Lenacapavir (Systemic)

ブランド名： Sunlenca
薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Lenacapavir (Systemic)

HIV 感染症の治療

多剤耐性 HIV-1 感染症で、耐性、不耐症、または安全性の考慮事項により現在の抗レトロウイルス療法が受けられない、治療経験の豊富な成人における HIV-1 感染症の治療。他の抗レトロウイルス薬と組み合わせて使用​​されます。

成人の HIV 治療に関する現在のガイドラインには、ウイルス学的失敗後の新しい治療計画の一部として使用できる新しい作用機序を持つ薬剤の中でもレナカパビルが含まれています。既存のレジメン。推奨されるレジメンに関する最新情報については、ガイドラインを参照してください。

薬物に関連する

使い方 Lenacapavir (Systemic)

一般

治療前スクリーニング

  • 現在の投薬計画を見直し、薬物相互作用による用量調整や治療変更の必要性を評価します。

    • 患者モニタリング

  • 腫れ、痛み、紅斑、結節、硬結、そう痒症、血管外漏出、腫瘤などの注射部位の反応を監視します。

    • 投与

    経口投与およびサブQ注射によって投与されます。経口製剤は開始レジメンの一部としてのみ使用してください。長期の維持投与を目的としていません。

    経口投与

    食事の有無にかかわらず投与します。

    サブ Q 投与

    投与訓練を受けた医療専門家によるサブQレナカパビル。へそから少なくとも 2 インチの腹部に投与します。完全な用量には 1.5 mL の注射が 2 回必要です。腹部の異なる部位に各注射を行ってください。

    レナカパビルの単回用量バイアル 2 本 (それぞれにレナカパビル 463.5 mg/1.5 mL を含む)、バイアル アクセス デバイス 2 個、使い捨てバイアル 2 個を含む投与キットで提供されます。注射器、および注射安全針2本。注射キットの内容物は単回使用のみです。注射液は透明で黄色く見え、目に見える粒子はありません。溶液が変色したり、粒子が含まれている場合は使用しないでください。付属のバイアル アクセス デバイスを使用して、薬剤をバイアルからシリンジに取り出して投与します。詳細な調製および投与手順については、処方情報を参照してください。

    投与量

    成人

    HIV 感染症の治療 経口、その後サブ Q

    2 つの開始のうち 1 を使用して開始します。

    表 1. レナカパビル 1 の開始および維持用量レジメン

    開始用量レジメン オプション 1

    1 日目: サブ Q 注射による 927 mg (1.5 mL 注射 2 回) および経口投与 600 mg (300 mg 錠剤 2 錠

    2 日目: 経口投与 600 mg (300 mg 錠剤 2 錠) )

    開始用量レジメン オプション 2

    1 日目: 600 mg 経口投与 (2 x 300 mg 錠剤)

    2 日目: 600 mg 経口投与 (2 錠) x 300 mg 錠剤）

    8 日目: 300 mg 経口投与 (1 x 300 mg 錠剤)

    15 日目: 927 mg サブ Q 注射 (2 x 1.5 mL 注射)

    維持用量

    最後の注射日から 6 か月 (26 週間) ごとにサブ Q 注射で 927 mg (1.5 mL 注射を 2 回) +/- 2 週間

    維持期間中、最後の注射から 28 週間以上が経過し、レナカパビル治療を継続することが臨床的に適切な場合は、推奨されるいずれかを使用して開始用量レジメンを 1 日目から再開します。

    特殊な集団

    肝障害

    軽度または中等度の肝障害（チャイルドピュークラスAまたはB）の場合は用量調整なし。重度の肝障害 (Child-Pugh クラス C) では評価されません。

    腎障害

    軽度、中等度、または重度の腎障害に対しては用量調整なし (推定 Clcr ≥15 mL/分) );末期腎疾患では評価されていません (推定 Clcr<15 mL/分)。

    高齢者向けの使用

    具体的な推奨用量はありません。

    警告

    禁忌
  • 強力な CYP3A 誘導剤との併用。
    • 警告/注意事項

    免疫再構成症候群

    抗レトロウイルス併用療法で治療された患者において免疫再構成症候群が報告されています。抗レトロウイルス併用療法の初期段階では、免疫系が反応する患者は、無痛性または残存する日和見感染症[鳥型結核菌感染症、サイトメガロウイルス、ニューモシスチス・ジロベシ肺炎(PCP)、または結核など]に対する炎症反応を発現する可能性があり、さらなる評価が必要となる可能性があります。

    自己免疫疾患 (バセドウ病、多発性筋炎、ギラン・バレー症候群、自己免疫性肝炎など) も免疫再構築の場面で報告されています。ただし、発症までの時間はさらにばらつきがあり、治療開始から数か月後に発症する場合もあります。

