Levodopa/Carbidopa

Nama jenama: Lodosyn
Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Levodopa/Carbidopa

Sindrom Parkinsonian

Levodopa digunakan untuk rawatan simptomatik bagi sindrom parkinson, termasuk penyakit parkinson, parkinsonisme postencephalitic dan sindrom parkinsonian bergejala akibat mabuk karbon monoksida atau mabuk mangan. Terdapat dalam pelbagai persediaan gabungan tetap dengan Carbidopa untuk kegunaan ini.

Carbidopa digunakan untuk menghalang dekarboksilasi levodopa periferal dan meningkatkan jumlah levodopa yang tersedia untuk diangkut ke otak. Tersedia dalam kombinasi tetap dengan levodopa dan juga sebagai persediaan entiti tunggal untuk digunakan pada pesakit yang menerima levodopa-carbidopa yang memerlukan carbidopa tambahan untuk mengurangkan loya dan muntah dan/atau memudahkan pentitratan dos yang lebih cepat.

Levodopa (dalam kombinasi dengan carbidopa) pada masa ini merupakan ubat yang paling berkesan untuk melegakan gejala motor penyakit parkinson. Walau bagaimanapun, keberkesanan berkurangan dari semasa ke semasa dan kebanyakan pesakit mengalami turun naik motor dan diskinesia (pergerakan sukarela yang disebabkan oleh ubat) dengan penggunaan jangka panjang.

Strategi untuk mengurangkan risiko komplikasi motor termasuk melaraskan dos levodopa, menambah agen antiparkinson lain (cth., agonis reseptor dopamin [cth., pramipexole, ropinirole, rotigotine], perencat monoamine oxidase [MAO]-B selektif [ cth., rasagiline, safinamide, selegiline], catechol-O-methyltransferase [COMT] inhibitor [cth., Entacapone, tolcapone], amantadine), atau memulakan agen lain terlebih dahulu untuk menangguhkan penggunaan levodopa.

Komplikasi motor yang dikaitkan dengan penggunaan jangka panjang formulasi levodopa oral standard dianggap berpunca daripada kepekatan plasma yang berubah-ubah disebabkan oleh separuh hayat yang pendek, pengosongan gastrik yang tertangguh dan penyerapan yang tidak menentu. Beberapa persediaan bukan oral levodopa dan carbidopa (cth., serbuk penyedutan oral levodopa, suspensi enteral carbidopa-levodopa) tersedia untuk digunakan pada pesakit dengan penyakit parkinson lanjutan yang gejala motornya tidak dikawal dengan berkesan dengan terapi oral.

Serbuk penyedutan oral Levodopa digunakan untuk rawatan sekejap episod "off" pada pesakit yang menerima levodopa-carbidopa. Ditujukan untuk digunakan secara terputus-putus hanya pada pesakit yang sudah menerima terapi carbidopa-levodopa. Mungkin berguna terutamanya pada pesakit dengan pengosongan gastrik yang tertangguh dengan teruk.

Suspensi enteral Carbidopa-levodopa digunakan untuk rawatan turun naik motor pada pesakit dengan penyakit parkinson lanjutan. Ditadbir melalui infusi enteral berterusan melalui tiub gastrojejunostomy endoskopik (PEG-J) perkutaneus.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Levodopa/Carbidopa

Pentadbiran

Levodopa dan carbidopa ditadbir secara lisan sebagai tablet konvensional gabungan tetap atau entiti tunggal (karbidopa sahaja), tablet hancur secara lisan, tablet pelepasan lanjutan atau kapsul pelepasan lanjutan. Levodopa juga boleh didapati sebagai serbuk untuk penyedutan oral. Suspensi enteral Carbidopa-levodopa ditadbir melalui tiub nasojejunal (NJ) atau tiub PEG-J.

Boleh meneruskan terapi dengan agen antiparkinson lain semasa carbidopa-levodopa diberikan; walau bagaimanapun, pelarasan dos mungkin perlu.

Jika anestesia am diperlukan, teruskan terapi selagi pesakit dibenarkan mengambil ubat oral. Jika terapi terganggu, perhatikan pesakit untuk simptom sindrom malignan neuroleptik (NMS); sambung semula sebaik sahaja pesakit boleh mengambil ubat oral. (Lihat Hiperpireksia dan Kekeliruan di bawah Awas.)

Pentadbiran Lisan

Berikan secara lisan sebagai gabungan tetap atau entiti tunggal (carbidopa sahaja) tablet konvensional (lepasan segera), keluaran lanjutan tablet, tablet hancur secara lisan, atau kapsul pelepasan lanjutan.

Tablet konvensional Carbidopa-levodopa dan tablet hancur secara lisan mengandungi nisbah 1:4 atau 1:10 carbidopa kepada levodopa. Tablet dan kapsul pelepasan lanjutan Carbidopa-levodopa mengandungi nisbah 1:4 carbidopa kepada levodopa. Carbidopa dan levodopa juga boleh didapati secara komersial sebagai tablet gabungan tetap dengan entacapone (Stalevo) yang mengandungi nisbah 1:4 carbidopa kepada levodopa digabungkan dengan 200 mg entacapone.

Tablet carbidopa-levodopa keluaran lanjutan: Berikan sebagai tablet keseluruhan atau separuh; jangan kunyah atau hancurkan.

Kapsul karbidopa-levodopa pelepasan lanjutan: Telan keseluruhan tanpa mengambil kira makanan; jangan kunyah, belah, atau hancurkan. Pada pesakit yang mengalami kesukaran menelan, boleh membuka kapsul dan taburkan keseluruhan kandungan pada sejumlah kecil (cth., 1–2 sudu besar) sos epal; tadbir campuran dengan serta-merta dan jangan simpan untuk kegunaan kemudian.

Tablet carbidopa-levodopa yang hancur secara lisan: Sejurus sebelum pemberian, keluarkan tablet dari botol secara perlahan dengan tangan yang kering. Letakkan tablet pada lidah untuk larut (biasanya dalam beberapa saat) dan telan dengan air liur. Pentadbiran dengan air tidak perlu.

Tablet carbidopa, levodopa, dan entacapone gabungan tetap (Stalevo): Jangan bahagikan tablet; berikan hanya satu tablet bagi setiap selang dos.

Penyedutan Lisan

Berikan serbuk levodopa dengan alat penyedutan oral khas (Inbrija inhaler) yang menghantar ubat serbuk daripada kapsul. Sebanyak 2 kapsul (setiap satu mengandungi 42 mg levodopa) diperlukan untuk dos yang disyorkan. Jangan telan kapsul kerana kesan yang dimaksudkan tidak akan diperolehi.

Untuk mentadbir dos, masukkan kapsul pertama ke dalam alat sedut. Sebelum menyedut dos, hembus sepenuhnya mungkin. Sambil mengekalkan paras penyedut, letakkan corong penyedut di antara bibir dan sedut dalam-dalam dan perlahan-lahan melalui alat sedut; pesakit harus merasakan atau mendengar bunyi berputar, yang merupakan petunjuk bahawa alat sedut berfungsi. Selepas menyedut kandungan kapsul, tahan nafas selama 5 saat sebelum menghembus. Ulangi langkah ini dengan kapsul kedua untuk melengkapkan dos penuh.

Gunakan penyedut baru dengan setiap karton baru ubat.

Rujuk maklumat preskripsi pengeluar untuk mendapatkan butiran tambahan.

Pentadbiran Enteral

Kelolakan suspensi enteral carbidopa-levodopa (Duopa) sebagai infusi berterusan 16 jam melalui PEG -J tiub menggunakan peranti infusi mudah alih (iaitu pam CADD Legacy 1400). Peletakan dan pengalihan tiub PEG-J harus dilakukan oleh ahli gastroenterologi atau penyedia penjagaan kesihatan berpengalaman yang lain. Boleh mentadbir sementara melalui tiub NJ (cth., sebagai percubaan untuk menentukan sama ada pesakit bertindak balas terhadap terapi dan boleh menguruskan peranti) sehingga tiub PEG-J kekal boleh diwujudkan.

Suspensi enteral boleh didapati secara komersial dalam kaset sekali guna yang mengandungi 4.63 mg karbidopa dan 20 mg levodopa setiap mL.

Simpan kaset dalam peti sejuk sebelum digunakan. (Lihat Penyimpanan di bawah Kestabilan.) Sebelum pentadbiran, keluarkan kaset dari peti sejuk dan biarkan mencapai suhu bilik selama 20 minit. Kegagalan untuk mentadbir ubat pada suhu bilik boleh mengakibatkan tindak balas subterapeutik. Kaset adalah untuk kegunaan sekali sahaja; jangan gunakan lebih lama daripada 16 jam dan buang kaset selepas tempoh masa ini walaupun ada ubat yang kekal.

Pada akhir tempoh pentadbiran 16 jam harian, cabut tiub PEG-J daripada pam dan siram dengan air boleh diminum pada suhu bilik.

Rujuk maklumat preskripsi pengeluar untuk mendapatkan butiran tambahan.

Dos

Dos yang dinyatakan dalam bentuk levodopa dan carbidopa.

Laraskan dos dengan berhati-hati mengikut keperluan, tindak balas dan toleransi individu.

Dos harian carbidopa hendaklah sekurang-kurangnya 70–100 mg setiap hari; pesakit yang menerima <70–100 mg setiap hari berkemungkinan mengalami loya dan muntah.

Perhatikan pesakit dengan teliti jika dos dikurangkan secara mendadak atau ubat dihentikan; risiko mencetuskan kompleks gejala yang menyerupai sindrom malignan neuroleptik (NMS). Kurangkan dos secara beransur-ansur apabila rawatan dihentikan. (Lihat Hiperpireksia dan Kekeliruan di bawah Awas.)

Dewasa

Sindrom Parkinson Carbidopa-Levodopa Tablet Konvensional atau Tablet Disintegrasi Secara Lisan Oral

Pada mulanya, carbidopa 25 mg/levodopa 100 mg (sebagai 1 tablet) 3 kali sehari. Boleh meningkatkan dos sebanyak 1 tablet (carbidopa 25 mg/levodopa 100 mg) setiap hari atau setiap hari sehingga dos harian carbidopa 200 mg/levodopa 800 mg dicapai.

Sebagai alternatif, mulakan dengan carbidopa 10 mg/levodopa 100 mg (sebagai 1 tablet) 3 atau 4 kali sehari; walau bagaimanapun, dos ini tidak akan memberikan dos carbidopa yang mencukupi untuk kebanyakan pesakit. Boleh meningkatkan dos sebanyak 1 tablet (carbidopa 10 mg/levodopa 100 mg) setiap hari atau setiap hari sehingga dos harian carbidopa 80 mg/levodopa 800 mg dicapai.

Peribadikan dos penyelenggaraan mengikut tindak balas terapeutik yang diingini. Pesakit harus menerima sekurang-kurangnya 70-100 mg carbidopa setiap hari semasa terapi penyelenggaraan.

Penggunaan persediaan gabungan yang mengandungi nisbah 1:10 carbidopa kepada levodopa mungkin tidak memberikan jumlah carbidopa yang mencukupi. Jika bahagian carbidopa yang lebih besar diperlukan, boleh menggantikan 1 tablet carbidopa 25 mg/levodopa 100 mg untuk 1 tablet carbidopa 10 mg/levodopa 100 mg. Jika carbidopa tambahan masih diperlukan, boleh berikan dos 25 mg carbidopa (sebagai penyediaan tablet entiti tunggal) dengan setiap dos harian pertama carbidopa-levodopa; boleh memberi tambahan 12.5-mg atau 25-mg dos carbidopa dengan setiap dos carbidopa-levodopa yang berikutnya seperti yang diperlukan.

Jika pesakit memerlukan dos levodopa yang lebih tinggi semasa menerima penyediaan gabungan yang mengandungi 100 mg levodopa, tukar pesakit kepada penyediaan yang mengandungi 250 mg levodopa.

Tablet Keluaran Lanjutan Carbidopa-Levodopa Oral

Tablet keluaran lanjutan bukan biosetara dengan tablet keluaran segera; laraskan dos dengan sewajarnya apabila menukar pesakit antara formulasi. (Lihat Bioavailabiliti di bawah Farmakokinetik.)

Pesakit yang sedang menerima sediaan levodopa pelepasan segera: Tukar kepada dos yang sesuai bagi tablet pelepasan lanjutan yang menyediakan lebih kurang 10% lebih levodopa setiap hari daripada dos yang diterima sebelum ini sebagai dos segera. penyediaan pelepasan; dos levodopa mungkin perlu ditingkatkan sehingga 30% lebih setiap hari, bergantung pada tindak balas.

Pesakit Levodopa-naif: Pada mulanya, carbidopa 50 mg/levodopa 200 mg (sebagai 1 tablet pelepasan lanjutan) dua kali sehari; dos awal tidak boleh diberikan pada selang waktu <6 jam. Laraskan dos atau kekerapan dos berdasarkan tindak balas dan toleransi pada selang ≥3 hari. Kebanyakan pesakit dirawat secukupnya dengan dos yang menyediakan 400-1600 mg levodopa, diberikan dalam dos dibahagikan pada selang antara 4-8 jam semasa terjaga. Dos yang lebih tinggi (≥2400 mg levodopa sehari) dan selang yang lebih pendek (<4 jam) telah digunakan tetapi biasanya tidak disyorkan. Jika selang dos adalah <4 jam dan/atau dos yang dibahagikan tidak sama, adalah disyorkan supaya dos yang lebih kecil diberikan pada penghujung hari.

Apabila levodopa tambahan diperlukan untuk kawalan simptom, boleh pertimbangkan untuk menambah dos penyediaan konvensional carbidopa-levodopa dalam tempoh yang singkat pada hari itu.

Kapsul Pelepasan Lanjutan Carbidopa-Levodopa Oral

Kapsul pelepasan lanjutan tidak biosetara dengan persediaan pelepasan segera; laraskan dos dengan sewajarnya apabila menukar pesakit antara formulasi. (Lihat Bioavailabiliti di bawah Farmakokinetik.)

Pesakit yang sedang menerima sediaan levodopa pelepasan segera: Kira jumlah dos harian semasa pesakit levodopa dan tukar kepada dos permulaan yang sesuai bagi kapsul pelepasan lanjutan (lihat Jadual 1). Selepas penukaran, laraskan dos dan/atau selang dos mengikut keperluan berdasarkan toleransi pesakit dan tindak balas klinikal. Pada pesakit yang sedang menerima carbidopa-levodopa dalam kombinasi dengan perencat COMT (cth., entacapone), mungkin perlu meningkatkan jumlah dos harian awal levodopa dalam kapsul pelepasan lanjutan.

Jadual 1. Penukaran daripada Carbidopa-pelepasan Segera Persediaan Levodopa untuk Mengeluarkan Kapsul Carbidopa-Levodopa Lanjutan (Rytary)117

Jumlah Dos Harian Levodopa dalam Carbidopa-Levodopa Keluaran Segera

Jumlah Dos Harian Levodopa dalam Kapsul Lepasan Lanjutan

400–549 mg

855 mg (diberikan sebagai 3 kapsul [carbidopa 23.75 mg dan levodopa 95 mg] 3 kali sehari)

550–749 mg

1140 mg (diberikan sebagai 4 kapsul [carbidopa 23.75 mg dan levodopa 95 mg] 3 kali sehari)

750–949 mg

1305 mg (diberikan sebagai 3 kapsul [carbidopa 36.25 mg dan levodopa 145 mg] 3 kali sehari)

950–1249 mg

1755 mg (diberikan sebagai 3 kapsul [carbidopa 48.75 mg dan levodopa 195 mg] 3 kali sehari)

≥1250 mg

2340 mg (diberikan sebagai 4 kapsul [carbidopa 48.75 mg dan levodopa 195 mg] 3 kali sehari) atau 2205 mg (diberikan sebagai 3 kapsul [carbidopa 61.25 mg dan levodopa 245 mg] 3 kali sehari)

Pesakit Levodopa-naif: Pada mulanya, carbidopa 23.75 mg/levodopa 95 mg (sebagai kapsul pelepasan lanjutan) 3 kali sehari untuk 3 hari pertama. Boleh meningkat kepada carbidopa 36.25 mg/levodopa 145 mg 3 kali sehari pada hari keempat rawatan. Selepas itu, boleh meningkatkan dos berdasarkan toleransi pesakit dan tindak balas klinikal sehingga maksimum carbidopa 97.5 mg/levodopa 390 mg 3 kali sehari; jika perlu, kekerapan dos boleh ditingkatkan kepada maksimum 5 kali sehari. Kekalkan pesakit pada dos serendah mungkin yang diperlukan untuk mencapai kawalan simptom yang mencukupi sambil meminimumkan kesan buruk.

Carbidopa, Levodopa, dan Entacapone Tablet Gabungan Tetap Lisan

Pesakit yang sedang menerima tablet konvensional carbidopa-levodopa dengan entacapone: Boleh menggantikan dengan kekuatan sepadan tablet gabungan yang mengandungi jumlah carbidopa dan levodopa yang sama. Tiada pengalaman menukar pesakit yang menerima tablet pelepasan lanjutan carbidopa-levodopa atau penyediaan carbidopa-levodopa yang tidak mengandungi nisbah 1:4.

Pesakit yang tidak menerima entacapone pada masa ini: Mula-mula titrasi kepada dos yang boleh diterima dan berkesan menggunakan carbidopa- yang berasingan tablet levodopa dan entacapone. Setelah dos optimum ditetapkan, boleh menukarkan pesakit kepada dos yang sepadan bagi tablet gabungan carbidopa-levodopa-entacapone.

Tablet Carbidopa Oral

Carbidopa: 25 mg dengan dos pertama carbidopa/levodopa setiap hari untuk pesakit yang memerlukan tambahan carbidopa; dos tambahan 12.5- atau 25-mg boleh diberikan pada siang hari dengan setiap dos carbidopa/levodopa.

Serbuk Penyedutan Lisan Levodopa (Inbrija) Penyedutan Oral

Sedut kandungan 2 kapsul (jumlah 84 mg) sebagai diperlukan untuk simptom "mati", sehingga 5 kali sehari.

Dos maksimum yang disyorkan setiap tempoh "off" ialah 84 mg dan dos harian maksimum ialah 420 mg.

Carbidopa-Levodopa Enteral Suspension (Duopa) Enteral

Dos suspensi carbidopa-levodopa enteral terdiri daripada 3 komponen: satu dos pagi (biasanya diberikan selama 10–30 minit), infusi berterusan (diberikan lebih 16 jam), dan dos tambahan (iaitu, dos tambahan) seperti yang diperlukan untuk gejala terobosan.

Sebelum memulakan rawatan, tukarkan pesakit daripada semua bentuk levodopa kepada tablet carbidopa-levodopa pelepasan segera oral (nisbah 1:4). Dos penggantungan enteral adalah berdasarkan jumlah levodopa oral yang diambil pada hari sebelumnya.

Tentukan dos awal penggantungan enteral pagi (dalam mL) seperti berikut: hitung jumlah jumlah levodopa (dalam mg) dalam yang pertama dos pelepasan segera carbidopa-levodopa yang diambil pada hari sebelumnya. Tukar dos ini (dalam mg) kepada mL dengan mendarab dengan 0.8 dan membahagikan dengan 20 mg/mL; tambahkan 3 mL tambahan untuk mengambil kira isipadu penyebuan.

Tentukan dos berterusan awal penggantungan enteral (dalam mL) seperti berikut: hitung jumlah jumlah levodopa daripada dos carbidopa-levodopa pelepasan segera oral yang diambil sepanjang hari sebelumnya (lebih 16 jam bangun); jangan gunakan dos yang diambil pada waktu malam dalam pengiraan. Kurangkan dos levodopa oral pertama yang diambil pada hari sebelumnya (ditentukan dalam pengiraan dos pagi) daripada jumlah dos levodopa oral yang diambil selama 16 jam; bahagikan nilai ini dengan 20 mg/mL untuk mendapatkan dos berterusan yang perlu diberikan selama 16 jam. Kira kadar infusi setiap jam (dalam mL/jam) dengan membahagikan dos berterusan dengan 16 jam.

Selepas hari pertama rawatan, titrasi dos pagi harian dan dos berterusan berdasarkan tindak balas individu dan toleransi sehingga dos stabil adalah diperolehi. (Lihat Had Penetapan.) Jika pesakit mengalami tempoh "off" yang berterusan atau banyak dalam tempoh infusi 16 jam, boleh meningkatkan dos berterusan atau mentadbir dos tambahan. Pada pesakit yang memerlukan rawatan semalaman, formulasi pelepasan lanjutan levodopa-carbidopa oral boleh diambil sebelum tidur selepas menghentikan infusi enteral. Jika diskinesia atau kesan buruk lain berlaku, boleh mengurangkan dos berterusan atau mengganggu sementara terapi sehingga kesan buruk berkurangan. Rujuk maklumat preskripsi pengeluar untuk cadangan tentang pelarasan dos.

Elakkan pemberhentian terapi secara tiba-tiba atau pengurangan dos yang cepat; apabila menghentikan terapi, mengurangkan dos atau menukar pesakit kepada terapi carbidopa-levodopa pelepasan segera oral.

Had Penetapan

Dewasa

Sindrom Parkinson Oral

Carbidopa: Pengalaman dengan dos >200 mg setiap hari terhad.

Kapsul pelepasan lanjutan Carbidopa-levodopa: Pengeluar mengesyorkan dos harian maksimum carbidopa 612.5 mg dan levodopa 2450 mg.

Tablet gabungan tetap Carbidopa-levodopa-entacapone: Jika sediaan mengandungi carbidopa 12.5–37.5 mg, levodopa 50–150 mg, dan entacapone 200 mg (Stalevo 50, 75, 100, 125, dan 150) digunakan, maksimum 8 tablet setiap hari. Jika penyediaan yang mengandungi carbidopa 50 mg, levodopa 200 mg dan entacapone 200 mg (Stalevo 200) digunakan, maksimum 6 tablet setiap hari.

Penyedutan oral Levodopa: Dos maksimum yang disyorkan setiap tempoh "mati" ialah 84 mg dan dos harian maksimum ialah 420 mg.

Penggantungan enteral Carbidopa-levodopa: Dos harian maksimum yang disyorkan ialah 2000 mg komponen levodopa (iaitu, satu kaset setiap hari).

Amaran

Kontraindikasi
  • Penggunaan serentak dengan perencat MAO bukan selektif. (Lihat Ubat dan Makanan Khusus di bawah Interaksi.)
  • Glaukoma penutupan sudut.
  • Hipersensitiviti yang diketahui kepada levodopa, carbidopa, atau mana-mana bahan dalam formulasi.
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Amaran

    Komplikasi Motor

    Terapi yang dikaitkan dengan diskinesia; pengurangan dos levodopa-carbidopa atau agen antiparkinson lain mungkin diperlukan.

    Turun naik motor juga mungkin berlaku dengan penggunaan jangka panjang. Mungkin nyata sebagai kesan "penghujung dos", kehilangan keberkesanan secara tiba-tiba dengan timbulnya akinesia yang tiba-tiba diikuti dengan kembalinya keberkesanan secara tiba-tiba (fenomena (“on-off”), atau pembekuan hipotonik secara tiba-tiba (pesakit kerap jatuh semasa cuba berjalan).

    Kesan NeuropsyChiatric

    Gangguan psikiatri dilaporkan. Perhatikan pesakit dengan teliti untuk kemurungan dengan kecenderungan bunuh diri yang bersamaan. Kemurungan dilaporkan dengan peningkatan kekerapan pada pesakit yang menerima penggantungan carbidopa-levodopa enteral berbanding dengan penyediaan pelepasan segera oral.

    Halusinasi dan pemikiran atau tingkah laku yang tidak normal (cth., paranoia, kekeliruan, gangguan psikotik, pergolakan, khayalan, kecelaruan, tingkah laku seperti psikotik, kekeliruan, tingkah laku agresif) yang dilaporkan dengan ubat dopaminergik. Halusinasi biasanya berlaku sejurus selepas memulakan terapi levodopa dan boleh dikurangkan dengan mengurangkan dos.

    Secara amnya elakkan penggunaan pada pesakit yang mengalami gangguan psikotik utama.

    Neuropati umum, paling kerap dicirikan sebagai deria atau sensorimotor, dilaporkan pada pesakit yang menerima penggantungan enteral carbidopa-levodopa. Penemuan elektrodiagnostik paling konsisten dengan polineuropati axonal. Menilai pesakit untuk neuropati sebelum dan semasa rawatan, terutamanya pada mereka yang mempunyai neuropati sedia ada atau risiko neuropati. Suplemen vitamin B dilaporkan mengurangkan kejadian neuropati.

    Kesan Kardiovaskular

    Risiko hipotensi ortostatik; biasanya tanpa gejala dan toleransi biasanya berkembang dalam beberapa bulan.

    Peristiwa iskemia jantung dilaporkan dengan menggunakan beberapa persediaan.

    Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan sejarah MI yang mempunyai baki atrial, nod, atau aritmia ventrikel; memantau fungsi jantung dalam kemudahan dengan penjagaan jantung intensif semasa pelarasan dos awal.

    Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang teruk.

    Kesan Pernafasan

    Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit paru-paru yang teruk (cth., asma bronkial).

    Batuk adalah kesan buruk yang kerap berlaku daripada terapi penyedutan oral levodopa. Perubahan penting secara klinikal dalam fungsi pulmonari tidak diperhatikan; walau bagaimanapun, bentuk dos ini tidak disyorkan pada pesakit dengan COPD, asma atau penyakit paru-paru kronik yang lain.

    Kesan GI

    Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah ulser peptik; kemungkinan pendarahan GI atas pada pesakit ini.

    Komplikasi yang berkaitan dengan prosedur atau peranti PEG-J (cth., bezoar; ileus; hakisan tapak implan/ulser; pendarahan usus, iskemia, halangan atau perforasi; intususepsi; pankreatitis; peritonitis; pneumoperitoneum; luka selepas pembedahan jangkitan) mungkin berlaku pada pesakit yang menerima penggantungan enteral carbidopa-levodopa; boleh mengakibatkan hasil yang serius seperti kematian atau keperluan untuk pembedahan. Arahkan pesakit untuk memaklumkan kepada doktor dengan segera jika mereka mengalami sakit perut, sembelit yang berpanjangan, loya, muntah, demam atau najis melanotik.

    Tertidur Semasa Aktiviti Kehidupan Harian dan Mengantuk

    Episod tertidur semasa melakukan aktiviti kehidupan harian (cth., memandu) dilaporkan, kadangkala mengakibatkan kemalangan.

    Sesetengah pesakit merasakan tiada tanda amaran (cth., mengantuk yang berlebihan) dan percaya mereka berjaga-jaga serta-merta sebelum kejadian.

    Pantau pesakit untuk mengantuk atau mengantuk. Pesakit mungkin tidak mengakui mengantuk atau mengantuk sehingga disoal langsung tentang kesan buruk tersebut semasa aktiviti tertentu. Tanya pesakit tentang sebarang faktor yang boleh meningkatkan risiko mengantuk (cth., ubat penenang bersamaan, kehadiran gangguan tidur).

    Pertimbangkan untuk menghentikan terapi jika pesakit mengalami rasa mengantuk pada waktu siang atau episod tertidur semasa aktiviti yang memerlukan penyertaan aktif (cth., perbualan, makan). Jika ubat diteruskan, nasihatkan pesakit untuk tidak memandu dan elakkan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya. (Lihat Nasihat kepada Pesakit.) Maklumat yang tidak mencukupi untuk menentukan sama ada pengurangan dos akan menghapuskan kejadian buruk ini.

    Hiperpireksia dan Kekeliruan

    Simptom kompleks yang menyerupai sindrom malignan neuroleptik (NMS; cth., suhu tinggi, ketegaran otot, kesedaran yang diubah, ketidakstabilan autonomi) dilaporkan berikutan pengurangan dos atau penarikan mendadak levodopa.

    Perhatikan pesakit dengan teliti apabila dos dikurangkan atau ubat dihentikan; amat penting pada pesakit yang menerima terapi serentak dengan agen antipsikotik.

    Langkah Berjaga-jaga Am

    Menilai fungsi hepatik, hematopoietik, kardiovaskular dan buah pinggang secara berkala.

    Penggunaan Gabungan Tetap

    Apabila penyediaan gabungan tetap yang mengandungi levodopa, carbidopa, dan entacapone (Stalevo) digunakan, patuhi langkah berjaga-jaga dan kontraindikasi biasa yang dikaitkan dengan semua ubat dalam penyediaan.

    Glaukoma

    Boleh meningkatkan IOP pada pesakit dengan glaukoma; gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan glaukoma sudut terbuka yang dikawal dengan baik dan memantau IOP. (Lihat Kontraindikasi di bawah Awas.)

    Gangguan Endokrin

    Gunakan dengan berhati-hati.

    Pantau dengan teliti pesakit diabetes; levodopa boleh menjejaskan kawalan glisemik.

    Melanoma

    Kajian epidemiologi menunjukkan pesakit dengan sindrom parkinsonian mempunyai dua hingga lebih kurang enam kali ganda risiko lebih tinggi untuk mendapat melanoma berbanding populasi umum. Tidak jelas sama ada peningkatan risiko disebabkan oleh sindrom parkinsonian atau faktor lain (cth., ubat yang digunakan untuk merawat penyakit).

    Pantau untuk melanoma secara kerap dan tetap. Pengilang mengesyorkan pemeriksaan kulit berkala dilakukan oleh individu yang berkelayakan yang sesuai (cth., pakar dermatologi).

    Desakan sengit

    Desak yang kuat (cth., dorongan untuk berjudi, dorongan seksual yang meningkat, desakan sengit yang lain) dan ketidakupayaan untuk mengawal dorongan ini dilaporkan dalam sesetengah pesakit yang menerima agen antiparkinson yang meningkatkan nada dopaminergik pusat (termasuk levodopa-carbidopa) . Desakan berhenti dalam beberapa kes apabila dos dikurangkan atau ubat dihentikan.

    Pertimbangkan untuk mengurangkan dos atau menghentikan terapi jika pesakit mengalami desakan sedemikian.

    Phenylketonuria dengan Tablet Disintegrasi Secara Lisan

    Tablet hancur secara lisan Levodopa-carbidopa mengandungi aspartam (NutraSweet), yang dimetabolismekan dalam saluran GI kepada fenilalanin.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Tiada kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil; dalam kajian pembiakan haiwan, daya maju anak anjing berkurangan dan kesan teratogenik (cth., kecacatan visceral dan rangka) diperhatikan.

    Timbang risiko berbanding faedah pada wanita yang berpotensi melahirkan anak.

    Laktasi

    Levodopa diagihkan ke dalam susu manusia; berhati-hati dinasihatkan. Carbidopa diedarkan ke dalam susu dalam tikus; tidak diketahui sama ada carbidopa diedarkan ke dalam susu manusia.

    Berhati-hati dalam menyusukan wanita. Pertimbangkan faedah penyusuan yang diketahui bersama-sama dengan keperluan klinikal ibu untuk ubat dan sebarang kesan buruk yang berpotensi pada bayi daripada ubat atau keadaan ibu yang mendasari.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan pada kanak-kanak <18 tahun umur.

    Penggunaan Geriatrik

    Persediaan oral: Tiada perbezaan keseluruhan dalam keselamatan atau keberkesanan berbanding orang dewasa yang lebih muda.

    Penyedutan oral Levodopa: Batuk, jangkitan saluran pernafasan atas, loya, muntah, sakit hujung kaki dan keluarnya keluar hidung dilaporkan dengan kekerapan yang lebih tinggi pada pesakit geriatrik ≥65 tahun berbanding orang dewasa yang lebih muda.

    Kerosakan Hepatik

    Gunakan dengan berhati-hati.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Gunakan dengan berhati-hati.

    Kesan Buruk Biasa

    Diskinesia, loya, muntah, sakit kepala, insomnia, mimpi yang tidak normal, mulut kering, kebimbangan, sembelit, hipotensi ortostatik.

    Penyedutan oral Levodopa: Batuk, loya, jangkitan saluran pernafasan atas, kahak berubah warna.

    Suspensi enteral Carbidopa-levodopa: Komplikasi daripada pemasukan peranti, loya, kemurungan, edema periferal, hipertensi, jangkitan saluran pernafasan atas, sakit orofaringeal, atelektasis, eritema tapak hirisan.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Levodopa/Carbidopa

    Ubat dan Makanan Khusus

    Ubat atau Makanan

    Interaksi

    Komen

    Agen antikolinergik

    Berpotensi untuk mengurangkan gegaran dan/atau memburukkan lagi pergerakan sukarela yang tidak normal

    Kemungkinan kelewatan dalam penyerapan levodopa dan peningkatan metabolisme gastrik levodopa

    Antidepresan, trisiklik

    Berpotensi untuk hipertensi dan diskinesia

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati

    Agen antipsikotik (phenothiazines, butyrophenones, risperidone)

    Kemungkinan pengurangan dalam kesan terapeutik levodopa

    Kemungkinan peningkatan risiko NMS (lihat Hyperpyrexia dan Kekeliruan di bawah Awas)

    Perhatikan pesakit untuk kehilangan kesan terapeutik

    Benzodiazepin

    Kemungkinan pengurangan kesan terapeutik levodopa dengan Chlordiazepoxide atau Diazepam

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati

    Agen pengurangan dopamin (cth., reserpine, tetrabenazine )

    Penggunaan serentak tidak disyorkan

    Agen hipotensi

    Potensi untuk hipotensi postur bergejala

    Potensi untuk kesan toksik CNS seperti psikosis dengan metildopa

    Pelarasan dos agen hipotensi mungkin diperlukan

    Persediaan besi

    Kemungkinan penurunan penyerapan levodopa dan carbidopa

    Beri secara serentak dengan berhati-hati dan pantau pesakit untuk gejala parkinson yang semakin teruk; sesetengah doktor mengesyorkan agar suplemen zat besi diambil sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau selepas levodopa

    Isoniazid

    Kemungkinan pengurangan kesan terapeutik levodopa

    Perhatikan pesakit untuk kehilangan kesan terapeutik

    Perencat MAO

    Berpotensi untuk hipertensi, sakit kepala, hiperexcitability dengan perencat MAO bukan selektif

    Kemungkinan hipotensi ortostatik teruk dengan selegiline

    Dikontraindikasikan dengan perencat MAO bukan selektif; hentikan perencat MAO tidak selektif sekurang-kurangnya 2 minggu sebelum permulaan levodopa

    Boleh ditadbir secara serentak dengan perencat MAO terpilih (cth., selegiline) dengan berhati-hati

    Metoclopramide

    Kemungkinan peningkatan bioavailabiliti levodopa

    Kemungkinan pengurangan dalam kesan terapeutik levodopa

    Papaverine

    Kemungkinan pengurangan dalam kesan terapeutik levodopa

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati dan perhatikan pesakit untuk kehilangan kesan terapeutik

    Fenitoin

    Kemungkinan pengurangan dalam kesan terapeutik levodopa

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati dan perhatikan pesakit untuk kehilangan kesan terapeutik

    Protein

    Makanan berprotein tinggi boleh menjejaskan penyerapan levodopa

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular