Lefamulin

ブランド名： Xenleta
薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Lefamulin

市中肺炎

感受性のある肺炎球菌、黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性[オキサシリン感受性]株）、インフルエンザ菌、レジオネラ・ニューモフィラ、マイコプラズマ・ニューモニエ、およびクラミドフィラ・ニューモニエ（以前のクラミジア・ニューモニエ）。

薬物に関連する

使い方 Lefamulin

管理

経口またはゆっくりとした IV 注入によって投与します。

経口投与

空腹時に (つまり、食事の少なくとも 1 時間前または 2 時間後) に錠剤を経口投与します。 (薬物動態の「食品」を参照してください。)

錠剤を 6 ～ 8 オンスの水と一緒に丸ごと飲み込んでください。切ったり、噛んだり、つぶしたりしないでください。

IV 投与

IV 注入によって投与します。

レファムリン注射濃縮物は、IV 注入前にクエン酸塩を使用して希釈する必要があります。メーカーが提供する緩衝化 0.9% 塩化ナトリウム希釈剤。

希釈レファムリン溶液を含む IV 輸液バッグを直列接続で使用しないでください。希釈溶液に添加物を入れないでください。

希釈

レファムリン注射用濃縮物 (150 mg) を含む 15 mL 単回用量バイアルの全内容を、クエン酸緩衝 0.9 溶液を含む 250 mL IV 輸液バッグに移します。

他の希釈剤で希釈しないでください。

希釈された IV 溶液は無色透明に見えるはずです。

投与

1 時間かけて点滴静注して投与します。

推奨される投与量と IV 注入速度を超えないようにしてください。 (注意事項の QT 間隔の延長を参照。)

投与量

酢酸レファムリンとして入手可能。用量はレファムリン換算で表されます。

成人

市中肺炎 経口

12 時間ごとに 600 mg を 5 日間投与。

IV

150 mg を毎日点滴静注5 ～ 7 日間、12 時間。

臨床医の裁量により、5 ～ 7 日間の合計治療期間（IV および経口）を完了するために、経口レファムリン（12 時間ごとに 600 mg）に切り替える場合があります。

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処方限度

成人

市中肺炎 経口

5 日間 12 時間ごとに最大 600 mg。

IV

IV により最大 150 mg 5 ～ 7 日間、12 時間ごとに点滴します。

特殊な集団

肝障害

経口

軽度肝障害 (チャイルド・ピュー クラス A): 用量調整は不可

中等度または重度の肝障害 (Child-Pugh クラス B または C): 推奨されません。薬物動態は評価されていません。

副作用を監視します。 (「注意事項」の「肝障害」を参照。)

IV

軽度または中等度の肝障害 (チャイルド ピュー クラス A または B): 用量調整は必要ありません。

重度の肝障害 (チャイルド ピュー クラス C): 24 時間ごとに 150 mg を IV 注入します。

悪影響を監視します。 (「注意」の「肝障害」を参照。)

腎障害

経口または点滴

軽度、中等度、または重度の腎障害 (血液透析を受けている人を含む): 用量調整は必要ありません。 (「注意」の「腎障害」を参照してください。)

高齢患者

特定の用量推奨事項はありません。

警告

禁忌
  • レファムリン、他のプロイロムチリン、または製剤中の成分に対する既知の過敏症。
  • 併用QT間隔を延長する感受性の高いCYP3A4基質（ピモジドなど）を含む経口レファムリンの投与。 (「相互作用」の「特定の薬物」を参照してください。)
    • 警告/注意事項

    QT 間隔の延長

    修正 QT (QTc) 間隔の延長が報告されました。血漿濃度に依存して起こるようです。推奨用量と IV 注入速度を超えないようにしてください。

    QT 間隔を延長する感受性の高い CYP3A4 基質を経口レファムリンと併用すると、QT 間隔延長とトルサード ド ポワントのリスクが増加します。併用すると、そのような薬剤の血漿濃度が上昇し、QT 間隔の延長やトルサード・ド・ポワントを引き起こす可能性があります。経口レファムリンとの併用は禁忌です。

    QT 間隔の延長または心室性不整脈 (トルサード ド ポワントを含む) があることがわかっている患者では、レファムリンの使用を避けてください。このような患者においてレファムリンの使用を避けられない場合は、心電図を監視してください。

    クラス IA (例: キニジン、プロカインアミド) またはクラス III (例: アミオダロン、ソタロール) 抗不整脈薬、または QT を延長するその他の薬剤の併用QT間隔（例、エリスロマイシン、ピモジド、モキシフロキサシン、抗精神病薬、三環系抗うつ薬）はQT間隔延長のリスクを高める可能性があります。これらの薬剤との併用は避けてください。併用が避けられない場合は、心電図を監視してください。

    軽度、中等度、または重度の肝障害のある患者や、肝機能に関連する代謝障害のため、透析を必要とする腎不全の患者では、QT 間隔延長のリスクが高まる可能性があります。機能不全や腎不全は QT 間隔の延長につながる可能性があります。このような患者においてレファムリンの使用を避けられない場合は、心電図を監視してください。

    胎児/新生児の罹患率と死亡率

    動物実験によると、妊婦が使用すると胎児に害を及ぼす可能性があります。動物で実証された胎児毒性、致死性、催奇形性。

    妊娠の可能性のある女性にはレファムリンの投与を開始する前に妊娠検査を実施してください。薬による治療中は妊娠を避ける必要があります。 (「注意事項」の「生殖能力のある女性」を参照してください。)

    重複感染/クロストリディオイデス ディフィシル関連下痢および大腸炎 (CDAD)

    抗感染症薬による治療により正常な結腸細菌叢が変化し、クロストリディオイデス ディフィシル (旧クロストリジウム ディフィシル) が異常増殖する可能性があります。

    C.ディフィシル感染症（CDI）およびクロストリジウム・ディフィシル関連下痢および大腸炎（CDAD; 抗生物質関連下痢および大腸炎または偽膜性大腸炎としても知られる）は、レファムリンを含むほぼすべての抗感染症薬で報告されており、重症度は軽度の下痢から致命的な大腸炎。 C.ディフィシルは、CDADの発症に寄与する毒素AおよびBを生成します。毒素を産生するクロストリジウム・ディフィシル株は、抗感染症薬に抵抗性であり、結腸切除術が必要となる場合があるため、罹患率と死亡率の増加に関連しています。

    治療中または治療後に下痢が発生した場合は CDAD を検討し、それに応じて管理してください。 CDAD は抗感染症療法の中止から 2 か月以上遅れて発症する可能性があるため、慎重な病歴を取得してください。

    CDAD が疑われるか確認された場合は、可能な限り C. ディフィシルを対象としていない抗感染症薬を中止してください。 C. ディフィシルに対する適切な抗感染症療法（例: フィダキソマイシン、バンコマイシン、メトロニダゾール）、支持療法（例: 水分および電解質の管理、タンパク質補給）、臨床的に必要とされる外科的評価を開始します。

    抗感染症薬の選択と使用

    薬剤耐性菌の発生を減らし、レファムリンやその他の抗菌薬の有効性を維持するには、感受性のある細菌によって引き起こされることが証明されている、または強く疑われる感染症の治療にのみ使用してください。 .

    抗感染症療法を選択または変更する場合は、培養および in vitro 感受性試験の結果を使用してください。このようなデータがない場合は、経験的治療用の抗感染症薬を選択する際に、地域の疫学と感受性のパターンを考慮してください。

    抗菌薬の in vitro 感受性試験の試験方法と品質管理基準、および抗菌薬の特定の解釈基準に関する情報。 FDA によって認められたこのような検査は [Web] で入手できます。

    特定の集団

    妊娠

    重大な先天異常、流産、または母体または胎児への有害な転帰の薬物関連リスクを評価するための、妊婦におけるレファムリンの使用に関するデータは入手できません。

    動物実験に基づくと、妊婦が使用すると胎児に害を及ぼす可能性があります。 (注意事項の胎児/新生児の罹患率および死亡率を参照。)

    妊娠中にレファムリンを誤って投与した場合、または薬剤投与中に妊娠が生じた場合は、レファムリン妊娠薬物監視プログラム（855-562-2748）に曝露したことを報告してください。

    授乳

    レファムリンが母乳中に分布するか、乳生産に影響を与えるか、または授乳中の乳児に影響を与えるかどうかは不明です。ラットの牛乳に含まれます。

    授乳中の乳児におけるレファムリンに対する重篤な副作用（QT 間隔延長など）の可能性があるため、女性はレファムリンの投与中および最後の投与後 2 日間は授乳すべきではありません。

    生殖能力のある女性

    生殖能力のある女性では、レファムリンの投与を開始する前に妊娠検査を実施してください。

    生殖能力のある女性には、レファムリン治療中およびレファムリン治療後 2 日間は効果的な避妊法を使用するようアドバイスしてください。

    小児への使用

    18 歳未満の患者における安全性と有効性は確立されていません。

    高齢者への使用

    レファムリンを評価する臨床研究では、患者の 41.5% が 65 歳以上でした。これらの高齢者患者と若年成人の間で、安全性や有効性における全体的な差異は観察されません。

    肝障害

    肝障害に伴う代謝障害は、QT 間隔の延長につながる可能性があります。肝障害患者の経口または静注レファムリン療法中に心電図をモニタリングします。 (注意事項の QT 間隔の延長を参照)

    IV: 重度の肝障害のある患者に IV 投与すると、半減期が延長され、タンパク質結合が減少し、非結合レファムリンの AUC が 3 倍増加します (Child-PughクラスC）。重度の肝障害のある患者では、IV レファムリンの投与量を調整します。 (用法および用量の「肝障害」を参照。)

    経口: 中等度または重度の肝障害 (Child-Pugh クラス B または C) の患者には推奨されません。経口レファムリンの薬物動態は肝機能障害のある患者では評価されていない;

    腎機能障害

    透析を必要とする腎不全に伴う代謝障害は、QT 間隔の延長につながる可能性がある。このような患者では、経口または静脈内レファムリン治療中に ECG をモニタリングします。 (注意事項の QT 間隔の延長を参照してください。)

    レファムリンの薬物動態は腎障害の影響を受けません。

    一般的な副作用

    経口: 下痢、悪心、嘔吐、肝酵素の上昇。

    IV: 投与部位の反応 (注入部位の痛み、静脈炎)、肝酵素の上昇、吐き気、低カリウム血症、不眠症、頭痛。

    他の薬がどのような影響を与えるか Lefamulin

    主に CYP3A4 によって代謝されます。

    インビトロでは、レファムリンは CYP2C8、乳がん耐性タンパク質 (BCRP)、および多剤毒素排出 (MATE) トランスポーター 1 を阻害します。

    影響を与える薬剤肝ミクロソーム酵素による

    CYP3A の中程度かつ強力な阻害剤: 経口レファムリンと併用した場合、薬物動態学的相互作用 (レファムリン曝露の増加) の可能性があり、毒性のリスクが増加する可能性があります。

    CYP3A の中程度かつ強力な阻害剤。 CYP3A: 潜在的な薬物動態学的相互作用 (レファムリン曝露の減少)、経口または IV レファムリンと併用した場合の治療効果の低下の可能性。

    肝臓ミクロソーム酵素によって代謝される薬物

    CYP3A の基質: 潜在的な薬物動態学的相互作用経口レファムリン併用（CYP3A基質への曝露の増加、およびCYP3A基質の副作用のリスク増加の可能性）。 IV レファムリンとの臨床的に重要な相互作用はありません。

    膜トランスポーターに影響を与えるまたは影響を受ける薬物

    P 糖タンパク質 (P-gp) の阻害剤: 潜在的な薬物動態学的相互作用 (レファムリン曝露の増加) および可能性経口レファムリンと併用すると毒性が増加します。

    P 糖タンパク質 (P-gp) の誘導物質: 潜在的な薬物動態学的相互作用 (レファムリン曝露の減少) および治療効果の低下の可能性。

    持続期間を延長する薬剤QT 間隔

    潜在的な薬理学的相互作用 (QT 間隔延長のリスク増加)。 QT 間隔を延長することが知られている他の薬剤との併用は避けてください。

    特定の薬剤

    薬剤

    相互作用

    コメント

    アルプラゾラム

    アルプラゾラム (感受性 CYP3A 基質): 経口レファムリンと併用した場合、アルプラゾラム曝露量が増加する可能性があり、アルプラゾラムに関連する副作用のリスクが増加します。 IV レファムリンと併用した場合、アルプラゾラム曝露に対する影響は期待されません。

    敏感な CYP3A 基質を経口レファムリンと同時に使用する場合は、CYP3A 基質に関連する毒性を注意深く監視してください。

    抗不整脈薬、クラス IA (例: 、キニジン、プロカインアミド）または III（アミオダロン、ソタロールなど）

    QT 間隔延長のリスク増加の可能性

    QT 間隔を延長することが知られている薬剤との併用は避けてください。併用が避けられない場合は、心電図を監視してください。

    抗菌剤

    ドキシサイクリン: インビトロでの黄色ブドウ球菌に対する相乗的な抗菌効果

    アミカシン、アジスロマイシン、アズトレオナム、セフトリアキソン、レボフロキサシン、リネゾリド、メロペネム、ペニシリン、チゲサイクリン、トリメトプリム/スルファメトキサゾール、バンコマイシン: レファムリンとの拮抗作用の in vitro 証拠なし

    QT 間隔を延長することが知られている抗うつ薬（三環系など）

    QT 間隔が延長するリスクが増加する可能性があります

    QT 間隔を延長することが知られている薬剤との併用は避けてください。併用が避けられない場合は、心電図を監視してください。

    QT 間隔を延長することが知られている抗精神病薬（ピモジドなど）

    ピモジド（QT 間隔を延長する敏感な CYP3A 基質）: ピモジドへの曝露増加の可能性経口レファムリンによるピモジド関連副作用のリスク増加

    QT 間隔延長のリスク増加の可能性

    ピモジド: 経口レファムリンとの併用は禁忌

    他の抗精神病薬QT 間隔を延長することが知られています。併用は避けてください。併用が避けられない場合は、心電図を監視してください。

    ジゴキシン

    経口レファムリンと併用してもジゴキシンの薬物動態に影響はありません

    ジルチアゼム

    ジルチアゼム (感受性 CYP3A 基質): 経口レファムリンと併用した場合、ジルチアゼムへの曝露が増加する可能性があり、ジルチアゼムに関連した副作用のリスクが増加します。 IV レファムリンと併用した場合、ジルチアゼムへの曝露に対する影響は期待されません

    感受性の高い CYP3A 基質を経口レファムリンと同時に使用する場合は、CYP3A 基質に関連する毒性を注意深く監視してください。

    エリスロマイシン

    QT 間隔延長のリスク増加の可能性

    QT 間隔を延長することが知られている薬剤との併用は避けてください。併用が避けられない場合は、ECG を監視してください。

    ケトコナゾール

    ケトコナゾール (強力な CYP3A 阻害剤): レファムリンのピーク血漿濃度と AUC が増加します。レファムリン毒性のリスク増加の可能性

    強力なCYP3A阻害剤: 併用は避ける

    ミダゾラム

    ミダゾラム (感受性 CYP3A 基質): 経口レファムリンと併用すると、ミダゾラムのピーク血漿濃度と AUC が増加します。 IV レファムリンと併用した場合、ミダゾラム曝露に対する臨床的に重要な影響はない。

    経口レファムリンと併用した場合は、CYP3A 基質関連の毒性を注意深く監視する。

    モキシフロキサシン

    可能性QT 間隔延長のリスク増加

    QT 間隔を延長することが知られている他の薬剤との併用は避けてください。併用が避けられない場合は、ECG を監視してください。

    リファンピン

    リファンピン (強力な CYP3A 誘導剤): 経口レファムリンまたは IV レファムリンと併用した場合、レファムリンのピーク血漿濃度および AUC が低下し、レファムリンの有効性が低下する可能性があります。

    利益がリスクを上回る場合を除き、併用は避けてください。

    シンバスタチン

    シンバスタチン (感受性 CYP3A 基質): 以下の場合、シンバスタチンへの曝露が増加する可能性があり、シンバスタチンに関連する副作用のリスクが増加する可能性があります。経口レファムリンと併用。 IV レファムリンと併用した場合、シンバスタチンへの曝露に対する影響は期待されません

    感受性 CYP3A 基質を経口レファムリンと同時に使用する場合は、CYP3A 基質に関連する毒性を注意深く監視してください

    バルデナフィル

    バルデナフィル (感受性 CYP3A 基質): バルデナフィルへの曝露が増加する可能性があり、経口レファムリンと併用した場合、バルデナフィルに関連した副作用のリスク。 IV レファムリンと併用した場合、バルデナフィル曝露に対する影響は期待されません

    敏感な CYP3A 基質を経口レファムリンと同時に使用する場合は、CYP3A 基質に関連する毒性を注意深く監視してください

    ベラパミル

    ベラパミル (感受性 CYP3A 基質): 経口レファムリンと併用した場合、ベラパミル曝露量が増加する可能性があり、ベラパミルに関連する副作用のリスクが増加します。 IV レファムリンと併用した場合、ベラパミル曝露に対する影響は期待されません

    敏感な CYP3A 基質を経口レファムリンと同時に使用する場合は、CYP3A 基質に関連する毒性を注意深く監視してください

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