Linezolid

Nama jenama: Zyvox
Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Linezolid

Jangkitan Saluran Pernafasan

Rawatan radang paru-paru yang diperoleh komuniti (CAP), termasuk jangkitan yang dikaitkan dengan bakteremia serentak, yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae yang terdedah.

Rawatan CAP yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus (strain mudah terdedah methicillin [mudah oxacillin] sahaja). Juga disyorkan untuk rawatan CAP yang disebabkan oleh S. aureus† yang tahan methicillin [luar label] (MRSA; juga dikenali sebagai S. aureus atau ORSA yang tahan oxacillin).

Rawatan radang paru-paru nosokomial yang disebabkan oleh terdedah S. aureus (termasuk MRSA) atau S. pneumoniae.

Tidak ditunjukkan untuk rawatan jangkitan saluran pernafasan yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif. Adalah penting bahawa anti-infeksi aktif terhadap bakteria gram-negatif digunakan secara serentak jika didokumenkan atau dianggap patogen termasuk bakteria gram-negatif.

Untuk mendapatkan maklumat mengenai rawatan radang paru-paru, rujuk garis panduan amalan klinikal IDSA semasa yang terdapat di [Web].

Jangkitan Struktur Kulit dan Kulit

Rawatan jangkitan kulit dan struktur kulit yang tidak rumit yang disebabkan oleh S. aureus yang mudah terdedah (strain mudah terdedah kepada methicillin [terdedah oxacillin] sahaja) atau S. pyogenes (kumpulan A β- streptokokus hemolitik, GAS).

Rawatan jangkitan kulit dan struktur kulit yang rumit (termasuk jangkitan kaki diabetik), tanpa osteomielitis serentak, yang disebabkan oleh S. aureus yang mudah terdedah (termasuk MRSA), S. pyogenes, atau S. agalactiae (streptokokus kumpulan B, GBS).

Tidak dinilai untuk digunakan dalam rawatan ulser dekubitus.

Tidak ditunjukkan untuk rawatan jangkitan kulit dan struktur kulit yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif. Adalah penting bahawa anti-infeksi aktif terhadap bakteria gram-negatif digunakan secara serentak jika patogen yang didokumenkan atau dianggap termasuk bakteria gram-negatif.

Untuk mendapatkan maklumat mengenai rawatan jangkitan kulit dan struktur kulit, rujuk IDSA semasa garis panduan amalan klinikal tersedia di [Web].

Jangkitan Enterococcus faecium yang tahan vancomycin

Rawatan jangkitan yang disebabkan oleh Enterococcus faecium yang tahan vancomycin, termasuk jangkitan yang dikaitkan dengan bakteremia serentak.

Telah digunakan untuk rawatan injap asli atau endokarditis infektif injap prostetik† [luar label] yang disebabkan oleh E. faecium yang tahan vankomisin atau tahan pelbagai ubat. AHA mengesyorkan bahawa pesakit dengan endokarditis infektif yang dikaitkan dengan enterococci yang tahan terhadap penisilin, aminoglikosida dan vankomisin diuruskan oleh pasukan pakar dalam penyakit berjangkit, kardiologi, pembedahan kardiovaskular, farmasi klinikal dan, jika perlu, pediatrik.

Untuk mendapatkan maklumat tentang diagnosis dan pengurusan endokarditis infektif dan komplikasinya, termasuk rawatan anti-infeksi endokarditis enterokokal, rujuk garis panduan AHA semasa yang terdapat di [Web].

Tuberkulosis

Digunakan dalam rejimen berbilang ubat untuk rawatan tuberkulosis tahan multidrug (MDR)† [luar label] yang disebabkan oleh Mycobacterium tuberculosis (iaitu, disebabkan oleh M. tuberculosis yang tahan terhadap isoniazid dan rifampin ). ATS, CDC, dan IDSA menyatakan bahawa linezolid adalah salah satu daripada pelbagai pilihan yang boleh dipertimbangkan untuk dimasukkan dalam rejimen berbilang ubat yang digunakan untuk rawatan tuberkulosis MDR. WHO mengesyorkan bahawa linezolid dimasukkan dalam rejimen berbilang ubat yang digunakan untuk rawatan jangka panjang (≥18 bulan) tuberkulosis tahan multidrug atau rifampin (MDR/RR).

Digunakan dalam gabungan 3 ubat rejimen yang termasuk Bedaquiline dan pretomanid untuk rawatan tuberkulosis pulmonari yang tahan dadah secara meluas (XDR) (iaitu, disebabkan oleh M. tuberkulosis yang tahan terhadap isoniazid, rifampin, sebarang fluoroquinolone dan sekurang-kurangnya satu agen antituberkulosis suntikan) atau tidak bertoleransi atau tidak responsif terhadap rawatan tuberkulosis pulmonari MDR. WHO menyatakan bahawa rejimen 3 ubat pretomanid, bedaquiline dan linezolid (juga dikenali sebagai BPaL) boleh digunakan untuk rawatan tuberkulosis MDR pada pesakit yang belum pernah menerima sama ada bedaquiline atau linezolid (atau menerima ubat selama ≤2 minggu) dan telah mendokumenkan bukti bahawa strain MDR juga tahan terhadap fluoroquinolone.

Pesakit dengan MDR atau XDR tuberkulosis berisiko tinggi untuk kegagalan rawatan dan memperoleh rintangan dadah selanjutnya. ATS, CDC dan IDSA mengesyorkan agar pesakit sedemikian dirujuk atau perundingan diperoleh daripada pusat rawatan khusus seperti yang dikenal pasti oleh jabatan kesihatan tempatan atau negeri atau CDC.

Untuk mendapatkan maklumat tambahan tentang rawatan tuberkulosis MDR dan XDR, rujuk garis panduan semasa daripada ATS/CDC/IDSA dan WHO.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Linezolid

Pentadbiran

Berikan secara lisan atau melalui infusi IV.

Apabila sesuai secara klinikal, laluan IV boleh ditukar kepada oral tanpa pelarasan dos.

Elakkan kuantiti makanan atau minuman yang banyak dengan kandungan tyramine yang tinggi semasa rawatan linezolid. (Lihat Perencatan Monoamine Oxidase di bawah Awas.)

Pentadbiran Lisan

Berikan secara lisan tanpa mengambil kira makanan.

Penyusunan semula

Menyusun semula serbuk untuk penggantungan oral pada masa pendispensan oleh menambah jumlah air yang dinyatakan pada botol untuk menyediakan penggantungan yang mengandungi 100 mg/5 mL. Selepas mengetuk botol perlahan-lahan untuk melonggarkan serbuk, tambah air dalam 2 bahagian dan kacau dengan baik selepas setiap penambahan.

Sebelum pemberian setiap dos, campurkan suspensi perlahan-lahan dengan menyongsangkan botol 3–5 kali; jangan goncang.

Pentadbiran IV

Untuk maklumat keserasian penyelesaian dan ubat, lihat Keserasian di bawah Kestabilan.

Bekas sekali guna suntikan linezolid untuk infusi IV hendaklah diberikan tanpa pencairan selanjutnya. Jangan gunakan bekas dalam sambungan bersiri; jangan masukkan bahan tambahan ke dalam larutan.

Kadar Pentadbiran

Berikan melalui infusi IV selama 30–120 minit.

Dos

Pengilang menyatakan keselamatan dan keberkesanan > 28 hari rawatan linezolid tidak dinilai dalam ujian klinikal terkawal. Ubat ini diberikan untuk tempoh yang lebih lama apabila digunakan dalam rejimen berbilang ubat untuk rawatan tuberkulosis MDR.

Pesakit Pediatrik

Dos Am untuk Neonat Oral atau IV

Neonat: Pengilang mengesyorkan 10 mg/kg setiap 12 jam pada mulanya pada neonatus pramatang <7 hari; boleh mempertimbangkan 10 mg/kg setiap 8 jam pada mereka yang mempunyai tindak balas yang tidak mencukupi. Pengilang mengesyorkan 10 mg/kg setiap 8 jam pada semua neonat ≥7 hari umur.

Neonat ≤7 hari umur: AAP mengesyorkan 10 mg/kg setiap 12 jam pada mereka yang mempunyai umur kehamilan <34 minggu dan 10 mg/kg setiap 8 jam pada mereka yang mempunyai umur kehamilan ≥34 minggu.

Neonat berumur 8–28 hari: AAP mengesyorkan 10 mg/kg setiap 8 jam, tanpa mengira usia kehamilan.

Jangkitan Saluran Pernafasan Diperolehi komuniti atau Pneumonia Nosokomial Oral atau IV

Kanak-kanak berumur 7 hari hingga 11 tahun: 10 mg/kg setiap 8 jam selama 10–14 hari.

Remaja ≥12 tahun : 600 mg setiap 12 jam selama 10–14 hari.

Jangkitan Struktur Kulit dan Kulit Tidak Rumit Jangkitan Struktur Kulit dan Kulit Oral

Kanak-kanak berumur 7 hari hingga 4 tahun: 10 mg/kg setiap 8 jam untuk 10– 14 hari.

Kanak-kanak berumur 5 hingga 11 tahun: 10 mg/kg setiap 12 jam selama 10–14 hari.

Remaja ≥12 tahun: 600 mg setiap 12 jam selama 10–14 hari.

Jangkitan Kulit dan Struktur Kulit yang Rumit Oral atau IV

Kanak-kanak berumur 7 hari hingga 11 tahun: 10 mg/kg setiap 8 jam selama 10–14 hari.

Remaja ≥12 tahun: 600 mg setiap 12 jam selama 10–14 hari.

Jangkitan Enterococcus faecium yang tahan Vancomycin Oral atau IV

Kanak-kanak berumur 7 hari hingga 11 tahun: 10 mg/kg setiap 8 jam selama 14–28 hari.

Remaja ≥12 tahun: 600 mg setiap 12 jam selama 14–28 hari.

Dewasa

Jangkitan Saluran Pernafasan Diperolehi oleh komuniti atau Pneumonia Nosokomial Oral atau IV

600 mg setiap 12 jam selama 10–14 hari.

Jangkitan Struktur Kulit dan Kulit Kulit Tidak Rumit dan Jangkitan Struktur Kulit Oral

400 mg setiap 12 jam selama 10–14 hari.

Jangkitan Kulit dan Struktur Kulit yang Rumit Oral atau IV

600 mg setiap 12 jam selama 10–14 hari.

Vancomycin Jangkitan Enterococcus faecium yang tahan Oral atau IV

600 mg setiap 12 jam selama 14–28 hari.

Tuberkulosis Aktif XDR atau Rawatan-intolerant atau MDR Tuberkulosis Pulmonari Tidak responsif Oral

1.2 g setiap hari selama 26 minggu . Pelarasan dos kepada 600 mg setiap hari dengan pengurangan selanjutnya kepada 300 mg setiap hari atau gangguan terapi linezolid mungkin diperlukan jika myelosuppression, neuropati periferal atau neuropati optik berlaku.

Mesti diberikan bersama-sama dengan pretomanid oral (200 mg sekali sehari selama 26 minggu) dan bedaquiline (400 mg sekali sehari selama 2 minggu diikuti dengan 200 mg 3 kali seminggu [dengan sekurang-kurangnya 48 jam antara dos] selama 24 minggu).

Rejimen gabungan 3 ubat perlu diteruskan selama 26 minggu, tetapi boleh dilanjutkan melebihi 26 minggu jika perlu.

Populasi Khas

Kerosakan Hepatik

Kerosakan hepatik ringan hingga sederhana (Kanak- Kelas Pugh A atau B): Pelarasan dos tidak diperlukan.

Kerosakan hepatik yang teruk: Farmakokinetik tidak dinilai.

Kerosakan Buah Pinggang

Pelarasan dos tidak diperlukan. Pertimbangkan bahawa metabolit linezolid mungkin terkumpul pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang; kepentingan klinikal tidak diketahui. (Lihat Kerosakan Buah Pinggang di bawah Awas.)

Pesakit hemodialisis: Berikan dos linezolid selepas sesi dialisis.

Pesakit Geriatrik

Pelarasan dos tidak diperlukan.

Amaran

Kontraindikasi
  • Hipersensitiviti yang diketahui kepada linezolid atau mana-mana bahan dalam formulasi.
  • Semasa atau terkini (dalam 2 minggu lepas) rawatan dengan ubat-ubatan yang menghalang MAO A atau B (cth., isocarboxazid, phenelzine). (Lihat Ubat Khusus di bawah Interaksi.)
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Kesan Hematologi

    Mielosupresi (anemia, leukopenia, pansitopenia, trombositopenia) dilaporkan.

    Kajian ketoksikan pada anjing dewasa dan juvana serta tikus menunjukkan myelosupresi (hiposelular sumsum tulang/penurunan hematopoiesis; penurunan hematopoiesis extramedullary dalam limpa dan hati; penurunan tahap eritrosit, leukosit, dan platelet yang beredar) dan kekurangan limfoid dalam timus, nodus limfa dan limpa.

    Pantau CBC setiap minggu semasa rawatan linezolid, terutamanya pada mereka yang menerima ubat selama >2 minggu dan bagi mereka yang mempunyai myelosuppression yang sedia ada, sedang menerima ubat bersamaan yang dikaitkan dengan penindasan sumsum tulang, atau mempunyai jangkitan kronik yang sedang atau sedang dirawat dengan terapi anti-jangkitan serentak.

    Pertimbangkan untuk menghentikan linezolid jika myelosuppression berkembang atau bertambah teruk. Parameter hematologi secara amnya telah meningkat ke arah nilai prarawatan berikutan pemberhentian ubat.

    Neuropati Periferal dan Optik

    Neuropati periferi dan optik dilaporkan pada orang dewasa dan kanak-kanak yang menerima linezolid, terutamanya pada mereka yang menerima ubat selama >28 hari. Neuropati optik yang berkembang menjadi kehilangan penglihatan dilaporkan apabila linezolid digunakan selama >28 hari. Penglihatan kabur dilaporkan dalam sesetengah pesakit yang menerima ubat selama <28 hari.

    Jika pesakit mengalami gejala kecacatan penglihatan (cth., perubahan dalam ketajaman penglihatan atau penglihatan warna, penglihatan kabur, kecacatan medan penglihatan), segera lakukan penilaian oftalmik. Pantau fungsi visual dalam semua pesakit yang menerima linezolid untuk jangka masa yang panjang (iaitu, ≥3 bulan). Di samping itu, pantau fungsi visual dalam semua pesakit yang melaporkan simptom visual baharu, tanpa mengira tempoh rawatan linezolid.

    Jika neuropati periferal atau optik berlaku, timbang potensi manfaat berbanding risiko rawatan linezolid yang berterusan.

    Sindrom Serotonin

    Sindrom serotonin (termasuk beberapa kematian) dilaporkan pada pesakit yang menerima linezolid serentak dengan ubat serotonergik. Tanda dan gejala sindrom serotonin termasuk perubahan mental (kekeliruan, hiperaktif, masalah ingatan), otot berkedut, berpeluh berlebihan, menggigil, menggigil, cirit-birit, kehilangan koordinasi dan/atau demam.

    Kebanyakan kes yang dilaporkan berlaku. pada pesakit yang menerima linezolid serentak dengan SSRI atau SNRI. FDA belum membuat kesimpulan sama ada penggunaan serentak linezolid dengan ubat lain dengan tahap aktiviti serotonergik yang lebih rendah (cth., antidepresan trisiklik, perencat MAO) dikaitkan dengan risiko yang setanding dengan risiko yang dilaporkan dengan SSRI atau SNRI.

    Melainkan dipertimbangkan sesuai secara klinikal dan pesakit boleh dipantau dengan teliti untuk tanda dan/atau simptom sindrom serotonin atau tindak balas seperti sindrom malignan neuroleptik (seperti NMS), jangan gunakan linezolid pada pesakit sindrom karsinoid atau pada pesakit yang menerima SSRI, antidepresan trisiklik, serotonin 5 -Agonis reseptor HT1 (triptan), meperidine, Bupropion, atau Buspirone. (Lihat Ubat Khusus di bawah Interaksi.)

    Dalam kes apabila pesakit sudah menerima antidepresan serotonergik atau buspirone dan rawatan segera dengan linezolid diperlukan (cth., jangkitan yang mengancam nyawa yang disebabkan oleh MRSA atau E. faecium) dan alternatif kepada linezolid tidak tersedia dan potensi manfaat ubat melebihi risiko sindrom serotonin atau tindak balas seperti NMS, hentikan antidepresan serotonergik dengan segera dan berikan linezolid. Pantau untuk manifestasi sindrom serotonin atau tindak balas seperti NMS (cth., hipertermia, ketegaran, mioklonus, ketidakstabilan autonomi, perubahan status mental yang termasuk pergolakan melampau yang berkembang menjadi delirium dan koma) selama 2 minggu (5 minggu jika fluoxetine diambil) atau sehingga 24 jam selepas dos linezolid terakhir, yang mana datang dahulu. Pantau juga simptom yang berkaitan dengan pemberhentian antidepresan.

    Kematian

    Dalam kajian penyiasatan ke atas pesakit yang sakit teruk dengan jangkitan berkaitan kateter intravaskular† [luar label], kematian adalah lebih tinggi pada pesakit yang menerima linezolid berbanding pesakit yang menerima pembanding anti-jangkitan (vancomycin). , oxacillin, dicloxacillin); pesakit juga boleh menerima terapi serentak untuk jangkitan gram-negatif. Tiada perbezaan dalam kematian antara rejimen linezolid dan pembanding pada pesakit dengan hanya bakteria gram-positif yang dikenal pasti dalam budaya asas; kematian adalah lebih tinggi dalam pesakit yang dirawat linezolid dengan jangkitan bakteria gram-negatif, jangkitan campuran gram-positif dan gram-negatif, atau tiada patogen yang dikenal pasti pada peringkat awal. Kausalitas tidak ditubuhkan.

    Tidak diluluskan oleh FDA untuk rawatan bakteria berkaitan kateter atau jangkitan tapak kateter; tidak diluluskan untuk rawatan jangkitan bakteria gram-negatif.

    Rencatan Monoamine Oxidase

    Linezolid ialah perencat MAO yang lemah, tidak selektif, boleh balik, dan berpotensi boleh berinteraksi dengan perencat MAO dan agen adrenergik dan serotonergik. (Lihat Ubat Khusus di bawah Interaksi.)

    Tindak balas tekanan yang ketara dilaporkan apabila dos tyramine >100 mg digunakan pada orang dewasa yang menerima linezolid. Arahkan pesakit untuk mengelakkan kuantiti makanan atau minuman yang banyak dengan kandungan tyramine yang tinggi semasa rawatan linezolid. Makanan yang tinggi kandungan tyramine termasuk makanan yang mungkin telah mengalami perubahan protein akibat penuaan, penapaian, penjerukan atau merokok untuk meningkatkan rasa (cth., keju tua, daging yang ditapai atau dikeringkan, sauerkraut, kicap, bir paip, wain merah). Pertimbangkan bahawa kandungan tyramine bagi mana-mana makanan kaya protein boleh ditingkatkan jika disimpan untuk jangka masa yang lama atau tidak disejukkan dengan betul.

    Risiko Hipertensi

    Melainkan dipantau untuk potensi peningkatan BP, jangan gunakan linezolid pada pesakit dengan hipertensi yang tidak terkawal, pheochromocytoma atau tirotoksikosis atau pada pesakit yang menerima agen simpatomimetik bertindak langsung atau tidak langsung (cth., pseudoephedrine), agen vasopressor (cth., epinephrine, norepinephrine), atau agen dopaminergik (cth., dopamine, dobutamine). (Lihat Ubat Khusus di bawah Interaksi.)

    Asidosis Laktik

    Asidosis laktik, dicirikan oleh loya dan muntah berulang, dilaporkan. Pesakit yang mengalami loya dan muntah berulang, asidosis yang tidak dapat dijelaskan atau kepekatan bikarbonat yang rendah semasa menerima linezolid harus menjalani penilaian perubatan segera.

    Sawan

    Sawan dilaporkan; sejarah sawan atau faktor risiko sawan dicatat dalam beberapa kes.

    Hypoglycemia

    Hypoglycemia bergejala dilaporkan pada pesakit diabetes mellitus yang menerima linezolid serentak dengan insulin atau agen hipoglikemik oral.

    Walaupun hubungan kausal antara linezolid dan hipoglikemia tidak ditubuhkan, berhati-hati pesakit diabetes Mellitus tentang potensi hipoglisemia semasa rawatan linezolid.

    Jika hipoglikemia berlaku, pengurangan dos insulin atau agen antidiabetik oral atau pemberhentian agen linezolid, insulin atau antidiabetik oral mungkin diperlukan.

    Tindak Balas Kepekaan

    Anafilaksis, angioedema dan gangguan kulit bulosa, termasuk tindak balas buruk kulit yang teruk (SCAR) seperti nekrolisis epidermis toksik dan sindrom Stevens-Johnson, dilaporkan.

    Perubahan Warna Gigi

    Perubahan warna gigi dangkal dan perubahan warna lidah dilaporkan. Dalam kes dengan hasil yang diketahui, perubahan warna gigi boleh ditanggalkan dengan pembersihan pergigian profesional (penyahkerak secara manual).

    Phenylketonuria

    Suspensi oral mengandungi aspartam, yang dimetabolismekan dalam saluran GI untuk menyediakan 20 mg fenilalanin setiap 5 mL penggantungan.

    Tablet linezolid tidak mengandungi aspartam dan harus digunakan pada individu dengan fenilketonuria (iaitu, kekurangan genetik homozigot fenilalanin hidroksilase) dan individu lain yang mesti mengehadkan pengambilan fenilalanin mereka.

    Superinfeksi/Clostridioides difficile-associated Diarrhea and Colitis (CDAD)

    Kemungkinan kemunculan dan pertumbuhan berlebihan organisma yang tidak terdedah. Pantau dengan teliti; institut terapi yang sesuai jika superinfeksi berlaku.

    Rawatan dengan anti-jangkitan mengubah flora kolon normal dan mungkin membenarkan pertumbuhan berlebihan Clostridioides difficile (dahulunya Clostridium difficile).

    C. jangkitan difficile (CDI) danC. cirit-birit dan kolitis yang berkaitan difficile (CDAD; juga dikenali sebagai cirit-birit dan kolitis yang berkaitan dengan antibiotik atau kolitis pseudomembranous) dilaporkan dengan hampir semua anti-jangkitan, termasuk linezolid, dan mungkin berkisar dalam keterukan dari cirit-birit ringan kepada kolitis yang membawa maut. C. difficile menghasilkan toksin A dan B yang menyumbang kepada perkembangan CDAD; strain penghasil hipertoksin C. difficile dikaitkan dengan peningkatan morbiditi dan mortaliti kerana ia mungkin refraktori terhadap anti-jangkitan dan kolektomi mungkin diperlukan.

    Pertimbangkan CDAD jika cirit-birit berkembang semasa atau selepas terapi dan uruskan dengan sewajarnya. Dapatkan sejarah perubatan yang teliti kerana CDAD mungkin berlaku selewat-lewatnya ≥2 bulan atau lebih lama selepas terapi anti-jangkitan dihentikan.

    Jika CDAD disyaki atau disahkan, hentikan anti-jangkitan yang tidak ditujukan kepada C. difficile apabila mungkin . Mulakan terapi anti-jangkitan yang sesuai ditujukan terhadap C. difficile (cth., fidaxomicin, vancomycin, metronidazole), terapi sokongan (cth., pengurusan cecair dan elektrolit, suplemen protein), dan penilaian pembedahan seperti yang ditunjukkan secara klinikal.

    Pemilihan dan Penggunaan Anti-jangkitan

    Linezolid ditunjukkan hanya untuk rawatan jangkitan tertentu yang disebabkan oleh bakteria gram positif tertentu. Ubat ini tidak mempunyai aktiviti klinikal terhadap bakteria gram-negatif dan tidak ditunjukkan untuk rawatan jangkitan yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif.

    Adalah penting bahawa anti-infektif aktif terhadap bakteria gram-negatif digunakan secara serentak jika didokumenkan atau patogen anggapan juga termasuk bakteria gram-negatif. (Lihat Kegunaan.)

    Keselamatan dan keberkesanan linezolid yang diberikan selama >28 hari tidak dinilai dalam ujian klinikal terkawal. (Lihat Dos di bawah Dos dan Pentadbiran.)

    Untuk mengurangkan perkembangan bakteria tahan dadah dan mengekalkan keberkesanan linezolid dan antibakteria lain, gunakan hanya untuk rawatan jangkitan yang terbukti atau sangat disyaki disebabkan oleh bakteria mudah terdedah.

    Apabila memilih atau mengubah suai terapi anti-jangkitan, gunakan keputusan kultur dan ujian kerentanan in vitro. Sekiranya tiada data sedemikian, pertimbangkan pola epidemiologi dan kerentanan tempatan apabila memilih anti-jangkitan untuk terapi empirik.

    Maklumat tentang kaedah ujian dan piawaian kawalan kualiti untuk ujian kerentanan in vitro bagi antibakteria dan kriteria tafsiran khusus untuk sedemikian ujian yang diiktiraf oleh FDA boleh didapati di [Web]. Bagi kebanyakan antibakteria, termasuk linezolid, FDA mengiktiraf piawaian yang diterbitkan oleh Institut Piawaian Klinikal dan Makmal (CLSI).

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Data yang tersedia daripada laporan kes yang diterbitkan dan pasca pemasaran mengenai penggunaan linezolid pada wanita hamil tidak mengenal pasti risiko yang berkaitan dengan dadah untuk kecacatan kelahiran utama, keguguran, atau kesan buruk ibu atau janin

    Pada tikus, tikus dan arnab, linezolid tidak teratogenik; bagaimanapun, ketoksikan embriofetal dilaporkan (cth, kematian embrio selepas implantasi, penurunan berat badan janin, peningkatan insiden gabungan rawan kosta, pengurangan osifikasi).

    Laktasi

    Disedarkan ke dalam susu manusia; tidak diketahui sama ada ubat itu memberi kesan kepada bayi yang diberi susu ibu atau menjejaskan pengeluaran susu.

    Pertimbangkan faedah penyusuan susu ibu dan kepentingan linezolid kepada wanita bersama-sama dengan potensi kesan buruk ke atas anak yang disusukan daripada dadah atau daripada keadaan ibu yang mendasari.

    Jika digunakan dalam wanita yang menyusukan bayi, pengilang mengesyorkan memantau bayi yang diberi susu ibu untuk cirit-birit dan muntah kerana ini adalah tindak balas buruk yang paling biasa dilaporkan pada bayi yang dirawat dengan linezolid.

    Lelaki Potensi Reproduktif

    Berdasarkan penemuan daripada kajian haiwan, linezolid mungkin menjejaskan kesuburan lelaki secara berbalik.

    Dalam tikus jantan dewasa, penurunan kesuburan dan prestasi pembiakan yang boleh diterbalikkan dilaporkan. Kesan ke atas kesuburan telah dimediasi melalui spermatogenesis yang diubah; spermatid yang terjejas mengandungi mitokondria yang terbentuk secara tidak normal dan berorientasikan dan tidak berdaya maju. Hipertrofi sel epitelium dan hiperplasia dalam epididimis diperhatikan bersamaan dengan penurunan kesuburan.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan untuk rawatan CAP, radang paru-paru nosokomial, jangkitan kulit dan struktur kulit yang rumit, dan jangkitan E. faecium yang tahan vankomisin dalam pesakit pediatrik disokong oleh kajian yang mencukupi dan terkawal pada orang dewasa, kajian farmakokinetik dalam pesakit pediatrik, dan data tambahan daripada kajian terkawal pembanding jangkitan gram positif pada neonat dan kanak-kanak sehingga 11 tahun. Keselamatan dan keberkesanan untuk rawatan CAP dalam pesakit pediatrik juga disokong oleh bukti daripada kajian yang tidak terkawal pada pesakit 8 bulan hingga 12 tahun.

    Keselamatan dan keberkesanan untuk rawatan jangkitan kulit dan struktur kulit yang tidak rumit dalam pediatrik. pesakit yang ditubuhkan dalam kajian terkawal pembanding dalam pesakit kanak-kanak berumur 5–17 tahun.

    Pada kanak-kanak dengan tindak balas suboptimum terhadap linezolid, terutamanya mereka yang mempunyai jangkitan yang disebabkan oleh patogen dengan MIC linezolid sebanyak 4 mcg/mL, pertimbangkan pendedahan sistemik yang tidak mencukupi, tapak dan keterukan jangkitan, dan keadaan perubatan yang mendasari.

    Pengilang menyatakan tidak disyorkan untuk rawatan empirik jangkitan CNS dalam pesakit kanak-kanak. (Lihat Pengedaran di bawah Farmakokinetik.)

    Penggunaan Geriatrik

    Profil farmakokinetik, keselamatan dan keberkesanan yang serupa dengan profil pada orang dewasa yang lebih muda. Kemungkinan sensitiviti yang lebih tinggi dalam sesetengah individu yang lebih tua tidak boleh diketepikan.

    Kerosakan Hepatik

    Kerosakan hepatik ringan atau sederhana (Child-Pugh kelas A atau B): Farmakokinetik tidak diubah.

    Hepatik yang teruk kemerosotan: Farmakokinetik tidak dinilai.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Walaupun kepentingan klinikal tidak ditentukan, 2 metabolit utama linezolid mungkin terkumpul pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas; jumlah pengumpulan meningkat dengan keterukan kerosakan buah pinggang. Timbang potensi manfaat terhadap potensi risiko pengumpulan metabolit linezolid. (Lihat Kerosakan Buah Pinggang di bawah Dos dan Pentadbiran.)

    Kesan Buruk Biasa

    Kesan GI (cirit-birit, loya, muntah, sakit perut setempat atau umum, najis longgar), sakit kepala, ruam, pening, anemia, trombositopenia.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Linezolid

    Dimetabolismekan secara minimum; mungkin oleh isoenzim CYP.

    Tidak menghalang CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 atau 3A4. Tidak mendorong isoenzim CYP.

    Ubat yang Mempengaruhi atau Dimetabolismekan oleh Enzim Mikrosomal Hepatik

    Pengaruh kuat enzim hepatik: Kemungkinan kepekatan linezolid dikurangkan.

    Ubat Khusus

    Ubat

    Interaksi

    Komen

    Aminoglycosides

    Gentamicin: Tiada kesan ke atas farmakokinetik linezolid atau gentamicin

    Gentamicin atau streptomycin: Bukti in vitro bagi kesan antibakteria aditif atau acuh tak acuh

    Ampicillin

    Bukti in vitro kesan antibakteria aditif atau acuh tak acuh

    Agen antidiabetes, oral

    Potensi untuk hipoglikemia

    Pengurangan dos agen antidiabetik atau pemberhentian linezolid atau agen antidiabetik mungkin diperlukan

    Aztreonam

    Tiada kesan ke atas farmakokinetik mana-mana ubat

    Bukti in vitro bagi kesan antibakteria aditif atau acuh tak acuh

    Carbamazepine

    Kemungkinan penurunan kepekatan linezolid

    Carbapenems

    Imipenem: Bukti in vitro kesan antibakteria aditif atau acuh tak acuh

    Insulin

    Potensi untuk hipoglikemia

    Pengurangan dos insulin atau pemberhentian linezolid atau insulin mungkin diperlukan

    Perencat MAO (isocarboxazid, phenelzine, selegiline, tranylcypromine)

    Potensi interaksi farmakologi

    Peningkatan risiko ketoksikan CNS, termasuk sindrom serotonin

    Jangan gunakan linezolid pada pesakit yang menerima (atau telah menerima dalam tempoh 2 minggu yang lalu) perencat MAO (lihat Ubat Serotonergik di bawah Ubat Tertentu)

    Phenobarbital

    Kemungkinan menurun kepekatan linezolid

    Fenitoin

    Kesan pada farmakokinetik fenitoin tidak mungkin; kemungkinan penurunan kepekatan linezolid

    Pelarasan dos tidak diperlukan

    Rifampin

    Penurunan kepekatan plasma puncak dan AUC linezolid

    Bukti in vitro bahan tambahan atau kesan antibakteria acuh tak acuh

    Mekanisme interaksi dan kepentingan klinikal tidak diketahui

    Ubat serotonergik (SSRI, SNRI, antidepresan trisiklik, amoxapine, bupropion, buspirone, maprotiline, meperidine, mirtazapine, nefazodone, trazodone, vilazodone)

    Peningkatan risiko sindrom serotonin, terutamanya dengan SSRI dan SNRI; tidak jelas sama ada risiko yang dikaitkan dengan ubat serotonergik lain adalah setanding dengan yang dilaporkan dengan SSRI dan SNRI

    Jangan gunakan secara serentak melainkan dianggap sesuai secara klinikal dan pesakit boleh dipantau dengan teliti untuk manifestasi sindrom serotonin atau tindak balas seperti NMS

    Jika rawatan linezolid segera diperlukan (cth., jangkitan yang mengancam nyawa yang disebabkan oleh MRSA atau E. faecium yang tahan vankomisin), segera hentikan antidepresan serotonergik dan berikan linezolid dengan pemantauan rapi (lihat Sindrom Serotonin di bawah Awas)

    Ubat serotonergik boleh dimulakan atau disambung semula 24 jam selepas dos linezolid terakhir

    Agen simpatomimetik

    Peningkatan boleh balik tindak balas pressor mungkin berlaku jika linezolid digunakan secara serentak dengan agen simpatomimetik bertindak tidak langsung (cth. , fenilpropanolamine, pseudoephedrine), agen vasopressor (cth., epinephrine, norepinephrine), atau agen dopaminergik (cth., dopamine, dobutamine)

    Jangan gunakan secara serentak melainkan pesakit dipantau untuk potensi peningkatan BP

    Jika agen adrenergik (cth., dopamin, epinephrine) dimulakan dalam pesakit yang menerima linezolid, gunakan dos awal yang lebih rendah bagi agen adrenergik dan titrasi dos untuk mencapai tindak balas yang diingini

    Vancomycin

    Bukti in vitro kesan antibakteria aditif atau acuh tak acuh

    Vitamin (asid askorbik, vitamin E)

    Asid askorbik atau vitamin E: Penggunaan serentak meningkatkan sedikit AUC linezolid

    Asid askorbik atau vitamin E: Pelarasan dos tidak diperlukan

    Warfarin

    Tiada kesan besar pada farmakokinetik warfarin

    Pelarasan dos tidak diperlukan

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular