Levodopa/Carbidopa
ブランド名: Lodosyn
薬物クラス:
抗悪性腫瘍剤
の使用法 Levodopa/Carbidopa
パーキンソン症候群
レボドパは、パーキンソン病、後脳炎性パーキンソン症候群、一酸化炭素中毒またはマンガン中毒に起因する症候性パーキンソン症候群などのパーキンソン症候群の対症療法に使用されます。この用途のために、カルビドパとのさまざまな固定組み合わせ製剤が利用可能です。
カルビドパは、末梢レボドパの脱炭酸を阻害し、脳への輸送に利用できるレボドパの量を増加させるために使用されます。レボドパとの固定組み合わせでご利用いただけます。また、吐き気や嘔吐を軽減するため、および/またはより迅速な用量漸増を促進するために追加のカルビドパが必要なレボドパ-カルビドパの投与を受けている患者に使用するための単一製剤としてもご利用いただけます。
レボドパ (in)カルビドパとの組み合わせ)は現在、パーキンソン病の運動症状を軽減するのに最も効果的な薬剤です。しかし、効果は時間の経過とともに減少し、長期使用によりほとんどの患者は運動変動やジスキネジア(薬物誘発性の不随意運動)を発症します。
運動合併症のリスクを軽減する戦略には、レボドパの投与量を調整すること、他の抗パーキンソン病薬(ドーパミン受容体アゴニスト [例: プラミペキソール、ロピニロール、ロチゴチン]、選択的モノアミンオキシダーゼ [MAO]-B 阻害剤 [例:ラサギリン、サフィナミド、セレギリン]、カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ[COMT]阻害剤[例:エンタカポン、トルカポン]、アマンタジン)、またはレボドパの使用を遅らせるために最初に他の薬剤を開始する。
標準的な経口レボドパ製剤の長期使用に関連する運動合併症は、短い半減期、胃内容排出の遅れ、および不規則な吸収による血漿濃度の変動に起因すると考えられています。レボドパおよびカルビドパのいくつかの非経口製剤(例、レボドパ経口吸入粉末、カルビドパ-レボドパ経腸懸濁液)は、経口治療では運動症状が効果的に制御できない進行性パーキンソン病患者に使用できます。
レボドパ経口吸入粉末は、レボドパカルビドパを投与されている患者の「オフ」エピソードの間欠的治療に使用されます。すでにカルビドパ-レボドパ療法を受けている患者のみに断続的に使用することを目的としています。胃内容排出が著しく遅れている患者に特に有用である可能性があります。
カルビドパ - レボドパ経腸懸濁液は、進行したパーキンソン病患者の運動変動の治療に使用されます。経皮内視鏡的胃空腸瘻造設術(PEG-J)チューブを介した持続経腸注入によって投与されます。
薬物に関連する
- Abemaciclib (Systemic)
- Acyclovir (Systemic)
- Adenovirus Vaccine
- Aldomet
- Aluminum Acetate
- Aluminum Chloride (Topical)
- Ambien
- Ambien CR
- Aminosalicylic Acid
- Anacaulase
- Anacaulase
- Anifrolumab (Systemic)
- Antacids
- Anthrax Immune Globulin IV (Human)
- Antihemophilic Factor (Recombinant), Fc fusion protein (Systemic)
- Antihemophilic Factor (recombinant), Fc-VWF-XTEN Fusion Protein
- Antihemophilic Factor (recombinant), PEGylated
- Antithrombin alfa
- Antithrombin alfa
- Antithrombin III
- Antithrombin III
- Antithymocyte Globulin (Equine)
- Antivenin (Latrodectus mactans) (Equine)
- Apremilast (Systemic)
- Aprepitant/Fosaprepitant
- Articaine
- Asenapine
- Atracurium
- Atropine (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Axicabtagene (Systemic)
- Clidinium
- Clindamycin (Systemic)
- Clonidine
- Clonidine (Epidural)
- Clonidine (Oral)
- Clonidine injection
- Clonidine transdermal
- Co-trimoxazole
- COVID-19 Vaccine (Janssen) (Systemic)
- COVID-19 Vaccine (Moderna)
- COVID-19 Vaccine (Pfizer-BioNTech)
- Crizanlizumab-tmca (Systemic)
- Cromolyn (EENT)
- Cromolyn (Systemic, Oral Inhalation)
- Crotalidae Polyvalent Immune Fab
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (Systemic)
- Cysteamine Bitartrate
- Cysteamine Hydrochloride
- Cysteamine Hydrochloride
- Cytomegalovirus Immune Globulin IV
- A1-Proteinase Inhibitor
- A1-Proteinase Inhibitor
- Bacitracin (EENT)
- Baloxavir
- Baloxavir
- Bazedoxifene
- Beclomethasone (EENT)
- Beclomethasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Belladonna
- Belsomra
- Benralizumab (Systemic)
- Benzocaine (EENT)
- Bepotastine
- Betamethasone (Systemic)
- Betaxolol (EENT)
- Betaxolol (Systemic)
- Bexarotene (Systemic)
- Bismuth Salts
- Botulism Antitoxin (Equine)
- Brimonidine (EENT)
- Brivaracetam
- Brivaracetam
- Brolucizumab
- Brompheniramine
- Budesonide (EENT)
- Budesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Bulk-Forming Laxatives
- Bupivacaine (Local)
- BuPROPion (Systemic)
- Buspar
- Buspar Dividose
- Buspirone
- Butoconazole
- Cabotegravir (Systemic)
- Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate
- Calcitonin
- Calcium oxybate, magnesium oxybate, potassium oxybate, and sodium oxybate
- Calcium Salts
- Calcium, magnesium, potassium, and sodium oxybates
- Candida Albicans Skin Test Antigen
- Cantharidin (Topical)
- Capmatinib (Systemic)
- Carbachol
- Carbamide Peroxide
- Carbamide Peroxide
- Carmustine
- Castor Oil
- Catapres
- Catapres-TTS
- Catapres-TTS-1
- Catapres-TTS-2
- Catapres-TTS-3
- Ceftolozane/Tazobactam (Systemic)
- Cefuroxime
- Centruroides Immune F(ab′)2
- Cetirizine (EENT)
- Charcoal, Activated
- Chloramphenicol
- Chlorhexidine (EENT)
- Chlorhexidine (EENT)
- Cholera Vaccine Live Oral
- Choriogonadotropin Alfa
- Ciclesonide (EENT)
- Ciclesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Ciprofloxacin (EENT)
- Citrates
- Dacomitinib (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Daridorexant
- Darolutamide (Systemic)
- Dasatinib (Systemic)
- DAUNOrubicin and Cytarabine
- Dayvigo
- Dehydrated Alcohol
- Delafloxacin
- Delandistrogene Moxeparvovec (Systemic)
- Dengue Vaccine Live
- Dexamethasone (EENT)
- Dexamethasone (Systemic)
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine (Intravenous)
- Dexmedetomidine (Oromucosal)
- Dexmedetomidine buccal/sublingual
- Dexmedetomidine injection
- Dextran 40
- Diclofenac (Systemic)
- Dihydroergotamine
- Dimethyl Fumarate (Systemic)
- Diphenoxylate
- Diphtheria and Tetanus Toxoids
- Diphtheria and Tetanus Toxoids and Acellular Pertussis Vaccine Adsorbed
- Diroximel Fumarate (Systemic)
- Docusate Salts
- Donislecel-jujn (Systemic)
- Doravirine, Lamivudine, and Tenofovir Disoproxil
- Doxepin (Systemic)
- Doxercalciferol
- Doxycycline (EENT)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxylamine
- Duraclon
- Duraclon injection
- Dyclonine
- Edaravone
- Edluar
- Efgartigimod Alfa (Systemic)
- Eflornithine
- Eflornithine
- Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor
- Elranatamab (Systemic)
- Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, and tenofovir Disoproxil Fumarate
- Emicizumab-kxwh (Systemic)
- Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate
- Entrectinib (Systemic)
- EPINEPHrine (EENT)
- EPINEPHrine (Systemic)
- Erythromycin (EENT)
- Erythromycin (Systemic)
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogens, Conjugated
- Estropipate; Estrogens, Esterified
- Eszopiclone
- Ethchlorvynol
- Etranacogene Dezaparvovec
- Evinacumab (Systemic)
- Evinacumab (Systemic)