    レナカパビルの長時間作用型特性と潜在的な関連リスク

    レナカパビルの残留濃度は、長期間 (最後のサブ Q 投与後 12 か月以上) 体循環中に残留する可能性があります。 6か月ごとに注射による維持投与が必要であることを患者に説明します。用量を忘れたり、注射を遵守しなかったりすると、ウイルス学的反応の喪失や耐性の発現につながる可能性があります。

    中等度の CYP3A 阻害剤であるレナカパビルは、主に薬物への曝露を増加させる可能性があり、したがって薬物による副作用の潜在的なリスクが増加する可能性があります。

    レナカパビルを中止した場合は、可能であれば、レナカパビルの最後の注射後 28 週間以内に、代替の完全抑制型抗レトロウイルス療法を開始してください。 。治療中にウイルス学的失敗が発生した場合は、可能であれば患者を別のレジメンに切り替えます。

    注射部位の反応

    レナカパビルのサブ Q 投与は、腫れ、痛み、紅斑、結節、硬結、そう痒症、血管外漏出、または腫瘤などの局所注射部位反応を引き起こす可能性があります。臨床的に重大な注射部位反応が発生した場合は、適切な治療法とフォローアップを評価して開始します。注射部位の小結節や硬結は、他の注射部位の反応よりも解決に時間がかかる場合があります。

    特定の集団

    妊娠

    妊娠中の患者を抗レトロウイルス妊娠登録簿（1-800-258-4263）に登録してください。

    妊娠中のレナカパビルの使用に関するヒトデータが不十分であり、情報を提供することができません。薬物に関連した先天性欠損症や流産のリスク。動物生殖研究では、レナカパビルの推奨ヒト用量におけるヒトの曝露量（AUC）以上の曝露量（AUC）でラットとウサギにレナカパビルを投与した場合、発達への悪影響は観察されませんでした。

    授乳

    かどうかは不明。レナカパビルは母乳中に存在し、母乳の生成に影響を与えたり、母乳で育てられた乳児に影響を与えます。動物データは、授乳中の子ラットの血漿中のレナカパビルのレベルが低いことを示しています。

    疾病管理予防センターは、米国の HIV-1 感染患者に対し、出生後の HIV-1 感染伝播のリスクを避けるために乳児に母乳を与えないことを推奨しています。 HIV 感染（HIV 陰性の乳児）、ウイルス耐性の発現（HIV 陽性の乳児）、および母乳育児をしている乳児でも成人で見られるものと同様の有害反応の可能性があるため、授乳中の場合は母乳育児をしないよう患者に指導してください。レナカパビル。

    小児への使用

    安全性と有効性は確立されていない。

    高齢者への使用

    十分な数の 65 歳以上の患者が臨床研究で評価されていない。

    腎障害

    レナカパビルの薬物動態は、重度の腎障害 (Clcr 15 ～ <30 mL/分) によって大きな影響を受けません。 Clcr ≧ 15 mL/分の患者にはレナカパビルの用量調整は推奨されない。推定 Clcr <15 mL/分の患者では研究されていません。

    肝障害

    レナカパビルの薬物動態は、中等度の肝障害 (Child-Pugh クラス B) によって有意な影響を受けません。軽度（チャイルド・ピュー・クラスA）または中等度（チャイルド・ピュー・クラスB）肝障害のある患者には用量調整は推奨されません。重度の肝障害のある患者（チャイルド・ピュー クラス C）では研究されていません。

    一般的な副作用

    最も一般的な副作用 (3% 以上): 吐き気、注射部位反応。

    他の薬がどのような影響を与えるか Lenacapavir (Systemic)

    CYP3A、P-糖タンパク質 (P-gp)、UGT1A1 の基質。 CYP3Aの中程度の阻害剤。 P-gp および乳がん耐性タンパク質 (BCRP) の阻害剤。

    CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、または CYP2D6 の基質、誘導剤、または阻害剤ではありません。 CYP3A4 の誘導剤でも、UGT1A1 の阻害剤でもありません。有機アニオン輸送ポリペプチド (OATP)、有機アニオントランスポーター (OAT) 1、OAT3、有機カチオントランスポーター (OCT) 1、OCT2、多剤毒素押出トランスポーター (MATE) 1、または MATE 2-K の阻害剤ではありません。 BCRP、OATP1B1、または OATP1B3 の基質ではありません。

    肝ミクロソーム酵素に影響を与えるまたは代謝される薬物

    強力または中程度の CYP3A 誘導剤

    強力または中程度の CYP3A 誘導剤レナカパビルの血漿中濃度が大幅に低下する可能性があり、その結果、治療効果が失われ、耐性が発現する可能性があります。強力な CYP3A 誘導剤とレナカパビルの併用は禁忌です。中等度の CYP3A 誘導剤とレナカパビルの同時投与は推奨されません。

