Minoxidil (Systemic)

Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Minoxidil (Systemic)

Ipertensione

Gestione dell'ipertensione sintomatica grave o dell'ipertensione associata a danno d'organo in pazienti con ipertensione non controllata non gestibile con dosaggi terapeutici massimi di un diuretico e di altri 2 agenti antipertensivi.

Non raccomandato per l'ipertensione lieve o moderata o per l'ipertensione grave controllabile con altri farmaci.

Non per la gestione iniziale dell'ipertensione secondo le attuali linee guida per la gestione dell'ipertensione negli adulti, ma può essere utilizzata come terapia aggiuntiva se la pressione arteriosa non è adeguatamente controllata con le classi di farmaci antipertensivi raccomandati (ad esempio, ACE inibitori , antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, calcio-antagonisti, diuretici tiazidici).

Può essere usato in combinazione con altre terapie antipertensive (ad esempio, un diuretico e un β-bloccante, un ACE inibitore, un agente bloccante dei canali del calcio e/o un antagonista del recettore dell'angiotensina II).

Individualizzare la scelta della terapia; considerare le caratteristiche del paziente (ad esempio età, etnia/razza, comorbidità, rischio cardiovascolare) nonché i fattori correlati al farmaco (ad esempio facilità di somministrazione, disponibilità, effetti avversi, costi).

Una linea guida multidisciplinare sull'ipertensione ACC/AHA del 2017 classifica la pressione arteriosa negli adulti in 4 categorie: normale, elevata, ipertensione di stadio 1 e ipertensione di stadio 2. (Vedi Tabella 1.)

Fonte: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. Linee guida 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA per la prevenzione, l'individuazione, la valutazione e la gestione dell'ipertensione negli adulti: un rapporto dell'American College of Cardiology/American Task Force della Heart Association sulle linee guida per la pratica clinica. Ipertensione. 2018;71:e13-115.

Gli individui con PAS e PAD in 2 diverse categorie (ad esempio, PAS elevata e PAD normale) dovrebbero essere designati come appartenenti alla categoria PA più alta (ad esempio, PA elevata).

Tabella 1. Classificazione ACC/AHA della pressione arteriosa negli adulti1200

Categoria

PAS (mm Hg)

PAD (mm Hg)

Normale

<120

e

<80

Elevato

120–129

e

<80

Ipertensione, Stadio 1

130–139

o

80–89

Ipertensione, Stadio 2

≥140

o

≥90

L'obiettivo della gestione dell'ipertensione e la prevenzione consiste nel raggiungere e mantenere un controllo ottimale della pressione arteriosa. Tuttavia, le soglie pressorie utilizzate per definire l’ipertensione, la soglia pressoria ottimale alla quale iniziare la terapia farmacologica antipertensiva e i valori pressori target ideali rimangono controversi.

Le linee guida sull'ipertensione ACC/AHA del 2017 raccomandano generalmente un obiettivo pressorio target (ovvero, pressorio da raggiungere con terapia farmacologica e/o intervento non farmacologico) di <130/80 mm Hg in tutti gli adulti, indipendentemente dalle comorbidità o dal livello del rischio di malattia cardiovascolare aterosclerotica (ASCVD). Inoltre, un obiettivo di PAS <130 mmHg è generalmente raccomandato per i pazienti ambulatoriali non istituzionalizzati di età ≥65 anni con una PAS media di ≥130 mmHg. Questi obiettivi di pressione arteriosa si basano su studi clinici che dimostrano una continua riduzione del rischio cardiovascolare a livelli progressivamente più bassi di pressione sistolica.

Altre linee guida sull'ipertensione generalmente basano gli obiettivi pressori target sull'età e sulle comorbidità. Linee guida come quelle emesse dal gruppo di esperti JNC 8 hanno generalmente mirato a un obiettivo pressorio <140/90 mm Hg indipendentemente dal rischio cardiovascolare e hanno utilizzato soglie pressorie e valori pressori target più elevati nei pazienti anziani rispetto a quelli raccomandati dall'ACC/2017 Linee guida AHA sull'ipertensione.

Alcuni medici continuano a sostenere i precedenti target BP raccomandati da JNC 8 a causa delle preoccupazioni circa la mancanza di generalizzabilità dei dati di alcuni studi clinici (ad esempio, lo studio SPRINT) utilizzati per supportare l'ACC/2017 Linee guida AHA sull’ipertensione e potenziali danni (ad esempio, effetti avversi dei farmaci, costi della terapia) rispetto ai benefici dell’abbassamento della pressione arteriosa nei pazienti a minor rischio di malattie cardiovascolari.

Considerare i potenziali benefici della gestione dell'ipertensione e il costo dei farmaci, gli effetti avversi e i rischi associati all'uso di più farmaci antipertensivi quando si decide l'obiettivo del trattamento della pressione arteriosa di un paziente.

Per le decisioni riguardanti quando iniziare la terapia farmacologica (soglia PA), le linee guida sull'ipertensione ACC/AHA 2017 incorporano i fattori di rischio cardiovascolare sottostanti. La valutazione del rischio ASCVD è raccomandata dall'ACC/AHA per tutti gli adulti con ipertensione.

ACC/AHA attualmente raccomandano l'inizio di una terapia farmacologica antipertensiva oltre a modifiche dello stile di vita/comportamentali con una PAS ≥ 140 mm Hg o una PAD ≥ 90 mm Hg negli adulti che non hanno una storia di malattie cardiovascolari (ovvero, prevenzione primaria) e un basso rischio di ASCVD (rischio a 10 anni <10%).

Per la prevenzione secondaria negli adulti con malattie cardiovascolari note o per la prevenzione primaria nei soggetti a rischio più elevato di ASCVD (rischio a 10 anni ≥ 10%), ACC/AHA raccomandano l'inizio della terapia farmacologica antipertensiva con una PAS media ≥ 130 mm Hg o una PAD media ≥ 80 mm Hg.

Si presume che gli adulti con ipertensione e diabete mellito, malattia renale cronica (CKD) o età ≥ 65 anni siano ad alto rischio di malattie cardiovascolari; L'ACC/AHA afferma che tali pazienti dovrebbero iniziare la terapia con farmaci antipertensivi con una pressione arteriosa ≥ 130/80 mm Hg. Individualizzare la terapia farmacologica nei pazienti con ipertensione e sottostanti fattori di rischio cardiovascolare o di altro tipo.

Nell'ipertensione di stadio 1, gli esperti affermano che è ragionevole iniziare la terapia farmacologica utilizzando l'approccio graduale in cui un farmaco viene avviato e titolato e altri farmaci vengono aggiunti in sequenza per raggiungere la pressione arteriosa target. Prendere in considerazione l'avvio di una terapia antipertensiva con 2 agenti di prima linea di diverse classi farmacologiche negli adulti con ipertensione di stadio 2 e pressione arteriosa media >20/10 mm Hg sopra l'obiettivo della pressione arteriosa.

Alopecia androgenetica

Utilizzato localmente per stimolare la ricrescita dei capelli in pazienti con alopecia androgenetica (alopecia di tipo maschile, alopecia ereditaria, calvizie maschile comune) o alopecia areata†. La sicurezza e l'efficacia delle formulazioni preparate estemporaneamente di minoxidil topico nel promuovere la crescita dei capelli non sono state completamente valutate e tali preparazioni possono variare in forza ed efficacia. La FDA richiede che medici e farmacisti si astengano dal preparare formulazioni topiche estemporanee utilizzando le compresse disponibili in commercio.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Minoxidil (Systemic)

Generale

  • Un β-bloccante (equivalente a 80-160 mg di propranololo al giorno) deve essere somministrato prima di iniziare la terapia con minoxidil e continuato per tutta la durata della terapia, per ridurre al minimo la tachicardia indotta da minoxidil e l'aumento del carico di lavoro miocardico. Se un β-bloccante è controindicato, la metildopa (250-750 mg due volte al giorno) deve essere iniziata almeno 24 ore prima della terapia con minoxidil; In alternativa può essere utilizzata la clonidina (0,1-0,2 mg due volte al giorno).
  • Può provocare ritenzione di sodio e acqua; un tiazidico o un diuretico dell'ansa deve essere utilizzato nei pazienti dipendenti dalla funzionalità renale per il mantenimento dell'equilibrio di sodio e acqua.

    • Monitoraggio della pressione arteriosa e obiettivi del trattamento

  • Monitorare regolarmente la pressione arteriosa durante la terapia e aggiustare il dosaggio del farmaco antipertensivo fino al controllo della pressione arteriosa. (Vedere Monitoraggio del paziente nella sezione Avvertenze.)
  • Se si verificano effetti avversi inaccettabili, interrompere il farmaco e iniziare un altro agente antipertensivo di una classe farmacologica diversa.

    • Somministrazione

    Somministrazione orale

    Somministrare per via orale una volta al giorno se la pressione diastolica in posizione supina del paziente è stata ridotta di <30 mm Hg; somministrare due volte al giorno (in dosi equamente divise) se la pressione diastolica del paziente in posizione supina si è ridotta >30 mm Hg.

    Se è necessario un controllo rapido, è possibile somministrare la dose ogni 6 ore; monitorare attentamente la pressione arteriosa.

    Dosaggio

    Pazienti pediatrici

    Ipertensione orale

    Bambini <12 anni di età: inizialmente 0,2 mg/kg una volta al giorno. Può aumentare il dosaggio a intervalli di almeno 3 giorni con incrementi del 50-100% fino al raggiungimento di una risposta pressoria ottimale. Se è necessario un controllo rapido della pressione arteriosa, aggiustare il dosaggio ogni 6 ore; monitorare attentamente la pressione arteriosa. Il dosaggio efficace abituale è 0,25-1 mg/kg (massimo 50 mg) al giorno.

    Bambini di età superiore a 12 anni: inizialmente 5 mg una volta al giorno. Può aumentare il dosaggio a intervalli di almeno 3 giorni a 10 mg, 20 mg e poi 40 mg al giorno in 1 o 2 dosi frazionate fino al raggiungimento della risposta pressoria ottimale. Se è necessario un controllo rapido della pressione arteriosa, aggiustare il dosaggio ogni 6 ore; monitorare attentamente la pressione arteriosa. Il dosaggio efficace abituale è di 10-40 mg (massimo 100 mg) al giorno.

    Ipertensione grave con sintomi non pericolosi per la vita† [off-label] Orale

    Per una rapida riduzione della pressione sanguigna, possono essere utilizzati 0,1-0,2 mg/kg (fino a 10 mg per dose); somministrare ogni 8–12 ore.

    Adulti

    Ipertensione orale

    Inizialmente, 5 mg una volta al giorno. I dosaggi possono essere aumentati ad intervalli di almeno 3 giorni a 10 mg, 20 mg e poi 40 mg al giorno in 1 o 2 dosi frazionate fino al raggiungimento di una risposta pressoria ottimale. Se è necessario un controllo rapido, aggiustare il dosaggio ogni 6 ore; monitorare attentamente la pressione arteriosa.

    Il dosaggio efficace abituale è di 10-40 mg al giorno fino ad un dosaggio massimo di 100 mg al giorno.

    Alcuni esperti affermano che l'intervallo di dosaggio abituale è di 5-100 mg al giorno somministrati in dose singola o in 2-3 dosi frazionate.

    Limiti di prescrizione

    Pazienti pediatrici

    Ipertensione orale

    Bambini <12 anni: massimo 50 mg al giorno.

    Bambini di età superiore a 12 anni: massimo 100 mg al giorno.

    Adulti

    Ipertensione orale

    Massimo 100 mg al giorno.

    Popolazioni speciali

    Danno renale

    In caso di insufficienza renale o dialisi può essere necessario un dosaggio inferiore (circa un terzo in meno rispetto ai pazienti che non ricevono dialisi) .

    Rimosso durante la dialisi. Alcuni medici raccomandano di somministrare il minoxidil immediatamente dopo la dialisi (se la dialisi è alle 9 del mattino); se la dialisi viene effettuata dopo le 15:00, la dose giornaliera viene somministrata alle 7:00 (cioè 8 ore prima della dialisi).

    Pazienti geriatrici

    Selezionare il dosaggio con cautela a causa della diminuzione correlata all'età della funzionalità epatica, renale e/o cardiaca e della concomitante malattia e terapia farmacologica.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Feocromocitoma.
  • Ipersensibilità nota al minoxidil o a qualsiasi ingrediente nella formulazione.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Avvertenze

    Effetti cardiovascolari

    La ritenzione di sodio e acqua si verifica frequentemente; può provocare edema, aumento di peso, CHF, edema polmonare e refrattarietà agli effetti antipertensivi del minoxidil. Generalmente è necessaria la somministrazione concomitante di un diuretico (solitamente un diuretico dell’ansa). (Vedere Generale sotto Dosaggio e somministrazione.) È stata segnalata anche ascite.

    La tachicardia si verifica comunemente e l'angina pectoris può peggiorare o verificarsi senza precedente angina; questi effetti possono essere minimizzati dalla somministrazione concomitante di un agente β-bloccante adrenergico. (Vedere Generale sotto Dosaggio e somministrazione.)

    Pericardite e versamento pericardico (occasionalmente con tamponamento) riportati principalmente in pazienti con malattia del tessuto connettivo, sindrome uremica, CHF o marcata ritenzione di liquidi; segnalati anche casi idiopatici. Osservare attentamente i pazienti. (Vedere Boxed Warning.)

    Riduzioni rapide o eccessive della pressione arteriosa in pazienti con grave aumento della pressione arteriosa possono precipitare sincope, accidenti cerebrovascolari, infarto miocardico e ischemia di organi di senso speciali con conseguente diminuzione o perdita della vista o dell'udito; ospedalizzare i pazienti con ipertensione maligna e quelli già in trattamento con guanetidina (vedere Farmaci specifici nella sezione Interazioni) durante la terapia iniziale con minoxidil e monitorare attentamente per assicurarsi che la pressione arteriosa stia diminuendo ma non troppo rapidamente.

    Usare con cautela nei pazienti con IM recente (entro il mese precedente); una diminuzione della pressione arteriosa può limitare ulteriormente il flusso sanguigno miocardico.

    Reazioni di sensibilità

    Possibile ipersensibilità (eruzione cutanea); può prendere in considerazione la sospensione a seconda delle terapie alternative.

    Precauzioni generali

    Monitoraggio del paziente

    Monitorare l'equilibrio di liquidi ed elettroliti e il peso corporeo. Monitorare attentamente i pazienti con insufficienza renale o quelli sottoposti a dialisi per prevenire l'esacerbazione dell'insufficienza renale o la precipitazione dell'insufficienza cardiaca. Osservare i pazienti per segni e sintomi di versamento pericardico.

    Ripetere qualsiasi test di laboratorio anomalo (ad es. analisi delle urine, funzionalità renale, ECG, radiografia del torace, ecocardiogramma) che si verifica all'inizio della terapia, inizialmente a intervalli da 1 a 3 mesi e quando si verifica la stabilizzazione, a 6- a intervalli di 12 mesi.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Categoria C.

    Allattamento

    Distribuito nel latte. Uso non raccomandato dai produttori.

    Uso pediatrico

    L'esperienza clinica con il minoxidil per la gestione dell'ipertensione nei bambini, soprattutto nei neonati, è limitata. È necessaria un'attenta titolazione del dosaggio.

    Uso geriatrico

    Esperienza insufficiente in pazienti di età ≥ 65 anni per determinare se i pazienti geriatrici rispondono in modo diverso rispetto agli adulti più giovani.

    Selezionare il dosaggio con cautela a causa della maggiore frequenza di funzionalità epatica, renale e/o cardiaca e di malattie concomitanti e terapia farmacologica negli anziani. (Vedere Pazienti geriatrici in Dosaggio e somministrazione.)

    Effetti avversi comuni

    Ipertricosi, ritenzione salina e idrica, versamento pericardico, nausea, vomito.

    Quali altri farmaci influenzeranno Minoxidil (Systemic)

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    Diuretici

    Effetto ipotensivo additivo; l'uso concomitante può prevenire la ritenzione di sodio e l'aumento del volume plasmatico che possono verificarsi con la terapia con minoxidil

    Solitamente utilizzato con vantaggio terapeutico; aggiustare attentamente il dosaggio e monitorare un'eccessiva riduzione della pressione arteriosa

    Guanetidina

    Possibili effetti ipotensivi ortostatici profondi

    Sospendere la guanetidina 1-3 settimane prima di iniziare la terapia con minoxidil; se non è possibile, avviare il minoxidil in ambito ospedaliero e monitorare fino a quando l'ortostasi non è più presente

    Agenti ipotensivi

    Effetto ipotensivo additivo; l'uso concomitante può prevenire la ritenzione di sodio e l'aumento del volume plasmatico che possono verificarsi con la terapia con minoxidil

    Solitamente utilizzato con vantaggio terapeutico; regolare attentamente il dosaggio e monitorare un'eccessiva riduzione della pressione arteriosa

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