- Factor IX (Human), Factor IX Complex (Human)
- Factor IX (Recombinant)
- Factor IX (Recombinant), albumin fusion protein
- Factor IX (Recombinant), Fc fusion protein
- Factor VIIa (Recombinant)
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor XIII A-Subunit (Recombinant)
- Faricimab
- Fecal microbiota, live
- Fedratinib (Systemic)
- Fenofibric Acid/Fenofibrate
- Fibrinogen (Human)
- Flunisolide (EENT)
- Fluocinolone (EENT)
- Fluorides
- Fluorouracil (Systemic)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Fluticasone (EENT)
- Fluticasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Fluticasone and Vilanterol (Oral Inhalation)
- Ganciclovir Sodium
- Gatifloxacin (EENT)
- Gentamicin (EENT)
- Gentamicin (Systemic)
- Gilteritinib (Systemic)
- Glofitamab
- Glycopyrronium
- Glycopyrronium
- Gonadotropin, Chorionic
- Goserelin
- Guanabenz
- Guanadrel
- Guanethidine
- Guanfacine
- Haemophilus b Vaccine
- Hepatitis A Virus Vaccine Inactivated
- Hepatitis B Vaccine Recombinant
- Hetlioz
- Hetlioz LQ
- Homatropine
- Hydrocortisone (EENT)
- Hydrocortisone (Systemic)
- Hydroquinone
- Hylorel
- Hyperosmotic Laxatives
- Ibandronate
- Igalmi buccal/sublingual
- Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam
- Inclisiran (Systemic)
- Infliximab, Infliximab-dyyb
- Influenza Vaccine Live Intranasal
- Influenza Vaccine Recombinant
- Influenza Virus Vaccine Inactivated
- Inotuzumab
- Insulin Human
- Interferon Alfa
- Interferon Beta
- Interferon Gamma
- Intermezzo
- Intuniv
- Iodoquinol (Topical)
- Iodoquinol (Topical)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (Systemic, Oral Inhalation)
- Ismelin
- Isoproterenol
- Ivermectin (Systemic)
- Ivermectin (Topical)
- Ixazomib Citrate (Systemic)
- Japanese Encephalitis Vaccine
- Kapvay
- Ketoconazole (Systemic)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (Systemic)
- Ketotifen
- Lanthanum
- Lecanemab
- Lefamulin
- Lemborexant
- Lenacapavir (Systemic)
- Leniolisib
- Letermovir
- Letermovir
- Levodopa/Carbidopa
- LevoFLOXacin (EENT)
- LevoFLOXacin (Systemic)
- L-Glutamine
- Lidocaine (Local)
- Lidocaine (Systemic)
- Linezolid
- Lofexidine
- Loncastuximab
- Lotilaner (EENT)
- Lotilaner (EENT)
- Lucemyra
- Lumasiran Sodium
- Lumryz
- Lunesta
- Mannitol
- Mannitol
- Mb-Tab
- Measles, Mumps, and Rubella Vaccine
- Mecamylamine
- Mechlorethamine
- Mechlorethamine
- Melphalan (Systemic)
- Meningococcal Groups A, C, Y, and W-135 Vaccine
- Meprobamate
- Methoxy Polyethylene Glycol-epoetin Beta (Systemic)
- Methyldopa
- Methylergonovine, Ergonovine
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- Miltown
- Minipress
- Minocycline (EENT)
- Minocycline (Systemic)
- Minoxidil (Systemic)
- Mometasone
- Mometasone (EENT)
- Moxifloxacin (EENT)
- Moxifloxacin (Systemic)
- Nalmefene
- Naloxone (Systemic)
- Natrol Melatonin + 5-HTP
- Nebivolol Hydrochloride
- Neomycin (EENT)
- Neomycin (Systemic)
- Netarsudil Mesylate
- Nexiclon XR
- Nicotine
- Nicotine
- Nicotine
- Nilotinib (Systemic)
- Nirmatrelvir
- Nirmatrelvir
- Nitroglycerin (Systemic)
- Ofloxacin (EENT)
- Ofloxacin (Systemic)
- Oliceridine Fumarate
- Olipudase Alfa-rpcp (Systemic)
- Olopatadine
- Omadacycline (Systemic)
- Osimertinib (Systemic)
- Oxacillin
- Oxymetazoline
- Pacritinib (Systemic)
- Palovarotene (Systemic)
- Paraldehyde
- Peginterferon Alfa
- Peginterferon Beta-1a (Systemic)
- Penicillin G
- Pentobarbital
- Pentosan
- Pilocarpine Hydrochloride
- Pilocarpine, Pilocarpine Hydrochloride, Pilocarpine Nitrate
- Placidyl
- Plasma Protein Fraction
- Plasminogen, Human-tmvh
- Pneumococcal Vaccine
- Polymyxin B (EENT)
- Polymyxin B (Systemic, Topical)
- PONATinib (Systemic)
- Poractant Alfa
- Posaconazole
- Potassium Supplements
- Pozelimab (Systemic)
- Pramoxine
- Prazosin
- Precedex
- Precedex injection
- PrednisoLONE (EENT)
- PrednisoLONE (Systemic)
- Progestins
- Propylhexedrine
- Protamine
- Protein C Concentrate
- Protein C Concentrate
- Prothrombin Complex Concentrate
- Pyrethrins with Piperonyl Butoxide
- Quviviq
- Ramelteon
- Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate
- Remdesivir (Systemic)
- Respiratory Syncytial Virus Vaccine, Adjuvanted (Systemic)
- RifAXIMin (Systemic)
- Roflumilast (Systemic)
- Roflumilast (Topical)
- Roflumilast (Topical)
- Rotavirus Vaccine Live Oral
- Rozanolixizumab (Systemic)
- Rozerem
- Ruxolitinib (Systemic)
- Saline Laxatives
- Selenious Acid
- Selexipag
- Selexipag
- Selpercatinib (Systemic)
- Sirolimus (Systemic)
- Sirolimus, albumin-bound
- Smallpox and Mpox Vaccine Live
- Smallpox Vaccine Live
- Sodium Chloride
- Sodium Ferric Gluconate
- Sodium Nitrite
- Sodium oxybate
- Sodium Phenylacetate and Sodium Benzoate
- Sodium Thiosulfate (Antidote) (Systemic)
- Sodium Thiosulfate (Protectant) (Systemic)
- Somatrogon (Systemic)
- Sonata
- Sotorasib (Systemic)
- Suvorexant
- Tacrolimus (Systemic)
- Tafenoquine (Arakoda)
- Tafenoquine (Krintafel)
- Talquetamab (Systemic)
- Tasimelteon
- Tedizolid
- Telotristat
- Tenex
- Terbinafine (Systemic)
- Tetrahydrozoline
- Tezacaftor and Ivacaftor
- Theophyllines
- Thrombin
- Thrombin Alfa (Recombinant) (Topical)
- Timolol (EENT)
- Timolol (Systemic)
- Tixagevimab and Cilgavimab
- Tobramycin (EENT)
- Tobramycin (Systemic)
- TraMADol (Systemic)
- Trametinib Dimethyl Sulfoxide
- Trancot
- Tremelimumab
- Tretinoin (Systemic)
- Triamcinolone (EENT)
- Triamcinolone (Systemic)
- Trimethobenzamide
- Tucatinib (Systemic)
- Unisom
- Vaccinia Immune Globulin IV
- Valoctocogene Roxaparvovec
- Valproate/Divalproex
- Valproate/Divalproex
- Vanspar
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline Tartrate (EENT)
- Vecamyl
- Vitamin B12
- Vonoprazan, Clarithromycin, and Amoxicillin
- Wytensin
- Xyrem
- Xywav
- Zaleplon
- Zirconium Cyclosilicate
- Zolpidem
- Zolpidem (Oral)
- Zolpidem (Oromucosal, Sublingual)
- ZolpiMist
- Zoster Vaccine Recombinant
- 5-hydroxytryptophan, melatonin, and pyridoxine
使い方 Levodopa/Carbidopa
管理
レボドパとカルビドパは、固定配合または単体 (カルビドパのみ) の従来の錠剤、口腔内崩壊錠、徐放性錠剤、または徐放性カプセルとして経口投与されます。レボドパは、経口吸入用の粉末としても入手できます。カルビドパ - レボドパ経腸懸濁液は、経鼻空腸 (NJ) チューブまたは PEG-J チューブを通じて投与されます。
カルビドパ - レボドパの投与中に他の抗パーキンソン病薬による治療を継続することもできます。ただし、用量の調整が必要な場合があります。
全身麻酔が必要な場合は、患者が経口薬の服用を許可されている限り治療を続けてください。治療が中断された場合は、神経弛緩性悪性症候群 (NMS) の症状がないか患者を観察します。患者が経口薬を服用できるようになったらすぐに再開してください。 (「注意事項」の「高熱と混乱」を参照。)
経口投与
固定配合または単一成分 (カルビドパのみ) の従来の (即時放出) 錠剤、徐放性錠剤として経口投与します。錠剤、口腔内崩壊錠、または徐放性カプセル。
カルビドパ-レボドパ従来の錠剤および口腔内崩壊錠には、カルビドパとレボドパが 1:4 または 1:10 の比率で含まれています。カルビドパ-レボドパ徐放性錠剤およびカプセルには、カルビドパとレボドパが 1:4 の比率で含まれています。カルビドパとレボドパは、1:4 の比率のカルビドパとレボドパに 200 mg のエンタカポンを組み合わせた、エンタカポンとの固定配合錠剤 (Stalevo) としても市販されています。
徐放性カルビドパ - レボドパ錠: 投与します。全錠剤または半錠剤として。噛んだりつぶしたりしないでください。
徐放性カルビドパ - レボドパ カプセル: 食べ物に関係なく丸ごと飲み込んでください。噛んだり、割ったり、砕いたりしないでください。嚥下困難な患者の場合は、カプセルを開け、内容物全体を少量(たとえば、大さじ 1 ~ 2 杯)のアップルソースに振りかけることがあります。混合物を直ちに投与し、後で使用するために保管しないでください。
口腔内崩壊型カルビドパ-レボドパ錠剤: 投与の直前に、乾いた手で錠剤をボトルからそっと取り出してください。錠剤を舌の上に置いて(通常は数秒以内に)溶かし、唾液と一緒に飲み込みます。水による投与は必要ありません。
カルビドパ、レボドパ、およびエンタカポンの固定配合錠剤 (Stalevo): 錠剤を分割しないでください。投与間隔ごとに 1 錠のみ投与してください。
経口吸入
レボドパ粉末は、カプセルから粉末薬剤を送達する特別な経口吸入装置 (Inbrija 吸入器) を使用して投与します。推奨用量には、合計 2 カプセル (各カプセルにレボドパ 42 mg が含まれています) が必要です。本来の効果が得られませんので、カプセルは飲み込まないでください。
用量を投与するには、最初のカプセルを吸入器に装填します。用量を吸入する前に、できるだけ完全に吐き切ってください。吸入器の水平を保ちながら、吸入器のマウスピースを唇の間に置き、吸入器から深くゆっくりと吸い込みます。患者は、吸入器が作動していることを示す、旋回音を感じたり聞いたりする必要があります。カプセルの内容物を吸入した後、息を吐き出す前に 5 秒間息を止めてください。 2 番目のカプセルでこれらの手順を繰り返して、全用量を完了します。
新しい薬のカートンごとに新しい吸入器を使用してください。
詳細については、メーカーの処方情報を参照してください。
経腸投与
カルビドパ - レボドパ経腸懸濁液 (Duopa) を PEG を介して 16 時間の連続注入として投与します。 -ポータブル注入装置(つまり、CADD Legacy 1400 ポンプ)を使用する J チューブ。 PEG-J チューブの配置と取り外しは、消化器科医またはその他の経験豊富な医療従事者が行う必要があります。恒久的なPEG-Jチューブが確立されるまで、NJチューブを介して一時的に投与する場合があります(例、患者が治療に反応し、デバイスを管理できるかどうかを判断するための試験として)。
経腸懸濁液は、1 mL あたり 4.63 mg のカルビドパと 20 mg のレボドパを含む使い捨てカセットで市販されています。
使用前にカセットを冷凍庫に保管してください。 (「安定した状態での保管」を参照。) 投与前に、冷蔵庫からカセットを取り出し、20 分間室温に戻します。室温で薬剤を投与しないと、治療量以下の反応が生じる可能性があります。カセットは使い捨てです。たとえ薬物が残っていたとしても、16 時間を超えて使用しないでください。この期間が経過したらカセットを廃棄してください。
毎日 16 時間の投与期間の終わりに、PEG-J チューブをポンプから外し、水で洗い流してください。
詳細については、製造元の処方情報を参照してください。
投与量
レボドパとカルビドパで表した投与量。
個々の要件、反応、耐性に応じて投与量を慎重に調整してください。
カルビドパの 1 日あたりの投与量は、少なくとも 70 ~ 100 mg である必要があります。毎日 70 ~ 100 mg 未満を摂取している患者は、吐き気や嘔吐を経験する可能性があります。
用量を突然減らしたり、薬を中止したりする場合は、患者を注意深く観察してください。神経弛緩性悪性症候群(NMS)に似た複合症状を引き起こすリスク。治療を中止する場合は、徐々に投与量を減らしてください。 (「注意事項」の「高熱と混乱」を参照。)
成人
パーキンソン症候群 カルビドパ-レボドパ 従来の錠剤または口腔内崩壊錠 経口最初はカルビドパ 25 mg/レボドパ 100 mg (1 錠として)毎日3回。カルビドパ 200 mg/レボドパ 800 mg の 1 日用量に達するまで、毎日または隔日に 1 錠 (カルビドパ 25 mg/レボドパ 100 mg) ずつ用量を増やしてください。
あるいは、カルビドパ 10 mg/レボドパ 100 mg (1 錠として) を 1 日 3 ~ 4 回投与し始めます。ただし、この用量ではほとんどの患者にとって適切な用量のカルビドパは得られません。カルビドパ 80 mg/レボドパ 800 mg の 1 日用量に達するまで、毎日または隔日に 1 錠 (カルビドパ 10 mg/レボドパ 100 mg) ずつ用量を増やしてください。
望ましい治療反応に応じて維持量を個別に決定します。維持療法中、患者は毎日少なくとも 70 ~ 100 mg のカルビドパを摂取する必要があります。
カルビドパとレボドパの比率が 1:10 の配合製剤を使用すると、適切な量のカルビドパが得られない可能性があります。より多くの割合のカルビドパが必要な場合は、カルビドパ 10 mg/レボドパ 100 mg の 1 錠の代わりに、カルビドパ 25 mg/レボドパ 100 mg の 1 錠を使用できます。追加のカルビドパがまだ必要な場合は、カルビドパ-レボドパの最初の 1 日あたりの用量ごとに、25 mg 用量のカルビドパ (単一実体錠剤製剤として) を投与できます。必要に応じて、その後のカルビドパ-レボドパの投与ごとに、追加の 12.5 mg または 25 mg のカルビドパを投与する場合があります。
患者がレボドパ 100 mg を含む配合剤の投与中にさらに高用量のレボドパを必要とする場合は、切り替えます。患者には250mgのレボドパを含む製剤を投与します。
カルビドパ-レボドパ徐放性錠剤 経口徐放性錠剤は即放性錠剤と生物学的に同等ではありません。患者を製剤間で切り替える場合は、投与量を適切に調整してください。 (薬物動態のバイオアベイラビリティを参照。)
現在即時放出型レボドパ製剤を投与されている患者: 以前に即時放出型レボドパとして投与されていた用量よりも 1 日あたり約 10% 多いレボドパを提供する徐放性錠剤の適切な用量に変更します。リリースの準備。反応に応じて、レボドパの投与量を毎日最大 30% 増量する必要がある場合があります。
レボドパの投与を受けていない患者: 最初はカルビドパ 50 mg/レボドパ 200 mg (徐放性錠剤 1 錠として) を 1 日 2 回投与します。初回投与は 6 時間未満の間隔で投与すべきではありません。反応と耐性に基づいて、3 日以上の間隔で用量または投与頻度を調整します。ほとんどの患者は、レボドパ 400 ~ 1600 mg を覚醒中に 4 ~ 8 時間の間隔で分割投与することで適切に治療されます。より高い用量 (1 日あたりレボドパ 2400 mg 以上) とより短い間隔 (4 時間未満) が使用されていますが、通常は推奨されません。投与間隔が 4 時間未満の場合、および/または分割投与量が等しくない場合は、1 日の終わりに少量の投与量を投与することをお勧めします。
症状のコントロールに追加のレボドパが必要な場合は、1 日の短時間に従来のカルビドパ - レボドパ製剤の用量を追加することを検討してください。
カルビドパ - レボドパ 徐放性カプセル 経口徐放性カプセル即時放出製剤と生物学的に同等ではありません。患者を製剤間で切り替える場合は、投与量を適切に調整してください。 (薬物動態のバイオアベイラビリティを参照。)
現在即時放出型レボドパ製剤を投与されている患者: 患者の現在のレボドパの 1 日総用量を計算し、徐放性カプセルの適切な開始用量に換算します (表 1 を参照)。変換後は、患者の耐性および臨床反応に基づいて、必要に応じて用量および/または投与間隔を調整します。現在カルビドパ-レボドパを COMT 阻害剤(エンタカポンなど)と併用して投与されている患者では、徐放性カプセル内のレボドパの初回合計 1 日用量を増やす必要がある場合があります。
表 1. 即時放出型カルビドパ-レボドパからの変換徐放性カルビドパ-レボドパ カプセルのレボドパ製剤 (Rytary)117即時放出性カルビドパ-レボドパにおけるレボドパの 1 日総用量
徐放性カプセルにおけるレボドパの 1 日総用量
400 ~ 549 mg
855 mg (3 カプセル [カルビドパ 23.75 mg およびレボドパ 95 mg] を 1 日 3 回投与)
550 ~ 749 mg
1140 mg (4 カプセル [カルビドパ 23.75 mg およびレボドパ 95 mg] を 1 日 3 回投与)
750–949 mg
1305 mg (3 カプセル [カルビドパ 36.25 mg およびレボドパ 145 mg] を 1 日 3 回投与)
950–1249 mg
1755 mg (3 カプセル [カルビドパ 36.25 mg およびレボドパ 145 mg] として投与) 48.75 mg およびレボドパ 195 mg] 1 日 3 回)
≥1250 mg
2340 mg(4 カプセルとして投与 [カルビドパ 48.75 mg およびレボドパ 195 mg] 1 日 3 回)または 2205 mg (3 カプセル [カルビドパ 61.25 mg およびレボドパ 245 mg] として 1 日 3 回投与)
レボドパ未投与患者: 最初はカルビドパ 23.75 mg/レボドパ 95 mg (徐放カプセルとして) 1 日 3 回最初の3日間。治療4日目にはカルビドパ36.25mg/レボドパ145mgを1日3回に増量する場合があります。その後は、患者の耐性と臨床反応に基づいて、最大でカルビドパ 97.5 mg/レボドパ 390 mg を 1 日 3 回まで増量する場合があります。必要に応じて、投与頻度を 1 日最大 5 回まで増やすことができます。副作用を最小限に抑えながら、適切な症状制御を達成するために必要な最小限の用量で患者を維持します。
カルビドパ、レボドパ、およびエンタカポンの固定配合錠剤 経口現在カルビドパ-レボドパとエンタカポンを含む従来の錠剤を投与されている患者: で代替できる場合があります。同量のカルビドパとレボドパを含む配合錠剤の対応する強度。カルビドパ-レボドパ徐放性錠剤、または 1:4 比を含まないカルビドパ-レボドパ製剤の投与を受けている患者への移行経験がない。
現在エンタカポンを投与されていない患者: 最初に、別のカルビドパ-レボドパを使用して耐容性と有効量まで漸増する。レボドパ錠とエンタカポン錠。最適な用量が確立されたら、患者をカルビドパ - レボドパ - エンタカポン配合錠剤の対応する用量に切り替えることができます。
カルビドパ錠 経口カルビドパ: 追加投与が必要な患者には、毎日カルビドパ/レボドパの最初の用量で 25 mg を投与します。カルビドパ;カルビドパ/レボドパの各用量で、追加の 12.5 mg または 25 mg を日中に投与できます。
レボドパ経口吸入粉末 (Inbrija) 経口吸入2 カプセルの内容物 (合計 84 mg) を次のように吸入します。 「オフ」症状の場合は、1 日最大 5 回必要です。
「オフ」期間あたりの最大推奨用量は 84 mg、1 日の最大用量は 420 mg です。
カルビドパ - レボドパ経腸懸濁液 (Duopa) 経腸カルビドパ - レボドパ経腸懸濁液の投与量は 3 つの成分で構成されます。朝の投与(通常は10〜30分かけて投与)、持続注入(16時間かけて投与)、および突出症状に必要な追加投与(つまり、追加投与)です。
治療を開始する前に、患者をあらゆる形態のレボドパから経口即放性カルビドパ-レボドパ錠剤(比率 1:4)に変更します。経腸懸濁液の用量は、前日に摂取した経口レボドパの量に基づいています。
朝の経腸懸濁液の最初の用量 (mL 単位) を次のように決定します。最初の 1 回目のレボドパの総量 (mg 単位) を計算します。前日に服用した即時放出型カルビドパ-レボドパの用量。 0.8 を掛けて 20 mg/mL で割ることにより、この用量 (mg) を mL に変換します。プライミング量を考慮してさらに 3 mL を追加します。
以下のように経腸懸濁液の初回連続用量 (mL 単位) を決定します。全期間を通じて摂取した経口即時放出型カルビドパ - レボドパ用量からレボドパの総量を計算します。前日(16時間以上起きている)。夜間に摂取した量を計算に使用しないでください。 16時間にわたって摂取したレボドパ経口総用量から、前日に摂取した最初のレボドパ経口用量(朝の用量計算で決定)を差し引きます。この値を 20 mg/mL で割ると、16 時間にわたって投与する必要がある連続用量が得られます。連続用量を 16 時間で割ることにより、時間ごとの注入速度 (mL/時間) を計算します。
治療初日後、安定した用量が得られるまで、個人の反応と忍容性に基づいて、毎日の朝の用量と連続用量を漸増します。得られた。 (処方限度を参照。) 患者が 16 時間の注入期間中に持続的または多数の「オフ」期間を経験する場合、連続用量を増やすか追加用量を投与することがあります。夜間の治療が必要な患者には、経腸注入を中止した後、就寝前に経口レボドパ-カルビドパの徐放性製剤を服用することがあります。ジスキネジーやその他の副作用が発生した場合は、副作用が治まるまで継続用量を減らしたり、治療を一時的に中断したりすることがあります。用量調整に関する推奨事項については、メーカーの処方情報を参照してください。
治療の突然の中止や急激な用量の減量は避けてください。治療を中止する場合は、投与量を減らすか、経口即時放出型カルビドパ レボドパ療法に患者を切り替えます。
処方限度
成人
パーキンソン症候群 経口カルビドパ: の経験1日の用量>200mgに制限されています。
カルビドパ-レボドパ徐放性カプセル: メーカーは、カルビドパ 612.5 mg およびレボドパ 2450 mg の 1 日最大用量を推奨します。
カルビドパ-レボドパ-エンタカポン固定配合錠: を含む製剤の場合カルビドパ 12.5 ~ 37.5 mg、レボドパ 50 ~ 150 mg、およびエンタカポン 200 mg (Stalevo 50、75、100、125、および 150) が使用され、1 日最大 8 錠が使用されます。カルビドパ 50 mg、レボドパ 200 mg、エンタカポン 200 mg を含む製剤 (Stalevo 200) を使用する場合、1 日最大 6 錠まで。
レボドパ経口吸入: 「オフ」期間あたりの最大推奨用量は 84 mg、1 日の最大用量は 420 mg です。
カルビドパ-レボドパ経腸懸濁液: 1 日の最大推奨用量はレボドパ成分 2000 mg です。 (つまり、1 日あたり 1 カセット)。
警告
禁忌
警告/注意事項警告
運動合併症
ジスキネジーに関連する治療。レボドパ・カルビドパまたは他の抗パーキンソン病薬の減量が必要な場合があります。
長期間使用するとモーターの変動も発生する可能性があります。 「投与終了」効果、無動の突然の発症による突然の有効性の喪失とその後の突然の有効性の回復(「オンオフ」現象)、または突然の低張性すくみ(患者が歩こうとしているときに頻繁に転倒する)として現れる場合があります。
精神神経学的影響精神障害が報告されています。自殺傾向を伴ううつ病がないか患者を注意深く観察します。経口即放性製剤と比較して、経腸カルビドパ-レボドパ懸濁液を投与されている患者では、うつ病の報告頻度が高くなります。
幻覚および異常な思考または行動(例:偏執症、錯乱、精神障害、興奮、妄想、せん妄、精神病様の行動、見当識障害、攻撃的行動)がドーパミン作動薬で報告されています。幻覚は一般にレボドパ療法の開始直後に起こり、用量を減らすことで軽減される可能性があります。
一般に、重度の精神障害のある患者への使用は避けてください。
カルビドパ-レボドパ経腸懸濁液を投与されている患者で報告される、感覚または感覚運動として特徴づけられることが最も多い全身性神経障害。電気診断所見は軸索多発ニューロパチーと最も一致します。治療前および治療中に、特に既存の神経障害または神経障害のリスクがある患者の神経障害を評価します。ビタミンBの補給は神経障害の発生率を減少させることが報告されています。
心血管への影響起立性低血圧のリスク。通常は無症候性であり、通常は数か月以内に耐性が現れます。
一部の製剤の使用で心虚血イベントが報告されています。
心房細動が残存し、心筋梗塞の病歴がある患者では慎重に使用してください。結節性不整脈、または心室性不整脈。初回用量調整中は、集中心臓治療施設で心機能を監視してください。
重度の心血管疾患のある患者には注意して使用してください。
呼吸器への影響重度の肺疾患 (気管支喘息など) の患者には注意して使用してください。
咳は、レボドパ経口吸入療法でよく見られる副作用です。肺機能における臨床的に重要な変化は観察されない。ただし、この剤形は COPD、喘息、またはその他の慢性肺疾患の患者には推奨されません。
消化管への影響消化性潰瘍の病歴のある患者には注意して使用してください。これらの患者では上部消化管出血の可能性があります。
PEG-J 処置またはデバイスに関連する合併症(例、胃石、腸閉塞、インプラント部位のびらん/潰瘍、腸出血、虚血、閉塞または穿孔、腸重積症、膵炎、腹膜炎、気腹膜、術後創傷)感染)は、カルビドパ-レボドパ経腸懸濁液を投与されている患者で発生する可能性があります。死亡や手術の必要性などの重篤な結果を引き起こす可能性があります。腹痛、長引く便秘、吐き気、嘔吐、発熱、または黒色便を経験した場合は、直ちに医師に知らせるよう患者に指導してください。
日常生活活動中の入眠および傾眠活動中に入眠するエピソード日常生活(運転など)の状況が報告され、場合によっては事故につながることもあります。
一部の患者は、危険な兆候 (例: 過度の眠気) を認識せず、イベントの直前には警戒していたと信じていました。
患者の眠気や眠気を監視します。患者は、特定の活動中のそのような悪影響について直接質問されるまで、眠気や眠気を認めない場合があります。傾眠のリスクを高める可能性のある要因(鎮静薬の併用、睡眠障害の存在など)について患者に尋ねます。
患者が日中に眠気を感じたり、積極的な参加が必要な活動(会話、食事など)中に居眠りをした場合には、治療の中止を検討してください。薬の服用を継続する場合は、患者に運転をやめ、他の潜在的に危険な活動を避けるようアドバイスしてください。 (患者へのアドバイスを参照。) 用量を減らすことでこの有害事象がなくなるかどうかを確立するには情報が不十分です。
高熱および混乱レボドパの用量減量または突然の中止後に報告される、神経弛緩性悪性症候群 (NMS; 例: 体温の上昇、筋肉の固縮、意識の変化、自律神経の不安定) に似た複合症状。
投与量を減らしたり、薬を中止したりするときは、患者を注意深く観察してください。抗精神病薬との併用療法を受けている患者では特に重要です。
一般的な予防措置
肝臓、造血、心血管、腎臓の機能を定期的に評価してください。
固定配合剤の使用レボドパ、カルビドパ、およびエンタカポンを含む固定配合剤 (Stalevo) を使用する場合は、その配合剤に含まれるすべての薬剤に関連する通常の注意事項および禁忌に従ってください。
緑内障緑内障患者の IOP が増加する可能性があります。十分にコントロールされている開放隅角緑内障の患者には慎重に使用し、IOP を監視してください。 (「注意」の「禁忌」を参照してください。)
内分泌疾患注意して使用してください。
糖尿病患者を注意深く監視します。レボドパは血糖コントロールに影響を与える可能性があります。
黒色腫疫学調査では、パーキンソン症候群患者は一般集団に比べて黒色腫を発症するリスクが 2 倍から約 6 倍高いことが示されています。リスクの増加がパーキンソン症候群によるものなのか、それとも他の要因(病気の治療に使用される薬剤など)によるものなのかは不明です。
頻繁かつ定期的に黒色腫を監視してください。メーカーは、適切な資格を持つ個人 (皮膚科医など) による定期的な皮膚検査を推奨しています。
激しい衝動中枢性ドーパミン作動性緊張を高める抗パーキンソン病薬(レボドパ・カルビドパを含む)を投与されている一部の患者で、激しい衝動(例、ギャンブルへの衝動、性的衝動の増大、その他の激しい衝動)およびこれらの衝動を制御できないことが報告されています。 。場合によっては、用量を減らしたり、薬を中止したりすると、衝動が止まりました。
患者がそのような衝動を感じた場合は、投与量を減らすか治療を中止することを検討してください。
口腔内崩壊錠によるフェニルケトン尿症レボドパ カルビドパ口腔内崩壊錠には、消化管内でフェニルアラニンに代謝されるアスパルテーム (NutraSweet) が含まれています。
特定の集団
妊娠妊婦を対象とした十分に管理された適切な研究はありません。動物の生殖研究では、子の生存率の低下と催奇形性の影響(内臓奇形や骨格奇形など)が観察されました。
妊娠の可能性のある女性におけるリスクとメリットを比較検討します。
授乳レボドパは母乳に分配されます。注意が必要です。カルビドパはラットの乳中に分布します。カルビドパが母乳に含まれるかどうかは不明です。
授乳中の女性は注意してください。母乳育児の既知の利点に加えて、母親の薬物に対する臨床的必要性、および薬物や母体の基礎疾患による乳児への潜在的な悪影響を考慮してください。
小児への使用18 歳未満の小児における安全性と有効性は確立されていません。年。
高齢者向けの使用経口製剤: 若年者と比較して、安全性または有効性に全体的な差異はありません。
レボドパ経口吸入: 咳、上気道感染症、吐き気、嘔吐、四肢の痛み、変色した鼻汁が、若年者よりも 65 歳以上の高齢者患者で高い頻度で報告されました。
肝障害注意して使用してください。
腎障害注意して使用してください。
一般的な副作用
ジスキネジア、吐き気、嘔吐、頭痛、不眠症、異常な夢、口渇、不安、便秘、起立性低血圧。
レボドパ経口吸入: 咳、吐き気、上気道感染症、痰の変色。
カルビドパ-レボドパ経腸懸濁液: デバイス挿入による合併症、吐き気、うつ病、末梢浮腫、高血圧、上気道感染症、中咽頭痛、無気肺、切開部紅斑。
他の薬がどのような影響を与えるか Levodopa/Carbidopa
特定の医薬品および食品
薬物または食品
相互作用
コメント
抗コリン薬
震えの減少および/または異常な不随意運動の悪化の可能性
レボドパの吸収遅延とレボドパの胃代謝の増加の可能性
抗うつ薬、三環系
高血圧およびジスキネジーの可能性
併用慎重に
抗精神病薬 (フェノチアジン、ブチロフェノン、リスペリドン)
レボドパの治療効果が低下する可能性があります
NMS のリスクが増加する可能性があります (「注意事項」の「高熱と混乱」を参照)
治療効果の喪失がないか患者を観察します
ベンゾジアゼピン
クロルジアゼポキシドまたはジアゼパムによるレボドパの治療効果の低下の可能性
注意して併用してください
ドーパミン枯渇剤(レセルピン、テトラベナジンなど) )
併用は推奨されません
降圧剤
症候性起立性低血圧の可能性
メチルドーパによる精神病などの有毒な CNS 影響の可能性
降圧剤の用量調整が必要な場合がある
鉄剤
レボドーパの吸収低下の可能性
慎重に併用投与し、パーキンソン症状の悪化がないか患者を監視します。一部の臨床医は、レボドパの少なくとも2時間前または後に鉄サプリメントを摂取することを推奨しています。
イソニアジド
レボドパの治療効果が低下する可能性がある
喪失がないか患者を観察する
MAO 阻害剤
非選択的 MAO 阻害剤による高血圧、頭痛、過剰興奮の可能性
セレギリンによる重度の起立性低血圧の可能性
非選択的MAO阻害剤との併用は禁忌。非選択的 MAO 阻害剤はレボドパ開始の少なくとも 2 週間前に中止してください。
選択的 MAO 阻害剤 (セレギリンなど) との併用には注意が必要です。
メトクロプラミド
レボドパの生物学的利用能の増加の可能性
レボドパの治療効果の低下の可能性
パパベリン
レボドパの治療効果の低下の可能性
注意して併用し、治療効果が失われていないか患者を観察してください。
フェニトイン
レボドパの治療効果が低下する可能性があります
注意して併用し、治療効果が失われるかどうか患者を観察してください
タンパク質
高タンパク質の食品は、レボドパの治療効果を損なう可能性がありますレボドパの吸収
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