    P-gp、UGT1A1、および強力な CYP3A 阻害剤の組み合わせ

    P-gp、UGT1A1、および強力な CYP3A 阻害剤の組み合わせは、有意に増加する可能性があります。レナカパビルの血漿濃度。これらの薬剤とレナカパビルの同時投与は推奨されません。

    主に CYP3A によって代謝される薬剤

    レナカパビルは、CYP3A の中程度の阻害剤です。レナカパビルは、サブ Q 投与後の半減期が長いため、レナカパビルの最後のサブ Q 投与後 9 か月以内に開始された、主に CYP3A によって代謝される薬剤の副作用への曝露とリスクが増加する可能性があります。 CYP3A 基質の用量調整が必要な場合があります。

    特定の薬物

    薬物

    相互作用

    コメント

    抗けいれん薬（カルバマゼピン、オキシカルバゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン）

    レナカパビル濃度の低下により、治療効果の喪失と耐性の発現が引き起こされる

    カルバマゼピンまたはフェニトインとの併用は禁忌です。

    オキシカルバゼピンまたはフェノバルビタールとの併用は推奨されません。代替の抗けいれん薬の使用を検討する

    抗マイコバクテリア薬（リファンピン、リファブチン、リファペンチン）

    レナカパビル濃度の低下により、治療効果の喪失と耐性の発現につながる

    共リファンピンとの投与は禁忌

    リファブチンまたはリファペンチンとの併用は推奨されない

    抗レトロウイルス薬（アタザナビル/コビシスタット、アタザナビル/リトナビル、エファビレンツ、ネビラピン、チプラナビル/リトナビル）

    アタナザビル/コビシスタット、アタザナビル/リトナビル;レナカパビル濃度の上昇

    エファビレンツ、ネビラピン、チプラナビル/リトナビル: レナカパビル濃度の低下により、治療効果の喪失と耐性の発現につながります。

    ダルナビル/コビシスタット、コビシスタットとの臨床的に有意な相互作用は観察されませんでした。 、またはテノホビル アラフェナミド

    コルチコステロイド、全身性 (デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、コルチゾン)

    コルチコステロイド濃度の増加。クッシング症候群と副腎抑制のリスクが増加します。

    コルチコステロイドの最低用量から開始し、安全性を監視しながら慎重に漸増します。

    ジゴキシン

    ジゴキシン濃度の増加

    慎重に使用し、ジゴキシンの治療濃度を監視してください

    直接経口抗凝固薬 (DOAC) (リバーロキサバン、ダビガトラン、エドキサバン)

    DOAC 濃度の増加

    以下を参照してください。中等度の CYP3A 阻害剤と P-gp 阻害剤の併用を推奨する DOAC 処方情報

    麦角誘導体 (ジヒドロエルゴタミン、エルゴタミン、メチルエルゴノビン)

    麦角誘導体の濃度増加

    併用は推奨されません

    HMG-CoA レダクターゼ阻害剤 (ロバスタチン、シンバスタチン)

    ロバスタチンまたはシンバスタチンの濃度増加

    レナカパビルとピタバスタチンまたはロスバスタチンとの間に臨床的に有意な相互作用は観察されていません。

    ロバスタチンまたはシンバスタチンを最低開始用量で開始し、安全性（ミオパチーなど）を監視しながら漸増します。

    ナロキセゴール

    高濃度のナロキセゴール

    併用は避けてください。やむを得ない場合は、ナロキセゴールの用量を減らし、副作用がないか監視します。

    オピオイド鎮痛薬 (ブプレノルフィン、フェンタニル、メタドン、オキシコドン、トラマドール)

    フェンタニル、オキシコドン: CYP3A によって代謝される麻薬濃度の増加

    トラマドール: トラマドール濃度の増加

    ブルペノルフィン、メタドン: 濃度への影響は不明

    フェンタニル、オキシコドン: 治療効果と副作用 (呼吸抑制など) を監視する

    トラマドール: 減量が必要な場合があります

    ブプレノルフィン、メサドン: 鎮痛薬を開始するときは慎重に滴定し、可能な限り低い量を使用してください。初回または維持用量。レナカパビルの投与を開始する場合、オピオイド鎮痛薬の用量調整が必要になる場合があります。臨床徴候と症状を監視する

    ホスホジエステラーゼ (PDE-5) 阻害剤 (シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル)

    PDE-5 阻害剤の濃度を増加

    肺動脈の場合高血圧症（PAH）: タダラフィルとの併用は推奨されません

    勃起不全の場合: 推奨用量については、PDE-5 阻害剤の処方情報を参照してください。

    鎮静剤/催眠剤 (ミダゾラム [経口]、トリアゾラム)

    経口投与されるミダゾラムとトリアゾラムの濃度を増加させる

    併用する場合は注意してください

    セントセントジョーンズワート

    レナカパビル濃度の低下

    併用禁忌

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