Levodopa/Carbidopa

Торгові марки: Lodosyn
Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Levodopa/Carbidopa

Синдром паркінсонізму

Леводопа використовується для симптоматичного лікування синдрому паркінсонізму, включаючи хворобу Паркінсона, постенцефалітичного паркінсонізму та симптоматичного синдрому паркінсонізму внаслідок інтоксикації чадним газом або інтоксикації марганцем. Доступні різні препарати фіксованої комбінації з карбідопою для цього використання.

Карбідопа використовується для пригнічення декарбоксилювання периферичної леводопи та збільшення кількості леводопи, доступної для транспортування до мозку. Доступний у фіксованій комбінації з леводопою, а також як монопрепарат для використання пацієнтами, які отримують леводопа-карбідопу, яким потрібна додаткова доза карбідопи для зменшення нудоти та блювання та/або сприяння більш швидкому титруванню дози.

Леводопа (у комбінація з карбідопою) на даний момент є найефективнішим препаратом для полегшення рухових симптомів хвороби Паркінсона. Однак з часом ефективність знижується, і при тривалому застосуванні у більшості пацієнтів розвиваються моторні флуктуації та дискінезії (мимовільні рухи, спричинені ліками).

Стратегії зниження ризику моторних ускладнень включають коригування дозування леводопи, додавання інших протипаркінсонічних препаратів (наприклад, агоністів рецепторів дофаміну [наприклад, праміпексол, ропінірол, ротиготин], селективний інгібітор моноаміноксидази [МАО]-В [ наприклад, разагілін, сафінамід, селегілін], інгібітор катехол-О-метилтрансферази [COMT] [наприклад, ентакапон, толкапон], амантадин), або спочатку починаючи з інших агентів, щоб відстрочити застосування леводопи.

Вважається, що рухові ускладнення, пов’язані з тривалим застосуванням стандартних пероральних форм леводопи, виникають через коливання концентрації в плазмі через короткий період напіввиведення, затримку випорожнення шлунка та непостійне всмоктування. Кілька непероральних препаратів леводопи та карбідопи (наприклад, порошок леводопи для перорального вдихання, ентеральна суспензія карбідопи та леводопи) доступні для використання у пацієнтів із прогресуючою хворобою Паркінсона, рухові симптоми яких не контролюються ефективно пероральною терапією.

Порошок леводопи для перорального інгаляції використовується для періодичного лікування епізодів «вимкнення» у пацієнтів, які отримують леводопу-карбідопу. Призначений для періодичного використання лише у пацієнтів, які вже отримують терапію карбідопою-леводопою. Може бути особливо корисним для пацієнтів із сильною затримкою спорожнення шлунка.

Ентеральна суспензія карбідопи-леводопи використовується для лікування рухових флуктуацій у пацієнтів із прогресуючою хворобою Паркінсона. Вводять шляхом безперервної ентеральної інфузії через черезшкірну ендоскопічну гастроеюностомічну трубку (PEG-J).

Пов'язати наркотики

Як використовувати Levodopa/Carbidopa

Адміністрування

Леводопа та карбідопа застосовуються перорально у вигляді фіксованої комбінації або однокомпонентних (лише карбідопа) звичайних таблеток, таблеток, що розпадаються для перорального прийому, таблеток із пролонгованим вивільненням або капсул із пролонгованим вивільненням. Леводопа також доступна у вигляді порошку для пероральних інгаляцій. Ентеральну суспензію карбідопи-леводопи вводять через назоеюнальну (NJ) зонд або трубку PEG-J.

Можна продовжувати терапію іншими протипаркінсонічними засобами під час введення карбідопи-леводопи; однак може знадобитися коригування дози.

Якщо потрібна загальна анестезія, продовжуйте терапію до тих пір, поки пацієнту дозволено приймати пероральні ліки. Якщо терапію перервали, спостерігайте за пацієнтом щодо появи симптомів злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС); відновити, як тільки пацієнт зможе приймати пероральні ліки. (Див. розділ «Гіперпірексія та сплутаність свідомості» під застереженнями.)

Пероральне застосування

Приймати перорально у вигляді фіксованої комбінації або однокомпонентних (тільки карбідопа) звичайних (негайного вивільнення) таблеток, пролонгованого вивільнення таблетки, таблетки, що розпадаються для перорального прийому, або капсули з пролонгованим вивільненням.

Звичайні таблетки карбідопи та леводопи та таблетки, що розпадаються для перорального застосування, містять співвідношення карбідопи та леводопи 1:4 або 1:10. Таблетки та капсули з пролонгованим вивільненням карбідопи та леводопи містять співвідношення карбідопи та леводопи 1:4. Карбідопа та леводопа також комерційно доступні у вигляді таблеток фіксованої комбінації з ентакапоном (Stalevo), які містять співвідношення карбідопи та леводопи 1:4 у поєднанні з 200 мг ентакапону.

Таблетки карбідопи-леводопи пролонгованого вивільнення: Прийміть як цілі або половини таблетки; не розжовуйте та не роздавлюйте.

Капсули карбідопи-леводопи пролонгованого вивільнення: ковтайте цілими незалежно від їжі; не жуйте, не діліть і не подрібнюйте. Пацієнти з утрудненим ковтанням можуть відкрити капсули та посипати весь вміст невеликою кількістю (наприклад, 1–2 столові ложки) яблучного пюре; негайно введіть суміш і не зберігайте для подальшого використання.

Таблетки карбідопи-леводопи, що розпадаються перорально: безпосередньо перед прийомом обережно вийміть таблетку з пляшки сухими руками. Покладіть таблетку на язик для розчинення (зазвичай протягом секунд) і проковтніть зі слиною. Запивання водою не потрібне.

Таблетки з фіксованою комбінацією карбідопи, леводопи та ентакапону (Stalevo): не діліть таблетки; застосовуйте лише одну таблетку за інтервал між прийомами.

Пероральна інгаляція

Вводьте порошок леводопи за допомогою спеціального пристрою для пероральної інгаляції (інгалятор Inbrija), який доставляє порошкоподібний препарат із капсул. Загалом для рекомендованої дози потрібно 2 капсули (кожна містить 42 мг леводопи). Не ковтайте капсули, оскільки очікуваний ефект не буде досягнутий.

Щоб ввести дозу, завантажте першу капсулу в інгалятор. Перш ніж вдихнути дозу, видихніть якомога повніше. Тримаючи інгалятор рівно, помістіть мундштук інгалятора між губами та глибоко та повільно вдихніть через інгалятор; пацієнт повинен відчути або почути кружляючий звук, який є ознакою того, що інгалятор працює. Після вдихання вмісту капсули затримати дихання на 5 секунд перед видихом. Повторіть ці кроки з другою капсулою, щоб отримати повну дозу.

Використовуйте новий інгалятор з кожною новою упаковкою препарату.

Для отримання додаткової інформації зверніться до інформації про призначення виробника.

Ентеральне введення

Введіть ентеральну суспензію карбідопи-леводопи (Duopa) у вигляді 16-годинної безперервної інфузії через PEG -J трубку за допомогою портативного інфузійного пристрою (наприклад, насоса CADD Legacy 1400). Встановлення та видалення трубки PEG-J повинен виконувати гастроентеролог або інший досвідчений медичний працівник. Можна тимчасово вводити через трубку NJ (наприклад, як пробну реакцію, щоб визначити, чи пацієнт реагує на терапію та чи може керувати пристроєм), доки не буде встановлено постійну трубку PEG-J.

Ентеральна суспензія комерційно доступна в одноразових касетах, що містять 4,63 мг карбідопи та 20 мг леводопи на мл.

Перед використанням зберігайте касети в морозильній камері. (Див. Зберігання в стабільних умовах.) Перед введенням вийміть касету з холодильника та дайте досягти кімнатної температури протягом 20 хвилин. Якщо не вводити препарат при кімнатній температурі, це може призвести до субтерапевтичної відповіді. Касети призначені лише для одноразового використання; не використовуйте більше ніж 16 годин і викиньте касету після закінчення цього періоду, навіть якщо залишиться деяка кількість препарату.

Наприкінці щоденного 16-годинного періоду введення від'єднайте пробірку PEG-J від помпи та промийте питна вода кімнатної температури.

Для отримання додаткової інформації зверніться до інформації про призначення препарату виробника.

Дозування

Дозування, виражене в леводопі та карбідопі.

Ретельно регулюйте дозу відповідно до індивідуальних потреб, реакції та переносимості.

Денна доза карбідопи має бути не менше 70–100 мг на добу; пацієнти, які отримують <70–100 мг на добу, ймовірно, відчуватимуть нудоту та блювання.

Уважно спостерігайте за пацієнтом, якщо дозування різко зменшується або препарат припиняється; ризик виникнення симптомокомплексу, схожого на злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС). Поступово зменшуйте дозу після припинення лікування. (Див. Гіперпірексія та сплутаність свідомості під застереженнями.)

Дорослі

Паркінсонічний синдром Карбідопа-леводопа Звичайні таблетки або перорально розпадаються таблетки Перорально

Спочатку карбідопа 25 мг/леводопа 100 мг (як 1 таблетка) 3 рази на день. Можливе збільшення дози на 1 таблетку (карбідопа 25 мг/леводопа 100 мг) щодня або через день до досягнення добової дози карбідопи 200 мг/леводопи 800 мг.

Альтернативно, починайте з карбідопи 10 мг/леводопи 100 мг (як 1 таблетка) 3 або 4 рази на день; однак це дозування не забезпечить адекватної дози карбідопи для більшості пацієнтів. Дозу можна збільшити на 1 таблетку (10 мг карбідопи/100 мг леводопи) щодня або через день до досягнення добової дози карбідопи 80 мг/леводопи 800 мг.

Індивідуалізуйте підтримуючу дозу відповідно до бажаної терапевтичної відповіді. Під час підтримуючої терапії пацієнти повинні отримувати щонайменше 70–100 мг карбідопи щодня.

Застосування комбінованих препаратів, що містять карбідопу до леводопи у співвідношенні 1:10, може не забезпечити достатньої кількості карбідопи. Якщо потрібна більша частка карбідопи, можна замінити 1 таблетку карбідопи 25 мг/леводопи 100 мг на 1 таблетку карбідопи 10 мг/леводопи 100 мг. Якщо все ще необхідна додаткова доза карбідопи, можна ввести дозу 25 мг карбідопи (у вигляді однієї таблетки) з кожною першою добовою дозою карбідопи-леводопи; може давати додаткові 12,5 мг або 25 мг карбідопи з кожною наступною дозою карбідопи-леводопи за потреби.

Якщо пацієнтам потрібні вищі дози леводопи під час прийому комбінованого препарату, що містить 100 мг леводопи, замініть пацієнтів до препарату, що містить 250 мг леводопи.

Таблетки з пролонгованим вивільненням карбідопи-леводопи перорально

Таблетки з пролонгованим вивільненням не є біоеквівалентними таблеткам із негайним вивільненням; належним чином регулюйте дозу при переході пацієнтів з однієї форми на іншу. (Див. розділ «Біодоступність» у розділі «Фармакокінетика»).

Пацієнти, які зараз отримують препарати леводопи з негайним вивільненням: перейдіть на відповідну дозу таблеток із пролонгованим вивільненням, яка забезпечує приблизно на 10% більше леводопи на добу, ніж доза, яку раніше отримували як препарат негайного вивільнення. підготовка випуску; залежно від відповіді, може знадобитися збільшити дозу леводопи ще на 30% щодня.

Пацієнти, які раніше не отримували леводопа: спочатку карбідопа 50 мг/леводопа 200 мг (у вигляді 1 таблетки пролонгованого вивільнення) двічі на день; початкову дозу не слід вводити з інтервалами <6 годин. Відкоригуйте дозу або частоту дозування залежно від реакції та переносимості з інтервалами ≥3 днів. Більшість пацієнтів отримують адекватне лікування дозами, які забезпечують 400–1600 мг леводопи, розділених на прийоми з інтервалом у 4–8 годин під час неспання. Використовувалися вищі дози (≥2400 мг леводопи на день) і менші інтервали (<4 години), але зазвичай не рекомендуються. Якщо інтервал між прийомами становить <4 години та/або розділені дози нерівні, рекомендовано вводити менші дози в кінці дня.

Якщо для симптоматичного контролю потрібна додаткова леводопа, можна розглянути можливість додавання доз традиційного препарату карбідопи-леводопи протягом коротких періодів дня.

Капсули з пролонгованим вивільненням карбідопи-леводопи для перорального застосування

Капсули з пролонгованим вивільненням не є біоеквівалентними препаратам негайного вивільнення; належним чином регулюйте дозу при переході пацієнтів з однієї форми на іншу. (Див. розділ «Біодоступність» у розділі «Фармакокінетика»).

Пацієнти, які зараз отримують препарати леводопи з негайним вивільненням: розрахуйте поточну загальну добову дозу леводопи для пацієнта та конвертуйте її у відповідну початкову дозу капсул із пролонгованим вивільненням (див. таблицю 1). Після переходу відкоригуйте дозу та/або інтервал між дозуваннями залежно від переносимості пацієнта та клінічної відповіді. Пацієнтам, які зараз отримують карбідопу-леводопу в комбінації з інгібітором COMT (наприклад, ентакапоном), може знадобитися збільшити загальну початкову добову дозу леводопи в капсулі пролонгованої дії.

Таблиця 1. Перехід із карбідопи негайного вивільнення Препарати леводопи до капсул карбідопи-леводопи пролонгованого вивільнення (Rytary)117

Загальна добова доза леводопи в капсулах карбідопи-леводопи негайного вивільнення

Загальна добова доза леводопи в капсулах пролонгованого вивільнення

400–549 мг

855 мг (призначають у вигляді 3 капсул [карбідопи 23,75 мг і леводопи 95 мг] 3 рази на день)

550–749 мг

1140 мг (у вигляді 4 капсул [карбідопи 23,75 мг і леводопи 95 мг] 3 рази на день)

750–949 мг

1305 мг (у вигляді 3 капсул [карбідопи 36,25 мг і леводопи 145 мг] 3 рази на день)

950–1249 мг

1755 мг (у вигляді 3 капсул [карбідопи) 48,75 мг і леводопа 195 мг] 3 рази на день)

≥1250 мг

2340 мг (у вигляді 4 капсул [карбідопи 48,75 мг і леводопи 195 мг] 3 рази на день) або 2205 мг (призначають у вигляді 3 капсул [карбідопи 61,25 мг і леводопи 245 мг] 3 рази на день)

Пацієнти, які раніше не отримували леводопу: спочатку карбідопа 23,75 мг/леводопа 95 мг (у вигляді капсул пролонгованої дії) 3 рази на день за перші 3 дні. Може збільшитися до карбідопи 36,25 мг/леводопи 145 мг 3 рази на день на четвертий день лікування. Після цього можна збільшити дозу залежно від переносимості пацієнта та клінічної відповіді до максимальної дози карбідопи 97,5 мг/леводопи 390 мг 3 рази на день; якщо необхідно, частоту дозування можна збільшити максимум до 5 разів на день. Підтримуйте пацієнтів на найнижчому можливому дозуванні, необхідному для досягнення адекватного контролю симптомів і мінімізації побічних ефектів.

Таблетки з фіксованою комбінацією карбідопи, леводопи та ентакапону для перорального прийому. відповідну концентрацію комбінованої таблетки, що містить однакову кількість карбідопи та леводопи. Немає досвіду переведення пацієнтів на прийом таблеток карбідопи-леводопи з пролонгованим вивільненням або препаратів карбідопи-леводопи, які не містять співвідношення 1:4.

Пацієнти, які наразі не отримують ентакапон: спочатку титруйте до прийнятної та ефективної дози, використовуючи окремі карбідопи-леводопи. таблетки леводопа і ентакапон. Після встановлення оптимальної дози можна перевести пацієнтів на відповідну дозу комбінованої таблетки карбідопи-леводопи-ентакапону.

Таблетки карбідопи перорально

Карбідопа: 25 мг з першою дозою карбідопи/леводопи щодня для пацієнтів, які потребують додаткової карбідопа; додаткові дози 12,5 або 25 мг можна вводити протягом дня з кожною дозою карбідопи/леводопи.

Порошок леводопи для пероральних інгаляцій (Inbrija) Пероральні інгаляції

Вдихніть вміст 2 капсул (загалом 84 мг), як необхідна для симптомів «вимкнення» до 5 разів на день.

Максимальна рекомендована доза на період «вимкнення» становить 84 мг, а максимальна добова доза — 420 мг.

Ентеральна суспензія карбідопи-леводопи (Duopa) Enteral

Дозування ентеральної суспензії карбідопи-леводопи складається з 3 компонентів: ранкову дозу (зазвичай вводять протягом 10–30 хвилин), безперервну інфузію (вводять протягом 16 годин) і додаткові дози (тобто додаткові дози), якщо це необхідно для симптомів прориву.

Перед початком лікування переведіть пацієнта з усіх форм леводопи на пероральні таблетки карбідопи-леводопи з негайним вивільненням (співвідношення 1:4). Дозування ентеральної суспензії базується на кількості пероральної леводопи, прийнятої попереднього дня.

Визначте початкову ранкову дозу ентеральної суспензії (у мл) наступним чином: обчисліть загальну кількість леводопи (у мг) у першому доза карбідопи-леводопи з негайним вивільненням, прийнята попереднього дня. Перетворіть цю дозу (в мг) в мл, помноживши на 0,8 і поділивши на 20 мг/мл; додайте додаткові 3 мл, щоб врахувати первинний об’єм.

Визначте початкову безперервну дозу ентеральної суспензії (у мл) наступним чином: обчисліть загальну кількість леводопи з пероральних доз карбідопи-леводопи негайного вивільнення, прийнятих протягом усього попередній день (понад 16 годин неспання); не використовувати в розрахунку дози, прийняті на ніч. Відніміть першу оральну дозу леводопи, прийняту попереднього дня (визначену під час розрахунку ранкової дози), із загальної пероральної дози леводопи, прийнятої протягом 16 годин; розділіть це значення на 20 мг/мл, щоб отримати безперервну дозу, яку слід вводити протягом 16 годин. Розрахуйте годинну швидкість інфузії (у мл/год), розділивши безперервну дозу на 16 годин.

Після першого дня лікування титруйте щоденну ранкову дозу та безперервну дозу залежно від індивідуальної відповіді та переносимості, доки не буде стабільна доза отримано. (Див. Обмеження призначення.) Якщо пацієнт відчуває постійні або численні періоди «вимкнення» протягом 16-годинного періоду інфузії, можна збільшити безперервну дозу або вводити додаткові дози. Пацієнтам, які потребують нічного лікування, пероральний препарат леводопи-карбідопи з пролонгованим вивільненням можна приймати перед сном після припинення ентеральної інфузії. Якщо виникають дискінезії або інші побічні ефекти, можна зменшити безперервну дозу або тимчасово перервати терапію, доки побічні ефекти не зникнуть. Зверніться до інформації про призначення препарату виробника, щоб отримати рекомендації щодо коригування дозування.

Уникайте раптового припинення терапії або швидкого зниження дози; при припиненні терапії зменште дозу або переведіть пацієнтів на пероральний прийом карбідопи-леводопи з негайним вивільненням.

Обмеження призначення

Дорослі

Синдром паркінсонізму Перорально

Карбідопа: досвід застосування дозування >200 мг на добу обмежені.

Капсули пролонгованого вивільнення карбідопи-леводопи: виробник рекомендує максимальну добову дозу карбідопи 612,5 мг і леводопи 2450 мг.

Таблетки з фіксованою комбінацією карбідопи-леводопи-ентакапону: якщо препарати містять карбідопа 12,5–37,5 мг, леводопа 50–150 мг, ентакапон 200 мг (Сталево 50, 75, 100, 125 і 150), максимум 8 таблеток на добу. Якщо використовується препарат, що містить карбідопу 50 мг, леводопа 200 мг і ентакапон 200 мг (Сталево 200), максимум 6 таблеток на добу.

Леводопа пероральна інгаляція: максимальна рекомендована доза за період «вимкнення» становить 84 мг, а максимальна добова доза — 420 мг.

Ентеральна суспензія карбідопи-леводопи: максимальна рекомендована добова доза становить 2000 мг компонента леводопи. (тобто одна касета на день).

Попередження

Протипоказання
  • Супутнє застосування з неселективним інгібітором МАО. (Див. «Спеціальні ліки та продукти харчування» в розділі «Взаємодії»).
  • Закритокутова глаукома.
  • Відома гіперчутливість до леводопи, карбідопи або будь-якого інгредієнта препарату.
    • Попередження/застереження

    Попередження

    Моторні ускладнення

    Терапія, пов'язана з дискінезією; може знадобитися зниження дози леводопи-карбідопи або інших протипаркінсонічних засобів.

    Під час тривалого використання також можуть виникати рухові коливання. Може проявлятися у вигляді ефекту «кінцевої дози», раптової втрати ефективності з раптовим початком акінезії з наступним раптовим поверненням ефективності (феномен «включення-виключення») або раптового гіпотонічного замерзання (пацієнт часто падає, намагаючись ходити).

    Нейропсихіатричні ефекти

    Повідомлялося про психічні розлади. Уважно спостерігайте за пацієнтами щодо депресії з супутніми суїцидальними тенденціями. Повідомлялося про депресію з більшою частотою у пацієнтів, які отримували суспензію карбідопи-леводопи для ентерального застосування порівняно з пероральним препаратом негайного вивільнення.

    Галюцинації та ненормальні думки чи поведінка (наприклад, параноя, сплутаність свідомості, психотичні розлади, збудження, марення, марення, психотична поведінка, дезорієнтація, агресивна поведінка), про які повідомлялося при застосуванні дофамінергічних препаратів. Галюцинації, як правило, виникають незабаром після початку терапії леводопою, і їх можна полегшити шляхом зменшення дози.

    Загалом уникайте застосування пацієнтам із серйозними психотичними розладами.

    Про генералізовану нейропатію, яку найчастіше характеризують як сенсорну або сенсомоторну, повідомляють у пацієнтів, які отримували ентеральну суспензію карбідопи-леводопи. Електродіагностичні дані найбільш відповідають аксональній полінейропатії. Оцініть пацієнтів на наявність нейропатії до та під час лікування, особливо тих, у кого невропатія вже існує або існує ризик розвитку нейропатії. Повідомляється, що добавки вітаміну B знижують частоту нейропатії.

    Серцево-судинні ефекти

    Ризик ортостатичної гіпотензії; зазвичай протікає безсимптомно, а толерантність зазвичай розвивається протягом кількох місяців.

    Під час застосування деяких препаратів повідомлялося про випадки серцевої ішемії.

    З обережністю застосовувати пацієнтам з ІМ в анамнезі, які мають залишковий передсердний, вузлові, або шлуночкові аритмії; контролювати серцеву функцію в закладі з інтенсивною кардіологічною терапією під час початкового коригування дози.

    З обережністю застосовувати пацієнтам із тяжкими серцево-судинними захворюваннями.

    Вплив на дихальну систему

    Використовуйте з обережністю пацієнтам із важкими легеневими захворюваннями (наприклад, бронхіальною астмою).

    Кашель є частим побічним ефектом пероральної інгаляційної терапії леводопою. Клінічно важливих змін легеневої функції не спостерігається; однак ця лікарська форма не рекомендована пацієнтам із ХОЗЛ, астмою та іншими хронічними захворюваннями легенів.

    Вплив на шлунково-кишковий тракт

    Використовуйте з обережністю пацієнтам із пептичною виразкою в анамнезі; можливість кровотечі у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту у цих пацієнтів.

    Ускладнення, пов’язані з процедурою або пристроєм PEG-J (наприклад, безоар; кишкова непрохідність; ерозія/виразка на місці імплантації; кишкова кровотеча, ішемія, непрохідність або перфорація; інвагінація; панкреатит; перитоніт; пневмоперитонеум; післяопераційна рана інфекція) може виникнути у пацієнтів, які отримують ентеральну суспензію карбідопи-леводопи; може призвести до серйозних наслідків, таких як смерть або необхідність хірургічного втручання. Попросіть пацієнтів негайно повідомити клініциста, якщо вони відчувають біль у животі, тривалий запор, нудоту, блювоту, лихоманку або меланотичний стілець.

    Засипання під час повсякденної активності та сонливість

    Епізоди засинання під час зайнятості повсякденного життя (наприклад, водіння), що іноді призводить до нещасних випадків.

    Деякі пацієнти не помітили жодних попереджувальних ознак (наприклад, надмірна сонливість) і вважали, що вони були насторожені безпосередньо перед подією.

    Моніторинг пацієнтів на сонливість або сонливість. Пацієнти можуть не визнавати сонливість або сонливість, поки їх безпосередньо не запитають про такі побічні ефекти під час певних видів діяльності. Запитайте пацієнтів про будь-які фактори, які можуть підвищити ризик сонливості (наприклад, супутній прийом седативних препаратів, наявність розладів сну).

    Подумайте про припинення терапії, якщо у пацієнта розвивається денна сонливість або епізоди засинання під час діяльності, яка вимагає активної участі (наприклад, розмови, прийом їжі). Якщо препарат продовжується, порадьте пацієнтам не керувати автомобілем і уникати інших потенційно небезпечних видів діяльності. (Див. Рекомендації пацієнтам.) Недостатньо інформації, щоб визначити, чи зменшення дози усуне цю побічну подію.

    Гіперпірексія та сплутаність свідомості

    Симптомокомплекс, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС; наприклад, підвищення температури, ригідність м’язів, порушення свідомості, вегетативна нестабільність), про який повідомлялося після зменшення дози або раптової відміни леводопи.

    Уважно спостерігайте за пацієнтом, коли дозування зменшується або препарат припиняється; особливо важливо для пацієнтів, які отримують супутню терапію антипсихотичними засобами.

    Загальні запобіжні заходи

    Періодично оцінюйте функції печінки, кровотворення, серцево-судинної системи та нирок.

    Використання фіксованих комбінацій

    При застосуванні препарату фіксованої комбінації, що містить леводопу, карбідопу та ентакапон (Stalevo), дотримуйтеся звичайних запобіжних заходів і протипоказань, пов’язаних із усіма препаратами в препараті.

    Глаукома

    Може підвищувати ВОТ у пацієнтів з глаукомою; застосовувати з обережністю пацієнтам з добре контрольованою відкритокутовою глаукомою та контролювати ВОТ. (Див. розділ «Протипоказання» під застереженнями.)

    Ендокринні розлади

    Використовуйте з обережністю.

    Уважно стежити за пацієнтами з діабетом; леводопа може впливати на глікемічний контроль.

    Меланома

    Епідеміологічні дослідження показують, що пацієнти з синдромом Паркінсона мають у два-приблизно шість разів вищий ризик розвитку меланоми, ніж загальна популяція. Незрозуміло, чи зумовлений підвищений ризик синдромом паркінсонізму чи іншими факторами (наприклад, препаратами, що використовуються для лікування захворювання).

    Часто й регулярно перевіряйте наявність меланоми. Виробник рекомендує періодичні огляди шкіри особами з відповідною кваліфікацією (наприклад, дерматологами).

    Інтенсивні потяги

    Інтенсивні потяги (наприклад, потяги до азартних ігор, посилення сексуальних потягів, інші інтенсивні потяги) і нездатність контролювати ці потяги, про які повідомлялося у деяких пацієнтів, які отримували протипаркінсонічні засоби, що підвищують центральний дофамінергічний тонус (включаючи леводопа-карбідопу) . Позиви припинялися в деяких випадках після зменшення дози або припинення прийому препарату.

    Розгляньте можливість зменшення дози або припинення терапії, якщо у пацієнта виникають такі позиви.

    Фенілкетонурія з таблетками, що розпадаються для перорального прийому.

    Таблетки, що розпадаються для перорального прийому, містять аспартам (NutraSweet), який метаболізується в шлунково-кишковому тракті до фенілаланіну.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Адекватних і добре контрольованих досліджень у вагітних жінок немає; у репродуктивних дослідженнях на тваринах спостерігалося зниження життєздатності дитинчат і тератогенні ефекти (наприклад, вади розвитку внутрішніх органів і скелета).

    Зважте ризики та користь у жінок репродуктивного віку.

    Лактація

    Леводопа проникає в грудне молоко; рекомендується бути обережними. Карбідопа проникає в молоко щурів; невідомо, чи проникає карбідопа в жіноче молоко.

    Будьте обережні у годуючих жінок. Розглянемо відомі переваги грудного вигодовування разом із клінічною потребою матері в препараті та будь-яким потенційним несприятливим впливом на немовля від препарату чи основного стану матері.

    Застосування в педіатрії

    Безпека та ефективність у дітей віком до 18 років не встановлені. вік.

    Геріатричне використання

    Пероральні препарати: немає загальних відмінностей у безпеці чи ефективності порівняно з молодшими дорослими.

    Пероральна інгаляція леводопи: кашель, інфекція верхніх дихальних шляхів, нудота, блювання, біль у кінцівках і зміна кольору виділень з носа спостерігалися частіше у літніх пацієнтів віком ≥65 років, ніж у молодших дорослих.

    Печінкова недостатність

    Використовуйте з обережністю.

    Порушення функції нирок

    Використовуйте з обережністю.

    Загальні побічні ефекти

    Дискінезія, нудота, блювота, головний біль, безсоння, незвичайні сновидіння, сухість у роті, тривога, запор, ортостатична гіпотензія.

    Пероральна інгаляція леводопи: кашель, нудота, інфекція верхніх дихальних шляхів, зміна кольору мокротиння.

    Ентеральна суспензія карбідопи-леводопи: ускладнення після введення пристрою, нудота, депресія, периферичний набряк, гіпертензія, інфекція верхніх дихальних шляхів, орофарингеальний біль, ателектаз, еритема в місці розрізу.

    Які інші препарати вплинуть Levodopa/Carbidopa

    Окремі ліки та продукти харчування

    Лікарський засіб або їжа

    Взаємодія

    Коментарі

    Антихолінергічні засоби

    Потенціал для зменшення тремору та/або загострення аномальних мимовільних рухів

    Можлива затримка всмоктування леводопи та посилення шлункового метаболізму леводопи

    Трициклічні антидепресанти

    Потенціал для гіпертензії та дискінезії

    Застосовувати одночасно з обережністю

    Антипсихотичні засоби (фенотіазини, бутирофенони, рисперидон)

    Можливе зниження терапевтичних ефектів леводопи

    Можливе збільшення ризику NMS (див. Гіперпірексія та сплутаність свідомості під застереженнями)

    Спостерігайте за пацієнтом щодо втрати терапевтичного ефекту

    Бензодіазепіни

    Можливе зниження терапевтичних ефектів леводопи з хлордіазепоксидом або діазепамом

    Застосовувати з обережністю одночасно

    Засоби, що виснажують дофамін (наприклад, резерпін, тетрабеназин) )

    Не рекомендується одночасне застосування

    Гіпотензивні засоби

    Потенціал для симптоматичної постуральної гіпотензії

    Потенціал токсичних ефектів ЦНС, таких як психоз при застосуванні метилдопи

    Можливо знадобитися коригування дози гіпотензивного засобу

    Препарати заліза

    Можливе зниження всмоктування леводопи і карбідопу

    Призначати одночасно з обережністю та спостерігати за пацієнтами щодо погіршення симптомів паркінсонізму; деякі клініцисти рекомендують приймати препарати заліза принаймні за 2 години до або після леводопи

    Ізоніазид

    Можливе зниження терапевтичних ефектів леводопи

    Спостерігайте за пацієнтом на предмет втрати терапевтичного ефекту

    Інгібітори МАО

    ​​

    Потенціал розвитку гіпертензії, головного болю, підвищеної збудливості з неселективними інгібіторами МАО

    Можлива тяжка ортостатична гіпотензія при застосуванні селегіліну

    Протипоказано при застосуванні неселективних інгібіторів МАО; припинити прийом неселективного інгібітора МАО принаймні за 2 тижні до початку лікування леводопою

    Можна застосовувати одночасно з селективним інгібітором МАО (наприклад, селегіліном) з обережністю

    Метоклопрамід

    Можливе підвищення біодоступності леводопи

    Можливе зниження терапевтичних ефектів леводопи

    Папаверин

    Можливе зниження терапевтичних ефектів леводопи

    Використовуйте одночасно з обережністю та спостерігайте за пацієнтом щодо втрати терапевтичного ефекту

    Фенітоїн

    Можливе зниження терапевтичних ефектів леводопи.

    Застосовувати одночасно з обережністю та спостерігати за пацієнтом щодо втрати терапевтичного ефекту.

    Білок

    Їжа з високим вмістом білка може погіршити всмоктування леводопи

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова