Linezolid
ブランド名: Zyvox
薬物クラス:
抗悪性腫瘍剤
の使用法 Linezolid
気道感染症
感受性のある肺炎球菌によって引き起こされる同時菌血症を伴う感染症を含む市中肺炎 (CAP) の治療。
感受性黄色ブドウ球菌 (メチシリン感受性 [オキサシリン感受性] 株のみ) によって引き起こされる CAP の治療。メチシリン耐性黄色ブドウ球菌† [適応外] (MRSA; オキサシリン耐性黄色ブドウ球菌または ORSA としても知られる) によって引き起こされる CAP の治療にも推奨されます。
感受性のある黄色ブドウ球菌によって引き起こされる院内肺炎の治療黄色ブドウ球菌(MRSAを含む)または肺炎球菌。
グラム陰性菌による気道感染症の治療には適応されていません。病原体にグラム陰性菌が含まれていることが確認されている、または推定されている場合は、グラム陰性菌に対する抗感染症活性物質を併用することが不可欠です。
肺炎の治療に関する情報については、次の URL で入手可能な現在の IDSA 臨床診療ガイドラインを参照してください。 [ウェブ]。
皮膚および皮膚構造感染症
感受性黄色ブドウ球菌(メチシリン感受性 [オキサシリン感受性] 株のみ)または化膿ブドウ球菌(グループ A β-溶血性連鎖球菌、GAS)。
感受性黄色ブドウ球菌(MRSAを含む)、化膿連鎖球菌、またはS.アガラクティエ(B群連鎖球菌、 GBS)。
褥瘡の治療での使用については評価されていません。
グラム陰性菌による皮膚および皮膚構造感染症の治療には適応されていません。記録されている、または推定される病原体にグラム陰性菌が含まれている場合は、グラム陰性菌に対する抗感染症活性物質を併用することが不可欠です。
皮膚および皮膚構造感染症の治療に関する情報については、最新の IDSA を参照してください。臨床実践ガイドラインは [Web] で入手できます。
バンコマイシン耐性エンテロコッカス フェシウム感染症
同時菌血症に関連する感染症を含む、感受性のあるバンコマイシン耐性エンテロコッカス フェシウムによって引き起こされる感染症の治療。
バンコマイシン耐性または多剤耐性の E. faecium によって引き起こされる自然弁または人工弁の感染性心内膜炎† [適応外] の治療に使用されています。 AHA は、ペニシリン、アミノグリコシド、バンコマイシンに耐性のある腸球菌が原因の感染性心内膜炎の患者は、感染症、心臓病学、心臓血管外科、臨床薬学、そして必要に応じて小児科の専門家チームによって管理されることを推奨しています。
腸球菌性心内膜炎の抗感染症治療を含む、感染性心内膜炎とその合併症の診断と管理については、[Web] で入手可能な最新の AHA ガイドラインを参照してください。
結核
結核菌によって引き起こされる多剤耐性 (MDR) 結核† [適応外] (つまり、イソニアジドおよびリファンピンに耐性のある結核菌によって引き起こされる) の治療のための多剤併用レジメンで使用されます。 )。 ATS、CDC、およびIDSAは、リネゾリドはMDR結核の治療に使用される多剤併用療法に含めることを検討できるさまざまな選択肢の1つであると述べています。 WHO は、多剤耐性またはリファンピン耐性 (MDR/RR) 結核の長期治療 (18 か月以上) に使用される多剤併用レジメンにリネゾリドを含めることを推奨しています。
3 剤併用で使用されます。高度薬剤耐性(XDR)肺結核(イソニアジド、リファンピン、フルオロキノロン、および少なくとも1種類の注射用抗結核薬に耐性のある結核菌によって引き起こされる)または治療不耐性または無反応の治療のためのベダキリンおよびプレトマニドを含むレジメンMDR 肺結核。 WHOは、プレトマニド、ベダキリン、リネゾリド(BPaLとしても知られる)の3剤併用療法は、これまでにベダキリンまたはリネゾリドの投与を受けていない(または2週間以内の投与を受けていない)患者のMDR結核の治療に使用できると述べています。
MDR または XDR 結核患者は、治療が失敗し、さらなる薬剤耐性を獲得するリスクが高くなります。 ATS、CDC、および IDSA は、そのような患者を地元または州の保健局、または CDC が指定する専門の治療センターに紹介するか、専門の治療センターから相談を受けることを推奨しています。
MDR および XDR 結核の治療に関する追加情報については、ATS/CDC/IDSA および WHO の最新のガイドラインを参照してください。
薬物に関連する
- Abemaciclib (Systemic)
- Acyclovir (Systemic)
- Adenovirus Vaccine
- Aldomet
- Aluminum Acetate
- Aluminum Chloride (Topical)
- Ambien
- Ambien CR
- Aminosalicylic Acid
- Anacaulase
- Anacaulase
- Anifrolumab (Systemic)
- Antacids
- Anthrax Immune Globulin IV (Human)
- Antihemophilic Factor (Recombinant), Fc fusion protein (Systemic)
- Antihemophilic Factor (recombinant), Fc-VWF-XTEN Fusion Protein
- Antihemophilic Factor (recombinant), PEGylated
- Antithrombin alfa
- Antithrombin alfa
- Antithrombin III
- Antithrombin III
- Antithymocyte Globulin (Equine)
- Antivenin (Latrodectus mactans) (Equine)
- Apremilast (Systemic)
- Aprepitant/Fosaprepitant
- Articaine
- Asenapine
- Atracurium
- Atropine (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Axicabtagene (Systemic)
- Clidinium
- Clindamycin (Systemic)
- Clonidine
- Clonidine (Epidural)
- Clonidine (Oral)
- Clonidine injection
- Clonidine transdermal
- Co-trimoxazole
- COVID-19 Vaccine (Janssen) (Systemic)
- COVID-19 Vaccine (Moderna)
- COVID-19 Vaccine (Pfizer-BioNTech)
- Crizanlizumab-tmca (Systemic)
- Cromolyn (EENT)
- Cromolyn (Systemic, Oral Inhalation)
- Crotalidae Polyvalent Immune Fab
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (Systemic)
- Cysteamine Bitartrate
- Cysteamine Hydrochloride
- Cysteamine Hydrochloride
- Cytomegalovirus Immune Globulin IV
- A1-Proteinase Inhibitor
- A1-Proteinase Inhibitor
- Bacitracin (EENT)
- Baloxavir
- Baloxavir
- Bazedoxifene
- Beclomethasone (EENT)
- Beclomethasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Belladonna
- Belsomra
- Benralizumab (Systemic)
- Benzocaine (EENT)
- Bepotastine
- Betamethasone (Systemic)
- Betaxolol (EENT)
- Betaxolol (Systemic)
- Bexarotene (Systemic)
- Bismuth Salts
- Botulism Antitoxin (Equine)
- Brimonidine (EENT)
- Brivaracetam
- Brivaracetam
- Brolucizumab
- Brompheniramine
- Budesonide (EENT)
- Budesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Bulk-Forming Laxatives
- Bupivacaine (Local)
- BuPROPion (Systemic)
- Buspar
- Buspar Dividose
- Buspirone
- Butoconazole
- Cabotegravir (Systemic)
- Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate
- Calcitonin
- Calcium oxybate, magnesium oxybate, potassium oxybate, and sodium oxybate
- Calcium Salts
- Calcium, magnesium, potassium, and sodium oxybates
- Candida Albicans Skin Test Antigen
- Cantharidin (Topical)
- Capmatinib (Systemic)
- Carbachol
- Carbamide Peroxide
- Carbamide Peroxide
- Carmustine
- Castor Oil
- Catapres
- Catapres-TTS
- Catapres-TTS-1
- Catapres-TTS-2
- Catapres-TTS-3
- Ceftolozane/Tazobactam (Systemic)
- Cefuroxime
- Centruroides Immune F(ab′)2
- Cetirizine (EENT)
- Charcoal, Activated
- Chloramphenicol
- Chlorhexidine (EENT)
- Chlorhexidine (EENT)
- Cholera Vaccine Live Oral
- Choriogonadotropin Alfa
- Ciclesonide (EENT)
- Ciclesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Ciprofloxacin (EENT)
- Citrates
- Dacomitinib (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Daridorexant
- Darolutamide (Systemic)
- Dasatinib (Systemic)
- DAUNOrubicin and Cytarabine
- Dayvigo
- Dehydrated Alcohol
- Delafloxacin
- Delandistrogene Moxeparvovec (Systemic)
- Dengue Vaccine Live
- Dexamethasone (EENT)
- Dexamethasone (Systemic)
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine (Intravenous)
- Dexmedetomidine (Oromucosal)
- Dexmedetomidine buccal/sublingual
- Dexmedetomidine injection
- Dextran 40
- Diclofenac (Systemic)
- Dihydroergotamine
- Dimethyl Fumarate (Systemic)
- Diphenoxylate
- Diphtheria and Tetanus Toxoids
- Diphtheria and Tetanus Toxoids and Acellular Pertussis Vaccine Adsorbed
- Diroximel Fumarate (Systemic)
- Docusate Salts
- Donislecel-jujn (Systemic)
- Doravirine, Lamivudine, and Tenofovir Disoproxil
- Doxepin (Systemic)
- Doxercalciferol
- Doxycycline (EENT)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxylamine
- Duraclon
- Duraclon injection
- Dyclonine
- Edaravone
- Edluar
- Efgartigimod Alfa (Systemic)
- Eflornithine
- Eflornithine
- Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor
- Elranatamab (Systemic)
- Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, and tenofovir Disoproxil Fumarate
- Emicizumab-kxwh (Systemic)
- Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate
- Entrectinib (Systemic)
- EPINEPHrine (EENT)
- EPINEPHrine (Systemic)
- Erythromycin (EENT)
- Erythromycin (Systemic)
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogens, Conjugated
- Estropipate; Estrogens, Esterified
- Eszopiclone
- Ethchlorvynol
- Etranacogene Dezaparvovec
- Evinacumab (Systemic)
- Evinacumab (Systemic)
- Factor IX (Human), Factor IX Complex (Human)
- Factor IX (Recombinant)
- Factor IX (Recombinant), albumin fusion protein
- Factor IX (Recombinant), Fc fusion protein
- Factor VIIa (Recombinant)
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor XIII A-Subunit (Recombinant)
- Faricimab
- Fecal microbiota, live
- Fedratinib (Systemic)
- Fenofibric Acid/Fenofibrate
- Fibrinogen (Human)
- Flunisolide (EENT)
- Fluocinolone (EENT)
- Fluorides
- Fluorouracil (Systemic)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Fluticasone (EENT)
- Fluticasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Fluticasone and Vilanterol (Oral Inhalation)
- Ganciclovir Sodium
- Gatifloxacin (EENT)
- Gentamicin (EENT)
- Gentamicin (Systemic)
- Gilteritinib (Systemic)
- Glofitamab
- Glycopyrronium
- Glycopyrronium
- Gonadotropin, Chorionic
- Goserelin
- Guanabenz
- Guanadrel
- Guanethidine
- Guanfacine
- Haemophilus b Vaccine
- Hepatitis A Virus Vaccine Inactivated
- Hepatitis B Vaccine Recombinant
- Hetlioz
- Hetlioz LQ
- Homatropine
- Hydrocortisone (EENT)
- Hydrocortisone (Systemic)
- Hydroquinone
- Hylorel
- Hyperosmotic Laxatives
- Ibandronate
- Igalmi buccal/sublingual
- Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam
- Inclisiran (Systemic)
- Infliximab, Infliximab-dyyb
- Influenza Vaccine Live Intranasal
- Influenza Vaccine Recombinant
- Influenza Virus Vaccine Inactivated
- Inotuzumab
- Insulin Human
- Interferon Alfa
- Interferon Beta
- Interferon Gamma
- Intermezzo
- Intuniv
- Iodoquinol (Topical)
- Iodoquinol (Topical)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (Systemic, Oral Inhalation)
- Ismelin
- Isoproterenol
- Ivermectin (Systemic)
- Ivermectin (Topical)
- Ixazomib Citrate (Systemic)
- Japanese Encephalitis Vaccine
- Kapvay
- Ketoconazole (Systemic)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (Systemic)
- Ketotifen
- Lanthanum
- Lecanemab
- Lefamulin
- Lemborexant
- Lenacapavir (Systemic)
- Leniolisib
- Letermovir
- Letermovir
- Levodopa/Carbidopa
- LevoFLOXacin (EENT)
- LevoFLOXacin (Systemic)
- L-Glutamine
- Lidocaine (Local)
- Lidocaine (Systemic)
- Linezolid
- Lofexidine
- Loncastuximab
- Lotilaner (EENT)
- Lotilaner (EENT)
- Lucemyra
- Lumasiran Sodium
- Lumryz
- Lunesta
- Mannitol
- Mannitol
- Mb-Tab
- Measles, Mumps, and Rubella Vaccine
- Mecamylamine
- Mechlorethamine
- Mechlorethamine
- Melphalan (Systemic)
- Meningococcal Groups A, C, Y, and W-135 Vaccine
- Meprobamate
- Methoxy Polyethylene Glycol-epoetin Beta (Systemic)
- Methyldopa
- Methylergonovine, Ergonovine
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- Miltown
- Minipress
- Minocycline (EENT)
- Minocycline (Systemic)
- Minoxidil (Systemic)
- Mometasone
- Mometasone (EENT)
- Moxifloxacin (EENT)
- Moxifloxacin (Systemic)
- Nalmefene
- Naloxone (Systemic)
- Natrol Melatonin + 5-HTP
- Nebivolol Hydrochloride
- Neomycin (EENT)
- Neomycin (Systemic)
- Netarsudil Mesylate
- Nexiclon XR
- Nicotine
- Nicotine
- Nicotine
- Nilotinib (Systemic)
- Nirmatrelvir
- Nirmatrelvir
- Nitroglycerin (Systemic)
- Ofloxacin (EENT)
- Ofloxacin (Systemic)
- Oliceridine Fumarate
- Olipudase Alfa-rpcp (Systemic)
- Olopatadine
- Omadacycline (Systemic)
- Osimertinib (Systemic)
- Oxacillin
- Oxymetazoline
- Pacritinib (Systemic)
- Palovarotene (Systemic)
- Paraldehyde
- Peginterferon Alfa
- Peginterferon Beta-1a (Systemic)
- Penicillin G
- Pentobarbital
- Pentosan
- Pilocarpine Hydrochloride
- Pilocarpine, Pilocarpine Hydrochloride, Pilocarpine Nitrate
- Placidyl
- Plasma Protein Fraction
- Plasminogen, Human-tmvh
- Pneumococcal Vaccine
- Polymyxin B (EENT)
- Polymyxin B (Systemic, Topical)
- PONATinib (Systemic)
- Poractant Alfa
- Posaconazole
- Potassium Supplements
- Pozelimab (Systemic)
- Pramoxine
- Prazosin
- Precedex
- Precedex injection
- PrednisoLONE (EENT)
- PrednisoLONE (Systemic)
- Progestins
- Propylhexedrine
- Protamine
- Protein C Concentrate
- Protein C Concentrate
- Prothrombin Complex Concentrate
- Pyrethrins with Piperonyl Butoxide
- Quviviq
- Ramelteon
- Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate
- Remdesivir (Systemic)
- Respiratory Syncytial Virus Vaccine, Adjuvanted (Systemic)
- RifAXIMin (Systemic)
- Roflumilast (Systemic)
- Roflumilast (Topical)
- Roflumilast (Topical)
- Rotavirus Vaccine Live Oral
- Rozanolixizumab (Systemic)
- Rozerem
- Ruxolitinib (Systemic)
- Saline Laxatives
- Selenious Acid
- Selexipag
- Selexipag
- Selpercatinib (Systemic)
- Sirolimus (Systemic)
- Sirolimus, albumin-bound
- Smallpox and Mpox Vaccine Live
- Smallpox Vaccine Live
- Sodium Chloride
- Sodium Ferric Gluconate
- Sodium Nitrite
- Sodium oxybate
- Sodium Phenylacetate and Sodium Benzoate
- Sodium Thiosulfate (Antidote) (Systemic)
- Sodium Thiosulfate (Protectant) (Systemic)
- Somatrogon (Systemic)
- Sonata
- Sotorasib (Systemic)
- Suvorexant
- Tacrolimus (Systemic)
- Tafenoquine (Arakoda)
- Tafenoquine (Krintafel)
- Talquetamab (Systemic)
- Tasimelteon
- Tedizolid
- Telotristat
- Tenex
- Terbinafine (Systemic)
- Tetrahydrozoline
- Tezacaftor and Ivacaftor
- Theophyllines
- Thrombin
- Thrombin Alfa (Recombinant) (Topical)
- Timolol (EENT)
- Timolol (Systemic)
- Tixagevimab and Cilgavimab
- Tobramycin (EENT)
- Tobramycin (Systemic)
- TraMADol (Systemic)
- Trametinib Dimethyl Sulfoxide
- Trancot
- Tremelimumab
- Tretinoin (Systemic)
- Triamcinolone (EENT)
- Triamcinolone (Systemic)
- Trimethobenzamide
- Tucatinib (Systemic)
- Unisom
- Vaccinia Immune Globulin IV
- Valoctocogene Roxaparvovec
- Valproate/Divalproex
- Valproate/Divalproex
- Vanspar
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline Tartrate (EENT)
- Vecamyl
- Vitamin B12
- Vonoprazan, Clarithromycin, and Amoxicillin
- Wytensin
- Xyrem
- Xywav
- Zaleplon
- Zirconium Cyclosilicate
- Zolpidem
- Zolpidem (Oral)
- Zolpidem (Oromucosal, Sublingual)
- ZolpiMist
- Zoster Vaccine Recombinant
- 5-hydroxytryptophan, melatonin, and pyridoxine
使い方 Linezolid
管理
経口投与または IV 注入によって投与します。
臨床的に適切な場合、IV 経路は用量調整なしで経口投与に切り替えることができます。
チラミン含有量の高い食品や飲料を大量に摂取しないでください。リネゾリド治療中。 (注意事項のモノアミンオキシダーゼ阻害を参照。)
経口投与
食事に関係なく経口投与します。
再構成調剤時に経口懸濁液用の粉末を再構成します。ボトルに記載されている量の水を加えて、100 mg/5 mL を含む懸濁液を調製します。ボトルを軽く叩いて粉末をほぐした後、水を 2 回に分けて加え、それぞれの追加後によくかき混ぜます。
各用量を投与する前に、ボトルを 3 ~ 5 回ひっくり返して懸濁液を穏やかに混合します。
IV 投与
溶液と薬剤の適合性情報については、「安定性」の「適合性」を参照してください。
IV 点滴用のリネゾリド注射剤の単回使用容器は、次のとおりです。それ以上希釈せずに投与してください。コンテナを直列接続で使用しないでください。溶液に添加物を入れないでください。
投与速度30 ~ 120 分かけて点滴静注して投与します。
投与量
メーカーは、> の安全性と有効性を述べています。 28日間のリネゾリド治療は対照臨床試験で評価されていない。 MDR 結核の治療のための多剤併用療法で使用される場合、この薬剤はより長期間投与されます。
小児患者
新生児の一般用量 経口または点滴新生児: メーカーは、生後 7 日未満の未熟児には最初に 12 時間ごとに 10 mg/kg を推奨しています。反応が不十分な患者には 8 時間ごとに 10 mg/kg を検討してもよい。メーカーは、生後 7 日以上のすべての新生児に 8 時間ごとに 10 mg/kg を推奨しています。
生後 7 日以下の新生児: AAP は、在胎週数 34 週未満の新生児には 12 時間ごとに 10 mg/kg を推奨しています。在胎週数が 34 週以上の場合、8 時間ごとに 10 mg/kg を投与します。
生後 8~28 日の新生児: AAP は、在胎週数に関係なく、8 時間ごとに 10 mg/kg を推奨します。
気道感染症 市中肺炎または院内肺炎 経口または点滴生後 7 日から 11 歳までの小児: 10 mg/kg を 8 時間ごとに 10 ~ 14 日間投与します。
12 歳以上の青少年: 600 mg を 12 時間ごとに 10 ~ 14 日間投与します。
皮膚および皮膚構造の感染症 合併症のない皮膚および皮膚構造の感染症 経口生後 7 日から 4 歳までの小児: 10 mg/kg を 8 時間ごとに 10 ~ 14 日間。
5 ~ 11 歳の小児: 10 ~ 14 日間、12 時間ごとに 10 mg/kg。
12 歳以上の青少年: 12 時間ごとに 600 mg
複雑な皮膚および皮膚構造の感染症 経口または IV生後 7 日から 11 歳までの小児: 10 mg/kg を 8 時間ごとに 10 ~ 14 日間投与します。
12 歳以上の青少年: 10~14 日間、12 時間ごとに 600 mg を投与。
バンコマイシン耐性エンテロコッカス・フェシウム 感染症 経口または点滴生後 7 日から 11 歳までの小児: 10 mg/kg を 8 時間ごとに 14 ~ 28 日間投与します。
12 歳以上の青少年: 12 時間ごとに 600 mg を 14 ~ 28 日間投与します。
成人
気道感染症 市中肺炎または院内肺炎 経口または点滴12 時間ごとに 600 mg を 10 ~ 14 日間投与。
皮膚および皮膚構造の感染症 合併症のない皮膚および皮膚構造感染症 経口12 時間ごとに 400 mg を 10~14 日間投与。
複雑な皮膚および皮膚構造感染症 経口または IV12 時間ごとに 600 mg を 10~14 日間投与。
バンコマイシン耐性腸球菌 フェシウム感染症 経口または IV12 時間ごとに 600 mg、14 ~ 28 日間投与。
活動性結核 XDR または治療不耐性または無反応の MDR 肺結核 経口毎日 1.2 g、26 週間。骨髄抑制、末梢神経障害、視神経障害が発生した場合は、用量を 1 日 600 mg に調整し、さらに 1 日 300 mg に減量するか、リネゾリド療法の中断が必要になる場合があります。
経口プレトマニド (200 mg) と併用して投与する必要があります。 1 日 1 回 26 週間)とベダキリン(400 mg を 1 日 1 回 2 週間、その後 200 mg を週 3 回 [投与間隔は少なくとも 48 時間空ける] 24 週間)。
3 剤併用レジメン26 週間継続する必要がありますが、必要に応じて 26 週間を超えて延長することもできます。
特殊な集団
肝障害
軽度から中等度の肝障害 (小児-ピュークラス A または B): 投与量の調整は必要ありません。
重度の肝障害: 薬物動態は評価されていません。
腎障害
用量調整は必要ありません。リネゾリド代謝物は腎機能障害のある患者に蓄積する可能性があることを考慮してください。臨床的重要性は不明。 (「注意」の「腎障害」を参照。)
血液透析患者: 透析セッション後にリネゾリドの用量を投与します。
高齢患者
用量の調整は必要ありません。
警告
禁忌
警告/注意事項血液学的影響
骨髄抑制 (貧血、白血球減少症、汎血球減少症、血小板減少症) が報告されています。
成犬および若齢の犬およびラットを対象とした毒性研究では、骨髄抑制 (骨髄の細胞減少/造血の減少。例としては、脾臓と肝臓の髄外造血の減少、循環赤血球、白血球、血小板のレベルの低下、胸腺、リンパ節、脾臓のリンパ球減少が挙げられます。
リネゾリド治療中、特にリネゾリド治療を受けている患者では毎週 CBC をモニタリングしてください。既存の骨髄抑制がある人、骨髄抑制に関連する薬を併用している人、または併用の抗感染症療法で治療されているまたは治療中の慢性感染症がある人は、薬剤を 2 週間以上服用している場合、中止を検討してください。骨髄抑制が発症または悪化した場合はリネゾリド。血液学的パラメータは一般に、薬剤の中止後、治療前の値に向かって増加しています。
末梢神経障害および視神経障害
リネゾリドを投与されている成人および小児、主に 28 日を超えて投与されている場合に、末梢神経障害および視神経障害が報告されています。リネゾリドを 28 日以上使用した場合に、視神経障害が進行して失明に至ることが報告されています。 28 日間未満の薬を投与された一部の患者で、かすみ目が報告されました。
患者が視覚障害の症状 (視力または色覚の変化、かすみ目、視野欠損など) を経験した場合は、直ちに次の処置を行ってください。眼科的評価。リネゾリドを長期間(つまり 3 か月以上)投与されているすべての患者の視覚機能をモニタリングします。さらに、リネゾリド治療期間の長さに関係なく、新たな視覚症状を報告したすべての患者の視覚機能をモニタリングします。
末梢神経障害または視神経障害が発生した場合は、リネゾリド治療を継続することによる潜在的な利点とリスクを比較検討します。
セロトニン症候群
セロトニン作動薬とリネゾリドを併用投与されている患者でセロトニン症候群(一部の死亡例を含む)が報告されています。セロトニン症候群の兆候と症状には、精神的な変化(混乱、多動、記憶障害)、筋肉のけいれん、過剰な発汗、震え、震え、下痢、調整能力の喪失、および/または発熱が含まれます。
報告された症例のほとんどは、 SSRIまたはSNRIと同時にリネゾリドを投与されている患者。 FDA は、セロトニン作動性活性の程度が低い他の薬剤 (三環系抗うつ薬、MAO 阻害薬など) とリネゾリドの併用が、SSRI または SNRI で報告されているリスクと同等のリスクと関連しているかどうかについて結論を出していません。
考慮しない限り。臨床的に適切であり、患者はセロトニン症候群または神経弛緩性悪性症候群様(NMS 様)反応の徴候および/または症状について注意深く監視することができます。カルチノイド症候群の患者または SSRI、三環系抗うつ薬、セロトニンを受けている患者にはリネゾリドを使用しないでください 5 -HT1 受容体アゴニスト (トリプタン)、メペリジン、ブプロピオン、またはブスピロン。 (「相互作用」の「特定の薬剤」を参照。)
患者がすでにセロトニン作動性抗うつ薬またはブスピロンを投与されており、リネゾリドによる緊急治療が必要な場合(例、MRSA またはバンコマイシン耐性大腸菌によって引き起こされる生命を脅かす感染症)。 faecium)およびリネゾリドの代替薬は利用できず、薬剤の潜在的な利益がセロトニン症候群またはNMS様反応のリスクを上回るため、セロトニン作動性抗うつ薬を直ちに中止し、リネゾリドを投与してください。セロトニン症候群またはNMS様反応の発現(例:高熱、固縮、ミオクローヌス、自律神経の不安定、せん妄や昏睡に進行する極度の興奮を含む精神状態の変化)を2週間(フルオキセチンを服用した場合は5週間)または24歳までモニタリングする。リネゾリドの最後の投与から数時間後のいずれか早い方。抗うつ薬の中止に伴う症状も監視します。
死亡率
血管内カテーテル関連感染症† [適応外]の重篤患者を対象とした治験では、比較対照の抗感染症薬 (バンコマイシン) を投与されている患者よりもリネゾリドを投与されている患者の死亡率が高かった。 、オキサシリン、ジクロキサシリン);患者はグラム陰性感染症の併用療法を受けることもできる。ベースライン培養でグラム陽性菌のみが確認された患者においては、リネゾリドと比較対照レジメンとの間に死亡率に差はなかった。死亡率は、グラム陰性細菌感染症、グラム陽性菌とグラム陰性菌の混合感染症、またはベースラインで病原体が同定されなかったリネゾリド治療患者の方が高かった。因果関係は確立されていません。
カテーテル関連の菌血症またはカテーテル部位の感染症の治療については FDA によって承認されていません。グラム陰性細菌感染症の治療には承認されていません。
モノアミンオキシダーゼ阻害
リネゾリドは弱い、非選択的、可逆的な MAO 阻害剤であり、MAO 阻害剤、アドレナリン作動薬、セロトニン作動薬と相互作用する可能性があります。 (相互作用の特定の薬物を参照。)
リネゾリドを投与されている成人に 100 mg を超えるチラミン用量を使用した場合、顕著な昇圧反応が報告されました。リネゾリド治療中はチラミンを多く含む食品や飲料を大量に摂取しないように患者に指導してください。チラミン含有量が多い食品には、風味を改善するために熟成、発酵、漬け込み、または燻製によってタンパク質の変化を受けた可能性のある食品が含まれます(例、熟成チーズ、発酵または風乾した肉、ザワークラウト、醤油、生ビール、赤ワイン)。タンパク質が豊富な食品は、長期間保存されたり、不適切に冷蔵されたりすると、チラミン含有量が増加する可能性があることを考慮してください。
高血圧のリスク
血圧上昇の可能性を監視しない限り、コントロール不良の高血圧、褐色細胞腫、甲状腺中毒症の患者、または直接作用または間接作用の交感神経刺激薬(例、プソイドエフェドリン)、昇圧剤(エピネフリン、ノルエピネフリンなど)、またはドーパミン作動薬(ドーパミン、ドブタミンなど)。 (「相互作用」の「特定の薬物」を参照してください。)
乳酸アシドーシス
再発する吐き気と嘔吐を特徴とする乳酸アシドーシスが報告されています。リネゾリドの投与中に再発する吐き気や嘔吐、原因不明のアシドーシス、または低重炭酸塩濃度を発症した患者は、ただちに医学的診断を受ける必要があります。
発作
発作が報告されました。発作の病歴、または場合によっては発作の危険因子が指摘される。
低血糖
インスリンまたは経口血糖降下薬とリネゾリドを併用している糖尿病患者で、症候性低血糖が報告されています。
リネゾリドと低血糖との因果関係は確立されていませんが、糖尿病患者には注意してください。リネゾリド治療中の低血糖の可能性について有益です。
低血糖が発生した場合、インスリンまたは経口抗糖尿病薬の減量、またはリネゾリド、インスリン、または経口抗糖尿病薬の中止が必要になる場合があります。
過敏症反応
アナフィラキシー、血管浮腫、中毒性表皮壊死融解症やスティーブンス ジョンソン症候群などの重篤な皮膚副作用 (SCAR) を含む水疱性皮膚障害が報告されています。
歯の変色
表面的な歯の変色と舌の変色が報告されています。結果がわかっている症例では、歯の変色は専門的な歯科クリーニング(手動によるスケール除去)で除去できました。
フェニルケトン尿症
経口懸濁液にはアスパルテームが含まれており、消化管内で代謝されて懸濁液 5 mL あたり 20 mg のフェニルアラニンが生成されます。
リネゾリド錠剤にはアスパルテームは含まれていないため、フェニルケトン尿症(フェニルアラニンヒドロキシラーゼのホモ接合型遺伝的欠損)を患っている人や、フェニルアラニンの摂取を制限しなければならないその他の人に使用する必要があります。
重複感染/クロストリディオイデス ディフィシル関連下痢および大腸炎 (CDAD)
非感受性微生物の出現および異常増殖の可能性。注意深く監視してください。重複感染が発生した場合は、適切な治療を開始します。
抗感染症薬による治療は正常な結腸細菌叢を変化させ、クロストリディオイデス ディフィシル (旧クロストリジウム ディフィシル) の異常増殖を可能にする可能性があります。
C.ディフィシル感染症(CDI)およびC.ディフィシル関連下痢および大腸炎(CDAD; 抗生物質関連下痢および大腸炎または偽膜性大腸炎としても知られる)は、リネゾリドを含むほぼすべての抗感染症薬で報告されており、重症度は軽度の下痢から致死性大腸炎までさまざまです。 C.ディフィシルは、CDADの発症に寄与する毒素AおよびBを生成します。毒素を産生するクロストリジウム・ディフィシル株は、抗感染症薬に抵抗性であり、結腸切除術が必要になる場合があるため、罹患率と死亡率の増加に関連しています。
治療中または治療後に下痢が発生した場合は CDAD を検討し、それに応じて管理してください。 CDAD は抗感染症療法の中止後 2 か月以上経過してから発症する可能性があるため、慎重な病歴を取得してください。
CDAD が疑われるか確認された場合は、可能な限り C. ディフィシル以外の抗感染症薬を中止してください。 。臨床的に必要とされるC.ディフィシルに対する適切な抗感染症療法(フィダキソマイシン、バンコマイシン、メトロニダゾールなど)、支持療法(体液および電解質の管理、タンパク質の補給など)、および外科的評価を開始します。
抗感染症薬の選択と使用
リネゾリドは、特定のグラム陽性菌によって引き起こされる特定の感染症の治療にのみ適応されます。この薬にはグラム陰性菌に対する臨床活性はなく、グラム陰性菌によって引き起こされる感染症の治療には適応されません。
グラム陰性菌に対する抗感染症活性物質を併用することが不可欠です。文書化されているか推定されている場合、病原体にはグラム陰性菌も含まれます。 (用途を参照。)
28 日間以上投与されたリネゾリドの安全性と有効性は対照臨床試験では評価されていない。 (用法・用量の「用量」を参照してください。)
薬剤耐性菌の発生を減らし、リネゾリドやその他の抗菌薬の有効性を維持するために、感受性細菌によって引き起こされることが証明されている、または強く疑われる感染症の治療にのみ使用してください。
抗感染症療法を選択または変更する場合は、培養および in vitro 感受性試験の結果を使用してください。このようなデータがない場合は、経験的治療用の抗感染症薬を選択する際に、地域の疫学と感受性パターンを考慮してください。
抗菌薬の in vitro 感受性試験の試験方法と品質管理基準、およびそのような特定の解釈基準に関する情報FDA が認めた検査は [Web] から入手できます。リネゾリドを含むほとんどの抗菌薬について、FDA は臨床検査標準協会 (CLSI) が発行した基準を承認しています。
特定の集団
妊娠妊婦におけるリネゾリドの使用に関する公表および市販後の症例報告から入手可能なデータでは、薬物に関連した重大な先天異常、流産、または母体または胎児への有害な転帰のリスクは特定されていません
マウス、ラット、ウサギでは、リネゾリドには催奇形性はありませんでした。ただし、胎児毒性が報告されています(例、着床後の胚の死亡、胎児の体重の減少、肋軟骨癒合の発生率の増加、骨化の減少)。
授乳母乳中に分布。この薬が母乳育児の乳児に影響を与えるのか、乳生産に影響を与えるのかは不明です。
母乳育児の利点と、女性にとってのリネゾリドの重要性、および母乳育児による子供への潜在的な悪影響を考慮してください。
授乳中の女性に使用する場合、製造業者は、リネゾリドで治療されている乳児で報告される最も一般的な副作用であるため、授乳中の乳児の下痢と嘔吐を監視することを推奨します。
生殖能力のある雄動物研究の結果に基づくと、リネゾリドは雄の生殖能力を可逆的に損なう可能性があります。
成体の雄ラットでは、生殖能力と生殖能力が可逆的に低下することが報告されています。生殖能力に対する影響は、精子形成の変化によって媒介された。影響を受けた精子細胞には、異常に形成および配向されたミトコンドリアが含まれており、生存できませんでした。生殖能力の低下に伴って、精巣上体の上皮細胞の肥大および過形成が観察されます。
小児への使用CAP、院内肺炎、複雑な皮膚および皮膚構造感染症、バンコマイシン耐性大腸菌感染症の治療における安全性と有効性小児患者における有効性は、成人を対象とした十分に管理された研究、小児患者を対象とした薬物動態研究、新生児および11歳までの小児を対象としたグラム陽性感染症に関する比較対照研究からの追加データによって裏付けられています。小児患者における CAP 治療の安全性と有効性は、8 か月から 12 歳までの患者を対象とした非対照研究の証拠によっても裏付けられています。
小児における合併症のない皮膚および皮膚構造感染症の治療における安全性と有効性は、
リネゾリドに対する反応が最適ではない小児、特にリネゾリドの MIC が 4 mcg/mL の病原体による感染症を患っている小児では、不適切な全身曝露、感染の部位と重症度、基礎疾患を考慮してください。
メーカーは、小児患者における CNS 感染症の経験的治療は推奨されないと述べています。 (薬物動態の分布を参照。)
高齢者への使用薬物動態、安全性、有効性プロファイルは若年者と同様です。一部の高齢者では感受性が高くなる可能性は排除できません。
肝障害軽度または中等度の肝障害 (Child-Pugh クラス A または B): 薬物動態は変化しません。
重度の肝障害障害: 薬物動態は評価されていません。
腎障害臨床的重要性は決定されていませんが、リネゾリドの 2 つの主要な代謝物は腎機能障害のある患者に蓄積する可能性があります。腎障害が重篤になると蓄積量が増加します。潜在的な利点とリネゾリド代謝物の蓄積の潜在的なリスクを比較検討します。 (「用法および用量」の「腎障害」を参照してください。)
一般的な副作用
胃腸への影響(下痢、吐き気、嘔吐、局所的または全身的な腹痛、軟便)、頭痛、発疹、めまい、貧血、血小板減少症。
他の薬がどのような影響を与えるか Linezolid
代謝は最小限。おそらく CYP アイソザイムによるものです。
CYP1A2、2C9、2C19、2D6、2E1、または 3A4 を阻害しません。 CYP アイソザイムを誘導しません。
肝ミクロソーム酵素に影響を与えるまたは代謝される薬物
肝酵素の強力な誘導物質: リネゾリド濃度が低下する可能性があります。
特定の薬物 h3>
薬物
相互作用
コメント
アミノグリコシド
ゲンタマイシン: リネゾリドまたはゲンタマイシンの薬物動態に影響なし
ゲンタマイシンまたはストレプトマイシン: 相加的または無関係な抗菌効果の in vitro 証拠
アンピシリン
相加的または無関係な抗菌効果の in vitro での証拠
抗糖尿病薬、経口
低血糖の可能性
抗糖尿病薬の減量またはリネゾリドまたはリネゾリドの中止抗糖尿病薬が必要な可能性があります
アズトレオナム
どちらの薬剤も薬物動態に影響はありません
相加的または無関係な抗菌効果の in vitro での証拠
カルバマゼピン
リネゾリド濃度の低下の可能性
カルバペネム
イミペネム: 相加的または無関心な抗菌効果の in vitro 証拠
インスリン
低血糖の可能性
インスリンの用量を減らすか、リネゾリドまたはインスリンを中止すると、必要である
MAO阻害剤(イソカルボキサジド、フェネルジン、セレギリン、トラニルシプロミン)
潜在的な薬理学的相互作用
セロトニン症候群を含むCNS毒性のリスク増加
MAO 阻害剤を投与されている(または過去 2 週間以内に投与された)患者にはリネゾリドを使用しないでください(特定薬物のセロトニン作動薬を参照)
フェノバルビタール
減少する可能性がありますリネゾリド濃度
フェニトイン
フェニトインの薬物動態に対する影響は考えられません。リネゾリド濃度の低下の可能性
用量調整は必要ありません
リファンピン
リネゾリドのピーク血漿濃度とAUCの低下
インビトロでの相加的証拠または無関心な抗菌効果
相互作用のメカニズムと臨床的重要性は不明
セロトニン作動薬(SSRI、SNRI、三環系抗うつ薬、アモキサピン、ブプロピオン、ブスピロン、マプロチリン、メペリジン、ミルタザピン、ネファゾドン、トラゾドン、ビラゾドン)
特に SSRI および SNRI によるセロトニン症候群のリスクの増加。他のセロトニン作動薬に関連するリスクが SSRI や SNRI で報告されているリスクと同等であるかどうかは不明です
臨床的に適切であると考えられ、患者がセロトニン症候群または NMS 様反応の発現について注意深く監視できる場合を除き、併用しないでください。
p>緊急のリネゾリド治療が必要な場合(例、MRSA またはバンコマイシン耐性大腸菌による生命を脅かす感染症)、セロトニン作動性抗うつ薬の使用を直ちに中止し、注意深く監視しながらリネゾリドを投与します(「注意事項」のセロトニン症候群を参照)
セロトニン作動薬は、リネゾリドの最後の投与から 24 時間後に開始または再開できます。
交感神経作動薬
リネゾリドを間接作用型交感神経作動薬(例: 、フェニルプロパノールアミン、プソイドエフェドリン)、昇圧剤(エピネフリン、ノルエピネフリンなど)、またはドーパミン作動薬(ドーパミン、ドブタミンなど)
潜在的な血圧上昇について患者が監視されていない限り、併用しないでください。
リネゾリドを受けている患者にアドレナリン作動薬(ドーパミン、エピネフリンなど)の投与を開始した場合は、アドレナリン作動薬の初回用量を減らし、望ましい反応が得られるように用量を漸増する
バンコマイシン
インビトロでの証拠相加的または無関係な抗菌効果の比較
ビタミン (アスコルビン酸、ビタミン E)
アスコルビン酸またはビタミン E: 併用するとリネゾリド AUC がわずかに増加します
アスコルビン酸またはビタミン E: 用量調整は必要ありません
ワルファリン
ワルファリンの薬物動態に実質的な影響はありません
用量調整は必要ありません
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