотечі

    Оксиметазолін, інтраназально

    Інтраназально кеторолак: немає змін у швидкості або ступені всмоктування кеторолаку в осіб із симптоматичним алергічним ринітом

    Пеметрексед

    Можливий підвищений ризик пов’язаної з пеметрекседом мієлосупресії, ниркової та шлунково-кишкової токсичності

    Короткий період напіввиведення NSAIAs (наприклад, диклофенак, індометацин): уникайте початку За 2 дні до та продовжуйте протягом 2 днів після введення пеметрекседу

    Довший період напіввиведення NSAIA (наприклад, мелоксикам, набуметон): за відсутності даних уникайте початку принаймні за 5 днів до та продовження протягом 2 днів після введення пеметрекседу

    Пацієнти з кліренсом креатиніну 45–79 мл/хв: моніторинг мієлосупресії, ниркової токсичності та токсичності ШКТ

    Пентоксифілін

    Підвищений ризик кровотечі

    Супутня застосування протипоказане

    Пробенецид

    Підвищення концентрації в плазмі та AUC кеторолаку

    Протипоказане одночасне застосування

    Психотерапевтичні засоби (наприклад, флуоксетин, тіотиксен, алпразолам)

    Повідомлено про галюцинації

    Монітор галюцинацій

    Інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, СИОЗС, SNRI)

    Можливий підвищений ризик кровотечі через важливість вивільнення серотоніну тромбоцитами в гемостазі

    Монітор кровотечі

    Тромболітики

    Можливий підвищений ризик кровотечі

    Уважно спостерігайте за пацієнтами

    Толбутамід

    Немає змін у зв’язуванні кеторолаку з білками

    Варфарин

    Підвищений ризик ускладнень кровотечі; одночасне використання не вивчалося ретельно

    Можливе незначне витіснення варфарину (але не кеторолаку) із місць зв’язування; інші фармакокінетичні взаємодії малоймовірні

    Рекомендується надзвичайна обережність пацієнтам, які отримують терапевтичні дози варфарину; ретельно спостерігати за пацієнтами

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова