Minoxidil (Systemic)

Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Minoxidil (Systemic)

Гіпертензія

Лікування тяжкої симптоматичної гіпертензії або гіпертензії, пов’язаної з ураженням кінцевих органів, у пацієнтів із неконтрольованою гіпертензією, яка не піддається лікуванню максимальними терапевтичними дозами діуретика та 2 інших антигіпертензивних засобів.

Не рекомендується при легкій або помірній гіпертензії або тяжкій гіпертензії, яка контролюється іншими препаратами.

Не для початкового лікування артеріальної гіпертензії відповідно до чинних рекомендацій щодо лікування артеріальної гіпертензії у дорослих, але може використовуватися як додаткова терапія, якщо артеріальний тиск не контролюється належним чином за допомогою рекомендованих класів антигіпертензивних препаратів (наприклад, інгібіторів АПФ). антагоністи рецепторів ангіотензину II, блокатори кальцієвих каналів, тіазидні діуретики).

Може використовуватися в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (наприклад, діуретиками та β-блокаторами, інгібітором АПФ, блокатором кальцієвих каналів та/або антагоністом рецепторів ангіотензину II).

Індивідуальний вибір терапії; враховуйте характеристики пацієнта (наприклад, вік, етнічна/расова приналежність, супутні захворювання, серцево-судинний ризик), а також фактори, пов’язані з препаратом (наприклад, простота введення, доступність, побічні ефекти, вартість).

Міждисциплінарні рекомендації ACC/AHA 2017 року класифікують АТ у дорослих на 4 категорії: нормальний, підвищений, гіпертензія 1 стадії та гіпертонія 2 стадії. (Див. таблицю 1.)

Джерело: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS та ін. Рекомендації ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA щодо запобігання, виявлення, оцінки та лікування високого кров’яного тиску у дорослих, 2017: звіт Американського коледжу кардіології/American Робоча група Кардіологічної асоціації з клінічних практичних рекомендацій. Гіпертонія. 2018;71:e13-115.

Осіб із САТ і ДАТ у 2 різних категоріях (наприклад, підвищений САТ і нормальний ДАТ) слід віднести до категорії вищого АТ (тобто підвищеного АТ).

Таблиця 1. Класифікація АТ ACC/AHA у дорослих1200

Категорія

САТ (мм рт. ст.)

ДАТ (мм рт. ст.)

Нормальний

<120

та

<80

Підвищений

120–129

та

<80

Гіпертонія, стадія 1

130–139

або

80–89

Гіпертонія, стадія 2

≥140

або

≥90

Мета лікування гіпертонії та Профілактика полягає в досягненні та підтримці оптимального контролю АТ. Проте порогові значення АТ, які використовуються для визначення гіпертензії, оптимальний поріг АТ, при якому починають антигіпертензивну медикаментозну терапію, та ідеальні цільові значення АТ залишаються суперечливими.

Настанова ACC/AHA 2017 року загалом рекомендує цільовий АТ (тобто АТ, якого можна досягти за допомогою медикаментозної терапії та/або нефармакологічного втручання) <130/80 мм рт.ст. для всіх дорослих незалежно від супутніх захворювань або рівня ризик атеросклеротичного серцево-судинного захворювання (ASCVD). Крім того, цільове значення САТ <130 мм рт. ст. зазвичай рекомендується для неінституціоналізованих амбулаторних пацієнтів віком ≥65 років із середнім САТ ≥130 мм рт. Ці цілі АТ базуються на клінічних дослідженнях, які демонструють постійне зниження серцево-судинного ризику при прогресивно нижчих рівнях САТ.

Інші рекомендації щодо гіпертензії, як правило, базують цільовий АТ на основі віку та супутніх захворювань. Рекомендації, такі як ті, що були видані групою експертів JNC 8, як правило, націлювали цільовий АТ <140/90 мм рт.ст. незалежно від серцево-судинного ризику, і використовували вищі порогові значення АТ і цільові АТ у літніх пацієнтів порівняно з тими, що рекомендовані ACC 2017/ Рекомендації AHA щодо гіпертонії.

Деякі клініцисти продовжують підтримувати попередні цільові показники АТ, рекомендовані JNC 8, через занепокоєння щодо недостатньої можливості узагальнення даних деяких клінічних випробувань (наприклад, дослідження SPRINT), які використовуються для підтримки ACC 2017/ Рекомендації AHA щодо гіпертонії та потенційна шкода (наприклад, побічні ефекти ліків, вартість терапії) порівняно з перевагами зниження АТ у пацієнтів із меншим ризиком серцево-судинних захворювань.

Під час визначення мети лікування АТ у пацієнта враховуйте потенційні переваги лікування гіпертензії та вартість ліків, побічні ефекти та ризики, пов’язані з використанням кількох антигіпертензивних препаратів.

Щоб прийняти рішення щодо того, коли розпочинати медикаментозну терапію (поріг АТ), рекомендації ACC/AHA 2017 щодо гіпертонії включають основні фактори ризику серцево-судинних захворювань. ACC/AHA рекомендує оцінку ризику ASCVD для всіх дорослих з гіпертензією.

ACC/AHA наразі рекомендують розпочати антигіпертензивну медикаментозну терапію на додаток до модифікації способу життя/поведінки при САТ ≥140 мм рт.ст. або ДАТ ≥90 мм рт. ст. у дорослих, які не мають в анамнезі серцево-судинних захворювань (тобто первинна профілактика) і мають низький ризик ССЗ (10-річний ризик <10%).

Для вторинної профілактики у дорослих із відомими серцево-судинними захворюваннями або для первинна профілактика в осіб з вищим ризиком ASCVD (10-річний ризик ≥10%), ACC/AHA рекомендують розпочинати антигіпертензивну медикаментозну терапію при середньому САТ ≥130 мм рт.ст. або середньому ДАТ ≥80 мм рт.ст.

Вважається, що дорослі з гіпертонією та цукровим діабетом, хронічною хворобою нирок (ХНН) або віком ≥65 років мають високий ризик серцево-судинних захворювань; ACC/AHA стверджують, що антигіпертензивну медикаментозну терапію таким пацієнтам слід починати при АТ ≥130/80 мм рт. Індивідуалізуйте медикаментозну терапію для пацієнтів з артеріальною гіпертензією та супутніми серцево-судинними або іншими факторами ризику.

При артеріальній гіпертензії 1 стадії експерти стверджують, що доцільно розпочинати медикаментозну терапію з використанням поетапного підходу, коли один препарат починають і титрують, а інші препарати додають послідовно для досягнення цільового АТ. Розгляньте можливість початку антигіпертензивної терапії 2 препаратами першої лінії з різних фармакологічних класів у дорослих із гіпертензією 2 стадії та середнім АТ >20/10 мм рт.ст. вище цільового АТ.

Андрогенетична алопеція

Використовується місцево для стимуляції відростання волосся у пацієнтів з андрогенетичною алопецією (алопеція за чоловічим типом, спадкова алопеція, звичайне облисіння у чоловіків) або гніздова алопеція†. Безпека та ефективність екстемпорально приготовлених композицій місцевого міноксидилу для стимулювання росту волосся не повністю оцінені, і такі препарати можуть відрізнятися за силою та ефективністю. FDA просить лікарів і фармацевтів утримуватися від приготування експромтичних місцевих препаратів із комерційно доступних таблеток.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Minoxidil (Systemic)

Загальні

  • Ба-блокатор (еквівалент 80–160 мг пропранололу на добу) необхідно призначати перед початком терапії міноксидилом і продовжувати протягом терапії, щоб мінімізувати спричинену міноксидилом тахікардію та збільшення навантаження на міокард. Якщо β-блокатор протипоказаний, принаймні за 24 години до терапії міноксидилом слід розпочати прийом метилдопи (250–750 мг двічі на день); клонідин (0,1–0,2 мг двічі на день) можна використовувати як альтернативу.
  • Може викликати затримку натрію та води; тіазидний або петльовий діуретик необхідно застосовувати пацієнтам із залежністю від функції нирок для підтримки водно-натрієвого балансу.

    • Моніторинг АТ і цілі лікування

  • Регулярно контролювати АТ під час терапії та коригувати дозу антигіпертензивного препарату, доки АТ не буде контрольованим. (Див. розділ «Моніторинг пацієнтів» у розділі «Застереження»).
  • Якщо виникають неприйнятні побічні ефекти, припиніть прийом препарату та призначте інший антигіпертензивний засіб з іншого фармакологічного класу.

    • Застосування

    Пероральне застосування

    Приймайте перорально один раз на день, якщо ДАТ пацієнта лежачи на спині знизився на <30 мм рт.ст.; вводити двічі на день (у рівних дозах), якщо ДАТ пацієнта лежачи на спині знижений >30 мм рт.

    Якщо потрібен швидкий контроль, можна вводити дозу кожні 6 годин; ретельно контролювати АТ.

    Дозування

    Діти

    Гіпертонія Перорально

    Діти <12 років: спочатку 0,2 мг/кг один раз на день. Дозу можна збільшувати з інтервалом щонайменше 3 дні з кроком 50–100%, доки не буде досягнуто оптимальної відповіді на АТ. Якщо необхідний швидкий контроль АТ, коригуйте дозу кожні 6 годин; ретельно контролювати АТ. Зазвичай ефективна доза становить 0,25–1 мг/кг (максимально 50 мг) на добу.

    Діти старше 12 років: спочатку 5 мг один раз на добу. Дозу можна збільшувати з інтервалом щонайменше 3 дні до 10 мг, 20 мг, а потім до 40 мг на добу в 1 або 2 прийоми, доки не буде досягнуто оптимальної відповіді на АТ. Якщо необхідний швидкий контроль АТ, коригуйте дозу кожні 6 годин; ретельно контролювати АТ. Зазвичай ефективна доза становить 10–40 мг (максимально 100 мг) на добу.

    Тяжка гіпертензія з симптомами, що не загрожують життю† [не за лейблом] Перорально

    Для швидкого зниження артеріального тиску можна застосовувати 0,1–0,2 мг/кг (до 10 мг на дозу); вводити кожні 8–12 годин.

    Дорослі

    Гіпертонія Перорально

    Спочатку 5 мг один раз на день. Дозування можна збільшувати з інтервалом принаймні 3 дні до 10 мг, 20 мг, а потім 40 мг на добу в 1 або 2 прийоми, доки не буде досягнуто оптимальної відповіді на АТ. Якщо необхідний швидкий контроль, коригуйте дозу кожні 6 годин; ретельно контролювати АТ.

    Звичайна ефективна доза становить 10–40 мг на день до максимальної дози 100 мг на день.

    Деякі експерти стверджують, що звичайний діапазон дозування становить 5–100 мг на день, який приймають одноразово або в 2–3 прийоми.

    Обмеження призначення

    Пацієнти в педіатричній практиці

    Гіпертонія Перорально

    Діти <12 років: максимум 50 мг на день.

    Діти старше 12 років: максимум 100 мг на добу.

    Дорослі

    Гіпертонія Перорально

    Максимум 100 мг на день.

    Особливі групи пацієнтів

    Ниркова недостатність

    При нирковій недостатності або діалізі може знадобитися менша доза (приблизно на третину менше, ніж у пацієнтів, які не отримують діаліз) .

    Видаляється під час діалізу. Деякі клініцисти рекомендують вводити міноксидил відразу після діалізу (якщо діаліз о 9 ранку); якщо діаліз проводиться після 15:00, добову дозу вводять о 7:00 (тобто за 8 годин до діалізу).

    Пацієнти літнього віку

    Обережно вибирайте дозування через вікове зниження функції печінки, нирок та/або серця, а також супутні захворювання та медикаментозну терапію.

    Попередження

    Протипоказання
  • Феохромоцитома.
  • Відома гіперчутливість до міноксидилу або будь-якого інгредієнта препарату.
    • Попередження/застереження

    Попередження

    Вплив на серцево-судинну систему

    Затримка натрію та води відбувається часто; може призвести до набряку, збільшення маси тіла, серцевої недостатності, набряку легенів і резистентності до антигіпертензивних ефектів міноксидилу. Зазвичай потрібне одночасне застосування діуретика (зазвичай петльового). (Див. Загальне в розділі «Дозування та застосування»). Також повідомлялося про асцит.

    Тахікардія виникає часто, а стенокардія може загостритися або виникнути без попередньої стенокардії; ці ефекти можна мінімізувати шляхом одночасного застосування β-адреноблокаторів. (Див. розділ «Загальні положення» у розділі «Спосіб застосування та дози»).

    Перикардит і перикардіальний випіт (іноді з тампонадою), про які повідомлялося переважно у пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини, уремічним синдромом, ХСН або значною затримкою рідини; також повідомлялося про ідіопатичні випадки. Уважно спостерігайте за пацієнтами. (Див. Попередження в рамці.)

    Швидке або надмірне зниження АТ у пацієнтів із серйозним підвищенням АТ може спровокувати непритомність, цереброваскулярні інциденти, ІМ та ішемію спеціальних органів чуття, що призводить до зниження або втрати зору чи слуху; госпіталізуйте пацієнтів із злоякісною гіпертензією та тих, хто вже отримує гуанетидин (див. розділ «Особливі лікарські засоби у розділі «Взаємодія») під час початкової терапії міноксидилом і ретельно спостерігайте, щоб переконатися, що АТ знижується, але не надто швидко.

    Застосовувати з обережністю пацієнтам із нещодавнім ІМ (протягом попереднього місяця); зниження артеріального тиску може ще більше обмежити кровообіг міокарда.

    Реакції чутливості

    Можлива гіперчутливість (шкірний висип); може розглянути питання про припинення залежно від альтернативних методів лікування.

    Загальні запобіжні заходи

    Спостереження за пацієнтом

    Моніторинг рідинно-електролітного балансу та маси тіла. Ретельно спостерігайте за пацієнтами з нирковою недостатністю або тими, хто проходить діаліз, щоб запобігти загостренню ниркової недостатності або виникненню серцевої недостатності. Спостерігайте за пацієнтами щодо ознак і симптомів перикардіального випоту.

    Повторіть будь-які патологічні лабораторні дослідження (наприклад, аналіз сечі, функцію нирок, ЕКГ, рентгенограму грудної клітки, ехокардіограму), які виникли на початку терапії, спочатку з інтервалом у 1–3 місяці, а в міру стабілізації — через 6 місяців. до 12-місячних інтервалів.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Категорія C.

    Лактація

    Поширюється в молоко. Виробники не рекомендують використовувати.

    Використання в педіатрії

    Клінічний досвід застосування міноксидилу для лікування гіпертензії у дітей, особливо немовлят, обмежений. Необхідне ретельне титрування дози.

    Застосування в геріатричній практиці

    Недостатньо досвіду лікування пацієнтів віком ≥ 65 років, щоб визначити, чи реакція геріатричних пацієнтів відрізняється від пацієнтів молодшого віку.

    Обережно підбирайте дозу через більшу частоту порушень функції печінки, нирок та/або серця, а також супутніх захворювань і медикаментозної терапії у літніх людей. (Див. розділ «Геріатричні пацієнти» в розділі «Дозування та застосування»).

    Поширені побічні ефекти

    Гіпертрихоз, затримка солі та води, перикардіальний випіт, нудота, блювання.

    Які інші препарати вплинуть Minoxidil (Systemic)

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Діуретики

    Адитивний гіпотензивний ефект; одночасне застосування може запобігти затримці натрію та збільшенню об’єму плазми, що може виникнути під час терапії міноксидилом

    Зазвичай використовується з терапевтичною перевагою; обережно регулюйте дозу та спостерігайте за надмірним зниженням АТ

    Гуанетидин

    Можливий сильний ортостатичний гіпотензивний ефект

    Відмініть гуанетидин за 1–3 тижні до початку терапії міноксидилом; якщо це неможливо, почніть прийом міноксидилу в лікарні та спостерігайте, поки ортостаз не зникне.

    Гіпотензивні засоби

    Адитивний гіпотензивний ефект; одночасне застосування може запобігти затримці натрію та збільшенню об’єму плазми, що може виникнути під час терапії міноксидилом

    Зазвичай використовується з терапевтичною перевагою; ретельно регулюйте дозу та стежте за надмірним зниженням АТ

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова