Linezolid

Торгові марки: Zyvox
Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Linezolid

Інфекції дихальних шляхів

Лікування позалікарняної пневмонії (ВП), у тому числі інфекцій, пов’язаних із супутньою бактеріємією, спричинених чутливими Streptococcus pneumoniae.

Лікування ПП, спричиненого чутливим Staphylococcus aureus (тільки метицилін-чутливі [оксацилін-чутливі] штами). Також рекомендується для лікування ПП, спричиненого резистентним до метициліну S. aureus† [не за призначенням] (MRSA; також відомий як оксацилін-резистентний S. aureus або ORSA).

Лікування нозокоміальної пневмонії, спричиненої чутливими S. aureus (включаючи MRSA) або S. pneumoniae.

Не показаний для лікування інфекцій дихальних шляхів, спричинених грамнегативними бактеріями. Вкрай важливо, щоб одночасно використовувався протиінфекційний засіб проти грамнегативних бактерій, якщо документально підтверджені чи передбачувані збудники включають грамнегативні бактерії.

Щоб отримати інформацію щодо лікування пневмонії, зверніться до поточних клінічних практичних рекомендацій IDSA, доступних за адресою [Інтернет].

Інфекції шкіри та структур шкіри

Лікування неускладнених інфекцій шкіри та структур шкіри, спричинених чутливими S. aureus (чутливі до метициліну [лише чутливі до оксациліну] штами) або S. pyogenes (група A β- гемолітичні стрептококи, ГАЗ).

Лікування ускладнених інфекцій шкіри та структур шкіри (включаючи інфекції діабетичної стопи), без супутнього остеомієліту, спричинених чутливими S. aureus (включаючи MRSA), S. pyogenes або S. agalactiae (стрептококи групи В, GBS).

Не оцінено для використання при лікуванні пролежнів.

Не показаний для лікування інфекцій шкіри та структур шкіри, спричинених грамнегативними бактеріями. Вкрай важливо, щоб одночасно використовувався протиінфекційний засіб проти грамнегативних бактерій, якщо задокументовані або передбачувані збудники включають грамнегативні бактерії.

Щоб отримати інформацію щодо лікування інфекцій шкіри та структур шкіри, зверніться до поточного IDSA. настанови з клінічної практики доступні на [Web].

Інфекції, стійкі до ванкоміцину Enterococcus faecium

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату Enterococcus faecium резистентними до ванкоміцину, включаючи інфекції, пов’язані з одночасною бактеріємією.

Використовується для лікування інфекційного ендокардиту нативного або протезного клапана† [не за призначенням], спричиненого резистентністю до ванкоміцину або мультирезистентністю E. faecium. AHA рекомендує, щоб пацієнти з інфекційним ендокардитом, спричиненим ентерококами, стійкими до пеніцилінів, аміноглікозидів і ванкоміцину, перебували під наглядом групи фахівців з інфекційних захворювань, кардіології, серцево-судинної хірургії, клінічної фармації та, якщо необхідно, педіатрії.

Для отримання інформації про діагностику та лікування інфекційного ендокардиту та його ускладнень, включаючи протиінфекційне лікування ентерококового ендокардиту, зверніться до поточних рекомендацій AHA, доступних на [Web].

Туберкульоз

Використовується в схемах із застосуванням кількох препаратів для лікування мультирезистентного (МЛР) туберкульозу† [не за призначенням], спричиненого Mycobacterium tuberculosis (тобто спричиненого M. tuberculosis, стійким до ізоніазиду та рифампіну). ). ATS, CDC і IDSA стверджують, що лінезолід є одним із різноманітних варіантів, які можна розглянути для включення в схеми з кількома препаратами, що використовуються для лікування мультирезистентного туберкульозу. ВООЗ рекомендує включити лінезолід до схем із застосуванням кількох препаратів, які використовуються для довгострокового лікування (≥18 місяців) туберкульозу, стійкого до множинних лікарських засобів або рифампіцину (МР/РР).

Використовується в комбінації з 3 препаратів. режим, який включає бедаквілін і претоманід для лікування туберкульозу легенів із широкою лікарською стійкістю (тобто спричиненого M. tuberculosis, резистентним до ізоніазиду, рифампіцину, будь-якого фторхінолону та принаймні одного ін’єкційного протитуберкульозного засобу) або непереносимості лікування або відсутності відповіді МЛУ туберкульоз легень. ВООЗ стверджує, що схему з 3 препаратами претоманіду, бедаквіліну та лінезоліду (також відомого як BPaL) можна використовувати для лікування мультирезистентного туберкульозу у пацієнтів, які раніше не отримували ні бедаквілін, ні лінезолід (або отримували ці препарати протягом ≤2 тижнів). і мають задокументовані докази того, що штам MDR також є стійким до фторхінолонів.

Пацієнти з туберкульозом MDR або XDR мають високий ризик невдачі лікування та придбання подальшої стійкості до ліків. ATS, CDC і IDSA рекомендують направляти таких пацієнтів або отримувати консультацію в спеціалізованому лікувальному центрі, визначеному місцевими або державними департаментами охорони здоров’я або CDC.

Щоб отримати додаткову інформацію про лікування туберкульозу з мультирезистентною та реактивною резистентністю, зверніться до поточних рекомендацій ATS/CDC/IDSA та ВООЗ.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Linezolid

Адміністрування

Призначати перорально або шляхом внутрішньовенної інфузії.

Якщо це клінічно доцільно, внутрішньовенне введення можна змінити на пероральне без коригування дози.

Уникайте вживання великої кількості їжі чи напоїв із високим вмістом тираміну під час лікування лінезолідом. (Див. розділ «Інгібування моноаміноксидази» під застереженнями.)

Пероральне застосування

Приймати перорально незалежно від прийому їжі.

Розведення

Розведіть порошок для пероральної суспензії під час дозування додайте кількість води, зазначену на пляшці, щоб отримати суспензію, що містить 100 мг/5 мл. Обережно постукавши по пляшці, щоб розпушити порошок, додайте воду 2 порціями та добре перемішайте після кожного додавання.

Перед введенням кожної дози обережно перемішайте суспензію, перевернувши пляшку 3–5 разів; не збовтувати.

В/в введення

Інформацію про сумісність розчину та препарату див. вводити без подальшого розведення. Не використовуйте контейнери в послідовних з'єднаннях; не додавайте добавки в розчин.

Швидкість введення

Вводити шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30–120 хвилин.

Дозування

Виробник заявляє про безпеку та ефективність > 28-денне лікування лінезолідом не оцінювалося в контрольованих клінічних дослідженнях. Препарат застосовують протягом більш тривалого періоду, якщо він використовується в схемах з кількома препаратами для лікування мультирезистентного туберкульозу.

Підіатричні пацієнти

Загальне дозування для новонароджених перорально або внутрішньовенно

Новонароджені: виробник рекомендує 10 мг/кг кожні 12 годин спочатку для недоношених новонароджених віком <7 днів; можна розглянути 10 мг/кг кожні 8 годин у пацієнтів з неадекватною реакцією. Виробник рекомендує 10 мг/кг кожні 8 годин для всіх новонароджених віком ≥7 днів.

Новонароджені віком ≤7 днів: AAP рекомендує 10 мг/кг кожні 12 годин для дітей із гестаційним віком <34 тижні та 10 мг/кг кожні 8 годин у пацієнтів із гестаційним віком ≥34 тижні.

Новонароджені 8–28 днів: AAP рекомендує 10 мг/кг кожні 8 годин, незалежно від гестаційного віку.

Інфекції дихальних шляхів. Позалікарняна або нозокоміальна пневмонія. Перорально або внутрішньовенно

Діти віком від 7 днів до 11 років: 10 мг/кг кожні 8 годин протягом 10–14 днів.

Підлітки ≥12 років : 600 мг кожні 12 годин протягом 10–14 днів.

Інфекції шкіри та структур шкіри Неускладнені інфекції шкіри та структур шкіри Перорально

Діти віком від 7 днів до 4 років: 10 мг/кг кожні 8 годин протягом 10–14 днів. 14 днів.

Діти віком від 5 до 11 років: 10 мг/кг кожні 12 годин протягом 10–14 днів.

Підлітки віком ≥12 років: 600 мг кожні 12 годин протягом 10–14 днів.

Ускладнені інфекції шкіри та структур шкіри перорально або внутрішньовенно

Діти віком від 7 днів до 11 років: 10 мг/кг кожні 8 годин протягом 10–14 днів.

Підлітки віком ≥12 років: 600 мг кожні 12 годин протягом 10–14 днів.

Ванкоміцин-резистентний Enterococcus faecium Інфекції перорально або внутрішньовенно

Діти віком від 7 днів до 11 років: 10 мг/кг кожні 8 годин протягом 14–28 днів.

Підлітки віком ≥12 років: 600 мг кожні 12 годин протягом 14–28 днів.

Дорослі

Інфекції дихальних шляхів Негоспітальна або нозокоміальна пневмонія Перорально або внутрішньовенно

600 мг кожні 12 годин протягом 10–14 днів.

Інфекції шкіри та структури шкіри Неускладнена шкіра та Інфекції структури шкіри Перорально

400 мг кожні 12 годин протягом 10–14 днів.

Ускладнені інфекції шкіри та структури шкіри Перорально або внутрішньовенно

600 мг кожні 12 годин протягом 10–14 днів.

Ванкоміцин -резистентний Enterococcus faecium Інфекції Перорально або внутрішньовенно

600 мг кожні 12 годин протягом 14–28 днів.

Активний туберкульоз XDR або непереносимість лікування або безрезультатна МЛУ Туберкульоз легенів Перорально

1,2 г щодня протягом 26 тижнів . Може знадобитися коригування дози до 600 мг на добу з подальшим зниженням до 300 мг на добу або припинення терапії лінезолідом, якщо виникає мієлосупресія, периферична нейропатія або нейропатія зорового нерва.

Слід застосовувати разом із пероральним претоманідом (200 мг). один раз на день протягом 26 тижнів) і бедаквілін (400 мг один раз на день протягом 2 тижнів, потім 200 мг 3 рази на тиждень [з принаймні 48 годинами між дозами] протягом 24 тижнів).

Комбінована схема з 3 препаратів слід продовжувати протягом 26 тижнів, але за необхідності його можна продовжити понад 26 тижнів.

Особливі групи пацієнтів

Печінкова недостатність

Легка або помірна печінкова недостатність (діти- Клас П’ю A або B): корекція дози не потрібна.

Тяжка печінкова недостатність: фармакокінетика не оцінювалася.

Ниркова недостатність

Коригування дози не потрібне. Враховуйте, що метаболіти лінезоліду можуть накопичуватися у пацієнтів з порушенням функції нирок; клінічне значення невідоме. (Див. розділ «Порушення функції нирок» під застереженнями.)

Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі: призначайте дози лінезоліду після сеансу діалізу.

Пацієнти літнього віку

Коригування дози не потрібне.

Попередження

Протипоказання
  • Відома гіперчутливість до лінезоліду або будь-якого інгредієнта препарату.
  • Поточна або нещодавня (протягом останні 2 тижні) лікування препаратами, що пригнічують МАО А або В (наприклад, ізокарбоксазид, фенелзин). (Див. конкретні препарати в розділі «Взаємодія».)
    • Попередження/застереження

    Гематологічні ефекти

    Повідомляється про мієлосупресію (анемія, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія).

    Дослідження токсичності у дорослих і молодих собак і щурів вказують на мієлосупресію (гіпоцелюлярність кісткового мозку/зниження кровотворення; зниження екстрамедулярного кровотворення в селезінці та печінці; зниження рівня циркулюючих еритроцитів, лейкоцитів і тромбоцитів) і лімфоїдного виснаження в тимусі, лімфатичних вузлах і селезінці. протягом > 2 тижнів, а також у тих, хто вже має мієлосупресію, приймає супутні препарати, пов’язані з пригніченням кісткового мозку, або має хронічну інфекцію, яку лікували або лікували супутньою протиінфекційною терапією.

    Подумайте про припинення лінезолід, якщо розвивається або погіршується мієлосупресія. Після припинення прийому препарату гематологічні параметри зазвичай підвищуються до значень до лікування.

    Периферична нейропатія та нейропатія зорового нерва

    Повідомлялося про периферичну нейропатію та нейропатію зорового нерва у дорослих та дітей, які отримували лінезолід, головним чином у тих, хто отримував препарат протягом >28 днів. Нейропатія зорового нерва, що прогресувала до втрати зору, повідомлялася при застосуванні лінезоліду понад 28 днів. Повідомлялося про розмитість зору у деяких пацієнтів, які отримували препарат протягом <28 днів.

    Якщо у пацієнта виникають симптоми порушення зору (наприклад, зміни гостроти зору або сприйняття кольорів, розмитість зору, дефект поля зору), негайно виконайте офтальмологічну оцінку. Контролюйте функцію зору у всіх пацієнтів, які отримують лінезолід протягом тривалого періоду часу (тобто ≥3 місяців). Крім того, слідкуйте за зоровою функцією в усіх пацієнтів, які повідомляють про нові зорові симптоми, незалежно від тривалості лікування лінезолідом.

    Якщо виникає периферична або оптична нейропатія, зважте потенційні переваги та ризики продовження лікування лінезолідом.

    Серотоніновий синдром

    Серотоніновий синдром (включаючи деякі летальні випадки), про який повідомлялося у пацієнтів, які отримували лінезолід одночасно з серотонінергічними препаратами. Ознаки та симптоми серотонінового синдрому включають психічні зміни (сплутаність свідомості, гіперактивність, проблеми з пам’яттю), посмикування м’язів, надмірне потовиділення, тремтіння, тремтіння, діарею, втрату координації та/або лихоманку.

    Більшість зареєстрованих випадків мали місце. у пацієнтів, які отримують лінезолід одночасно з СІЗЗС або СІЗЗС. FDA не дійшло висновку, чи супутнє застосування лінезоліду з іншими препаратами з меншим ступенем серотонінергічної активності (наприклад, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО) пов’язане з ризиком, порівнянним із тим, про який повідомлялося при застосуванні СІЗЗС або СІЗЗС.

    Якщо це не розглядається. клінічно доцільно, і пацієнти можуть перебувати під ретельним наглядом щодо ознак та/або симптомів серотонінового синдрому або реакцій, подібних до злоякісного нейролептичного синдрому (NMS-подібних), не використовуйте лінезолід пацієнтам із карциноїдним синдромом або пацієнтам, які отримують СІЗЗС, трициклічні антидепресанти, серотонін 5 -Агоністи рецепторів HT1 (триптани), меперидин, бупропіон або буспірон. (Див. «Окремі лікарські засоби» у розділі «Взаємодія».)

    У випадках, коли пацієнт уже приймає серотонінергічний антидепресант або буспірон і потрібне термінове лікування лінезолідом (наприклад, небезпечна для життя інфекція, спричинена MRSA або ванкоміцин-резистентним E. faecium) та альтернативи лінезоліду недоступні, і потенційні переваги препарату переважають ризики серотонінового синдрому або NMS-подібних реакцій, негайно припинити прийом серотонінергічного антидепресанта та призначити лінезолід. Спостерігайте за проявами серотонінового синдрому або NMS-подібних реакцій (наприклад, гіпертермія, ригідність, міоклонус, вегетативна нестабільність, зміни психічного стану, які включають сильне збудження, що прогресує до марення та коми) протягом 2 тижнів (5 тижнів, якщо приймали флуоксетин) або до 24 годин після останньої дози лінезоліду, залежно від того, що настане раніше. Також спостерігайте за симптомами, пов’язаними з припиненням прийому антидепресанту.

    Смертність

    У дослідницькому дослідженні за участю тяжкохворих пацієнтів із внутрішньосудинними інфекціями, пов’язаними з катетером† [не за призначенням], смертність була вищою серед пацієнтів, які отримували лінезолід, ніж у пацієнтів, які отримували протиінфекційний препарат порівняння (ванкоміцин). , оксацилін, диклоксацилін); пацієнти також могли отримувати супутню терапію грамнегативної інфекції. Не було різниці в смертності між лінезолідом і препаратом порівняння у пацієнтів із лише грампозитивними бактеріями, ідентифікованими у вихідній культурі; смертність була вищою у пацієнтів із грамнегативними бактеріальними інфекціями, змішаними грампозитивними та грамнегативними інфекціями, які отримували лікування лінезолідом, або з відсутністю збудника, ідентифікованого на початку дослідження. Причинно-наслідковий зв’язок не встановлено.

    Не схвалено FDA для лікування бактеріємії, пов’язаної з катетером, або інфекцій у місці встановлення катетера; не схвалений для лікування грамнегативних бактеріальних інфекцій.

    Інгібування моноаміноксидази

    Лінезолід є слабким, неселективним, оборотним інгібітором МАО і потенційно може взаємодіяти з інгібіторами МАО та адренергічними та серотонінергічними засобами. (Див. «Особливі препарати» у розділі «Взаємодії»).

    Повідомлялося про значну пресорну реакцію, коли тирамін у дозах >100 мг застосовувався у дорослих, які отримували лінезолід. Попросіть пацієнтів уникати вживання великої кількості їжі або напоїв з високим вмістом тираміну під час лікування лінезолідом. Продукти з високим вмістом тираміну включають ті, які, можливо, зазнали змін білка шляхом старіння, бродіння, маринування або копчення для покращення смаку (наприклад, витримані сири, ферментоване або висушене на повітрі м’ясо, квашена капуста, соєвий соус, розливне пиво, червоне вино). Зверніть увагу на те, що вміст тираміну в будь-якій їжі, багатій на білок, може збільшуватися, якщо зберігати її протягом тривалого часу або неправильно охолоджувати.

    Ризик гіпертензії

    Не використовуйте лінезолід пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, феохромоцитомою або тиреотоксикозом, а також пацієнтам, які отримують симпатоміметики прямої чи непрямої дії (якщо не проводиться моніторинг можливого підвищення АТ). псевдоефедрин), вазопресорні засоби (наприклад, адреналін, норадреналін) або дофамінергічні засоби (наприклад, дофамін, добутамін). (Див. конкретні препарати в розділі «Взаємодія».)

    Лактоацидоз

    Повідомляється про лактоацидоз, що характеризується періодичною нудотою та блюванням. Пацієнти, у яких під час прийому лінезоліду виникають періодична нудота та блювання, незрозумілий ацидоз або низька концентрація бікарбонату, повинні пройти негайне медичне обстеження.

    Напади

    Повідомлено про судоми; судоми в анамнезі або фактори ризику судом, зазначені в деяких випадках.

    Гіпоглікемія

    Симптоматична гіпоглікемія, зареєстрована у пацієнтів із цукровим діабетом, які отримували лінезолід одночасно з інсуліном або пероральними гіпоглікемічними засобами.

    Хоча причинно-наслідковий зв’язок між лінезолідом і гіпоглікемією не встановлено, слід бути обережними пацієнтам із діабетом. mellitus про можливість гіпоглікемії під час лікування лінезолідом.

    Якщо виникає гіпоглікемія, може знадобитися зменшення дози інсуліну чи пероральних протидіабетичних засобів або припинення прийому лінезоліду, інсуліну чи пероральних протидіабетичних засобів.

    Реакції чутливості

    Повідомляється про анафілаксію, ангіоневротичний набряк і бульозні захворювання шкіри, включаючи важкі шкірні побічні реакції (SCAR), такі як токсичний епідермальний некроліз і синдром Стівенса-Джонсона.

    Зміна кольору зубів

    Повідомляється про зміну кольору поверхневих зубів і язика. У випадках із відомим результатом зміну кольору зуба можна було усунути за допомогою професійної стоматологічної чистки (ручне видалення накипу).

    Фенілкетонурія

    Оральна суспензія містить аспартам, який метаболізується в шлунково-кишковому тракті з утворенням 20 мг фенілаланіну на 5 мл суспензії.

    Таблетки лінезоліду не містять аспартаму, тому їх слід застосовувати особам з фенілкетонурією (тобто гомозиготним генетичним дефіцитом фенілаланінгідроксилази) та іншим особам, яким необхідно обмежити споживання фенілаланіну.

    Суперінфекція/діарея та коліт, пов’язані з Clostridioides difficile (CDAD)

    Можлива поява та надмірний ріст нечутливих організмів. Уважно стежити; призначити відповідну терапію, якщо виникає суперінфекція.

    Лікування протиінфекційними засобами змінює нормальну флору товстої кишки та може сприяти надмірному росту Clostridioides difficile (раніше Clostridium difficile).

    C. difficile інфекція (CDI) таC. Діарея та коліт, асоційовані з difficile (CDAD; також відомі як діарея та коліт, асоційовані з прийомом антибіотиків, або псевдомембранозний коліт), про які повідомлялося майже з усіма протиінфекційними засобами, включаючи лінезолід, і можуть варіюватися за ступенем тяжкості від легкої діареї до летального коліту. C. difficile виробляє токсини A і B, які сприяють розвитку CDAD; Штами C. difficile, що продукують гіпертоксин, пов’язані з підвищеною захворюваністю та смертністю, оскільки вони можуть бути резистентними до протиінфекційних препаратів, і може знадобитися колектомія.

    Розгляньте CDAD, якщо діарея розвивається під час або після терапії та лікуйте її відповідно. Отримайте ретельний анамнез, оскільки CDAD може виникнути через ≥2 місяці або довше після припинення протиінфекційної терапії.

    Якщо є підозра на CDAD або підтверджено, припиніть прийом протиінфекційних засобів, не спрямованих проти C. difficile, коли це можливо . Розпочніть відповідну протиінфекційну терапію, спрямовану проти C. difficile (наприклад, фідаксоміцин, ванкоміцин, метронідазол), підтримуючу терапію (наприклад, контроль рідини та електролітів, білкові добавки) та хірургічне обстеження за клінічними показаннями.

    Вибір і використання протиінфекційних засобів

    Лінезолід показаний лише для лікування певних інфекцій, спричинених певними грампозитивними бактеріями. Препарат не має клінічної активності проти грамнегативних бактерій і не показаний для лікування інфекцій, спричинених грамнегативними бактеріями.

    Вкрай важливо, щоб одночасно використовувався протиінфекційний засіб проти грамнегативних бактерій. якщо документально підтверджені або передбачувані збудники також включають грамнегативні бактерії. (Див. Застосування.)

    Безпека та ефективність лінезоліду, який застосовувався протягом >28 днів, не оцінювалися в контрольованих клінічних дослідженнях. (Див. розділ «Дозування» в розділі «Дозування та застосування»).

    Щоб зменшити розвиток бактерій, стійких до ліків, і зберегти ефективність лінезоліду та інших антибактеріальних препаратів, використовуйте лише для лікування інфекцій, спричинених чутливими бактеріями або підозрюваними на інфекцію.

    Під час вибору або модифікації протиінфекційної терапії використовуйте результати культурального дослідження та аналізу чутливості in vitro. За відсутності таких даних враховуйте місцеву епідеміологію та моделі сприйнятливості під час вибору протиінфекційних засобів для емпіричної терапії.

    Інформація про методи тестування та стандарти контролю якості для тестування чутливості in vitro до антибактеріальних препаратів і специфічні критерії інтерпретації для таких тестування, визнане FDA, доступне на [Web]. Для більшості антибактеріальних засобів, включаючи лінезолід, FDA визнає стандарти, опубліковані Інститутом клінічних і лабораторних стандартів (CLSI).

    Конкретні групи населення

    Вагітність

    Доступні дані з опублікованих і постмаркетингових звітів про випадки застосування лінезоліду вагітними жінками не виявили пов’язаного з прийомом препарату ризику серйозних вроджених дефектів, викидня або несприятливих наслідків для матері чи плода

    У мишей, щурів і кроликів лінезолід не виявляв тератогенної дії; однак повідомлялося про ембріо-фетальну токсичність (наприклад, загибель ембріона після імплантації, зниження маси тіла плода, збільшення частоти зрощення реберного хряща, зниження осифікації).

    Лактація

    Поширюється в грудне молоко; невідомо, чи впливає препарат на немовля, яке знаходиться на грудному вигодовуванні, чи на вироблення молока.

    Враховуйте переваги грудного вигодовування та важливість лінезоліду для жінки разом із можливими несприятливими впливами на дитину, яку годують грудьми, з боку препарату або основного захворювання матері.

    Якщо використовується жінками, які годують грудьми, виробник рекомендує спостерігати за немовлям, яке годують груддю, на наявність діареї та блювання, оскільки це найпоширеніші побічні реакції, про які повідомляють у немовлят, які отримують лінезолід.

    Самці з репродуктивним потенціалом

    На підставі результатів досліджень на тваринах лінезолід може оборотно погіршувати фертильність самців.

    У дорослих самців щурів повідомлялося про оборотне зниження фертильності та репродуктивної здатності. Вплив на фертильність був опосередкований через змінений сперматогенез; уражені сперматиди містили аномально сформовані та орієнтовані мітохондрії та були нежиттєздатними. Гіпертрофія та гіперплазія епітеліальних клітин у придатках яєчок спостерігаються у поєднанні зі зниженням фертильності.

    Використання в педіатрії

    Безпека та ефективність для лікування НП, нозокоміальної пневмонії, ускладнених інфекцій шкіри та структур шкіри та інфекцій, стійких до ванкоміцину E. faecium у педіатричних пацієнтів підтверджуються адекватними та добре контрольованими дослідженнями у дорослих, фармакокінетичними дослідженнями у педіатричних пацієнтів та додатковими даними контрольованого порівнянням дослідження грампозитивних інфекцій у новонароджених та дітей віком до 11 років. Безпека та ефективність лікування НП у педіатричних пацієнтів також підтверджується доказами неконтрольованого дослідження за участю пацієнтів віком від 8 місяців до 12 років.

    Безпека та ефективність лікування неускладнених інфекцій шкіри та структур шкіри у дітей у пацієнтів віком від 5 до 17 років. враховуйте неадекватний системний вплив, місце та тяжкість інфекції та основні захворювання.

    Виробник заявляє, що не рекомендовано емпіричне лікування інфекцій ЦНС у дітей. (Див. Розподіл у розділі «Фармакокінетика».)

    Застосування в геріатричній практиці

    Фармакокінетика, безпека та ефективність, подібні до таких у молодших дорослих. Не можна виключити ймовірність більшої чутливості у деяких людей похилого віку.

    Печінкова недостатність

    Легка або помірна печінкова недостатність (клас A або B за Чайлдом-П’ю): фармакокінетика не змінена.

    Тяжка печінкова недостатність порушення: фармакокінетика не оцінювалася.

    Порушення функції нирок

    Хоча клінічне значення не визначено, 2 основні метаболіти лінезоліду можуть накопичуватися у пацієнтів із порушенням функції нирок; кількість накопичення збільшується з вираженістю ниркової недостатності. Зважте потенційні переваги та потенційні ризики накопичення метаболітів лінезоліду. (Див. Порушення функції нирок у розділі «Дозування та застосування»).

    Загальні побічні ефекти

    ШКТ (діарея, нудота, блювота, локалізований або генералізований біль у животі, рідкий стілець), головний біль, висип, запаморочення, анемія, тромбоцитопенія.

    Які інші препарати вплинуть Linezolid

    Мінімально метаболізується; можливо, ізоферментами CYP.

    Не інгібує CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 або 3A4. Не індукує ізоферменти CYP.

    Ліки, що впливають або метаболізуються мікросомальними ферментами печінки

    Потужні індуктори печінкових ферментів: можливе зниження концентрації лінезоліду.

    Специфічні препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Аміноглікозиди

    Гентаміцин: не впливає на фармакокінетику лінезоліду чи гентаміцину

    Гентаміцин або стрептоміцин: докази адитивної або індиферентної антибактеріальної дії in vitro

    Ампіцилін

    Докази in vitro адитивних або індиферентних антибактеріальних ефектів

    Протидіабетичні засоби, пероральні

    Потенціал гіпоглікемії

    Зменшення дози протидіабетичного засобу або припинення прийому лінезоліду або може знадобитися протидіабетичний засіб

    Азтреонам

    Немає впливу на фармакокінетику будь-якого препарату

    Докази in vitro адитивних або індиферентних антибактеріальних ефектів

    Карбамазепін

    Можливе зниження концентрації лінезоліду

    Карбапенеми

    Іміпенем: докази адитивної або індиферентної антибактеріальної дії in vitro

    Інсулін

    Потенціал гіпоглікемії

    Зменшення дози інсуліну або припинення лінезоліду чи інсуліну може необхідні

    Інгібітори МАО (ізокарбоксазид, фенелзин, селегілін, транілципромін)

    Потенційна фармакологічна взаємодія

    Підвищений ризик токсичності ЦНС, включаючи серотоніновий синдром

    Не використовуйте лінезолід пацієнтам, які отримують (або отримували протягом останніх 2 тижнів) інгібітор МАО (див. Серотонінергічні препарати у розділі «Конкретні препарати»)

    Фенобарбітал

    Можливе зниження концентрації лінезоліду

    Фенітоїн

    Вплив на фармакокінетику фенітоїну малоймовірний; можливе зниження концентрації лінезоліду

    Коригування дози не потрібне

    Рифампін

    Зменшення максимальної концентрації в плазмі та AUC лінезоліду

    Докази in vitro добавки або індиферентні антибактеріальні ефекти

    Механізм взаємодії та клінічне значення невідомі

    Серотонінергічні препарати (СІЗЗС, ІЗЗСН, трициклічні антидепресанти, амоксапін, бупропіон, буспірон, мапротилін, меперидин, міртазапін, нефазодон, тразодон, вілазодон)

    Підвищений ризик серотонінового синдрому, особливо при застосуванні СІЗЗС та ІЗЗСН; незрозуміло, чи ризик, пов’язаний з іншими серотонінергічними препаратами, порівнянний із тим, про який повідомлялося при застосуванні СІЗЗС та СІЗЗС

    Не використовуйте одночасно, якщо це не вважається клінічно доцільним, і пацієнт може перебувати під ретельним наглядом щодо проявів серотонінового синдрому або NMS-подібних реакцій

    Якщо потрібне термінове лікування лінезолідом (наприклад, небезпечні для життя інфекції, спричинені MRSA або ванкоміцин-резистентним E. faecium), негайно припиніть серотонінергічний антидепресант і призначте лінезолід під ретельним наглядом (див. Серотоніновий синдром під застереженнями)

    Прийом серотонінергічного препарату можна починати або відновлювати через 24 години після останньої дози лінезоліду

    Симпатоміметики

    Може виникнути оборотне посилення пресорної відповіді, якщо лінезолід застосовувати одночасно з симпатоміметиками непрямої дії (наприклад, , фенілпропаноламін, псевдоефедрин), вазопресорні засоби (наприклад, адреналін, норадреналін) або дофамінергічні засоби (наприклад, дофамін, добутамін)

    Не застосовувати одночасно, якщо пацієнт не контролює можливе підвищення АТ

    Якщо пацієнту, який отримує лінезолід, призначено адренергічний агент (наприклад, допамін, адреналін), використовуйте нижчі початкові дози адренергічного агента та титруйте дозу для досягнення бажаної відповіді

    Ванкоміцин

    Докази in vitro адитивних або індиферентних антибактеріальних ефектів

    Вітаміни (аскорбінова кислота, вітамін Е)

    Аскорбінова кислота або вітамін Е: одночасне застосування дещо збільшує AUC лінезоліду

    Аскорбінова кислота або вітамін Е: коригування дози не потрібне

    Варфарин

    Немає істотного впливу на фармакокінетику варфарину

    Коригування дози не потрібне

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова