Lidocaine (Systemic)

Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Lidocaine (Systemic)

Aritmie ventricolari

Alternativa ad altri farmaci antiaritmici (ad es. amiodarone, procainamide, sotalolo) per il trattamento acuto di aritmie ventricolari potenzialmente letali come quelle che si verificano a seguito di infarto miocardico o durante procedure di manipolazione cardiaca come chirurgia cardiaca.

Utilizzato durante l'arresto cardiaco per il trattamento della FV refrattaria (cioè resistente alla RCP, alla defibrillazione e a un vasopressore [epinefrina]) o alla TV senza polso. Considerato un'alternativa all'amiodarone per questo uso nelle attuali linee guida ACLS negli adulti; nei pazienti pediatrici, l'evidenza attuale supporta l'uso di amiodarone o lidocaina.

Alternativa ad altri agenti antiaritmici o cardioversione elettrica sincronizzata nel trattamento della TV monomorfa emodinamicamente stabile; tuttavia, sono preferiti altri agenti (ad esempio procainamide, sotalolo, amiodarone).

Stato epilettico

Trattamento dello stato epilettico† [off-label], come ultima risorsa.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Lidocaine (Systemic)

Generale

Aritmie ventricolari

  • Le soluzioni contenenti epinefrina non devono essere utilizzate per trattare le aritmie.
  • Regolare attentamente il dosaggio in base alle esigenze e alla risposta individuale; si raccomanda un monitoraggio costante dell'ECG.
  • Terminare l'infusione non appena il ritmo cardiaco di base appare stabile o al primo segno di tossicità. Interrompere immediatamente l'infusione se si verificano segni di eccessiva depressione cardiaca (ad es. prolungamento dell'intervallo PR e del complesso QRS, comparsa o aggravamento di aritmie).
  • Le infusioni continuate per >24 ore devono essere raramente necessario.

    • Amministrazione

    Amministrare IV. È stata somministrata IM (la formulazione IM non è più disponibile in commercio negli Stati Uniti).

    È stata somministrata anche tramite tubo endotracheale† [off-label] o mediante iniezione intraossea (IO)† [off-label] durante rianimazione cardiaca quando la somministrazione endovenosa non è possibile. Sebbene sia possibile anche la somministrazione endotracheale† [off-label], la somministrazione IV o IO† [off-label] è preferita a causa della somministrazione del farmaco e dell'effetto farmacologico più prevedibili. (Vedere Assorbimento in Farmacocinetica.)

    Somministrazione IV

    Per informazioni sulla compatibilità della soluzione e del farmaco, vedere Compatibilità in Stabilità.

    Somministrare come iniezione IV in bolo per la fase iniziale trattamento delle aritmie ventricolari. Potrebbero essere necessarie infusioni IV di mantenimento per mantenere il normale ritmo sinusale se la terapia antiaritmica orale non è fattibile.

    Non devono essere somministrate iniezioni contenenti conservanti IV.

    Non introdurre additivi nelle soluzioni di lidocaina in destrosio al 5%, poiché il dosaggio viene titolato in base alla risposta.

    Non aggiungere ai gruppi trasfusionali.

    Non utilizzare soluzioni disponibili in commercio di lidocaina in destrosio al 5% in collegamenti in serie con altri contenitori di plastica; tale utilizzo potrebbe provocare embolia gassosa.

    Velocità di somministrazione

    Somministrare una dose in bolo IV a una velocità di 25–50 mg/minuto.

    Somministrare infusioni di mantenimento a una velocità di 1–4 mg/minuto (14–57 mcg/kg al minuto) negli adulti o 10–50 mcg/kg al minuto nei pazienti pediatrici.

    Per altre popolazioni, vedere Popolazioni speciali in Dosaggio e somministrazione.

    Somministrazione endotracheale

    Per la somministrazione endotracheale negli adulti, diluire la dose in 5–10 ml di 0,9 % iniezione di cloruro di sodio o acqua sterile.

    Nei pazienti pediatrici, lavare con 5 ml di iniezione di cloruro di sodio allo 0,9% dopo la somministrazione della dose.

    La diluizione in acqua sterile può aumentare l'assorbimento di lidocaina .

    Dosaggio

    Disponibile come lidocaina cloridrato; il dosaggio è espresso in termini di sale.

    Pazienti pediatrici

    Aritmie ventricolari IV

    Non sono stati condotti studi clinici controllati per stabilire il dosaggio pediatrico.

    Alcuni medici hanno suggerito una dose iniziale di 0,5-1 mg/kg come iniezione endovenosa rapida (ovvero, bolo); la dose può essere ripetuta in base alla risposta del paziente, fino a una dose totale massima di 3-5 mg/kg. Infusione di mantenimento di 10-50 mcg/kg al minuto.

    Rianimazione pediatrica IV/IO†

    Per FV refrattaria allo shock o TV senza polso: 1 mg/kg inizialmente, seguito da un'infusione di mantenimento di 20-50 mcg/kg kg al minuto. Se il tempo tra la dose iniziale del bolo e l'inizio dell'infusione IV è >15 minuti, ripetere la dose del bolo.

    Endotracheale†

    Dose ottimale non stabilita, ma solitamente 2–2,5 volte la dose IV raccomandata.

    Adulti

    Aritmie ventricolari IV

    La dose iniziale abituale è di 50-100 mg somministrata come iniezione diretta IV. Se la risposta desiderata non viene raggiunta, è possibile somministrare una seconda dose 5 minuti dopo il completamento della prima iniezione.

    Per VT monomorfa emodinamicamente stabile: l'AHA raccomanda una dose iniziale di 1–1,5 mg/kg, seguita da 0,5 –0,75 mg/kg ripetuti a intervalli di 5-10 minuti secondo necessità, fino a una dose totale massima di 3 mg/kg.

    ACLS IV/IO†

    Per VF refrattaria o VT senza polso: 1– 1,5 mg/kg come dose di carico iniziale, quindi 0,5-0,75 mg/kg ripetuti a intervalli di 5-10 minuti secondo necessità, fino a un totale di 3 dosi (o fino a 3 mg/kg).

    Endotracheale †

    Dose ottimale non stabilita, ma solitamente 2–2,5 volte la dose IV raccomandata.

    Stato epilettico† IV

    Inizialmente, 1 mg/kg. Dopo 2 minuti, somministrare 0,5 mg/kg se la crisi convulsiva non viene interrotta. Infusione di mantenimento di 30 mcg/kg al minuto per la prevenzione della recidiva di crisi epilettiche.

    Limiti di prescrizione

    Adulti

    Aritmie ventricolari IV

    Dose totale massima di 200-300 mg nell'arco di 1 ora.

    Popolazioni speciali

    Compromissione epatica

    Si raccomanda un dosaggio attento e personalizzato.

    Danno renale

    Modifica del dosaggio non richiesta.

    Gitta cardiaca ridotta

    Potrebbero essere necessarie dosi in bolo più piccole.

    Alcuni medici raccomandano velocità di infusione <30 mcg/kg per minuto in pazienti con CHF.

    Pazienti che richiedono terapia prolungata

    Possibile aumento dell'emivita a seguito di infusioni di durata >24 ore; ridurre il dosaggio di conseguenza (ad esempio del 50%) per evitare l'accumulo del farmaco e la potenziale tossicità.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Sindrome di Adams-Stokes; gravi gradi di SA, AV o blocco cardiaco intraventricolare (a meno che non sia presente un pacemaker funzionante). Alcuni produttori affermano che la lidocaina è controindicata nei pazienti affetti dalla sindrome di Wolff-Parkinson-White.
  • Ipersensibilità nota agli anestetici locali di tipo amidico.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Avvertenze

    Monitoraggio cardiaco

    È necessario un monitoraggio costante dell'ECG durante la somministrazione endovenosa. Interrompere l'infusione se si verificano segni di eccessiva depressione cardiaca (ad es. prolungamento dell'intervallo PR e del complesso QRS, comparsa o aggravamento di aritmie).

    Reazioni gravi

    Le attrezzature e i farmaci per la rianimazione devono essere immediatamente disponibili per la gestione di eventi avversi gravi. effetti cardiovascolari, respiratori o sul sistema nervoso centrale. Interrompere la terapia se si verificano reazioni gravi; istituire procedure di rianimazione di emergenza e altre misure di supporto come richiesto.

    Le reazioni gravi possono essere precedute da sonnolenza e parestesia.

    Reazioni di sensibilità

    Ipersensibilità

    Possibili reazioni di ipersensibilità (ad es. lesioni cutanee, orticaria, edema, reazioni anafilattoidi).

    Precauzioni generali

    Terapia prolungata

    Possibile aumento dell'emivita a seguito di infusioni di durata >24 ore; ridurre il dosaggio di conseguenza (vedere Pazienti che richiedono terapia prolungata in Dosaggio e somministrazione).

    Se è necessaria una terapia di mantenimento, si raccomanda un agente antiaritmico orale.

    Effetti sul sistema nervoso

    Possibili contrazioni muscolari o tremori , convulsioni, perdita di coscienza e coma; può essere associato a dosi elevate o sovradosaggio.

    Effetti cardiovascolari

    Possibili ipotensione, aritmie, blocco cardiaco, collasso cardiovascolare e bradicardia, che possono portare ad arresto cardiaco in pazienti con elevate concentrazioni plasmatiche di lidocaina o difetti di conduzione miocardica.

    Possibili aritmie ventricolari gravi o blocco cardiaco in pazienti con bradicardia sinusale.

    Possibile aumento della sensibilità agli effetti depressivi cardiaci in pazienti con nodo sinusale malato o anomalo.

    Possibile aumento della frequenza ventricolare nei pazienti con fibrillazione atriale.

    Possibile aumento del flusso sanguigno coronarico in pazienti con recente IM.

    Possibile depressione miocardica e circolatoria.

    Attenzione uso raccomandato in pazienti con qualsiasi forma di blocco cardiaco, CHF, marcata ipossia, grave depressione respiratoria, ipovolemia o shock.

    Effetti respiratori

    Possibile depressione respiratoria e arresto; può essere associato a dosi elevate o sovradosaggio.

    Effetti locali

    Possibile tromboflebite locale in pazienti che ricevono infusioni endovenose prolungate.

    L'infiltrazione tissutale può portare a ischemia locale, lesioni tissutali e ulcerazione.

    Interferenza nei test di laboratorio

    Possibile aumento delle concentrazioni sieriche di CK (CPK) associato alle iniezioni IM. La separazione degli isoenzimi è necessaria quando le determinazioni della CK vengono utilizzate nella diagnosi dell'infarto miocardico acuto.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Categoria B.

    Allattamento

    Distribuito nel latte. Utilizzare con cautela.

    Uso pediatrico

    Sicurezza ed efficacia non stabilite in studi clinici controllati; tuttavia, la lidocaina è stata utilizzata per il trattamento delle aritmie ventricolari nei neonati e nei bambini.

    Compromissione epatica

    Usare con cautela. (Vedere Farmacocinetica e vedere anche Insufficienza epatica in Dosaggio e somministrazione.)

    Insufficienza renale

    Usare con cautela in caso di grave insufficienza renale. (Vedere Eliminazione: popolazioni speciali, sotto Farmacocinetica.)

    Effetti avversi comuni

    Effetti avversi sul sistema nervoso centrale (ad es. sonnolenza, vertigini, disorientamento, confusione, vertigini, tremori, psicosi, nervosismo, apprensione, agitazione, euforia, tinnito, disturbi visivi, parestesia, difficoltà di deglutizione, dispnea, difficoltà di parola, sensazioni di caldo, freddo o intorpidimento), nausea, vomito.

    Quali altri farmaci influenzeranno Lidocaine (Systemic)

    Agenti antiaritmici

    Potenziale interazione farmacologica (effetti cardiaci additivi o antagonisti e tossicità additiva) con la somministrazione concomitante di agenti antiaritmici (ad es. fenitoina, procainamide, propranololo, chinidina).

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    Cimetidina

    Clearance ridotta della lidocaina

    Monitorare le concentrazioni sieriche di lidocaina e osservare attentamente per segni di tossicità della lidocaina

    Fenitoina

    Possibile aumento del metabolismo della lidocaina

    Importanza clinica sconosciuta

    Propranololo

    Diminuzione della clearance della lidocaina

    Monitorare le concentrazioni sieriche di lidocaina e osservare attentamente i segni di tossicità della lidocaina

    Succinilcolina

    Aumento neuromuscolare effetto bloccante

    Sembra essere importante solo a dosi di lidocaina superiori a quelle utilizzate clinicamente

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