Linezolid

Nume de marcă: Zyvox
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Linezolid

Infecții ale tractului respirator

Tratamentul pneumoniei dobândite în comunitate (PAC), inclusiv infecțiile asociate cu bacteriemie concomitentă, cauzate de Streptococcus pneumoniae susceptibil.

Tratamentul CAP cauzat de Staphylococcus aureus susceptibil (doar tulpini sensibile la meticilină [susceptibile la oxacilină]). De asemenea, recomandat pentru tratamentul CAP cauzată de S. aureus rezistent la meticilinㆠ[off-label] (MRSA; cunoscut și sub denumirea de S. aureus rezistent la oxacilină sau ORSA).

Tratamentul pneumoniei nosocomiale cauzate de sensibile S. aureus (inclusiv MRSA) sau S. pneumoniae.

Nu este indicat pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator cauzate de bacterii gram-negative. Este imperativ ca un activ antiinfecțios împotriva bacteriilor gram-negative să fie utilizat concomitent dacă agenții patogeni documentați sau presupuși includ bacterii gram-negative.

Pentru informații privind tratamentul pneumoniei, consultați ghidurile actuale de practică clinică IDSA disponibile la adresa [Web].

Infecții ale pielii și ale structurii pielii

Tratamentul infecțiilor necomplicate ale pielii și ale structurii pielii cauzate de S. aureus susceptibile (doar tulpini sensibile la meticilină [susceptibile la oxacilină]) sau S. pyogenes (grup A β- streptococi hemolitici, GAS).

Tratamentul infecțiilor complicate ale pielii și structurii pielii (inclusiv infecții ale piciorului diabetic), fără osteomielita concomitentă, cauzate de S. aureus (inclusiv SARM), S. pyogenes sau S. agalactiae (streptococi de grup B, GBS).

Nu este evaluat pentru utilizare în tratamentul ulcerului de decubit.

Nu este indicat pentru tratamentul infecțiilor pielii și structurii pielii cauzate de bacterii gram-negative. Este imperativ ca un activ antiinfecțios împotriva bacteriilor gram-negative să fie utilizat concomitent dacă agenții patogeni documentați sau presupuși includ bacterii gram-negative.

Pentru informații privind tratamentul infecțiilor cutanate și ale structurii pielii, consultați IDSA actuală. ghiduri de practică clinică disponibile pe [Web].

Infecții cu Enterococcus faecium rezistent la vancomicină

Tratamentul infecțiilor cauzate de Enterococcus faecium susceptibil rezistent la vancomicină, inclusiv infecții asociate cu bacteriemie concomitentă.

A fost utilizat pentru tratamentul endocarditei infecțioase valvulare native sau protetice ale valvei† [off-label] cauzate de E. faecium rezistent la vancomicină sau multirezistent la medicamente. AHA recomandă ca pacienții cu endocardită infecțioasă atribuită enterococilor rezistenți la peniciline, aminoglicozide și vancomicină să fie gestionați de o echipă de specialiști în boli infecțioase, cardiologie, chirurgie cardiovasculară, farmacie clinică și, dacă este necesar, pediatrie.

Pentru informații despre diagnosticul și gestionarea endocarditei infecțioase și a complicațiilor acesteia, inclusiv tratamentul antiinfecțios al endocarditei enterococice, consultați ghidurile AHA actuale disponibile pe [Web].

Tuberculoză

Folosită în regimuri cu mai multe medicamente pentru tratamentul tuberculozei multirezistente (MDR)† [off-label] cauzată de Mycobacterium tuberculosis (adică, cauzată de M. tuberculosis rezistent la izoniazidă și rifampină ). ATS, CDC și IDSA afirmă că linezolid este una dintre diferitele opțiuni care pot fi luate în considerare pentru includerea în regimurile cu mai multe medicamente utilizate pentru tratamentul tuberculozei MDR. OMS recomandă ca linezolid să fie inclus în regimurile cu mai multe medicamente utilizate pentru tratamentul pe termen lung (≥18 luni) al tuberculozei multimedicamente sau rezistente la rifampicină (MDR/RR).

Folosit într-o combinație de 3 medicamente. regim care include bedaquilină și pretomanid pentru tratamentul tuberculozei pulmonare cu rezistență extinsă la medicamente (XDR) (adică, cauzată de M. tuberculosis rezistent la izoniazidă, rifampină, orice fluorochinolonă și cel puțin un agent antituberculos injectabil) sau intoleranță sau neresponsive la tratament MDR tuberculoză pulmonară. OMS afirmă că regimul cu 3 medicamente de pretomanid, bedaquilină și linezolid (cunoscut și ca BPaL) poate fi utilizat pentru tratamentul tuberculozei MDR la pacienții care nu au primit anterior nici bedaquilină, nici linezolid (sau au primit medicamentele timp de ≤2 săptămâni) și au dovezi documentate că tulpina MDR este, de asemenea, rezistentă la o fluorochinolonă.

Pacienții cu tuberculoză MDR sau XDR prezintă un risc ridicat de eșec al tratamentului și de dobândire a unei rezistențe suplimentare la medicamente. ATS, CDC și IDSA recomandă ca astfel de pacienți să fie îndrumați sau ca consultarea să fie obținută de la un centru de tratament specializat, așa cum este identificat de departamentele de sănătate locale sau de stat sau de CDC.

Pentru informații suplimentare despre tratamentul tuberculozei MDR și XDR, consultați ghidurile actuale de la ATS/CDC/IDSA și OMS.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Linezolid

Administrare

Se administrează pe cale orală sau prin perfuzie IV.

Atunci când este adecvat din punct de vedere clinic, calea IV poate fi schimbată pe calea orală fără ajustarea dozei.

Evitați cantitățile mari de alimente sau băuturi cu conținut ridicat de tiramină. în timpul tratamentului cu linezolid. (Consultați Inhibarea monoaminooxidazei la Precauții.)

Administrare orală

Se administrează pe cale orală, indiferent de mese.

Reconstituire

Reconstituiți pulberea pentru suspensie orală în momentul eliberării de către adăugarea cantității de apă specificate pe sticlă pentru a oferi o suspensie care conține 100 mg/5 ml. După ce bateți ușor flaconul pentru a slăbi pulberea, adăugați apă în 2 porții și agitați bine după fiecare adăugare.

Înainte de administrarea fiecărei doze, amestecați ușor suspensia răsturnând flaconul de 3-5 ori; nu agitați.

Administrare IV

Pentru informații despre compatibilitatea cu soluția și medicamentul, consultați Compatibilitate sub Stabilitate.

Containerele de unică folosință de linezolid injectabil pentru perfuzie IV trebuie se administrează fără diluare ulterioară. Nu utilizați recipientele în conexiuni în serie; nu introduceți aditivi în soluție.

Viteza de administrare

Se administrează prin perfuzie IV timp de 30–120 de minute.

Dozaj

Producătorul afirmă siguranța și eficacitatea > 28 de zile de tratament cu linezolid nu au fost evaluate în studii clinice controlate. Medicamentul este administrat pe durate mai lungi atunci când este utilizat în regimuri cu mai multe medicamente pentru tratamentul tuberculozei MDR.

Pacienți pediatrici

Dozare generală pentru nou-născuți Oral sau IV

Nou-născuți: producătorul recomandă 10 mg/kg la fiecare 12 ore inițial la nou-născuții prematuri <7 zile; poate lua în considerare 10 mg/kg la fiecare 8 ore la cei cu răspuns inadecvat. Producătorul recomandă 10 mg/kg la fiecare 8 ore la toți nou-născuții cu vârsta ≥7 zile.

Nou-născuții ≤7 zile: AAP recomandă 10 mg/kg la fiecare 12 ore la cei cu vârsta gestațională <34 săptămâni și 10 mg/kg la fiecare 8 ore la cele cu vârsta gestațională ≥34 săptămâni.

Nou-născuții cu vârsta între 8 și 28 de zile: AAP recomandă 10 mg/kg la fiecare 8 ore, indiferent de vârsta gestațională.

Infecții ale tractului respirator Pneumonie comunitară sau nosocomială Oral sau IV

Copii cu vârsta cuprinsă între 7 zile și 11 ani: 10 mg/kg la fiecare 8 ore timp de 10-14 zile.

Adolescenți cu vârsta ≥12 ani. : 600 mg la fiecare 12 ore timp de 10–14 zile.

Infecții ale pielii și structurii pielii Infecții necomplicate ale pielii și structurii pielii Oral

Copii cu vârsta cuprinsă între 7 zile și 4 ani: 10 mg/kg la fiecare 8 ore timp de 10– 14 zile.

Copii cu vârsta cuprinsă între 5 și 11 ani: 10 mg/kg la fiecare 12 ore timp de 10-14 zile.

Adolescenți cu vârsta ≥12 ani: 600 mg la fiecare 12 ore. timp de 10–14 zile.

Infecții complicate ale pielii și structurii pielii Oral sau IV

Copii cu vârsta cuprinsă între 7 zile și 11 ani: 10 mg/kg la fiecare 8 ore timp de 10–14 zile.

Adolescenți ≥12 ani: 600 mg la fiecare 12 ore timp de 10–14 zile.

Enterococcus faecium rezistent la vancomicină Infecții Orală sau IV

Copii cu vârsta cuprinsă între 7 zile și 11 ani: 10 mg/kg la fiecare 8 ore timp de 14-28 de zile.

Adolescenți cu vârsta ≥12 ani: 600 mg la fiecare 12 ore timp de 14-28 de zile.

Adulți

Infecții ale căilor respiratorii Pneumonie dobândită în comunitate sau nosocomială Oral sau IV

600 mg la fiecare 12 ore timp de 10-14 zile.

Infecții ale pielii și structurii pielii Necomplicate ale pielii și Infecții ale structurii pielii Oral

400 mg la fiecare 12 ore timp de 10–14 zile.

Infecții complicate ale structurii pielii și ale pielii Oraș sau IV

600 mg la fiecare 12 ore timp de 10–14 zile.

Vancomicină. -rezistent Infecții cu Enterococcus faecium Oral sau IV

600 mg la fiecare 12 ore timp de 14–28 de zile.

Tuberculoză activă XDR sau MDR intoleranță sau neresponsive la tratament Tuberculoză pulmonară Oral

1,2 g pe zi timp de 26 de săptămâni . Ajustarea dozei la 600 mg pe zi cu reduceri suplimentare la 300 mg pe zi sau întreruperea terapiei cu linezolid poate fi necesară dacă apare mielosupresie, neuropatie periferică sau neuropatie optică.

Trebuie administrat împreună cu pretomanid oral (200 mg). o dată pe zi timp de 26 de săptămâni) și bedaquilină (400 mg o dată pe zi timp de 2 săptămâni, urmate de 200 mg de 3 ori pe săptămână [cu cel puțin 48 de ore între doze] timp de 24 de săptămâni).

Schema combinată de 3 medicamente trebuie continuat timp de 26 de săptămâni, dar poate fi prelungit peste 26 de săptămâni dacă este necesar.

Populații speciale

Insuficiență hepatică

Insuficiență hepatică ușoară până la moderată (copil- Pugh clasa A sau B): nu sunt necesare ajustări ale dozei.

Insuficiență hepatică severă: farmacocinetica nu a fost evaluată.

Insuficiență renală

Nu sunt necesare ajustări ale dozei. Luați în considerare că metaboliții linezolid se pot acumula la pacienții cu insuficiență renală; importanță clinică necunoscută. (Consultați Insuficiență renală sub Precauții.)

Pacienți cu hemodializă: administrați doze de linezolid după ședința de dializă.

Pacienți geriatrici

Nu sunt necesare ajustări ale dozei.

Avertizări

Contraindicații
  • Hipersensibilitate cunoscută la linezolid sau la orice ingredient din formulă.
  • Actuală sau recentă (în cadrul ultimele 2 săptămâni) tratament cu medicamente care inhibă MAO A sau B (de exemplu, izocarboxazid, fenelzină). (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)
    • Avertismente/Precauții

    Efecte hematologice

    Mielosupresie (anemie, leucopenie, pancitopenie, trombocitopenie) raportată.

    Studiile de toxicitate la câini și șobolani adulți și tineri indică mielosupresie (hipocelularitate medulară/scăderea hematopoiezei); scăderea hematopoiezei extramedulare în splină și ficat; scăderea nivelului eritrocitelor circulante, leucocitelor și trombocitelor) și epuizării limfoide în timus, ganglioni limfatici și splină.

    Monitorizați CBC săptămânal în timpul tratamentului cu linezolid, în special la cei care primesc medicament timp de >2 săptămâni și la cei care au mielosupresie preexistentă, primesc medicamente concomitente asociate cu supresia măduvei osoase sau au o infecție cronică care a fost sau este tratată cu terapie antiinfecțioasă concomitentă.

    Luați în considerare întreruperea tratamentului. linezolid dacă mielosupresia se dezvoltă sau se agravează. Parametrii hematologici au crescut în general spre valorile pretratament după întreruperea medicamentului.

    Neuropatie periferică și optică

    Neuropatii periferice și optice raportate la adulți și copii care au primit linezolid, în principal la cei care au primit medicamentul timp de >28 de zile. Neuropatia optică care progresează spre pierderea vederii a fost raportată când linezolid a fost utilizat timp de >28 de zile. Vedere încețoșată raportată la unii pacienți care au primit medicamentul timp de <28 de zile.

    Dacă pacientul prezintă simptome de deficiență vizuală (de exemplu, modificări ale acuității vizuale sau ale vederii în culori, vedere încețoșată, defect de câmp vizual), efectuați prompt o evaluare oftalmică. Monitorizați funcția vizuală la toți pacienții cărora li se administrează linezolid pentru perioade lungi de timp (adică ≥3 luni). În plus, monitorizați funcția vizuală la toți pacienții care raportează un nou simptom vizual, indiferent de durata tratamentului cu linezolid.

    Dacă apare neuropatie periferică sau optică, cântăriți beneficiile potențiale față de riscurile continuării tratamentului cu linezolid.

    Sindromul serotoninergic

    Sindromul serotoninergic (inclusiv unele decese) raportat la pacienții cărora li s-a administrat linezolid concomitent cu medicamente serotoninergice. Semnele și simptomele sindromului serotoninergic includ modificări mentale (confuzie, hiperactivitate, probleme de memorie), contracții musculare, transpirație excesivă, tremurături, tremurături, diaree, pierderea coordonării și/sau febră.

    Cele mai multe cazuri raportate au apărut. la pacienții cărora li se administrează linezolid concomitent cu ISRS sau IRSN. FDA nu a concluzionat dacă utilizarea concomitentă a linezolidului cu alte medicamente cu grade mai mici de activitate serotoninergică (de exemplu, antidepresive triciclice, inhibitori MAO) este asociată cu un risc comparabil cu cel raportat cu ISRS sau IRSN.

    Cu excepția cazului în care este luat în considerare. adecvat din punct de vedere clinic și pacienții pot fi monitorizați cu atenție pentru semne și/sau simptome ale sindromului serotoninergic sau reacțiilor asemănătoare sindromului neuroleptic malign (asemănător SNM), nu utilizați linezolid la pacienții cu sindrom carcinoid sau la pacienții cărora li se administrează ISRS, antidepresive triciclice, serotonina 5 -Agonişti ai receptorilor HT1 (triptani), meperidină, Bupropionă sau buspironă. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    În cazurile în care pacientul primește deja un antidepresiv serotoninergic sau buspironă și este necesar un tratament urgent cu linezolid (de exemplu, infecție care pune viața în pericol cauzată de MRSA sau E. rezistent la vancomicină. faecium) și alternative la linezolid nu sunt disponibile și beneficiile potențiale ale medicamentului depășesc riscurile de sindrom serotoninergic sau reacții asemănătoare SNM, opriți antidepresivul serotoninergic cu promptitudine și administrați linezolid. Monitorizați manifestările sindromului serotoninergic sau reacții asemănătoare SNM (de exemplu, hipertermie, rigiditate, mioclonie, instabilitate autonomă, modificări ale stării mentale care includ agitație extremă care progresează spre delir și comă) timp de 2 săptămâni (5 săptămâni dacă a fost luată fluoxetină) sau până la 24 de ani. ore după ultima doză de linezolid, oricare dintre acestea survine mai întâi. De asemenea, monitorizați simptomele asociate cu întreruperea tratamentului cu antidepresiv.

    Mortalitatea

    Într-un studiu investigațional la pacienții grav bolnavi cu infecții legate de cateterul intravascular† [off-label], mortalitatea a fost mai mare la pacienții cărora li s-a administrat linezolid decât la pacienții cărora li s-a administrat un comparator antiinfecțios (vancomicina). , oxacilină, dicloxacilină); de asemenea, pacienții ar putea primi terapie concomitentă pentru infecția gram-negativă. Nu a existat nicio diferență în ceea ce privește mortalitatea între linezolid și regimurile de comparație la pacienții cu bacterii gram-pozitive identificate în cultura inițială; mortalitatea a fost mai mare la pacienții tratați cu linezolid cu infecții bacteriene gram-negative, infecții mixte gram-pozitive și gram-negative sau niciun agent patogen identificat la momentul inițial. Cauzalitatea nu este stabilită.

    Nu este aprobat de FDA pentru tratamentul bacteriemiei asociate cateterului sau al infecțiilor la locul cateterului; nu este aprobat pentru tratamentul infecțiilor bacteriene gram-negative.

    Inhibarea monoaminooxidazei

    Linezolidul este un inhibitor slab, neselectiv, reversibil al MAO și poate interacționa cu inhibitorii MAO și agenți adrenergici și serotoninergici. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Răspuns presor semnificativ raportat când au fost utilizate doze de tiramină > 100 mg la adulții cărora li s-a administrat linezolid. Instruiți pacienții să evite cantitățile mari de alimente sau băuturi cu conținut ridicat de tiramină în timpul tratamentului cu linezolid. Alimentele bogate în tiramină le includ pe cele care au suferit modificări de proteine ​​prin îmbătrânire, fermentare, murătură sau fumat pentru a îmbunătăți aroma (de exemplu, brânzeturi învechite, carne fermentată sau uscată la aer, varză murată, sos de soia, bere robinet, vin roșu). Luați în considerare faptul că conținutul de tiramină al oricărui aliment bogat în proteine ​​poate crește dacă este păstrat pentru perioade lungi de timp sau refrigerat necorespunzător.

    Risc de hipertensiune arterială

    Cu excepția cazului în care sunt monitorizate pentru potențiale creșteri ale TA, nu utilizați linezolid la pacienții cu hipertensiune arterială necontrolată, feocromocitom sau tireotoxicoză sau la pacienții care primesc agenți simpatomimetici cu acțiune directă sau indirectă (de exemplu, pseudoefedrina), agenți vasopresori (de exemplu, epinefrină, norepinefrină) sau agenți dopaminergici (de exemplu, dopamină, dobutamina). (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Acidoză lactică

    Acidoză lactică, caracterizată prin greață și vărsături recurente, raportată. Pacienții care dezvoltă greață și vărsături recurente, acidoză inexplicabilă sau o concentrație scăzută de bicarbonat în timpul tratamentului cu linezolid trebuie să fie supuși unei evaluări medicale imediate.

    Convulsii

    Convulsii raportate; istoric de convulsii sau factori de risc pentru convulsii observați în unele cazuri.

    Hipoglicemie

    Hipoglicemie simptomatică raportată la pacienții cu diabet zaharat care primesc linezolid concomitent cu insulină sau agenți hipoglicemianți orali.

    Deși relația cauzală între linezolid și hipoglicemie nu este stabilită, atenți pacienții cu diabet zaharat. mellitus despre potențialul de hipoglicemie în timpul tratamentului cu linezolid.

    Dacă apare hipoglicemie, poate fi necesară reducerea dozei de insulină sau de agenți antidiabetici orali sau întreruperea tratamentului cu linezolid, insulină sau antidiabetice orale.

    Reacții de sensibilitate

    S-au raportat anafilaxie, angioedem și tulburări cutanate buloase, inclusiv reacții adverse cutanate severe (SCAR), cum ar fi necroliza epidermică toxică și sindromul Stevens-Johnson.

    Decolorarea dinților

    S-au raportat decolorarea superficială a dinților și decolorarea limbii. În cazurile cu rezultat cunoscut, decolorarea dinților a fost eliminată prin curățare dentară profesională (detartrare manuală).

    Fenilcetonurie

    Suspensia orală conține aspartam, care este metabolizat în tractul gastrointestinal pentru a furniza 20 mg de fenilalanină per 5 ml de suspensie.

    Comprimatele de Linezolid nu conțin aspartam și trebuie utilizate la persoanele cu fenilcetonurie (adică, deficiența genetică homozigotă a fenilalaninei hidroxilazei) și la alte persoane care trebuie să își restricționeze aportul de fenilalanină.

    Diaree și colită asociate cu suprainfecție/Clostridioides difficile (CDAD)

    Posibilă apariție și creștere excesivă a organismelor nesusceptibile. Monitorizați cu atenție; instituiți o terapie adecvată dacă apare suprainfecția.

    Tratamentul cu antiinfecțioși modifică flora normală a colonului și poate permite creșterea excesivă a Clostridioides difficile (fostul Clostridium difficile).

    C. difficile (CDI) și C. diaree și colită asociate cu difficile (CDAD; cunoscută și sub denumirea de diaree și colită asociate cu antibiotice sau colită pseudomembranoasă) raportate cu aproape toate medicamentele antiinfecțioase, inclusiv linezolid, și poate varia ca severitate de la diaree ușoară până la colită fatală. C. difficile produce toxine A și B care contribuie la dezvoltarea CDAD; Tulpinile de C. difficile producătoare de hipertoxine sunt asociate cu morbiditate și mortalitate crescute, deoarece pot fi refractare la antiinfecțioase și poate fi necesară colectomia.

    Luați în considerare CDAD dacă diareea se dezvoltă în timpul sau după terapie și gestionați-o în consecință. Obțineți anamneză medicală atentă, deoarece CDAD poate să apară până la ≥2 luni sau mai mult după întreruperea terapiei antiinfecțioase.

    Dacă CDAD este suspectată sau confirmată, întrerupeți administrarea antiinfectiilor care nu sunt direcționate împotriva C. difficile ori de câte ori este posibil. . Inițiați o terapie antiinfecțioasă adecvată îndreptată împotriva C. difficile (de exemplu, fidaxomicină, vancomicină, metronidazol), terapie de susținere (de exemplu, managementul fluidelor și electroliților, suplimentarea proteinelor) și evaluarea chirurgicală, conform indicațiilor clinice.

    Selectarea și utilizarea antiinfecțioase

    Linezolid este indicat numai pentru tratamentul anumitor infecții cauzate de anumite bacterii gram-pozitive. Medicamentul nu are activitate clinică împotriva bacteriilor gram-negative și nu este indicat pentru tratamentul infecțiilor cauzate de bacterii gram-negative.

    Este imperativ ca un activ antiinfecțios împotriva bacteriilor gram-negative să fie utilizat concomitent. dacă patogenii documentați sau prezumtivi includ și bacteriile gram-negative. (Consultați Utilizări.)

    Siguranța și eficacitatea linezolidului administrat timp de >28 de zile nu au fost evaluate în studiile clinice controlate. (Consultați Dozajul la Dozare și administrare.)

    Pentru a reduce dezvoltarea bacteriilor rezistente la medicamente și a menține eficacitatea linezolidului și a altor antibacteriene, utilizați numai pentru tratamentul infecțiilor dovedite sau puternic suspectate a fi cauzate de bacterii sensibile.

    Când selectați sau modificați terapia anti-infecțioasă, utilizați rezultatele culturii și testele de susceptibilitate in vitro. În absența unor astfel de date, luați în considerare epidemiologia locală și modelele de susceptibilitate atunci când selectați antiinfecțioși pentru terapia empirică.

    Informații despre metodele de testare și standardele de control al calității pentru testarea sensibilității in vitro a antibacteriene și criterii de interpretare specifice pentru astfel de testele recunoscute de FDA sunt disponibile pe [Web]. Pentru majoritatea antibacteriene, inclusiv linezolid, FDA recunoaște standardele publicate de Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI).

    Populații specifice

    Sarcina

    Datele disponibile din rapoartele de caz publicate și post-marketing cu privire la utilizarea linezolid la femeile gravide nu au identificat un risc asociat medicamentului de malformații congenitale majore, avort spontan sau rezultate adverse materne sau fetale

    La șoareci, șobolani și iepuri, linezolid nu a fost teratogen; totuși, au fost raportate toxicități embriofetale (de exemplu, moartea embrionului postimplantațional, scăderea greutății corporale fetale, incidența crescută a fuziunii cartilajului costal, osificarea redusă).

    Alăptarea

    Distribuită în laptele uman; nu se știe dacă medicamentul afectează sugarul alăptat sau afectează producția de lapte.

    Luați în considerare beneficiile alăptării și importanța linezolidului pentru femeie, împreună cu potențialele efecte adverse asupra copilului alăptat de la medicament sau din afecțiunea maternă de bază.

    Dacă este utilizat la o femeie care alăptează, producătorul recomandă monitorizarea sugarului alăptat pentru diaree și vărsături, deoarece acestea sunt cele mai frecvente reacții adverse raportate la sugarii tratați cu linezolid.

    Masculi cu potențial de reproducere

    Pe baza constatărilor din studiile pe animale, linezolid poate afecta în mod reversibil fertilitatea la masculi.

    La șobolanii masculi adulți, s-a raportat o scădere reversibilă a fertilității și a performanței reproductive. Efectele asupra fertilităţii au fost mediate prin spermatogeneză alterată; spermatidele afectate conțineau mitocondrii formate și orientate anormal și erau neviabile. Hipertrofia și hiperplazia celulelor epiteliale la nivelul epididimului observate în combinație cu scăderea fertilității.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea în tratamentul CAP, pneumonie nosocomială, infecții complicate ale pielii și structurii pielii și infecții cu E. faecium rezistente la vancomicină la copii și adolescenți sunt susținute de studii adecvate și bine controlate la adulți, studii de farmacocinetică la copii și adolescenți și date suplimentare dintr-un studiu controlat cu comparație privind infecțiile gram-pozitive la nou-născuți și copii cu vârsta de până la 11 ani. Siguranța și eficacitatea tratamentului CAP la copii și adolescenți este susținută și de dovezile dintr-un studiu necontrolat la pacienți cu vârsta cuprinsă între 8 luni și 12 ani.

    Siguranța și eficacitatea în tratamentul infecțiilor necomplicate ale pielii și structurii pielii la copii și adolescenți. pacienți stabiliți într-un studiu controlat cu comparație la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 5 și 17 ani.

    La copiii cu un răspuns suboptim la linezolid, în special cei cu infecții cauzate de agenți patogeni cu CMI a linezolidului de 4 mcg/mL, luați în considerare expunerea sistemică inadecvată, locul și severitatea infecției și condițiile medicale subiacente.

    Producătorul nu este recomandat pentru tratamentul empiric al infecțiilor SNC la copii și adolescenți. (Consultați Distribuția la Farmacocinetică.)

    Utilizare geriatrică

    Profiluri farmacocinetice, de siguranță și eficacitate similare cu cele ale adulților mai tineri. Posibilitatea unei sensibilități mai mari la unele persoane în vârstă nu poate fi exclusă.

    Insuficiență hepatică

    Insuficiență hepatică ușoară sau moderată (clasa Child-Pugh A sau B): farmacocinetica nu este modificată.

    Hepatică severă afectare: farmacocinetica nu a fost evaluată.

    Insuficiență renală

    Deși importanța clinică nu este determinată, cei 2 metaboliți principali ai linezolidului se pot acumula la pacienții cu insuficiență renală; cantitatea de acumulare crește odată cu severitatea insuficienței renale. Cântăriți beneficiile potențiale față de riscurile potențiale de acumulare a metaboliților linezolidului. (Vezi Insuficiență renală la Dozare și administrare.)

    Efecte adverse frecvente

    Efecte gastrointestinale (diaree, greață, vărsături, dureri abdominale localizate sau generalizate, scaune moale), cefalee, erupții cutanate, amețeli, anemie, trombocitopenie.

    Ce alte medicamente vor afecta Linezolid

    Minimum metabolizat; posibil de către izoenzimele CYP.

    Nu inhibă CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 sau 3A4. Nu induce izoenzime CYP.

    Medicamente care afectează sau metabolizate de enzimele microzomale hepatice

    Inductori potenți ai enzimelor hepatice: posibile concentrații reduse de linezolid.

    Medicamente specifice

    h3>

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Aminoglicozide

    Gentamicină: Niciun efect asupra farmacocineticii linezolidului sau gentamicinei

    Gentamicină sau streptomicina: dovezi in vitro de efecte antibacteriene aditive sau indiferente

    Ampicilină

    Dovezi in vitro de efecte antibacteriene aditive sau indiferente

    Agenți antidiabetici orali

    Potențial de hipoglicemie

    Reducerea dozei de agent antidiabetic sau întreruperea tratamentului cu linezolid sau un agent antidiabetic poate fi necesar

    Aztreonam

    Fără efect asupra farmacocineticii niciunuia dintre medicamente

    Dovezi in vitro de efecte antibacteriene aditive sau indiferente

    Carbamazepină

    Posibilă scădere a concentrațiilor de linezolid

    Carbapeneme

    Imipenem: dovezi in vitro de efecte antibacteriene aditive sau indiferente

    Insulină

    Potențial de hipoglicemie

    Reducerea dozei de insulină sau întreruperea tratamentului cu linezolid sau insulină poate să fie necesari

    Inhibitori MAO (izocarboxazid, fenelzină, selegilină, tranilcipromină)

    Interacțiune farmacologică potențială

    Risc crescut de toxicitate pe SNC, inclusiv sindrom serotoninergic

    Nu utilizați linezolid la pacienții care primesc (sau au primit în ultimele 2 săptămâni) un inhibitor MAO (vezi Medicamente serotoninergice sub Medicamente specifice)

    Fenobarbital

    Posibilă scădere concentrații de linezolid

    Fenitoină

    Efect asupra farmacocineticii fenitoinei este puțin probabil; posibilă scădere a concentrațiilor de linezolid

    Nu sunt necesare ajustări ale dozelor

    Rifampină

    Scăderea concentrației plasmatice maxime și ASC a linezolidului

    Dovezi in vitro de aditiv sau efecte antibacteriene indiferente

    Mecanismul interacțiunii și importanța clinică necunoscută

    Medicamente serotoninergice (ISRS, IRSN, antidepresive triciclice, amoxapină, bupropionă, buspironă, maprotilină, meperidină, mirtazapină, nefazodonă, trazodonă, vilazodonă)

    Risc crescut de sindrom serotoninergic, în special cu ISRS și SNRI; nu este clar dacă riscul asociat cu alte medicamente serotoninergice este comparabil cu cel raportat cu ISRS și IRSN

    Nu utilizați concomitent decât dacă este considerat adecvat din punct de vedere clinic și pacientul poate fi monitorizat cu atenție pentru manifestări ale sindromului serotoninergic sau reacții asemănătoare NMS

    Dacă este necesar un tratament urgent cu linezolid (de exemplu, infecții care pun viața în pericol cauzate de MRSA sau E. faecium rezistent la vancomicină), întrerupeți imediat antidepresivul serotoninergic și administrați linezolid cu o monitorizare atentă (vezi Sindromul serotoninergic la Precauții)

    Medicamentul serotoninergic poate fi inițiat sau reluat la 24 de ore după ultima doză de linezolid

    Agenți simpatomimetici

    În cazul în care linezolid este utilizat concomitent cu agenți simpatomimetici cu acțiune indirectă (de ex. , fenilpropanolamină, pseudoefedrină), agenți vasopresori (de exemplu, epinefrină, norepinefrină) sau agenți dopaminergici (de exemplu, dopamină, dobutamina)

    Nu utilizați concomitent decât dacă pacientul este monitorizat pentru potențiale creșteri ale TA

    Dacă agentul adrenergic (de exemplu, dopamină, epinefrină) este inițiat la pacientul care primește linezolid, utilizați doze inițiale mai mici de agent adrenergic și titrate doza pentru a obține răspunsul dorit

    Vancomicina

    Dovezi in vitro de efecte antibacteriene aditive sau indiferente

    Vitamine (acid ascorbic, vitamina E)

    Acid ascorbic sau vitamina E: utilizarea concomitentă crește ușor ASC a linezolidului

    Acid ascorbic sau vitamina E: nu sunt necesare ajustări ale dozei

    Warfarină

    Niciun efect substanțial asupra farmacocineticii warfarinei

    Nu sunt necesare ajustări ale dozelor

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare