Lenacapavir (Systemic)

Tên thương hiệu: Sunlenca
Nhóm thuốc: Chất chống ung thư

Cách sử dụng Lenacapavir (Systemic)

Điều trị Nhiễm HIV

Điều trị nhiễm HIV-1 ở những người trưởng thành nhiễm HIV-1 kháng đa thuốc đã trải qua điều trị nhiều lần và thất bại trong chế độ điều trị kháng vi-rút hiện tại do kháng thuốc, không dung nạp hoặc cân nhắc về an toàn. Được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng vi-rút khác.

Các hướng dẫn hiện tại về điều trị HIV ở người lớn bao gồm lenacapavir cùng với các thuốc khác có cơ chế tác dụng mới có thể được sử dụng như một phần của phác đồ điều trị mới sau thất bại về mặt vi-rút của một thuốc kháng vi-rút. chế độ hiện tại; tham khảo hướng dẫn để biết thông tin mới nhất về các phác đồ được khuyến nghị.

Thuốc liên quan

Cách sử dụng Lenacapavir (Systemic)

Chung

Sàng lọc trước điều trị

  • Xem lại chế độ dùng thuốc hiện tại để đánh giá nhu cầu điều chỉnh liều lượng hoặc thay đổi liệu pháp do tương tác thuốc.

    • Theo dõi bệnh nhân

  • Theo dõi các phản ứng tại chỗ tiêm như sưng, đau, ban đỏ, nốt sần, chai cứng, ngứa, thoát mạch hoặc khối.

    • Quản lý

    Dùng bằng đường uống và tiêm dưới Q. Chỉ sử dụng công thức uống như một phần của phác đồ khởi đầu; không nhằm mục đích dùng liều duy trì lâu dài.

    Uống bằng đường uống

    Quản lý cùng hoặc không cùng thức ăn.

    Quản trị Sub-Q

    Quản lý sub-Q lenacapavir bởi một chuyên gia y tế được đào tạo. Tiêm vào bụng cách rốn ít nhất 2 inch. Cần hai mũi tiêm 1,5 mL để có đủ liều; tiêm mỗi lần tại một vị trí khác nhau trên bụng.

    Được cung cấp dưới dạng bộ định lượng chứa 2 lọ lenacapavir liều đơn (mỗi lọ chứa 463,5 mg/1,5 mL lenacapavir), 2 thiết bị truy cập lọ, 2 lọ dùng một lần ống tiêm và 2 kim tiêm an toàn. Nội dung của bộ dụng cụ tiêm chỉ dành cho sử dụng một lần. Dung dịch tiêm phải trong và có màu vàng, không nhìn thấy hạt. Không sử dụng nếu dung dịch bị đổi màu hoặc chứa các hạt. Sử dụng thiết bị tiếp cận lọ được cung cấp để rút thuốc từ lọ vào ống tiêm để sử dụng. Tham khảo thông tin kê đơn để biết hướng dẫn chuẩn bị và sử dụng chi tiết.

    Liều dùng

    Người lớn

    Điều trị nhiễm HIV đường uống, sau đó Sub-Q

    Bắt đầu sử dụng 1 trong 2 lần khởi đầu phác đồ liều lượng, sau đó bắt đầu dùng liều duy trì 6 tháng một lần (Xem Bảng 1).

    Bảng 1. Phác đồ liều lượng ban đầu và duy trì cho Lenacapavir1

    Chế độ liều lượng ban đầu Tùy chọn 1

    Ngày 1: 927 mg bằng cách tiêm sub-Q (tiêm 2 × 1,5 mL) và 600 mg uống (2 × viên 300 mg

    Ngày 2: 600 mg uống (2 x viên 300 mg) )

    Chế độ liều khởi đầu Lựa chọn 2

    Ngày 1: uống 600 mg (2 viên x 300 mg)

    Ngày 2: uống 600 mg (2 x viên 300 mg)

    Ngày 8: uống 300 mg (1 viên 300 mg)

    Ngày 15: 927 mg bằng cách tiêm sub-Q (2 lần tiêm 1,5 mL)

    Liều duy trì

    927 mg bằng cách tiêm sub-Q (tiêm 2 × 1,5 mL) cứ sau 6 tháng (26 tuần) kể từ ngày tiêm lần cuối +/- 2 tuần

    Trong thời gian duy trì, nếu đã hơn 28 tuần kể từ lần tiêm cuối cùng và nếu phù hợp về mặt lâm sàng để tiếp tục điều trị bằng lenacapavir, hãy bắt đầu lại chế độ dùng liều khởi đầu từ ngày 1 bằng cách sử dụng một trong các chế độ được khuyến nghị phác đồ khởi đầu.

    Đối tượng đặc biệt

    Suy gan

    Không điều chỉnh liều lượng cho bệnh suy gan nhẹ hoặc trung bình (Child-Pugh Loại A hoặc B); không được đánh giá ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh Loại C).

    Suy thận

    Không điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng (Clcr ước tính ≥15 mL/phút ); không được đánh giá ở bệnh thận giai đoạn cuối (Clcr ước tính <15 mL/phút).

    Sử dụng cho người cao tuổi

    Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể.

    Cảnh báo

    Chống chỉ định
  • Dùng đồng thời với thuốc gây cảm ứng CYP3A mạnh.
    • Cảnh báo/Thận trọng

    Hội chứng phục hồi miễn dịch

    Hội chứng phục hồi miễn dịch được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng liệu pháp kháng vi-rút kết hợp. Trong giai đoạn đầu của điều trị bằng thuốc kháng vi-rút kết hợp, những bệnh nhân có hệ thống miễn dịch đáp ứng có thể phát triển phản ứng viêm đối với các bệnh nhiễm trùng cơ hội âm thầm hoặc còn sót lại [chẳng hạn như nhiễm trùng Mycobacteria avium, cytomegalovirus, viêm phổi do Pneumocystis jirovecii (PCP) hoặc bệnh lao], điều này có thể cần phải đánh giá thêm và điều trị.

    Các rối loạn tự miễn dịch (chẳng hạn như bệnh Graves, viêm đa cơ, hội chứng Guillain-Barré và viêm gan tự miễn) cũng đã được báo cáo trong bối cảnh phục hồi miễn dịch; tuy nhiên, thời gian khởi phát có nhiều thay đổi và có thể xảy ra nhiều tháng sau khi bắt đầu điều trị.

    Đặc tính tác dụng kéo dài và rủi ro liên quan tiềm ẩn với Lenacapavir

    Nồng độ còn lại của lenacapavir có thể vẫn còn trong tuần hoàn hệ thống trong thời gian dài (lên đến 12 tháng hoặc lâu hơn sau liều phụ Q cuối cùng). Tư vấn cho bệnh nhân rằng cần duy trì liều tiêm 6 tháng một lần; quên liều hoặc không tuân thủ tiêm có thể dẫn đến mất phản ứng virus và phát triển tình trạng kháng thuốc.

    Lenacapavir, một chất ức chế CYP3A vừa phải, có thể làm tăng phơi nhiễm và do đó có nguy cơ xảy ra phản ứng bất lợi chủ yếu từ thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A bắt đầu trong vòng 9 tháng sau liều lenacapavir dưới Q cuối cùng.

    Nếu ngừng dùng lenacapavir, hãy bắt đầu một chế độ điều trị kháng retrovirus ức chế hoàn toàn thay thế nếu có thể không muộn hơn 28 tuần sau lần tiêm lenacapavir cuối cùng . Nếu thất bại về virus trong quá trình điều trị, hãy chuyển bệnh nhân sang chế độ điều trị thay thế nếu có thể.

    Phản ứng tại chỗ tiêm

    Việc sử dụng lenacapavir dưới dạng Sub-Q có thể dẫn đến các phản ứng tại chỗ tiêm bao gồm sưng, đau, ban đỏ, nốt sần, cứng, ngứa, thoát mạch hoặc khối. Nếu xảy ra phản ứng tại chỗ tiêm có ý nghĩa lâm sàng, hãy đánh giá và đưa ra liệu pháp điều trị thích hợp cũng như theo dõi. Các nốt sần và vết cứng ở chỗ tiêm có thể mất nhiều thời gian hơn để giải quyết so với các phản ứng tại chỗ tiêm khác.

    Các nhóm đối tượng cụ thể

    Mang thai

    Đăng ký bệnh nhân mang thai vào Cơ quan đăng ký thuốc kháng vi-rút khi mang thai theo số 1-800-258-4263.

    Không có đủ dữ liệu trên người về việc sử dụng lenacapavir trong thai kỳ để thông báo nguy cơ dị tật bẩm sinh và sẩy thai liên quan đến thuốc. Trong các nghiên cứu về sinh sản ở động vật, không quan sát thấy tác dụng bất lợi nào đối với sự phát triển khi dùng lenacapavir cho chuột và thỏ ở mức phơi nhiễm (AUC) ≥16 lần mức phơi nhiễm ở người với liều lenacapavir được khuyến nghị cho người.

    Cho con bú

    Không biết liệu lenacapavir có trong sữa mẹ, ảnh hưởng đến việc sản xuất sữa mẹ hoặc có ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh bú sữa mẹ. Dữ liệu trên động vật cho thấy hàm lượng lenacapavir trong huyết tương của chuột con đang bú mẹ thấp.

    Trung tâm Kiểm soát và Phòng ngừa Dịch bệnh khuyến cáo các bệnh nhân nhiễm HIV-1 ở Hoa Kỳ không nên cho con bú bằng sữa mẹ để tránh nguy cơ lây truyền HIV-1 sau sinh. Do khả năng lây truyền HIV (ở trẻ sơ sinh âm tính với HIV), sự phát triển kháng virus (ở trẻ sơ sinh nhiễm HIV) và các phản ứng bất lợi ở trẻ bú mẹ tương tự như ở người lớn, hãy hướng dẫn bệnh nhân không cho con bú nếu họ đang dùng thuốc. lenacapavir.

    Sử dụng cho trẻ em

    Độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

    Sử dụng cho người cao tuổi

    Có đủ số lượng bệnh nhân ≥65 tuổi không được đánh giá trong các nghiên cứu lâm sàng.

    Suy thận

    Dược động học của lenacapavir không bị ảnh hưởng đáng kể do suy thận nặng (Clcr 15 đến <30 mL/phút). Không khuyến cáo điều chỉnh liều lenacapavir ở bệnh nhân có Clcr ≥15 mL/phút. Chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân có Clcr ước tính <15 mL/phút.

    Suy gan

    Dược động học của lenacapavir không bị ảnh hưởng đáng kể bởi suy gan vừa phải (Child-Pugh Loại B). Không khuyến cáo điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh loại A) hoặc trung bình (Child-Pugh loại B). Chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh Loại C).

    Tác dụng phụ thường gặp

    Phản ứng bất lợi phổ biến nhất ( ≥3%): buồn nôn, phản ứng tại chỗ tiêm.

    Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Lenacapavir (Systemic)

    Chất nền của CYP3A, P-glycoprotein (P-gp) và UGT1A1; chất ức chế vừa phải CYP3A; và chất ức chế P-gp và protein kháng ung thư vú (BCRP).

    Không phải là chất nền, chất cảm ứng hoặc chất ức chế CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 hoặc CYP2D6. Không phải là chất cảm ứng CYP3A4 hoặc chất ức chế UGT1A1. Không phải là chất ức chế polypeptide vận chuyển anion hữu cơ (OATP), chất vận chuyển anion hữu cơ (OAT) 1, OAT3, chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT) 1, OCT2, chất vận chuyển đùn đa thuốc và độc tố (MATE) 1 hoặc MATE 2-K. Không phải là chất nền của BCRP, OATP1B1 hoặc OATP1B3.

    Thuốc ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi enzyme của vi thể gan

    Chất gây cảm ứng CYP3A mạnh hoặc trung bình

    Chất gây cảm ứng CYP3A mạnh hoặc trung bình có thể làm giảm đáng kể nồng độ lenacapavir trong huyết tương, điều này có thể dẫn đến mất hiệu quả điều trị và phát triển tình trạng kháng thuốc. Chống chỉ định sử dụng đồng thời các chất gây cảm ứng CYP3A mạnh và lenacapavir. Không nên dùng đồng thời các thuốc gây cảm ứng CYP3A vừa phải và lenacapavir.

    Các chất ức chế P-gp, UGT1A1 và CYP3A mạnh kết hợp

    Các chất ức chế P-gp, UGT1A1 kết hợp và CYP3A mạnh có thể làm tăng đáng kể nồng độ lenacapavir trong huyết tương. Không nên dùng đồng thời các thuốc này và lenacapavir.

    Thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A

    Lenacapavir là chất ức chế CYP3A vừa phải. Do thời gian bán hủy dài sau khi dùng dưới Q, lenacapavir có thể làm tăng phơi nhiễm và nguy cơ tác dụng phụ của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A được bắt đầu trong vòng 9 tháng sau liều lenacapavir dưới Q cuối cùng. Có thể cần điều chỉnh liều lượng của chất nền CYP3A.

    Thuốc cụ thể

    Thuốc

    Tương tác

    Nhận xét

    Thuốc chống co giật (Carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital, phenytoin)

    Nồng độ lenacapavir giảm, dẫn đến mất tác dụng điều trị và phát triển tình trạng kháng thuốc

    Chống chỉ định dùng đồng thời với carbamazepine hoặc phenytoin

    Không nên dùng đồng thời với oxcarbazepine hoặc phenobarbital; cân nhắc sử dụng thuốc chống co giật thay thế

    Thuốc chống vi khuẩn (rifampin, rifabutin, rifapentine)

    Nồng độ lenacapavir giảm, dẫn đến mất hiệu quả điều trị và phát triển tình trạng kháng thuốc

    Co- chống chỉ định dùng rifampin

    Không nên dùng đồng thời với rifabutin hoặc rifapentine

    Thuốc kháng retrovirus (atazanavir/cobicistat, atazanavir/ritonavir, efavirenz, Nevirapine, tipranavir/ritonavir)

    Atanazavir/cobicistat, atazanavir/ritonavir; tăng nồng độ lenacapavir

    Efavirenz, nevirapine, tipranavir/ritonavir: giảm nồng độ lenacapavir, dẫn đến mất hiệu quả điều trị và phát triển đề kháng

    Không quan sát thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng với darunavir/cobicistat, cobicistat , hoặc Tenofovir alafenamide

    Corticosteroid toàn thân (Dexamethasone, hydrocortisone, cortisone)

    Tăng nồng độ corticosteroid; tăng nguy cơ mắc hội chứng Cushing và ức chế tuyến thượng thận.

    Bắt đầu với liều corticosteroid thấp nhất và điều chỉnh cẩn thận đồng thời theo dõi sự an toàn

    Digoxin

    Tăng nồng độ digoxin

    Sử dụng thận trọng và theo dõi nồng độ điều trị của digoxin

    Thuốc chống đông máu đường uống trực tiếp (DOAC) (rivaroxaban, dabigatran, edoxaban)

    Tăng nồng độ DOAC

    Tham khảo thông tin kê đơn của DOAC để đưa ra khuyến nghị về việc sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế kết hợp CYP3A và P-gp vừa phải

    Dẫn xuất Ergot (dihydroergotamine, ergotamine, methylergonovine)

    Tăng nồng độ của các dẫn xuất ergot

    Không nên dùng đồng thời

    Các chất ức chế HMG-CoA reductase (lovastatin, simvastatin)

    Tăng nồng độ lovastatin hoặc simvastatin

    Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào được quan sát giữa lenacapavir và pitavastatin hoặc rosuvastatin

    Bắt đầu lovastatin hoặc simvastatin với liều khởi đầu thấp nhất và chuẩn độ trong khi theo dõi sự an toàn (ví dụ: bệnh cơ)

    Naloxegol

    Tăng nồng độ naloxegol

    Tránh sử dụng đồng thời; nếu không thể tránh khỏi, hãy giảm liều naloxegol và theo dõi các phản ứng bất lợi

    Thuốc giảm đau opioid (Buprenorphine, fentanyl, methadone, oxycodone, tramadol)

    Fentanyl, oxycodone: tăng nồng độ ma túy được chuyển hóa bởi CYP3A

    Tramadol: tăng nồng độ tramadol

    Burpenorphine, methadone: chưa rõ tác dụng đối với nồng độ

    Fentanyl, oxycodone: theo dõi tác dụng điều trị và các phản ứng bất lợi (ví dụ như suy hô hấp)

    Tramadol: có thể cần giảm liều

    Buprenorphine, methadone: khi bắt đầu dùng thuốc giảm đau, hãy điều chỉnh cẩn thận và sử dụng liều thấp nhất có thể liều ban đầu hoặc liều duy trì. Khi bắt đầu dùng lenacapavir, có thể cần điều chỉnh liều lượng thuốc giảm đau opioid; theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng

    Chất ức chế Phosphodiesterase (PDE-5) (sildenafil, tadalafil, vardenafil)

    Tăng nồng độ chất ức chế PDE-5

    Đối với động mạch phổi tăng huyết áp (PAH): không nên dùng đồng thời với tadalafil

    Đối với rối loạn cương dương: tham khảo thông tin kê đơn của thuốc ức chế PDE-5 để biết khuyến nghị về liều lượng

    Thuốc an thần/thuốc ngủ (midazolam [uống], triazolam)

    Tăng nồng độ midazolam và triazolam dùng qua đường uống

    Sử dụng thận trọng khi dùng chung

    St. John's Wort

    Nồng độ lenacapavir giảm

    Chống chỉ định dùng đồng thời

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    Từ khóa phổ biến